Aktivne sestavine: Bupivakain
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, raztopina za injiciranje
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, raztopina za injiciranje
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, hiperbarična raztopina za injiciranje
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, hiperbarična raztopina za injiciranje
Zakaj se uporablja bupivakain - generično zdravilo? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Lokalni anestetiki amidnega tipa.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Bupivacaina Angelini se lahko uporablja v kateri koli vrsti periferne anestezije:
- lokalna tronkularna, lokalno-regionalna infiltracija
- simpatični blok
- retrogradni intravenski blok in intraarterijski blok - periduralni, sakralno - spinalni subarahnoidni.
Bupivakain Angelini je zato indiciran v vsej splošni kirurgiji, ortopediji, oftalmologiji, otolaringologiji, stomatologiji, porodništvu in ginekologiji, dermatologiji, ki se uporabljata samostojno in povezana z narkozo.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml raztopina za injiciranje
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml raztopina za injiciranje
- Kirurška anestezija pri odraslih in otrocih, starejših od 12 let.
- Zdravljenje akutne bolečine pri odraslih, dojenčkih in otrocih, starejših od enega leta.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hiperbarična raztopina za injiciranje
- Spinalna anestezija pri odraslih in otrocih vseh starosti.
Kontraindikacije Ko se bupivakain - generično zdravilo ne sme uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, katero koli pomožno snov ali druge s kemikalijami tesno povezane snovi; zlasti proti lokalnim anestetikom iste skupine (amidni tip).
Izogibati se je treba uporabi bupivakaina pri bolnikih, za katere je znano ali za katere obstaja sum, da so noseči (glejte "Nosečnost").
Po uporabi bupivakaina za epiduralno anestezijo pri porodnicah so poročali o primerih srčnega zastoja; v večini primerov se je to zgodilo po uporabi 0,75% raztopine. Zato se je treba pri epiduralni anesteziji v porodništvu izogibati uporabi 0,75% bupivakaina. Ta koncentracija mora biti rezervirana za tiste kirurške posege, pri katerih sta potrebna visoka stopnja mišične relaksacije in podaljšan učinek. Izdelek je kontraindiciran tudi pri paracervikalni blokadi in regionalni intravenski anesteziji (Bier Block).
V primeru intratekalne anestezije je treba upoštevati splošne kontraindikacije:
- akutne aktivne bolezni osrednjega živčnega sistema, kot so meningitis, tumorji, otroška paraliza in intrakranialne krvavitve - stenoza hrbtenice in aktivna bolezen hrbtenice (npr. spondilitis, tuberkuloza, tumor) ali nedavna travma (npr. zlomi)
- septikemija
- perniciozna anemija v kombinaciji s subakutno degeneracijo hrbtenjače
- piogena okužba kože na mestu injiciranja ali okolici
- kardiogeni ali hipovolemični šok
- motnje strjevanja krvi ali zdravljenje z antikoagulanti v teku.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli bupivakain - generično zdravilo
Varnost in učinkovitost nekaterih injekcij zdravila BUPIVACAINE ANGELINI za anestezijo delov telesa med operacijo nista bili ugotovljeni pri otrocih, mlajših od 12 let in pri otrocih, mlajših od 1 leta.
Celotno odmerjanje je treba prilagoditi glede na bolnikovo splošno stanje, starost in ustrezno anamnezo.Po uporabi bupivakaina za epiduralno anestezijo ali blokado perifernih živcev so poročali o primerih srčnega zastoja ali smrti. V nekaterih primerih je bilo oživljanje težko ali nemogoče kljub navidezno ustrezni pripravi in ravnanju osebja. V večini primerov se je to zgodilo po uporabi 7,5 mg / ml raztopine.
Intratekalno anestezijo lahko izvaja le zdravnik ali pod nadzorom zdravnikov z ustreznim znanjem in izkušnjami.
Bupivakain, tako kot vsi lokalni anestetiki, lahko pri uporabi za lokalne anestetične postopke, ki povzročijo visoke koncentracije zdravila v krvi, povzroči akutne toksične učinke na centralni živčni sistem in srčno -žilni sistem, zlasti v primeru nenamernega intravaskularnega dajanja ali injiciranja v močno vaskularizirano območja. Po povišanih sistemskih koncentracijah bupivakaina so poročali o ventrikularni aritmiji, ventrikularni fibrilaciji, nenadnem srčno -žilnem kolapsu in smrti. Vendar pa pri sistemskih odmerkih, ki se običajno uporabljajo za intratekalno anestezijo, ne pričakujemo visokih sistemskih koncentracij.
Postopke regionalne anestezije je treba vedno izvajati na ustrezno opremljenih prostorih in s kvalificiranim osebjem. Takojšnja razpoložljivost opreme in zdravil, potrebnih za spremljanje in oživljanje v sili, je nujna.
Pri bolnikih, ki so v hudi blokadi ali prejemajo velike odmerke zdravila, je treba pred dajanjem lokalnega anestetika vstaviti intravenski kateter.
Blokada glavnih perifernih živcev lahko vključuje dajanje velike količine lokalnega anestetika na zelo vaskularizirana območja, pogosto v bližini velikih žil, kjer obstaja povečano tveganje za intravaskularno injiciranje in / ali hitro sistemsko absorpcijo, kar lahko povzroči zvišane plazemske koncentracije.
Čeprav je regionalna anestezija pogosto izbrana tehnika anestezije, nekateri bolniki potrebujejo posebno pozornost, da zmanjšajo tveganje za nevarne stranske učinke:
- starejši ali oslabljeni bolniki;
- bolniki z delnim ali popolnim srčnim zastojem, saj lahko lokalni anestetiki zmanjšajo srčno prevodnost;
- bolniki z napredovalo boleznijo jeter ali hudo ledvično okvaro;
- pri bolnikih s hipovolemijo se lahko med intratekalno anestezijo razvije huda in nenadna hipotenzija, ne glede na uporabljen lokalni anestetik. Hipotenzija se običajno pojavi po intratekalnem bloku pri odraslih;
- Bolnike, ki se zdravijo z antiaritmiki III.
Nekatere lokalne anestetične tehnike so lahko povezane s hudimi neželenimi učinki, ne glede na uporabljen lokalni anestetik:
- Centralni živčni blok: lahko povzroči depresijo srca in ožilja, zlasti v prisotnosti hipovolemije. Epiduralno anestezijo je zato pri bolnikih z zmanjšano srčno -žilno funkcijo treba uporabljati previdno;
- Retrobulbarne injekcije: v zelo redkih primerih lahko dosežejo subarahnoidni prostor možganov, kar povzroči začasno slepoto, srčno -žilni kolaps, apnejo, krče itd. Takšne reakcije je treba takoj diagnosticirati in zdraviti;
- Retro in peribulbarne injekcije lokalnih anestetikov: imajo majhno tveganje za dolgotrajno mišično disfunkcijo v očesu. Primarni vzroki vključujejo travmo in / ali lokalne toksične učinke na mišice in / ali živce. Resnost teh tkivnih reakcij je odvisna od obsega travme, koncentracije lokalnega anestetika in trajanja izpostavljenosti tkiva lokalnemu anestetiku. Tako kot pri vseh lokalnih anestetikih je zato treba uporabiti najnižje odmerke in koncentracije. lahko doseže želeni učinek. Vazokonstriktorji lahko poslabšajo tkivne reakcije in jih je treba uporabljati le, če je indicirano. Nenamerne intraarterijske injekcije v lobanjsko in vratno regijo lahko povzročijo takojšnje možganske simptome tudi pri majhnih odmerkih.
- Paracervikalna blokada lahko včasih povzroči bradikardijo / tahikardijo ploda. Zato je potrebno skrbno spremljanje srčnega utripa ploda.
Redki, a resni neželeni učinek po spinalni anesteziji je popolna ali visoka spinalna blokada ter posledična srčno -žilna in respiratorna depresija. Kardiovaskularno depresijo povzroča obsežen simpatični blok, ki povzroči globoko hipotenzijo in bradikardijo ali celo srčni zastoj. Dihalno depresijo lahko povzroči blokiranje inervacije dihalnih mišic, vključno z diafragmo. Tveganje za popolno ali visoko spinalno blokado je večje pri starejših bolnikih. Zato je treba pri teh bolnikih odmerek zmanjšati.
Začetek nevrološke okvare je redka posledica intratekalne anestezije in lahko privede do parestezije, anestezije, motorične šibkosti in paralize. Včasih je takšna škoda trajna.
Pri bolnikih z nevrološkimi motnjami, kot so multipla skleroza, hemiplegija, paraplegija in živčno -mišične motnje, je potrebna previdnost, tudi če se domneva, da intratekalna anestezija ne vpliva negativno na te motnje. Pred začetkom zdravljenja je treba pretehtati, ali so koristi večje od možnih tveganja za pacienta.
Epiduralna anestezija lahko povzroči hipotenzijo in bradikardijo.Tveganje je mogoče zmanjšati s predhodnim napolnjenjem krvnega obtoka z raztopinami kristaloidov ali koloidov. Hipotenzijo je treba nemudoma zdraviti z intravenskim simpatikomimetikom, ki se lahko ponovi. Pri otrocih mora biti odmerek primeren starosti in teži.
Pri uporabi zdravila Bupivacaine Angelini so poročali o posameznih primerih zmanjšane ali nobene učinkovitosti, zlasti v primeru spinalne anestezije.
Tako kot pri drugih lokalnih anestetikih tudi v literaturi in v postmarketinških podatkih o nadzoru v različnem odstotku ni uspeha po spinalni anesteziji. Najpogostejši razlogi za to neučinkovitost so lahko tehnične težave, neustrezni odmerki ali neprimerno namestitev bolnika. V prisotnosti pravilnih odmerkov in tehnike injiciranja je lahko razlog za neustrezno blokado nepravilna porazdelitev učinkovine, variabilnost anatomije subarahnoidnega prostora ali odpornost na učinke lokalne anestezije.
Ko se bupivakain daje intraartikularno, je potrebna previdnost, če obstaja sum na nedavno večjo intraartikularno travmo ali če je operacija povzročila "obsežno izpostavljenost sklepa", saj lahko to pospeši absorpcijo in povzroči koncentracije.
Če se infiltracije z lokalno anestezijo izvajajo na območjih brez možnosti kolateralne cirkulacije (prsti, korenina penisa itd.), Je previdnostni ukrep uporaba anestetika brez vazokonstriktorja, da bi se izognili ishemični nekrozi. z adrenalinom. Izdelek je treba uporabljati zelo previdno pri osebah, ki se zdravijo z zaviralci MAO ali tricikličnimi antidepresivi. Pred uporabo mora zdravnik ugotoviti stanje cirkulacijskega stanja bolnikov, ki se zdravijo. raztopino anestetika. previdno ga je treba injicirati v majhnih odmerkih po približno 10 sekundah po preventivni aspiraciji.
Še posebej, ko je treba infiltrirati zelo vaskularizirana območja, je priporočljivo, da pretečeta približno 2 minuti, preden nadaljujete do dejanskega lokalno-regionalnega bloka.
Bolnika je treba skrbno nadzorovati, tako da ga takoj prekinimo pri prvem znaku alarma (npr. Pri spremembah senzorike).
Nujno je treba imeti na voljo opremo, zdravila in osebje, primerno za nujno zdravljenje, saj so v redkih primerih po uporabi lokalnih anestetikov poročali o resnih reakcijah, včasih s smrtnim izidom, tudi če ni posameznih posameznikov. preobčutljivost za anamnezo.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek bupivakaina - generičnega zdravila
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Bupivakain je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki se zdravijo z drugimi lokalnimi anestetiki ali snovmi, ki so strukturno povezane z lokalnimi anestetiki amidnega tipa, na primer z nekaterimi antiaritmiki, kot so lidokain, meksiletin in tokainid, saj so sistemski toksični učinki dodatni. Pri bolnikih, zdravljenih z antiaritmiki razreda III (npr. Amiodaronom), je potrebna previdnost, kljub odsotnosti posebnih študij medsebojnega delovanja razredov zdravil (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Izdelek je treba uporabljati zelo previdno pri osebah, ki se zdravijo z zaviralci MAO ali tricikličnimi antidepresivi.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Zdravila ne uporabljajte pri znani nosečnosti ali sumu nanjo (glejte "Kontraindikacije").
Čas hranjenja
Tako kot drugi lokalni anestetiki se lahko tudi bupivakain izloča v materino mleko, vendar v tako majhnih količinah, da na splošno ni nevarnosti za novorojenčka.
UČINKI NA ZMOGLJIVOST VOZILA IN NA UPORABO STROJEV
Lokalni anestetiki imajo lahko poleg neposrednega anestetičnega učinka zelo blag učinek na duševno funkcijo in koordinacijo, tudi če ni očitne toksičnosti za centralni živčni sistem, lahko pa začasno negativno vplivajo na gibanje in stopnjo budnosti.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Bupivakain - generično zdravilo: Odmerjanje
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Odvisno od vrste potrebne anestezije, anesteziolog z izkušnjami v tehnikah otroške anestezije BUPIVACAINE ANGELINI počasi infundira v vretenčni kanal (del hrbtenice) ali druge dele telesa. Odmerki so odvisni od starosti in teže pacienta, določi pa jih anesteziolog.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml raztopina za injiciranje
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml raztopina za injiciranje
Pediatrični bolniki, stari od 1 do 12 let
Pediatrične postopke regionalne anestezije morajo izvajati usposobljeni zdravniki s tehničnimi izkušnjami in poznavanjem te vrste bolnikov.
Odmerke, prikazane v tabeli, je treba upoštevati kot smernice za uporabo v pediatriji, čeprav se lahko pri posameznikih pojavijo razlike. ...
Za dejavnike, ki lahko vplivajo na posebne tehnike blokiranja, in za individualne potrebe pacienta, se je treba posvetovati z referenčnimi besedili. Uporabiti je treba najnižji odmerek, potreben za ustrezno anestezijo.
Priporočeni odmerki pri otrocih
a) Začetek in trajanje blokade perifernega živca sta odvisna od vrste blokade in odmerka.
b) Epiduralne blokade v prsnem košu je treba dajati v vedno večjih odmerkih, dokler ne dosežete želene ravni anestezije.
Pri otrocih je treba odmerek izračunati na podlagi teže do 2 mg / kg.
Za preprečitev nenamerne intravaskularne injekcije aspirirajte pred in med dajanjem glavnega odmerka. To je treba injicirati počasi v naraščajočih odmerkih, zlasti v ledvenem in prsnem delu epiduralno, s stalnim in natančnim opazovanjem bolnikovih vitalnih funkcij.
Peritonzilarno infiltracijo je treba izvesti pri otrocih, starejših od 2 let, z uporabo 2,5 mg / ml bupivakaina v odmerku 7,5-12,5 mg na tonzilo.
Ilioinguinalno-ileoipogastrične blokade je treba izvajati pri otrocih, starih najmanj 1 leto ali več, z uporabo 2,5 mg / ml bupivakaina v odmerku 0,1-0,5 ml / kg, kar ustreza 0,25-1,25 mg / kg. Otroke, stare 5 let ali več, je treba zdraviti z bupivakainom 5 mg / ml v odmerku 1,25-2 mg / kg.
Za blokado penisa uporabite bupivakain 5 mg / ml s skupnim odmerkom 0,2-0,5 ml / kg, kar ustreza 1-2,5 mg / kg.
Varnost in učinkovitost zdravila BUPIVACAINE ANGELINI pri otrocih, mlajših od 1 leta, nista bili ugotovljeni. Na voljo je le omejeno število podatkov.
Varnost in učinkovitost vmesnih epiduralnih bolusnih injekcij ali neprekinjene infuzije nista bili ugotovljeni. Na voljo je le omejena količina podatkov.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hiperbarična raztopina za injiciranje
Novorojenčki, dojenčki in otroci do 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hiperbarična raztopina za injiciranje se lahko uporablja pri otrocih.
Ena od razlik med majhnimi otroki in odraslimi je razmeroma velik volumen cerebrospinalne tekočine pri novorojenčkih in dojenčkih, ki zahteva relativno višji odmerek / kg, da se nadaljuje na isti ravni blokade v primerjavi z odraslimi.
Pediatrične postopke regionalne anestezije morajo izvajati usposobljeni zdravniki s tehničnimi izkušnjami in poznavanjem te vrste bolnikov.
Odmerke, prikazane v tabeli, je treba upoštevati kot smernice za uporabo v pediatriji, čeprav se lahko pri posameznikih pojavijo razlike. Za dejavnike, ki lahko vplivajo na posebne tehnike blokiranja, in za posamezne potrebe pacienta, se je treba posvetovati z besedili. za dosego ustrezne anestezije je treba uporabiti najmanjši odmerek.
Priporočeni odmerki pri novorojenčkih, dojenčkih in otrocih
Odrasli
Bupivakain se običajno uporablja v minimalnih odmerkih, ki se razlikujejo glede na indikacije, od 2-3 mg do 100-150 mg, kot je navedeno v navodilih v tabeli:
(a): odmerjanje s "pomeni za vsak medrebrni prostor.
(b): začenši z 10 ml, nato 3-5-8 ml vsakih 4-6 ur, odvisno od segmentov za anestezijo in starosti bolnika.
Opozorilo: viale, ker ne vsebujejo konzervansov, je treba uporabiti samo za eno uporabo. Vse zaloge bodo zavržene.
Največji odmerek za odrasle in za enkratno uporabo ne sme presegati 150 mg, kar ustreza 30 ml 0,50% raztopine in 60 ml 0,25% raztopine; na splošno je varnostni odmerek za odrasle in otroke, ki ga ni priporočljivo prekoračiti, 2 mg / kg za enkratno uporabo.
Pri dolgotrajni analgetični terapiji se običajno uporabljajo odmerki od 0,25 do 1 mg / kg telesne mase; dajanje se lahko ponovi 2-3 krat v 24 urah.
N.B. Kadar se za nadaljnje bolusno dajanje uporabljajo podaljšani bloki, je treba upoštevati tveganje za doseganje toksičnih plazemskih koncentracij ali povzročitev lokalne poškodbe nevronov.
Odmerek, ki ga je treba dati, je treba izračunati na podlagi izkušenj zdravnika in poznavanja bolnikovega kliničnega stanja, zato je treba uporabiti najnižje odmerke, ki lahko omogočijo ustrezno anestezijo. Posamezne spremembe se lahko pojavijo glede na čas zagona in trajanje. Za dejavnike, ki lahko vplivajo na posebne tehnike blokiranja, in za individualne potrebe pacienta, se je treba posvetovati z referenčnimi besedili. Stopnjo razpršenosti anestezije je težko napovedati, nanjo pa vpliva količina uporabljenega zdravila, zlasti v zvezi z izobarskimi raztopinami.
Da bi preprečili nenamerno intravaskularno injekcijo, je treba pred in med dajanjem glavnega odmerka, ki ga je treba injicirati počasi ali v povečanih odmerkih, narediti aspiracijo. Med postopkom skrbno spremljajte bolnikove vitalne funkcije in vzdržujte besedni stik. Če je potrebna epiduralna anestezija, je priporočljivo opraviti preskusni odmerek 3-5 ml bupivakaina z epinefrinom.
"Naključno intravaskularno injekcijo lahko prepoznamo po začasnem povečanju srčnega utripa;" nenamerno intratekalno injekcijo prepoznamo po znakih spinalne blokade. Ob prvih znakih toksičnosti takoj prekinite dajanje (glejte "Neželeni učinki - akutna sistemska toksičnost in zdravljenje akutne sistemske toksičnosti").
Specifična teža bupivakaina pri 0,25% ali 0,50% je 1,006 pri 20 ° C in 0,997 pri 37 ° C; bupivakain pri 1% hiperbarični raztopini ima specifično težo 1,045 pri 20 ° C in 1,035 pri 37 ° C.
Izogibati se je treba vsakemu prevelikemu odmerku anestetika in nikoli ne dajati dveh največjih odmerkov slednjega brez presledka najmanj 24 ur.
Vendar pa je treba uporabiti najnižje odmerke in koncentracije, ki omogočajo doseganje želenega učinka.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek bupivakaina - generičnega zdravila
Nenamerna intravaskularna injekcija lokalnih anestetikov lahko povzroči takojšnje sistemske toksične reakcije (od sekund do minut). V primeru prevelikega odmerjanja se sistemska toksičnost pojavi kasneje (15-60 minut po injiciranju), kar je posledica počasnega zvišanja koncentracij lokalnih v krvi. anestetik (glejte "Neželeni učinki - akutna sistemska toksičnost in zdravljenje akutne sistemske toksičnosti").
Hiperbarični bupivakain Angelini v priporočenih pogojih uporabe verjetno ne bo povzročil dovolj visoke koncentracije v krvi, da bi povzročil sistemsko toksičnost. Če pa se hkrati uporabljajo drugi lokalni anestetiki, so toksični učinki aditivni in lahko povzročijo sistemsko toksičnost (glejte "Neželeni učinki - akutna sistemska toksičnost in zdravljenje akutne sistemske toksičnosti").
Ko se pojavijo prvi znaki prevelikega odmerjanja, prekinite dajanje pripravka in, ko bolnika postavite v vodoraven položaj, poskrbite, da so dihalne poti odprte. Če pride do težav z dihanjem, je potrebno asistirano prezračevanje (torbo Ambu lahko uporabite tudi v nujnih primerih). Uporaba bulbarnih analeptikov ni priporočljiva, saj povečujejo porabo kisika.Začetek konvulzivnih manifestacij je mogoče nadzorovati z diazepamom v veni (10-20 mg), vendar barbiturati, ki lahko poudarijo bulbarno depresijo, niso priporočljivi.
Za podporo cirkulaciji se lahko kortizonska zdravila uporabljajo intravensko; lahko dodamo razredčene raztopine alfa-beta-stimulansov z vazokonstrikcijskim delovanjem (mefentermin, metaminol in drugi) ali atropin sulfata. Popravek katerega koli ugotovljenega kislega stanja je mogoče popraviti z uporabo ustreznih intravenskih raztopin natrijevega bikarbonata.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Bupivacaine Angelini nemudoma obvestite svojega zdravnika ali se obrnite na najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Bupivacaine Angelini, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki bupivakaina - generičnega zdravila
Dodatni neželeni učinki pri otrocih in mladostnikih
Neželeni učinki pri otrocih so podobni kot pri odraslih.
Splošno
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Bupivacaine Angelini neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Profil neželenih učinkov zdravila Bupivacaine Angelini je primerljiv s profilom drugih dolgo delujočih lokalnih anestetikov. Neželene učinke zdravila je težko ločiti od fizioloških učinkov, ki so posledica blokade živčne prevodnosti (kot so znižanje krvnega tlaka, bradikardija, zadrževanje začasnih sečil) ) in dogodki, ki jih neposredno povzroči injekcija (npr. travma živčnih vlaken, spinalni hematom) ali posredno (npr. epiduralni absces in meningitis) ali dogodki, povezani s cerebrospinalno izgubo (npr. znane posledice regionalne anestezije, zlasti epiduralne in spinalne anestezije.
Tabela neželenih učinkov zdravil
- Vaskularne motnje: hipotenzija
- Bolezni prebavil: slabost.
- Srčne motnje: bradikardija
- Vaskularne motnje: hipertenzija
- Bolezni prebavil: bruhanje
- Urološke in ledvične motnje: zadrževanje urina, urinska inkontinenca.
- Bolezni živčevja: znaki in simptomi toksičnosti za osrednji živčni sistem (krči, parestezije v krožnem predelu, odrevenelost jezika, hiperakuzija, motnje vida, izguba zavesti, tremor, omotica, tinitus, dizartrija, pareza, disestezija)
- Motnje mišično -skeletnega sistema, vezivnega in kostnega tkiva: mišična oslabelost, bolečine v hrbtu.
- Bolezni imunskega sistema: alergijske reakcije, anafilaktične reakcije / šok
- Bolezni živčevja: nevropatija, poškodba perifernega živca, arahnoiditis, pareza, paraplegija, popolna blokada hrbtenice (nenamerno), paraliza
- Očesne motnje: diplopija
- Srčne motnje: srčni zastoj, srčne aritmije
- Bolezni dihal: depresija dihanja
Drugi neželeni učinki, o katerih poročajo, vključujejo pojav centralne živčne stimulacije (vznemirjenost, dezorientacija, midriaza, povečana presnova in telesna temperatura, trizmus, znojenje, tahipneja, bronhodilatacija, vazodilatacija) in alergijske reakcije z lokalnimi manifestacijami (urtikarija, srbenje) ali sistemske (bronhospazem, grlo grla) edem).
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Akutna sistemska toksičnost
Sistemske toksične reakcije prizadenejo predvsem osrednji živčni sistem in srčno -žilni sistem. Te reakcije so posledica visokih koncentracij lokalnega anestetika v krvi po nenamerni intravaskularni injekciji, prevelikem odmerjanju ali izjemno hitri absorpciji iz zelo vaskulariziranih območij (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi"). Reakcije, ki vplivajo na centralni živčni sistem, so primerljive z reakcijami drugih lokalnih anestetikov amidnega tipa, srčne reakcije pa so količinsko in kvalitativno v večji meri odvisne od zdravila.
Hiperbarični bupivakain Angelini v priporočenih pogojih uporabe verjetno ne bo povzročil dovolj visoke koncentracije v krvi, da bi povzročil sistemsko toksičnost. Če pa se hkrati uporabljajo drugi lokalni anestetiki, so toksični učinki aditivni in lahko povzročijo sistemsko toksičnost.
Toksičnost za centralni živčni sistem se pojavi postopoma, simptomi in znaki pa naraščajo. Prvi simptomi so običajno parestezije v krožnem predelu, odrevenelost jezika, omotica, hiperakuzija, tinitus in motnje vida. Dizartrija, mišični krč ali tremor so resnejše manifestacije in so pred pojavom generaliziranih krčev. Teh znakov ne smemo zamenjati z heretičnim vedenjem. Lahko sledijo nezavest in epileptični napadi, ki lahko trajajo od nekaj sekund do nekaj minut. Po konvulzijah do povečane mišične aktivnosti, motenj pri dihanju in možnega pomanjkanja prehodnosti dihalnih poti, hipoksije in hiperkapnije se hitro pojavijo. V hudih primerih se lahko pojavi apneja. Acidoza, hiperkaliemija, hipokalcemija in hipoksija povečajo in okrepijo toksične učinke lokalnih anestetikov.
Bolnikovo vrnitev v začetno klinično stanje je posledica prerazporeditve lokalnega anestetika iz centralnega živčnega sistema ter posledične presnove in izločanja.Okrevanje je lahko hitro, če niso bile uporabljene velike količine zdravila.
V hudih primerih se lahko pojavijo kardiovaskularni učinki, ki jim na splošno sledijo znaki toksičnosti centralnega živčnega sistema. Pri bolnikih z globokimi sedacijami ali v splošni anesteziji lahko učinki na srčno -žilni sistem nastanejo brez prodromalnih učinkov na centralni živčni sistem. Zaradi visokih sistemskih koncentracij lokalnih anestetikov, hipotenzije, bradikardije, aritmij in celo srčnega zastoja v redkih primerih pa je prišlo do srčnega zastoja brez prodromalnih učinkov na centralni živčni sistem.
Pri otrocih je lahko prve znake sistemske toksičnosti lokalne anestezije težko zaznati, če se blok daje med splošno anestezijo.
Zdravljenje akutne sistemske toksičnosti
Če se pojavijo znaki akutne sistemske toksičnosti ali popolne blokade hrbtenice, je treba dajanje lokalnega anestetika takoj prekiniti. dajanje antikonvulzivov, kot je diazepam v odmerku 10-20 mg intravensko; vendar se barbiturati, ki lahko poudarijo bulbarno depresijo, ne priporočajo. Kroženje je mogoče podpreti z dajanjem kortizonov v ustreznih intravenskih odmerkih; razredčene raztopine alfa- lahko dodamo beta-stimulante z vazokonstrikcijskim delovanjem (mefentermin, metaminol in drugi) ali atropin sulfat.
Če pride do zastoja krvnega obtoka, je treba nemudoma opraviti kardiopulmonalno oživljanje. Bistveno je zagotoviti optimalno oksigenacijo, podpirati prezračevanje in cirkulacijo ter zdraviti acidozo.
Če se pojavi srčno -žilna depresija (hipotenzija, bradikardija), je treba razmisliti o ustreznem zdravljenju z intravenskimi tekočinami, vazopresorji in / ali inotropnimi sredstvi. Pri otrocih mora biti odmerek primeren za starost in težo.Če pride do zastoja srca, bo morda potrebno podaljšati maneve oživljanja, da se doseže ugoden izid.
Potek in zadržanje
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: Ne uporabljajte izdelka po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Druge informacije
SESTAVA
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) raztopina za injiciranje
1 ml vsebuje:
- Zdravilna učinkovina: 2,5 mg bupivakaina (v obliki hidroklorida)
- Pomožne snovi: natrijev klorid, voda za injekcije
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) raztopina za injiciranje
1 ml vsebuje:
- Zdravilna učinkovina: 5 mg bupivakaina (v obliki hidroklorida)
- Pomožne snovi: natrijev klorid, voda za injekcije
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarična raztopina za injiciranje
1 ml hiperbarične raztopine vsebuje:
- Zdravilna učinkovina: 5 mg bupivakaina (v obliki hidroklorida)
- Pomožne snovi: brezvodna glukoza, natrijev hidroksid, voda za injekcije
Bupivakain Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarična raztopina za injiciranje
1 ml hiperbarične raztopine vsebuje:
- Zdravilna učinkovina: 10 mg bupivakaina (v obliki hidroklorida)
- Pomožne snovi: glukoza monohidrat, voda za injekcije.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) raztopina za injiciranje
Raztopina za injiciranje: pakiranje z 1 ali 5 nevtralnimi steklenimi ampulami tipa I; pakiranje z 1, 5 ali 10 nevtralnimi steklenimi vialami tipa I po 10 ml.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) raztopina za injiciranje
Raztopina za injiciranje: pakiranje z 1 ali 5 nevtralnimi steklenimi ampulami tipa I; pakiranje z 1, 5 ali 10 nevtralnimi steklenimi vialami tipa I po 10 ml.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarična raztopina za injiciranje
Raztopina za injiciranje: pakiranje z 10 nevtralnimi steklenimi vialami tipa I po 4 ml.
Bupivakain Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarična raztopina za injiciranje
Raztopina za injiciranje: pakiranje z 10 ml 2 -mililitrskimi nevtralnimi steklenimi ampulami tipa I.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml raztopina za injiciranje: 1 ml vsebuje 2,5 mg bupivakaina (v obliki hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml raztopina za injiciranje: 1 ml vsebuje 5 mg bupivakaina (v obliki hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hiperbarična raztopina za injiciranje: 1 ml vsebuje 5 mg bupivakaina (v obliki hidroklorida).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml hiperbarična raztopina za injiciranje: 1 ml vsebuje 10 mg bupivakaina (v obliki hidroklorida).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Raztopina za injiciranje
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Bupivacaina Angelini se lahko uporablja v kateri koli vrsti periferne anestezije:
- lokalna tronkularna, lokalno-regionalna infiltracija
- simpatični blok
- retrogradni intravenski blok in intra-arterijski blok
- periduralno, sakralno
- subarahnoidna hrbtenica.
Bupivakain Angelini je zato indiciran v vsej splošni kirurgiji, ortopediji, oftalmologiji, otolaringologiji, stomatologiji, porodništvu in ginekologiji, dermatologiji, ki se uporabljata samostojno in povezana z narkozo.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Bupivakain se običajno uporablja v minimalnih odmerkih, ki se razlikujejo glede na indikacije, od 2-3 mg do 100-150 mg, kot je navedeno v navodilih v tabeli:
(a): odmerjanje s "pomeni za vsak medrebrni prostor.
(b): začenši z 10 ml, nato 3-5-8 ml vsakih 4-6 ur, odvisno od segmentov za anestezijo in starosti bolnika.
Opozorilo: viale ne vsebujejo konzervansov, uporabiti jih je treba za enkratno uporabo. Vse zaloge bodo zavržene.
Največji odmerek za odrasle in za enkratno uporabo ne sme presegati 150 mg, kar ustreza 30 ml 0,50% raztopine in 60 ml 0,25% raztopine; na splošno je varnostni odmerek za odrasle in otroke, ki ga ni priporočljivo prekoračiti, 2 mg / kg za enkratno uporabo.
Pri dolgotrajni analgetični terapiji se običajno uporabljajo odmerki od 0,25 do 1 mg / kg telesne mase; dajanje se lahko ponovi 2-3 krat v 24 urah.
N.B. Kadar se za nadaljnje bolusno dajanje uporabljajo podaljšani bloki, je treba upoštevati tveganje za doseganje toksičnih plazemskih koncentracij ali povzročitev lokalne poškodbe nevronov.
Odmerek, ki ga je treba dati, je treba izračunati na podlagi izkušenj zdravnika in poznavanja bolnikovega kliničnega stanja, zato je treba uporabiti najnižje odmerke, ki lahko omogočijo ustrezno anestezijo. Posamezne spremembe se lahko pojavijo glede na čas zagona in trajanje. Pri otrocih z visoko telesno težo je pogosto potrebno postopno zmanjševanje odmerka, ki mora temeljiti na idealni telesni teži. Upoštevati je treba referenčna besedila tako glede vidikov, ki vplivajo na posebne tehnike blokiranja, kot glede na individualne potrebe pacienta. Stopnjo razpršenosti anestezije je težko napovedati, nanjo pa vpliva količina uporabljenega zdravila, zlasti v zvezi z izobarskimi raztopinami.
Da bi preprečili nenamerno intravaskularno injekcijo, je treba pred in med dajanjem glavnega odmerka, ki ga je treba injicirati počasi ali v povečanih odmerkih, narediti aspiracijo. Med postopkom skrbno spremljajte bolnikove vitalne funkcije in vzdržujte besedni stik. Če je potrebna epiduralna anestezija, je priporočljivo opraviti preskusni odmerek 3-5 ml bupivakaina z epinefrinom. "Naključno intravaskularno injekcijo lahko prepoznamo po začasnem povečanju srčnega utripa;" nenamerno intratekalno injekcijo prepoznamo po znakih spinalne blokade. Ob prvih znakih toksičnosti takoj prekinite dajanje (glejte poglavje 4.8 "Akutna sistemska toksičnost" in "Zdravljenje akutne sistemske toksičnosti").
Specifična teža bupivakaina pri 0,25% ali 0,50% je 1,006 pri 20 ° C in 0,997 pri 37 ° C; bupivakain pri 1% hiperbarični raztopini ima specifično težo 1,045 pri 20 ° C in 1,035 pri 37 ° C.
Izogibati se je treba vsakemu prevelikemu odmerku anestetika in nikoli ne dajati dveh največjih odmerkov slednjega brez presledka najmanj 24 ur.
Vendar pa je treba uporabiti najnižje odmerke in koncentracije, ki omogočajo doseganje želenega učinka.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, katero koli pomožno snov ali druge s kemikalijami tesno povezane snovi; zlasti proti lokalnim anestetikom iste skupine (amidni tip).
Pri bolnikih z znano ali domnevno nosečnostjo se je treba izogibati uporabi bupivakaina (glejte poglavje 4.6).
Po uporabi bupivakaina za epiduralno anestezijo pri nosečnicah so poročali o primerih srčnega zastoja; v večini primerov se je to zgodilo po uporabi 0,75% raztopine. Zato se je treba pri epiduralni anesteziji v porodništvu izogibati uporabi 0,75% bupivakaina. Ta koncentracija mora biti rezervirana za tiste kirurške posege, pri katerih sta potrebna visoka stopnja mišične relaksacije in podaljšan učinek.
Izdelek je kontraindiciran tudi pri paracervikalni blokadi in regionalni intravenski anesteziji (Bier Block).
V primeru intratekalne anestezije je treba upoštevati splošne kontraindikacije:
- akutne aktivne bolezni centralnega živčnega sistema, kot so meningitis, tumorji,
poliomielitis in intrakranialne krvavitve
- hrbtenična stenoza in aktivna bolezen hrbtenice (npr. spondilitis, tuberkuloza, tumor) ali nedavna travma (npr. zlomi)
- septikemija
- perniciozna anemija v kombinaciji s subakutno degeneracijo hrbtenjače
- piogena okužba kože na mestu injiciranja ali v okolici
- kardiogeni ali hipovolemični šok
- motnje strjevanja krvi ali zdravljenje z antikoagulanti v teku.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Celotna doza mora biti pravilna glede na splošna stanja, starost in ustrezne anamnestične podatke bolnika.
Po uporabi bupivakaina za epiduralno anestezijo ali blokado perifernega živca so poročali o primerih srčnega zastoja ali smrti. V nekaterih primerih je bilo oživljanje težko ali nemogoče kljub očitno ustrezni pripravi in ravnanju osebja. V večini primerov se je to zgodilo po uporabi 7,5 mg / ml raztopine.
Intratekalno anestezijo lahko izvaja le zdravnik ali pod nadzorom zdravnikov z ustreznim znanjem in izkušnjami.
Bupivakain, tako kot vsi lokalni anestetiki, lahko pri uporabi za lokalne anestetične postopke, ki povzročijo visoke koncentracije zdravila v krvi, povzroči akutne toksične učinke na centralni živčni sistem in srčno -žilni sistem, zlasti v primeru nenamernega intravaskularnega dajanja ali injiciranja v močno vaskularizirano območja. Po povišanih sistemskih koncentracijah bupivakaina so poročali o ventrikularni aritmiji, ventrikularni fibrilaciji, nenadnem srčno -žilnem kolapsu in smrti. Vendar pa pri sistemskih odmerkih, ki se običajno uporabljajo za intratekalno anestezijo, ne pričakujemo visokih sistemskih koncentracij.
Postopke regionalne anestezije je treba vedno izvajati na ustrezno opremljenih prostorih in s kvalificiranim osebjem. Takojšnja razpoložljivost opreme in zdravil, potrebnih za spremljanje in oživljanje v sili, je nujna.
Pri bolnikih, ki so v hudi blokadi ali prejemajo velike odmerke zdravila, je treba pred dajanjem lokalnega anestetika vstaviti intravenski kateter, zdravljenje neželenih učinkov, sistemske toksičnosti ali drugih zapletov (glejte poglavji 4.8 in 4.9).
Blokada glavnih perifernih živcev lahko vključuje dajanje velike količine lokalnega anestetika na zelo vaskularizirana območja, pogosto v bližini velikih žil, kjer obstaja povečano tveganje za intravaskularno injiciranje in / ali hitro sistemsko absorpcijo, kar lahko povzroči zvišane plazemske koncentracije.
Čeprav je regionalna anestezija pogosto izbrana tehnika anestezije, nekateri bolniki potrebujejo posebno pozornost, da zmanjšajo tveganje za nevarne stranske učinke:
• starejši ali oslabljeni bolniki;
• bolniki z delnim ali popolnim srčnim zastojem, saj lahko lokalni anestetiki zmanjšajo srčno prevodnost;
• bolniki z napredovalo boleznijo jeter ali hudo ledvično okvaro;
• pri bolnikih s hipovolemijo se lahko med intratekalno anestezijo razvije huda in nenadna hipotenzija, ne glede na uporabljen lokalni anestetik. Hipotenzija se običajno pojavi po intratekalnem bloku pri odraslih;
• Bolnike, ki se zdravijo z antiaritmičnimi zdravili razreda III (npr. Amiodaronom), je treba skrbno spremljati in razmisliti o spremljanju EKG, saj so lahko srčni učinki dodatni.
Nekatere lokalne anestetične tehnike so lahko povezane s hudimi neželenimi učinki, ne glede na uporabljen lokalni anestetik:
- osrednji živčni blok: lahko povzroči depresijo srca in ožilja, zlasti v prisotnosti hipovolemije. Epiduralno anestezijo je zato pri bolnikih z zmanjšano srčno -žilno funkcijo treba uporabljati previdno;
- Retrobulbarne injekcije: v zelo redkih primerih lahko dosežejo subarahnoidni prostor možganov, kar povzroči začasno slepoto, srčno -žilni kolaps, apnejo, krče itd. Takšne reakcije je treba takoj diagnosticirati in zdraviti;
-Retro in peribulbarne injekcije lokalnih anestetikov: imajo majhno tveganje za dolgotrajno mišično disfunkcijo v očesu. Primarni vzroki vključujejo travmo in / ali lokalne toksične učinke na mišice in / ali živce. Resnost teh tkivnih reakcij je odvisna od obsega travme, koncentracije lokalnega anestetika in trajanja izpostavljenosti tkiva lokalnemu anestetiku. Tako kot pri vseh lokalnih anestetikih je zato treba uporabiti najnižje odmerke in koncentracije. lahko doseže želeni učinek. Vazokonstriktorji lahko poslabšajo tkivne reakcije in jih je treba uporabljati le, če je indicirano. Nenamerne intraarterijske injekcije v lobanjsko in vratno regijo lahko povzročijo takojšnje možganske simptome tudi pri majhnih odmerkih.
Paracervikalna blokada lahko včasih povzroči bradikardijo / tahikardijo ploda. Zato je potrebno skrbno spremljanje srčnega utripa ploda.
Redki, a resni neželeni učinek po spinalni anesteziji je popolna ali visoka spinalna blokada ter posledična srčno -žilna in respiratorna depresija. Kardiovaskularno depresijo povzroča obsežen simpatični blok, ki povzroči globoko hipotenzijo in bradikardijo ali celo srčni zastoj. Dihalno depresijo lahko povzroči blokiranje inervacije dihalnih mišic, vključno z diafragmo. Tveganje za popolno ali visoko spinalno blokado je večje pri starejših bolnikih. Zato je treba pri teh bolnikih odmerek zmanjšati.
Začetek nevrološke okvare je redka posledica intratekalne anestezije in lahko privede do parestezije, anestezije, motorične šibkosti in paralize. Včasih je takšna škoda trajna.
Pri bolnikih z nevrološkimi motnjami, kot so multipla skleroza, hemiplegija, paraplegija in živčno -mišične motnje, je potrebna previdnost, tudi če se domneva, da intratekalna anestezija ne vpliva negativno na te motnje. Pred začetkom zdravljenja je treba pretehtati, ali so koristi večje od možnih tveganja za pacienta.
Epiduralna anestezija lahko povzroči hipotenzijo in bradikardijo.Tveganje je mogoče zmanjšati s predhodnim napolnjenjem krvnega obtoka z raztopinami kristaloidov ali koloidov. Hipotenzijo je treba nemudoma zdraviti z intravenskim simpatikomimetikom, ki se lahko ponovi. Pri otrocih mora biti odmerek primeren starosti in teži.
Pri dajanju bupivakaina intraartikularno je potrebna previdnost, če obstaja sum na nedavno večjo intraartikularno travmo ali če je operacija povzročila obsežno izpostavljenost sklepom, saj lahko to pospeši absorpcijo in povzroči višje koncentracije v plazmi.
Če se infiltracije z lokalno anestezijo izvajajo na območjih brez možnosti kolateralne cirkulacije (prsti, korenina penisa itd.), Je previdnostni ukrep uporaba anestetika brez vazokonstriktorja, da bi se izognili ishemični nekrozi. z adrenalinom. Izdelek je treba uporabljati zelo previdno pri osebah, ki se zdravijo z zaviralci MAO ali tricikličnimi antidepresivi. Pred uporabo mora zdravnik ugotoviti stanje cirkulacijskega stanja bolnikov, ki se zdravijo. anestetično raztopino. previdno ga je treba injicirati v majhnih odmerkih po približno 10 sekundah po preventivni aspiraciji .. Še posebej, če je treba infiltrirati zelo vaskularizirana območja, je priporočljivo, da pretečeta približno 2 minuti, preden nadaljujete z dejanskim lokalnim blok.
Bolnika je treba skrbno nadzorovati, tako da ga takoj prekinimo pri prvem znaku alarma (npr. Pri spremembah senzorike).
Nujno je treba imeti na voljo opremo, zdravila in osebje, primerno za nujno zdravljenje, saj so v redkih primerih po uporabi lokalnih anestetikov poročali o resnih reakcijah, včasih s smrtnim izidom, tudi če ni posameznih posameznikov. preobčutljivost za anamnezo.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Bupivakain je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki se zdravijo z drugimi lokalnimi anestetiki ali snovmi, ki so strukturno povezane z lokalnimi anestetiki amidnega tipa, na primer z nekaterimi antiaritmiki, kot so lidokain, meksiletin in tokainid, saj so sistemski toksični učinki dodatni. Pri bolnikih, zdravljenih z antiaritmiki razreda III (npr. Amiodaronom), je potrebna previdnost, kljub odsotnosti posebnih študij medsebojnega delovanja zdravil (glejte poglavje 4.4).
Izdelek je treba uporabljati zelo previdno pri osebah, ki se zdravijo z zaviralci MAO ali tricikličnimi antidepresivi.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Zdravila ne uporabljajte pri znani nosečnosti ali sumu nanjo (glejte poglavje 4.3).
Čas hranjenja
Tako kot drugi lokalni anestetiki se lahko tudi bupivakain izloča v materino mleko, vendar v tako majhnih količinah, da na splošno ni nevarnosti za novorojenčka.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Lokalni anestetiki imajo lahko poleg neposrednega anestetičnega učinka zelo blag učinek na duševno funkcijo in koordinacijo, tudi če ni očitne toksičnosti za centralni živčni sistem, lahko pa začasno negativno vplivajo na gibanje in stopnjo budnosti.
04.8 Neželeni učinki
Splošno
Profil neželenih učinkov zdravila Bupivacaine Angelini je primerljiv s profilom drugih dolgo delujočih lokalnih anestetikov. Neželene učinke zdravila je težko ločiti od fizioloških učinkov, ki so posledica blokade živčne prevodnosti (kot so znižanje krvnega tlaka, bradikardija, začasno zadrževanje urina) in dogodki, ki so neposredno posledica injekcije (npr. travma živčnega vlakna, spinalni hematom) ali posredno (npr. epiduralni absces e meningitis) o dogodki, povezani s cerebrospinalno izgubo (npr. glavobol po duralni punkciji). Začetek nevrološke okvare je redka, vendar dobro znana posledica regionalne anestezije, zlasti epiduralne in spinalne anestezije.
Tabela neželenih učinkov zdravil
Drugi neželeni učinki, o katerih poročajo, vključujejo pojav centralne živčne stimulacije (vznemirjenost, dezorientacija, midriaza, povečana presnova in telesna temperatura, trizmus, znojenje, tahipneja, bronhodilatacija, vazodilatacija) in alergijske reakcije z lokalnimi manifestacijami (urtikarija, srbenje) ali sistemske (bronhospazem, grlo grla) edem).
Akutna sistemska toksičnost
Sistemske toksične reakcije prizadenejo predvsem osrednji živčni sistem in srčno -žilni sistem. Te reakcije povzročajo visoke koncentracije lokalnega anestetika v krvi po nenamerni intravaskularni injekciji, prevelikem odmerjanju ali izjemno hitri absorpciji iz zelo vaskulariziranih območij (glejte poglavje 4.4). Reakcije centralnega živčnega sistema so primerljive z reakcijami drugih lokalnih anestetikov. srčne reakcije pa so količinsko in kvalitativno v večji meri odvisne od zdravila.
Hiperbarični bupivakain Angelini v priporočenih pogojih uporabe verjetno ne bo povzročil dovolj visoke koncentracije v krvi, da bi povzročil sistemsko toksičnost. Če pa se hkrati uporabljajo drugi lokalni anestetiki, so toksični učinki aditivni in lahko povzročijo sistemsko toksičnost.
Toksičnost za centralni živčni sistem se pojavi postopoma, simptomi in znaki pa naraščajo. Prvi simptomi so običajno parestezije v krožnem predelu, odrevenelost jezika, omotica, hiperakuzija, tinitus in motnje vida. Dizartrija, mišični krč ali tremor so resnejše manifestacije in so pred pojavom generaliziranih krčev. Teh znakov ne smemo zamenjati z heretičnim vedenjem. Lahko sledijo nezavest in epileptični napadi, ki lahko trajajo od nekaj sekund do nekaj minut. Po konvulzijah do povečane mišične aktivnosti, motenj pri dihanju in možnega pomanjkanja prehodnosti dihalnih poti, hipoksije in hiperkapnije se hitro pojavijo. V hudih primerih se lahko pojavi apneja. Acidoza, hiperkaliemija, hipokalcemija in hipoksija povečajo in okrepijo toksične učinke lokalnih anestetikov.
Bolnikovo vrnitev v začetno klinično stanje je posledica prerazporeditve lokalnega anestetika iz centralnega živčnega sistema ter posledične presnove in izločanja.Okrevanje je lahko hitro, če niso bile uporabljene velike količine zdravila.
V hudih primerih se lahko pojavijo kardiovaskularni učinki, ki jim na splošno sledijo znaki toksičnosti centralnega živčnega sistema. Pri bolnikih z globokimi sedacijami ali v splošni anesteziji lahko učinki na srčno -žilni sistem nastanejo brez prodromalnih učinkov na centralni živčni sistem. Zaradi visokih sistemskih koncentracij lokalnih anestetikov, hipotenzije, bradikardije, aritmij in celo srčnega zastoja v redkih primerih pa je prišlo do srčnega zastoja brez prodromalnih učinkov na centralni živčni sistem.
Pri otrocih je lahko prve znake sistemske toksičnosti lokalne anestezije težko zaznati, če se blok daje med splošno anestezijo.
Zdravljenje akutne sistemske toksičnosti
Če se pojavijo znaki akutne sistemske toksičnosti ali popolne blokade hrbtenice, je treba dajanje lokalnega anestetika takoj prekiniti. dajanje antikonvulzivov, kot je diazepam v odmerku 10-20 mg intravensko; vendar se barbiturati, ki lahko poudarijo bulbarno depresijo, ne priporočajo. Kroženje je mogoče podpreti z dajanjem kortizonov v ustreznih intravenskih odmerkih; razredčene raztopine alfa- lahko dodamo beta-stimulante z vazokonstrikcijskim delovanjem (mefentermin, metaminol in drugi) ali atropin sulfat.
Če pride do zastoja krvnega obtoka, je treba nemudoma opraviti kardiopulmonalno oživljanje. Bistveno je zagotoviti optimalno oksigenacijo, podpirati prezračevanje in cirkulacijo ter zdraviti acidozo.
Če se pojavi srčno -žilna depresija (hipotenzija, bradikardija), je treba razmisliti o ustreznem zdravljenju z intravenskimi tekočinami, vazopresorji in / ali inotropnimi sredstvi. Pri otrocih mora biti odmerek primeren starosti in teži.
Če pride do srčnega zastoja, bo morda potrebno podaljšati maneve oživljanja, da se doseže ugoden izid.
04.9 Preveliko odmerjanje
Nenamerna intravaskularna injekcija lokalnih anestetikov lahko povzroči takojšnje sistemske toksične reakcije (od sekund do minut). V primeru prevelikega odmerjanja se sistemska toksičnost pojavi kasneje (15-60 minut po injiciranju), kar je posledica počasnega zvišanja koncentracij lokalnih v krvi. anestetik (glejte poglavje 4.8 "Akutna sistemska toksičnost" in "Zdravljenje akutne sistemske toksičnosti").
Hiperbarični bupivakain Angelini v priporočenih pogojih uporabe verjetno ne bo povzročil dovolj visoke koncentracije v krvi, da bi povzročil sistemsko toksičnost. Če pa se hkrati uporabljajo drugi lokalni anestetiki, so toksični učinki aditivni in lahko povzročijo sistemsko toksičnost (glejte poglavje 4.8 "Akutna sistemska toksičnost" in "Zdravljenje akutne sistemske toksičnosti").
Ko se pojavijo prvi znaki prevelikega odmerjanja, prekinite dajanje pripravka in, ko bolnika postavite v vodoraven položaj, poskrbite, da so dihalne poti odprte. Če pride do težav z dihanjem, je potrebno asistirano prezračevanje (torbo Ambu lahko uporabite tudi v nujnih primerih). Uporaba bulbarnih analeptikov ni priporočljiva, saj povečujejo porabo kisika.Začetek konvulzivnih manifestacij je mogoče nadzorovati z diazepamom v veni (10-20 mg), vendar barbiturati, ki lahko poudarijo bulbarno depresijo, niso priporočljivi.
Za podporo cirkulaciji se lahko kortizonska zdravila uporabljajo intravensko; lahko dodamo razredčene raztopine alfa-beta-stimulansov z vazokonstrikcijskim delovanjem (mefentermin, metaminol in drugi) ali atropin sulfata. Popravek katerega koli ugotovljenega kislega stanja je mogoče popraviti z uporabo ustreznih intravenskih raztopin natrijevega bikarbonata.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: lokalni anestetiki amidnega tipa (bupivakain).
Oznaka ATC: N01BB01.
Bupivakain hidroklorid ali (N-butil-2-piperidinkarbon) -2-6-dimetilanilid je dolgo delujoč lokalni anestetik amidnega tipa, podoben mepivakainu. Njegov anestetični učinek je daljši kot pri drugih. ob upoštevanju uporabljenih odmerkov vzdržuje do 20 ur.
Začetek aktivnosti in trajanje lokalnega anestetičnega učinka bupivakaina sta odvisna od odmerka in mesta dajanja.
Tako kot drugi lokalni anestetiki tudi bupivakain reverzibilno blokira živčno prevodnost in preprečuje vstop natrijevih ionov skozi celično membrano živčnih vlaken.Natrijev kanal membrane živčnih vlaken velja za receptor, na katerega delujejo lokalni anestetiki.
Lokalni anestetiki imajo lahko podobne učinke na druge razdražljive membrane, kot so možgani in miokard. Prekomerne količine zdravila na sistemski ravni lahko povzročijo simptome in znake toksičnosti, ki prizadenejo predvsem osrednji živčni in srčno -žilni sistem.
Toksičnost centralnega živčnega sistema se pojavi pri nižjih plazemskih koncentracijah in je na splošno pred učinki na srce in ožilje (glejte poglavje 4.8 "Zdravljenje akutne sistemske toksičnosti"). Neposredni učinki lokalnih anestetikov na miokard vključujejo počasno prevodnost, negativen inotropizem do zastoja srca.
Po epiduralni uporabi se lahko pojavijo posredni kardiovaskularni učinki (hipotenzija, bradikardija), ki so povezani s podaljšanjem simpatičnega bloka.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml Hiperbarični in Bupivakain Angelini 10 mg / ml Hiperbarični sta hiperbarični raztopini (glede na cerebrospinalno tekočino), na njihovo začetno difuzijo v intratekalni prostor pa vpliva gravitacija. Glede na majhne odmerke intratekalna porazdelitev povzroči relativno nizke koncentracije zdravil, trajanje lokalnega anestetičnega učinka pa je razmeroma kratko. V primerjavi s hiperbaričnimi raztopinami raztopine brez glukoze povzročajo manj predvidljive, vendar dolgotrajnejše blokade.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Bupivakain ima pKa 8,2 in porazdelitveni koeficient 346 (n-oktanol / fosfatni pufer pri pH 7,4 pri 25 ° C). Farmakološka aktivnost presnovkov je nižja kot pri bupivakainu.
Plazemska koncentracija bupivakaina je odvisna od odmerka, poti dajanja in žilnosti na mestu injiciranja.
Bupivakain kaže popolno in dvofazno absorpcijo iz epiduralnega prostora s razpolovno dobo 7 minut oziroma 6 ur. Hiperbarični bupivakain ima tudi popolno in dvofazno absorpcijo iz subarahnoidnega prostora s razpolovno dobo obeh faz naročilo 50 in 408 minut. Počasna absorpcija je omejevalni dejavnik pri izločanju bupivakaina; to pojasnjuje, zakaj je navidezni razpolovni čas po epiduralni ali subarahnoidni uporabi daljši od tistega po intravenskem dajanju.
Glede na nizek odmerek, potreben za intratekalno dajanje, so plazemske koncentracije bupivakaina po intratekalni blokadi nizke v primerjavi s tistimi, ki so bile ugotovljene po drugih postopkih regionalne anestezije. Običajno je zvišanje najvišjih plazemskih koncentracij približno 0,4 mg / l na vsakih 100 mg injiciranih zdravil, kar pomeni, da bi bile po 20 mg dajanju koncentracije v plazmi približno 0,1 mg / l.
Bupivakain ima skupni plazemski očistek 0,58 litra / minuto, volumen porazdelitve v stanju dinamičnega ravnovesja 73 litrov, končni razpolovni čas 2,7 ure in vmesno razmerje ekstrakcije jeter 0,38 po intravenski uporabi. V glavnem se veže na alfa-1-kisli glikoprotein, pri čemer je vezava v plazmi 96%.
Očistek bupivakaina se skozi presnovne procese pojavlja skoraj izključno v jetrih in je bolj občutljiv na spremembe notranje funkcije jetrnih encimov kot na jetrno perfuzijo.
Med neprekinjeno epiduralno infuzijo je bilo ugotovljeno povečanje skupne plazemske koncentracije, kar je lahko povezano s pooperativnim povečanjem glikoproteina kisline alfa-1. Koncentracija nevezane, farmakološko aktivne frakcije je bila pred in po operaciji podobna.
Bupivakain hitro prehaja skozi posteljico in ravnovesje med vezanimi in prostimi frakcijami je zlahka doseženo. Zdi se, da je stopnja vezave na beljakovine v plazmi pri plodu manjša od tiste, opažene pri materi, kar ima verjetno za posledico nižjo skupno plazemsko koncentracijo pri plodu.
Bupivakain se v jetrih obsežno presnavlja predvsem z aromatsko hidroksilacijo v 4-hidroksi-bupivakain in z N-dealkilacijo v PPX, oba posredovana s citokromom P450 3A4. Približno 1% bupivakaina se izloči v nespremenjeni obliki v urinu v 24 urah in približno 5% v obliki PPX.Plazemske koncentracije PPX in 4-hidroksi-bupivakaina med in po neprekinjenem dajanju bupivakaina so nizke v primerjavi s matično spojino.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
LD50, izračunan v študijah akutne toksičnosti, je dal naslednje vrednosti: pri miših i.v. 7,8 mg / kg in s.c. 82 mg / kg; v morskem prašičku e.p. 50 mg / kg. Kronično zdravljenje pri podganah (10 mg / kg s.c. 90 dni) ni pokazalo nobenih sprememb v primerjavi s kontrolami, ki bi jih lahko pripisali toksičnim učinkom pripravka.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) raztopina za injiciranje in Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) raztopina za injiciranje:
Natrijev klorid, voda za injekcije.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarična raztopina za injiciranje:
Brezvodna glukoza, natrijev hidroksid, voda za injekcije.
Bupivakain Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarična raztopina za injiciranje:
Glukoza monohidrat, voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost
Izdelek ne kaže nezdružljivosti z drugimi spojinami.
06.3 Obdobje veljavnosti
Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml In 5 mg / ml: 3 leta.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml hiperbarična raztopina za injiciranje: 3 leta.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml hiperbarična raztopina za injiciranje: 24 mesecev.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) raztopina za injiciranje
Raztopina za injiciranje: pakiranje z 1 ali 5 nevtralnimi steklenimi ampulami tipa I; pakiranje z 1, 5 ali 10 nevtralnimi steklenimi vialami tipa I po 10 ml.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) raztopina za injiciranje
Raztopina za injiciranje: pakiranje z 1 ali 5 nevtralnimi steklenimi ampulami tipa I; pakiranje z 1, 5 ali 10 nevtralnimi steklenimi vialami tipa I po 10 ml.
Bupivakain Angelini 5 mg / ml (0,5%) hiperbarična raztopina za injiciranje
Raztopina za injiciranje: pakiranje z 10 nevtralnimi steklenimi vialami tipa I po 4 ml.
Bupivakain Angelini 10 mg / ml (1%) hiperbarična raztopina za injiciranje
Raztopina za injiciranje: pakiranje z 10 ml 2 -mililitrskimi nevtralnimi steklenimi ampulami tipa I.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Skupna kemična podjetja Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
Viale Amelia, 70 - 00181 RIM.
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml raztopina za injiciranje, 10 ampul po 10 ml AIC n. 029232016
Bupivakain Angelini 5 mg / ml raztopina za injiciranje, 10 ampul po 10 ml AIC n. 029232028
Bupivakain Angelini 5 mg / ml hiperbarična raztopina za injiciranje, 10 ampul po 4 ml AIC n. 029232129
Bupivakain Angelini 10 mg / ml hiperbarična raztopina za injiciranje, 10 ampul po 2 ml AIC n. 029232030
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml raztopina za injiciranje, 1 ampula po 5 ml AIC n. 029232042
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml raztopina za injiciranje, 5 ampul po 5 ml AIC n. 029232055
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml raztopina za injiciranje, 1 ampula po 10 ml AIC n. 029232067
Bupivakain Angelini 2,5 mg / ml raztopina za injiciranje, 5 ampul po 10 ml AIC n. 029232079
Bupivakain Angelini 5 mg / ml raztopina za injiciranje, 1 ampula po 5 ml AIC n. 029232081
Bupivakain Angelini 5 mg / ml raztopina za injiciranje, 5 ampul po 5 ml AIC n. 029232093
Bupivakain Angelini 5 mg / ml raztopina za injiciranje, 1 ampula po 10 ml AIC n. 029232105
Bupivakain Angelini 5 mg / ml raztopina za injiciranje, 5 ampul po 10 ml AIC n. 029232117
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
4.8.1995/4.8.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
23.07.2009
-inverno-2021-modelli-pi-belli.jpg)
