Aktivne sestavine: Levodopa, Carbidopa
SINEMET 250 mg + 25 mg tablete
SINEMET 100 mg + 25 mg tablete
Paketni vložki Sinemet so na voljo za velikosti pakiranj: - SINEMET 250 mg + 25 mg tablete, SINEMET 100 mg + 25 mg tablete
- SINEMET 200 mg + 50 mg tablete s prirejenim sproščanjem, SINEMET 100 mg + 25 mg tablete s spremenjenim sproščanjem
Zakaj se uporablja zdravilo Sinemet? Za kaj je to?
Tablete Sinemet vsebujejo učinkovini karbidopo in levodopo ter se uporabljajo za zdravljenje Parkinsonove bolezni in parkinsonovega sindroma.
Sinemet je koristen za lajšanje številnih simptomov Parkinsonove bolezni, zlasti za togost mišic in upočasnitev hitrosti gibanja (bradikinezija); uporaben je pri zdravljenju tremorja, težav pri požiranju (disfagija), prekomerne proizvodnje sline (slinjenje) in težave pri ohranjanju ravnotežja (posturalna nestabilnost).
V primerjavi s samo levodopo terapija s Sinemetom daje prednost obvladovanju simptomov bolezni, variacijam terapevtskega odziva in zmanjšanju neželenih učinkov. Te ugodnosti več bolnikom omogočajo ustrezno olajšanje simptomov Parkinsonove bolezni.
Sinemet je indiciran tudi za bolnike s Parkinsonovo boleznijo in sindromom, ki jemljejo vitaminske pripravke, ki vsebujejo piridoksin.
Kaj je Parkinsonova bolezen?
To je patologija živčnega sistema, ki povzroča tresenje, togost, počasnost gibanja in težave pri hoji; nastane zaradi nizke ravni dopamina, snovi, ki jo običajno proizvajajo možgani in ima bistveno vlogo pri nadzoru gibanja mišic.
Kontraindikacije Kadar zdravila Sinemet ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Sinemet
- če ste alergični na učinkovine levodopo in karbidopo ali na katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6);
- če imate povečan očesni tlak (glavkom z ozkim zakotjem);
- če ste pred kratkim imeli težave s srcem (akutna faza miokardnega infarkta);
- če imate nediagnosticirane sumljive kožne lezije;
- če imate ali ste imeli kožni rak (melanom);
- če jemljete ali ste v zadnjih dveh tednih jemali zdravila za zdravljenje depresije in Parkinsonovega sindroma (zaviralci monoaminooksidaze), razen majhnih odmerkov selektivnih zaviralcev monoaminooksidaze tipa B (glejte poglavje "Opozorila in previdnostni ukrepi" in "Druga zdravila in Sinemet ");
- če ste mlajši od 18 let;
- če ste noseči ali dojite (glejte poglavje "Nosečnost in dojenje").
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Sinemet
Preden vzamete zdravilo Sinemet, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom. Če med jemanjem zdravila Sinemet opazite kakršne koli nenavadne znake ali simptome, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta.
Pred uporabo tega zdravila obvestite svojega zdravnika:
- če trenutno jemljete samo zdravila, ki vsebujejo levodopo. V tem primeru morate pred začetkom zdravljenja s Sinemetom počakati vsaj 12 ur. Sinemet je treba dati v odmerku, ki zagotavlja približno 20% prejšnjega odmerka levodope (glejte poglavje 3 "Kako jemati zdravilo Sinemet"). Vsekakor se morate izogibati jemanju dodatnih odmerkov levodope, razen če vam tako predpiše zdravnik;
- če trenutno jemljete priporočeni odmerek selektivnega zaviralca monoaminooksidaze tipa B, ki se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni (npr. selegilinijev klorid) (glejte poglavje 2 "Druga zdravila in zdravilo Sinemet"). Ker selegilin poveča učinke levodope, se lahko neželeni učinki na levodopo okrepijo, še posebej, če jemljete velike odmerke levodope. Zdravnik ga bo spremljal. Dodajanje selegilina zdravljenju z levodopo lahko povzroči nenamerne gibe in / ali vznemirjenost. Ti neželeni učinki izginejo po zmanjšanju odmerka levodope;
- če obstajajo neželeni učinki, ki jih povzročajo zunanji vzroki živčnega sistema (ekstrapiramidni), ki jih povzročajo zdravila, na primer nehoteno gibanje mišic (tardivna diskinezija) in nezmožnost mirnega sedenja (akatazija), ker je v tem primeru zdravljenje z zdravilom Sinemet ni priporočljivo;
- če imate ali ste v preteklosti trpeli zaradi miselnih motenj, blodnje, halucinacije (psihoze);
- če ste v preteklosti po zdravljenju samo z levodopo trpeli zaradi hudih neprostovoljnih gibov ali psihotičnih epizod. Te reakcije naj bi bile posledica povečanja možganskega dopamina (snovi, ki jo telo proizvaja in deluje kot posrednik v celicah živčnega sistema) po dajanju levodope, zato lahko uporaba zdravila Sinemet povzroči ponovitev. Vse bolnike je treba skrbno spremljati glede razvoja duševnih sprememb, samomorilne depresije ali drugega hudega nesocialnega vedenja;
- če imate po jemanju zdravila Sinemet hitro zvišanje ravni dopamina v primerjavi z zdravljenjem samo z levodopo, saj lahko to povzroči prezgodnjo okvaro gibanja mišic (diskinezije). Te motnje zahtevajo zmanjšanje odmerka zdravila Sinemet;
- če imate hudo srčno -žilno motnjo;
- če imate hudo pljučno bolezen ali bronhialno astmo;
- če imate težave z ledvicami ali jetri ali če imate težave z endokrinim sistemom (sistem, ki vključuje niz žlez, ki sproščajo hormone v krvni obtok);
- če ste pred kratkim imeli srčni infarkt (miokardni infarkt) in imate še vedno motnje srčnega ritma (atrijske, nodalne ali ventrikularne aritmije). V tem primeru bo moral zdravnik med začetnim prilagajanjem odmerka zelo skrbno spremljati delovanje vašega srca;
- če ste v preteklosti imeli poškodbo stene želodca ali črevesja (peptična razjeda). Jemanje zdravila Sinemet, tako kot levodope, lahko poveča tveganje za krvavitve v zgornjem delu prebavil (krvavitev);
- če nenadoma prenehate jemati zdravila za zdravljenje Parkinsonove bolezni; to lahko povzroči simptome, podobne malignemu nevroleptičnemu sindromu, ki se kaže v otrplosti mišic in zvišani telesni temperaturi, duševnih spremembah in povišani serumski kreatin fosfokinazi (encimu v krvi) Zdravnik vas bo spremljal natančno, če se vaš odmerek zdravila Sinemet nenadoma zmanjša ali ustavi, še posebej, če jemljete antipsihotična zdravila;
- če ste v stanju pretirane zaspanosti ali če nenadoma zaspite. V tem primeru ne smete voziti, upravljati strojev in se posvetovati z zdravnikom;
- če ste v preteklosti imeli konvulzije;
- če imate očesne bolezni, ki so posledica sprememb v notranjem očesnem tlaku (kronični glavkom odprtega zakotja). tlak med terapijo.
Kar zadeva levodopo, je v primeru dolgotrajnega zdravljenja priporočljivo opraviti redne krvne preiskave ter delovanje jeter, ledvic in kardiocirkulacije.
Bolnikom in zdravstvenim delavcem svetujemo, da pri uporabi zdravila Sinemet za kakršne koli indikacije redno in redno spremljajo preprečevanje kožnega raka (melanoma). Nekatere študije so pokazale, da imajo bolniki s Parkinsonovo boleznijo večje tveganje za razvoj melanoma (2 do približno 6 -krat večji) kot splošna populacija. Ni jasno, ali je povečano tveganje posledica Parkinsonove bolezni ali drugih dejavnikov, na primer uporabe zdravil za zdravljenje bolezni. Iz teh razlogov je priporočljivo, da redne kožne preglede opravi usposobljeno osebje (npr. .).
Povejte svojemu zdravniku, če vi ali nekdo v vaši družini / negovalec opazite, da se nagoni ali želje razvijajo, da se obnašate na način, ki je za vas nenavaden, in se ne morete upreti želji ali skušnjavi, da bi izvajali določene dejavnosti, ki bi lahko škodile vam ali drugim. imenovane motnje nadzora impulzov in lahko vključujejo zasvojenost z igrami na srečo, prekomerno prehranjevanje ali porabo, nenormalno, pretirano spolno željo ali povečanje spolnih misli ali občutkov. Zdravnik se bo morda moral ponovno odločiti, spremeniti ali prekiniti zdravljenje.
Možno je, da boste med zdravljenjem z zdravilom Sinemet doživeli spremembe v rezultatih nekaterih laboratorijskih preiskav:
- zvišanje nekaterih snovi v krvi (jetrne transaminaze, LDH, bilirubin, alkalna fosfataza, dušik, kreatinin in sečna kislina);
- pozitiven Coombsov test (test za odkrivanje prisotnosti določenih vrst protiteles v krvi);
- znižanje hemoglobina in hematokrita (kar lahko privede do anemije), zvišanje krvnega sladkorja (hiperglikemija) in belih krvnih celic ter prisotnost krvi in bakterij v urinu. Hemolitična anemija (razpad rdečih krvnih celic) je izjemno redka.
Če med jemanjem zdravila SINEMET opazite kakršne koli nenavadne znake ali simptome, se takoj posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Otroci in mladostniki
Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti pri dojenčkih in otrocih zdravilo Sinemet ni priporočljivo za uporabo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Sinemet
Druga zdravila in zdravilo Sinemet
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Pri uporabi zdravila Sinemet skupaj z naslednjimi zdravili morate biti še posebej previdni:
- antihipertenzivi, ki se uporabljajo za zdravljenje visokega krvnega tlaka: sočasna uporaba zdravila Sinemet lahko povzroči padec krvnega tlaka po nenadnem prehodu iz sedečega ali ležečega v stoječi položaj (simptomatska posturalna hipotenzija). Pred začetkom zdravljenja s Sinemetom se posvetujte z zdravnikom možna sprememba odmerka;
- zdravila za zdravljenje depresije: med sočasnim zdravljenjem z zdravilom Sinemet in nekaterimi zdravili, ki se uporabljajo za zdravljenje depresije (triciklični antidepresivi), so redko opazili neželene učinke, vključno z visokim krvnim tlakom in neprostovoljnimi gibi mišic (diskinezija); Če jemljete zaviralce monoaminooksidaze, glejte poglavje "Ne jemljite zdravila Sinemet";
- Zdravila, ki vsebujejo železo (npr. Železov sulfat ali železov glukonat): povzročijo zmanjšanje absorpcije in učinkovitosti karbidope in / ali levodope (učinkovine zdravila Sinemet);
- antipsihotična zdravila, kot so fenotiazini in butirofenoni, ki se uporabljajo za zdravljenje psihoze: s temi zdravili se lahko zmanjšajo terapevtski učinki levodope;
- zdravila, kot je fenitoin, ki se uporablja za zdravljenje epilepsije, in papaverin, ki se uporabljajo za sprostitev mišic: s temi zdravili lahko odpravimo terapevtske učinke levodope.Če sočasno z zdravilom Sinemet jemljete antipsihotike, fenitoin ali papaverin, vas bo zdravnik moral pozorno spremljati v zvezi z vsako izgubo terapevtskega odziva;
- zdravila, ki vsebujejo sredstva, ki zmanjšujejo zaloge dopamina v telesu, na primer rezerpin, ki se uporablja za zdravljenje hipertenzije in tetrabenazina, za zdravljenje krčev in nenadzorovanih gibov mišic ali z drugimi zdravili, za katera je znano, da izpraznijo zaloge monoamina, na primer adrenalin in noradrenalin: uporaba zdravila Sinemet s temi zdravili ni priporočljiva;
- zdravila, ki vsebujejo selegilin, za zdravljenje Parkinsonove bolezni, depresije in senilne demence: sočasno zdravljenje s selegilinom in karbidopo-levodopo lahko povzroči hud padec krvnega tlaka, ki ni posledica samo karbidopalevodope (glejte poglavje 2 "Opozorila in previdnostni ukrepi"); - zdravila za zaviranje monoaminooksidaze, ki se uporabljajo za zdravljenje depresije in Parkinsonove bolezni (razen majhnih odmerkov selektivnih zaviralcev monoaminooksidaze tipa B): teh zdravil ne smete jemati hkrati z zdravilom Sinemet in morate te zaviralce prenehati vsaj za dva tedna pred začetkom zdravljenja z zdravilom Sinemet.
Sinemet s hrano in pijačo
Pri nekaterih bolnikih, ki v prehrani uživajo velike količine beljakovin, se lahko absorpcija zdravila Sinemet zmanjša. Če vaša prehrana vsebuje velike količine beljakovin, se posvetujte z zdravnikom.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred uporabo tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Ne uporabljajte zdravila Sinemet, če ste noseči, če mislite, da ste noseči ali če dojite.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Zdravljenje z zdravilom Sinemet lahko povzroči zaspanost (prekomerno odrevenelost) in epizode nenadnega napada spanja. Zaradi tega se mora vzdržati vožnje ali opravljanja kakršnih koli dejavnosti, pri katerih bi lahko oslabljena pozornost izpostavila sebe ali druge nevarnosti resne škode ali smrti (npr. Uporaba strojev), dokler takšne ponavljajoče se epizode in zaspanost ne odpravijo.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Sinemet: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali farmacevt. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Optimalni odmerek je treba določiti glede na vaše potrebe in zdravnikova navodila; to lahko zahteva prilagoditev odmerka in pogostosti dajanja. Popolnoma učinkovit odmerek običajno dosežemo v 7 dneh.
Tablete v obeh formulacijah (Sinemet 100 mg +25 mg in 250 mg +25 mg) se lahko dajejo ločeno ali skupaj po potrebi, da se doseže optimalen odmerek. Tableto lahko glede na terapevtske potrebe razdelimo na enake dele.
Če se nikoli niste zdravili z levodopo
Sinemet 100 mg + 25 mg tablete: priporočeni odmerek je ena tableta trikrat na dan.
Če zdravnik meni, da je to primerno, se lahko odmerek poveča za eno tableto na dan ali vsak drugi dan do največ osem tablet Sinemeta 100 mg + 25 mg tablet.
Sinemet 250 mg + 25 mg tablete: priporočeni začetni odmerek je pol tablete enkrat ali dvakrat na dan. Če zdravnik meni, da je to potrebno, se lahko odmerek poveča za pol tablete na dan ali vsak drugi dan, dokler ne dosežete optimalnega odziva.
Če se trenutno zdravite samo z levodopo
Zdravljenje z levodopo morate ustaviti vsaj 12 ur pred začetkom zdravljenja s Sinemetom (24 ur za levodopo v pripravkih s počasnim sproščanjem). Upoštevati je treba dnevni odmerek zdravila Sinemet, ki zagotavlja 20% prejšnjega dnevnega odmerka levodope.
Če ste vzeli manj kot 1500 mg levodope na dan:
Sinemet 100 mg + 25 mg tablete: priporočeni začetni odmerek je ena tableta tri ali štirikrat na dan.
Če ste vzeli več kot 1500 mg levodope na dan:
Sinemet 250 mg + 25 mg tablete: priporočeni začetni odmerek je ena tableta tri ali štirikrat na dan.
Vzdrževalna terapija
Priporočeni odmerek za vzdrževalno terapijo je v večini primerov lahko od 3 do 6 tablet na dan; ne smete vzeti več kot 8 tablet na dan, pravzaprav ni koristi, če povečate odmerek karbidope nad tisti, ki ga daje 8 tablet. Za pridobitev ustrezne količine levodope, ki je na voljo za transport v možgane za njeno kasnejšo pretvorbo v dopamin, mora biti odmerek karbidope, ki ga je treba vzeti, 70 do 100 mg na dan. Nekateri bolniki bodo morda potrebovali večji odmerek karbidope; na voljo za podporo dnevnega odmerka karbidope, večjega od 200 mg.
Med zdravljenjem s karbidopo lahko jemljete tudi druga zdravila za zdravljenje Parkinsonove bolezni, razen levodope; zdravnik vam bo lahko prilagodil odmerek teh zdravil.
Če jemljete manjše odmerke karbidope, se lahko pojavi slabost in bruhanje. Ker se terapevtski učinki zdravljenja in neželeni učinki pri tabletah Sinemet pojavijo hitreje kot pri samo levodopi, vas bo zdravnik spremljal v obdobju prilagajanja odmerka.
Pri jemanju tablet Sinemet lahko pride do nehotenih gibov, ki lahko zahtevajo zmanjšanje odmerka. Prisilno in nehoteno zapiranje vek (blefarospazem) je lahko znak prevelikega odmerjanja.
Če boste imeli operacijo, ki zahteva splošno anestezijo, jemljite tablete zdravila Sinemet, dokler lahko jemljete tekočino in zdravila peroralno, nato pa nadaljujte z običajno dnevno terapijo, ko lahko ponovno vzamete tablete.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Sinemet
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Sinemet, kot bi smeli
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Sinemet nemudoma obvestite svojega zdravnika ali farmacevta ali se obrnite na najbližjo bolnišnico.
Način zdravljenja v primeru prevelikega odmerjanja zdravila Sinemet
Reševalni postopki predvidevajo, da je treba skupaj s takojšnjo izpiranje želodca izvesti tudi ustrezno podporno terapijo.
Intravensko dajanje tekočine je treba izvajati previdno, dihalne poti pa morajo biti čiste. Opraviti je treba elektrokardiografski pregled in bolnika skrbno spremljati glede možnega razvoja nenormalnega srčnega utripa (aritmije) in po potrebi ustrezno »antiaritmično terapijo. Poleg tega je treba upoštevati možnost, da bolnik morda jemal skupaj z zdravilom Sinemet druga zdravila. Doslej niso poročali o učinkih dialize pri prevelikem odmerjanju. Piridoksin nima učinka pri "preklicu" delovanja zdravila Sinemet.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Sinemet
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti eno tableto.
Če ste pozabili vzeti tableto, jo vzemite takoj, ko se spomnite. Če je že skoraj čas za naslednjo tableto, ne vzemite pozabljene tablete, ampak nadaljujte po običajnem urniku odmerjanja.
Če ste prenehali jemati zdravilo Sinemet
Če se vaš odmerek zdravila Sinemet nenadoma zmanjša ali ustavi, vas bo zdravnik redno spremljal, še posebej, če jemljete antipsihotična zdravila. Nenadna ukinitev zdravil za zdravljenje Parkinsonove bolezni lahko povzroči simptome, podobne malignemu nevroleptičnemu sindromu, ki se kaže v otrplosti mišic, zvišani telesni temperaturi, deliriju in zvišani serumski kreatin fosfokinazi.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Sinemet
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Neželeni učinki, ki se lahko pogosto pojavijo pri bolnikih, ki jemljejo zdravilo Sinemet, so posledica aktivnosti dopamina v možganih, ki se običajno lahko zmanjšajo z zmanjšanjem odmerka.
Najpogostejši neželeni učinki so:
- naključni in neprekinjeni gibi (horeiforme), nenormalne mišične kontrakcije (distonija) in drugi neprostovoljni gibi (diskinezija);
- slabost (slabost);
- spremembe v krčenju mišic (mišični krči) ter prisilno in nehoteno zapiranje vek (blefarospazem). Prisotnost teh simptomov kaže na zmanjšanje odmerka.
Drugi neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih ali med dejanskim trženjem zdravila Sinemet, so:
- izguba zavesti (sinkopa), bolečine v prsih, anoreksija;
- spremembe srčnega utripa in / ali palpitacij, epizode nizkega krvnega tlaka (ortostatska hipotenzija), povezane z držo, hipertenzija, vensko vnetje (flebitis);
- bruhanje, krvavitev iz želodca in / ali črevesja (krvavitev iz prebavil), razjeda na dvanajstniku, temna slina, driska;
- zmanjšanje nekaterih vrst belih krvnih celic (levkopenija, agranulocitoza), trombocitov (trombocitopenija) in rdečih krvnih celic (hemolitična in nehemolitična anemija);
- alergijski pojavi, kot so vnetne reakcije in otekanje kože (angioedem), koprivnica, srbenje, Henoch-Schonleinova purpura, ki se pojavi s poškodbami sklepov in bolečino;
- maligni nevroleptični sindrom, ki se kaže v otrplosti mišic, visoki telesni temperaturi in duševnih motnjah (glejte poglavje "Opozorila in previdnostni ukrepi"), težave pri gibanju (bradikinezija in pojav vklopa / izklopa), omotica, zaspanost (prekomerna odrevenelost), vključno z zelo redko čezmerno podnevi zaspanost in epizode nenadnih napadov spanja;
- spremembe občutkov v okončinah ali na drugih delih telesa (parestezija);
- duševne motnje, kot so miselne oblike, ki odstopajo od resničnosti (paranoidne misli) in psihotične epizode, vključno z delirijem, halucinacije in miselne oblike, ki odstopajo od resničnosti (paranoidne misli), depresija s samomorilnimi težnjami in brez njih, demenca, motnje aktivnosti (sanje) ), vznemirjenost in zmeda;
- težave z dihanjem (dispneja);
- izpadanje las (alopecija), izpuščaj, temen znoj;
- temen urin;
- nezmožnost upreti se želji ali skušnjavi, da bi naredili dejanja, ki bi lahko škodila sebi ali drugim, kar lahko vključuje: - močno željo po pretiranem igranju na srečo, kljub resnim osebnim ali družinskim posledicam; - spremenjena ali povečana spolna želja, ki vas ali druge zelo skrbi; - nenadzorovano nakupovanje ali prekomerna poraba; - kompulzivno prehranjevanje (zaužitje velikih količin hrane v kratkem času) ali bulimija (zaužitje več hrane kot običajno in več, kot je potrebno za potešitev lakote).
Napadi so bili redko opaženi, vendar z gotovostjo ni dokazano, da je epileptične napade povzročil Sinemet.
Povejte svojemu zdravniku, če se pojavi katero od teh vedenj, da se lahko odloči, kaj storiti za obvladovanje ali zmanjšanje simptomov.
Terapija s Sinemetom (in podobnimi zdravili) lahko povzroči spremembe v nekaterih laboratorijskih preiskavah:
- zvišanje nekaterih snovi v krvi (jetrne transaminaze, LDH, bilirubin, alkalna fosfataza, dušik, kreatinin in sečna kislina);
- pozitiven Coombsov test (test za odkrivanje prisotnosti določenih vrst protiteles v krvi);
- zmanjšan hemoglobin in hematokrit (kar lahko privede do anemije), zvišan krvni sladkor (hiperglikemija) in belih krvnih celic ter prisotnost krvi in bakterij v urinu;
- lažno pozitiven na prisotnost nekaterih snovi (ketonskih teles) v urinu, če se za ugotavljanje ketonurije uporablja test s trakom. Ta reakcija se ne spremeni z vrenjem vzorca urina. Lažni negativni testi se lahko pojavijo, če se za odkrivanje glukoze v urinu uporabljajo metode glukoza-oksidaze.
Med uporabo zdravil, ki vsebujejo levodopo, ali s kombiniranimi zdravili levodopa / karbidopa so opazili druge neželene učinke, možni pa so lahko tudi neželeni učinki zdravila Sinemet:
- težave pri prebavi (dispepsija), suha usta, spremembe okusa, prekomerna proizvodnja sline (slinjenje), težave pri požiranju (disfagija), nehoteno krčenje žvečilnih mišic, ki vodi do pretiranega drgnjenja zob (bruksizem), kolcanje, nelagodje in bolečine v trebuhu , zaprtje, napenjanje, pekoč občutek v jeziku;
- izguba ali povečanje telesne mase, edem;
- mišična oslabelost (astenija), zmanjšana duševna ostrina, dezorientacija, izguba mišične koordinacije (ataksija), odrevenelost, povečan tremor rok, mišični krči, nenormalno krčenje čeljustnih mišic (trismus), aktivacija že obstoječega Hornerjevega sindroma (očesna motnja) ki se kaže z nastopom poškodb in težavami pri premikanju oči, nespečnostjo, vznemirjenostjo in tesnobo, evforijo, lažjim padcem, oslabljeno hojo;
- zardevanje, povečano znojenje;
- dvojni vid (diplopija), zamegljen vid, razširjene zenice, stalen pogled (očesna kriza);
- zadrževanje urina, inkontinenca, vztrajne, nenormalne in boleče erekcije (priapizem);
- šibkost, omedlevica, utrujenost, glavobol, sprememba normalnega tona glasu (hripavost), slabo počutje, zardevanje, občutek razburjenja, nepravilen ritem dihanja, kožni tumorji (maligni melanom) (glejte poglavje 2 "Ne jemljite zdravila Sinemet").
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Zdravilo zaščitite pred svetlobo.
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Naveden rok uporabnosti se nanaša na zdravilo v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjeno.
Ne zavrzite nobenih zdravil v odpadno vodo ali med gospodinjske odpadke.
Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več.
To bo pomagalo zaščititi okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Sinemet
Aktivne sestavine tablet Sinemet so: levodopa in karbidopa.
Vsaka tableta Sinemet 100 mg + 25 mg vsebuje: 100 mg levodope in 27 mg hidrirane karbidope, kar ustreza 25 mg brezvodne karbidope.
Pomožne snovi so: mikrokristalna celuloza, predželatiniziran škrob, koruzni škrob, magnezijev stearat, kinolinsko rumena (E104).
Vsaka tableta zdravila Sinemet 250 mg + 25 mg vsebuje: 250 mg levodope in 27 mg karbidope hidrata, kar ustreza 25 mg brezvodne karbidope.
Pomožne snovi so: mikrokristalna celuloza, predželatiniziran škrob, koruzni škrob, magnezijev stearat, (E132) indigo karmin.
Opis izgleda Sinemet in vsebina pakiranja
Sinemet je v obliki tablet. Tablete so pakirane v neprozornih pretisnih omotih.
Vsak pretisni omot zdravila Sinemet 250 mg + 25 mg vsebuje 50 tablet.
Vsak pretisni omot zdravila Sinemet 100 mg + 25 mg vsebuje 50 tablet.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
SINEMET TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
SINEMET 250 mg + 25 mg tablete
Ena tableta vsebuje 250 mg levodope in 27 mg hidrirane karbidope (kar ustreza 25 mg brezvodne karbidope).
SINEMET 100 mg + 25 mg tablete
Ena tableta vsebuje 100 mg levodope in 27 mg hidrirane karbidope (kar ustreza 25 mg brezvodne karbidope).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Tablete SINEMET so indicirane za zdravljenje Parkinsonove bolezni in parkinsonijevega sindroma. Uporaben je za lajšanje številnih simptomov parkinsonizma, zlasti togosti in bradikinezije.Tablete SINEMET so uporabne pri zdravljenju tremorja, disfagije, slinjenja in nestabilnosti drže, povezane s Parkinsonovo boleznijo in sindromom.
Kadar je samo terapevtski odziv na levodopo nepravilen in znaki in simptomi Parkinsonove bolezni niso enakomerno nadzorovani ves dan, je zamenjava s tabletami SINEMET običajno učinkovita pri zmanjševanju nihanj odziva.
Z zmanjšanjem nekaterih stranskih učinkov samo levodope tablete SINEMET pomagajo več bolnikom, da se ustrezno olajšajo simptomi Parkinsonove bolezni.
Tablete SINEMET so indicirane za bolnike s Parkinsonovo boleznijo in sindromom, ki prejemajo vitaminske pripravke, ki vsebujejo piridoksin.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Tablete SINEMET, kombinacija karbidope in levodope, so na voljo kot lomljive tablete. SINEMET 250 mg + 25 mg tablete vsebujejo 250 mg levodope in 25 mg brezvodne karbidope (razmerje 10: 1); SINEMET 100 mg + 25 mg tablete vsebujejo 100 mg levodope in 25 mg karbidope (razmerje 4: 1).
Tablete obeh predstavitev lahko dajemo ločeno ali skupaj, če je potrebno, da dosežemo optimalen odmerek. Vsako tableto lahko z minimalnim naporom prepolovite.
Splošni premislek
Odmerjanje je treba titrirati glede na potrebe posameznega bolnika, kar lahko zahteva prilagoditev posameznega odmerka in pogostosti dajanja. Popolnoma učinkovite odmerke običajno dosežemo v 7 dneh. Nekatere študije kažejo, da je periferna dopa-dekarboksilaza nasičena s karbidopo v odmerku približno 70-100 mg / dan. Bolniki, ki prejemajo manjše odmerke karbidope, imajo večjo verjetnost slabosti in bruhanja.
Ker se pri dajanju tablet SINEMET hitreje pojavita tako terapevtski kot neželeni odziv kot pri dajanju levodope, je treba bolnike med obdobjem prilagajanja odmerka pozorno spremljati. Natančneje, do neprostovoljnih gibov pri tabletah SINEMET pride hitreje kot pri levodopi. Začetek neprostovoljnih gibov lahko pri nekaterih bolnikih zahteva zmanjšanje odmerka, blefarospazem je lahko koristen zgodnji znak prevelikega odmerjanja. če je terapija začasno prekinjena, lahko damo običajni dnevni odmerek takoj, ko bolnik lahko jemlje zdravila peroralno.
Bolniki, ki se ne zdravijo z levodopo
Optimalni začetni odmerek za tablete SINEMET 100 mg + 25 mg je ena tableta trikrat na dan, shema odmerjanja, ki bolniku daje 75 mg karbidope na dan. Odmerek se lahko poveča za eno tableto na dan ali po potrebi vsak drugi dan, dokler ne dobite jakosti, ki je enaka osmim tabletam SINEMET 100 mg + 25 mg tablet. Običajni začetni odmerek za tablete SINEMET 250 mg + 25 mg je pol tablete enkrat ali dvakrat na dan, po potrebi se poveča pol tablete na dan ali vsak drugi dan, dokler ne dosežete optimalnega odziva.
Bolniki, ki se zdravijo z levodopo
Zdravljenje z levodopo je treba prekiniti vsaj 12 ur pred začetkom zdravljenja s tabletami SINEMET (24 ur za levodopo v zapoznelih oblikah). Upoštevati je treba dnevni odmerek tablet SINEMET, ki zagotavlja 20% prejšnjega dnevnega odmerka levodope. Bolniki, ki jemljejo manj kot 1500 mg levodope na dan, morajo začeti z eno tableto SINEMET 100 mg + 25 mg tablete tri ali štirikrat na dan. Predlagani začetni odmerek za večino bolnikov, ki jemljejo več kot 1500 mg levodope, je ena tableta SINEMET 250 mg + 25 mg tablete tri ali štirikrat na dan (na primer, če je bolnik prejemal 4 g levodope / dan) na dan, odmerek tablet SINEMET ne sme presegati 3 tablet na dan).
Vzdrževalna terapija
Večino bolnikov lahko vzdržujemo s 3 do 6 tabletami na dan; noben bolnik ne sme prejemati več kot 8 tablet na dan.
S povečanjem odmerka karbidope, ki presega 8 tablet, ni koristi. Za optimalno zaviranje ekstracerebralne dekarboksilacije levodope je treba vzeti vsaj 70 do 100 mg karbidope na dan. Izkušnje z dnevnim odmerkom karbidope, večjim od 200 mg, so omejene. Nekateri bolniki bodo morda potrebovali dodaten "odmerek levodope". Dobljeni rezultati kažejo, da je mogoče nadaljevati z drugimi antiparkinsonskimi zdravili (razen levodope), čeprav bo morda treba prilagoditi odmerek.
04.3 Kontraindikacije
Tablete SINEMET so kontraindicirane pri bolnikih s preobčutljivostjo na učinkovine (levodopo in karbidopo) ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1, pri glavkomu z ozkim zakotjem in v akutni fazi miokardnega infarkta, saj lahko levodopa aktivira maligni melanom. , se ne smejo uporabljati pri bolnikih s sumom na nediagnosticirane kožne lezije ali melanomom v anamnezi.
Zaviralcev monoaminooksidaze (razen nizkih odmerkov selektivnih zaviralcev monoaminooksidaze B - glejte poglavji 4.4 in 4.5) in tablet SINEMET ne smemo dajati hkrati, zdravljenje s temi zaviralci pa je treba prekiniti vsaj dva tedna pred uvedbo tablet SINEMET.
Tablet SINEMET se ne sme dajati bolnikom, mlajšim od 18 let, nosečnicam in doječim bolnikom.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Tablete SINEMET lahko dajemo bolnikom, ki se že zdravijo samo z levodopo; vendar je treba samo z levodopo prekiniti vsaj 12 ur pred začetkom zdravljenja s tabletami SINEMET. Tablete SINEMET je treba dati v odmerku, ki zagotavlja približno 20% prejšnjega odmerka levodope (glejte poglavje 4.2). Bolniki, ki se zdravijo s tabletami SINEMET, se morajo popolnoma izogibati jemanju dodatnih odmerkov levodope, razen če jim tako predpiše zdravnik.
Tablete SINEMET se lahko dajejo sočasno s priporočenim odmerkom zaviralca MAO s selektivnostjo za MAO tipa B, ki se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni (npr. Selegilinijev klorid) (glejte poglavji 4.3 in 4.5).
Ker selegilin povečuje učinke levodope, se lahko pojavijo neželeni učinki na levodopo, še posebej, če so bolniki na visokih odmerkih levodope. Te bolnike je treba opazovati. Dodajanje selegilina zdravljenju z levodopo lahko povzroči nenamerne gibe in / ali vznemirjenost. Ti neželeni učinki izginejo po zmanjšanju odmerka levodope.
Tablete SINEMET niso priporočljive za zdravljenje ekstrapiramidnih reakcij, ki jih povzročajo zdravila.
Bolnike s psihozo ali anamnezo psihoze je treba obravnavati previdno. Tako kot levodopa lahko tudi tablete SINEMET povzročijo nehoteno gibanje in duševne motnje. Bolnike z anamnezo hudega nehotenega gibanja ali psihotičnih epizod pri zdravljenju samo z levodopo je treba skrbno opazovati. se zamenjajo.
Te reakcije naj bi bile posledica povečanja dopamina v možganih po uporabi levodope; posledično lahko uporaba tablet SINEMET povzroči ponovitev.
Vse bolnike je treba skrbno spremljati glede razvoja duševnih sprememb, samomorilne depresije ali drugega hudega nesocialnega vedenja. Hitrejši pojav povišanih ravni dopamina, doseženih s tabletami SINEMET v primerjavi s samo levodopo, lahko povzroči zgodnje diskinezije. Takšne motnje zahtevajo zmanjšanje odmerka tablet SINEMET.
Tablete SINEMET je treba previdno dajati bolnikom s hudo srčno -žilno ali pljučno boleznijo, bronhialno astmo, ledvično, jetrno ali endokrino boleznijo. Pri dajanju tablet SINEMET pri bolnikih z miokardnim infarktom v anamnezi, ki imajo preostale atrijske, nodalne ali ventrikularne aritmije, je potrebna previdnost. Pri takšnih bolnikih je treba med začetnim prilagajanjem odmerka še posebej skrbno spremljati delovanje srca.
Tako kot pri levodopi obstaja možnost krvavitve v zgornjem delu prebavil pri bolnikih s peptično razjedo v anamnezi.
Pri nenadni ukinitvi antiparkinsonskih zdravil so poročali o kompleksnih simptomih, podobnih malignemu nevroleptičnemu sindromu, ki se kažejo kot otrplost mišic, povišana telesna temperatura, duševne spremembe in povišana serumska kreatin kinaza. Zato je treba bolnike pozorno opazovati, ko se odmerek tablet SINEMET nenadoma zmanjša ali prekine, zlasti če bolnik prejema nevroleptike.Bolnike z napadi v anamnezi je treba obravnavati previdno.
Zdravljenje z levodopo-karbidopo je bilo povezano s zaspanostjo in epizodami nenadnih napadov spanja, v nekaterih primerih brez zavedanja in brez opozorilnih znakov. Bolnike, ki se zdravijo s tabletami SINEMET, je treba obvestiti o teh dogodkih in jim svetovati, naj bodo pri vožnji ali upravljanju strojev previdni.Bolniki, ki so doživeli epizode zaspanosti in / ali nenadne epizode spanja, se morajo vzdržati vožnje in upravljanja s stroji. Poleg tega se lahko razmisli o zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja.
Kar zadeva levodopo, je v primeru dolgotrajnega zdravljenja priporočljivo izvajati redne preiskave krvne formule ter delovanja jeter, ledvic in srca in ožilja. Bolnike z glavkomakronično boleznijo z odprtim kotom lahko previdno zdravimo s tabletami SINEMET, pod pogojem, da je intraokularni tlak dobro izravnan in bolnika med zdravljenjem pozorno spremljamo.
Melanom: Epidemiološke študije so pokazale, da imajo bolniki s Parkinsonovo boleznijo večje tveganje za nastanek melanoma (2 do približno 6 -krat večji) kot splošna populacija. Ni jasno, ali je povečano tveganje posledica Parkinsonove bolezni ali drugih dejavnikov, na primer uporabe zdravil za zdravljenje bolezni.
Zaradi zgornjih razlogov je priporočljivo, da bolniki in zdravstveni delavci pogosto in redno spremljajo preprečevanje melanoma pri uporabi zdravila Sinemet za kakršne koli indikacije.
V idealnem primeru bi morali redne preglede kože opraviti usposobljeno osebje (npr. Dermatologi).
Motnje nadzora impulzov
Bolnike je treba redno spremljati glede razvoja motenj nadzora impulzov.
Bolniki in negovalci se morajo zavedati, da se lahko pri bolnikih, zdravljenih z agonisti dopamina in / ali drugimi dopaminergičnimi zdravili, pojavijo vedenjski simptomi motnje nadzora impulzov, vključno s patološkimi igrami na srečo, povečanim libidom, hiperseksualnostjo, kompulzivnim nakupovanjem ali prekomernimi stroški, bulimijo in željo po jedi levodopa, vključno s SINEMET-om Če se pojavijo takšni simptomi, je priporočljivo ponovno oceniti zdravljenje.
Varnost in učinkovitost tablet SINEMET pri dojenčkih in otrocih nista bili dokazani, zato je uporaba pri bolnikih, mlajših od 18 let, kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).
Laboratorijski test
Nenormalnosti laboratorijskih testov vključujejo: povečanje SGOT, SGPT, LDH, bilirubina, alkalne fosfataze, pa tudi povečanje BUN, kreatinina, sečne kisline in pozitiven Coombsov test.
Hemolitična anemija je izjemno redka.
Poročali so o: znižanju hemoglobina in hematokrita, zvišanju serumske glukoze in belih krvnih celic ter prisotnosti krvi in bakterij v urinu.
Če se med zdravljenjem s tabletami SINEMET pojavijo kakršni koli nenavadni znaki ali simptomi, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom ali farmacevtom.
Hraniti izven dosega otrok.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Pri sočasni uporabi naslednjih zdravil in tablet SINEMET je potrebna previdnost.
Antihipertenzivi
Simptomatska posturalna hipotenzija se lahko pojavi, če tablete SINEMET dajemo bolniku, ki se že zdravi z antihipertenzivnimi zdravili. Zato bo na začetku zdravljenja s tabletami SINEMET morda potrebna prilagoditev odmerka antihipertenzivnega zdravila.
Antidepresivi
Za bolnike, ki jemljejo zaviralce monoaminooksidaze, glejte poglavji 4.3 in 5.
Redko so poročali o neželenih reakcijah, vključno s hipertenzijo in diskinezijo, ki so posledica sočasne uporabe tricikličnih antidepresivov in tablet SINEMET.
Železo
Študije kažejo zmanjšanje biološke uporabnosti karbidope in / ali levodope pri zaužitju z železovim sulfatom ali železovim glukonatom.
Druga zdravila
Fenotiazini in butirofenoni lahko zmanjšajo terapevtske učinke levodope. Poleg tega so poročali, da fenitoin in papaverin odpravita terapevtske učinke levodope pri Parkinsonovi bolezni. Bolnike, ki jemljejo ta zdravila s tabletami SINEMET, je treba skrbno spremljati glede izgube terapevtskega odziva.Ker levodopa tekmuje z nekaterimi aminokislinami, je lahko njena absorpcija pri nekaterih bolnikih na dieti z visoko vsebnostjo beljakovin oslabljena.
Uporaba tablet SINEMET s sredstvi, ki zmanjšujejo dopamin (npr. Rezerpin in tetrabenazin) ali z drugimi zdravili, za katera je znano, da izčrpajo zaloge monoaminov, ni priporočljiva.
Sočasno zdravljenje s selegilinom in karbidopo-levodopo je lahko povezano s hudo ortostatsko hipotenzijo, ki ni posledica samo karbidope-levodope (glejte poglavje 4.3).
Zaviralcev monoaminooksidaze (razen majhnih odmerkov selektivnih zaviralcev monoaminooksidaze B) in tablet SINEMET se ne sme dajati, zdravljenje s temi zaviralci pa je treba prekiniti vsaj dva tedna pred začetkom zdravljenja s tabletami SINEMET.
04.6 Nosečnost in dojenje
Tablet SINEMET se ne sme dajati med nosečnostjo, domnevno nosečnostjo ali dojenjem.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Bolnikom, zdravljenim s tabletami SINEMET, ki imajo epizode zaspanosti in / ali nenadnih napadov spanja, je treba svetovati, naj se vzdržijo vožnje ali opravljajo kakršne koli dejavnosti, pri katerih bi lahko oslabljena pozornost izpostavila sebe ali druge nevarnosti resne škode ali smrti (npr. uporaba strojev), dokler se te ponavljajoče se epizode in zaspanost ne rešijo (glejte tudi poglavje 4.4).
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki, ki se lahko pogosto pojavijo pri bolnikih, zdravljenih s tabletami SINEMET, so tisti, ki so posledica osrednje nevrofarmakološke aktivnosti dopamina. Ti učinki se običajno lahko zmanjšajo z zmanjšanjem odmerka. Najpogostejši neželeni učinki so: diskinezije, vključno s horeiformnimi gibi, distonijo in drugi neprostovoljni gibi in slabost. Krči mišic in blefarospazem se lahko obravnavajo kot opozorilni simptomi pri odločanju o zmanjšanju odmerka.
Drugi neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih ali v obdobju trženja, so:
Telo na splošno: sinkopa, bolečine v prsih, anoreksija.
Kardiovaskularne patologije: srčne nepravilnosti in / ali palpitacije, ortostatski učinki, vključno s hipotenzivnimi epizodami, hipertenzijo, flebitisom.
Bolezni prebavil: bruhanje, krvavitve iz prebavil, razvoj razjede dvanajstnika, driska, temna slina.
Hematološke motnje: levkopenija, hemolitična in nehemolitična anemija, trombocitopenija, agranulocitoza.
Preobčutljivost. angioedem, urtikarija, pruritus, Henoch-Schonleinova purpura.
Bolezni živčevja / Psihiatrične motnje: nevroleptični maligni sindrom (glejte poglavje 4.4), epizode bradikinezije (pojav vklopa / izklopa), omotica, zaspanost, vključno z zelo redko prekomerno dnevno zaspanostjo in epizodami nenadnega zaspanosti, parestezija, psihotične epizode, vključno z delirijem, halucinacije in paranoične misli, depresija z in brez razvoja samomorilnih nagnjenj, demence, motenj sanjske aktivnosti, vznemirjenosti, zmedenosti.
Motnje nadzora impulzov
Pri bolnikih, zdravljenih z agonisti dopamina in / ali z drugimi zdravili, ki vsebujejo dopamin in vsebujejo levodopo, vključno s SINEMET-om, se lahko pojavijo patološke igre na srečo, povečan libido, hiperseksualnost, kompulzivno nakupovanje ali prekomerna poraba, bulimija in prenajedanje (glejte poglavje 4.4).
Bolezni dihal: dispneja.
Bolezni kože: alopecija, izpuščaj, temen znoj.
Urogenitalne motnje: temen urin.
Konvulzije so redko opazili; vzročna povezava s SINEMET -om pa ni dokazana.
DIAGNOSTIČNI TESTI
Spremembe v različnih laboratorijskih testih so se pojavile pri pripravkih karbidope-levodope in se lahko pojavijo pri zdravilu SINEMET. Te spremembe vključujejo povečanje vrednosti testov delovanja jeter, kot so alkalna fosfataza, SGOT (AST), SGPT (ALT), LDH, bilirubin, BUN, kreatinin, sečna kislina in pozitiven Coombsov test.
Poročali so o: znižanju hemoglobina in hematokrita, hiperglikemiji, levkocitozi, prisotnosti bakterij in krvi v urinu.
Pripravki karbidope in levodope lahko pri uporabi testa testnih lističev na ketonurijo povzročijo lažno pozitivno reakcijo na ketonska telesa v urinu. Vrenje vzorca urina na to reakcijo ne bo vplivalo. Lažni negativni testi se lahko pojavijo, če se za odkrivanje glukoze v urinu uporabljajo metode glukoza-oksidaze.
Drugi neželeni učinki, o katerih so poročali pri uporabi levodope ali pri kombinaciji levodope / karbidope in so lahko potencialni neželeni učinki zdravljenja z zdravilom SINEMET, so naslednji:
Bolezni prebavil: dispepsija, suha usta, spremenjen okus, slinjenje, disfagija, bruksizem, kolcanje, nelagodje in bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, pekoč občutek v jeziku.
Presnovne in prehranske motnje: zmanjšanje ali povečanje telesne mase, edem.
Bolezni živčevja / Psihiatrične motnje: astenija, zmanjšana duševna ostrina, dezorientacija, ataksija, odrevenelost, povečan tremor rok, mišični krči, trizem, aktivacija latentnega Hornerjevega sindroma, nespečnost, tesnoba, evforija, lahkotno padanje in nenormalna hoja.
Bolezni kože: zardevanje, povečano znojenje.
Senzorični organi: diplopija, zamegljen vid, razširjene zenice, okulogična kriza.
Urogenitalne motnje: zadrževanje urina, urinska inkontinenca, priapizem.
Razno: šibkost, omedlevica, utrujenost, glavobol, hripavost, slabo počutje, zardevanje, občutek razburjenja, nepravilen ritem dihanja, maligni melanom (glejte poglavje 4.3).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja je treba skupaj s takojšnjim izpiranjem želodca dati ustrezno podporno terapijo.Intravensko tekočino je treba dajati previdno in vzdrževati prehodne dihalne poti. Opraviti je treba elektrokardiografski pregled in bolnika skrbno spremljati glede možnega razvoja aritmije; po potrebi je treba dati ustrezno antiaritmično terapijo. Upoštevati je treba možnost, da je bolnik jemal druga zdravila skupaj s tabletami SINEMET. Do danes niso poročali o izkušnjah z dializo; zato njegova vrednost pri prevelikem odmerjanju ni znana.
Piridoksin nima učinka pri "preklicu" delovanja tablet SINEMET.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antiparkinsonično zdravilo, dopaminergična snov.
Oznaka ATC: N04BA02.
Tablete SINEMET so kombinacija karbidope, zaviralca aromatične aminokisline dekarboksilaze, in levodope, presnovne predhodnice dopamina, za zdravljenje Parkinsonove bolezni in parkinsonovega sindroma.
Levodopa lajša simptome Parkinsonove bolezni z domnevno dekarboksilacijo v dopamin v možganih. Karbidopa, ki ne prehaja krvno -možganske pregrade, le zavira ekstracerebralno dekarboksilacijo levodope in tako zagotavlja več levodope, ki je na voljo za transport v možgane in za kasnejšo pretvorbo v dopamin. To odpravlja potrebo po dajanju visokih odmerkov levodope v pogostih časovnih presledkih in pomaga ublažiti nekatere neželene učinke, kot je slabost, ki jih lahko pripišemo kopičenju dopamina v ekstracerebralnih tkivih.
Ko se priporoča, tablete SINEMET izboljšajo celoten terapevtski odziv v primerjavi z levodopo.
Tablete SINEMET povzročajo učinkovite in dolgotrajne plazemske koncentracije levodope v odmerkih, ki so približno 80% nižji od tistih, ki so potrebni samo pri levodopi. Medtem ko je znano, da piridoksinijev klorid (vitamin B6) pospešuje periferno presnovo levodope v dopamin, karbidopa to preprečuje. V študiji, v kateri so bolniki med kombiniranim zdravljenjem s karbidopo in levodopo prejemali 100 do 500 mg piridoksina na dan, antiparkinsonski učinek ni bil spremenjen.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Največji priporočeni odmerek: 8 tablet SINEMET 250 mg + 25 mg tablete na dan (200 mg karbidope in 2 g levodope, to je približno 3 mg / kg karbidope in 30 mg / kg levodope pri bolniku, ki tehta 70 kg).
Začetek delovanja pri priporočenih odmerkih: Odziv je bil viden v enem dnevu, včasih pa tudi po odmerku, popolnoma učinkovite odmerke pa običajno dosežemo v 7 dneh.
Polovično življenje : po peroralnem dajanju je razpolovni čas karbidope v plazmi približno 3 ure, levodope pa približno 50 minut.Kadar dajemo karbidopo in levodopo skupaj, se razpolovni čas levodope podaljša na približno 1,5 ure.
Presnova karbidope : po peroralnem odmerku radioaktivno označene karbidope pri zdravih osebah in pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo so bile največje plazemske ravni radioaktivnosti dosežene v 2-4 urah pri zdravih osebah in v 1,5-5 urah pri bolnikih. Približno enake količine so se izločile z urinom in blatom iz obeh skupin. Primerjava presnovkov v urinu zdravih oseb in bolnikov je pokazala, da se zdravilo presnavlja na enak način v obeh skupinah. Izločanje nespremenjenega zdravila z urinom je bilo v bistvu dokončano v 7 urah in je predstavljalo 35% celotne radioaktivnosti urina. Nato so bili prisotni le presnovki. Hidrazina niso našli. Med presnovki, ki jih izločajo ljudje, je l "α-metil-3- metoksi-4-hidroksifenilpropionska kislina in α-metil-3,4-dihidroksifenilpropionska kislina. Ti so predstavljali približno 14 oziroma 10% izločenih radioaktivnih presnovkov. Ugotovljena sta bila dva manjša presnovka. Eden je bil identificiran kot 3,4-dihidroksifenilaceton, drugi pa začasno kot N-metilkarbidopa. Predstavljali so manj kot 5% presnovkov v urinu. V urinu je prisotna tudi nespremenjena karbidopa. Poročena nista bila.
Presnova levodope: Levodopa se hitro absorbira iz prebavil in se obsežno presnavlja. Čeprav se lahko tvori več kot 30 presnovkov, se v glavnem pretvori v dopamin, adrenalin in noradrenalin ter sčasoma v dihidroksifenilocetno kislino, homovanilično kislino in vanilinmandelsko kislino. 3-O-metildopa se pojavi v plazmi in cerebrospinalni tekočini. Njegov pomen ni znan. Kadar se bolnikom s Parkinsonovo boleznijo na tešče dajejo enkratni odmerki radioaktivne levodope, se največje koncentracije radioaktivnosti v plazmi dosežejo v 0,5-2 uri in jih je mogoče zaznati 4-6 ur. Na najvišjih ravneh se približno 30% radioaktivnosti pojavi kot kateholamini, 15% kot dopamin in 10% kot dopa.
Radioaktivne spojine se hitro izločijo z urinom in tretjina odmerka se pojavi v 2 urah. 80-90% presnovkov v urinu so fenilkarboksilne kisline, večinoma homovanilna kislina. 24 ur je 1-2% obnovljene radioaktivnosti dopamin, manj kot 1% pa adrenalin, noradrenalin in nespremenjena levodopa.
Vpliv karbidope na presnovo levodope: Karbidopa pri zdravih osebah izrazito poveča plazemske koncentracije levodope v statistično pomembnih količinah v primerjavi s placebom. To se je pokazalo, če se karbidopa daje pred levodopo in kadar se obe zdravili dajeta hkrati. V eni študiji je predhodno zdravljenje s karbidopo povečalo plazemske koncentracije enkratnega odmerka levodope za približno 5-krat in podaljšalo trajanje zaznavnih plazemskih koncentracij levodope s 4 na 8 ur. V drugih študijah so bili podobni rezultati doseženi pri sočasni uporabi obeh zdravil. V študiji, v kateri so bolnikom s Parkinsonovo boleznijo, ki so bili predhodno zdravljeni s karbidopo, dajali en sam odmerek označene levodope, se je razpolovni čas skupne plazemske radioaktivnosti, pridobljene iz levodope, podaljšal s 3 na 15 ur. delež radioaktivnosti, ki je ostal, ker se nemetabolizirana levodopa povečala vsaj trikrat s karbidopo.
Pri predhodni obdelavi s karbidopo sta se zmanjšala tako dopamin v plazmi kot v urinu in homovanilična kislina.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Toksikologija
Peroralni LD karbidope so pri odraslih samicah miši 1.750 mg / kg, pri samicah pa 4.810 oziroma 5.610 mg / kg.
Akutna peroralna toksičnost karbidope je podobna pri mladoletnih in odraslih podganah, vendar je spojina bolj strupena pri neonatalnih podganah. Znaki delovanja zdravila so bili pri miših in podganah podobni in so jih sestavljali: ptoza, ataksija in zmanjšana aktivnost.
Znaki delovanja zdravila so bili: vokalizacija, razdražljivost, razdražljivost, ataksija in povečana aktivnost, ki ji je v eni do dveh urah sledila zmanjšana aktivnost.Peroralni LD50 različnih kombinacij karbidope in levodope pri miših se gibljejo od 1.930 mg / kg v razmerju 1: 1 do 3.270 mg / kg v razmerju 1: 3. Ti zneski so vsota posameznih odmerkov karbidope in levodope; preskusna razmerja nad 1: 3 (1: 4, 1: 5, 1:10) niso bistveno spremenila vrednosti LD50 v primerjavi z vrednostjo, ugotovljeno pri razmerju 1: 3. Razmerja 1: 3 in več so bila manj strupena kot razmerja 1: 1 in 1: 2.
Študije kronične peroralne toksičnosti s karbidopo so eno leto izvajali pri opicah in 96 tednov pri podganah z odmerki od 25 do 135 mg / kg. Pri opicah niso opazili nobenih učinkov, povezanih z drogami.
Pri podganah se je pri nekaterih živalih iz vseh skupin odmerkov pojavila mlahavost.
Karbidopa, ki so jo dajali psom, je povzročila pomanjkanje piridoksina, ki je bilo preprečeno s sočasno uporabo piridoksina. Razen pomanjkanja piridoksina pri psih karbidopa ni pokazala toksičnosti, povezane z hidrazinom.
Trije razmerji odmerkov karbidope in levodope, ki so jih opice dajali 54 tednov in podgane 106 tednov, so pokazali, da so glavni fizični učinki posledica farmakološkega delovanja spojin. Študirani odmerki so bili (karbidopa / levodopa): 10/20, 10 / 50 in 10/100 mg / kg / dan. Odmerek 10/20 mg / kg / dan ni imel očitnih fizičnih učinkov. Pri opicah se je pri odmerkih 10/50 in 10/100 mg / kg / dan pojavila hiperaktivnost nadaljeval 32 tednov z najvišjim odmerkom.Z odmerkom 10/50 mg / kg / dan se je hiperaktivnost zmanjšala; študija se je nadaljevala in tega pojava po 14. tednu niso več opazili. Pomanjkanje mišične koordinacije in šibkost so opazili do 22 tednov pri odmerku 10/100 mg / kg / dan. Študije patološke anatomije niso pokazale morfoloških sprememb.
Podgane, ki so prejemale 10/50 in 10/100 mg / kg / dan, so imele zmanjšano normalno aktivnost in so imele nenormalne položaje telesa. Večji odmerek je povzročil "prekomerno slinjenje. Prišlo je do zmanjšanja" povečanja telesne mase. Študije patološke anatomije so pokazale zelo rahlo hipertrofijo folikularnih celic podmaksilarnih žlez dveh podgan, ki sta 26 tednov prejemali 10/100 mg / kg / dan. Pri nobenem odmerku po 54 ali 106 tednih niso bili ugotovljeni histomorfološki učinki. Hipertrofijo folikularnih celic žlez slinavk so opazili pri podganah z večjimi odmerki kombinacije za krajša obdobja in samo z levodopo.
Teratogeneza in reprodukcijske študije
Karbidopa pri miših ali kuncih ni pokazala teratogenosti pri odmerkih do 120 mg / kg / dan. Levodopa je povzročila visceralne in skeletne malformacije pri kuncih v odmerkih 125 in 250 mg / kg / dan. Pri kombinacijah karbidope in levodope v odmerkih od 25/250 do 100/500 mg / kg / dan ni bilo dokazov o teratogenosti pri miših, vendar so bile visceralne in skeletne malformacije količinsko in kvalitativno podobne pri kuncih. levodopa sama. Kombinacije karbidope in levodope v odmerkih do 10/100 mg / kg / dan niso imele škodljivih učinkov na sposobnost razmnoževanja samcev ali samic podgan niti na rast in preživetje potomcev.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
SINEMET 250 mg + 25 mg tablete: mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, magnezijev stearat, predželatiniziran škrob in indigo karmin E132.
SINEMET 100 mg + 25 mg tablete: mikrokristalna celuloza, predželatiniziran škrob, koruzni škrob, magnezijev stearat, kinolinsko rumen E104.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred svetlobo.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Tablete so v neprozornem pretisnem omotu.
Pakiranja po 50 tablet.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rim
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
SINEMET 250 mg + 25 mg tablete - 50 tablet AIC 023145016
SINEMET 100 mg + 25 mg tablete - 50 tablet AIC 023145028
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: SINEMET 250 mg + 25 mg tablete - 50 deljivih tablet, april 1974
SINEMET 100 mg + 25 mg tablete - 50 deljivih tablet, april 1998
Datum zadnje obnove: junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Maja 2015