BLOPRESS ® je zdravilo na osnovi kandesartan cileksetila.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - antagonisti receptorjev za angiotenzin II
Indikacije BLOPRESS ® Candesartan cileksetil
Zdravilo BLOPRESS® se uporablja pri bolnikih z esencialno hipertenzijo, srčnim popuščanjem in oslabljeno sistolično funkcijo levega prekata. V teh zadnjih pogojih se lahko uporablja v primeru intolerance na zaviralce ACE ali, če se tolerira, v sinergiji z njimi, za izboljšanje njihovih terapevtskih lastnosti.
Mehanizem delovanja BLOPRESS ® Candesartan cileksetil
Zdravilo BLOPRESS ®, ki se daje peroralno, se absorbira le v majhnem delu, kar zagotavlja vrednosti biološke uporabnosti, ki redko presegajo 14%, določa začetek terapevtske aktivnosti 2 uri kasneje in doseže največji plazemski vrh po 3 urah in pol od njegove domneve. Za izvajanje terapevtskega učinka zdravila BLOPRESS ® je treba njegovo zdravilno učinkovino, kandesartan cileksetil, pretvoriti v aktivni presnovek kandesartan (s "hidrolizo, ki se hitro pojavi v prebavnem traktu). Ko se absorbira in veže v večini plazemskih beljakovin , kandesartan tako lahko doseže različne ciljne organe in izvaja svoje terapevtsko delovanje.Biološka aktivnost te molekule se izraža v antagonističnem delovanju proti angiotenzinu II na receptorje AT1. Dejansko vezava receptorjev angiotenzina II -AT1 določa vrsto učinkov - kot so vazokonstrikcija, stimulacija aldosterona, indukcija rasti celic in regulacija homeostaze slanice - ki med drugim prispevajo k podpiranju krvnega tlaka. s tem, da na dokaj stabilen način veže receptor AT1, preprečuje njegovo aktivacijo z angiotenzinom II, bistveno zmanjšuje krčenje žil in zagotavlja znatno znižanje krvnega tlaka brez potencialno nevarnih refleksnih mehanizmov za bolnikovo zdravje.
Na koncu učinka, po razpolovni dobi približno 9 ur, se aktivna snov v veliki meri izloči z urinarno potjo in v manjši meri tudi z žolčno potjo.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. CANDESARTAN V ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE
Arch Mal Coeur Vaiss. Avgust 2007; 100: 679-82.
[Učinkovitost cileksetila kandesartan pri hipertenzivnih bolnikih s sladkorno boleznijo ali brez nje]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
V tej študiji, izvedeni na več kot 700 bolnikih s hipertenzijo (ravni krvnega tlaka nad 140/90 mmHg) in v nekaterih primerih s sladkorno boleznijo, je uporaba 8 mg kandesartan cileksetila 4/6 tednov zagotovila znižanje ravni krvnega tlaka približno 20 mmHg, kar vrača te bolnike v normalno območje krvnega tlaka
2. CANDESARTAN IN ZDRAVLJENJE HIPERTENZIJE PRI BOLNIKIH V TVEGANJU SRCA.
J Možganska kap Cerebrovasc Dis. Avgust 2010 10. [Epub pred tiskom]
Blokada sistema Renin-Angiotenzin varno znižuje krvni tlak pri bolnikih z manjšo ishemično kapjo v akutni fazi.
Nakamura T, Tsutsumi Y, Shimizu Y, Uchiyama S.
Zdravljenje s kandesartanom v akutni fazi ishemije, čeprav ne določa takojšnjega "hipotenzivnega delovanja", zagotavlja kratkoročno (natančneje v samo 14 dneh zdravljenja) padec krvnega tlaka za približno 25 mmHg, kar zmanjšuje tveganje v prihodnosti akutne ishemične kapi.
3. CANDESARTAN, NAJUČINKOVNEJŠI SARTAN
Curr Med Res mnenje. Julij 2007; 23: 1693-705.
Candesartan cilexetil - pregled učinkov na kardiovaskularne zaplete pri hipertenziji in kroničnem srčnem popuščanju.
Meredith PA.
Natančno ponovno branje mednarodne znanstvene dokumentacije je pokazalo, da je kandesartan med antagonisti receptorjev za angiotenzin II, med tistimi z večjo afiniteto in z večjim terapevtskim učinkom. Med različnimi prednostmi, ki izhajajo iz uporabe tega zdravila, je možno vključiti posebno antihipertenzivno učinkovitost v povezavi z diuretiki ali drugimi antihipertenzivnimi zdravili, ob nizu stranskih učinkov skromne klinične entitete.
Način uporabe in odmerjanje
BLOPRESS ® Kandesartan cileksetil 8/16/32 mg tablete: odmerki, predvideni za zdravljenje hipertenzije, običajno vključujejo odmerke med 8 in 16 mg na dan (1/2 tablete na dan). V primerih, ko bi moral biti bolnik neodporen na ta odmerek, bi lahko dosegel največ 32 mg / dan ali izberite alternativno antihipertenzivno terapijo.
Pri zdravljenju srčnega popuščanja pa se priporočajo odmerki 4 mg kandesartan cineksidila.
Terapevtsko učinkovitost običajno opazimo pri daljšem dajanju vsaj 4 tedne.
Pri nekaterih kategorijah ogroženih bolnikov je treba prilagoditi odmerek, pri čemer mora zdravnik natančno oceniti fiziopatološka stanja in izbrati odmerek, ki lahko zmanjša možne stranske učinke, hkrati pa ohrani terapevtsko funkcionalnost.
Opozorila BLOPRESS ® Candesartan cileksetil
Terapija z zdravilom BLOPRESS ®, zlasti pri bolnikih s srčnim popuščanjem, lahko povzroči znatno zmanjšanje delovanja ledvic; zato bi bilo priporočljivo stalno spremljati plazemske koncentracije kalija in kreatinina.
Pomembno je upoštevati, da bi lahko sočasna uporaba zdravil, ki lahko vplivajo na sistem renin-angiotenzin, ali različnih antihipertenzivov povzročila celo hude hipotenzivne epizode. Posebno pozornost je treba posvetiti v primeru sočasne uporabe z varčevanjem diuretiki, zaradi nevarnosti hiperkaliemije in posledične spremembe normalnega srčnega ritma.
Možganska kap in srčni infarkt sta lahko zaradi hudega hipotenzivnega učinka zdravila pogostejša pri bolnikih z ishemično boleznijo srca ali ishemično boleznijo srca in ožilja.
Prisotnost laktoze lahko povzroči vrsto stranskih učinkov pri bolnikih, ki ne prenašajo galaktoze, laktoze ali imajo pomanjkanje laktaze ter malabsorpcijo glukoze in / ali galaktoze.
Kljub odsotnosti neposredne povezave med dajanjem zdravila BLOPRESS ® zmanjšanje bolnikovega zaznavnega in reaktivnega potenciala bi lahko vse hipotenzivne epizode ali različni stranski učinki ogrozili sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Uporaba zdravila BLOPRESS ® med nosečnostjo strogo ni priporočljiva, saj bi lahko kandesartan spremenil perfuzijo krvi ploda in resno ogrozil njegovo rast in razvoj. Po drugi strani so predklinične študije na živalih pokazale vzročno zvezo med jemanjem ploda BLOPRESS ® in novorojenčkov.
Med dojenjem, čeprav še ni ugotovljeno v materinem mleku, se lahko učinkovina BLOPRESS ® izloča v materino mleko, zato ga tudi v tem obdobju ni priporočljivo jemati.
Interakcije
Število študij, ki ocenjujejo hkratno uporabo zdravila BLOPRESS ® z drugimi zdravili, je omejeno; vendar je mogoče opisati nekatere kombinacije, ki spreminjajo normalno delovanje kandesartana. Natančneje, sočasen vnos drugih zdravil z antihipertenzivnim delovanjem ali ki lahko vplivajo na sistem renin-angiontenzin bi lahko določil povečanje hipotenzivnega učinka s posledičnim tveganjem za bolnikovo zdravje.
Diuretiki, ki varčujejo s kalijem, ali diuretiki, ki varčujejo s kalijem, lahko povečajo tveganje za hiperkalemijo. Nesteroidna protivnetna zdravila pa lahko nasprotujejo antihipertenzivnemu učinku zdravila BLOPRESS ®
Kontraindikacije BLOPRESS ® Candesartan cileksetil
Ne priporočamo uporabe zdravila BLOPRESS ® med nosečnostjo in dojenjem, v primeru holestaze, hude jetrne insuficience ali preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.
Neželeni učinki - stranski učinki
Neželeni učinki zdravila BLOPRESS ® so v večini primerov blage klinične resnosti in prehodni, z vključitvijo centralnega živčnega sistema (glavobol in omotica), srčno -žilnega sistema (hipotenzija), urina (okvarjeno delovanje ledvic) in krvi (sprememba plazemske ravni transaminaz , kreatinin, kalij in sečnina).
Toda le v nekaj primerih je bilo treba zdravljenje prekiniti.
V primeru preobčutljivosti na eno od sestavin zdravila BLOPRESS ® so opazili predvsem dermatološke reakcije (izbruhi, hitenje) in zvišano telesno temperaturo.
Opomba
Zdravilo BLOPRESS ® se lahko prodaja le na zdravniški recept
Podatki o zdravilu BLOPRESS ® Candesartan cilexetil, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
