JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® je zdravilo na osnovi sitagliptina

TERAPEVTSKA SKUPINA: peroralna hipoglikemična sredstva - zaviralci DPP -4

Indikacije JANUVIA ® - Sitagliptin

JANUVIA ® je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje hiperglikemije pri bolniku s sladkorno boleznijo drugega tipa, ki se ne odziva ustrezno na nefarmakološke ukrepe, kot so prehrana in telesna aktivnost, na metformin ali na tiazolidindione.
V teh primerih lahko torej kombinirano zdravljenje s sitagliptinom zagotovi ustrezen nadzor glikemije.

Mehanizem delovanja JANUVIA ® - Sitagliptin

Svoje terapevtsko delovanje JANUVIA ® dolguje prisotnosti učinkovine sitagliptina, ki je aktivna pri uravnavanju koncentracij specifičnih hormonov, opredeljenih kot inkretini.
Natančneje, to sta dva hormona, ki nastajata na gastrointestinalnem nivoju, predvsem po vnosu hrane, znani kot GLP-1 (glukagonu podoben peptid 1) in GIP (od glukoze odvisen insulinotropni peptid), ki lahko delujeta na ravni trebušne slinavke in spodbujata , z aktivacijo AMP-odvisnih proteinskih kinaz, proizvodnjo in izločanjem insulina ter hkrati zaviranjem glukagona.
Sitagliptin, vsebovan v zdravilu JANUVIA ®, deluje posredno s povečanjem koncentracij inkretinov s selektivno inhibicijo encima DPP-4 (Di-Peptidil Peptidaza IV), ki je odgovoren za nepopravljivo hidrolizo teh hormonov.
S presnovnega vidika torej to zdravilo omogoča podporo normalnemu ciklu prehranjevanja na tešče, s čimer se poveča sproščanje insulina, zavira izločanje glukagona in tako zagotovi vzdrževanje dobre glikemične kontrole.
Prednost, ki izhaja iz uporabe teh zaviralcev in ne inkretin-mimetičnih zdravil, je v bistvu posledica preprostega načina dajanja, ki omogoča, da se učinkovina s peroralnim vnosom absorbira v črevesju z biološko uporabnostjo "87% in razpolovni čas približno 12 ur in se izloči nespremenjen, predvsem z urinom, z minimalno in nepomembno presnovo v jetrih.

Izvedene študije in klinična učinkovitost

1. SITAGLIPTIN KOMBINIRANA TERAPIJA PROTI METFORMINU

Diabetes Obes Metab. 2011 15. mar. Doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.

Učinek začetnega zdravljenja s kombinacijo fiksnih odmerkov sitagliptina in metformina v primerjavi z monoterapijo z metforminom pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.

Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo drugega tipa s kombiniranim zdravljenjem s sitagliptinom z metforminom je v primerjavi s samim metforminom zagotovilo izrazitejše zmanjšanje glikoziliranega hemoglobina (-2,4% v primerjavi z 1,8%) ter zmanjšalo pojavnost slabosti, bruhanja in bolečine v trebuhu ter tako se je izkazalo za varnejše in učinkovitejše od monoterapije

2. SITAGLIPTIN: KLINIČNO PREISKAVO

Diabetes Res Clin Pract. 7. april 2011 [Epub pred tiskom]

Sitagliptin učinkoviteje doseže sestavljeno končno točko za zmanjšanje A1C, pomanjkanje hipoglikemije in brez povečanja telesne mase v primerjavi z glipizidom.

Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.

Čeprav je sitagliptin ponovil bolj ali manj enake terapevtske uspehe, ki so jih opazili pri metforminu pri enkratnem zdravljenju, je daljše zdravljenje eno leto zagotovilo nadaljnje znižanje glikoziliranega hemoglobina za 0,5% brez hipoglikemije in povečanja telesne mase.

3. SITAGLIPTIN IN ZDRAVJE JETRA

Hepatol Res.2011 2011 24. mar. Doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.

Učinkovitost in varnost pri zdravljenju sitagliptina pri sladkorni bolezni, zapleteni s kronično boleznijo jeter, ki jo povzroča virus hepatitisa C.

Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.

Zaradi slabe presnove sitagliptina v jetrih je ta učinkovina še posebej indicirana pri zdravljenju bolnikov s sladkorno boleznijo tipa II, ki trpijo zaradi bolezni jeter, povezanih z okužbo s hepatitisom C. Za razliko od drugih hipoglikemičnih zdravil je v resnici sitagliptin, hkrati pa terapevtsko ohranil enak uspeh, vzdrževanje označevalcev delovanja jeter, kot so transaminaze.

Način uporabe in odmerjanje

JANUVIA ® sitagliptin 25 mg tablete:
v klinični praksi se običajno uporablja največ 100 mg enkrat na dan.
Čeprav se omenjeni odmerek najbolj uporablja, je treba spomniti, da bo zdravnik določil pravilen terapevtski načrt, ki bo med drugim vključeval vnos metformina ali agonistov gama PPAR, ki temelji na fizio-patoloških stanjih bolnika in relativno presnovno stanje.

Opozorila JANUVIA ® - Sitagliptin

Pravilen pristop k zdravljenju sladkorne bolezni tipa II kljub izvajanju farmakoloških ukrepov ne sme zanemariti izboljšanja življenjskega sloga, ki je namenjen tako telesni dejavnosti kot prehrani.
Uporaba zdravila JANUVIA ® pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je lahko nevarna in včasih kontraindicirana.
Ne smemo pozabiti, da lahko sočasni vnos hipoglikemičnih zdravil poveča tveganje za hipoglikemijo, zaradi česar je uporaba strojev in upravljanje vozil nevarna.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Popolna odsotnost študij v zvezi z vnosom zdravila JANUVIA ® med nosečnostjo, možni toksični učinek na plod pri velikih odmerkih, ki so ga pokazali eksperimentalni modeli, in možnost izbire varnejših in dobro opredeljenih terapij razširjajo kontraindikacije tega zdravila tudi pri stanje nosečnosti in dojenja.

Interakcije

Slaba presnova sitagliptina v jetrih zmanjšuje možne farmakokinetične interakcije med tem zdravilom in vsemi učinkovinami, pri čemer se osredotoča predvsem na sočasno dajanje ciklosporina, ki lahko poveča telesno izpostavljenost sitagliptinu in digoksinu.
Vendar je treba opozoriti, da se v primeru kombiniranega zdravljenja z drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili tveganje za interakcije znatno poveča na podlagi aktivne sestavine, povezane z zdravljenjem z zdravilom JANUVIA ®.

Kontraindikacije JANUVIA ® - Sitagliptin

Zdravilo JANUVIA ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali eno od njenih pomožnih snovi, pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic, sladkorno boleznijo tipa I in diabetično ketoacidozo ter med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki - stranski učinki

Podatki o prisotnosti neželenih učinkov po zaužitju zdravila JANUVIA ® v glavnem izhajajo iz kliničnega preskušanja, glede na nedavno trženje zdravila in kratko obdobje spremljanja po prihodu zdravila na trg.
Vsekakor je bilo ugotovljeno, da so bili neželeni učinki, zabeleženi pri kombiniranih terapijah s sitagliptinom in drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi zdravili, skromni, z motnjami v prebavilih, perifernim edemom, glavobolom in omotico.
Tveganje za hipoglikemijo skupaj s spremembami krvne slike, osteoartritisom in spremembami srčnega ritma so bili najbolj klinično pomembni, a na srečo redki stranski učinki.

Opomba

Zdravilo JANUVIA ® se lahko prodaja le pod strogim zdravniškim receptom

Podatki o zdravilu JANUVIA ® - Sitagliptin, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.