PRENT ® je zdravilo na osnovi acebutololijevega klorida
TERAPEVTSKA SKUPINA: Zaviralci beta
Indikacije PRENT ® Acebutolol
PRENT ® je indiciran pri zdravljenju esencialne arterijske hipertenzije, koronarne bolezni srca, ki jo povzroča kronična koronarna insuficienca ali srčni infarkt (angina pektoris), in motenj srčnega ritma (tahikardija, ekstrasistole, atrijska fibrilacija).
Mehanizem delovanja PRENT ® Acebutolol
Acebutolol, ki ga jemljemo s PRRENT ®, se hitro absorbira iz prebavil in doseže največjo plazemsko koncentracijo po približno 2 urah in pol po zaužitju. Ko se absorbira, se 25% veže na beljakovine v plazmi, se transportira v jetra, kjer se presnova prvega prehoda, potrebna za pridobitev diacetolola, farmakološko aktivnega presnovka. Terapevtsko delovanje zdravila PRENT ® je predvsem posledica kardioselektivne beta blokatorske aktivnosti te molekule, ki omogoča zmanjšanje tveganja neželenih učinkov, kot sta bronhus in vazokonstrikcija, ki so možni po zaviranju adrenergičnih receptorjev beta 2.
Inaktivacija srčnih receptorjev beta 1, ki se kaže z visoko selektivnostjo pri terapevtskih odmerkih, omogoča upočasnitev srčnega utripa v mirovanju in med vadbo (moduliranje "avtomatizma sino-atrijskega vozlišča") ter sorazmerno zmanjšanje kontraktilnosti miokarda aktivacija simpatikusa, s čimer se zagotovi zmanjšanje porabe miokardnega kisika, upočasnitev prevodnosti dražljaja na atrio-ventrikularni ravni in zmanjšanje razdražljivosti miokardne mase.
Ti učinki, podprti tudi z "lastno simpatikomimetično aktivnostjo (pomembno, da se izognemo izraziti bradikardiji)", upravičujejo terapevtske indikacije, za katere se daje zdravilo PRENT ®.
Po koncu razpolovnega časa približno 4 ure za acebutolol in 7 za diacetol se zdravilo izloči predvsem z blatom in le manjši del z urinom.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
KOMBINIRANA TERAPIJA V ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE
Am J Cardiol. 1. julij 1999; 84: 70-5.
Primerjava acebutolola s hidroklorotiazidom in brez njega s karvedilolom s hidroklorotiazidom in brez njega pri črnih bolnikih z blago do zmerno sistemsko boleznijo
hipertenzija.Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
Zadevna študija kaže, da uporaba acebutolola v monoterapiji pri zdravljenju hipertenzije pri osebah afriške narodnosti ne more zagotoviti doseganja ustreznih ravni krvnega tlaka. Rezultati, pridobljeni s sočasno uporabo hidroklorotiazida, so očitno boljši.
2. UČINKI AKEBUTOLOLA NA SRČNI TLAK IN HITROST V VAS
Učinek bisoprolola in acebutolola na krvni tlak v mirovanju in na profil krvnega tlaka pri vadbi pri hipertenzivnih bolnikih: primerjalna, posamezno slepa študija.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
Študija je preizkusila učinke 8 -tedenskega zdravljenja s 400 mg acebutolola na srčni utrip in diastolični krvni tlak pri bolnikih z zmerno hipertenzijo tako v mirovanju kot pri fizičnih naporih. Rezultati kažejo na padec srčnega utripa za približno 13% in skromen padec diastoličnega tlaka med vadbo.
3.ACEBUTOLOL IN DOPING
J Forensic Sci.2000 januar; 45: 170-4.
Doping kontrola za beta-adrenergične spojine z analizo las.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta brez učinkovite terapevtske indikacije se je razširila v športni praksi (zlasti v koncentracijskih športih), da bi zmanjšali nekatere stranske učinke simpatične hiperaktivacije, ki se neizogibno pojavljajo na tekmovanjih na visoki ravni. ta praksa velja za doping, sodni in športni organi pa se proti njej borijo z vsemi močmi.
Poleg klasične navzkrižne analize (krvi, urina) so nove molekularne tehnike omogočile identifikacijo uporabe dopinških snovi neposredno iz las, zaradi česar je bilo vzorčenje enostavnejše in hitrejše.
Način uporabe in odmerjanje
PRENT ® acebutolol 200/400 mg obložene tablete: pri zdravljenju arterijske hipertenzije se uporabljajo odmerki 200 mg acebutolola, vzeti z malo vode pred zajtrkom. Ta odmerek se lahko poveča do 400 mg na dan, pri čemer se običajno zabeleži želeni hipotenzivni učinek ali do 800 mg v primeru nezadostnega terapevtskega odziva. V vseh zgornjih primerih je treba izbrati pravilen odmerek in obdobje zdravljenja ki ga je opravil zdravnik po "skrbni oceni bolnikovih fizio-patoloških stanj in njegove dovzetnosti za zdravilo.
Isti argument lahko razširimo tudi na zdravljenje koronarne bolezni srca in motenj srčnega ritma, pri katerem priporočeni razpon ostaja med 200 in 600 mg acebutolola na dan.
V KAKRŠNEM PRIMERU, PREDEN BOSTE VZELI Acebutolol - NAPOTEK JE OPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.
Opozorila PRENT ® Acebutolol
Pred zdravljenjem z zdravilom PRENT ® je treba nujno opraviti strog in skrben zdravniški pregled, pri bolnikih z različnimi vrstami bolezni srca pa je treba posebno pozorno spremljati delovanje ledvic, da bi se izognili poslabšanju zdravstvenega stanja. Po drugi strani pa je treba ves čas zdravljenja vzdrževati ledvično glikemično kontrolo, zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo, da bi se izognili nenadnim padcem ravni glikemije, prikriti z negativnim kronotropnim delovanjem acebutolola.
Acebutolol bi lahko povečal občutljivost na alergene in s tem povezane simptome naredil bolj klinično pomembne; zato bi bilo priporočljivo oceniti možno razmerje med stroški in koristmi pri bolnikih z alergijsko nagnjenostjo. Zmanjšanje izločanja solz pri bolnikih, ki prejemajo acebutolol, bi lahko otežilo uporabo kontaktnih leč.
Če bi terapijo prekinili, bi bilo priporočljivo, tako kot pri vseh drugih zaviralcih beta, odmerek postopoma zmanjševati, da bi se izognili reaktivnim stranskim reakcijam.
Prisotnost omotice in vrtoglavice, zlasti v začetni fazi zdravljenja ali po prilagoditvi odmerka, bi lahko zmanjšala bolnikove zaznavne sposobnosti, zaradi česar je uporaba strojev in vožnja vozil nevarna.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Čeprav se zdi, da acebutolol ni strupen ali teratogen za plod, ni priporočljivo jemati te učinkovine med nosečnostjo in zlasti v prvem trimesečju. V primeru nepopravljive potrebe bi morali zdravnik in ginekolog oceniti razmerje med možnimi koristmi, ki jih je mogoče doseči, in možnimi tveganji za zdravje ploda. V vsakem primeru, če se zdravilo PRENT ® uporablja med nosečnostjo, je pomembno, da v četrtem tednu pred porodom postopoma prekinite zdravljenje, da zmanjšate tveganje za hipotenzijo, bradikardijo, hipoglikemijo in odpoved dihanja pri novorojenčku med porodom.
Prisotnost skromnih koncentracij učinkovine v materinem mleku kaže na prekinitev dojenja med katero koli terapijo s PRENT ®
Interakcije
Glede na prikrivajoče delovanje acebutolola bi bilo priporočljivo po stalnem spremljanju koncentracij glikemije prilagoditi odmerek vseh vzetih hipoglikemičnih zdravil, da bi se izognili nenadnim padcem glikemije.
Acebutolol lahko medsebojno deluje z različnimi zdravili, s čimer se poudarijo negativni in hipotenzivni inotropni in kronotropni učinki. osnova "spremenjene modulacije srčnega ritma. Srčni glikozidi, rezerpin, alfa metil dopa, klonidin in zaviralci MAO lahko namesto tega povzročijo hipertenzijo, kar preprečuje terapevtske učinke zdravila PRENT ®
Prav tako bi bilo priporočljivo postopno prekiniti zdravljenje s PRENT ® pred operacijo, da se prepreči, da bi anestetiki ali mišični relaksanti okrepili negativne inotropne in kronotropne učinke acebutolola.
Kontraindikacije PRENT ® Acebutolol
PRENT ® je kontraindiciran v primeru kardiogenega šoka, hipotenzije, akutnega miokardnega infarkta, kongestivnega in neustrezno zdravljenega srčnega popuščanja, acidoze, izrazite bradikardije, bronhopatij, SLE in preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.
Zdravila PRENT ® ne smete jemati med dajanjem zaviralcev MAO ali antiaritmikov različnih vrst.
Neželeni učinki - stranski učinki
Neželeni učinki, opaženi po uporabi zdravila PRENT ®, so primerljivi s tistimi, ki so na splošno opisani za skupino kardioselektivnih zaviralcev beta.
Najpogostejši so utrujenost, glavobol, slabost, bruhanje, driska, omotica, hladne okončine, ki jih spremljajo tudi bradikardija in hipotenzija.
Klinično pomembnejši neželeni učinki (povečane transaminaze, presnovne / prehranske motnje, bronhopatije) in poslabšanje simptomov pri bolnikih s posebnimi stanji (Raynaudov sindrom, bolezni jeter in ledvic) so bili redko opaženi po uporabi acebutolola.
Pri zelo majhnem delu bolnikov z okvarjenim delovanjem jeter so opazili tudi pojav antinuklearnih protiteles, vključenih v vrsto podobnih lupus-eritematoznih reakcij, ki so izginile po prekinitvi zdravljenja.
Opomba
PRENT ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Uporaba PRENT ® pri športnikih, če ni terapevtske potrebe, za zmanjšanje fiziološkega odziva na stres in s tem povezane simptome (tremor okončin, zvišanje krvnega tlaka, povečanje čustvene napetosti itd.) Predstavlja prakso DOPANTE.
Podatki o PRENT ® acebutololu, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
