Splošnosti in razvrstitev
Antiholinergična zdravila so aktivne sestavine, ki delujejo antagonistično proti receptorjem acetilholina.
V zvezi s tem lahko antiholinergična zdravila bistveno razdelimo v dve makro skupini, na primer:
- Antagonisti muskarinov (saj delujejo na ravni receptorjev za acetilholin muskarinske vrste);
- Nikotinski antagonisti (medsebojno delujejo z nikotinskimi acetilholinskimi receptorji).
Muskarinski antagonisti
Kot smo že omenili, so muskarinski antagonisti - ali antimuskariniki, če vam je ljubše - antiholinergična zdravila, ki opravljajo svojo aktivnost z interakcijo z receptorji acetilholina muskarinskega tipa.
V bistvu obstaja pet različnih vrst muskarinskih receptorjev:
- M1, večinoma v žlezah, možganih in simpatičnih ganglijih;
- M2, ki se nahaja zlasti v gladkih mišicah, srcu in možganih;
- M3, večinoma v gladkih mišicah (na primer v prebavilih), možganih in žlezah;
- M4; prisotna v možganih;
- M5; večinoma v očeh in možganih.
Prednik te vrste antiholinergičnih zdravil je atropin, molekula, ki je sposobna neselektivno nasprotovati vsem petim vrstam muskarinskih receptorjev v našem telesu.
Vendar pa na trgu obstajajo antimuskarinska zdravila, ki so oblikovana tako, da delujejo selektivno, le proti določenim vrstam receptorjev.
Aktivne sestavine, kot so skopolamin, ipratropij, tiotropij, solifenacin, darifenacin, oksibutinin in triheksifenidil, spadajo v razred antimuskarinskih zdravil.
Aplikacije in terapevtske uporabe
Odvisno od vrste muskarinskih receptorjev, s katerimi medsebojno delujejo antiholinergična zdravila, je mogoče dobiti različne biološke odzive.
Na splošno lahko rečemo, da odzivi na muskarinske antagoniste vključujejo:
- Zmanjšana kontraktilnost gladkih mišic prebavil in sečil (zlasti to dejanje izvajajo antagonisti receptorjev tipa M3);
- Bronhodilatacija (zaradi "antagonizacije receptorjev M3 v bronhih);
- Zmanjšanje izločanja želodca in izločanja žlez, vključno slinavk in sluznic;
- Razširitev zenic (midrijaza).
Antimuskarinske učinkovine se zato lahko uporabljajo pri zdravljenju različnih bolezni in motenj, kot so:
- Gastrointestinalni krči;
- Prekomerno aktiven mehur
- Slabost in bruhanje (predvsem zaradi bolezni gibanja);
- Tresenje, otrplost mišic in slinjenje, ki so značilni za Parkinsonovo bolezen in parkinsonizem;
- Simptomi, povezani s stanji, kot sta astma ali kronični bronhitis (bronhokonstrikcija).
Midriatno delovanje antimuskarinikov pa se uporablja v oftalmologiji med opravljanjem oftalmoloških pregledov in zdravniških pregledov.
Stranski učinki
Seveda se lahko vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, od posameznika do posameznika precej razlikujejo, odvisno tudi od vrste uporabljene učinkovine, načina dajanja zdravila in občutljivosti, ki jo ima vsak bolnik primerjave istega zdravila.
V vsakem primeru so glavni neželeni učinki, ki se pripisujejo uporabi, zlasti če so dolgotrajni, muskarinskih antagonistov:
- Suha usta
- Midriaza (neželeni učinek, ki se, kot že omenjeno, včasih uporablja v oftalmologiji);
- Težave pri uriniranju (neželeni učinek, ki je, kot smo videli, v nekaterih primerih koristen za preprečevanje simptomov prekomerno aktivnega mehurja);
- Zamegljen vid
- Fotofobija;
- Zaprtje;
- Zaspanost;
- Zmedenost;
- Tahikardija (zelo redek neželeni učinek).
Nikotinski antagonisti
Nikotinski antagonisti so antiholinergična zdravila, ki delujejo na ravni nikotinskih acetilholinskih receptorjev.
Aktivne sestavine tega razreda antiholinergičnih zdravil se uporabljajo predvsem kot mišični relaksanti. Zato se ta zdravila večinoma uporabljajo za spodbujanje kirurških posegov ali med izvajanjem nekaterih vrst endoskopskih preiskav.
Razvrstitev in mehanizem delovanja
Antiholinergična zdravila, ki antagonizirajo nikotinske receptorje acetilholina, delujejo nevromuskularno blokirajoče; zato so pogosto opredeljeni kot mišični relaksanti s perifernim delovanjem.
Zadevni antiholinergiki se dejansko vežejo na nikotinske receptorje, ki so prisotni v živčno -mišični plošči, kar povzroči zmanjšanje acetilholinskega signala in posledično sprostitev mišic.
Natančneje, ta zdravila lahko razdelimo na:
- Depolarizirajoči mišični relaksanti s perifernim delovanjem, v skupino katerih spada sukcinilholin;
- Mišični relaksanti z nedepolarizirajočim perifernim delovanjem, skupina, v katero spadajo učinkovine, kot so atrakurij, rokuronij in vekuronij.
Stranski učinki
Tudi v tem primeru se lahko vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, razlikujejo od bolnika do bolnika, tako v odvisnosti od vrste izbrane učinkovine kot v odvisnosti od občutljivosti vsakega posameznika do uporabljenega zdravila .
Vendar pa lahko veliko teh antiholinergičnih zdravil povzroči neželene učinke, kot so:
- Bronhospazem;
- Astma;
- Hipotenzija;
- Kardiovaskularne motnje;
- Eritem;
- Srbenje;
- Urtikarija.
Vsekakor pa za podrobnejše informacije o uporabi, mehanizmu delovanja in škodljivih učinkih te vrste antiholinergičnih zdravil glejte namenski članek, ki je že prisoten na tem spletnem mestu: Mišični relaksanti.
