Pilokarpin

Pilokarpin je alkaloid, naravna snov, pridobljena iz listov Pilocarpus jaborandi. Zaradi muskarinskega parasimpatomimetičnega delovanja (medsebojno deluje s perifernimi acetilholinskimi receptorji) se pilokarpin v oftalmologiji uporablja predvsem kot stimulans za izločanje solz.Izraz parasimpatomimetik se nanaša na njegovo sposobnost, da spodbudi aktivnosti parasimpatičnega živčnega sistema, ki spodbuja počitek, sprostitev, počitek, prebavo in shranjevanje energije; ni presenetljivo, da se pilokarpin uporablja tudi za spodbujanje izločanja sline, medtem ko njegova sposobnost poveča črevesno peristaltiko znano.

Čeprav lahko pilokarpin spodbuja rast las, povzroča izrazit učinek rubefacientov (če se uporablja lokalno, povzroči hiperemijo in znojenje) in upočasni srčni utrip, se njegove glavne farmakološke aplikacije nanašajo na oftalmološki sektor. Poleg povečanja solzenja pilokarpin dejansko povzroči miozo, to je zožitev zenice; v obliki kapljic za oči je že dolgo glavno zdravilo v boju proti glavkomu, čeprav je lahko povezan z lokalnimi motnjami, kot so solzenje, hipermemija konjunktive in variacije loma. V oftalmologiji se pilokarpin uporablja tudi za zmanjšanje možnosti nočnega bleščanja pri bolnikih, ki so bili nedavno podvrženi fakični implantaciji očesnih leč; uporaba pilokarpina v nizkih koncentracijah (1%) bi te simptome omilila z zožitvijo zenice.

Kot že omenjeno, se v obliki tablet, ki jih je treba jemati peroralno, pilokarpin uporablja pri zdravljenju kserostomije (suha usta zaradi slabega slinjenja), neprijetnega stranskega učinka sevalnih terapij v vratu ali glavi. Če na eni strani povzroči izboljšanje slinjenja, na drugi strani ta snov spodbuja povečanje znojenja, izločanja trebušne slinavke in črevesja ter sluznic dihal; povečuje tudi tonus in gibljivost gladkih mišic v črevesju., sečil, mehurja, žolčevodov in bronhijev.

Pri peroralni uporabi začne pilokarpin prve učinke dajati v 20-30 minutah, največji po 1 uri in traja približno 3 ure. Stopnja absorpcije se zmanjša, če zdravilo jemljemo z obrokom z visoko vsebnostjo maščob. Ob kratkotrajnem delovanju se je treba zateči k dajanju vsaj dvakrat na dan.

Neželeni učinki pilokarpina so tisti, značilni za holinergično stimulacijo, in so odvisni od odmerka; med tistimi, ki se pojavljajo pogosteje, se spomnimo povečanega znojenja, polakiurije, zoženja bronhijev, slabosti, trebušnih krčev, driske, zardevanja obraza, mrzlice, omotice in astenije. Zlasti znojenje je glavni vzrok za prekinitev zdravljenja. Ni presenetljivo, da se pilokarpin uporablja tudi pri tako imenovanem testu znoja, uporabnem testu pri diagnozi cistične fibroze. Pri pregledanih bolnikih se po stimulaciji s pilokarpinom izmeri koncentracija klora in natrija v izločenem znoju; pravzaprav imajo osebe s cistično fibrozo ali mukoviscidozo (dedna bolezen) še posebej visoke koncentracije klora v znoju.