Učinkovitost in učinkovitost zdravila

MOČ DROGA

Kot lahko vidite iz grafa, smo prisotni sigmoid (logaritemska lestvica) tako za zdravilo A, za zdravilo B in za zdravilo C. Zdaj bomo opazovali, kakšna je koncentracija zdravila, ki nam daje 50% 50% učinka ustreza določeni koncentraciji zdravila EC50.

Kaj lahko vidimo iz tega grafa? Iz tega grafa je mogoče razbrati, da imajo zdravilo A, zdravilo B in zdravilo C enak učinek, vendar različno moč.

Zakaj je zdravilo A močnejše? Zdravilo A je močnejše, ker doseže 50% učinka pri nižji koncentraciji kot zdravilo B in zdravilo C.

Zdravilo z najnižjo vrednostjo EC50 je najmočnejše, zato bolj ko se premikate v levo, večja je moč. Običajno se pri primerjanju različnih molekul z enakim učinkom odločimo za molekulo, ki ima večji učinek pri nižji koncentraciji. Uporaba zdravila z nizko koncentracijo pomeni zmanjšanje možnih stranskih učinkov.

UČINKOVITOST

Z izrazom učinkovitost mislimo na moč, ki jo ima molekula pri doseganju največjega učinka. Tudi na tem grafu imamo tri sigmoide, ki predstavljajo tri zdravila z enakim farmakološkim učinkom, vendar z različnimi značilnostmi. Zdravilo A je močnejše od zdravil B in C, ker ima nižji EC50. Zdravila A in B imata enako učinkovitost, ker oba dosežeta 100%; po drugi strani pa je zdravilo C najmanj učinkovito in najmanj močno zdravilo A in B.

Učinkovitost zdravila ustreza konformacijski modifikaciji receptorjev, torej indukciji biološkega odziva v celici. To učinkovitost lahko imenujemo tudi INTRINZIČNA DEJAVNOST, saj ima le molekula, ki ima sposobnost spreminjanja receptorja, določeno učinkovitost. Učinkovitost je označena z α in je neposredno sorazmerna s povezavo, ki nastane med receptorjem zdravila.Matematično lahko rečemo, da ima agonist α = 1, saj je njegov farmakološki učinek neposredno sorazmeren s povezavo med receptorjem in zdravilom. Antagonist ima α = 0 in to pomeni, da je njegov učinek ničen, ker se lahko veže na receptor, vendar ne povzroči konformacijskih sprememb receptorja, zato nima notranje aktivnosti. Namesto tega je delni agonist opredeljen kot molekula, ki ima a med 0 in 1, ker molekula ne uspe dovolj spremeniti receptorja, da bi dosegla največjo učinkovitost.