Aktivne sestavine: Pramipeksol
MIRAPEXIN 0,088 mg tablete
MIRAPEXIN 0,18 mg tablete
MIRAPEXIN 0,35 mg tablete
MIRAPEXIN 0,7 mg tablete
MIRAPEXIN 1,1 mg tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Mirapexin? Za kaj je to?
MIRAPEXIN vsebuje zdravilno učinkovino pramipeksol in spada v skupino zdravil, znanih kot agonisti dopamina, ki stimulirajo dopaminske receptorje v možganih. Stimulacija dopaminskih receptorjev v možganih sproži živčne impulze, ki pomagajo nadzorovati gibanje telesa.
Zdravilo MIRAPEXIN se uporablja za:
- zdravljenje simptomov idiopatske Parkinsonove bolezni pri odraslih. Uporablja se lahko sam ali v kombinaciji z levodopo (drugo zdravilo za Parkinsonovo bolezen).
- zdravljenje zmernega do hudega idiopatskega sindroma nemirnih nog (RLS) pri odraslih.
Kontraindikacije Kadar zdravila Mirapexin ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila MIRAPEXIN
- če ste alergični na pramipeksol ali katero koli sestavino tega zdravila
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Mirapexin
Preden vzamete zdravilo MIRAPEXIN, se posvetujte s svojim zdravnikom. Povejte svojemu zdravniku, če imate (ste imeli) ali ste razvili kakršna koli zdravstvena stanja ali simptome, zlasti če spadajo na naslednji seznam:
- Bolezni ledvic.
- Halucinacije (videti, slišati ali občutiti stvari, ki jih ni). Večina halucinacij je vizualnih.
- Diskinezija (npr. Nenormalno, nenadzorovano gibanje okončin). Če imate napredovalo Parkinsonovo bolezen in jemljete tudi levodopo, se lahko med titracijo zdravila MIRAPEXIN razvije diskinezija.
- Zaspanost in epizode nenadnega spanja.
- Psihoza (npr. Primerljiva s simptomi shizofrenije).
- Sprememba vida. Med zdravljenjem z zdravilom MIRAPEXIN je treba redno preverjati vaš vid.
- Hude bolezni srca ali krvnih žil. Zlasti na začetku zdravljenja boste morali redno preverjati krvni tlak, da se izognete posturalni hipotenziji (znižanju krvnega tlaka pri vstajanju).
- Poslabšanje. Morda boste ugotovili, da se simptomi pojavijo prej kot običajno, so intenzivnejši in vključujejo druge okončine.
Povejte svojemu zdravniku, če vi, vaša družina ali skrbniki opazite, da razvijate željo ali željo, da se obnašate na nenavaden način in da se ne morete upreti želji, nagonu ali skušnjavi, da bi naredili nekatere dejavnosti, ki bi lahko škodovale vam ali drugim.Ti pojavi se imenujejo motnje nadzora impulzov in lahko vključujejo vedenje, kot so odvisnost od iger na srečo, prekomerno uživanje hrane ali porabo, nenavadno visoka spolna želja ali zaskrbljenost zaradi povečanih spolnih misli ali občutkov. Zdravnik bo morda moral prilagoditi odmerek ali prekiniti zdravljenje
Povejte svojemu zdravniku, če vi ali družinski član ali negovalec opazite, da se pri vas razvije manija (vznemirjenost, občutek evforije ali pretiranega navdušenja) ali delirij (zmanjšana zavest, zmedenost, izguba občutka za resničnost). Zdravnik bo morda menil, da je treba prilagoditi odmerek ali prekiniti zdravljenje
Otroci in mladostniki
Uporaba zdravila MIRAPEXIN ni priporočljiva pri otrocih ali mladostnikih, mlajših od 18 let
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Mirapexin
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Vključno z zdravili, zeliščnimi pripravki, prehranskimi izdelki ali dodatki, ki jih dobite brez recepta.
Izogibajte se jemanju zdravila MIRAPEXIN v kombinaciji z antipsihotiki.
Bodite pozorni, če jemljete naslednja zdravila:
- cimetidin (za zdravljenje odvečne želodčne kisline in želodčnih razjed);
- amantadin (ki se lahko uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni);
- meksiletin (za zdravljenje nepravilnega srčnega utripa, stanje, znano kot ventrikularna aritmija);
- zidovudin (ki se lahko uporablja za zdravljenje sindroma pridobljene imunske pomanjkljivosti (AIDS), bolezni človeškega imunskega sistema);
- cisplatin (za zdravljenje različnih vrst raka);
- kinin (ki se lahko uporablja za preprečevanje bolečih nočnih krčev in za zdravljenje malarije, znane kot falciparum malarija (maligna malarija));
- prokainamid (za zdravljenje nepravilnega srčnega utripa).
Če jemljete levodopo, je na začetku zdravljenja z zdravilom MIRAPEXIN priporočljivo zmanjšati odmerek.
Bodite pozorni, če jemljete pomirjevalna zdravila (pomirjevalni učinek) ali pijete alkohol. V teh primerih lahko zdravilo MIRAPEXIN poslabša vašo sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
MIRAPEXIN skupaj s hrano, pijačo in alkoholom
Bodite previdni, če med jemanjem zdravila MIRAPEXIN pijete alkohol.
Zdravilo MIRAPEXIN lahko jemljete s hrano ali brez nje.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom. Zdravnik se bo z vami pogovoril, ali naj nadaljujete z jemanjem zdravila MIRAPEXIN.
Učinek zdravila MIRAPEXIN na plod ni znan, zato ne jemljite zdravila MIRAPEXIN, če ste noseči, razen če vam tako naroči zdravnik.
Zdravila MIRAPEXIN ne smete jemati med dojenjem. MIRAPEXIN lahko zmanjša nastajanje mleka. Lahko tudi prehaja v mleko in pride do otroka. Če je MIRAPEXIN neizogiben, je treba dojenje prekiniti.
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
MIRAPEXIN lahko povzroči halucinacije (videti, slišati ali občutiti stvari, ki jih ni). Če se to zgodi, ne vozite in ne upravljajte strojev
MIRAPEXIN je bil povezan z zaspanostjo in epizodami nenadnega spanja, zlasti pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo. Če opazite te neželene učinke, se izogibajte vožnji in upravljanju strojev. Če se to zgodi, povejte svojemu zdravniku.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Mirapexin: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom. Zdravnik vam bo svetoval pravilen odmerek.
Zdravilo MIRAPEXIN lahko jemljete s hrano ali brez nje. Tablete je treba pogoltniti z vodo.
Parkinsonova bolezen
Dnevni odmerek je treba razdeliti na 3 enake odmerke.
V prvem tednu je običajni odmerek 1 tableta 0,088 mg zdravila MIRAPEXIN trikrat na dan (kar ustreza 0,264 mg na dan):
Ta odmerek se bo po navodilih zdravnika povečeval vsakih 5 do 7 dni, dokler simptomi ne bodo nadzorovani (vzdrževalni odmerek).
Običajni vzdrževalni odmerek je 1,1 mg na dan. Vendar pa se lahko njegov odmerek še poveča. Po potrebi lahko zdravnik poveča odmerek tablet do največ 3,3 mg pramipeksola na dan. Možen je tudi nižji vzdrževalni odmerek treh tablet MIRAPEXIN 0,088 mg na dan.
Bolniki z ledvično boleznijo
Če imate zmerno ali hudo ledvično bolezen, vam bo zdravnik predpisal manjši odmerek. V tem primeru morate tablete vzeti le enkrat ali dvakrat na dan. Če imate zmerno ledvično bolezen, je običajni začetni odmerek 1 tableta 0,088 mg zdravila MIRAPEXIN dvakrat na dan. V primeru hude ledvične bolezni je običajni začetni odmerek le 1 tableta 0,088 mg zdravila MIRAPEXIN na dan.
Sindrom nemirnih nog
Odmerek se običajno vzame enkrat na dan zvečer, 2-3 ure pred spanjem. V prvem tednu je običajen odmerek 1 tablete MIRAPEXIN 0,088 mg enkrat na dan (kar ustreza 0,088 mg na dan):
Ta odmerek se bo po navodilih zdravnika povečeval vsakih 4 do 7 dni, dokler simptomi ne bodo nadzorovani (vzdrževalni odmerek).
Dnevni odmerek ne sme presegati 6 tablet 0,088 mg zdravila MIRAPEXIN ali 0,54 mg odmerka (0,75 mg soli pramipeksola).
Če ste prenehali z jemanjem za več dni in nameravate nadaljevati zdravljenje, morate znova začeti z nižjim odmerkom, nato pa se lahko vrnete na svoj odmerek, kot ste ga uporabili prvič. Za nasvet se posvetujte z zdravnikom.
Zdravnik bo po treh mesecih pregledal vaše zdravljenje in se odločil, ali ga bo treba nadaljevati ali ne.
Bolniki z ledvično boleznijo
Če imate hudo ledvično bolezen, zdravljenje z zdravilom MIRAPEXIN morda ne bo primerno za vas.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Mirapexin
Če ste vzeli večji odmerek zdravila MIRAPEXIN, kot bi smeli
Če pomotoma vzamete preveč tablet,
- takoj pokličite svojega zdravnika ali pojdite na urgenco najbližje bolnišnice.
- Lahko se pojavi bruhanje, nemir ali kateri koli neželeni učinek, opisan v poglavju (Možni neželeni učinki).
Če ste pozabili vzeti zdravilo MIRAPEXIN
Ne skrbi. Preprosto popolnoma preskočite odmerek in naslednjega vzemite ob običajnem času.
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo MIRAPEXIN
Ne prenehajte jemati zdravila MIRAPEXIN, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom. Če morate prenehati jemati to zdravilo, vam bo zdravnik postopoma zmanjšal odmerek. To zmanjšuje tveganje poslabšanja simptomov.
Če imate Parkinsonovo bolezen, zdravljenja z zdravilom MIRAPEXIN ne smete nenadoma prekiniti. "Nenadna ustavitev lahko povzroči razvoj zdravstvenega stanja, imenovanega maligni nevroleptični sindrom, ki lahko predstavlja večje tveganje za zdravje. Simptomi vključujejo:
- akinezija (izguba mišičnega gibanja),
- mišična togost,
- vročina,
- nestabilen krvni tlak,
- tahikardija (povečan srčni utrip),
- zmedenost,
- zmanjšana raven zavesti (na primer koma).
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Mirapexin
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih. Ocena teh stranskih učinkov temelji na naslednjih pogostnostih:
Zelo pogosto, lahko se pojavi pri več kot 1 od 10 ljudi
Pogosti se lahko pojavijo pri največ 1 od 10 bolnikov
Občasni, pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 ljudi
Redki se lahko pojavijo pri največ 1 od 1.000 ljudi
Zelo redki, pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi
S.in če imate Parkinsonovo bolezen, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
Zelo pogosto:
- Diskinezija (npr. Neprostovoljno, nenormalno gibanje okončin)
- Zaspanost
- Vrtoglavica
- Slabost (slabost)
Običajni:
- Impulz za nenavadno vedenje
- Halucinacije (videti, slišati ali občutiti stvari, ki jih ni)
- Zmedenost
- Utrujenost (občutek utrujenosti)
- Pomanjkanje spanja (nespečnost)
- Zadrževanje tekočine, običajno v nogah (periferni edem)
- Glavobol
- Hipotenzija (nizek krvni tlak)
- Nenormalne sanje
- Zaprtje
- Spremembe vida
- Bruhanje (slabost)
- Izguba teže, ki jo spremlja zmanjšan apetit
Občasni:
- Paranoja (na primer pretiran strah za lastno blaginjo)
- Delirij
- Prekomerna dnevna zaspanost in epizode nenadnega spanja
- Amnezija (motnje spomina)
- Hiperkinezija (povečano gibanje in nezmožnost ostati mirni)
- Povečanje telesne mase
- Alergijske reakcije (na primer izpuščaj, srbenje, preobčutljivost)
- Omedlevica
- Srčno popuščanje (težave s srcem, ki lahko povzročijo zasoplost ali otekle gležnje) *
- Neustrezno izločanje antidiuretičnega hormona *
- Nemir
- Dispneja (težko dihanje)
- Kolcanje
- Pljučnica (okužba pljuč)
- Nezmožnost upreti se želji, nagonu ali skušnjavi, da bi naredili dejanje, ki bi lahko škodilo vam ali drugim, kar lahko vključuje:
- Močan impulz k pretiranemu igranju na srečo kljub resnim osebnim ali družinskim posledicam.
- Spremenjeno ali povečano spolno zanimanje in vedenje, ki vas ali druge povzroča veliko zaskrbljenost, na primer povečanje spolnega nagona.
- Pretirano in nenadzorovano nakupovanje ali poraba.
- Prenajedanje (zaužitje velikih količin hrane v kratkem času) ali kompulzivno prehranjevanje (zaužitje več hrane kot običajno in več, kot je potrebno za zadovoljitev apetita) *
- Delirij (zmanjšano zavedanje, zmedenost, izguba občutka resničnosti)
Redko:
- Manija (vznemirjenost, občutek evforije ali preobremenjenost)
Povejte svojemu zdravniku, če doživite katero od teh vedenj; vam bo razložil, kako obvladati ali zmanjšati simptome.
Za neželene učinke, označene z *, ni mogoče natančno oceniti pogostnosti, saj teh neželenih učinkov v kliničnih študijah niso opazili pri 2.762 bolnikih, zdravljenih s pramipeksolom. Kategorija pogostosti verjetno ni večja od "občasne".
Če imate sindrom nemirnih nog, se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
Zelo pogosto:
- Slabost (slabost)
Običajni:
- Motnje spanja, na primer težave s spanjem (nespečnost) in zaspanost
- Utrujenost (občutek utrujenosti)
- Glavobol
- Nenormalne sanje
- Zaprtje
- Vrtoglavica
- Bruhanje (slabost)
Občasni:
- Impulz do nenavadnega vedenja *
- Srčno popuščanje (težave s srcem, ki lahko povzročijo zasoplost ali otekle gležnje) *
- Neustrezno izločanje antidiuretičnega hormona *
- Diskinezija (npr. Neprostovoljno, nenormalno gibanje okončin)
- Hiperkinezija (povečano gibanje in nezmožnost ohranjanja miru) *
- Paranoja (npr. Pretiran strah za lastno blaginjo) *
- Delirij*
- Amnezija (motnje spomina) *
- Halucinacije (videti, slišati ali občutiti stvari, ki jih ni)
- Zmedenost
- Prekomerna dnevna zaspanost in epizode nenadnega spanja
- Povečanje telesne mase
- Hipotenzija (nizek krvni tlak)
- Zadrževanje tekočine, običajno v nogah (periferni edem)
- Alergijske reakcije (na primer izpuščaj, srbenje, preobčutljivost)
- Omedlevica
- Nemir
- Spremembe vida
- Izguba teže, ki jo spremlja zmanjšan apetit
- Dispneja (težko dihanje)
- Kolcanje
- Pljučnica (okužba pljuč) *
- Nezmožnost upreti se želji, nagonu ali skušnjavi, da bi naredili dejanje, ki bi lahko škodilo vam ali drugim, kar lahko vključuje:
- Močna želja po pretiranem igranju na srečo kljub resnim osebnim ali družinskim posledicam. *
- Spremenjeno ali povečano spolno zanimanje in vedenje, ki pri vas ali drugih povzroča veliko zaskrbljenost, na primer povečana spolna želja. *
- Nakupovanje ali pretirana in nenadzorovana poraba. *
- Prenajedanje (uživanje velikih količin hrane v kratkem času) ali kompulzivno prehranjevanje (zaužitje več hrane kot običajno in več, kot je potrebno za zadovoljitev apetita) *
- Manija (vznemirjenost, občutek evforije ali prenapetost) *
- Delirij (zmanjšano zavedanje, zmedenost, izguba občutka za resničnost) *
Povejte svojemu zdravniku, če doživite katero od teh vedenj; vam bo razložil, kako obvladati ali zmanjšati simptome.
Za neželene učinke, označene z *, ni mogoče natančno oceniti pogostnosti, saj teh neželenih učinkov v kliničnih študijah niso opazili pri 1395 bolnikih, zdravljenih s pramipeksolom. Kategorija pogostosti verjetno ni večja od "občasne".
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred svetlobo.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo MIRAPEXIN
Zdravilna učinkovina je pramipeksol
Ena tableta vsebuje 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0,7 mg ali 1,1 mg pramipeksola kot 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg oziroma 1,5 mg pramipeksol dihidroklorida monohidrata.
Pomožne snovi so: manitol, koruzni škrob, brezvodni koloidni silicijev dioksid, povidon K25, magnezijev stearat
Izgled zdravila MIRAPEXIN in vsebina pakiranja
MIRAPEXIN 0,088 mg tablete so bele, okrogle, ravne in se ne lomijo
MIRAPEXIN 0,18 mg in MIRAPEXIN 0,35 mg tablete so bele, ovalne oblike in ploščate. Na obeh straneh so vgravirani in jih je mogoče razdeliti na pol.
Tablete MIRAPEXIN 0,7 mg in 1,1 mg MIRAPEXIN so bele, okrogle in ploščate. Na obeh straneh so vgravirani in jih je mogoče razdeliti na pol.
Vse tablete imajo na eni strani vtisnjen logotip Boehringer Ingelheim, kode P6, P7, P8, P9 ali P11 na drugi pa predstavljajo jakost tablete 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg, 0 oziroma 7 mg. in 1,1 mg.
Vse jakosti zdravila MIRAPEXIN so na voljo v aluminijastih pretisnih omotih po 10 tablet, pakiranih v škatlah s 3 ali 10 pretisnimi omoti (30 ali 100 tablet).
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
MIRAPEXIN 0,7 mg tablete
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena tableta vsebuje 1,0 mg pramipeksol dihidroklorid monohidrata, kar ustreza 0,7 mg pramipeksola.
Opomba:
Odmerki pramipeksola, objavljeni v literaturi, se nanašajo na sol, zato bodo odmerki izraženi tako na osnovi pramipeksola kot soli pramipeksola (v oklepajih).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tableta.
Tablete so bele, ravne, okrogle, z obojestransko zarezo in imajo vtisnjeno kodo (na eni strani oznako P9, na drugi pa logotip Boehringer Ingelheim).
Tablete lahko razdelimo na enake polovice.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravilo MIRAPEXIN je indicirano pri odraslih za simptomatsko zdravljenje idiopatske Parkinsonove bolezni, bodisi samostojno (brez levodope) bodisi v kombinaciji z levodopo, tj. "terapevtskega učinka (nihanja ob koncu odmerka ali" vklop / izklop ").
Zdravilo MIRAPEXIN je indicirano pri odraslih za simptomatsko zdravljenje zmernega do hudega idiopatskega sindroma nemirnih nog v odmerkih do 0,54 mg baze (0,75 mg soli) (glejte poglavje 4.2).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Parkinsonova bolezen
Dnevni odmerek se daje 3 -krat na dan v enakih odmerkih.
Začetno zdravljenje
Odmerke je treba postopoma povečevati, začenši z 0,264 mg baze (0,375 mg soli) na dan in nato vsakih 5-7 dni. Za vsakega bolnika je treba odmerek postopoma povečevati, dokler ni dosežena največja terapevtska korist, pod pogojem, da se ne pojavijo resni stranski učinki.
Če je potrebno dodatno povečanje odmerka, se lahko dnevni odmerek poveča za 0,54 mg baze (0,75 mg soli) v tedenskih presledkih do največjega odmerka 3,3 mg baze (4,5 mg soli) na dan. Vendar je treba opozoriti, da so pri odmerkih nad 1,5 mg / dan (soli) pogostejši primeri zaspanosti (glejte poglavje 4.8 Neželeni učinki).
Vzdrževalno zdravljenje
Posamezni odmerek pramipeksola za vsakega bolnika mora biti med 0,264 mg baze (0,375 mg soli) in največ 3,3 mg baze (4,5 mg soli) na dan. V kliničnih študijah se je med povečevanjem odmerka pokazalo, da je pramipeksol učinkovit od odmerka 1,1 mg baze (1,5 mg soli) na dan. Dodatne prilagoditve odmerka je treba upoštevati ob upoštevanju kliničnega odziva in pojavnosti neželenih učinkov . V kliničnih študijah je bilo približno 5% bolnikov zdravljenih z odmerki pod 1,1 mg baze (1,5 mg soli). Pri napredovali Parkinsonovi bolezni so lahko dnevni odmerki nad 1,1 mg baze (1,5 mg soli) učinkoviti pri bolnikih, pri katerih je zaželeno zmanjšanje zdravljenja z levodopo. Priporočljivo je, da se odmerek levodope zmanjša tako med povečevanjem odmerka zdravila MIRAPEXIN kot med vzdrževalno terapijo, glede na odziv posameznega bolnika (glejte poglavje 4.5).
Prekinitev zdravljenja
Nenadna prekinitev zdravljenja z dopaminergiki lahko povzroči razvoj malignega nevroleptičnega sindroma. Pramipeksol je treba postopoma zmanjševati v količini 0,54 mg baze (0,75 mg soli na dan, dokler se dnevni odmerek ne zmanjša na 0,54 mg baze (0,75 mg soli ) Nato je treba odmerek zmanjšati za 0,264 mg baze (0,375 mg soli) na dan (glejte poglavje 4.4).
Bolniki z okvaro ledvic
Izločanje pramipeksola je odvisno od delovanja ledvic. Za začetek zdravljenja je predlagan naslednji razpored odmerjanja:
Bolnikom z očistkom kreatinina večjim od 50 ml / min ni treba zmanjšati dnevnega odmerka ali pogostosti dajanja.
Pri bolnikih z očistkom kreatinina med 20 in 50 ml / min je treba dnevni odmerek zdravila MIRAPEXIN razdeliti na dva odmerka, začenši z 0,088 mg baze (0,125 mg soli) dvakrat na dan (0,176 mg baze / 0,25 mg soli na dan). ). Največjega dnevnega odmerka 1,57 mg baze (2,25 mg soli) ne smete preseči.
Pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 20 ml / min je treba zdravilo MIRAPEXIN dajati v odmerku enkrat na dan, začenši z 0,088 mg baze (0,125 mg soli) na dan.
Če se ledvična funkcija med vzdrževalnim zdravljenjem zmanjša, je treba dnevni odmerek zdravila MIRAPEXIN zmanjšati za enak odstotek zmanjšanja očistka kreatinina; na primer, če se očistek kreatinina zmanjša za 30%, je treba dnevni odmerek zdravila MIRAPEXIN zmanjšati za 30%. Dnevni odmerek je treba dati dvakrat, če je očistek kreatinina med 20 in 50 ml / min, in enkrat na dan, če je očistek kreatinina manjši od 20 ml / min.
Bolniki z okvaro jeter
Za prisotnost jetrne okvare je malo verjetno, da bi bilo treba zmanjšati odmerek, saj se približno 90% absorbirane učinkovine izloči skozi ledvice. Možen vpliv jetrne insuficience na farmakokinetiko zdravila MIRAPEXIN ni znan.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila MIRAPEXIN pri otrocih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni.
Sindrom nemirnih nog
Priporočeni začetni odmerek zdravila MIRAPEXIN je 0,088 mg baze (0,125 mg soli) enkrat na dan 2-3 ure pred spanjem. Pri bolnikih, ki potrebujejo dodatno simptomatsko olajšanje, se lahko odmerek vsakih 4-7 dni poveča na največ 0,54 mg baze (0,75 mg soli) na dan (kot je prikazano v spodnji tabeli).
Odziv bolnika je treba oceniti po 3 mesecih zdravljenja in ponovno razmisliti o potrebi po nadaljevanju zdravljenja. Če se zdravljenje prekine za več dni, ga je treba znova začeti s titracijo odmerka, kot je navedeno zgoraj.
Prekinitev zdravljenja
Ker dnevni odmerek za zdravljenje sindroma nemirnih nog ne presega 0,54 mg baze (0,75 mg soli), je mogoče uporabo zdravila MIRAPEXIN prekiniti brez zmanjšanja. V 26-tedenski s placebom kontrolirani študiji so po nenadni prekinitvi zdravljenja pri 10% bolnikov (14 od 135) opazili povratni učinek (poslabšanje resnosti simptomov RLS v primerjavi z izhodiščno vrednostjo). Ta učinek je bil pri vseh odmerkih podoben.
Bolniki z okvaro ledvic
Izločanje pramipeksola je odvisno od delovanja ledvic.Bolniki z očistkom kreatinina večjim od 20 ml / min ne potrebujejo zmanjšanja dnevnega odmerka.
Uporaba zdravila MIRAPEXIN pri bolnikih na hemodializi ali pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ni bila raziskana.
Bolniki z okvaro jeter
Pri bolnikih z jetrno insuficienco prilagoditev odmerka ni potrebna, saj se približno 90% absorbirane učinkovine izloči skozi ledvice.
Pediatrična populacija
Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba zdravila MIRAPEXIN pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.
Tourettov sindrom
Pediatrična populacija
Uporaba zdravila MIRAPEXIN pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva, saj varnost in učinkovitost pri tej populaciji nista bili dokazani. Zdravila MIRAPEXIN se ne sme uporabljati pri otrocih ali mladostnikih s Tourettovim sindromom zaradi negativnega razmerja med koristmi in tveganji za to stanje (glejte poglavje 5.1).
Način dajanja
Tablete je treba jemati peroralno, pogoltniti z vodo, s hrano ali brez nje.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Pri predpisovanju zdravila MIRAPEXIN bolnikom z okvaro ledvic s Parkinsonovo boleznijo se priporoča zmanjšanje odmerka, kot je opisano v poglavju 4.2.
Halucinacije
Znan neželen učinek zdravljenja z agonisti dopamina in levodopo je pojav halucinacij. Bolnike je treba opozoriti, da se lahko pojavijo halucinacije (zlasti vidne).
Diskinezija
Pri napredni Parkinsonovi bolezni se lahko v kombinaciji z levodopo med začetno titracijo zdravila MIRAPEXIN pojavi diskinezija. Če se to zgodi, je treba odmerek levodope zmanjšati.
Nenaden začetek epizod spanja in zaspanosti
Pramipeksol lahko povzroči zaspanost in epizode nenadnega spanja, zlasti pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo. V redkih primerih so med dnevnimi aktivnostmi poročali o nenadnem začetku spanja, včasih brez opozorilnih ali opozorilnih znakov. Bolnike, ki se zdravijo z zdravilom MIRAPEXIN, je treba o tem obvestiti in jim svetovati, naj bodo pri vožnji ali upravljanju strojev previdni.Bolniki, ki so doživeli zaspanost in / ali nenaden spanec, se morajo med zdravljenjem z zdravilom MIRAPEXIN vzdržati vožnje in upravljanja s stroji. Poleg tega je mogoče razmisliti o zmanjšanju odmerka ali prekinitvi zdravljenja. Zaradi možnih aditivnih učinkov je potrebna previdnost, če bolniki jemljejo pomirjevalna zdravila ali alkohol v kombinaciji s pramipeksolom (glejte poglavja 4.5, 4.7 in 4.8).
Motnje nadzora impulzov
Bolnike je treba redno spremljati glede razvoja motenj nadzora impulzov. Bolnike in njihove negovalce je treba opozoriti, da se pri bolnikih, zdravljenih z agonisti dopamina, lahko pojavijo vedenjski simptomi motenj nadzora impulzov, vključno s patološkimi igrami na srečo, povečanim libidom, hiperseksualnostjo, kompulzivnim nakupovanjem ali nakupovanjem, prehranjevanjem, vključno z zdravilom MIRAPEXIN. pri razvoju, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka / postopnem umiku.
Manija in delirij
Bolnike je treba redno spremljati glede razvoja manije in delirija. Bolniki in njihovi negovalci se morajo zavedati, da se pri bolnikih, zdravljenih s pramipeksolom, lahko pojavi manija in delirij. Če se pojavijo takšni simptomi, je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka / postopnem umiku.
Bolniki s psihotičnimi motnjami
Bolnike s psihotičnimi motnjami je treba zdraviti z agonisti dopamina le, če možne koristi odtehtajo možna tveganja.
Izogibati se je treba sočasni uporabi antipsihotičnih zdravil s pramipeksolom (glejte poglavje 4.5).
Oftalmološki pregledi
Oftalmološke preglede priporočamo v rednih časovnih presledkih ali če pride do sprememb vida.
Hude bolezni srca in ožilja
V primeru hude bolezni srca in ožilja je potrebna posebna pozornost. Zaradi splošnega tveganja za posturalno hipotenzijo, povezano z zdravljenjem z dopaminergiki, je priporočljivo spremljanje krvnega tlaka, zlasti na začetku zdravljenja.
Maligni nevroleptični sindrom
Po nenadni prekinitvi zdravljenja z dopaminergiki so poročali o simptomih nevroleptičnega malignega sindroma (glejte poglavje 4.2).
Poslabšanje
Literaturni podatki kažejo, da lahko zdravljenje sindroma nemirnih nog z dopaminergičnimi zdravili povzroči poslabšanje.
Poslabšanje vključuje zgodnji pojav simptomov zvečer (ali celo popoldne), poslabšanje simptomov in širjenje simptomov na druge okončine. Pojav poslabšanja (povečanje) je bil posebej raziskan v kontrolirani klinični študiji, ki je trajala 26 tednov. Povečanje so opazili pri 11,8% bolnikov na terapiji s pramipeksolom (N = 152) in pri 9,4% bolnikov na placebu (N = 149). Kaplan-Meierjeva analiza za oceno časa, ki je potreben za začetek poslabšanja (povečanje), ni pokazala pomembnih razlik med obema skupinama zdravljenja, pramipeksolom in placebom.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Vezava na beljakovine v plazmi
Pramipeksol ima zelo nizko afiniteto do plazemskih beljakovin (biotransformacija, opažena pri ljudeh, je minimalna. Zato interakcije z drugimi zdravili, ki vplivajo na vezavo ali izločanje beljakovin v plazmi z biotransformacijo, niso verjetne. Ker se antiholinergiki izločajo predvsem z biotransformacijo, je možnost interakcije omejena, čeprav je "interakcije z antiholinergiki niso preučevali. Ni" farmakokinetične interakcije s selegilinom in levodopo.
Zaviralci / konkurenti aktivnega izločanja ledvic
Cimetidin je zmanjšal ledvični očistek pramipeksola za približno 34%, verjetno z zaviranjem izločanja s kationskim transportnim sistemom ledvičnih tubulov. kot so cimetidin, amantadin, meksiletin, zidovudin, cisplatin, kinin in prokainamid, lahko medsebojno delujejo s pramipeksolom, kar ima za posledico zmanjšanje očistka. možnost za zmanjšanje odmerka pramipeksola.
Kombinacija z levodopo
Kadar se zdravilo MIRAPEXIN daje v kombinaciji z levodopo, je priporočljivo zmanjšati odmerek levodope in ohraniti stalen odmerek drugih antiparkinsonskih zdravil, hkrati pa povečati odmerek zdravila MIRAPEXIN.
Zaradi možnih aditivnih učinkov je potrebna previdnost pri bolnikih, ki jemljejo pomirjevalna zdravila ali alkohol v kombinaciji s pramipeksolom (glejte poglavja 4.4, 4.7 in 4.8).
Antipsihotična zdravila
Izogibati se je treba sočasni uporabi antipsihotičnih zdravil s pramipeksolom (glejte poglavje 4.4), na primer, če je mogoče pričakovati antagonistične učinke.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Učinki na nosečnost in dojenje pri ženskah niso bili raziskani. če možne koristi upravičujejo možna tveganja za plod.
Čas hranjenja
Ker zdravljenje s pramipeksolom zavira izločanje prolaktina pri ljudeh, lahko pride do zaviranja laktacije.
Pri ženskah niso bile izvedene nobene študije o izločanju pramipeksola v materino mleko. dajati med dojenjem. "čas hranjenja. Če pa je potrebna njegova uporaba, je treba dojenje prekiniti.
Plodnost
Študije o učinkih pramipeksola na plodnost pri ljudeh niso bile izvedene, v študijah na živalih pa je pramipeksol spremenil cikle estrusa in zmanjšal plodnost pri samicah, kot je bilo pričakovano za agonist dopamina, vendar te študije niso pokazale neposrednih ali posrednih učinkov na plodnost samcev.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Zdravilo MIRAPEXIN vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Lahko se pojavijo halucinacije ali zaspanost.
Bolnikom, zdravljenim z zdravilom MIRAPEXIN, ki imajo zaspanost in / ali nenadne epizode spanja, je treba svetovati, naj ne vozijo in se ne ukvarjajo z dejavnostmi, pri katerih bi zaradi nezadostne pozornosti lahko ogrozili resno nesrečo ali smrt (npr. Tekalni stroji) do ponovitve takih epizod in zaspanost sta izginili (glejte tudi poglavja 4.4, 4.5 in 4.8).
04.8 Neželeni učinki
Pričakovani neželeni učinki
Pri uporabi zdravila MIRAPEXIN se pričakujejo naslednji neželeni učinki: nenormalne sanje, amnezija, vedenjski simptomi motenj nadzora impulzov in prisile, kot so prenajedanje, kompulzivno nakupovanje, hiperseksualnost, patološke igre na srečo, srčno popuščanje, duševna zmedenost, zaprtje, delirij, omotica, diskinezija, dispneja, utrujenost, halucinacije, glavobol, kolcanje, hiperkinezija, hiperfagija, hipotenzija, neustrezno izločanje antidiuretičnega hormona, nespečnost, spremembe libida, slabost, paranoja, periferni edem, pljučnica, pruritus, izpuščaj in druge preobčutljivostne reakcije; nemir, zaspanost, epizode nenadnega spanja, sinkopa, spremembe vida, vključno z diplopijo, zamegljenim vidom in ostrino vida, bruhanjem, izgubo telesne teže, ki jo spremlja zmanjšan apetit, povečanjem telesne mase.
Na podlagi združene analize podatkov študij s placebom, ki so zajemale skupaj 1923 bolnikov, zdravljenih s pramipeksolom, in 1.354 bolnikov, zdravljenih s placebom, so o neželenih učinkih pogosto poročali v obeh skupinah. 63% bolnikov, zdravljenih s pramipeksolom in 52%, ki so prejemali placebo bolniki so poročali o vsaj enem neželenem učinku.
Tabeli 1 in 2 prikazujeta pogostnost neželenih učinkov iz placebo kontroliranih kliničnih preskušanj tako pri Parkinsonovi bolezni kot pri sindromu nemirnih nog. Neželeni učinki, o katerih so poročali v teh tabelah, so tisti, ki so se pojavili pri 0,1% ali več bolnikov, zdravljenih s pramipeksolom, in o katerih so poročali bistveno pogosteje pri bolnikih, zdravljenih s pramipeksolom, kot pri tistih, ki so prejemali placebo, ali pri katerih je bila reakcija klinično pomembna. Večina neželenih učinkov je bila blagih do zmernih, ponavadi se pojavijo na začetku zdravljenja in nato večinoma izginejo z nadaljevanjem zdravljenja.
V organskih sistemih so neželeni učinki navedeni po pogostnosti (število bolnikov, ki naj bi doživeli reakcijo) z uporabo naslednjih vrednosti: (zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100,
Parkinsonova bolezen, najpogostejši neželeni učinki
Najpogosteje poročani neželeni učinki zdravil (≥ 5%) pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, ki so bili pri zdravljenju s pramipeksolom pogostejši kot pri placebu, so bili slabost, diskinezija, hipotenzija, omotica, zaspanost, nespečnost, zaprtje, halucinacije, glavobol in občutek utrujenosti. Incidenca zaspanosti je večja pri odmerkih, večjih od 1,5 mg soli na dan (glejte poglavje 4.2). Pogostejši neželeni učinek zdravila v povezavi z levodopo je bila diskinezija. Zgodaj čez dan se lahko pojavi hipotenzija. Zdravljenje, še posebej, če je pramipeksol titrirali prehitro.
Tabela 1: Parkinsonova bolezen
1 Ta neželeni učinek so opazili v postmarketinških izkušnjah. Z 95-odstotno gotovostjo kategorija pogostnosti ni večja od občasne, lahko pa je tudi nižja. Natančna ocena pogostnosti ni mogoča, ker se neželeni učinek ni pojavil v klinični preskusna zbirka podatkov o 2.762 bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, zdravljenih s pramipeksolom.
Sindrom nemirnih nog, najpogostejši neželeni učinki
Najpogosteje poročani neželeni učinki zdravila (≥ 5%) pri bolnikih s sindromom nemirnih nog, zdravljenih s pramipeksolom, so bili navzea, glavobol, omotica in utrujenost. O slabosti in utrujenosti so pogosteje poročali pri ženskah, zdravljenih s pramipeksolom (20,8% oziroma 10,5%), v primerjavi z moškimi (6,7% oziroma 7,3%).
Tabela 2: Sindrom nemirnih nog
1 Ta neželeni učinek so opazili v postmarketinških izkušnjah. Z 95-odstotno gotovostjo kategorija pogostnosti ni večja od občasne, lahko pa je tudi nižja. Natančna ocena pogostnosti ni mogoča, ker se neželeni učinek ni pojavil v klinični preskusna baza 1395 bolnikov s sindromom nemirnih nog, zdravljenih s pramipeksolom.
Zaspanost
Pramipeksol je pogosto povezan s somnolenco, občasno pa je povezan s prekomerno dnevno zaspanostjo in epizodami nenadnega spanja (glejte tudi poglavje 4.4).
Spremembe libida
Pramipeksol je lahko občasno povezan s spremembami libida (povečanje ali zmanjšanje).
Motnje nadzora impulzov
Pri bolnikih, zdravljenih z agonisti dopamina, vključno z zdravilom MIRAPEXIN, se lahko pojavijo patološke igre na srečo, povečan libido, hiperseksualnost, kompulzivno nakupovanje ali nakupovanje, prenajedanje in kompulzivno prehranjevanje (glejte poglavje 4.4).
V presečni, retrospektivni presejalni študiji in kontroli primera pri 3090 bolnikih s Parkinsonovo boleznijo je 13,6% vseh bolnikov, zdravljenih z dopaminergičnimi ali nedopaminergičnimi zdravili, imelo simptome motnje nadzora impulzov v zadnjih šestih mesecih. Med opaženimi manifestacijami so bile patološke igre na srečo, kompulzivno nakupovanje, prenajedanje in kompulzivno spolno vedenje (hiperseksualnost). Možni neodvisni dejavniki tveganja za motnje nadzora impulzov so vključevali dopaminergična zdravljenja in večje odmerke dopaminergičnega zdravljenja, mlajšo starost (≤ 65 let), neporočen in potrpežljiv -poročali o seznanjenosti s patološkimi igrami na srečo.
Odpoved srca
V kliničnih preskušanjih in po trženju so pri bolnikih, zdravljenih s pramipeksolom, poročali o srčnem popuščanju. V farmakoepidemiološki študiji je bila uporaba pramipeksola povezana s povečanim tveganjem za srčno popuščanje v primerjavi z neuporabo pramipeksola (opaženo razmerje nevarnosti 1,86; 95% IZ, 1,21-2,85).
04.9 Preveliko odmerjanje
Ni neposrednih izkušenj s prevelikim odmerjanjem; pričakovani neželeni učinki pa naj bodo tisti, ki so povezani s farmakodinamičnim profilom agonista dopamina, torej: slabost, bruhanje, hiperkineza, halucinacije, vznemirjenost in hipotenzija. Za preveliko odmerjanje agonista dopamina ni uveljavljenega protistrupa. Če so prisotni znaki stimulacije centralnega živčnega sistema, se lahko uporabi nevroleptično sredstvo. Zdravljenje prevelikega odmerjanja lahko zahteva splošne podporne ukrepe skupaj z izpiranjem želodca, intravenskim dajanjem tekočine, dajanjem aktivnega oglja in elektrokardiografskim spremljanjem.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zdravila proti parkinsonu, agonisti dopamina, oznaka ATC: N04BC05.
Mehanizem delovanja
Pramipeksol je agonist dopamina in se z visoko selektivnostjo in specifičnostjo veže na receptorje poddružine D2 dopamina, v katerem ima prednostno afiniteto za receptorje D3; obdarjen je s popolno notranjo aktivnostjo.
Pramipeksol lajša parkinsonov motorični primanjkljaj s spodbujanjem dopaminskih receptorjev v striatumu. Predklinične študije so pokazale, da pramipeksol zavira sintezo, sproščanje in promet dopamina.
Mehanizem delovanja pramipeksola pri zdravljenju sindroma nemirnih nog ni znan. Nevrofarmakološki dokazi kažejo na vpletenost primarnega dopaminergičnega sistema.
Farmakodinamični učinki
Pri zdravih prostovoljcih so opazili od odmerka odvisno zmanjšanje prolaktina. V klinični študiji pri zdravih prostovoljcih, pri kateri so tablete s podaljšanim sproščanjem zdravila MIRAPEXIN titrirali hitreje od priporočenega (vsake 3 dni) do 3,15 mg pramipeksolove baze (4,5 mg soli) na dan, je prišlo do zvišanja krvnega tlaka in srčnega utripa. opazovali. V študijah bolnikov tega učinka niso opazili.
Klinična učinkovitost in varnost pri Parkinsonovi bolezni
Pri bolnikih pramipeksol lajša znake in simptome idiopatske Parkinsonove bolezni. V placebo kontroliranih kliničnih preskušanjih je sodelovalo približno 1800 bolnikov s stopnjami I do V Hoehna in Yahra, zdravljenih s pramipeksolom.Od tega je bilo približno 1.000 bolnikov v najnaprednejši fazi bolezni, sočasno so prejemali levodopo in so imeli motorične zaplete.
V zgodnji in pozni fazi Parkinsonove bolezni je bila učinkovitost pramipeksola v kontroliranih kliničnih preskušanjih ohranjena približno šest mesecev. Pri odprtem spremljanju, ki je trajalo več kot tri leta, ni bilo znakov zmanjšanja učinkovitosti.
V dvoletnem dvojno slepem kontroliranem kliničnem preskušanju je začetno zdravljenje s pramipeksolom znatno upočasnilo nastanek motoričnih zapletov in v primerjavi z začetnim zdravljenjem z levodopo zmanjšalo njihovo pogostnost. motorično funkcijo (merjeno s povprečno spremembo ocene UPDRS). Skupna incidenca halucinacij in zaspanosti je bila na splošno večja med fazo titracije v skupini s pramipeksolom, vendar med vzdrževalno fazo ni bilo pomembne razlike. Te vidike je treba upoštevati pri začetku zdravljenja s pramipeksolom pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo.
Pediatrična populacija
Evropska agencija za zdravila se je odpovedala obveznosti predložitve rezultatov študij z zdravilom MIRAPEXIN v vseh podskupinah pediatrične populacije pri Parkinsonovi bolezni (za informacije o pediatrični uporabi glejte poglavje 4.2).
Klinična učinkovitost in varnost pri sindromu nemirnih nog
Učinkovitost pramipeksola so ocenili v štirih s placebom kontroliranih kliničnih preskušanjih pri približno 1.000 bolnikih z zmernim do zelo hudim idiopatskim sindromom nemirnih nog.
Povprečna sprememba merilne lestvice sindroma nemirnih nog (IRLS) glede na izhodiščno vrednost in "splošno izboljšanje kliničnega učinka (CGI-I)" sta bili primarni parametri učinkovitosti rezultatov. Razlike so bile opažene pri obeh primarnih parametrih. Statistično značilne za pramipeksol 0,25 mg, 0,5 mg in 0,75 mg skupine pramipeksolove soli v primerjavi s placebom. Po 12 tednih zdravljenja se je izhodiščna ocena IRLS zmanjšala s 23,5 na 14,1 točke pri placebu in 23,4 na 9,4 točke pri pramipeksolu (kombinirani odmerki). Prilagojena povprečna razlika je bila - 4,3 točke (95% IZ -6,4; -2,1 točke, str
V s placebom kontrolirani študiji s polisomnografijo, ki je trajala več kot 3 tedne, je zdravilo MIRAPEXIN znatno zmanjšalo število občasnih gibov okončin med spanjem.
V s placebom kontroliranem kliničnem preskušanju so ocenili "dolgoročno učinkovitost pramipeksola. Po 26 tednih zdravljenja je bil c" prilagojeno povprečno znižanje skupne ocene IRLS za 13,7 točke in 11,1 točke. V skupini s pramipeksolom in pri v skupini, ki je prejemala placebo, s statistično značilno povprečno razliko (p = 0,008) -2,6. Stopnje odziva na lestvici CGI-I (izboljšane, precej izboljšane) so bile 50,3% (80/159) za placebo in 68,5% (111/162) za pramipeksol (p = 0,001), kar ustreza številu, ki je potrebno za zdravljenje (NNT) od 6 bolnikov (95% IZ: 3,5, 13,4).
Pediatrična populacija
Evropska agencija za zdravila je odložila obveznost predložitve rezultatov študij z zdravilom MIRAPEXIN pri eni ali več podskupinah pediatrične populacije pri sindromu nemirnih nog (za informacije o uporabi pri pediatrični populaciji glejte poglavje 4.2).
Klinična učinkovitost in varnost pri Tourettovem sindromu
Učinkovitost pramipeksola (0,0625-0,5 mg / dan) pri pediatričnih bolnikih, starih od 6 do 17 let s Tourettovim sindromom, so ocenjevali v 6-tedenskem, dvojno slepem, randomiziranem, nadzorovanem v primerjavi s placebom, prilagodljivem odmerku. Skupaj 63 bolnikov ( 43, zdravljenih s pramipeksolom, 20 s placebom) .Najprimernejša ciljna točka je bila sprememba skupne ocene tika (TTS) glede na izhodiščno vrednost, izmerjene po Yaleovih lestvicah resnosti tikov (YGTSS). Med pramipeksolom in placebom niso opazili nobene razlike niti za primarno končno točko niti za katero koli sekundarno končno točko učinkovitosti, vključno s skupnim rezultatom YGTSS, globalnim vtisom izboljšanja bolnikov (ZGO -I), kliničnim globalnim vtisom izboljšanja (CGI). -I) ali Klinični globalni vtisi resnosti bolezni (CGI-S). Neželeni učinki, ki se pojavijo pri najmanj 5% bolnikov iz skupine pramipeksola in najpogostejši pri bolnikih, zdravljenih s pramipeksolom, v primerjavi s bolniki, ki so prejemali placebo, so stanja: glavobol (27,9%, placebo 25,0%), zaspanost (7,0%, placebo 5,0%), slabost (18,6%, placebo 10,0%), bruhanje (11,6%, placebo 0,0%), bolečine v zgornjem delu trebuha (7,0%, placebo 5,0%), ortostatska hipotenzija ( 9,3%, placebo 5,0%), mialgija (9,3%, placebo 5,0%), motnje spanja (7,0%, placebo 0,0%), dispneja (7,0%, placebo 0,0%) in okužba zgornjih dihal (7,0%, placebo 5, 0%). Drugi pomembni neželeni učinki, ki so privedli do prekinitve študijskega zdravljenja pri bolnikih, ki so prejemali pramipeksol, so bili zmedenost, motnje govora in poslabšanje stanja (glejte poglavje 4.2).
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po peroralni uporabi se pramipeksol hitro in popolnoma absorbira. Absolutna biološka uporabnost je večja od 90%, največja plazemska koncentracija pa se pojavi med 1 in 3 urami. Vnos hrane ne zmanjša obsega absorpcije pramipeksola, vendar zmanjša njegovo hitrost.Pramipeksol ima linearno kinetiko in nizko variabilnost med bolniki v plazemski ravni.
Distribucija
Pri ljudeh je vezava pramipeksola na beljakovine zelo nizka (plazma).
Biotransformacija
Pri ljudeh se pramipeksol presnavlja le v majhni meri.
Odprava
Glavni način izločanja pramipeksola je izločanje skozi ledvice v nespremenjeni obliki.
Približno 90% absorbiranega zdravila, označenega s 14C, se izloči skozi ledvice, 2% pa v blatu. Skupni očistek pramipeksola je približno 500 ml / min, ledvični očistek pa približno 400 ml / min. Razpolovna doba (t½) se giblje od 8 ur pri mladih do 12 ur pri starejših.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Študije toksičnosti pri večkratnih odmerkih so pokazale, da ima pramipeksol funkcionalne učinke, ki vključujejo predvsem osrednji živčni sistem in reproduktivni sistem žensk, verjetno zaradi pretiranega farmakodinamičnega učinka zdravila.
Pri morskem prašičku so opazili znižanje diastoličnega in sistoličnega tlaka ter srčnega utripa; pri opicah so opazili nagnjenost k hipotenzivnemu učinku.
Možne učinke pramipeksola na reproduktivno funkcijo so proučevali pri podganah in kuncih. Pramipeksol pri podganah in kuncih ni bil teratogen, vendar je bil pri podganah pri odmerkih strupenih za mater embriotoksičen. Glede na preučene živalske vrste in ocenjene omejene parametre škodljivi učinki pramipeksola na nosečnost in plodnost samcev še niso v celoti pojasnjeni.
Pri podganah so opazili zapozneli spolni razvoj (tj. Ločitev kožice in odpiranje nožnice). Pomen teh ugotovitev za ljudi ni znan.
Pramipeksol ni bil genotoksičen. V študiji rakotvornosti so pri samcih podgan razvili hiperplazijo in adenom Leydigovih celic, kar je posledica inhibitornega učinka pramipeksola na izločanje prolaktina. Ta opažanja niso pomembna za klinično uporabo pri ljudeh. Ista študija je pokazala, da pri odmerkih 2 mg / kg ( sol) ali višje, pramipeksol povzroča degeneracijo mrežnice pri podganah albino. Ta slednji učinek ni bil opažen pri normalni pigmentirani podgani ali v 2-letni študiji rakotvornosti pri miših. albino in pri vseh drugih proučevanih vrstah.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Manitol
koruzni škrob
brezvodni koloidni silicijev dioksid
povidon K25
magnezijev stearat
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred svetlobo.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omoti iz OPA / aluminija / PVC-aluminija.
Vsak pretisni omot vsebuje 10 tablet.
Škatle, ki vsebujejo 3 ali 10 pretisnih omotov (30 ali 100 tablet).
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173
D-55216 Ingelheim am Rhein
Nemčija
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
EU / 1/97/051 / 005-006
034090050
034090062
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 23. februar 1998
Datum zadnje obnove: 23. februar 2008
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
28. februar 2014