DIAMOX ® je zdravilo na osnovi acetazolamida
TERAPEVTSKA SKUPINA: Diuretiki / zaviralci diuretikov karboanhidraze
Indikacije DIAMOX ® acetazolamid
Zdravilo DIAMOX ® je indicirano pri zdravljenju edematoznih stanj zaradi srčnega popuščanja, s posebno učinkovitostjo pri izboljšanju pljučnega edema in relativni dispneji v primeru odpovedi levega srca. DIAMOX ® se je izkazal za uporabnega tudi pri zniževanju očesnega tlaka, značilnem za glavkom, in pri zdravljenju antiepileptikov zdravljenje, pri katerem so opazili posebne izboljšave, zlasti pri mlajših bolnikih z manj agresivnimi oblikami.
Mehanizem delovanja DIAMOX ® acetazolamid
Zdravilo DIAMOX ® se jemlje peroralno in se hitro absorbira v želodcu. Največje ravni njegove učinkovine, acetazolamida, so opažene približno 2 uri po peroralnem dajanju, medtem ko se izločanje z urinom še posebej konstantno pojavi med osmo in dvanajsto uro.
Preden se izloči nepoškodovan z urinom, acetazolamid deluje na ravni proksimalnega zvitega tubula nefronov in zavira encim, ki ga izražajo te celice, znan kot karboanhidraza. Ta encim katalizira reverzibilno reakcijo, ki je zelo pomembna za vzdrževanje. kislinsko-bazično ravnovesje in za nadzor reabsorpcije natrija, ki omogoča hidriranje ogljikovega dioksida v ogljikovo kislino (CO2 + H20 → H2CO3). Tako nastala ogljikova kislina lahko disociira na bikarbonatni in protonski ion, ki ga bo zamenjala z natrijevimi ioni , ki se lahko tako učinkovito absorbirajo.
Zaviralno delovanje zdravila DIAMOX na karboanhidrazo torej posredno preprečuje reabsorpcijo bikarbonata in natrija, kar povečuje izločanje urina in diurezo, kar je povezano z neizogibno alkalizacijo urina in rahlo hematološko acidozo.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. ACETAZOLAMID IN GORSKA BOLEST
Wilderness Environ Med. 2010 september; 21: 236-43. Epub 2010, 16. junij.
Pričakovana, dvojno slepa, randomizirana, s placebom nadzorovana primerjava acetazolamida in ibuprofena za profilakso proti glavobolu na visoki nadmorski višini: ocena glavobola na nadmorski višini (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Weiss EA, Zafren K.
Akutna gorska bolezen je zelo pogosto stanje pohodnikov zaradi težke aklimatizacije, ki jo narekuje postopno in stalno zniževanje ravni kisika, kar se kaže s kompleksnimi simptomi, vključno z glavobolom. Acetazolamid na tem mestu je še posebej pomemben, saj z rahlim zakisljevanjem krvi spodbudi dihalni sistem do učinkovitejše izmenjave plinov. Ta študija, izvedena na 143 pohodnikih na približno 4000 metrih višine, je pokazala, da ima 85 mg acetazolamida enak učinek na izboljšanje glavobola kot 600 mg ibuprofena, kar predstavlja tudi preventivni zaščitni učinek proti pljučnim in možganskim edemom.
2. ACETAZOLAMID IN PRIHODNE PERSPEKTIVE ZA GLAVKOM
Strokovno mnenje Drug Deliv. Avgust 2010; 7: 943-53.
Obetavni kompleksi acetazolamida za lokalno očesno uporabo.
Granero GE, Longhi MR.
Dajanje acetazolamida je še posebej pomembno za zdravljenje optičnega glavkoma zaradi njegove sposobnosti zniževanja očesnega tlaka. Vendar pa peroralno dajanje tega zdravila izpostavi pacienta z glavkomom vrsto stranskih učinkov, ki znatno zmanjšajo razmerje med koristmi in stroški. Zaradi tega in glede na učinkovitost zdravljenja z acetazolamidom se razvijajo novi administrativni protokoli, ki zagotavljajo tipičen očesni vnos omenjenega zdravila in zmanjšujejo sistemske stranske učinke.
3. ACETAZOLAMID V PEDIATRIJSKI UPORABI
Can J Ophthalmol. Februar 2010; 45: 41-5.
Učinek peroralnega acetazolamida na povečanje telesne mase pri otrocih.
Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.
Ta pomembna študija kaže eno najpomembnejših omejitev zdravljenja z acetazolamidom pri pediatričnem glavkomu.Natančneje - kljub učinkovitosti zdravila pri izboljšanju patologije in zelo nizki invazivnosti v primerjavi s kirurškim posegom - je najpomembnejša omejitev njegovega širjenja v otroškem okolju inducirana upočasnitev rasti. Pravzaprav je med zdravljenjem nizko povečanje telesne mase verjetno povezano z acidozo, ki jo določi zdravilo, vendar bi bilo za popolno razumevanje kompleksnosti reakcij, ki se razvijejo v tem obdobju, treba spremljati druge pomembne parametre za rast otroka ...
Način uporabe in odmerjanje
DIAMOX ® 250 mg acetazolamidne tablete / 500 mg acetazolamidne kapsule:
- Za obvladovanje edema se priporoča približno 1 tableta in pol na dan, po možnosti zjutraj.
- Za zdravljenje glavkoma pa priporočamo 2 do 3 kapsule na dan ali tableto v intervalih 4/6 ur.
- Za zdravljenje epilepsije se v primeru adjuvantne terapije običajno uporablja 1 tableta na dan; odmerek, ki se lahko poveča glede na kombinirano terapijo in bolnikovo stanje.
Vsekakor mora zdravnik določiti pravilen odmerek po "skrbni oceni fiziopatoloških stanj pacienta.
V KAKRŠNEM ZDRAVILU, PRED UPORABO DIAMOX ® Acetazolamida - POTREBUJETE OPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.
Opozorila DIAMOX ® acetazolamid
Diuretično in saluretično delovanje zdravila DIAMOX ® zahteva stalno spremljanje določenih krvnih parametrov, kot so: krvna slika, natrij, kalij, pH in celo glikemija pri bolnikih s sladkorno boleznijo, pred in med dajanjem. Upoštevati je treba tudi, da zdravljenje z acetazolamidom, še posebej, če je dolgotrajno ali nepravilno odmerjeno, lahko povzroči "spremembo elektrolitskega in kislinsko-bazičnega ravnovesja z možnimi hiponatriemijo, hipokaliemijo in presnovno acidozo."
Zdravilo DIAMOX ® je zato treba pri bolnikih s kronično obstruktivno pljučno boleznijo in emfizemom uporabljati zelo previdno, saj bi možna acidoza lahko prispevala k pojavu tahipneje, anoreksije, zaspanosti, letargije in v najhujših primerih tudi do kome.
Acetazolamid, ki je strukturno vključen med sulfonamide, je lahko odgovoren za toksično epidermalno nekrolizo, aplastično anemijo, agranulocitozo in druge anafilaktične reakcije pri bolnikih, preobčutljivih na te spojine.
Dajanje zdravila DIAMOX ® lahko povzroči zaspanost, zmedenost ali v vsakem primeru spremeni bolnikove normalne zaznavne in reaktivne sposobnosti ter spremeni sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Eksperimentalni podatki o uporabi zdravila DIAMOX ® in na splošno acetazolamida v nosečnosti kažejo, da se je treba izogibati njegovi uporabi v prvem trimesečju, nato pa omejiti njegov vnos le v primeru neizogibne potrebe. Dejansko študije, izvedene na ljudeh, pri odmerkih 250 mg / dan ne kažejo embriotoksičnih ali teratogenih učinkov, vendar so tiste, opravljene na laboratorijskih živalih, privedle do novorojenčkov z resnimi funkcionalnimi okvarami in deformacijami okončin.
Acetazolamid se izloča nedotaknjen tudi v materinem mleku, čeprav v majhnem delu; zato je priporočljivo, da med dajanjem zdravila DIAMOX ® dojenje prekinite.
Interakcije
DIAMOX ® lahko spremeni funkcionalnost različnih zdravil, kot so:
- Aspirin in litijeve soli, kar ima za posledico "povečano izločanje in posledično zmanjšanje terapevtskih učinkov;
- Amfetamini in triciklični antidepresivi, ki povečajo njihovo delovanje po zmanjšanju njihovega izločanja;
- Mercurial in drugi diuretiki s posledičnim povečanjem diureze;
- Fenitoin (antiepileptično zdravilo), ki zvišuje koncentracijo v plazmi;
- Ciklosporin s povečanjem koncentracije v plazmi.
- Antidiabetiki, kar ima za posledico spremembo glikemičnega profila.
Poleg tega lahko acetazolamid v povezavi s terapijo z natrijevim bikarbonatom povzroči povečanje urinskih kristalov in ledvičnih kamnov.
Kontraindikacije DIAMOX ® acetazolamid
Glede na biološko delovanje zdravila DIAMOX ® njegov vnos ni priporočljiv v primeru acidoze, spremembe ravnovesja elektrolitov (hiponatriemija in hipokaliemija), jetrne, ledvične ali nadledvične insuficience ter v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.
Neželeni učinki - stranski učinki
Večino stranskih učinkov zdravila DIAMOX ® opazimo v začetni fazi zdravljenja in vključujejo:
- Parestezije, mravljinčenje, zmanjšan apetit, oslabljen sluh, slabost, bruhanje, driska, poliurija in v najhujših primerih celo zaspanost in zmedenost.
Dolgotrajna terapija z zdravilom DIAMOX ® lahko povzroči "spremembo elektrolitskega in kislinsko-bazičnega ravnovesja", kar je mogoče odpraviti z dajanjem bikarbonata, ki pa bolnika izpostavlja večjemu tveganju za nastanek ledvičnih kamnov.
Opaženi so bili tudi hematološki učinki, za katere so značilni agranulocitoza, levkopenija, trombocitopenija, hipoglikemija, hiponatriemija in hipokaliemija.
K zgoraj naštetim stranskim učinkom je treba dodati vse tiste, ki so posledica preobčutljivosti na acetazolamid, kot so: kožni izpuščaj, zvišana telesna temperatura, anafilaktične reakcije, eritem, mielosupresija in s tem povezani sindromi.
Opomba
Zdravilo DIAMOX ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Uporaba zdravila DIAMOX ® mora vedno potekati po posvetovanju z zdravnikom.
Neselektivna uporaba zdravila DIAMOX ® med športniki in nešportniki za iskanje izgube nekaj kilogramov izpostavlja telo resnim stranskim učinkom. Poleg tega je vedno priporočljivo ponoviti, da hujšanje narekuje izločanje tekočin in soli, ne pa dejanski učinek hujšanja, namenjen izgubi maščobne mase.
Zato je DIAMOX ® uvrščen med DOPING snovi.
Podatki o zdravilu DIAMOX ® acetazolamid, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
