Aktivne sestavine: Prednizon
Lodotra 1 mg tablete s prirejenim sproščanjem
Lodotra 2 mg tablete s prirejenim sproščanjem
Lodotra 5 mg tablete s prirejenim sproščanjem
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Lodotra? Za kaj je to?
Lodotra je tableta z zapoznelim sproščanjem, ki vsebuje zdravilno učinkovino prednizon, kortikosteroid. Kortikosteroidi imajo protivnetno delovanje. Protivnetna zdravila zmanjšajo bolečino, oteklino, togost, pordelost in vročino v prizadetih sklepih.
Lodotra se uporablja za zdravljenje:
- zmerni do hudi aktivni revmatoidni artritis, zlasti če ga spremlja jutranja otrplost pri odraslih.
Tablete Lodotra so s prirejenim sproščanjem. To pomeni, da so namenjeni sproščanju prednizona približno 4 ure po zaužitju, kar vam omogoča, da vzamete zdravilo Lodotra pred spanjem in občutite izboljšanje jutranjih simptomov, kot je togost.
Kontraindikacije Kadar zdravila Lodotra ne smete uporabljati
NE jemljite zdravila Lodotra
- Če ste alergični na prednizon ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Lodotra
Preden vzamete zdravilo Lodotra, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom. Zdravniku morate povedati, če imate (trenutno) ali ste imeli (v preteklosti) kaj od naslednjega ali če ste imeli katero od naslednjih zdravil:
- previsoka raven sladkorja (glukoze) v krvi (sladkorna bolezen). Zdravnik vam lahko poveča odmerek zdravil za sladkorno bolezen in natančno spremlja raven sladkorja v krvi
- oslabitev kosti (osteoporoza)
- mehčanje kosti (osteomalacija)
- razjede na želodcu in črevesju
- hud ulcerozni kolitis (vnetje debelega črevesa) z visokim tveganjem za perforacijo (luknjo) v debelem črevesu
- vnetje črevesja (divertikulitis)
- stanje takoj po operaciji za povezavo dveh delov črevesja (entero-anastomoza)
- hepatitis B (bolezen jeter, ki jo povzroča virus)
- tuberkuloza (TB), "bakterijska okužba, ki običajno prizadene pljuča
- otekanje in vnetje bezgavk po cepljenju z BGC (cepljenje proti tuberkulozi)
- poliomielitis (nalezljiva bolezen, ki jo povzroča virus, ki prizadene živčni sistem)
- cepljenje v 8 tednih ali 2 tedna po tem (če se uporabljajo živa cepiva)
- akutna virusna okužba (npr. norice, herpes ali očesni herpes, ošpice ali ogenj sv. Antona)
- akutna bakterijska okužba (npr. bakterijski tonzilitis) ali kronična bakterijska okužba (npr. tuberkuloza)
- akutna glivična okužba (npr.
- parazitska okužba (npr. ascariasis). Pri bolnikih s sumom ali znano parazitsko okužbo (Strongyloides) lahko zdravilo Lodotra povzroči obsežno okužbo in razširjeno selitev ličink.
- visok krvni pritisk. Morda boste morali pogosteje preverjati krvni tlak
- očesna bolezen (glavkom). Vaše stanje bo morda treba natančneje spremljati
- nedavni srčni infarkt
- odpoved ledvic
- lezije ali razjede roženice (čist sprednji del očesa, ki pokriva šarenico in zenico)
- težave s srcem. Vaše stanje bo morda treba natančneje spremljati
- duševna bolezen
- motnje spanja se lahko pojavijo med zdravljenjem brez očitnega izboljšanja. V tem primeru je morda priporočljivo preiti na konvencionalno (s takojšnjim) sproščanjem prednizon.
Zdravilo Lodotra morda ne bo doseglo želene koncentracije prednizona v krvi, če ga jemljete na tešče. Zato je treba zdravilo vedno jemati med večernim obrokom ali takoj po njem, da se doseže njegova učinkovitost. Poleg tega je treba upoštevati, da pri 6-7% bolnikov, ki pravilno jemljejo zdravilo Lodotra, ravni v krvi ne zadoščajo. To dejstvo je treba upoštevati, če zdravilo Lodotra ni tako učinkovito, kot bi moralo biti. V teh primerih je morda priporočljivo preiti na konvencionalno (s takojšnjim) sproščanjem prednizon.
Zaradi farmakoloških lastnosti zdravila Lodotra ne smemo jemati za akutno zdravljenje namesto tablet prednizona s takojšnjim sproščanjem.
Pri enem od zgoraj omenjenih zdravil ali tegob je lahko bolj primerna druga vrsta zdravila. Glejte tudi "Druge pomembne informacije o zdravilu Lodotra".
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
VAŠ ZDRAVNIK vam bo svetoval, kaj morate storiti.
Druge pomembne informacije o Lodotri
Lodotra lahko vpliva na imunski sistem.
To poslabša njegovo sposobnost boja proti okužbam. Če je vaš imunski sistem oslabljen:
- Cepljenje z inaktiviranim cepivom (npr. Cepivo proti gripi ali koleri) morda ne bo učinkovito, če jemljete ali začnete jemati zdravilo Lodotra.
- Nekatere virusne bolezni (norice in ošpice) so lahko resnejše. Če niste bili cepljeni proti tem boleznim, ste lahko še posebej ogroženi.
- Obstaja lahko večje tveganje za druge resne okužbe.
Zdravljenje z zdravilom Lodotra lahko poveča verjetnost za razvoj "okužbe. Če razvijate" okužbo, jo bo morda težje odkriti med zdravljenjem z zdravilom Lodotra. Odmerek zdravila Lodotra bo morda treba zmanjšati, če imate:
- hipotiroidizem (premalo delovanje ščitnice)
- ciroza jeter (bolezen jeter, ki jo povzroča alkoholizem ali hepatitis).
Odmerek zdravila Lodotra bo morda treba povečati v primeru stresnih dogodkov, kot so:
- Operacija
- "okužba v teku.
Če jemljete zdravilo Lodotra več mesecev ali dlje, vas bo zdravnik redno pregledoval, na primer:
- pregled oči
- analiza krvi
- nadzor krvnega tlaka.
Zdravljenje z zdravilom Lodotra lahko negativno vpliva na način presnove kalcija v vaših kosteh. Zaradi tega morate pri zdravniku pojasniti tveganje za osteoporozo (izguba kosti in zlomi), zlasti če imate družinske člane z anamnezo zlomov kosti, če ne telovadite redno, če ste ženska v menopavzi ali po njej. če ste starejši.
Ob prekinitvi zdravljenja z zdravilom Lodotra obstaja tveganje za:
- ponovni pojav simptomov revmatoidnega artritisa
- adrenalna insuficienca. To se zgodi, ko nadledvična žleza ne proizvaja dovolj kortizola (hormona), kar je še posebej verjetno v stresnih situacijah, na primer: - pri stalnih okužbah - po nesreči - če ste podvrženi povečani telesni utrujenosti
- sindrom odtegnitve kortizona (resna bolezen, ki jo povzroči, da telo ne proizvaja kortizola).
VAŠ ZDRAVNIK vam bo svetoval, kaj morate storiti.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Lodotra
Druga zdravila in zdravilo Lodotra
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Zdravljenje z zdravilom Lodotra lahko okrepi učinke naslednjih zdravil:
- zdravila za srce, kot so srčni glikozidi (npr. digoksin)
- odvajala ali zdravila, ki zmanjšujejo raven soli, npr. nekateri diuretiki (zdravila za povečanje proizvodnje urina)
- ciklosporin, zdravilo, ki se uporablja po presaditvi ali občasno pri hudem revmatoidnem artritisu
- mišični relaksanti, kot je suksametonij, ki se uporabljajo v bolnišnicah
- ciklofosfamid, zdravilo za različne vrste raka.
Zdravljenje z zdravilom Lodotra lahko zmanjša učinke naslednjih zdravil:
- somatropin, rastni hormon
- prazikvantel, zdravilo za parazitske okužbe
- zdravila za sladkorno bolezen, npr. insulin, metformin, glibenklamid.
Naslednja zdravila lahko zmanjšajo učinek zdravila Lodotra na simptome revmatoidnega artritisa:
- zdravljenje epilepsije, kot so barbiturati, fenitoin in primidon
- rifampicin, zdravilo za okužbe
- bupropion, zdravilo za depresijo
- antacidi na osnovi aluminija in magnezija.
Naslednja zdravila lahko povečajo učinek zdravila Lodotra na simptome revmatoidnega artritisa:
- zdravila, ki vsebujejo estrogen, npr. peroralni kontraceptivi, hormonsko nadomestno zdravljenje (HRT) • sladki koren (uporablja se kot ekspektorans v zdravilih za kašelj in ga najdemo tudi v slaščicah).
Drugi učinki zdravil:
- nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), kot so acetilsalicilna kislina, diklofenak in ibuprofen, povečajo tveganje za krvavitve iz prebavil
- varfarin lahko zmanjša ali poveča učinke redčenja krvi, odvisno od osebe
- zdravljenje z zaviralci ACE (npr. kaptoprilom ali enalaprilom) za visok krvni tlak ali srčno popuščanje lahko poveča tveganje za spremembe števila krvnih celic
- antiholinergična zdravila (npr. atropin) lahko povečajo tveganje za povečan očesni tlak (glavkom)
- Zdravila za zdravljenje ali preprečevanje malarije (npr. Klorokin, hidroksiklorokin, meflokin) lahko povečajo tveganje za mišično oslabelost, vključno s šibkostjo srčne mišice
- amfotericin B, protiglivično zdravilo, lahko poveča tveganje za hipokaliemijo
- lahko se spremenijo nekateri diagnostični testi, na primer: - kožni testi za alergije - krvni testi za merjenje ravni hormona, ki ga proizvaja ščitnica.
VAŠ ZDRAVNIK vam bo svetoval, kaj morate storiti.
Lodotra s hrano in pijačo
Zdravilo Lodotra vzemite zvečer, običajno okoli 22. U idealnem primeru bi morali vzeti tablete s spremenjenim sproščanjem zdravila Lodotra skupaj z ali po večernem obroku. Tablete s prirejenim sproščanjem Lodotra je treba pogoltniti cele, z zadostno količino tekočine, npr. kozarec vode.
Tablet NE smete lomiti, deliti ali žvečiti.
Če je od hrane minilo več kot 2-3 ure, vzemite tablete z lahkim obrokom ali prigrizkom.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred uporabo tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Malo verjetno je, da bi zdravilo Lodotra vplivalo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Če pa med zdravljenjem čutite bolečino v očeh ali zamegljen vid, se tem dejavnostim izogibajte.
Lodotra vsebuje laktozo
Zdravilo vsebuje sladkor, imenovan laktoza. Če ste ugotovili "intoleranco za nekatere sladkorje, se pred jemanjem zdravila Lodotra posvetujte s svojim zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Lodotra: odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali farmacevt. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Odmerek zdravila Lodotra, ki vam ga predpiše zdravnik, je odvisen od resnosti bolezni. Običajno ne sme presegati 10 mg prednizona na dan.
Začetni odmerek se lahko po nasvetu zdravnika postopoma zmanjša na nižji vzdrževalni odmerek glede na:
- simptomi revmatoidnega artritisa
- na odgovor Lodotri.
Za odmerke, ki s to jakostjo niso izvedljivi, so na voljo tudi druge jakosti tega zdravila.
Če zjutraj preidete z običajnih tablet glukokortikoidov na zvečer na zdravilo Lodotra, mora odmerek vsebovati enako količino učinkovine (prednizon).
Način uporabe:
- Kako odpreti in zapreti steklenico zdravila Lodotra, zasnovano posebej za bolnike z revmatoidnim artritisom: glejte "Navodila za" odpiranje in zapiranje vsebnika "
- Vzemite število tablet, ki vam jih je predpisal zdravnik
- Ne lomite tablete, saj je celovitost prevleke pomembna za učinkovitost zdravila Lodotra
- Tablete pogoltnite cele: tablet ne lomite, ločite ali žvečite
- Lodotra vzemite zvečer (običajno okoli 22. ure) s kozarcem vode
- Zdravilo Lodotra morate vzeti skupaj z večernim obrokom ali po njem. Če je po obroku več kot 2-3 ure, vzemite tableto z lahkim obrokom ali prigrizkom
- Tablete vedno vzemite po večerji ali lahkem prigrizku.
Tablete s spremenjenim sproščanjem zdravila Lodotra se običajno jemljejo več mesecev ali dlje. Zdravnik se bo z vami pogovoril o tem, kako dolgo bo trajalo zdravljenje.
Navodila za odpiranje in zapiranje posode:
Sledite spodnjim navodilom:
Odpiranje: Vstavite pero ali podoben predmet med dvignjene dele pokrova in zavrtite v prikazani smeri (v nasprotni smeri urinega kazalca).
Zapiranje: Vstavite pero ali podoben predmet med dvignjene dele pokrova in zavrtite v prikazani smeri (v smeri urinega kazalca).
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Lodotra
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Lodotra, kot bi smeli
Ni znanih primerov akutne zastrupitve z zdravilom Lodotra. V primeru prevelikega odmerjanja je verjetno povečanje neželenih učinkov, kot so:
- motnje v delovanju hormonov
- učinki na presnovo
- učinki na ravnovesje elektrolitov (soli), kar vodi do povečanega tveganja za nenormalen srčni utrip.
Obrnite se na svojega zdravnika, če ste zaskrbljeni ali če opazite povečanje neželenih učinkov
Če ste pozabili vzeti zdravilo Lodotra
Obrnite se na svojega zdravnika, da veste, kako se morate obnašati
Če ste prenehali jemati zdravilo Lodotra
Ne prenehajte jemati tablet Lodotra s prirejenim sproščanjem.
Če prenehate uporabljati zdravilo Lodotra, se lahko simptomi revmatoidnega artritisa vrnejo.
Pomembno je, da odmerek zdravila Lodotra počasi znižujete. Zdravnik vam bo svetoval, kako postopoma zmanjšati odmerek.
Zdravila Lodotra ne smete zamenjati s tabletami prednizona s takojšnjim sproščanjem, ne da bi se prej posvetovali z zdravnikom.
Če imate kakršne koli dvome o uporabi tega zdravila, prosimo, da vprašate svojega zdravnika ali farmacevta.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Lodotra
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pogostnost in resnost spodaj navedenih neželenih učinkov sta odvisna od odmerka in trajanja zdravljenja.
Pogosti neželeni učinki zdravila Lodotra (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov):
Hormonsko neravnovesje, ki povzroča Cushingov sindrom (značilni simptomi: okrogel obraz, pogosto imenovan "obraz polne lune", povečanje telesne mase v zgornjem delu telesa in izpuščaj na obrazu), pa tudi zmanjšanje proizvodnje glukokortikoidov v telesu.
Motnje v ravnovesju sladkorja, maščob in soli v telesu, ki lahko povzročijo:
- povečan apetit in telesna teža
- sladkorna bolezen
- visok holesterol
- motnje srčnega ritma (zaradi "povečanega" izločanja kalija)
- kopičenje vode (edem zaradi zmanjšanega izločanja natrija).
Zmanjšana sposobnost boja proti okužbam. Okužbe so lahko hujše ali pa se simptomi prikrijejo. Povečana dovzetnost in resnost okužb. Motnost leče (katarakta) in povečan očesni tlak (glavkom) z ali brez očesne bolečine. Strije, podplutbe ali rdeče lise na koži ali v ustih, poslabšanje kože. Povečanje ali zmanjšanje števila krvnih celic. Poslabšanje in šibkost mišic, poslabšanje kosti, ki vodi do povečanega tveganja za zlome kosti (osteoporoza) Glavobol Težave spanje.
Občasni neželeni učinki zdravila Lodotra (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
- Visok pritisk.
- Zgostitev ali vnetje sluznice krvnih žil in krvnih strdkov.
- Želodčne razjede in črevesne krvavitve.
- Povečana rast las, madežev ali drugih pomanjkljivosti kože in zapoznelo celjenje kožnih ran, aken.
Redki neželeni učinki zdravila Lodotra (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
- Alergijske reakcije, vključno z mehurji na koži.
- Vnetje trebušne slinavke, ki povzroča hude bolečine v trebuhu.
- Motnje izločanja spolnih hormonov, ki lahko povzročijo: odsotnost menstrualnega ciklusa pri ženskah ali impotenco pri moških.
- Motnje delovanja ščitnice.
- Depresija (občutek žalosti), razdražljivost, občutki sreče, ki jih realnost ne upravičuje, povečana impulzivnost, izguba stika z realnostjo (psihoza).
- Povečan pritisk v glavi, ki povzroča glavobole, bruhanje in dvojni vid.
- Razvoj ali poslabšanje napadov.
- Poslabšanje obstoječih očesnih razjed ali okužb.
- Izguba kosti (osteonekroza)
Neželeni učinki zdravila Lodotra, z neznano pogostnostjo (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti):
- Reverzibilno kopičenje maščobe v hrbtu, srcu in prsih (lipomatoza).
- Pospešen srčni utrip.
- Kislinsko neravnovesje v krvi zaradi nizke ravni kalija (hipokaliemična alkaloza).
- Izkrivljanje vida zaradi izgube tekočine iz mrežnice (centralna serozna horioretinopatija).
- Slabost, driska, bruhanje.
- Rast las pri ženskah (hirzutizem)
- Atrofija mišic nadlakti in nog, pretrganje tetive, zlomi vretenc in dolgih kosti
Poročanje o neželenih dogodkih:
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. Neželeni dogodek lahko prijavite tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenem dogodku boste pomagali zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
V primeru, da se pojavijo kakršni koli nezaželeni učinki, vključno s tistimi, ki niso navedeni na tem listu, se obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta
Potek in hramba
Kako shraniti zdravilo Lodotra
- Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
- Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na steklenici in škatli. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
- Po odprtju vsebnika lahko tablete shranite v steklenički do 14 tednov, po tem času pa preostale tablete zavrzite.
- Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C
- Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo Lodotra
Zdravilna učinkovina je prednizon.
Ena tableta Lodotra 1 mg s prirejenim sproščanjem vsebuje 1 mg prednizona.
Ena Lodotra 2 mg tableta s prirejenim sproščanjem vsebuje 2 mg prednizona.
Ena Lodotra 5 mg tableta s prirejenim sproščanjem vsebuje 5 mg prednizona
Druge sestavine so:
Jedro tabličnega računalnika:
- Brezvodni koloidni silicijev dioksid
- Natrijeva kroskarmeloza
- Laktoza monohidrat
- Magnezijev stearat
- Povidone K 29/32
- Rdeči železov oksid E172.
Obloga tablete:
- Brezvodni koloidni silicijev dioksid
- Kalcijev hidrogenfosfat dihidrat
- Glicerol dibeenat
- Magnezijev stearat
- Povidone K 29/32
- Rumeni železov oksid E172.
Opis videza zdravila Lodotra in vsebine pakiranja
Lodotra 1 mg tablete s prirejenim sproščanjem so bledo rumenkasto bele, valjaste tablete z vtisnjeno oznako "NP1" na eni strani.
Lodotra 2 mg tablete s prirejenim sproščanjem so rumenkasto bele valjaste tablete z vtisnjenim "NP2" na eni strani.
Lodotra 5 mg tablete s prirejenim sproščanjem so svetlo rumene, valjaste tablete z vtisnjenim "NP5" na eni strani.
Velikosti pakiranja: Steklenice s 30 in 100 tabletami s spremenjenim sproščanjem.
Bolnišnični paketi: steklenice s 30, 100 in 500 tabletami s prirejenim sproščanjem.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
LODOTRA SPREMEMBENE TABLETE ZA SPROŠČANJE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Lodotra 1 mg:
ena tableta s prirejenim sproščanjem vsebuje 1 mg prednizona.
Lodotra 2 mg:
ena tableta s prirejenim sproščanjem vsebuje 2 mg prednizona.
Lodotra 5 mg:
ena tableta s prirejenim sproščanjem vsebuje 5 mg prednizona.
Pomožna snov z znanim učinkom: laktoza.
Lodotra 1 mg:
vsaka tableta s prirejenim sproščanjem vsebuje 42,80 mg laktoze.
Lodotra 2 mg:
vsaka tableta s prirejenim sproščanjem vsebuje 41,80 mg laktoze.
Lodotra 5 mg:
vsaka tableta s prirejenim sproščanjem vsebuje 38,80 mg laktoze.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete s spremenjenim sproščanjem.
Lodotra 1 mg:
bledo rumenkasto bele, valjaste tablete s spremenjenim sproščanjem, debeline 5 mm in premera 9 mm, z vtisnjeno oznako "NP1" na eni strani.
Lodotra 2 mg:
Bele do rumenkaste, valjaste tablete s spremenjenim sproščanjem, debeline 5 mm in premera 9 mm, z vtisnjeno oznako "NP2" na eni strani.
Lodotra 5 mg:
svetlo rumene, valjaste tablete s spremenjenim sproščanjem, debeline 5 mm in premera 9 mm, z vtisnjenim "NP5" na eni strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravilo Lodotra je indicirano za zdravljenje zmernega ali hudega aktivnega revmatoidnega artritisa, zlasti kadar ga spremlja jutranja otrplost, pri odraslih.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Pravilen odmerek je odvisen od resnosti motnje in bolnikovega individualnega odziva. Na splošno je za začetek zdravljenja priporočljivo 10 mg prednizona. V nekaterih primerih bo morda potreben višji začetni odmerek (npr. 15 ali 20 mg prednizona). Odvisno od kliničnih simptomov in odziva bolnika se lahko začetni odmerek postopoma zmanjša na nižji vzdrževalni odmerek.
Pri prehodu s standardnega režima (dajanje glukokortikoidov zjutraj) na zdravilo Lodotra pred spanjem (približno 22.00) je treba ohraniti enako odmerjanje (v mg ekvivalenta prednizona). Ko preklopite, lahko odmerek prilagodite glede na klinično situacijo.
Za odmerke, ki s to jakostjo niso izvedljivi, so na voljo druge jakosti tega zdravila. Za dolgotrajno zdravljenje revmatoidnega artritisa je treba individualni odmerek do 10 mg prednizona na dan prilagoditi glede na resnost poteka bolezni.
Odvisno od izida zdravljenja se lahko odmerek zmanjša v intervalih po 1 mg vsaka 2-4 tedne, da se doseže ustrezen vzdrževalni odmerek.
Za prekinitev zdravljenja z zdravilom Lodotra je treba odmerek zmanjševati v presledkih po 1 mg vsaka 2-4 tedne in po potrebi spremljati parametre osi hipofize in nadledvične žleze.
Pediatrična populacija
Zaradi nezadostnih podatkov o prenašanju in učinkovitosti uporaba pri otrocih in mladostnikih ni priporočljiva.
Način dajanja
Zdravilo Lodotra je treba jemati pred spanjem (okoli 22. ure), med ali po večernem obroku, tablete pa pogoltniti cele z zadostno količino tekočine.Če je od večernega obroka minilo več kot 2-3 ure, je priporočljivo jemati zdravilo Lodotra skupaj z lahkim obrokom ali prigrizkom (npr. Rezina kruha s šunko ali sirom). Zdravila Lodotra se ne sme dajati na tešče, ker bi to lahko zmanjšalo njegovo biološko uporabnost.
Zdravilo Lodotra je zasnovano tako, da se aktivna sestavina sprosti z zamikom približno 4-6 ur po zaužitju. Sproščanje učinkovine in farmakološki učinki se bodo nato začeli ponoči.
Tablete Lodotra s spremenjenim sproščanjem so sestavljene iz jedra, ki vsebuje prednizon in inertno oblogo. Zakasnjeno sproščanje prednizona je odvisno od celovitosti prevleke. Zaradi tega tablet s prirejenim sproščanjem ne smemo lomiti, deliti ali žvečiti. Pri bolnikih s hipotiroidizmom ali jetrno cirozo lahko zadoščajo relativno nizki odmerki ali pa se zmanjša potrebnega odmerka.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Terapijo z zdravili na osnovi prednizona je treba predpisati le v skrajni nujnosti, spremljati pa jo mora tudi "ustrezno protiinfekcijsko zdravljenje v prisotnosti naslednjih stanj:
- Akutne virusne okužbe (herpes zoster, herpes simplex, norice, herpetični keratitis)
- HBsAg-pozitiven kronični aktivni hepatitis
- Približno 8 tednov pred in 2 tedna po imunizaciji z živimi cepivi
- sistemske mikoze in paraziti (npr. Okrogli črvi)
- poliomielitis
- Limfadenitis po inokulaciji BCG
- Akutne in kronične bakterijske okužbe
- Zgodovina tuberkuloze (pozornost: reaktivacija!). Zaradi imunosupresivnih lastnosti lahko glukokortikoidi povzročijo ali poslabšajo okužbe. Take bolnike je treba skrbno opazovati, npr. opraviti tuberkulinski test. Bolniki s posebnim tveganjem morajo biti zdravljeni s tuberkulozo.
Poleg tega je treba terapijo z zdravili na osnovi prednizona predpisati le v skrajni nujnosti in jo po potrebi spremljati "ustrezno zdravljenje ob prisotnosti naslednjih stanj:
- želodčne razjede
- Huda osteoporoza in osteomalacija
- Hipertenzijo je težko nadzorovati
- Huda sladkorna bolezen
- Psihiatrične motnje (tudi v bolnikovi preteklosti)
-glavkom zaprtega in odprtega zakotja
- razjede roženice in lezije roženice.
Zaradi nevarnosti črevesne perforacije se lahko prednizon uporablja le, kadar je to nujno potrebno in ob ustreznem spremljanju v prisotnosti:
- Hud ulcerozni kolitis s bližajočo se perforacijo
- Divertikulitis
-Entero-anastomoza (takoj po operaciji).
Optimalne koncentracije prednizona v krvi ni mogoče doseči, če se zdravilo Lodotra jemlje na tešče. Zato je treba zdravilo vedno jemati med večernim obrokom ali po njem, da se zagotovi zadostna učinkovitost. Poleg tega se lahko celo pri pravilnem jemanju zdravila pri 6-7% dajalcev zdravila Lodotra pojavijo nizke plazemske koncentracije, ki so posledica vseh farmakokinetičnih študij, in pri 11% dajanj v eni sami farmakokinetični študiji. V teh primerih je treba razmisliti o zaželenosti običajne formulacije s takojšnjim sproščanjem.
Zdravila Lodotra ne smete nadomestiti s tabletami prednizona s takojšnjim sproščanjem v okviru istega režima dajanja zaradi mehanizma z zakasnjenim sproščanjem zdravila Lodotra.
V primeru zamenjave, prekinitve ali prekinitve dolgotrajnega zdravljenja je treba upoštevati naslednja tveganja: ponovitev revmatoidnega artritisa, akutna insuficienca nadledvične žleze (zlasti v stresnih situacijah, na primer med nalezljivimi procesi, po nesrečah ali med intenzivno telesno aktivnostjo), sindrom odtegnitve kortizona.
Zaradi farmakoloških lastnosti zdravila Lodotra se zaradi akutnih indikacij ne sme dajati namesto tablet prednizona s takojšnjim sproščanjem.
Med jemanjem zdravila Lodotra je treba razmisliti o možnem povečanju potreb po insulinu ali peroralnih antidiabetikih, zato je treba bolnike s sladkorno boleznijo zdraviti pod skrbnim nadzorom.
Med zdravljenjem z zdravilom Lodotra je pri bolnikih s hipertenzijo, ki jo je težko nadzorovati, potrebno redno preverjanje krvnega tlaka.
Bolnike s hudim srčnim popuščanjem je treba skrbno spremljati zaradi nevarnosti poslabšanja bolezni.
Kadar so bolnikom z nedavnim miokardnim infarktom predpisani kortikosteroidi, vključno s prednizonom, je treba upoštevati posebne previdnostne ukrepe zaradi nevarnosti rupture miokarda.
Posebni previdnostni ukrepi so potrebni, kadar so bolnikom z ledvično insuficienco predpisani kortikosteroidi, vključno s prednizonom.
Motnje spanja se lahko pojavijo pogosteje po jemanju zdravila Lodotra kot pri običajnih formulacijah s takojšnjim sproščanjem, ki jih jemljemo zjutraj. Če se razvije nespečnost in se ne izboljša, je morda priporočljivo preiti na običajne tablete prednizolona s takojšnjim sproščanjem.
Zdravljenje z zdravilom Lodotra lahko prikrije tudi znake in simptome obstoječe ali razvijajoče se okužbe, kar otežuje diagnozo.
Tudi pri majhnih odmerkih dolgotrajna uporaba zdravila Lodotra povečuje tveganje za okužbe.Takšne možne okužbe lahko povzročijo tudi mikroorganizmi, ki redko povzročajo okužbo v normalnih okoliščinah (tako imenovane oportunistične okužbe).
Nekatere virusne bolezni (norice, ošpice) imajo lahko pri bolnikih, zdravljenih z glukokortikoidi, hujši potek. Posebno ogroženi so imunosupresivni posamezniki brez predhodne okužbe z noricami ali ošpicami. Če med zdravljenjem z zdravilom Lodotra takšni ljudje pridejo v stik z ljudmi, okuženimi z noricami ali ošpicami, je treba po potrebi uvesti preventivno zdravljenje.
Pri bolnikih s sumom ali znano okužbo s strongiloidi (paraziti) lahko glukokortikoidi povzročijo superinfekcijo in razširjanje z "obsežno migracijo ličink".
Na splošno so možna cepljenja z inaktiviranimi cepivi. Vendar je treba upoštevati, da lahko imunski odziv in posledično uspešno cepljenje ogrozimo z uporabo velikih odmerkov glukokortikoidov.
V primeru daljšega zdravljenja z zdravilom Lodotra so indicirani redni nadaljnji zdravniški pregledi (vključno z oftalmološkimi pregledi vsake tri mesece); če se dajejo sorazmerno visoki odmerki, je treba zagotoviti zadosten vnos dodatkov kalija in omejitev vnosa natrija ter spremljati koncentracijo kalija v serumu.
Če nekateri dogodki (nesreče, kirurški posegi itd.) Povzročijo visoko stopnjo fizičnega stresa med zdravljenjem z zdravilom Lodotra, bo morda potrebno začasno povečanje odmerka.
Odvisno od trajanja zdravljenja in uporabljenega odmerka je pričakovati negativen vpliv na presnovo kalcija. Zato je priporočljiva profilaksa osteoporoze, še posebej pomembna, če so prisotni drugi dejavniki tveganja (na primer družinska nagnjenost, starost, postmenopavzno stanje, nezadosten vnos beljakovin in kalcija, prekomerno kajenje, prekomerno uživanje alkohola in zmanjšana telesna aktivnost). Profilaksa temelji na zadosten vnos kalcija in vitamina D ter telesna aktivnost. V primeru že obstoječe osteoporoze je treba razmisliti o dodatnem zdravljenju.
Zdravilo vsebuje laktozo monohidrat. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Pri dolgotrajni uporabi visokih odmerkov prednizona (30 mg / dan najmanj 4 tedne) so opazili reverzibilne motnje spermatogeneze, ki so trajale nekaj mesecev po prekinitvi zdravljenja.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Srčni glikozidi: učinek glikozidov se lahko poveča zaradi pomanjkanja kalija.
Saluretiki / odvajala: Izločanje kalija se poveča.
Antidiabetiki: hipoglikemični učinek se zmanjša.
Derivati kumarina: učinkovitost kumarinskih antikoagulantov se lahko zmanjša ali poveča.
Nesteroidna protivnetna / antirevmatična zdravila, salicilati in indometacin: poveča se tveganje za krvavitev iz prebavil.
Nedepolarizirajoči mišični relaksanti: sprostitev mišic se lahko podaljša.
Atropin in drugi antiholinergiki: sočasna uporaba zdravila Lodotra lahko povzroči nadaljnje zvišanje očesnega tlaka.
Prazikvantel: Glukokortikoidi lahko zmanjšajo koncentracijo prazikvantela v krvi.
Klorokin, hidroksiklorokin, meflokin: obstaja večje tveganje za pojav miopatij in kardiomiopatij.
Somatropin: Učinkovitost somatropina se lahko zmanjša.
Estrogen (npr. Peroralni kontraceptivi): lahko poveča učinkovitost glukokortikoidov.
Licorice: možna je inhibicija presnove glukokortikoidov.
Rifampicin, fenitoin, barbiturati, bupropion in primidon: učinkovitost glukokortikoidov se zmanjša.
Ciklosporin: koncentracija ciklosporina v krvi se poveča. Obstaja povečano tveganje za epileptične napade.
Amfotericin B: Lahko poveča tveganje za hipokaliemijo.
Ciklofosfamid: učinke ciklofosfamida je mogoče povečati.
Zaviralci ACE: povečano tveganje za spremembe krvne slike.
Antacidi na osnovi aluminija in magnezija: zmanjšajo absorpcijo glukokortikoidov, vendar je zaradi zapoznelega sproščanja zdravila Lodotra takšna interakcija malo verjetna.
Vpliv na diagnostične metode: kožne reakcije, ki jih povzročijo testi alergenov, je mogoče zatreti.
Povečanje TSH po dajanju protirelina se lahko zmanjša.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Med nosečnostjo je treba zdravilo Lodotra uporabljati le, če koristi odtehtajo možna tveganja. Uporabiti je treba najnižji učinkovit odmerek zdravila Lodotra, ki je potreben za vzdrževanje ustrezne kontrole bolezni.
Študije na živalih kažejo, da lahko dajanje farmakoloških odmerkov glukokortikoidov med nosečnostjo poveča tveganje za plod zaradi intrauterine zaostalosti rasti, bolezni srca in ožilja in / ali presnove v odrasli dobi in lahko vpliva na gostoto glukokortikoidnih receptorjev ter na promet nevrotransmiterjev ali razvoj nevro -vedenja.
Prednizon je v poskusih na živalih povzročil nastanek razpok nepca (glejte poglavje 5.3). Trenutno se razpravlja o možnem povečanem tveganju za nastanek orofacialne razpoke pri človeškem plodu po uporabi glukokortikoidov v prvem trimesečju nosečnosti.
Če se glukokortikoidi dajejo proti koncu nosečnosti, obstaja nevarnost postopne zmanjševanja atrofije nadledvične skorje ploda, ki lahko zahteva nadomestno zdravljenje pri novorojenčku.
Čas hranjenja
Glukokortikoidi v majhnih količinah prehajajo v materino mleko (do 0,23% enkratnega odmerka). Za odmerke do 10 mg / dan je količina, ki se vzame skozi materino mleko, pod pragom odkrivanja. Doslej niso poročali o škodi za dojenčke. Vendar pa je treba glukokortikoide predpisati le, če koristi za mater in otroka odtehtajo tveganje.
Ker se razmerje med koncentracijo mleka in plazme povečuje z odmerki nad 10 mg / dan (na primer 25% serumske koncentracije najdemo v materinem mleku z 80 mg prednizona na dan), je v takih primerih priporočljivo prekiniti dojenje.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o sposobnosti vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene.
04.8 Neželeni učinki
Pogostnost in resnost spodaj navedenih neželenih učinkov sta odvisna od odmerka in trajanja zdravljenja. V priporočenem razponu odmerkov za zdravilo Lodotra (zdravljenje z majhnimi odmerki kortikoidov, z dnevnimi odmerki od 1 do 10 mg) se navedeni neželeni učinki pojavljajo manj pogosto in z manj resnosti kot pri odmerkih nad 10 mg.
Glede na trajanje zdravljenja in odmerjanje se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100,
Motnje krvnega in limfnega sistema:
Pogosti: zmerna levkocitoza, limfopenija, eozinopenija, policitemija
Srčne motnje:
Neznana: tahikardija
Bolezni imunskega sistema:
Pogosti: zmanjšana imunska obramba, prikrivanje okužb, poslabšanje latentnih okužb
Redki: alergijske reakcije
Okužbe in okužbe:
Pogosti: povečana dovzetnost in resnost okužb
Endokrine motnje:
Pogosti: supresija nadledvične žleze in indukcija Cushingovega sindroma (tipični simptomi: lunarna facija, debelost zgornjega dela telesa in obilica)
Redki: moteno izločanje spolnih hormonov (amenoreja, impotenca), motnje delovanja ščitnice
Presnovne in prehranske motnje:
Pogosti: zadrževanje natrija z edemi, povečano izločanje kalija (pozornost: aritmije), povečan apetit in povečanje telesne mase, oslabljena toleranca za glukozo, diabetes mellitus, hiperholesterolemija in hipertrigliceridemija
Neznana: epiduralna, epikardialna ali mediastinalna reverzibilna lipomatoza, hipokaliemična alkaloza
Psihiatrične motnje:
Pogosti: nespečnost
Redki: depresija, razdražljivost, evforija, povečana impulzivnost, psihoza
Bolezni živčevja:
Pogosti: glavobol
Redki: psevdotumor cerebri, manifestacija latentne epilepsije in povečana nagnjenost k pojavu napadov v primeru očitne epilepsije
Očesne motnje:
Pogosti: katarakta, zlasti z zadnjo subkapsularno motnostjo, glavkom
Redki: poslabšanje simptomov, povezanih z razjedo roženice, spodbujanje virusnega, glivičnega in bakterijskega vnetja očesa
Neznana: centralna serozna horioretinopatija
Vaskularne motnje:
Občasni: hipertenzija, povečano tveganje za aterosklerozo in trombozo, vaskulitis (tudi kot odtegnitveni sindrom po daljšem zdravljenju)
Bolezni prebavil:
Občasni (brez sočasnih nesteroidnih protivnetnih zdravil): razjede v prebavilih, krvavitve iz prebavil
Redki: pankreatitis
Neznana: slabost, driska, bruhanje
Bolezni kože in podkožja:
Pogosti: striae rubre, atrofija, telangiektazija, povečana krhkost kapilar, petehije, ekhimoza
Občasni: hipertrihoza, steroidne akne, zapoznelo celjenje ran, rožnati (perioralni) dermatitis, spremembe pigmentacije kože
Redki: preobčutljivostne reakcije, npr. izpuščaj z zdravili
Neznano: hirzutizem
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva:
Pogosti: mišična atrofija in šibkost, osteoporoza (odvisna od odmerka, lahko se pojavi tudi pri kratkotrajni uporabi)
Redki: aseptična osteonekroza (glava nadlahtnice in stegnenice)
Neznana: steroidna miopatija, pretrganje tetive, zlomi vretenc in dolgih kosti
Poročanje o neželenih dogodkih:
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristjo in tveganjem zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
Ni znanih primerov akutne zastrupitve z zdravilom Lodotra. V primeru prevelikega odmerjanja je mogoče pričakovati povečanje neželenih učinkov, zlasti pri endokrinih, presnovnih in elektrolitskih učinkih (glejte poglavje 4.8).
Za prednizon ni znanega protistrupa.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: glukokortikoidi.
Oznaka ATC: H02AB07.
Prednizon je nefluoriran glukokortikoid za sistemsko zdravljenje.
Prednizon ima od odmerka odvisen učinek na presnovo skoraj vseh tkiv. V fizioloških pogojih so ti učinki bistveni za vzdrževanje telesne homeostaze v mirovanju in pod stresom, pa tudi za nadzor delovanja imunskega sistema.
Pri odmerkih, ki so običajno predpisani za zdravilo Lodotra, ima prednizon takojšen protivnetni (antieksudativni in antiproliferativni) učinek ter zapozneli imunosupresivni učinek. Zavira kemotaksijo in aktivnost imunskih celic, pa tudi sproščanje in učinek mediatorjev vnetnih in imunskih reakcij, npr. lizosomski encimi, prostaglandini in levkotrieni.
Dolgotrajno zdravljenje z visokimi odmerki vključuje "spremembo odziva imunskega sistema in skorje nadledvične žleze. Mineraltropni učinek, izražen v hidrokortizonu, pa je zaznaven pri prednizonu in lahko zahteva spremljanje ravni elektrolitov v serumu."
Pri bolnikih z revmatoidnim artritisom se vnetni citokini, kot so interlevkini IL-1 in IL-6 ter faktor tumorske nekroze alfa (TNFα), zvišajo v plazmi zgodaj zjutraj (npr. IL-6 med 7. in 8. uro). Po dajanju zdravila Lodotra in kasnejšem nočnem sproščanju prednizona je prišlo do zmanjšanja koncentracij citokinov (z začetkom absorpcije med 2 in 4 zjutraj in Cmax med 4 in 6).
Učinkovitost in varnost zdravila Lodotra so dokazali v dveh randomiziranih, dvojno slepih, kontroliranih študijah pri bolnikih z aktivnim revmatoidnim artritisom.
V prvi multicentrični, randomizirani, dvojno slepi, 12-tedenski študiji faze III, ki je vključevala skupaj 288 bolnikov, predhodno zdravljenih s prednizonom ali prednizolonom, je skupina, ki je prešla na zdravilo Lodotra v istem odmerku, pokazala povprečno zmanjšanje trajanja jutra za 23 % togost, medtem ko je trajanje v referenčni skupini ostalo nespremenjeno. Podrobnosti so prikazane v naslednji tabeli.
Relativna sprememba trajanja jutranje togosti po 12 tednih zdravljenja:
V naslednji odprti podaljšani fazi (9 mesecev zdravljenja) je bila povprečna relativna sprememba trajanja jutranje togosti glede na izhodiščno vrednost približno -50%.
Sprememba trajanja jutranje togosti po 12 mesecih zdravljenja z zdravilom Lodotra
V isti študiji so po 12 tednih zdravljenja v skupini, zdravljeni z zdravilom Lodotra, opazili mediano zmanjšanje 29% vnetnega citokina IL-6, medtem ko v primerjalni skupini, ki je prejemala standardni prednizon, niso opazili nobenih sprememb. Po 12 mesecih zdravljenja z zdravilom Lodotra ostane raven IL-6 stabilna.
Sprememba ravni IL-6 po 12 mesecih
Za statistične analize vrednosti
Učinkovitost zdravila Lodotra kot dodatka DMARD je bila potrjena v drugi randomizirani, s placebom kontrolirani študiji pri bolnikih, ki so se slabo odzvali samo na zdravljenje z DMARD.
Pri 12 tednih se je pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Lodotra, znatno povečala stopnja odziva ACR 20 in ACR50 (46,8% oziroma 22,1%) v primerjavi z bolniki, zdravljenimi s placebom (29,4% oziroma 10,1%). V 12. tednu v skupini Lodotra je bila tudi večja sprememba povprečne ocene DAS28 (5,2 za skupino Lodotra in 5,1 za skupino, ki je prejemala placebo) (- 1,2 točke) v primerjavi s tistimi, ki so jih opazili v skupini, ki je prejemala placebo (- 0,7 točke).
Poleg tega je bilo po 12 tednih zdravljenja povprečno trajanje jutranje togosti 86,0 minut (- 66 minut spremembe) v skupini Lodotra in 114,1 minute (- 42,6 minute spremembe) v skupini s placebom. Zdravilo Lodotra bi lahko varno uporabljali skupaj z drugimi DMARD.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Tablete Lodotra so tablete s spremenjenim sproščanjem, ki vsebujejo prednizon. Prednizon se sprosti 4-6 ur po jemanju zdravila Lodotra, nato pa se prednizon hitro in skoraj popolnoma absorbira.
Distribucija
Vrhunec v serumu je dosežen približno 6-9 ur po zaužitju.
Biotransformacija
Več kot 80% prednizona se s presnovo v jetrih pretvori v prednizolon. Razmerje med prednizonom in prednizolonom je približno 1: 6 do 1:10. Sam prednizon ima zanemarljive farmakološke učinke. Prednizolon je aktivni presnovek. Spojine se reverzibilno vežejo na plazmo. beljakovine z visoko afiniteto za transcortin (kortikosteroidno vezavni globulin, CBG) in nizko afiniteto za albumine v plazmi.
V območju majhnih odmerkov (do 5 mg) je prisotnih približno 6% prostega prednizolona, pri čemer je presnova v tem območju linearna. V "razponu odmerkov nad 10 mg se sposobnost vezave transcortina postopoma zmanjšuje in je prisotnih več prostega prednizolona. To lahko povzroči hitrejšo presnovo."
Odprava
Prednizolon se izloča predvsem z jetrno presnovo, s približno 70% z glukuronidacijo in na približno 30% s sulfacijo. Obstaja tudi pretvorba v 11β, 17β-dihidroksandrost-1,4-dien & ndash; 3-on in v 1,4-trudnodien-20-ol. Presnovki ne kažejo hormonske aktivnosti in se v glavnem izločajo skozi ledvice. V urinu so ugotovljene zanemarljive količine prednizona in prednizolona. Razpolovni čas izločanja predniza (ol) enega iz plazme je približno 3 ure. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter se lahko razpolovni čas podaljša in razmisli o zmanjšanju odmerka.Trajanje bioloških učinkov predniza (ol) one je daljše od trajanja njegove prisotnosti v serumu.
Biološka uporabnost
Študija biološke uporabnosti pri 27 zdravih osebah, izvedena leta 2003, je pokazala naslednje rezultate v primerjavi s tableto prednizona s takojšnjim sproščanjem:
Profili koncentracije zdravila Lodotra v plazmi so zelo podobni tistim pri tabletah s takojšnjim sproščanjem, pri čemer je pomembna razlika, da se profil zdravila Lodotra odloži za 4-6 ur po jemanju zdravila. Nižje plazemske koncentracije so opazili pri 6-7% odmerkov.
Sorazmernost odmerka je bila dokazana za Lodotra 1 mg, 2 mg in 5 mg na podlagi AUC in Cmax.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Subkronična / kronična toksičnost
Svetlobne in elektronsko mikroskopske spremembe v celicah Langerhansovih otočkov pri podganah so opazili po dnevni intraperitonealni uporabi 33 mg / kg telesne mase v 7-14 dneh pri podganah. Pri kuncih je lahko prišlo do poskusne poškodbe jeter. 2-4 tedne. Po nekaj tednih dajanja 0,5-5 mg / kg telesne mase pri morskih prašičkih in 4 mg / kg telesne mase pri psih so poročali o histotoksičnih učinkih (mionekrozi).
Mutageni in onkogeni potencial
Toksičnost, ugotovljena v študijah na živalih s prednizonom, je bila povezana s prekomerno farmakološko aktivnostjo. Pri običajnih testih genotoksičnosti niso opazili genotoksičnih učinkov prednizona.
Strupenost za razmnoževanje
V študijah razmnoževanja pri živalih je bilo dokazano, da glukokortikoidi, kot je prednizon, povzročajo malformacije (razcepljeno nebo, skeletne malformacije). Pri podganah s parenteralnim dajanjem so bile ugotovljene manjše anomalije lobanje, čeljusti in jezika. Opazili so intrauterino upočasnitev rasti (glejte tudi poglavje 4.6).
Pri bolnikih v terapevtskih odmerkih se podobni učinki ne zdijo verjetni.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro tabličnega računalnika:
Brezvodni koloidni silicijev dioksid
Natrijeva kroskarmeloza
Laktoza monohidrat
Magnezijev stearat
Povidone K 29/32
Rdeči železov oksid E172
Obloga tablete:
Brezvodni koloidni silicijev dioksid
Kalcijev hidrogenfosfat dihidrat
Glicerol dibeenat
Magnezijev stearat
Povidone K 29/32
Rumeni železov oksid E172
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
2 leti.
Rok uporabnosti po odprtju steklenice: 14 tednov.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Vsebnik s 30 in 100 tabletami s spremenjenim sproščanjem:
Bela steklenica iz polietilena visoke gostote (HDPE). Vijačni pokrovček (ki vsebuje sušilno kapsulo) iz HDPE s tremi dvignjenimi točkami, razporejenimi po robu, za lažje odpiranje.
Vsebnik s 500 tabletami s prirejenim sproščanjem:
Bela steklenica iz polietilena visoke gostote (z majhno količino LDPE). Polipropilenski pokrovček (brez treh dvignjenih točk).
Velikosti pakiranja: Steklenice s 30 in 100 tabletami s spremenjenim sproščanjem
Bolnišnični paketi: steklenice s 30, 100 in 500 tabletami s prirejenim sproščanjem
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Mundipharma Pharmaceuticlas Srl
Via G. Serbelloni 4
20122 Milan
Italija
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Lodotra 1 mg:
AIC n. 038986016 1 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 30 tablet v plastenki iz HDPE
AIC n. 038986028 1 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 100 tablet v plastenki iz HDPE
AIC n. 038986030 1 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 30 tablet v plastenki iz HDPE (bolnišnično pakiranje)
AIC n. 038986042 1 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 100 tablet v plastenki iz HDPE (bolnišnično pakiranje)
AIC n. 038986055 1 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 500 tablet v plastenki iz HDPE (bolnišnično pakiranje)
Lodotra 2 mg:
AIC n. 038986067 2 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 30 tablet v plastenki iz HDPE
AIC n. 038986079 2 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 100 tablet v plastenki iz HDPE
AIC n.038986081 2 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 30 tablet v plastenki iz HDPE (bolnišnično pakiranje)
AIC n. 038986093 2 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 100 tablet v plastenki iz HDPE (bolnišnično pakiranje)
AIC n. 038986105 2 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 500 tablet v plastenki iz HDPE (bolnišnično pakiranje)
Lodotra 5 mg:
AIC n. 038986117 5 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 30 tablet v plastenki iz HDPE
AIC n. 038986129 5 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 100 tablet v plastenki iz HDPE
AIC n. 038986131 5 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 30 tablet v plastenki iz HDPE (bolnišnično pakiranje)
AIC n. 038986143 5 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 100 tablet v steklenici iz HDPE (bolnišnično pakiranje)
AIC n. 038986156 5 mg tablete s prirejenim sproščanjem, 500 tablet v plastenki iz HDPE (bolnišnično pakiranje)
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Novembra 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
05/2015