Zdravilne učinkovine: pantoprazol
MAALOX REFLUX 20 mg gastrorezistentne tablete
Zakaj se uporablja Maalox Reflux? Za kaj je to?
MAALOX REFLUX vsebuje zdravilno učinkovino pantoprazol, ki blokira „črpalko“, ki proizvaja želodčno kislino.Tako zmanjša količino kisline v želodcu.
MAALOX REFLUSSO se uporablja za kratkotrajno zdravljenje simptomov refluksa (npr. Zgaga, kisla regurgitacija) pri odraslih.
Refluks je povratni tok kisline iz želodca v požiralnik ("prehranski kanal"), ki se lahko vname in boli. To lahko povzroči simptome, kot so boleče pekoč občutek v prsih, ki se dvigne v grlo (zgaga) in kisel okus v ustih (kisla regurgitacija).
Že po enem dnevu zdravljenja z zdravilom MAALOX REFLUX boste morda občutili olajšanje refluksa kisline in zgage, vendar to zdravilo ni namenjeno takojšnjemu olajšanju. Za izboljšanje simptomov bo morda treba jemati tablete 2-3 dni zapored.
Kontraindikacije Kadar zdravila Maalox Reflux ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila MAALOX REFLUX
- če ste alergični na pantoprazol, sojin lecitin ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
- če jemljete zdravilo, ki vsebuje atazanavir (za zdravljenje okužbe s HIV)
- Glejte "Druga zdravila in zdravilo MAALOX REFLUX"
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Maalox Reflux
Preden vzamete zdravilo MAALOX REFLUX, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom
- Če imate težave z jetri ali zlatenico (porumenelost kože ali oči).
- Če ste se 4 ali več tednov neprekinjeno zdravili zaradi zgage ali prebavne motnje.
- Če ste starejši od 55 let in dnevno jemljete zdravila za prebavne motnje brez recepta.
- Če ste starejši od 55 let in imate nove ali nedavno spremenjene simptome refluksa.
- Če ste že imeli želodčno razjedo ali operacijo želodca.
- Če redno obiskujete zdravnika zaradi resnih zdravstvenih stanj ali bolezni.
- Če morate opraviti endoskopijo ali dihalni test, imenovan test C-sečnine.
Takoj obvestite svojega zdravnika, pred ali po jemanju tega zdravila, če opazite katerega od naslednjih simptomov, ki bi lahko bili znak druge, resnejše motnje:
- Nenamerno hujšanje (ni povezano z dieto ali vadbenim programom).
- Bruhanje, zlasti če se ponavlja.
- Prisotnost krvi v bruhanju; pri bruhanju je lahko videti temne barve kot usedlina kave.
- Prisotnost krvi v blatu, ki je lahko črna ali podobna katranu.
- Težave pri požiranju ali bolečine pri požiranju.
- Izgleda bled in se počuti šibko (anemija).
- Bolečina v prsnem košu.
- Bolečina v trebuhu.
- Huda in / ali vztrajna driska, ker je bil MAALOX REFLUSSO povezan z rahlim povečanjem nalezljive driske.
Zdravnik se lahko odloči, da potrebujete nekaj testov. Če imate krvni test, povejte svojemu zdravniku, da jemljete to zdravilo.
Morda boste že po enem dnevu zdravljenja z zdravilom MAALOX REFLUX olajšali simptome refluksa kisline in zgage, vendar to zdravilo ni namenjeno takojšnjemu olajšanju. Tega ne smete jemati kot preventivni ukrep.
Če že nekaj časa imate ponavljajoče se zgage ali prebavne motnje, ne pozabite redno obiskovati zdravnika.
Otroci in mladostniki
Otroci in mladostniki, mlajši od 18 let, zdravila MAALOX REFLUSSO ne smejo uporabljati zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti v tej mlajši starostni skupini.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek Maaloxovega refluksa
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo. MAALOX REFLUSSO lahko vpliva na učinkovitost drugih zdravil. Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete zdravila, ki vsebujejo katero od naslednjih učinkovin:
- atazanavir (uporablja se za zdravljenje okužbe s HIV). Če jemljete atazanavir, ne smete uporabljati zdravila MAALOX REFLUX. Glejte "Ne jemljite zdravila MAALOX REFLUX".
- Ketokonazol (uporablja se za glivične okužbe).
- Varfarin in fenprokumon (uporabljata se za redčenje krvi in preprečevanje strdkov). Morda boste potrebovali dodatne krvne preiskave.
- Metotreksat (uporablja se za zdravljenje revmatoidnega artritisa, luskavice in raka) - če jemljete metotreksat, bo zdravnik morda začasno prenehal jemati zdravilo MAALOX REFLUX, ker lahko pantoprazol poveča koncentracijo metotreksata v krvi.
Ne jemljite zdravila MAALOX REFLUX z drugimi zdravili, ki omejujejo količino kisline, ki nastaja v želodcu, na primer z drugim zaviralcem protonske črpalke (omeprazol, lansoprazol ali rabeprazol) ali antagonistom H2 (npr. Ranitidinom, famotidinom). Po potrebi pa lahko jemljete MAALOX REFLUX z antacidi (npr. Magaldrat, alginska kislina, natrijev bikarbonat, aluminijev hidroksid, magnezijev karbonat ali njihove kombinacije).
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Tega zdravila ne smete jemati, če ste noseči ali dojite. Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Če opazite kakršne koli neželene učinke, kot sta omotica ali motnje vida, ne smete voziti ali upravljati strojev.
MAALOX REFLUSSO vsebuje maltitol in lecitin
Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom. MAALOX REFLUSSO vsebuje sojin lecitin. Če ste alergični na arašide ali sojo, tega zdravila ne uporabljajte.
Odmerek, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Maalox Reflux: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte navodila v tem navodilu in / ali po navodilih zdravnika ali farmacevta. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Vzemite eno tableto na dan. Ne prekoračite priporočenega odmerka 20 mg pantoprazola na dan.
To zdravilo morate jemati vsaj 2-3 dni zapored. Nehajte jemati zdravilo MAALOX REFLUX, če nimate več simptomov. Že po enem dnevu zdravljenja z zdravilom MAALOX REFLUX boste morda doživeli olajšanje zaradi refluksa kisline in zgage, vendar to zdravilo ni namenjeno takojšnjemu olajšanju.
Če po 2 tednih neprekinjenega jemanja tega zdravila ne olajšate simptomov, se posvetujte z zdravnikom. Ne jemljite zdravila MAALOX REFLUX več kot 4 tedne brez posvetovanja z zdravnikom.
Tableto vzemite pred obrokom, vsak dan ob istem času. Tableto morate pogoltniti celo z nekaj vode. Tablete ne žvečite ali lomite.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Maalox Reflux
Če ste vzeli večji odmerek zdravila MAALOX REFLUX, kot bi smeli
Če ste vzeli večji od priporočenega odmerka, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Če je mogoče, vzemite s seboj zdravilo in to navodilo.
Če ste pozabili vzeti zdravilo MAALOX REFLUX
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek. Naslednji običajni odmerek vzemite naslednji dan ob rednem času.Če imate dodatna vprašanja o uporabi zdravila MAALOX REFLUX, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Maalox Reflux
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Takoj se posvetujte z zdravnikom ali se obrnite na najbližjo bolnišnico za nujno pomoč, če opazite katerega od naslednjih resnih neželenih učinkov: Takoj prenehajte jemati to zdravilo, vendar vzemite to navodilo in / ali tablete s seboj.
- Hude alergijske reakcije (pogoste redke: pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 ljudi): preobčutljivostne reakcije, tako imenovane anafilaktične reakcije, anafilaktični šok in angioedem. Značilni simptomi so: otekanje obraza, ustnic, ust, jezika in / ali grla, ki lahko povzroči težave pri požiranju ali dihanju, koprivnica, huda omotica z zelo hitrim srčnim utripom in močno znojenje.
- Resne kožne reakcije (pogostnost neznana: pogostosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov): izpuščaj z oteklino, mehurčki ali luščenjem kože, luščenje in krvavitev okoli oči, nosu, ust ali genitalij ter hitro poslabšanje splošnega zdravstvenega stanja ali kože izpuščaj pri izpostavljenosti soncu.
- Drugi resni neželeni učinki (pogostnost neznana: pogostosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov): porumenelost kože in oči (zaradi hude okvare jeter) ali težave z ledvicami, kot so bolečine pri uriniranju in bolečine v spodnjem delu hrbta z zvišano telesno temperaturo.
Med zdravljenjem z zdravilno učinkovino zdravila MAALOX REFLUSSO so opazili naslednje neželene učinke:
- Občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov) glavobol; omotica driska; slabost, bruhanje; napihnjenost in napenjanje (meteorizem); zaprtje; suha usta; bolečine v trebuhu in nadležnost; kožni izpuščaj ali koprivnica; srbenje; šibkost, utrujenost ali splošno slabo počutje; motnje spanja; povečanje jetrnih encimov pri preiskavah krvi.
- Redke (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 ljudi) spremembe ali popolno pomanjkanje okusa; motnje vida, kot je zamegljenost; bolečine v sklepih; mišične bolečine; spremembe telesne teže; zvišanje telesne temperature; otekanje okončin; depresija; zvišane ravni bilirubina in maščob v krvi (opaženo pri preiskavah krvi), povečanje prsi pri moških; visoka vročina in močno zmanjšanje krožečih granulocitov (opaženo pri preiskavah krvi).
- Zelo redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi) dezorientacija; zmanjšanje števila trombocitov v krvi, kar lahko povzroči krvavitev ali modrice pogosteje kot običajno; zmanjšanje števila belih krvnih celic, kar lahko privede do pogostejših okužb; hkratno nenormalno zmanjšanje števila rdečih in belih krvnih celic ter trombocitov (opaženo pri preiskavah krvi).
- Pogostnost neznana (pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov) halucinacije, zmedenost (zlasti pri bolnikih z anamnezo teh simptomov); znižanje ravni natrija v krvi, znižanje ravni magnezija v krvi.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na pretisnem omotu ali steklenici in škatli. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Za tablete, pakirane v plastičnih steklenicah: MAALOX REFLUSSO je treba uporabiti v treh mesecih po prvem odprtju vsebnika.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Vsebina pakiranja in drugi podatki> Vsebina pakiranja in drugi podatki
Kaj vsebuje zdravilo MAALOX REFLUX
- Zdravilna učinkovina je pantoprazol. Ena tableta vsebuje 20 mg pantoprazola (v obliki natrijevega seskvihidrata).
- Pomožne snovi so:
Jedro:
maltitol (E 965), krospovidon tipa B, natrijeva karameloza, brezvodni natrijev karbonat, kalcijev stearat.
Premaz:
Poli (vinil alkohol), smukec, titanov dioksid (E 171), makrogol 3350, sojin lecitin, rumeni železov oksid (E 172), brezvodni natrijev karbonat, kopolimer metil akril metakrilne kisline (1: 1), natrijev lavril sulfat, polisorbat 80 , trietil citrat.
Opis videza zdravila MAALOX REFLUX in vsebina pakiranja
Gastrointestinalne tablete so rumene in ovalne. MAALOX REFLUSSO je na voljo v pretisnih omotih iz OPA / Alu / PVC-aluminija ali v plastenkah iz HDPE. Pakiranja, ki vsebujejo 7 ali 14 gastrorezistentnih tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
MAALOX REFLUX 20 MG GASTRORESISTANTNE TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka gastrorezistentna tableta vsebuje 20 mg pantoprazola (v obliki natrijevega seskvihidrata).
Pomožne snovi z znanim učinkom: 38,425 mg maltitola in 0,345 mg lecitina (pridobljenega iz sojinega olja) (glejte poglavje 4.4).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Gastro odporna tableta.
Rumena, ovalna tableta.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Kratkotrajno zdravljenje simptomov refluksa (npr. Zgaga, kisla regurgitacija) pri odraslih.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Priporočeni odmerek je 20 mg pantoprazola (ena tableta) na dan.
Za izboljšanje simptomov bo morda treba jemati tablete 2-3 dni zapored. Ko se simptomi popolnoma pozdravijo, je treba zdravljenje prekiniti.
Zdravljenje ne sme trajati več kot 4 tedne brez posvetovanja z zdravnikom.
Če se v 2 tednih neprekinjenega zdravljenja simptomi ne izboljšajo, mora bolnik poiskati zdravniško pomoč.
Posebne populacije
Pri starejših bolnikih ali pri bolnikih z okvaro ledvic ali jeter prilagajanje odmerka ni potrebno.
Pediatrična populacija
Uporaba MAALOX REFLUX ni priporočljivo pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, zaradi nezadostnih podatkov o varnosti in učinkovitosti.
Način dajanja
Gastrointestinalno odporne tablete MAALOX REFLUX 20 mg ne smete žvečiti ali zdrobiti in ga pogoltnite celega s tekočino pred obrokom.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, substituirane benzimidazole, lecitin (pridobljen iz sojinega olja) ali katero koli drugo pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Sočasna uporaba z atazanavirjem (glejte poglavje 4.5).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Bolnikom je treba naročiti, naj se obrnejo na svojega zdravnika, če:
• imate nenamerno izgubo telesne mase, anemijo, krvavitve iz prebavil, disfagijo, ponavljajoče se bruhanje ali bruhanje krvi, saj lahko zdravljenje s pantoprazolom ublaži simptome in odloži diagnozo resne bolezni. V teh primerih je treba izključiti maligno patologijo.
• ste že imeli želodčno razjedo ali operacijo prebavil.
• ste bili 4 tedne ali več na neprekinjenem simptomatskem zdravljenju za prebavne motnje ali zgago.
• imate zlatenico, okvaro jeter ali bolezen jeter.
• če imate kakšno drugo resno bolezen, ki vpliva na splošno počutje.
• so starejši od 55 let z novimi ali nedavno spremenjenimi simptomi.
Bolniki s ponavljajočimi se simptomi prebavne motnje ali zgage morajo redno obiskovati svojega zdravnika. Zlasti morajo bolniki, starejši od 55 let, ki dnevno jemljejo katero koli zdravilo brez recepta za prebavne motnje ali zgago, obvestiti svojega farmacevta ali zdravnika.
Bolniki ne smejo jemati drugega zaviralca protonske črpalke ali antagonista H2.
Bolniki, ki potrebujejo endoskopijo ali teste dihanja, se morajo pred jemanjem tega zdravila posvetovati s svojim zdravnikom.
Bolnike je treba opozoriti, da tablete niso namenjene takojšnjemu olajšanju. Bolniki se lahko po približno enem dnevu zdravljenja s pantoprazolom začnejo izboljševati simptomi, vendar bo za popolno obvladovanje zgage morda potrebno 7 dni.
Bolniki ne smejo jemati pantoprazola kot preventivno zdravilo.
Okužbe prebavil, ki jih povzročajo bakterije
Zmanjšanje želodčne kisline iz kakršnega koli razloga, vključno z zaviralci protonske črpalke, poveča želodčno število bakterij, ki so običajno prisotne v prebavnem traktu. Salmonela, Campylobacter ali Clostridium difficile.
Sojin lecitin
To zdravilo vsebuje lecitin, pridobljen iz sojinega olja.Če je bolnik alergičen na arašide ali sojo, tega zdravila ne sme uporabljati.
Maltitol
To zdravilo vsebuje maltitol.
Bolniki z redko dedno intoleranco za fruktozo ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Učinek pantoprazola na absorpcijo drugih zdravil
MAALOX REFLUX lahko zmanjša absorpcijo učinkovin, katerih biološka uporabnost je odvisna od želodčnega pH (npr. ketokonazol).
Zdravila proti HIV (atazanavir)
Dokazano je, da sočasna uporaba 300 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja z omeprazolom (40 mg enkrat na dan) ali 400 mg atazanavirja z lansoprazolom (enkratni odmerek 60 mg) znatno zmanjša biološko uporabnost atazanavirja.
Absorpcija atazanavirja je odvisna od pH, zato se pantoprazola ne sme dajati sočasno z atazanavirjem (glejte poglavje 4.3).
Kumarinski antikoagulanti (fenprokumon ali varfarin)
Čeprav v sočasnem zdravljenju s fenprokumonom ali varfarinom v kliničnih farmakokinetičnih študijah niso opazili interakcij, so med sočasnim zdravljenjem v obdobju trženja poročali o nekaterih izoliranih primerih variacije mednarodnega normaliziranega razmerja (INR). Tako so pri bolnikih, zdravljenih s kumarinskimi antikoagulanti ( npr. fenprokumon ali varfarin), je priporočljivo spremljati protrombinski čas / INR na začetku zdravljenja s pantoprazolom, pri prekinitvi zdravljenja ali pri občasni uporabi.
Metotreksat
Pri nekaterih bolnikih so poročali, da sočasna uporaba visokih odmerkov metotreksata (npr. 300 mg) in zaviralcev protonske črpalke poveča raven metotreksata, zato se v primerih, ko se metotreksat uporablja v velikih odmerkih, na primer pri zdravljenju raka in psoriaze, je treba razmisliti o začasni prekinitvi zdravljenja s pantoprazolom.
Druge študije interakcij
Pantoprazol se v jetrih presnavlja z encimskim sistemom citokroma P450.
Študije medsebojnega delovanja s karbamazepinom, kofeinom, diazepamom, diklofenakom, digoksinom, etanolom, glibenklamidom, metoprololom, naproksenom, nifedipinom, fenitoinom, piroksikamom, teofilinom in peroralnimi kontraceptivi, ki vsebujejo levonorgestrel in etinilestradiol, niso pokazale pomembnih interakcij.
V vsakem primeru ni mogoče izključiti interakcije pantoprazola z drugimi snovmi, ki se presnavljajo z istim encimskim sistemom.
Med sočasnim dajanjem antacidov ni bilo interakcij.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Ni ustreznih podatkov o uporabi pantoprazola pri nosečnicah. Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost. Predklinične študije niso pokazale oslabljene plodnosti ali teratogenih učinkov (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za človeka pri ljudeh ni znano. MAALOX REFLUX ni nujno, da je med nosečnostjo.
Dojenje
Ni znano, ali se pantoprazol izloča v materino mleko. Študije na živalih so pokazale izločanje pantoprazola v materino mleko. Tega zdravila ne smete uporabljati med dojenjem.
Plodnost
Po dajanju pantoprazola v študijah na živalih ni bilo dokazov o oslabljeni plodnosti (glejte poglavje 5.3).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Lahko se pojavijo neželeni učinki zdravil, kot so omotica in motnje vida (glejte poglavje 4.8). V takih primerih bolniki ne smejo voziti avtomobila in upravljati strojev.
04.8 Neželeni učinki
Pričakuje se, da bo pri približno 5% bolnikov prišlo do neželenih učinkov (neželenih učinkov). Najpogosteje poročana neželena učinka sta driska in glavobol, oba pa se pojavita pri približno 1% bolnikov.
Spodnja tabela navaja neželene učinke, o katerih so poročali pri pantoprazolu, razvrščenih po naslednji klasifikaciji pogostnosti: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100,
V vsakem razredu pogostnosti se o neželenih učinkih poroča po padajoči resnosti.
Tabela 1. Neželeni učinki s pantoprazolom v kliničnih študijah in po trženju
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Preveliko odmerjanje
Znanih simptomov prevelikega odmerjanja pri ljudeh ni.
Odmerki do 240 mg, dani intravensko v 2 minutah, so dobro prenašali.
Ker se pantoprazol v veliki meri veže na beljakovine, ga ni mogoče zlahka dializirati.
V primeru prevelikega odmerjanja s kliničnimi znaki zastrupitve, razen simptomatskega in podpornega zdravljenja, ni mogoče dati posebnih terapevtskih priporočil.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci protonske črpalke.
Oznaka ATC: A02BC02.
Mehanizem delovanja
Pantoprazol je derivat benzimidazola, ki zavira izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifično blokado protonskih črpalk parietalnih celic.
Pantoprazol se v kislem okolju v parietalnih celicah pretvori v svojo aktivno obliko, ciklični sulfenamid, kjer zavira encim H +, K + -ATPazo, to je zadnjo stopnjo proizvodnje klorovodikove kisline v želodcu.
Zaviranje je odvisno od odmerka in vpliva tako na bazalno kot na stimulirano izločanje kisline.
Pri večini bolnikov simptomi zgage in refluksa kisline izzvenijo v enem tednu.
Pantoprazol zmanjšuje kislost v želodcu in posledično povečuje gastrin sorazmerno z zmanjšanjem kislosti. Povečanje gastrina je reverzibilno, ker se pantoprazol veže na encim, ki je distalno od ravni receptorja, lahko zavira izločanje klorovodikove kisline ne glede na stimulacijo drugih snovi (acetilholin, histamin, gastrin). Učinek je enak, če se učinkovina daje peroralno ali intravensko.
Med zdravljenjem s pantoprazolom se vrednosti gastrina na tešče povečajo. Pri kratkotrajnem zdravljenju v večini primerov ne presegajo zgornjih meja norme. Med dolgotrajnim zdravljenjem se raven gastrina v večini primerov podvoji. Prekomerno povečanje pa se pojavi le v posameznih primerih. Posledično se pri dolgotrajnem zdravljenju (v enostavni do adenomatoidni hiperplaziji) v manjšem številu primerov pojavi blago do zmerno povečanje števila specifičnih endokrinih celic (ECL) v želodcu. Vendar na podlagi dosedanjih študij pri ljudeh niso odkrili tvorbe karcinoidnih predhodnikov (atipična hiperplazija) ali želodčnih karcinoidov, ki so jih odkrili v poskusih na živalih (glejte poglavje 5.3).
Klinična učinkovitost
V retrospektivni analizi 17 študij pri 5960 bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERD), zdravljenih z 20 mg monoterapijo s pantoprazolom, so bili simptomi, povezani z refluksom kisline, npr.zgago in regurgitacijo kisline smo ovrednotili po standardizirani metodologiji.
Izbrane študije so morale imeti vsaj en simptom refluksa kisline v 2 tednih. Diagnoza GERB v teh študijah je temeljila na endoskopski oceni, z izjemo ene študije, v kateri je vključevanje bolnikov temeljilo izključno na simptomatologiji.
V teh študijah se je odstotek bolnikov, ki so po 7 dneh popolnoma okrevali od zgage, gibal od 54,0% do 80,6% v skupini, ki je prejemala pantoprazol. pri 68,1% -92,3% bolnikov.
Kar zadeva popolno okrevanje po regurgitaciji kisline, so bili pridobljeni rezultati, podobni tistim pri zgagi. Po 7 dneh se je odstotek bolnikov s popolnim okrevanjem po kislinski regurgitaciji gibal od 61,5% do 84,4%, po 14 dneh od 67,7% do 90,4% in po 28 dneh od 75,2% do 94,5%.
Pantoprazol je bil dosledno boljši od antagonistov placeba in H2 in ni slabši od drugih zaviralcev protonske črpalke (PPI). Stopnje izboljšanja simptomov refluksa kisline so bile v veliki meri neodvisne od začetnega stanja GERB.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Farmakokinetika se po enkratni ali večkratni uporabi ne spreminja. V razponu odmerkov od 10 do 80 mg je plazemska kinetika pantoprazola linearna po peroralni in intravenski uporabi.
Absorpcija
Po peroralni uporabi se pantoprazol popolnoma in hitro absorbira. Pokazalo se je, da je absolutna biološka uporabnost tablet približno 77%. V povprečju približno 2,0 do 2,5 ure po dajanju (tmax) enkratnega peroralnega odmerka 20 mg se doseže največja serumska koncentracija (Cmax) približno 1-1,5 mcg / ml in te vrednosti ostanejo konstantne po večkratnem dajanju administracijo. Sočasno uživanje hrane nima vpliva na biološko uporabnost (AUC ali Cmax), vendar povečuje variabilnost časa zamika (tlag).
Distribucija
Volumen porazdelitve je približno 0,15 L / kg, vezava na beljakovine v serumu pa približno 98%.
Biotransformacija
Pantoprazol se skoraj izključno presnavlja v jetrih.
Odprava
Očistek je približno 0,1 l / h / kg, razpolovni čas terminalne faze (t½) pa približno 1 h. Bilo je le nekaj primerov oseb z upočasnjeno izločanjem. Zaradi specifične vezave pantoprazola na protonske črpalke v parietalnih celicah , razpolovni čas izločanja ni povezan z daljšim trajanjem delovanja (zaviranje izločanja kisline).
Ledvično izločanje predstavlja glavni način izločanja (približno 80%) presnovkov pantoprazola; preostanek se izloči z blatom. Glavni presnovek v serumu in urinu je desmetilpantoprazol, ki je konjugiran s sulfatom. L-razpolovni čas glavni presnovek (približno 1,5 ure) ni veliko daljši od presnove pantoprazola.
Posebne populacije
Odpoved ledvic
Zmanjšanje odmerka ni priporočljivo v primerih, ko se pantoprazol daje bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic (vključno z bolniki na dializi, ki odstrani le zanemarljive količine pantoprazola). Kot so opazili pri zdravih osebah, je razpolovni čas pantoprazola kratek. Čeprav ima glavni presnovek daljšo razpolovno dobo (2-3 ure), je izločanje kljub temu hitro in se zato ne kopiči.
Jetrna insuficienca
Po dajanju pantoprazola bolnikom z okvaro jeter (razred A, B in C po Child-Pugh-u) so se razpolovni čas povečali s 3 na 7 ur, vrednosti AUC pa so se povečale za faktor 3-6, medtem ko je Cmax se je le za 1,3 -krat povečala v primerjavi s tistimi pri zdravih osebah.
Upokojenci
Rahlo povečanje vrednosti AUC in Cmax pri starejših prostovoljcih v primerjavi z mlajšimi osebami ni klinično pomembno.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij farmakološke varnosti, toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih in genotoksičnosti ne kažejo posebnega tveganja za ljudi.
V 2-letni študiji rakotvornosti pri podganah so odkrili nevroendokrine neoplazme. Poleg tega so v eni študiji v sprednjem delu želodca podgan odkrili ploščatocelične papilome. Mehanizem, ki vodi v nastanek želodčnih karcinoidov s substituiranimi benzimidazoli, je bil temeljito raziskan in je privedel do zaključka, da gre za sekundarno reakcijo na veliko zvišanje ravni gastrina v serumu, ki se pojavi pri podganah med kroničnimi odmerki pri visokih temperaturah. .
V 2-letnih študijah glodalcev so pri podganah (samo v eni študiji na podganah) in samicah miši opazili povečanje števila tumorjev jeter, kar so razlagali kot posledica velike presnove pantoprazola v jetrih.
V 2-letni študiji so v skupini podgan, zdravljenih z najvišjim odmerkom (200 mg / kg), opazili rahlo povečanje neoplastičnih sprememb ščitnice. Začetek teh neoplazem je povezan s spremembami katabolizma tiroksina v jetrih podgan, ki jih povzroča pantoprazol. Ker je terapevtski odmerek za ljudi nizek, ni pričakovati stranskih učinkov na ščitnico.
V študijah na živalih (podgane) je bil NOAEL (Ni opaženih neželenih učinkov), odkrit za embriotoksičnost, 5 mg / kg. Študije niso pokazale nobene okvare plodnosti ali teratogenih učinkov. Transplacentarni prehod so proučevali pri podganah gestacija je napredovala Zato se je koncentracija pantoprazola v plodu povečala tik pred rojstvom.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro
maltitol (E965);
krospovidon tipa B;
natrijeva karmeloza;
brezvodni natrijev karbonat;
kalcijev stearat.
Premaz
Poli (vinil alkohol);
smukec;
titanov dioksid (E 171);
makrogol 3350;
sojin lecitin;
rumeni železov oksid (E 172);
brezvodni natrijev karbonat;
kopolimer etil akrilata metakrilne kisline (1: 1);
natrijev lavril sulfat;
polisorbat 80;
trietil citrat.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
Alu / Alu pretisni omot: 4 leta.
HDPE steklenice: 3 leta.
Po odprtju steklenice zdravilo uporabite v 3 mesecih.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omoti iz OPA / Alu / PVC-aluminija, ki vsebujejo 7 ali 14 gastrorezistentnih tablet ali steklenic iz HDPE s PP pokrovom s sušilnim sredstvom, ki vsebuje 7 ali 14 gastrorezistentnih tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / b
20158 Milan - IT
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
MAALOX REFLUX 20 mg gastrorezistentne tablete, 7 tablet v pretisnem omotu - AIC n. 041056019
MAALOX REFLUX 20 mg gastrorezistentne tablete, 14 tablet v pretisnem omotu - AIC n. 041056021
MAALOX REFLUX 20 mg gastrorezistentne tablete, 7 tablet v steklenički - AIC n. 041056033
MAALOX REFLUX 20 mg gastrorezistentne tablete, 14 tablet v steklenički - AIC n. 041056045
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
12. oktober 2011
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Decembra 2014