Splošne značilnosti in razvrstitev
Mišični relaksanti - kot je mogoče zlahka razbrati iz njihovega imena - so zdravila, ki se v kliničnem okolju uporabljajo za sprostitev tako skeletnih kot gladkih mišic.
Mišični relaksanti so na voljo v obliki več farmacevtskih formulacij za oralno, parenteralno in celo lokalno uporabo.
V bistvu lahko mišične relaksante razdelimo v dve veliki skupini, odvisno od mehanizma, s katerim delujejo na sproščanje mišic:
- Mišični relaksanti osrednjega delovanja;
- Mišični relaksanti s perifernim delovanjem.
Mišični relaksanti osrednjega delovanja
Centralno delujoči mišični relaksanti opravljajo svojo dejavnost tako, da delujejo neposredno na ravni centralnega živčnega sistema.
Na splošno se ta vrsta mišičnih relaksantov uporablja za zdravljenje mišičnih kontraktur in spastičnosti, ki so lahko povezane s travmo, patologijami hrbtenjače različnega izvora in narave, možganskimi patologijami, avtoimunskimi patologijami (kot je na primer multipla skleroza), hrbtenične motnje, degenerativne bolezni in tumorji.
Aktivne sestavine te kategorije mišičnih relaksantov so različne in imajo različne mehanizme delovanja.
Nekatera od teh zdravil bodo na kratko opisana spodaj.
Eperison
Eperisone (Expose®) je mišični relaksant, ki se uporablja za preprečevanje mišične spastičnosti, ki je posledica degenerativnih, travmatičnih ali neoplastičnih nevroloških patologij.
Mišično sproščujoče delovanje eperisona je posledica njegove sposobnosti, da zavira spontano izločanje gama motoričnih nevronov v hrbtenjači.
Poleg tega lahko eperison deluje analgetično in vazodilatacijsko.
Glavni neželeni učinki eperisona so: palpitacije, omotica, glavobol, tremor, utrujenost, astenija, prebavne motnje in kožni izpuščaji.
Tiokolhikozid
Tiokolhikozid (Muscoril®, Miotens®) je centralno delujoč mišični relaksant, ki se uporablja predvsem pri zdravljenju bolečih mišičnih kontraktur, povezanih z akutnimi stanji hrbtenice.
Tiokolhikozid deluje s kompleksnim mehanizmom delovanja, ki vključuje antagonizacijo receptorja GABA-A.
Tiokolhikozid lahko povzroči neželene učinke na prebavilih in lahko povzroči zaspanost.
Baklofen
Baclofen (Lioresal®) je mišični relaksant, ki se uporablja pri zdravljenju spastične hipertonije, povezane z multiplo sklerozo, tumorjev hrbtenjače, travmatične, infekcijske ali degenerativne narave (kot so na primer spastična paraliza hrbtenice, prečni mielitis, travmatična paraplegija , amiotrofična lateralna skleroza itd.) in možganske patologije, kot so otroške encefalopatije, možganske vaskulopatije in tumorji.
Baclofen deluje kot mišični relaksant z "agonističnim delovanjem proti receptorju GABA-B, zaradi česar se sprosti nekaj vznemirljivih nevrotransmiterjev, kar povzroči zmanjšanje mišičnega tonusa.
Glavni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi baklofena, so: sedacija, zaspanost, depresija dihanja, glavobol, nespečnost, evforija, zmedenost, prebavne motnje in tresenje.
Tizanidin
Tizanidin (Sirdalud®) je mišični relaksant, ki se uporablja tako pri zdravljenju bolečih mišičnih krčev, povezanih z motnjami hrbtenice in pri operaciji, kot pri zdravljenju mišične spastičnosti zaradi različnih patologij.
Tizanidin je osrednji agonist adrenergičnih receptorjev α2, zato deluje sproščujoče na mišice z zaviranjem sproščanja noradrenalina iz hrbteničnih internevronov.
Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo po jemanju tizanidina, so: bradikardija, hipotenzija, zaspanost, omotica, nespečnost in motnje spanja, utrujenost in mišična oslabelost.
Mišični relaksanti s perifernim delovanjem
Mišični relaksanti s perifernim delovanjem so zdravila, ki - kot lahko uganite - izvajajo svoje delovanje na ravni perifernega živčnega sistema.
Natančneje, ta aktivna načela delujejo nevromuskularno blokirajoče z interakcijo z nikotinskimi acetilholinskimi receptorji.
Na splošno se ti mišični relaksanti uporabljajo kot pomožna sredstva na področju anestezije, za olajšanje kirurških posegov, pa tudi za lažje izvajanje nekaterih vrst invazivnih diagnostičnih testov.
Periferno delujoče mišične relaksante lahko razdelimo v dve podskupini:
- Depolarizirajoči mišični relaksanti s perifernim delovanjem;
- Nedepolarizirajoči mišični relaksanti s perifernim delovanjem.
Depolarizirajoči mišični relaksanti s perifernim delovanjem
Tovrstni periferno delujoči mišični relaksanti se vežejo na nikotinske receptorje, ki so prisotni v živčno -mišični plošči, in nanje izvajajo "agonistično delovanje, ki povzroči depolarizacijo plazemske membrane živčnih celic. Ta depolarizacija vodi v posledično fascikulacijo mišic. Kasneje" celična membrana se repolarizira, vendar je v stanju desenzibilizacije, katere posledica je ravno sprostitev mišic.
Sukcinilholin spada v to kategorijo mišičnih relaksantov. Ta aktivni princip ima kratek čas delovanja in se uporablja v primeru, da je treba za relativno kratka obdobja sprožiti hiter živčno -mišični blok, pravzaprav se sukcinilholin pogosto uporablja za olajšanje nekaterih vrst endoskopskih preiskav.
Poleg tega se lahko to zdravilo uporablja tudi v kombinaciji z anestetiki med operacijo in za olajšanje intubacije sapnika.
Nedepolarizirajoči mišični relaksanti s perifernim delovanjem
Ti mišični relaksanti ne depolarizirajo membrane živčnih celic, zato ne sprožijo mišične fascikulacije, preden povzročijo sproščujoč učinek na gladke mišice. Dejansko te molekule - za razliko od depolarizirajočih mišičnih relaksantov - delujejo "konkurenčno antagonistično proti prisotnim nikotinskim receptorjem". na ravni živčno -mišične plošče.
Te učinkovine se večinoma uporabljajo v kirurgiji, da se med operacijami doseže ustrezna sprostitev mišic.
Aktivne sestavine spadajo v to kategorijo mišičnih relaksantov, kot so:
- Atrakurij (Acurmil®, Tracrium®) z trajanjem delovanja nekoliko daljšim od trajanja sukcinilholina;
- Vekuronij (Norcuron®), ta aktivna snov pa ima vmesno trajanje delovanja, poleg tega pa v primerjavi z drugimi nedepolarizirajočimi mišičnimi relaksanti ne inducira sproščanja histamina in ima manj kardiovaskularnih učinkov;
- Rocuronium (Esmeron®), ta mišični relaksant, ima podoben čas delovanja kot vekuronij, vendar ima v primerjavi s slednjim hitrejši začetek delovanja.
Neželeni učinki periferno delujočih mišičnih relaksantov
Seveda se vrsta neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo po uporabi perifernih mišičnih relaksantov, razlikuje glede na uporabljeno učinkovino in glede na občutljivost vsakega bolnika do samega zdravila.
Vendar pa mnogi od teh mišičnih relaksantov - vendar ne vsi - povzročajo hipotenzijo, bolezni srca in bronhospazem.
Poleg tega, kot je bilo omenjeno, lahko nekateri periferno delujoči mišični relaksanti spodbujajo tudi sproščanje histamina, kar ima za posledico pojav neželenih učinkov v koži (srbenje, koprivnica, pšenica, eritem), v dihalih (astma, bronhospazem) in srčno -žilni sistem.
