Zdravilne učinkovine: Zolmitriptan
Zomig 2,5 mg in 5 mg filmsko obložene tablete
Paketni vložki Zomig so na voljo za velikosti pakiranj:- Zomig 2,5 mg in 5 mg filmsko obložene tablete
- Zomig 2,5 mg / odmerek in 5 mg / odmerek pršilo za nos, raztopina
- Zomig Rapimelt 2,5 mg in 5 mg orodisperzibilne tablete
Indikacije Zakaj se zdravilo Zomig uporablja? Za kaj je to?
Zomig vsebuje zolmitriptan in spada v skupino zdravil, imenovanih triptani.
Zomig se uporablja za zdravljenje migrenskega glavobola.
- Simptomi migrene lahko nastanejo zaradi razširitve krvnih žil v glavi. Zomig naj bi zmanjšal širjenje teh krvnih žil. To pomaga pri lajšanju glavobolov in drugih simptomov migrenskega napada, kot so slabost ali glavobol. Bruhanje in občutljivost na svetlobo in zvok.
- Zomig deluje le, ko se je začel napad migrene. Ne preprečuje začetka napada
Kontraindikacije Kadar zdravila Zomig ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Zomig
- če ste alergični (preobčutljivi) na zolmitriptan ali katero koli sestavino tega zdravila (glejte poglavje 6: Dodatne informacije)
- če imate visok krvni tlak
- če ste kdaj imeli težave s srcem, vključno s srčnim infarktom, angino pektoris (bolečine v prsih zaradi vadbe ali napora), Prinzmetalovo angino pektoris (bolečina v prsih, ki se pojavi v mirovanju) ali če ste imeli simptome, povezane s srcem, na primer zadihanost ali pritisk v prsih
- če ste imeli možgansko kap ali kratkoročne simptome, podobne kapi (prehodni ishemični napad ali TIA)
- če imate hude težave z ledvicami
- če hkrati jemljete druga zdravila proti migreni (npr. Za več informacij glejte poglavje: "Jemanje zdravila Zomig skupaj z drugimi zdravili".
Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Zomig
Preden vzamete zdravilo Zomig, povejte svojemu zdravniku, če:
- ste ogroženi zaradi ishemične bolezni srca (slab pretok krvi v srčnih arterijah). Tveganje je večje, če kadite, imate visok krvni tlak, imate visok holesterol, imate sladkorno bolezen ali če ima kdo v vaši družini ishemično bolezen srca
- če so vam povedali, da imate Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom (vrsta nenormalnosti srčnega utripa)
- če ste kdaj imeli težave z jetri
- če imate druge glavobole kot običajno migrenski glavobol
- če jemljete zdravilo za zdravljenje depresije (glejte "Jemanje zdravila Zomig z drugimi zdravili" v nadaljevanju tega poglavja) .Če ste hospitalizirani, povejte zdravstvenemu osebju, da jemljete zdravilo Zomig.
Zdravilo Zomig ni priporočljivo za osebe, mlajše od 18 let ali starejše od 65 let.
Kot pri drugih zdravilih za migreno lahko prevelika uporaba zdravila Zomig povzroči vsakodnevne glavobole ali poslabša migrenske glavobole. Če menite, da je tako, se boste morda morali ustaviti z uporabo zdravila Zomig, da odpravite težavo.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Zomig
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, vključno z zdravili rastlinskega izvora in zdravili, ki ste jih dobili brez recepta
Zdravniku povejte zlasti, če jemljete katero od naslednjih zdravil:
Zdravila proti migreni
- Če jemljete triptane, razen zdravila Zomig, počakajte 24 ur, preden vzamete zdravilo Zomig.
- Po jemanju zdravila Zomig počakajte 24 ur, preden vzamete kateri koli drug triptan razen zdravila Zomig
- Če jemljete zdravila, ki vsebujejo ergotamin, ali zdravila tipa ergot (na primer dihidroergotamin ali metisergid), počakajte 24 ur, preden vzamete zdravilo Zomig.
- Po jemanju zdravila Zomig počakajte 6 ur, preden vzamete zdravila ergotamin ali ergotin.
Zdravila za depresijo
- moklobemid ali fluvoksamin
- zdravila, imenovana SSRI (selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina)
- zdravila, imenovana SNRI (zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina), kot so venlafaksin, duloksetin.
Druga zdravila
- cimetidin (za prebavne težave ali želodčne razjede)
- kinolonski antibiotik (npr. ciprofloksacin)
Če jemljete zeliščne pripravke, ki vsebujejo šentjanževko (Hypericum perforatum), obstaja večja verjetnost, da boste imeli neželene učinke zdravila Zomig.
Uporaba zdravila Zomig s hrano in pijačo
Zdravilo Zomig lahko vzamete s hrano ali brez nje. Hrana ne vpliva na Zomigovo delovanje.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Ni znano, ali je jemanje zdravila Zomig med nosečnostjo škodljivo. Preden vzamete zdravilo Zomig, povejte svojemu zdravniku, če ste noseči ali poskušate zanositi.
24 ur po jemanju zdravila Zomig ne dojite.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Med napadom migrene so lahko vaše reakcije počasnejše kot običajno. To je treba upoštevati pri vožnji ali uporabi orodij ali strojev.
Ni verjetno, da bi Zomig vplival na vašo sposobnost vožnje ali upravljanja z orodji ali stroji. Vendar je najbolje, da počakate, da vidite, kakšen je učinek zdravila Zomig, preden se lotite teh dejavnosti.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Zomig
Tablete Zomig vsebujejo laktozo, ki je vrsta sladkorja. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate ali prebavljate nekaterih sladkorjev (imate "intoleranco za nekatere sladkorje"), se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Zomig: odmerjanje
Pri jemanju zdravila Zomig natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravilo Zomig lahko vzamete takoj, ko se začne migrenski glavobol. To lahko traja tudi, ko je napad v teku.
Običajni odmerek je ena tableta (2,5 mg ali 5 mg). • Tableto pogoltnite z vodo.
Lahko vzamete drugo tableto, če je migrena še vedno prisotna po dveh urah ali če se vrne v 24 urah.
Če te tablete niso dovolj pomagale pri vaši migreni, povejte svojemu zdravniku, ki vam bo morda povečal odmerek na 5 mg ali spremenil zdravljenje.
Ne vzemite več kot predpisani odmerek.
Ne vzemite več kot dveh odmerkov v enem dnevu. Če so vam predpisali 2,5 mg tableto, je največji dnevni odmerek 5 mg. Če so vam predpisali 5 mg tableto, je največji dnevni odmerek 10 mg.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Zomig
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Zomig, kot vam je predpisal zdravnik, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico. Zomiga vzemite s seboj.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Zomig
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Zomig neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Nekateri spodaj navedeni simptomi so lahko del samega napada migrene.
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se pri več kot 1 od 100 bolnikov):
- Nenormalna občutljivost, kot so mravljinčenje v prstih na rokah in nogah ali koža, občutljiva na dotik
- Zaspanost, omotica ali občutek toplote
- Glavobol
- Nepravilen srčni utrip
- Slabost
- Umaknil se je
- Bolečina v trebuhu
- Suha usta
- Mišična šibkost ali mišična bolečina
- Slabost
- Težava, tesnost, bolečina ali občutek pritiska v grlu, vratu, rokah in nogah ali prsih
- Težave pri požiranju.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 100 bolnikov):
- Zelo hiter srčni utrip
- Nekoliko višji krvni tlak
- Povečana količina urina ali potreba po uriniranju
Redki neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 1.000 bolnikov):
- Alergijske / preobčutljivostne reakcije, vključno z dvignjenim kožnim izpuščajem (koprivnico) in otekanjem obraza, ustnic, ust, jezika in grla. Če menite, da zdravilo Zomig povzroča alergijsko reakcijo, ga prenehajte jemati in se nemudoma posvetujte z zdravnikom.
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 10.000 ljudi):
- Angina (bolečina v prsnem košu, ki je pogosto posledica vadbe), srčni napad ali krči krvnih žil srca. Če po jemanju zdravila Zomig opazite bolečino v prsih ali zadihanost, se posvetujte z zdravnikom in ne jemljite zdravila Zomig več.
- Krči krvnih žil v črevesju, ki lahko poškodujejo črevesje. Morda boste opazili bolečine v trebuhu ali krvavo drisko. Če se to zgodi, se posvetujte z zdravnikom in ne jemljite več zdravila Zomig.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
- Hranite nedosegljivo otrokom!
- Zdravila Zomig ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
- Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
- Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Zomig
- Zdravilna učinkovina je zolmitriptan. Zomig filmsko obložene tablete vsebujejo 2,5 mg ali 5 mg zolmitriptana.
- Pomožne snovi so: brezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, natrijev škrobni glikolat (tip A), magnezijev stearat, makrogol, hipromeloza, titanov dioksid (E171), rumeni železov oksid (E172, samo v 2,5 mg tabletah), rdeči železov oksid (E172 , Samo 5 mg tablete).
Izgled zdravila Zomig in vsebina pakiranja
- Zomig 2,5 mg filmsko obložene tablete so rumene, okrogle in z vtisnjeno črko "Z" na eni strani.
- Zomig 5 mg filmsko obložene tablete so rožnate, okrogle in z vtisnjeno črko "Z" na eni strani.
- Zomig 2,5 mg in 5 mg filmsko obložene tablete so na voljo v pretisnih omotih, ki vsebujejo 3, 6 (s posodo ali brez nje), 12 ali 18 tablet.
Posoda je ohišje iz trde plastike, v katerem lahko za udobje shranite tablete. Če uporabljate vsebnik, morate hraniti zunanjo ovojnino in to navodilo, ker se boste morda morali nanje znova obrniti.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ZOMIGOVE TABLETE, OBLAGANE S FILMOM
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Zolmitriptan.
Ena 2,5 mg filmsko obložena tableta vsebuje 2,5 mg zolmitriptana.
Ena 5 mg filmsko obložena tableta vsebuje 5 mg zolmitriptana.
Pomožne snovi:
Vsaka 2,5 mg filmsko obložena tableta vsebuje 100 mg laktoze.
Ena 5 mg filmsko obložena tableta vsebuje 200 mg laktoze.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložena tableta.
Okrogle, bikonveksne, rumene ali roza filmsko obložene tablete, ki vsebujejo 2,5 mg oz. 5 mg zolmitriptana. Tablete imajo vtisnjeno črko "Z" na eni strani.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Akutno zdravljenje migrenskega glavobola z ali brez aure.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Priporočeni odmerek tablet Zomig za zdravljenje migrenskega napada je 2,5 mg. Priporočljivo je, da tablete Zomig vzamete čim prej po pojavu migrenskih glavobolov, vendar so učinkovite, tudi če jih vzamete pozneje.
Tablete je treba pogoltniti cele in z vodo.
Če se simptomi migrene ponovno pojavijo v 24 urah po začetnem odzivu, lahko vzamete drugi odmerek, če je potreben drugi odmerek, ga vzemite šele 2 uri po začetnem odmerku. drugi odmerek med istim napadom verjetno ne bo koristen.
Če bolnik z odmerkom 2,5 mg ni dosegel zadovoljivega odziva, lahko za naslednje napade razmislimo o odmerkih zdravila Zomig 5 mg.
Skupni dnevni odmerek ne sme presegati 10 mg. Zdravila Zomig ne smete jemati v več kot 2 odmerkih v nobenem 24 -urnem obdobju.
Zomig ni indiciran za profilakso migrene.
Uporaba pri otrocih (mlajših od 12 let)
Varnost in učinkovitost tablet zolmitriptana pri pediatričnih bolnikih nista bili ocenjeni, zato uporaba zdravila Zomig pri otrocih ni priporočljiva.
Najstniki (stari od 12 do 17 let)
Učinkovitost tablet Zomig pri bolnikih, starih od 12 do 17 let, ni bila dokazana, zato uporaba tablet Zomig pri mladostnikih ni priporočljiva.
Uporaba pri bolnikih, starejših od 65 let
Varnost in učinkovitost zolmitriptana pri bolnikih, starejših od 65 let, nista bili ugotovljeni, zato uporaba zdravila Zomig pri starejših ni priporočljiva.
Bolniki z jetrno insuficienco
Pri bolnikih z jetrno insuficienco se presnova zolmitriptana zmanjša (glejte poglavje 5.2) .Za zmerno ali hudo jetrno insuficienco je priporočen največji odmerek 5 mg v 24 urah, pri bolnikih z insuficienco pa prilagoditev odmerka ni potrebna. blaga bolezen jeter.
Bolniki z okvaro ledvic
Pri bolnikih z očistkom kreatinina večjim od 15 ml / min odmerka ni treba prilagajati. (glejte poglavji 4.3 in 5.2).
Interakcije, ki zahtevajo prilagoditev odmerka (glejte poglavje 4.5)
Pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce MAO-A, je priporočen največji odmerek 5 mg v 24 urah.
Pri bolnikih, ki jemljejo cimetidin, je priporočljiv največji odmerek 5 mg zolmitriptana v 24 urah.
Pri bolnikih, ki jemljejo specifične zaviralce CYP 1A2, kot so fluvoksamin in kinoloni (npr. Ciprofloksacin), je priporočljiv največji odmerek 5 mg zolmitriptana v 24 urah.
04.3 Kontraindikacije
Zdravilo Zomig je kontraindicirano pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za zolmitriptan ali katero koli pomožno snov.
Zmerna ali huda hipertenzija in blaga nenadzorovana hipertenzija.
Ta razred spojin (agonisti receptorjev 5HT1B / 1D) je bil povezan s koronarnim vazospazmom, zato so bili bolniki z ishemično boleznijo srca izključeni iz kliničnih preskušanj.
Zato se zdravila Zomig ne sme uporabljati pri bolnikih, ki so imeli miokardni infarkt ali imajo ishemično bolezen srca, koronarni vazospazem (Prinzmetalova angina), periferno žilno bolezen ali pri bolnikih s simptomi ali znaki, ki kažejo na ishemično srčno bolezen.
Sočasna uporaba zolmitriptana z ergotaminom, derivati ergotamina (vključno z metisergidom), sumatriptanom, naratriptanom in drugimi agonisti receptorjev 5HT1B / 1D je kontraindicirana (glejte poglavje 4.5).
Zolmitriptana se ne sme dajati bolnikom z anamnezo cerebrovaskularne nesreče (ACV) ali prehodnega ishemičnega napada (TIA).
Zolmitriptan je kontraindiciran pri bolnikih z očistkom kreatinina pod 15 ml / min.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Zolmitriptan je treba dajati le, če je bila postavljena jasna diagnoza migrene. Tako kot pri drugih akutnih terapijah za migreno je treba tudi pri zdravljenju glavobola pri bolnikih, ki jim prej ni bila diagnosticirana migrena, in pri bolnikih z migreno z atipičnimi simptomi, izključiti druga potencialno resna nevrološka stanja. Uporaba pri hemiplegični, bazilarni ali oftalmoplegični migreni. pri bolnikih, zdravljenih z agonisti receptorjev 5HT1B / 1D, so bili opisani cerebrovaskularni dogodki.Opozoriti je treba, da so pri bolnikih z migreno lahko ogroženi nekateri cerebrovaskularni dogodki.
Zolmitriptana se ne sme dajati bolnikom s simptomatskim Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom ali aritmijami, povezanimi z drugimi dodatnimi potmi srčne prevodnosti.
V zelo redkih primerih so poročali o koronarnem vazospazmu, angini pektoris in miokardnem infarktu, tako kot pri drugih agonistih receptorjev 5HT1B / 1D.
Zdravila Zomig ne smemo dajati bolnikom z dejavniki tveganja za ishemično bolezen srca (kot so kajenje, hipertenzija, hiperlipidemija, diabetes mellitus, dednost), ne da bi predhodno opravili kardiovaskularno oceno (glejte poglavje 4.3). Posebno pozornost je treba nameniti ženskam in moškim po menopavzi nad 40 let s temi dejavniki tveganja.
S takšnimi ocenami pa ni vedno mogoče identificirati vseh bolnikov s srčnimi boleznimi, v zelo redkih primerih pa so se pri bolnikih brez osnovne bolezni srca in ožilja razvili resni srčni dogodki.
Tako kot pri drugih agonistih receptorjev 5HT1B / 1D so po dajanju zolmitriptana opisali težo, tesnost ali prekomerno napetost (glejte poglavje 4.8).
Če se pojavijo bolečine v prsih ali simptomi, ki kažejo na ishemično bolezen srca, ne smete jemati nadaljnjih odmerkov zolmitriptana, dokler ni opravljena ustrezna zdravniška ocena.
Tako kot pri drugih agonistih receptorjev 5HT1B / 1D so pri bolnikih s hipertenzijo ali brez nje v anamnezi poročali o prehodnem zvišanju sistemskega krvnega tlaka. Zelo redko so bila ta zvišanja krvnega tlaka povezana s pomembnimi kliničnimi dogodki.
Priporočenega odmerka zolmitriptana ne smete prekoračiti.
Neželeni učinki so lahko pogostejši pri sočasni uporabi triptanov in zeliščnih pripravkov, ki vsebujejo šentjanževko (Hypericum perforatum).
Po sočasnem zdravljenju s triptani in selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) ali zaviralci ponovnega privzema serotonina in norepinefrina (SNRI) so poročali o serotoninskem sindromu (vključno s spremenjenim duševnim stanjem, avtonomno nestabilnostjo in živčno -mišičnimi nepravilnostmi). Te reakcije so lahko hude. Če je sočasno zdravljenje z zolmitriptanom in SSRI ali SNRI klinično upravičeno, se predlaga, da se bolnika ustrezno spremlja, zlasti na začetku zdravljenja, v primeru povečanja odmerka ali dodatka drugega serotonergičnega zdravila (glejte odstavek 4.5) .
Dolgotrajna uporaba kakršnih koli lajšalcev bolečin za zdravljenje glavobola lahko poslabša stanje. Če se to zgodi ali obstaja sum na to, se je treba posvetovati z zdravnikom in zdravljenje prekiniti. ali zaradi) redne uporabe zdravil proti glavobolu.
To zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Študije medsebojnega delovanja so bile opravljene s kofeinom, ergotaminom, dihidroergotaminom, paracetamolom, metoklopramidom, pizotifenom, fluoksetinom, rifampicinom in propranololom brez klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki zolmitriptana ali njegovih aktivnih presnovkov.
Podatki zdravih oseb kažejo, da med zolmitriptanom in ergotaminom ni farmakokinetičnih ali klinično pomembnih interakcij. Vendar je povečano tveganje za koronarni vazospazem teoretična možnost, sočasna uporaba pa je kontraindicirana, zato je pred uporabo zolmitriptana priporočljivo počakati vsaj 24 ur po uporabi pripravkov, ki vsebujejo ergotamin. Nasprotno pa je priporočljivo počakati vsaj šest ur po dajanju zolmitriptana, preden damo zdravilo, ki vsebuje ergotamin (glejte poglavje 4.3).
Po dajanju moklobemida, specifičnega zaviralca MAO-A, je prišlo do rahlega povečanja (26%) AUC zolmitriptana in 3-kratnega povečanja AUC aktivnega presnovka. Zato je pri bolnikih, zdravljenih z zaviralcem MAO-A, priporočen največji vnos 5 mg zolmitriptana v 24 urah.
Po dajanju cimetidina, splošnega zaviralca citokroma P450, se je razpolovna doba in AUC zolmitriptana povečala za 44% oziroma 48%. Poleg tega sta se razpolovna doba in AUC aktivnega N-desmetilnega presnovka (183C91) podvojila.
Zato je pri bolnikih, ki jemljejo cimetidin, priporočljiv 24-urni odmerek zolmitriptana, ki ne presega 5 mg.
Na podlagi splošnega profila interakcij ni mogoče izključiti interakcije s specifičnimi zaviralci CYP 1A2. Zato se pri snoveh te vrste, kot so fluvoksamin in kinoloni (npr. Ciprofloksacin), priporoča enako zmanjšanje odmerka.
Selegilin (zaviralec MAO-B) in fluoksetin (SSRI) nista povzročila farmakokinetičnih interakcij z zolmitriptanom. Vendar pa so poročali o bolnikih s simptomi, ki so skladni s serotoninskim sindromom (vključno s spremenjenim duševnim stanjem, avtonomno nestabilnostjo in živčno -mišičnimi nepravilnostmi) po uporabi selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) ali zaviralcev ponovnega privzema serotonina in serotonina. Norepinefrina (SNRI) in triptani (glejte poglavje 4.4).
Tako kot drugi agonisti 5HT1B / 1D lahko tudi zolmitriptan upočasni absorpcijo drugih zdravil.
Izogibati se je treba sočasni uporabi drugih agonistov 5HT1B / 1D v 24 urah po zdravljenju z zolmitriptanom. Podobno se je treba izogibati dajanju zolmitriptana v 24 urah po uporabi drugih agonistov 5HT1B / 1D.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Varnost tega zdravila za uporabo v nosečnosti pri ženskah ni bila ugotovljena. Ocena eksperimentalnih študij na živalih ne kaže na neposredne teratogene učinke. Nekateri rezultati študij o embriotoksičnosti pa kažejo na poslabšanje sposobnosti preživetja zarodkov. Zolmitriptan je treba upoštevati le, če pričakovana korist za mater je večja od morebitnega tveganja za plod.
Čas hranjenja
Študije na doječih živalih so pokazale, da zolmitriptan prehaja v mleko. Podatkov o prehodu zolmitriptana v materino mleko pri človeku ni. Zato je pri nameščanju zolmitriptana doječim ženskam potrebna previdnost. Izpostavljenost dojenčkov je treba zmanjšati z izogibanjem dojenju 24 ur po zdravljenju.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Pri majhni skupini zdravih posameznikov ni bilo dokazov o pomembni poslabšanju psihomotoričnih zmogljivosti, ocenjenih s testi, z odmerki do 20 mg zolmitriptana. Pri bolnikih, ki opravljajo naloge, ki zahtevajo pozornost (npr. Pri vožnji ali upravljanju strojev), je potrebna previdnost, saj se med napadom migrene lahko pojavijo zaspanost in drugi simptomi.
04.8 Neželeni učinki
Možni neželeni učinki so na splošno prehodni, ponavadi se pojavijo v štirih urah po dajanju, ponavljajoča se uporaba ne poveča pogostosti in spontano izzveni brez nadaljnjega zdravljenja.
Naslednje opredelitve se nanašajo na pojavnost neželenih učinkov:
Zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100,
V vsaki skupini pogostnosti so neželeni učinki predstavljeni po padajočem vrstnem redu resnosti.
Po uporabi zolmitriptana so poročali o naslednjih neželenih učinkih:
Nekateri simptomi so lahko del samega napada migrene.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Dajanje 50 mg v enkratnem peroralnem odmerku prostovoljcem je pogosto povzročilo začetek sedacije.
Razpolovni čas izločanja tablet zolmitriptana je 2,5 do 3 ure (glejte poglavje 5.2), zato je treba v primeru prevelikega odmerjanja tablet Zomig spremljati bolnike vsaj 15 ur ali dokler trajajo znaki ali simptomi.
Za zolmitriptan ni posebnega protistrupa. V primeru hude zastrupitve se priporočajo postopki intenzivne nege, vključno z vzpostavitvijo in vzdrževanjem patentne dihalne poti, podporo ustrezne oksigenacije in prezračevanja, spremljanjem in podporo kardiovaskularne funkcije.
Učinek hemodialize in peritonealne dialize na serumsko koncentracijo zolmitriptana ni znan.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: selektivni agonisti serotonina (receptorji 5HT1)
Oznaka ATC: N02CC03.
Zolmitriptan se je izkazal za selektivnega agonista 5HT1B / 1D receptorjev, ki posredujejo krčenje žil.Zolmitriptan ima visoko afiniteto za človeške rekombinantne receptorje, 5HT1B in 5HT1D ter skromno afiniteto za receptorje 5HT1A. Zolmitriptan nima pomembne afinitete ali farmakološke aktivnosti proti drugim podtipom receptorjev 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) ali proti adrenergičnim, histaminskim, muskarinskim ali dopaminergičnim receptorjem.
Pri živalskih modelih dajanje zolmitriptana povzroči zožitev krvnih žil v karotidnem arterijskem obtoku.Poleg tega eksperimentalne študije, izvedene na živalih, kažejo, da zolmitriptan zavira aktivnost trigeminalnega živca tako centralno kot periferno, pri čemer zavira sproščanje nevropeptidov (peptid, povezan z genom kalcitonina (CGRP), vazoaktivni črevesni peptid (VIP) in snov P).
V kliničnih preskušanjih se učinkovitost začne po eni uri, pri čemer se poveča učinkovitost pri glavobolu in drugih simptomih migrene, kot so slabost, fotofobija in fonofobija, opaženi med 2 in 4 urami.
Zolmitriptan je dosledno učinkovit pri migreni z auro ali brez nje in pri migreni, povezani z menstrualnim ciklusom. Zolmitriptana, če ga jemljemo v času aure, ni bilo mogoče preprečiti migrenskega glavobola, zato ga je treba jemati v fazi glavobola migrene.
Pri 696 mladostnikih z migreno v odmerkih 2,5 mg, 5 mg in 10 mg kontrolirana klinična študija ni pokazala superiornosti tablet zolmitriptana pred placebom. Učinkovitost ni dokazana.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Pri ljudeh se zolmitriptan po peroralni uporabi hitro in dobro absorbira (vsaj 64%). Povprečna absolutna biološka uporabnost matične spojine je približno 40%. Obstaja aktivni presnovek (N-desmetilni presnovek), tudi "s 5HT1B / 1D agonistična aktivnost, ki je bila pri živalih 2 do 6 -krat močnejša od zolmitriptana.
Pri zdravih preiskovancih po enkratnem odmerku zolmitriptan in njegov aktivni presnovek, N-desmetilni presnovek, izkazujejo AUC in C sorazmerno z odmerkom v razponu odmerkov od 2,5 do 50 mg.L Absorpcija zolmitriptana je hitra. Pri zdravih prostovoljcih se 75% Cmax doseže v 1 uri, nato pa se plazemske koncentracije zolmitriptana vzdržujejo na približno tej ravni do 4-5 ur po odmerjanju.
Prisotnost hrane ne vpliva na absorpcijo zolmitriptana, zato po večkratni uporabi zolmitriptana ni bilo dokazov.
Plazemska koncentracija zolmitriptana in njegovih presnovkov je v prvih 4 urah po dajanju zdravila med migreno nižja kot v obdobjih brez migrene, kar kaže na zamudo pri absorpciji v skladu z zmanjšanjem stopnje praznjenja želodca, kar je bilo opaženo med napadom migrene.
Zolmitriptan se v veliki meri izloča s presnovo v jetrih, ki mu sledi izločanje presnovkov v urinu. Obstajajo trije glavni presnovki: indol ocetna kislina (glavni presnovek v plazmi in urinu) ter N-oksidirani in N-demetilirani analogi. N-desmetilni presnovek je aktiven, druga dva pa nista aktivna. Koncentracija N-desmetilnega presnovka v plazmi je približno polovica koncentracije izhodnega zdravila, zato je mogoče pričakovati, da bo prispevala k terapevtskemu učinku zdravila Zomig. Več kot 60% enkratnega peroralnega odmerka se izloči z urinom (večinoma v obliki presnovek indolove ocetne kisline) in približno 30% se izloči z blatom, večinoma v nespremenjeni obliki.
Po intravenskem dajanju je povprečni celotni plazemski očistek približno 10 ml / min / kg, od tega je ena četrtina ledvični očistek. Ledvični očistek je višji od hitrosti glomerularne filtracije, kar kaže na prisotnost ledvične tubularne sekrecije. Volumen porazdelitve po intravenskem dajanju je 2,4 L / kg. Vezava zolmitriptana in presnovka N-desmetila na beljakovine v plazmi je nizka (približno 25%). Povprečni razpolovni čas izločanja zolmitriptana je 2,5 do 3 ure. Razpolovni čas njegovih presnovkov je podoben, kar kaže, da je njihovo izločanje proces, omejen s hitrostjo tvorbe.
Ledvični očistek zolmitriptana in vseh njegovih presnovkov se zmanjša (7-8-krat) pri bolnikih z zmerno ali hudo okvaro ledvic v primerjavi z zdravimi osebami, čeprav sta bili AUC izhodiščne spojine in njenega aktivnega presnovka le zmerno višji (16% oziroma 35%). %) s povečanjem razpolovne dobe za eno uro ali do 3 in 3,5 ure. Ti parametri so v mejah tistih, ki so jih opazili pri zdravih prostovoljcih.
Študija za oceno učinka jetrne okvare na farmakokinetiko zolmitriptana je pokazala, da sta se AUC in Cmax povečali za 94% oziroma 50% pri bolnikih z zmerno okvaro jeter in za 226% oziroma 47% pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco. v primerjavi z zdravimi prostovoljci. Izpostavljenost presnovkom, vključno z aktivnim presnovkom, se je zmanjšala.Za aktivni presnovek 183C91 sta se AUC in Cmax zmanjšali za 33% oziroma 44% pri bolnikih z zmerno okvaro jeter ter 82% in 90% pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco.
Farmakokinetični profil zolmitriptana pri zdravih starejših osebah je bil podoben tistemu pri mladih zdravih prostovoljcih.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Predklinični učinki v študijah toksičnosti pri enkratnih in ponavljajočih se odmerkih so bili opaženi le pri izpostavljenosti, ki znatno presega največjo izpostavljenost pri ljudeh.
Na podlagi rezultatov študij genetske toksičnosti in vivo in in vitro genotoksični učinki zolmitriptana v normalnih pogojih klinične uporabe niso pričakovani.
V študijah rakotvornosti pri podganah in miših niso opazili nobenih klinično pomembnih tumorjev.
Tako kot drugi agonisti receptorjev 5HT1B / 1D se tudi zolmitriptan veže na melanin.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Brezvodna laktoza
Mikrokristalna celuloza
Natrijev škrobni glikolat (tip A)
Magnezijev stearat
Hipromeloza
Makrogol (400 in 8000)
Železov oksid (E 172: rumene - 2,5 mg tablete; rdeče - 5 mg tablete)
Titanov dioksid (E 171).
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
2,5 ali 5 mg tablete, pakirane v pretisne omote, ki vsebujejo: 3, 6 (z vsebnikom ali brez), 12 ali 18 tablet.
Pretisni omot je narejen iz Al-PVC / Al poliamida.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
AstraZeneca S.p.A.
Palača Volta
Via F. Sforza
Basiglio (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
"2,5 mg filmsko obložene tablete" 3 tablete v al-pvc / al A.I.C. 033345012
"2,5 mg filmsko obložene tablete" 6 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345024
"2,5 mg filmsko obložene tablete" 6 tablet v pretisnem omotu al-pvc / al z A.I.C. 033345036
"2,5 mg filmsko obložene tablete" 12 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345048
"2,5 mg filmsko obložene tablete" 18 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345051
"5 mg filmsko obložene tablete" 3 tablete v al-pvc / al A.I.C. 033345063
"5 mg filmsko obložene tablete" 6 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345075
"5 mg filmsko obložene tablete" 6 tablet v pretisnem omotu al-pvc / al z A.I.C. 033345087
"5 mg filmsko obložene tablete" 12 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345099
"5 mg filmsko obložene tablete" 18 tablet v al-pvc / al A.I.C. 033345101
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 7. avgust 1997
Datum zadnje obnove: 30. november 2006.
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Junija 2015