Aktivne sestavine: omeprazol
Losec 10 mg trde gastrorezistentne kapsule
Losec 20 mg trde gastrorezistentne kapsule
Losec 40 mg trde gastrorezistentne kapsule
Paketni vložki Losec so na voljo za velikosti pakiranj: - Losec 10 mg trde gastrorezistentne kapsule, Losec 20 mg trde gastrorezistentne kapsule, Losec 40 mg trde gastrorezistentne kapsule
- Losec 40 mg prašek za raztopino za infundiranje
Zakaj se uporablja zdravilo Losec? Za kaj je to?
Zdravilo Losec vsebuje zdravilno učinkovino omeprazol. Spada v skupino zdravil, imenovanih "zaviralci protonske črpalke", ki delujejo z zmanjšanjem količine kisline, ki jo proizvaja želodec. Zdravilo Losec se uporablja za zdravljenje naslednjih bolezni:
Pri odraslih:
- "Gastroezofagealna refluksna bolezen" (GERB). Ta bolezen se pojavi, ko kislina pobegne iz želodca in preide v "požiralnik (cev, ki povezuje grlo z želodcem), kar povzroča bolečino, vnetje in zgago.
- Razjede v zgornjem delu črevesja (razjeda dvanajstnika) ali želodca (razjeda želodca).
- Razjede, okužene z bakterijo, imenovano „Helicobacter pylori.“ Če imate to bolezen, vam bo zdravnik morda predpisal tudi antibiotike za zdravljenje okužbe in omogočanje celjenja razjede.
- Razjede, ki jih povzročijo zdravila, imenovana NSAID (nesteroidna protivnetna zdravila). Zdravilo Losec lahko uporabite tudi za preprečevanje nastanka razjed, če jemljete nesteroidna protivnetna zdravila.
- Prekomerna želodčna kislina, ki jo povzroči rast tkiva v trebušni slinavki (Zollinger-Ellison-ov sindrom).
Pri otrocih:
Otroci, starejši od enega leta, s telesno maso večjo ali enako 10 kg
- "Gastroezofagealna refluksna bolezen" (GERB). Ta bolezen se pojavi, ko kislina pobegne iz želodca in preide v "požiralnik (cev, ki povezuje grlo z želodcem), kar povzroča bolečino, vnetje in zgago.
Pri otrocih simptomi te bolezni vključujejo tudi želodčno vsebino, ki se vrača v usta (regurgitacija), slabost (bruhanje) in slabo povečanje telesne mase.
Otroci, starejši od 4 let, in mladostniki
- Razjede, okužene z bakterijo, imenovano „Helicobacter pylori". Če otrok trpi za to boleznijo, lahko zdravnik predpiše tudi antibiotike za zdravljenje okužbe in omogoči celjenje razjede.
Kontraindikacije Kadar zdravila Losec ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Losec
- Če ste alergični (preobčutljivi) na omeprazol ali katero koli sestavino zdravila Losec.
- Če ste alergični na zdravila, ki vsebujejo druge zaviralce protonske črpalke (npr. Pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
- Če jemljete zdravilo, ki vsebuje nelfinavir (uporablja se za okužbe s HIV).
Če niste prepričani, se pred jemanjem zdravila Losec posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Losec
Losec lahko skrije simptome drugih bolezni. Če se pred jemanjem zdravila Losec ali med jemanjem pojavijo kateri od spodaj opisanih simptomov, se takoj posvetujte z zdravnikom:
- Nepojasnjeno hujšanje in težave s požiranjem.
- Bolečine v trebuhu ali prebavne motnje.
- Bruhanje hrane ali krvi.
- Temno obarvanje blata (prisotnost krvi v blatu).
- Huda ali vztrajna driska, ker je bil omeprazol povezan z rahlim povečanjem nalezljive driske.
- Hude težave z jetri.
Če jemljete zdravilo Losec dlje časa (več kot 1 leto), vam bo zdravnik predpisal redne preglede. Povejte svojemu zdravniku, če opazite kakršne koli nove in nenavadne simptome.
Če jemljete zaviralec protonske črpalke, kot je zdravilo Losec, zlasti dlje kot eno leto, imate lahko nekoliko povečano tveganje za zlom kolka, zapestja ali hrbtenice. Če imate osteoporozo ali jemljete kortikosteroide (kar lahko poveča tveganje za osteoporoza) se posvetujte z zdravnikom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Losec
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta. To je pomembno, ker lahko zdravilo Losec vpliva na delovanje nekaterih zdravil, nekatera zdravila pa na delovanje zdravila Losec.
Ne jemljite zdravila Losec, če jemljete zdravilo, ki vsebuje nelfinavir (za zdravljenje okužb s HIV).
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete eno ali več naslednjih zdravil:
- Ketokonazol, itrakonazol ali vorikonazol (uporabljajo se za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo glive)
- Digoksin (uporablja se za zdravljenje težav s srcem)
- Diazepam (uporablja se za zdravljenje tesnobe, za sprostitev mišic ali za epilepsijo).
- Fenitoin (uporablja se za epilepsijo) .Če jemljete fenitoin, vas bo zdravnik spremljal na začetku in koncu zdravljenja z zdravilom Losec.
- Zdravila za redčenje krvi, na primer varfarin ali drugi zaviralci vitamina K. Zdravnik vas bo spremljal na začetku in koncu zdravljenja z zdravilom Losec.
- Rifampicin (uporablja se za zdravljenje tuberkuloze)
- Atazanavir (uporablja se za zdravljenje okužbe s HIV)
- Takrolimus (uporablja se pri presaditvi organov)
- Šentjanževka (Hypericum perforatum) (uporablja se za zdravljenje blage depresije)
- Cilostazol (uporablja se za zdravljenje občasne klavdikacije)
- Sakvinavir (uporablja se za zdravljenje okužbe s HIV)
- Klopidogrel (uporablja se za preprečevanje krvnih strdkov (trombi))
- Erlotinib (uporablja se za zdravljenje raka)
- Metotreksat (zdravilo za kemoterapijo, ki se uporablja v velikih odmerkih za zdravljenje raka) - če jemljete metotreksat v velikih odmerkih, vam bo zdravnik morda začasno prekinil zdravljenje z zdravilom Losec.
Če vam je zdravnik skupaj z zdravilom Losec predpisal antibiotike amoksicilin in klaritromicin za zdravljenje razjed, ki jih povzroča okužba s Helicobacter pylori, je zelo pomembno, da poveste, če jemljete katera druga zdravila.
Jemanje zdravila Losec skupaj s hrano in pijačo
Kapsule lahko vzamete s hrano ali na prazen želodec.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete zdravilo Losec, povejte svojemu zdravniku, če ste noseči ali želite zanositi. Zdravnik se bo odločil, ali lahko v tem času jemljete zdravilo Losec.
Zdravnik se bo odločil, ali lahko jemljete zdravilo Losec, če dojite.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Ni verjetno, da bi zdravilo Losec vplivalo na vašo sposobnost vožnje ali upravljanja z orodji ali stroji. Lahko se pojavijo neželeni učinki, kot so omotica in motnje vida (glejte poglavje 4).
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Losec
Kapsule Losec vsebujejo laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Losec: Odmerjanje
Pri jemanju zdravila Losec natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravnik vam bo povedal, koliko kapsul vzeti in kako dolgo. To bo odvisno od vašega stanja in starosti.
Običajni odmerki so navedeni spodaj.
Odrasli:
Za zdravljenje simptomov GERB, kot so zgaga in kisla regurgitacija:
- Če vam je zdravnik povedal, da je požiralnik rahlo poškodovan, je običajni odmerek 20 mg enkrat na dan 4 do 8 tednov. Če požiralnik še ni popolnoma ozdravljen, vam bo zdravnik lahko odmerek povečal na 40 mg.
- Običajni odmerek, ko se požiralnik zaceli, je 10 mg enkrat na dan.
- Če požiralnik ni poškodovan, je običajni odmerek 10 mg enkrat na dan.
Za zdravljenje razjed v zgornjem delu črevesja (razjede dvanajstnika):
- Običajni odmerek je 20 mg enkrat na dan 2 tedna. Vaš zdravnik lahko podaljša ta odmerek še za 2 tedna, če se razjeda še ni zacelila.
- Če se razjeda ne zaceli v celoti, se lahko odmerek 4 tedne poveča na 40 mg enkrat na dan.
Za zdravljenje razjed na želodcu (želodca):
- Običajni odmerek je 20 mg enkrat na dan 4 tedne. Vaš zdravnik lahko podaljša ta odmerek za nadaljnje 4 tedne, če se razjeda še ni zacelila.
- Če se razjeda ne zaceli v celoti, se lahko odmerek 8 tednov poveča na 40 mg enkrat na dan.
Da preprečite ponovitev razjed dvanajstnika in želodca:
- Običajni odmerek je 10 mg ali 20 mg enkrat na dan. Zdravnik lahko odmerek poveča na 40 mg enkrat na dan.
Za zdravljenje razjed dvanajstnika in želodca, ki jih povzroči jemanje nesteroidnih protivnetnih zdravil (nesteroidna protivnetna zdravila):
- Običajni odmerek je 20 mg enkrat na dan 4-8 tednov.
Da preprečite nastanek razjed dvanajstnika in želodca, če uporabljate nesteroidna protivnetna zdravila:
- Običajni odmerek je 20 mg enkrat na dan.
Za zdravljenje razjed, ki jih povzroča okužba s Helicobacter pylori, in za preprečitev njihovega ponovnega pojava:
- Običajni odmerek je 20 mg zdravila Losec dvakrat na dan en teden.
- Zdravnik vam bo naročil, da jemljete tudi dva antibiotika, vključno z amoksicilinom, klaritromicinom in metronidazolom.
Za zdravljenje preveč kisline v želodcu, ki jo povzroči rast tkiva v trebušni slinavki (Zollinger-Ellison-ov sindrom):
- Običajni odmerek je 60 mg na dan.
- Zdravnik bo prilagodil odmerek glede na vaše potrebe in se tudi odločil, kako dolgo morate jemati zdravilo.
Otroci:
Za zdravljenje simptomov GERB, kot so zgaga in kisla regurgitacija:
- Zdravilo Losec lahko jemljejo otroci, starejši od 1 leta in s telesno maso več kot 10 kg. Odmerek za otroke temelji na otrokovi teži, zdravnik pa se bo odločil za pravilen odmerek.
Za zdravljenje in preprečevanje ponovitve razjed zaradi okužbe s Helicobacter pylori:
- Zdravilo Losec lahko jemljejo otroci, starejši od 4 let. Odmerek za otroke temelji na otrokovi teži, zdravnik pa se bo odločil za pravilen odmerek.
- Zdravnik bo vašemu otroku predpisal tudi dva antibiotika, imenovana amoksicilin in klaritromicin.
Jemanje tega zdravila
- Kapsule je priporočljivo jemati zjutraj.
- Kapsule lahko vzamete s hrano ali na prazen želodec.
- Kapsule je treba pogoltniti cele s pol kozarca vode. Kapsul ne smete žvečiti ali drobiti, saj vsebujejo zrnca, prevlečena tako, da preprečujejo razgradnjo zdravila zaradi želodčne kisline.Pomembno je, da zrnca ne poškodujete.
Kaj storiti, če imate vi ali otrok težave pri požiranju kapsul
Če imate vi ali otrok težave pri požiranju kapsul:
- Odprite kapsule in vsebino pogoltnite neposredno s pol kozarca vode ali pa vsebino nalijte v kozarec vode (brez gaziranja), kislega sadnega soka (npr. Jabolčnega, pomarančnega ali ananasovega) ali jabolčnega pireja.
- Pred pitjem vsebino vedno pretresite (mešanica ne bo bistra), nato pa pripravek popijte takoj ali v 30 minutah.
- Če želite zagotoviti, da ste vzeli vsa zdravila, steklo zelo dobro sperite s pol kozarca vode in popijte vsebino. Trdni delci vsebujejo zdravilo
- ne žvečite jih ali jih zdrobite.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Losec
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Losec, kot bi smeli
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Losec, kot vam je predpisal zdravnik, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Losec
Če ste pozabili vzeti odmerek, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če pa je že skoraj čas za naslednji odmerek, zamudite odmerek. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Losec
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Losec neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če opazite katerega od naslednjih redkih, vendar resnih neželenih učinkov, prenehajte jemati zdravilo Losec in se nemudoma posvetujte z zdravnikom:
- Nenadno piskanje, otekanje ustnic, jezika in grla ali telesa, izpuščaj, omedlevica ali težave pri požiranju (huda alergijska reakcija).
- Pordelost kože z mehurji ali luščenjem. Močni mehurji se lahko pojavijo tudi s krvavitvami ustnic, oči, ust, nosu in genitalij. To je lahko "Stevens-Johnsonov sindrom" ali "strupena epidermalna nekroliza".
- Rumena koža, temen urin in utrujenost so lahko simptomi težav z jetri.
Neželeni učinki se lahko pojavijo z določeno pogostostjo, kot je opredeljeno spodaj:
Zelo pogosti: pojavijo se pri več kot 1 od 10 bolnikov
Pogosti: pojavijo se pri 1 do 10 na 100 bolnikov
Občasni: pojavijo se pri 1 do 10 na 1.000 uporabnikov
Redki: prizadenejo 1 do 10 uporabnikov na 10.000
Zelo redki: pojavijo se pri manj kot 1 od 10.000 bolnikov
Neznana: pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov
Drugi neželeni učinki vključujejo:
Pogosti neželeni učinki
- Glavobol.
- Učinki na želodec ali črevesje: driska, bolečine v želodcu, zaprtje, veter (napenjanje).
- Slabost (slabost) ali slabost (bruhanje).
Občasni neželeni učinki
- Otekanje stopal in gležnjev.
- Moten spanec (nespečnost).
- Vrtoglavica, mravljinčenje, zaspanost.
- Občutek vrtenja (vrtoglavica).
- Spremembe krvnih preiskav v zvezi z delovanjem jeter.
- Izpuščaj, izpuščaj z otekanjem kože (koprivnica) in srbenje kože.
- Splošno slabo počutje in pomanjkanje energije.
- Če jemljete zaviralec protonske črpalke, kot je zdravilo Losec, zlasti dlje kot eno leto, imate lahko nekoliko povečano tveganje za zlom kolka, zapestja ali hrbtenice. Če imate osteoporozo ali jemljete kortikosteroide (kar lahko poveča tveganje za osteoporoza) se posvetujte z zdravnikom.
Redki stranski učinki
- Spremembe v sestavi krvi, na primer zmanjšanje števila belih krvnih celic ali trombocitov. To lahko povzroči šibkost in enostavne modrice ali pa poveča verjetnost okužbe.
- Alergijske reakcije, včasih zelo resne, vključno z otekanjem ustnic, jezika in grla, zvišano telesno temperaturo, piskanjem.
- Nizke ravni natrija v krvi. To lahko povzroči šibkost, slabost (bruhanje) in krče.
- Občutek vznemirjenosti, zmedenosti ali depresije.
- Spremembe okusa.
- Težave z vidom, na primer zamegljen vid.
- Nenadno piskanje ali težko dihanje (bronhospazem).
- Suha usta
- Vnetje v ustih.
- Okužba, imenovana "drozd", ki lahko prizadene črevesje in jo povzroči gliva.
- Težave z jetri, vključno z zlatenico, ki lahko povzroči rumeno kožo, temen urin in utrujenost.
- Izpadanje las (alopecija).
- Kožni izpuščaj pri izpostavljenosti soncu.
- Bolečine v sklepih (artralgija) ali bolečine v mišicah (mialgija).
- Hude težave z ledvicami (intersticijski nefritis).
- Povečano potenje.
Zelo redki neželeni učinki
- Spremembe števila krvnih celic, vključno z agranulocitozo (pomanjkanje belih krvnih celic)
- Agresija.
- Videti, občutiti ali slišati neresnične dogodke (halucinacije).
- Hude težave z jetri do odpovedi jeter in vnetja možganov.
- Nenaden pojav hudega izpuščaja ali mehurjev in luščenja kože. Ti učinki so lahko povezani z visoko vročino in bolečinami v sklepih (multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza)
- Mišična šibkost.
- povečanje prsi pri moških.
Ne poznano
- Vnetje črevesja (posledica driske).
- Če jemljete zdravilo Losec več kot tri mesece, se lahko raven magnezija v krvi zniža. Nizke ravni magnezija se lahko kažejo z utrujenostjo, neprostovoljnimi mišičnimi krči, dezorientacijo, krči, omotico, povečanim srčnim utripom. Če imate katerega od teh simptomov, se takoj posvetujte z zdravnikom. Nizke ravni magnezija lahko povzročijo tudi zmanjšanje ravni kalija ali kalcija v krvi. Zdravnik se mora odločiti, ali bo redno preverjal raven magnezija v krvi.
- Zmanjšanje ravni kalcija v krvi (hipokalciemija). Znižanje ravni kalcija v krvi je lahko posledica zelo nizkih ravni magnezija.
V zelo redkih primerih lahko zdravilo Losec vpliva na bele krvne celice, kar vodi do imunske pomanjkljivosti.Če se vam pojavi "okužba s simptomi, kot je zvišana telesna temperatura s hudim poslabšanjem splošnega zdravja ali zvišana telesna temperatura s simptomi lokalne okužbe, kot so bolečine v vratu, grlu ali ustih ali težave pri uriniranju, se morate čim prej posvetovati z zdravnikom, da bi s krvno preiskavo izključili pomanjkanje belih krvnih celic (agranulocitozo) .Pomembno je, da v tem primeru zdravniku poveste o zdravilih, ki jih jemljete.
Ne skrbite za seznam možnih neželenih učinkov. Morda jih ne boste dobili. Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
- Zdravilo Losec shranjujte nedosegljivo otrokom!
- Zdravila Losec ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
- Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
- Pretisni omot shranjujte v originalni ovojnini ali steklenico tesno zaprite, da zaščitite zdravilo pred vlago.
- Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Losec
Zdravilna učinkovina je omeprazol. Trde gastrorezistentne kapsule Losec vsebujejo 10 mg, 20 mg ali 40 mg omeprazola.
Pomožne snovi so dinatrijev fosfat dihidrat, hidroksipropilceluloza, hipromeloza, brezvodna laktoza, magnezijev stearat, manitol, metakrilna kislina - etil akrilatni kopolimer (1: 1) disperzija 30%, mikrokristalna celuloza, makrogol (polietilen glikolat 400), natrijev laktil sulfat 17, natrijev laktil sulfat 17, titanov dioksid E 171, želatina, tiskarsko črnilo (vsebuje šelak, amoniak, kalijev hidroksid in črni železov oksid E 172), brezvodni koloidni silicijev dioksid, tekoči parafin.
Opis izgleda Losec in vsebina pakiranja
- Losec 10 mg kapsule imajo rožnato telo, vtisnjeno z "10", in roza pokrovček z "A / OS".
- Losec 20 mg kapsule imajo rožnato telo, vtisnjeno z "20", in rdečkasto rjav pokrovček z vtisnjenim "A / OM".
- 40 mg kapsule Losec imajo rdečkasto rjavo telo z vtisnjenim "40" in rdečkasto rjav pokrovček z "A / OL".
Pakiranje:
- 10 mg: o Pretisni omoti, ki vsebujejo 14, 28 in 35 kapsul.
- 20 mg: o Pretisni omot, ki vsebuje 14 kapsul.
- 40 mg: o plastenke iz HDPE, ki vsebujejo 14 kapsul
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
LOSEC
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
10 mg: Ena kapsula vsebuje 10 mg omeprazola.
20 mg: Ena kapsula vsebuje 20 mg omeprazola.
40 mg: Ena kapsula vsebuje 40 mg omeprazola.
Pomožne snovi:
10 mg: Ena kapsula vsebuje 4 mg laktoze.
20 mg: Ena kapsula vsebuje 8 mg laktoze.
40 mg: Ena kapsula vsebuje 9 mg laktoze.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Trda gastrorezistentna kapsula
10 mg: trde želatinske kapsule z neprozornim rožnatim telesom, vtisnjenimi z "10" in neprozorno rožnato kapico, vtisnjeno z "A / OS", ki vsebujejo gastrorezistentne granule.
20 mg: trde želatinske kapsule z neprozornim rožnatim telesom, vtisnjenimi z "20" in neprozorno rdečkasto rjavo kapico, vtisnjeno z "A / OM", ki vsebujejo gastrorezistentne granule.
40 mg: trde želatinske kapsule z rdečkasto rjavim telesom, z vtisnjenim napisom "40" in neprozornim rdečkasto rjavim pokrovom z vtisnjenim "A / OL", ki vsebuje gastrorezistentna zrnca.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Kapsule Losec so indicirane za:
Odrasli
• Zdravljenje razjed dvanajstnika
• Preprečevanje ponovitve razjed dvanajstnika
• Zdravljenje razjed na želodcu
• Preprečevanje ponovitve razjed želodca
• izkoreninjenje Helicobacter pylori (H. pylori) pri peptični razjedi v povezavi z ustrezno antibiotično terapijo
• Zdravljenje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil
• Preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ogroženih bolnikih
• Zdravljenje refluksnega ezofagitisa
• Dolgotrajno vodenje bolnikov z ozdravljenim refluksnim ezofagitisom
• Zdravljenje simptomatske gastroezofagealne refluksne bolezni
• Zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma
Pediatrična uporaba
Otroci, starejši od 1 leta in s telesno maso ≥ 10 kg
• Zdravljenje refluksnega ezofagitisa
• Simptomatsko zdravljenje zgage in regurgitacije kisline pri gastroezofagealni refluksni bolezni
Otroci in mladostniki, starejši od 4 let
• Zdravljenje razjede dvanajstnika, ki jo povzroča H. pylori, v povezavi z antibiotično terapijo
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje pri odraslih
Zdravljenje razjede dvanajstnika
Priporočeni odmerek pri bolnikih z aktivno razjedo na dvanajstniku je 20 mg zdravila Losec enkrat na dan. Pri večini bolnikov se razjeda doseže v dveh tednih po začetku zdravljenja. V primeru razjed, ki se med prvim zdravljenjem niso popolnoma zacelile, se zdravljenje običajno doseže med dolgotrajnim zdravljenjem še dva tedna. Pri bolnikih z razjedo dvanajstnika dvanajstnika, ki se slabo odziva, se priporoča Losec 40 mg enkrat na dan, zdravljenje pa običajno dosežemo v štirih tednih.
Preprečevanje ponovitve razjede dvanajstnika
Za preprečevanje ponovitve razjede dvanajstnika pri negativnih bolnikih za H. pylori ali ko je izkoreninjenje H. pylori ni mogoče, priporočeni odmerek je Losec 20 mg enkrat na dan. Pri nekaterih bolnikih lahko zadošča odmerek 10 mg. V primeru terapevtske neučinkovitosti se lahko odmerek poveča na 40 mg.
Zdravljenje želodčne razjede
Priporočeni odmerek je Losec 20 mg enkrat na dan. Pri večini bolnikov je zdravljenje doseženo v štirih tednih po začetku zdravljenja. V primeru razjed, ki po prvem poteku zdravljenja niso popolnoma zacelile, se zdravljenje običajno doseže med dolgotrajnim zdravljenjem še štiri tedne. Pri bolnikih z razjedami. Želodčni odziv , Priporoča se Losec 40 mg enkrat na dan, zdravljenje pa običajno dosežemo v osmih tednih.
Preprečevanje ponovitve pri bolnikih z razjedo na želodcu
Za preprečevanje ponovitve pri bolnikih s slabo odzivno razjedo na želodcu je priporočeni odmerek 20 mg zdravila Losec enkrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 40 mg zdravila Losec enkrat na dan.
Izkoreninjenje H. pylori pri peptični razjedi
Za "izkoreninjenje"H. pylori, Izbira antibiotikov mora temeljiti na bolnikovi individualni toleranci na zdravila, zdravljenje pa je treba izvajati v skladu z lokalnimi, regionalnimi, nacionalnimi vzorci odpornosti in smernicami za zdravljenje.
• Losec 20 mg + klaritromicin 500 mg + amoksicilin 1.000 mg, vsak dvakrat na dan en teden, ali
• Losec 20 mg + klaritromicin 250 mg (alternativno 500 mg) + metronidazol 400 mg (ali 500 mg ali 500 mg tinidazola), vsak dvakrat na dan en teden ali
• Losec 40 mg enkrat na dan s 500 mg amoksicilina in 400 mg metronidazola (ali 500 mg ali 500 mg tinidazola), oba trikrat na dan en teden.
Ali bi moral biti bolnik pri vsakem od režimov zdravljenja še vedno pozitiven H. pylori terapijo lahko ponovimo.
Zdravljenje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil
Za zdravljenje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, je priporočeni odmerek 20 mg zdravila Losec enkrat na dan, pri večini bolnikov pa se zdravljenje doseže v štirih tednih po začetku zdravljenja. Pri bolnikih, ki po prvem poteku zdravljenja niso popolnoma ozdravljeni, se zdravljenje običajno doseže s podaljšanjem zdravljenja za nadaljnje štiri tedne.
Preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ogroženih bolnikih
Za preprečevanje razjed na želodcu ali dvanajstniku, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, pri ogroženih bolnikih (starost> 60 let, razjede želodca in dvanajstnika v anamnezi, krvavitve v zgornjem delu prebavil v anamnezi) je priporočeni odmerek 20 mg zdravila Losec enkrat na dan.
Zdravljenje refluksnega ezofagitisa
Priporočeni odmerek je Losec 20 mg enkrat na dan. Pri večini bolnikov se zdravljenje doseže v štirih tednih od začetka zdravljenja.V primeru razjed, ki po prvem poteku zdravljenja niso popolnoma zacelile, se zdravljenje običajno doseže s podaljšanjem zdravljenja za nadaljnje štiri tedne.
Pri bolnikih s hudim ezofagitisom je priporočljivo, da zdravilo Losec 40 mg enkrat na dan doseže ozdravitev običajno v osmih tednih.
Dolgotrajno zdravljenje bolnikov z ozdravljenim refluksnim ezofagitisom
Za dolgotrajno zdravljenje bolnikov z ozdravljenim refluksnim ezofagitisom je priporočeni odmerek 10 mg zdravila Losec enkrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na 20-40 mg zdravila Losec enkrat na dan.
Zdravljenje simptomatske gastroezofagealne refluksne bolezni
Priporočeni odmerek je Losec 20 mg na dan. Bolniki se lahko ustrezno odzovejo na dnevni odmerek 10 mg, zato je treba razmisliti o individualnem prilagajanju odmerka.
Če po štirih tednih zdravljenja z zdravilom Losec 20 mg na dan ne dosežete simptomatskega nadzora, je priporočljiva nadaljnja preiskava.
Zdravljenje Zollinger-Ellisonovega sindroma
Pri bolnikih s Zollinger-Ellisonovim sindromom je treba odmerek individualno prilagoditi in zdravljenje nadaljevati tako dolgo, kot je klinično indicirano. Priporočeni začetni odmerek je Losec 60 mg na dan. Vsi bolniki s hudo boleznijo, ki so se slabo odzvali na druge terapije, so ohranili učinkovito kontrolo, pri več kot 90% bolnikov pa so nadzor vzdrževali z odmerki zdravila Losec med 20 mg in 120 mg / dan. Dnevne odmerke nad 80 mg je treba razdeliti na dve dnevni uporabi.
Odmerjanje pri otrocih
Otroci, starejši od 1 leta in s telesno maso ≥ 10 kg
Zdravljenje refluksnega ezofagitisa
Simptomatsko zdravljenje zgage in regurgitacije kisline pri gastroezofagealni refluksni bolezni
Priporočeni odmerki so naslednji:
Refluksni ezofagitis: Obdobje zdravljenja je 4-8 tednov.
Simptomatsko zdravljenje zgage in regurgitacije kisline pri gastroezofagealni refluksni bolezni: Zdravljenje traja 2-4 tedne. Če simptomatska kontrola ni dosežena po 2-4 tednih, je treba bolnika dodatno raziskati.
Otroci in mladostniki, starejši od 4 let
Zdravljenje razjede dvanajstnika, ki jo povzroča H. pylori
Pri izbiri ustrezne kombinirane terapije je treba upoštevati uradne lokalne, regionalne in nacionalne smernice glede bakterijske odpornosti, trajanja zdravljenja (najpogosteje 7 dni, včasih pa tudi do 14 dni) in ustrezne uporabe antibiotikov.
Zdravljenje je treba izvajati pod nadzorom specialista.
Priporočeno odmerjanje je naslednje:
Posebne populacije
Moteno delovanje ledvic
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic odmerka ni treba prilagajati (glejte poglavje 5.2).
Moteno delovanje jeter
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter lahko zadošča dnevni odmerek 10-20 mg (glejte poglavje 5.2).
Starejši (> 65 let)
Pri starejših bolnikih prilagajanje odmerka ni potrebno (glejte poglavje 5.2).
Način dajanja
Kapsule Losec je priporočljivo jemati zjutraj, najbolje na prazen želodec, pogoltniti cele s pol kozarca vode.Kapsule ne smete žvečiti ali drobiti.
Za bolnike s težavami pri požiranju in za otroke, ki lahko pijejo ali pogoltnejo poltrdo hrano
Bolniki lahko odprejo kapsulo in vsebino pogoltnejo s pol kozarca vode ali pomešajo z rahlo kislimi tekočinami, kot so sadni sok ali jabolčni pire ali negazirana voda. Bolnike je treba opozoriti, da je treba v teh primerih disperzijo pogoltniti takoj (ali v 30 minutah) in jo zmešati tik pred pitjem. Dno sperite s pol kozarca vode in vsebino popijte.
Druga možnost je, da bolniki raztopijo kapsulo v ustih in pogoltnejo zrnca s pol kozarca vode. Gastrorezistentnih zrnc ne smemo žvečiti.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za omeprazol, nadomestke benzimidazola ali katero koli pomožno snov.
Omeprazola, tako kot drugih zaviralcev protonske črpalke, ne smemo dajati sočasno z nelfinavirjem (glejte poglavje 4.5).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Ob prisotnosti nekaterih zaskrbljujočih simptomov (npr. Pomembna nenamerna izguba telesne mase, ponavljajoče se bruhanje, disfagija, hematemeza ali melena) in kadar obstaja sum ali potrjena prisotnost želodčne razjede, je treba kot simptomatski odziv na terapijo izključiti maligno naravo razjede lahko odloži pravilno diagnozo.
Sočasna uporaba atazanavirja in zaviralcev protonske črpalke ni priporočljiva (glejte poglavje 4.5). Če je kombinacija atazanavirja in zaviralca protonske črpalke neizogibna, je priporočljivo skrbno klinično spremljanje (npr. Virusna obremenitev) v kombinaciji s povečanjem odmerka atazanavirja na 400 mg s 100 mg ritonavirja; odmerek omeprazola ne sme preseči 20 mg.
Omeprazol, tako kot vsa zdravila, ki zavirajo kislino, lahko zaradi hipo- ali aklorhidrije zmanjša absorpcijo vitamina B12 (cianokobalamin). To je treba upoštevati pri bolnikih z nizkimi zalogami ali dejavniki tveganja za zmanjšano absorpcijo vitamina. -terminske terapije.
Omeprazol je zaviralec CYP2C19. Na začetku ali na koncu zdravljenja z omeprazolom je treba upoštevati možnost medsebojnega delovanja z zdravili, ki se presnavljajo s CYP2C19, pri čemer opazimo interakcijo med klopidogrelom in omeprazolom (glejte poglavje 4.5). Klinični pomen te interakcije je negotov. Previdnostno je treba sočasno uporabo klopidogrela in omeprazola odsvetovati (glejte poglavje 4.5).
Vpliv na laboratorijske teste
Povišana raven CgA lahko vpliva na preiskave nevroendokrinih tumorjev. Da bi se temu izognili, je treba zdravljenje z omeprazolom prekiniti vsaj pet dni pred začetkom meritev CgA (glejte poglavje 5.1).
Ugotovljeno je bilo, da zaviralci protonske črpalke (IPČ), kot je omeprazol, povzročijo hudo hipomagneziemijo pri bolnikih, zdravljenih vsaj tri mesece, v mnogih primerih pa tudi eno leto. Resni simptomi hipomagneziemije vključujejo utrujenost, tetanijo, delirij, krče, omotico in ventrikularno aritmijo. Sprva se lahko pojavijo zahrbtno in jih zanemarjajo. Hipomagneziemija se pri večini bolnikov izboljša po jemanju magnezija in prekinitvi zaviralca protonske črpalke. Zdravstveni delavci bi morali razmisliti o merjenju ravni magnezija pred začetkom zdravljenja z IPČ in občasno med zdravljenjem pri bolnikih, ki se dolgo časa zdravijo ali na zdravljenju z digoksinom ali zdravili, ki lahko povzročijo hipomagneziemijo (npr. diuretiki). Huda hipomagneziemija lahko povzroči hipokalcemijo.
Zaviralci protonske črpalke, zlasti če se uporabljajo v velikih odmerkih in za daljše obdobje (> 1 leto), lahko povzročijo nekoliko večje tveganje za zlome kolka, zapestja in hrbtenice, zlasti pri starejših bolnikih ali ob prisotnosti drugih znanih dejavnikov tveganja. kažejo, da lahko zaviralci protonske črpalke povečajo splošno tveganje za zlom za 10% do 40%. To povečanje je lahko deloma posledica drugih dejavnikov tveganja. Bolniki, ki jim grozi osteoporoza, se morajo zdraviti v skladu s smernicami trenutne klinične prakse in morajo jemati "ustrezno količina vitamina D in kalcija.
Nekateri otroci s kroničnimi boleznimi bodo morda potrebovali dolgotrajno zdravljenje, čeprav to ni priporočljivo.
Zdravilo Losec vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Zdravljenje z zaviralci protonske črpalke lahko povzroči nekoliko povečano tveganje za okužbe prebavil, na primer tiste iz Salmonela InCampylobacter (glejte poglavje 5.1).
Kot pri vseh dolgotrajnih zdravljenjih je treba bolnike redno spremljati, še posebej, če je trajanje zdravljenja daljše od enega leta.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Vpliv omeprazola na farmakokinetiko drugih učinkovin
Aktivne sestavine z absorpcijo, odvisno od pH
Absorpcija zdravilnih učinkovin, ki je odvisna od pH želodca, se lahko med zdravljenjem z omeprazolom poveča ali zmanjša z zmanjšano kislostjo želodca.
Nelfinavir, atazanavir
Koncentracija nelfinavirja in atazanavirja v plazmi se pri sočasni uporabi omeprazola zmanjša.
Sočasna uporaba omeprazola in nelfinavirja je kontraindicirana (glejte poglavje 4.3). Sočasna uporaba omeprazola (40 mg enkrat na dan) je zmanjšala povprečno izpostavljenost nelfinavirju za približno 40% in zmanjšala povprečno izpostavljenost farmakološko aktivnemu presnovku M8 za približno 75-90%. Interakcija lahko vključuje tudi zaviranje CYP2C19.
Sočasna uporaba omeprazola in atazanavirja ni priporočljiva (glejte poglavje 4.4). Sočasna uporaba omeprazola (40 mg enkrat na dan) in 300 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja pri zdravih prostovoljcih je povzročila 75-odstotno zmanjšanje izpostavljenosti atazanavirju. Povečanje odmerka atazanavirja na 400 mg ni izravnalo vpliva omeprazola na izpostavljenost atazanavirju . Sočasna uporaba omeprazola (20 mg enkrat na dan) in 400 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja pri zdravih prostovoljcih je povzročila približno 30-odstotno zmanjšanje izpostavljenosti atazanavirju v primerjavi s 300 mg atazanavirja / 100 mg ritonavirja enkrat na dan.
Digoksin
Sočasno zdravljenje z omeprazolom (20 mg / dan) in digoksinom pri zdravih osebah je povzročilo 10 -odstotno povečanje biološke uporabnosti digoksina. O toksičnosti digoksina so poročali redko. Vendar je pri uporabi visokih odmerkov omeprazola pri starejših bolnikih potrebna previdnost, zato je treba povečati terapevtsko spremljanje digoksina.
Klopidogrel
Rezultati študij pri zdravih bolnikih so pokazali "farmakokinetično (PK) / farmakodinamično (PD) medsebojno delovanje med klopidogrelom (polnilni odmerek 300 mg / vzdrževalni odmerek 75 mg na dan) in omeprazolom (80 mg na dan)", kar je povzročilo povprečno zmanjšanje za 46 % izpostavljenosti aktivnemu presnovku klopidogrela in povprečno zmanjšanje za 16% največje inhibicije (inducirane z ADP) agregacije trombocitov.
Poročali so o različnih podatkih iz opazovalnih in kliničnih študij o kliničnih posledicah PK / PD interakcije omeprazola v smislu velikih kardiovaskularnih dogodkov. Previdnostno je treba sočasno uporabo omeprazola in klopidogrela odsvetovati (glejte poglavje 4.4).
Druge učinkovine
Absorpcija posakonazola, erlotiniba, ketokonazola in itrakonazola se znatno zmanjša, zato je lahko ogrožena klinična učinkovitost. Izogibati se je treba sočasni uporabi posakonazola in erlotiniba.
Zdravilne učinkovine, ki se presnavljajo s CYP2C19
Omeprazol je zmeren zaviralec svojega glavnega presnovnega encima, CYP2C19. Zato se lahko presnova sočasnih učinkovin, ki jih presnavlja tudi CYP2C19, poveča in se poveča sistemska izpostavljenost tem snovem. Primeri takšnih zdravil so R-varfarin in drugi antagonisti vitamina K, cilostazol, diazepam in fenitoin.
Cilostazol
Omeprazol, dan v odmerku 40 mg zdravim prostovoljcem v navzkrižni študiji, je povečal Cmax in AUC cilostazola za 18% oziroma 26% oziroma enega od njegovih aktivnih presnovkov za 29% oziroma 69%.
Fenitoin
V prvih dveh tednih po začetku zdravljenja z omeprazolom je priporočljivo spremljati plazemsko koncentracijo fenitoina in, če je potrebna prilagoditev odmerka fenitoina, je priporočljivo spremljanje in nadaljnje prilagajanje odmerka ob prekinitvi zdravljenja z omeprazolom.
Mehanizem ni znan
Sakvinavir
Sočasna uporaba omeprazola in sakvinavirja / ritonavirja je povzročila zvišanje koncentracije sakvinavirja v plazmi do približno 70% z dobrim prenašanjem pri bolnikih s HIV.
Takrolimus
Poročali so, da sočasna uporaba omeprazola poveča koncentracijo takrolimusa v serumu. Potrebno je povečano spremljanje koncentracije takrolimusa in delovanja ledvic (očistek kreatinina), po potrebi pa je treba prilagoditi odmerek takrolimusa.
Metotreksat
Pri sočasni uporabi z zaviralci protonske črpalke so pri nekaterih bolnikih poročali o zvišanju ravni metotreksata. Pri dajanju metotreksata v velikih odmerkih bo morda treba razmisliti o začasni prekinitvi omeprazola.
Vpliv drugih učinkovin na farmakokinetiko omeprazola
Zaviralci CYP2C19 in / ali CYP3A4
Ker se omeprazol presnavlja s CYP2C19 in CYP3A4, lahko aktivne snovi, ki zavirajo CYP2C19 ali CYP3A4 (na primer klaritromicin in vorikonazol), povečajo koncentracijo omeprazola v serumu in zmanjšajo njegovo hitrost presnove. Sočasna uporaba vorikonazola ima za posledico več kot podvojeno izpostavljenost omeprazolu. Ker je bila uporaba velikih odmerkov omeprazola dobro prenašana, prilagoditev odmerka omeprazola na splošno ni potrebna. Vendar pa je treba prilagoditi odmerek pri bolnikih s hudo okvaro jeter. in v primeru dolgotrajnega zdravljenja.
Induktorji CYP2C19 in / ali CYP3A4
Učinkovine, ki inducirajo CYP2C19 ali CYP3A4 ali oboje (na primer rifampicin in šentjanževka), lahko povzročijo znižanje serumske ravni omeprazola in povečajo njegovo presnovo.
04.6 Nosečnost in dojenje
Rezultati treh prospektivnih epidemioloških študij (več kot 1000 izpostavljenih rezultatov bolnikov) ne kažejo škodljivih učinkov omeprazola na nosečnost ali zdravje ploda / novorojenčka. Omeprazol se lahko uporablja med nosečnostjo.
Omeprazol se izloča v materino mleko, vendar ni verjetno, da bi pri dojenčku vplival na terapevtske odmerke.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Malo verjetno je, da bi zdravilo Losec vplivalo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinki (1-10% bolnikov) so glavobol, bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, slabost / bruhanje.
Naslednji neželeni učinki, ugotovljeni ali domnevni, so bili izpostavljeni v kliničnih preskušanjih z omeprazolom in v obdobju trženja.V nobenem primeru ni bila ugotovljena korelacija z odmerkom zdravila. Neželeni učinki so razvrščeni glede na pogostost in sistem razvrščanja organov (SOC). Frekvenčni razredi so opredeljeni po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100 do
* hipokalcemija je lahko posledica hude hipomagneziemije.
Pediatrična populacija
Varnost omeprazola je bila ocenjena pri skupaj 310 otrocih, starih od 0 do 16 let, z boleznijo, povezano s kislino. Na voljo so omejeni dolgoročni podatki pri 46 otrocih, ki so v klinični študiji hudega erozivnega ezofagitisa prejemali vzdrževalno terapijo z omeprazolom do 749 dni. Profil neželenih učinkov je bil na splošno enak kot pri odraslih. Tako kratkoročno kot dolgoročno zdravljenje Ni dolgoročnih podatkov o učinkih zdravljenja z omeprazolom na puberteto in rast.
04.9 Preveliko odmerjanje
Podatki o prevelikem odmerjanju omeprazola pri ljudeh so omejeni. V literaturi so poročali o odmerkih do 560 mg, občasno pa so poročali tudi o enkratnih peroralnih odmerkih do 2400 mg omeprazola (120 -kratnik običajno priporočenega kliničnega odmerka). poročali so o bruhanju, omotici, bolečinah v trebuhu, driski in glavobolu, v posameznih primerih pa so opazili tudi apatijo, depresijo in zmedenost.
Opisani simptomi so bili prehodni in niso poročali o resnih posledicah. Stopnja izločanja se s povečevanjem odmerkov ni spremenila (kinetika prvega reda). Zdravljenje je po potrebi simptomatsko.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: zaviralci protonske črpalke.
Oznaka ATC: A02BC01.
Mehanizem delovanja
Omeprazol, racemična mešanica dveh aktivnih enantiomerov, zmanjšuje izločanje želodčne kisline z visoko specializiranim mehanizmom delovanja. Omeprazol je specifičen zaviralec protonske črpalke na ravni parietalnih celic želodca. Deluje hitro in spodbuja reverzibilen nadzor zaviranja izločanja želodčne kisline z enim samim dnevnim dajanjem.
Omeprazol je šibka baza in se koncentrira in pretvori v aktivno obliko v zelo kislem okolju znotrajceličnih kanalčkov v parietalnih celicah, kjer zavira protonsko črpalko H + K + -ATPazo. Ta ukrep na zadnji stopnji procesa tvorbe želodčne kisline je odvisen od odmerka in povzroči zelo učinkovito zaviranje izločanja kisline, tako bazalne kot stimulirane, ne glede na uporabljen dražljaj.
Farmakodinamični učinki
Vsi opaženi farmakodinamični učinki so posledica delovanja omeprazola na izločanje kisline.
Učinki na izločanje želodčne kisline
Peroralna uporaba omeprazola enkrat na dan omogoča hitro in učinkovito zaviranje dnevne in nočne izločanja želodčne kisline, ki doseže največ v prvih 4 dneh zdravljenja.
Pri bolnikih, ki trpijo za razjedo na dvanajstniku, je uporaba 20 mg omeprazola v 24 urah ohranila povprečno zmanjšanje kislosti v želodcu za 80%; 24 ur po dajanju omeprazola se vrh izločanja kisline po stimulaciji s pentagastrinom v povprečju zmanjša za približno 70%.
Peroralna uporaba 20 mg omeprazola vzdržuje intragastrični pH na ≥ 3 v povprečju 17 ur od 24 pri bolnikih z razjedo na dvanajstniku.
Zaradi zmanjšanega izločanja kisline in intragastrične kislosti omeprazol pri bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo od odmerka odvisno zmanjša / normalizira kislinsko izpostavljenost požiralnika.
Zaviranje izločanja kisline je povezano s krivuljo plazemske koncentracije / časa (AUC) omeprazola in ne z dejansko koncentracijo v plazmi v določenem času.
Med zdravljenjem z omeprazolom niso opazili tahifilaksije.
Učinki na H. pylori
H. pylori povezan je z boleznijo peptične kisline, ki vključuje razjedo dvanajstnika in razjedo želodca. H. pylori velja za glavnega krivca za razvoj gastritisa. H. pylori skupaj z izločanjem želodčne kisline predstavljajo najpomembnejše dejavnike za razvoj peptične ulkusne bolezni. H. pylori je glavni dejavnik pri razvoju atrofičnega gastritisa, ki je povezan s povečanim tveganjem za nastanek želodčnih tumorjev.
"Izkoreninjenje"H. pylori z omeprazolom in protimikrobnimi zdravili je povezan z "visoko stopnjo brazgotinjenja in dolgotrajno remisijo peptičnih ulkusov.
Študirana dvojna terapija je pokazala manjšo učinkovitost kot trojna terapija. Vendar jih je mogoče upoštevati, če znana preobčutljivost onemogoča uporabo trojne kombinacije.
Drugi učinki, povezani z zaviranjem kisline
Med dolgotrajnim zdravljenjem so opazili povečanje pogostosti pojavljanja želodčnih cist želodca, ki predstavljajo fiziološko posledico izrazite inhibicije izločanja kisline. Te tvorbe so benigne in reverzibilne narave.
Zmanjšana želodčna kislost katerega koli izvora, vključno z zaviralci protonske črpalke, poveča želodčno bakterijsko obremenitev, ki je običajno prisotna v prebavilih. Zdravljenje z zdravili za zniževanje kisline lahko povzroči nekoliko povečano tveganje za okužbe prebavil, na primer pri Salmonela In Campylobacter.
Med zdravljenjem z antisekretornimi zdravili se serumski gastrin poveča kot odziv na zmanjšano izločanje kisline. Zaradi zmanjšane kislosti želodca se poveča tudi kromogranin A (CgA). Povišana raven CgA lahko vpliva na preiskave nevroendokrinih tumorjev. Poročila iz literature kažejo, da je treba zdravljenje z zaviralcem protonske črpalke prekiniti vsaj pet dni pred začetkom meritev CgA. CgA in gastrin se po 5 dneh ne normalizirata, meritve je treba ponoviti 14 dni po prekinitvi zdravljenja z omeprazolom.
Pri nekaterih bolnikih (tako pri otrocih kot pri odraslih) so med dolgotrajnim zdravljenjem z omeprazolom opazili povečanje števila celic ECL, ki je verjetno povezano z zvišanjem ravni gastrina v serumu.
Pediatrična uporaba
V nenadzorovani študiji pri otrocih (starih od 1 do 16 let) s hudim refluksnim ezofagitisom je omeprazol v odmerkih od 0,7 do 1,4 mg / kg v 90% primerov izboljšal stopnjo ezofagitisa in bistveno zmanjšal simptome refluksa.V enkratni slepi študiji so otroke, stare 0-24 mesecev s klinično diagnosticiranim refluksnim ezofagitisom, zdravili z 0,5, 1,0 ali 1,5 mg omeprazola / kg. Pogostost bruhanja / regurgitacije se je po 8 tednih zdravljenja zmanjšala za 50%, ne glede na odmerek.
Izkoreninjenje H. pylori pri otrocih
Dvojno slepo, randomizirano klinično preskušanje (Héliotova študija) je pokazalo, da je omeprazol v kombinaciji z dvema antibiotikoma (amoksicilinom in klaritromicinom) učinkovit in varen pri zdravljenju H. pylori pri otrocih, starih 4 leta in več z gastritisom: stopnja izkoreninjenja "H. pylori: 74,2% (23/31 bolnikov) z omeprazolom + amoksicilinom + klaritromicinom v primerjavi z 9,4% (3/32 bolnikov) z amoksicilinom + klaritromicinom. Vendar pa v zvezi z dispeptičnimi simptomi ni bilo klinične koristi. Ta študija ne podpira informacij za otroke, mlajše od 4 let.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Omeprazol in omeprazol magnezij sta občutljiva na kislo okolje, zato ju dajemo peroralno v obliki gastrorezistentnih zrnc v kapsulah ali tabletah.Absorpcija omeprazola je hitra, največje koncentracije v plazmi so vidne približno 1-2 uri po uporabi odmerek .. Absorpcija omeprazola se pojavi v tankem črevesju in se običajno konča v 3-6 urah. Sočasni vnos hrane ne vpliva na biološko uporabnost zdravila.
Distribucija
Navidezni volumen porazdelitve pri zdravih osebah je približno 0,3 l / kg telesne mase. 97% omeprazola se veže na beljakovine v plazmi.
Presnova
Omeprazol se v celoti presnovi s sistemom citokroma P450 (CYP). Večina presnove omeprazola je odvisna od specifične polimorfno izražene izoforme CYP2C19, ki je odgovorna za tvorbo hidroksiomeprazola, ki je glavni plazemski presnovek. Preostanek je odvisen od druge posebne izooblike, CYP3A4, ki je odgovorna za nastanek omeprazol sulfona.Zaradi velike afinitete omeprazola do CYP2C19 obstaja možnost konkurenčne inhibicije in presnovne interakcije med zdravili med omeprazolom in drugimi substrati CYP2C19. Vendar zaradi omejene afinitete do CYP3A4 omeprazol nima sposobnosti zavirati presnove drugih substratov CYP3A4. Poleg tega omeprazol nima zaviralnega učinka na glavne encime CYP.
Približno 3% belcev in 15-20% prebivalcev Azije ima funkcionalno pomanjkljivost encima CYP2C19, zato jih imenujemo slabi metabolizatorji.Pri teh posameznikih presnovo omeprazola verjetno bolj katalizira CYP3A4. pri odmerjanju 20 mg omeprazola enkrat na dan je bila povprečna AUC pri slabih presnavljalcih 5 do 10 -krat večja kot pri osebah s funkcionalnim encimom CYP2C19 (obsežni metabolizatorji). Najvišje plazemske koncentracije so bile 3 do 5 -krat večje. Ti rezultati nimajo vpliva na odmerjanje omeprazola.
Izločanje
Razpolovni čas izločanja omeprazola iz plazme je običajno tako manj kot eno uro po enkratnem in večkratnem peroralnem odmerjanju enkrat na dan. Omeprazol se med odmerki popolnoma izloči iz plazme, zato se med dajanjem enkrat na dan ne nabira. Približno 80% peroralnega odmerka omeprazola se izloči v urinu v obliki presnovkov, preostanek v blatu pa izvira predvsem iz izločanja z žolčem.
AUC omeprazola se po večkratni uporabi poveča. To zvišanje je odvisno od odmerka in ima za posledico nelinearno razmerje med odmerkom in AUC po večkratni uporabi. Odvisnost od časa in odmerka je posledica zmanjšanja presnove prvega prehoda in sistemskega očistka. Verjetno nastane zaradi zaviranja encima CYP2C19 z omeprazolom in / ali njegovimi presnovki (npr. sulfonom).
Učinek presnovkov na izločanje želodčne kisline ni bil opažen.
Posebne populacije
Moteno delovanje jeter
Pri bolnikih z jetrno disfunkcijo je presnova omeprazola oslabljena, kar ima za posledico povečanje AUC.Ni nagnjenosti k kopičenju pri jemanju omeprazola enkrat na dan.
Moteno delovanje ledvic
Farmakokinetika omeprazola, vključno s sistemsko biološko uporabnostjo in hitrostjo izločanja, se pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ne spremeni.
Upokojenci
Hitrost presnove omeprazola se pri starejših osebah (starih od 75 do 79 let) nekoliko zmanjša.
Pediatrični bolniki
Med zdravljenjem otrok, starih od enega leta, v priporočenih odmerkih, so opazili plazemske koncentracije, primerljive s koncentracijami pri odraslih. Pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, se je očistek omeprazola zmanjšal zaradi slabe presnovne sposobnosti omeprazola.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Želodčno hiperplazijo celic ECL in karcinoide so odkrili v poskusih pri podganah, doživljenjsko zdravljenih z omeprazolom. Te spremembe so posledica visoke hipergastrinemije, ki je posledica zaviranja kisline. Podobna opažanja so bila pridobljena po zdravljenju z antagonisti H2, zaviralci protonske črpalke in po delni resekciji fundusa. Te spremembe torej niso posledica neposrednega učinka katere koli posamezne učinkovine.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Vsebina:
dinatrijev fosfat dihidrat,
hidroksipropilceluloza,
hipromeloza,
brezvodna laktoza,
magnezijev stearat,
manitol,
metakrilna kislina - etil akrilatni kopolimer (1: 1) disperzija 30%,
mikrokristalna celuloza,
makrogol (polietilen glikol 400),
natrijev lavril sulfat.
Sestavine kapsule:
železov oksid E 172,
titanov dioksid E 171, želatina,
magnezijev stearat,
natrijev lavril sulfat,
tiskarsko črnilo (vsebuje šelak, amoniak, kalijev hidroksid in črni železov oksid E 172)
brezvodni koloidni silicijev dioksid,
tekoči parafin.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Steklenica: Posodo hranite tesno zaprto za zaščito pred vlago.
Pretisni omoti: Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred vlago.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Steklenica iz HDPE: z nepredušnim pokrovom iz polipropilena, opremljenim s pokrovčkom za sušenje.
10 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 kapsul; bolnišnični pakiranji po 140, 280 ali 700 kapsul.
20 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 100 kapsul; bolnišnični pakiranji po 140, 280 ali 700 kapsul.
40 mg: 5, 7, 14, 15, 28, 30, 60 kapsul; bolnišnični pakiranji po 140, 280 ali 700 kapsul.
Aluminijasti pretisni omot.
10 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 84 kapsul.
20 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 84 kapsul.
40 mg: 7, 14, 15, 28, 30 kapsul.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
AstraZeneca AB - S151 85 - Södertälje (Švedska)
Zastopa AstraZeneca S.p.A.
Via F. Sforza - Palazzo Volta - Basiglio (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
LOSEC 10 mg gastrorezistentne trde kapsule:
- Pretisni omot s 14 kapsulami - A.I.C.: 026804082.
- Pretisni omot z 28 kapsulami - A.I.C.: 026804094.
- Pretisni omot s 35 kapsulami - A.I.C.: 026804118.
LOSEC 20 mg gastrorezistentne trde kapsule:
- Pretisni omot s 14 kapsulami - A.I.C.: 026804106.
LOSEC 40 mg trde gastrorezistentne kapsule:
- steklenica HDPE s 14 kapsulami - A.I.C.: 026804056.
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: junij 1990
Datum zadnje obnove: januar 2008
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Julija 2013
