Aktivne sestavine: Brotizolam
BROTIZOLAM ABC 0,25 mg tablete
Zakaj se uporablja Brotizolam - generično zdravilo? Za kaj je to?
BROTIZOLAM ABC vsebuje zdravilno učinkovino brotizolam, ki spada v skupino zdravil, imenovano benzodiazepini.
To zdravilo je indicirano za kratkotrajno zdravljenje nespečnosti, v primerih, ko je motnja huda, onemogoča in povzroči zelo nelagodje.
Kontraindikacije Kadar se zdravila Brotizolam ne sme uporabljati - generično zdravilo
Ne jemljite zdravila BROTIZOLAM ABC
- če ste alergični na brotizolam, druga podobna zdravila (benzodiazepine) ali katero koli sestavino tega zdravila;
- če imate miastenijo gravis, bolezen, ki povzroča mišično oslabelost in utrujenost;
- če imate hude težave z dihanjem (huda odpoved dihanja);
- če imate hude težave z jetri (huda odpoved jeter);
- če imate težave z dihanjem med spanjem (apneja v spanju);
- če ste noseči (glejte poglavje "Nosečnost in dojenje");
- če dojite (glejte poglavje "Nosečnost in dojenje")
- če je bolnik otrok ali mladostnik, mlajši od 18 let.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli Brotizolam - generično zdravilo
Preden vzamete zdravilo BROTIZOLAM ABC, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom:
- če ste starejši in / ali imate težave z jetri (okvarjeno delovanje jeter). V tem primeru se lahko zdravnik odloči za zmanjšanje odmerka (glejte poglavje 3 Uporaba pri starejših);
- če imate težave z dihanjem (kronična dihalna odpoved) ali presežek ogljikovega dioksida v krvi zaradi težav s pljuči (hiperkapnija), saj imate lahko hude težave z dihanjem, zlasti ponoči (respiratorna depresija);
- če imate duševne motnje (psihoze) ali depresijo in tesnobo; v tem primeru se obrnite na svojega zdravnika, saj je treba zdravilo BROTIZOLAM ABC jemati v kombinaciji z drugimi zdravili; zlasti če trpite za depresijo in tesnobo in jemljete samo to zdravilo, lahko pride do samomorilnega vedenja.
- če ste že uživali alkohol ali droge
Med zdravljenjem s tem zdravilom:
- lahko pride do zmanjšanja učinkovitosti (tolerance), če se to zgodi, se posvetujte z zdravnikom;
- boste morda čutili potrebo po nadaljevanju jemanja zdravila (telesna in duševna odvisnost). Tveganje se poveča z odmerkom in trajanjem zdravljenja in je večje, če ste v preteklosti zlorabljali zdravila ali alkohol (glejte poglavje 4 "Možni neželeni učinki"). Če ste v preteklosti zlorabljali droge ali alkohol, ne smete jemati zdravila BROTIZOLAM ABC. Bodite posebno pozorni, če ste odvisni. V tem primeru ne smete nenadoma prekiniti zdravljenja s tem zdravilom, saj se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi (prekinitev, glejte poglavje 3 "Če ste prenehali jemati zdravilo BROTIZOLAM ABC");
- morda imate pomanjkanje spomina (anterogradna amnezija), še posebej, če jemljete to zdravilo v velikih odmerkih. Ta učinek se pojavi nekaj ur po jemanju zdravila, da zmanjšate to tveganje, zagotovite neprekinjen spanec 7-8 ur po jemanju zdravila BROTIZOLAM ABC. - če ste depresivni, se lahko pojavijo simptomi; - lahko doživite vedenjske motnje (psihiatrične in paradoksalne reakcije) kot so nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresivnost, delirij, jeza, nočne more, halucinacije, psihoze in druge vedenjske motnje. Če doživite te motnje, se obrnite na svojega zdravnika, ker je treba zdravljenje prekiniti (glejte poglavje 4 "Možni neželeni učinki") reakcije so pogostejše pri otrocih in starejših.
- Po prekinitvi zdravljenja se lahko pojavijo simptomi, imenovani pojavi povratka, to je, da se bodo lahko intenzivneje pojavili simptomi, zaradi katerih ste jemali to zdravilo (glejte poglavje "Če ste prenehali jemati zdravilo BROTIZOLAM ABC").
- Zdravljenje mora biti čim krajše in ne sme presegati 2 tednov. Zdravljenje s tem zdravilom se ustavi s postopnim zmanjševanjem odmerka, da se čim bolj zmanjša pojav odtegnitvenih simptomov (glejte poglavje 3 "Če ste prenehali jemati zdravilo BROTIZOLAM ABC"). Vendar se lahko ti simptomi še vedno pojavljajo, zlasti med jemanjem enega in naslednjega odmerka in če je vaš odmerek visok.
Otroci in mladostniki
Zdravila BROTIZOLAM ABC se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek Brotizolama - generičnega zdravila
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Bodite posebno pozorni in povejte svojemu zdravniku, če jemljete naslednja zdravila:
- antipsihotiki (nevroleptiki), zdravila za zdravljenje duševnih motenj;
- antidepresivi, zdravila za zdravljenje depresije;
- hipnotiki in pomirjevala, zdravila za zdravljenje težav s spanjem;
- anksiolitiki, zdravila za zdravljenje tesnobe;
- narkotični analgetiki, zdravila za zdravljenje zmerne do hude bolečine in ki lahko povzročijo povečan občutek dobrega počutja (evforijo) pri jemanju zdravila BROTIZOLAM ABC. To lahko poveča vašo željo po nadaljnjem jemanju teh zdravil (psihološka odvisnost);
- antiepileptiki, zdravila za zdravljenje epilepsije;
- anestetiki, zdravila, ki se med operacijo uporabljajo za indukcijo anestezije;
- antihistaminiki s pomirjevalnim učinkom, zdravila za zdravljenje alergij in ki vas lahko zaspijo;
- rifampicin, ki se uporablja za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo bakterije;
- ketokonazol, ki se uporablja za zdravljenje glivičnih okužb.
BROTIZOLAM ABC z alkoholom
Med jemanjem tega zdravila se izogibajte pitju alkohola, saj lahko pride do omotičnosti (povečana sedacija), utrujenosti in težav s koncentracijo (glejte poglavje Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev).
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Ne jemljite zdravila BROTIZOLAM ABC med nosečnostjo.
Če vaš zdravnik meni, da morate nujno vzeti zdravilo BROTIZOLAM ABC v poznih fazah nosečnosti ali med porodom, se mora zavedati, da lahko vaš otrok doživi nizko telesno temperaturo (podhladitev), mišično oslabelost (hipotonija) in težave z dihanjem ob rojstvu. ( "Disketni sindrom dojenčka" ali hipotonija dojenčka). Tudi če ste zdravilo BROTIZOLAM ABC redno jemali v poznejših fazah nosečnosti, lahko vaš otrok doživi telesno odvisnost ali odtegnitvene simptome.
Čas hranjenja
Ne jemljite tega zdravila, če dojite, saj brotizolam prehaja v materino mleko.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
To zdravilo lahko povzroči neželene učinke, kot so zaspanost (sedacija), motnje spomina (amnezija), zmanjšana sposobnost usklajevanja gibov. Ti učinki lahko vplivajo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Poleg tega se ti neželeni učinki povečajo, če niste dovolj počivali, če hkrati jemljete alkohol ali druga zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje duševnih motenj (zaviralci CŽS).
BROTIZOLAM ABC vsebuje laktozo
To zdravilo vsebuje laktozo, vrsto sladkorja. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Brotizolam - generično zdravilo: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Odrasli
Priporočeni odmerek je 0,25 mg (1 tableta), razen če vam zdravnik ne predpiše drugače.
Upokojenci
Priporočeni odmerek se giblje od 0,125 mg (pol tablete) do 0,25 mg (cela tableta).
Če imate težave z jetri, vam bo zdravnik odmerek zmanjšal.
Začnite zdravljenje z zdravilom BROTIZOLAM ABC z najmanjšim priporočenim odmerkom. Največji priporočeni odmerek je 0,25 mg, ne prekoračite tega odmerka.
Zdravljenje s tem zdravilom mora biti čim krajše in naj traja največ dva tedna. V nekaterih primerih se lahko zdravnik odloči za podaljšanje zdravljenja, potem ko oceni vaše zdravstveno stanje.
Vaš zdravnik bo postopoma zmanjšal odmerek glede na vaše zdravstveno stanje.
To zdravilo vzemite z malo vode zvečer pred spanjem in poskrbite, da boste imeli vsaj 6-7 ur za počitek ali spanje.
Če ste pozabili vzeti zdravilo BROTIZOLAM ABC
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo BROTIZOLAM ABC
Ne prenehajte jemati zdravila BROTIZOLAM ABC nenadoma. Zdravnik se bo odločil, kdaj prenehati z zdravljenjem.
Ker je tveganje za odtegnitvene simptome večje, če se zdravljenje nenadoma prekine, vam bo zdravnik svetoval, da odmerek postopoma zmanjšate, preden popolnoma prekinete zdravljenje.
Odtegnitveni simptomi lahko vključujejo:
- glavobol (glavobol);
- bolečine v mišicah;
- tesnoba, napetost, nemir, zmedenost, razdražljivost.
V hujših primerih umika se lahko pojavijo naslednje:
- občutek, da stvari niso resnične (derealizacija);
- občutek ločenosti od okolice (depersonalizacija);
- nestrpnost do zvokov (hiperakuzija);
- odrevenelost in mravljinčenje v rokah in nogah;
- občutljivost na svetlobo, hrup in fizični stik;
- halucinacije (videti in slišati stvari, ki jih ni);
- Napadi
Po prekinitvi zdravljenja se lahko pojavijo simptomi, imenovani odbojni pojavi, torej lahko na intenzivnejši način pokažete simptome, zaradi katerih ste jemali to zdravilo, lahko pa se pojavijo tudi drugi simptomi, kot so spremembe razpoloženja, tesnoba in nemir.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek Brotizolama - generičnega zdravila
Preveliko odmerjanje tega zdravila je lahko zelo nevarno ali usodno, če hkrati jemljete alkohol ali zdravila, ki vplivajo na centralni živčni sistem (zdravila za zaviranje osrednjega živčevja, glejte poglavje "Druga zdravila in zdravilo BROTIZOLAM ABC").
Simptomi prevelikega odmerjanja so:
- stanje zmedenosti in zmanjšana orientacija ali razlog (zamegljenost), duševna zmedenost, huda utrujenost (letargija);
- v hudih primerih so lahko simptomi: hude težave pri gibanju (ataksija), zmanjšana mišična moč (hipotonija), nizek krvni tlak (hipotenzija), težave z dihanjem (depresija dihanja), redko koma in zelo redko smrt.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila BROTIZOLAM ABC nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki Brotizolama - generičnega zdravila
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Možni neželeni učinki se pojavijo predvsem na začetku zdravljenja in običajno postopoma izginejo.Tveganje za odtegnitvene simptome (npr. Odbojni pojavi, spremembe razpoloženja, tesnoba in nemir) narašča s trajanjem zdravljenja, ki ne sme presegati dveh tednov. Lahko se pojavijo naslednji neželeni učinki:
Pogosti (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 oseb):
- zaspanost, glavobol (glavobol);
- težave z želodcem in črevesjem (prebavne motnje).
Občasni (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
- nočne more, zasvojenost z drogami, depresija, spremembe razpoloženja, tesnoba, čustvene motnje, nenormalno vedenje, vznemirjenost, motnje spolne želje (libido);
- omotica, sedacija, težave pri koordinaciji gibov (ataksija), motnje spomina (anterogradna amnezija), demenca, duševne motnje, zmanjšane koordinacijske sposobnosti (zmanjšane psiho-motorične sposobnosti);
- dvojni vid (diplopija);
- suha usta;
- težave z jetri (jetrne motnje, zlatenica);
- kožne motnje (kožne reakcije);
- mišična oslabelost;
- odtegnitveni sindrom, odbojni pojavi, paradoksalne reakcije, razdražljivost, občutek utrujenosti;
- spremembe rezultatov nekaterih testov delovanja jeter.
Redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
- zmedenost, nemir;
- zmanjšana raven zavesti.
Pogostost ni znana (pogostosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov):
- zmanjšanje koncentracije in stopnje pozornosti, ki lahko povzroči prometne nesreče in padce;
- fizična odvisnost, psihološka odvisnost; Po prekinitvi zdravljenja (glejte poglavja Opozorila in previdnostni ukrepi ter Če prenehate jemati zdravilo BROTIZOLAM ABC) se lahko pojavijo odtegnitveni učinki ali drugi učinki, imenovani odbojni pojavi.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini poleg oznake "EXP".
Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo BROTIZOLAM ABC
- Zdravilna učinkovina je brotizolam. Ena tableta vsebuje 0,25 mg brotizolama.
- Pomožne snovi so: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat, želatina.
Opis videza zdravila BROTIZOLAM ABC in vsebina pakiranja
Paket 30 deljivih tablet.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
OLABROM 0,25 mg tablete
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
1 tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 0,25 mg brotizolama.
Pomožne snovi z znanimi učinki: laktoza.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Delljiva tablica.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Kratkoročno zdravljenje nespečnosti.
Benzodiazepini so indicirani le, če je nespečnost huda, onemogoča in povzroča hudo nelagodje.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Če vam zdravnik ne predpiše drugače, se priporočajo naslednji odmerki:
Odrasli0,25 mg
Upokojenci0,125 mg - 0,25 mg
Zdravilo je treba jemati z majhno količino tekočine tik pred spanjem.
Po jemanju brotizolama mora bolnik zagotoviti, da ima 6-7 ur časa za počitek ali spanje.
Zdravljenje je treba začeti z najnižjim priporočenim odmerkom.
Največji priporočeni odmerek 0,25 mg se ne sme preseči zaradi povečanega tveganja za razvoj stranskih učinkov na osrednje živčevje.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba odmerek zmanjšati.
Razpoložljivi podatki kažejo, da v primeru okvarjenega delovanja ledvic prilagajanje odmerka ni potrebno.
Zdravljenje mora biti čim krajše. Trajanje zdravljenja se giblje od nekaj dni do največ dveh tednov. Postopno zmanjšanje odmerka je treba prilagoditi individualno.
V nekaterih primerih bo morda potrebno podaljšanje, ki presega najdaljše obdobje zdravljenja; do tega ne bi smelo priti brez ponovne ocene bolnikovega stanja.
04.3 Kontraindikacije
Brotizolam je kontraindiciran pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov ali druge benzodiazepine.
Brotizolam je kontraindiciran pri bolnikih z miastenijo gravis, hudo dihalno odpovedjo, sindromom apneje v spanju in hudo jetrno insuficienco (glejte poglavje 4.4).
Uporaba zdravila je kontraindicirana v primeru redkih dednih stanj, ki so lahko nezdružljiva s katero koli pomožno snovjo (glejte poglavje 4.4).
Brotizolam je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem (glejte poglavje 4.6).
Zdravilo OLABROM je namenjeno samo odraslim, študije o uporabi tega zdravila pri otrocih niso bile izvedene. Zato se zdravila OLABROM ne sme dajati otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Toleranca :
Po več tedenski uporabi lahko pride do izgube učinkovitosti pri hipnotičnih učinkih kratkodelujočih benzodiazepinov.
Odvisnost :
Uporaba benzodiazepinov lahko privede do razvoja telesne in duševne odvisnosti od teh zdravil. se ne sme uporabljati.
Pri sočasni uporabi brotizolama z alkoholom se lahko povečajo sedacija, utrujenost in zmanjšana koncentracija (glejte poglavje 4.5).
V primerih, ko se je razvila fizična odvisnost, bodo nenadno prekinitev zdravljenja spremljali odtegnitveni simptomi. Ti odtegnitveni simptomi vključujejo na primer glavobol, bolečine v mišicah, tesnobo in ekstremno napetost, nemir, zmedenost ali razdražljivost.
V hudih primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, odrevenelost in mravljinčenje okončin, preobčutljivost za svetlobo, hrup in fizični stik, halucinacije ali epileptični napadi.
Po prekinitvi zdravljenja se lahko pojavi ponovni pojav, ki se kaže v ponovnem pojavu simptomov, ki so privedli do zdravljenja z benzodiazepinom, v poslabšani obliki. Ta učinek lahko spremljajo druge reakcije, vključno s spremembami razpoloženja, tesnobo in nemirom.
Ker je tveganje odtegnitvenih simptomov ali simptomov povratka večje po nenadni prekinitvi zdravljenja, je priporočljivo, da se odmerek postopoma zmanjša.
Trajanje zdravljenja
Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše (glejte poglavje 4.2) in ne sme presegati dveh tednov. Postopno zmanjšanje odmerka je treba prilagoditi individualno.
Morda bi bilo koristno, če bi bolnika na začetku zdravljenja obvestili, da bo trajalo omejeno, in natančno pojasnili, kako naj se odmerek postopoma zmanjšuje.
Poleg tega je pomembno, da se bolnik zaveda možnosti, da se pojavijo odbojni pojavi, s čimer se zmanjša anksioznost, ki jo povzročajo ti simptomi, če se pojavijo med fazo odtegnitve zdravila.
Obstajajo znaki, da se pri uporabi benzodiazepinov s kratkim delovanjem lahko pojavijo odtegnitveni simptomi v intervalu med odmerki, še posebej, če je odmerek visok.
Amnezija :
Benzodiazepini lahko povzročijo anterogradno amnezijo, ki se lahko pojavi tudi pri terapevtskih odmerkih, tveganje pa se poveča z večjimi odmerki. Učinki, povezani z antegradno amnezijo, so lahko povezani z vedenjskimi nepravilnostmi, najpogosteje se to stanje pojavi nekaj ur po jemanju zdravila; zato morajo bolniki za zmanjšanje tega tveganja zagotoviti zadostno obdobje neprekinjenega spanca, običajno 7-8 ur (glejte poglavje 4.8).
Depresija
Uporaba benzodiazepinov lahko razkrije že obstoječo depresijo.
Psihiatrične in paradoksalne reakcije :
Med uporabo benzodiazepinov se lahko pojavijo nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, delirij, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, neprimerno vedenje in škodljivi vedenjski učinki.
V tem primeru je treba uporabo zdravila prekiniti.
Te reakcije so pogostejše pri otrocih in starejših.
Posebne skupine bolnikov:
Pri starejših in bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka (glejte poglavje 4.2).
Manjši odmerek je priporočljiv tudi za bolnike s kronično respiratorno insuficienco s hiperkapnijo, zaradi nevarnosti depresije dihanja, zlasti ponoči.
Benzodiazepini niso indicirani pri bolnikih s hudo okvaro jeter, saj lahko ta zdravila povzročijo "encefalopatijo" (glejte poglavje 4.3).
Samo brotizolam ni priporočljiv za zdravljenje psihoze.
Brotizolama se ne sme uporabljati samostojno za zdravljenje depresije ali tesnobe, povezane z depresijo, saj lahko pri takšnih bolnikih povzročijo samomorilno vedenje.
Brotizolama se ne sme uporabljati pri bolnikih z zlorabo alkohola ali drog v anamnezi.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
OLABROM vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
OLABROM vsebuje 110.000 mg laktoze na tableto.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Kadar je brotizolam predpisan skupaj z drugimi zaviralci osrednjega živčevja, se lahko pojavijo učinki na centralno živčevje.
Takšne možne interakcije je treba upoštevati pri različnih zdravilih, vključno z antipsihotiki (nevroleptiki), hipnotiki, anksiolitiki, pomirjevali, antidepresivi, narkotičnimi analgetiki, antiepileptiki, anestetiki in sedativnimi antihistaminiki.
V primeru narkotičnih analgetikov lahko pride tudi do »poudarjanja občutka evforije, kar lahko privede do povečanja psihične odvisnosti.
Ko se brotizolam uporablja v kombinaciji z alkoholom, lahko povečajo sedacijo, utrujenost in zmanjšajo koncentracijo.
Izogibati se je treba hkratnemu uživanju alkohola.
Pomirjevalni učinek se lahko poveča, če se zdravilo jemlje sočasno z alkoholom, kar negativno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Študije medsebojnega delovanja in vitro kažejo na pomemben prispevek CYP 3A4 k jetrni presnovi brotizolama.
Pri dajanju brotizolama skupaj z induktorji, kot je rifampicin, (potencialno pomanjkanje učinkovitosti brotizolama) ali zaviralci, kot je ketokonazol, je zato treba upoštevati možne farmakokinetične interakcije z drugimi zdravili in posledično spremembo aktivnosti brotizolama. toksičnosti za brotizolam) CYP 3A4.
04.6 Nosečnost in dojenje
Podatkov o brotizolamu za oceno njegove varne uporabe med nosečnostjo in dojenjem ni dovolj. Zato uporaba brotizolama med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva.
Če je zdravilo predpisano ženski v rodni dobi, ji je treba svetovati, naj se obrne na svojega zdravnika, da preneha z zdravljenjem, če namerava zanositi ali sumi, da je noseča.
Če se, čeprav ni priporočljivo, za absolutne zdravstvene potrebe dajanje brotizolama v napredni nosečnosti ali med porodom, je mogoče pričakovati učinke na novorojenčka, kot so: podhladitev, hipotonija in zmerna respiratorna depresija ("disketni sindrom dojenčka" ali hipotonija dojenčka), ki je posledica farmakološkega delovanja zdravila.
Poleg tega se lahko pri dojenčkih, rojenih materam, ki so v poznih fazah nosečnosti kronično jemale benzodiazepine, razvije telesna odvisnost in obstaja tveganje za razvoj odtegnitvenih simptomov v postnatalnem obdobju. Ker se benzodiazepini izločajo v materino mleko, se doječih mater brotizolama ne sme dajati.
Kliničnih podatkov o plodnosti za brotizolam ni. Predklinične študije z brotizolamom niso pokazale škodljivih učinkov na plodnost.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o vplivu zdravila na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene.
Bolnike je treba opozoriti, da se med zdravljenjem lahko pojavijo neželeni učinki, kot so sedacija, amnezija, zmanjšane psiho-motorične sposobnosti.
Psiho-motorične okvare lahko povečajo tveganje padcev in prometnih nesreč. Sočasni vnos alkohola in / ali zdravil za zaviranje osrednjega živčevja lahko okrepi to okvaro.V primeru nezadostnega spanca se poveča verjetnost zmanjšanja pozornosti.
Zato je pri vožnji in upravljanju strojev potrebna previdnost.
04.8 Neželeni učinki
Večina doslej opaženih neželenih učinkov je povezanih s farmakološkim delovanjem zdravila, ki so pretežno prisotni na začetku zdravljenja in običajno izzvenijo z nadaljevanjem zdravljenja. Tveganje za zasvojenost (npr. Učinek povratka, spremembe razpoloženja, tesnoba in nemir) se povečuje s trajanjem zdravljenja z brotizolamom, ki ne sme presegati dveh tednov.
Za določitev pogostnosti neželenih učinkov so bili zbrani podatki iz študij, v katerih je bilo 2.603 preiskovancev, vključno z odraslimi zdravimi prostovoljci in bolniki, zdravljenih z brotizolamom v obdobju od 1 dneva do 26 tednov.
Spodaj navedene pogostnosti se nanašajo na 1.259 preiskovancev, zdravih prostovoljcev in bolnikov, zdravljenih z brotizolamom v priporočenem odmerku 0,25 mg.
Frekvence po konvenciji MedDRA:
Zelo pogosti ≥ 1/10
Pogosti ≥ 1/100,
Občasni ≥ 1 / 1.000,
Redki ≥ 1/10 000,
Zelo redek
Iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti neznane pogostosti.
Psihiatrične motnje
Občasni: nočne more, zasvojenost z drogami, depresija, spremembe razpoloženja, tesnoba, čustvene motnje, nenormalno vedenje, vznemirjenost, motnje libida.
Redki: stanje zmedenosti, nemir.
Motnje živčnega sistema
Pogosti: zaspanost, glavobol.
Občasni: Vrtoglavica, sedacija, ataksija, anterogradna amnezija, demenca * #, duševne motnje * #, zmanjšane psiho-motorične sposobnosti * #.
Redki: Zmanjšana raven zavesti.
Očesne motnje
Občasni: diplopija.
Bolezni prebavil
Pogosti: prebavne motnje.
Občasni: suha usta.
Bolezni jeter in žolčnika
Občasni: jetrne motnje, zlatenica.
Bolezni kože in podkožja
Občasni: kožne reakcije.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Občasni: mišična oslabelost.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Občasni: odtegnitveni sindrom, paradoksalne reakcije, "odbojni učinki", razdražljivost, občutek utrujenosti.
Diagnostični testi
Občasni: nenormalni testi delovanja jeter.
Poškodbe, zastrupitve in zapleti pri postopkih
Cestne nesreče * #, padci * #.
*) Teh neželenih učinkov v kliničnih študijah niso opazili pri 1.259 osebah, ki so bile v odmerku 0,25 mg izpostavljene brotizolamu.
#) Učinek razreda benzodiazepinov.
Odvisnost
Uporaba (tudi pri terapevtskih odmerkih) lahko povzroči razvoj telesne odvisnosti: prekinitev zdravljenja lahko povzroči odtegnitvene ali odbojne pojave (glejte poglavje 4.4) .Mogoče se pojavi psihična odvisnost. Poročali so o primerih zlorabe benzodiazepinov.
04.9 Preveliko odmerjanje
Tako kot pri drugih benzodiazepinih prevelik odmerek ne bi smel biti smrtno nevaren, razen če so ga vzeli hkrati z drugimi zaviralci osrednjega živčevja (vključno z alkoholom). Pri zdravljenju prevelikega odmerjanja katerega koli zdravila je treba upoštevati, da je bilo morda več snovi V primeru prevelikega odmerjanja benzodiazepinov za peroralno uporabo, povzročite bruhanje (v 1 uri), če je bolnik pri zavesti ali opravi izpiranje želodca, z zaščito dihal, če je bolnik v nezavesti. ni koristno, dajte aktivno oglje, da zmanjšate absorpcijo. Na oddelku za intenzivno nego je treba skrbno spremljati delovanje srca in ožilja ter dihal.
Preveliko odmerjanje benzodiazepinov običajno povzroči različne stopnje depresije CŽS, od "zaspanosti do kome. V blagih primerih simptomi vključujejo zaspanost, duševno zmedenost in letargijo; v hudih primerih lahko simptomi vključujejo ataksijo, hipotonijo., Hipotenzijo, depresijo dihanja, redko koma in zelo redko smrt.
Flumazenil se lahko uporablja kot protistrup. Pred uporabo se posvetujte z ustreznim povzetkom glavnih značilnosti zdravila.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: hipnotiki in pomirjevala, derivati benzodiazepinov.
Oznaka ATC N05CD09.
Brotizolam je tienotriazolodiazepin (etrazepin).
Brotizolam se specifično in z visoko afiniteto veže na benzodiazepinske receptorje centralnega živčnega sistema.
Zmanjša čas, potreben za zaspanje, število prebujanj pa se zmanjša, podaljša se čas spanja.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Brotizolam, ki se daje peroralno, se hitro absorbira iz prebavil. Po enkratnem peroralnem odmerku 0,25 mg je bila povprečna največja plazemska koncentracija 5,5 ± 0,7 ng / ml opažena v 45 ± 12 minutah.
Absorpcija se pojavi z očitnim postopkom prvega prehoda z razpolovno dobo absorpcije v povprečju 14,9 ± 8,5 min.
Absolutna biološka uporabnost po peroralnem dajanju je približno 70%.
Distribucija
Brotizolam je 89-95% vezan na beljakovine v plazmi in ima navidezni razpolovni čas porazdelitve 7 do 26 minut.
Območja, ki jih prekrivajo krivulje plazemske koncentracije skozi čas (AUC), kažejo vrednosti med 31,0 ± 5,7 ng h / ml in 56,6 ± 21,3 ng h / ml. Brotizolam je dobro porazdeljen v človeškem telesu z navideznim povprečnim volumnom porazdelitve približno 0,66 L / kg.
Pri živalih brotizolam prehaja skozi placentno pregrado in se izloča tudi v materino mleko.
Presnova
Brotizolam se presnavlja z oksidativnimi reakcijami v jetrih s CYP 3A4; prednostna presnovna pot je hidroksilacija na različnih reakcijskih mestih molekule brotizolama, to je v metilni skupini in diazepinskem obroču.
Vsi hidroksilirani presnovki so skoraj popolnoma konjugirani z glukuronsko kislino in / ali žveplovo kislino.
Hidroksilirani presnovki so manj aktivni kot izhodiščna spojina in se ne verjame, da prispevajo k kliničnim učinkom.
Odprava
Približno dve tretjini peroralno uporabljenega brotizolama se izloči skozi ledvice, preostanek pa z blatom. Manj kot 1% uporabljenega odmerka se v urinu izloči nespremenjenega, glavni presnovki brotizolama 1 - hidroksibrotizolama in 6 -hidroksibrotizolama pa se v urinu odkrijejo v koncentracijah 27% oziroma 7%.
V urinu se lahko odkrijejo tudi drugi zelo polarni presnovki, po možnosti z več kot eno hidroksi skupino, pa tudi manj polarna snov kot brotizolam.
Povprečni razpolovni čas izločanja brotizolama iz plazme je kratek in se giblje od 3 do 8 ur pri zdravih osebah.
Brotizolam je bil uvrščen med kratkodelujoče benzodiazepine. Navidezne povprečne vrednosti peroralnega očistka brotizolama, dobljene po peroralnem odmerku 0,25 mg, so se gibale od 128,36 do 188,37 ml / min. Razlike je mogoče pripisati uporabljenim metodam določanja, in sicer RIA (Radio Immuno Test), GLC (Gas-Liquid Chromatography).
Dnevni vnos 0,25 mg brotizolama ni povzročil kopičenja ali sprememb farmakokinetike brotizolama v primerjavi z enim samim dajanjem.
Farmakokinetične lastnosti v posebnih skupinah prebivalstva :
Upokojenci
Po peroralni uporabi 0,25 mg je povprečni čas do najvišje plazemske koncentracije pri starejših bolnikih (povprečna starost 82 let) nekoliko daljši od tistega, ki so ga opazili pri mlajših osebah (povprečna starost 23 let), to je 1,7 ure v primerjavi z 1,1 uro. Povprečna najvišja koncentracija pri starejših bolnikih po istem peroralnem odmerku je približno 5,6 ng / ml in ne kaže nobene razlike v primerjavi s tisto, izračunano v študijah, opravljenih pri zdravih mladih preiskovancih. Peroralna razpolovna doba izločanja je bistveno višja od tiste, ki so jo opazili pri mladih prostovoljcih (9,1 ur v primerjavi s 5,0 urami, str
Odpoved ledvic
Farmakokinetične lastnosti brotizolama pri bolnikih z različno stopnjo ledvične insuficience ostajajo bistveno nespremenjene (očistek krvnega kreatinina je bil ocenjen na 8,15 ur, 6,90 ur in 7,61 ur pri bolnikih z blago, zmerno in hudo ledvično insuficienco.
Jetrna insuficienca
Čas do največje absorpcije in najvišje koncentracije brotizolama pri bolnikih s cirozo jeter je podoben tistemu, ki so ga opazili pri zdravih osebah, medtem ko se razpolovna doba podaljša. Vezava na beljakovine in očistek prostega brotizolama je nižja kot pri zdravih osebah, povprečni razpolovni čas izločanja je 12,8 ur (9,4 - 25 ur).
Alkohol
Sočasno uživanje alkohola povzroči znatno zmanjšanje očistka brotizolama (1,85 ml / min / kg v primerjavi z 2,19 ml / min / kg), povečanje najvišjih plazemskih koncentracij (5,3 ng / ml v primerjavi s 4, 3 ng / ml) in podaljšano končno razpolovni čas izločanja (5,2 ure v primerjavi s 4,4 ure).
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Brotizolam ima zelo nizko akutno toksičnost: peroralne vrednosti LD50 so pri miših in podganah> 10 g / kg in pri kuncih in psih> 2 g / kg. Klinične manifestacije vključujejo ataksijo in sedacijo pri vseh preučevanih vrstah.
V študijah toksičnosti pri ponavljajočih se peroralnih odmerkih pri podganah (z gavažo ali dodatkom v hrani) do 13 tednov je bila stopnja brez opaženih neželenih učinkov (NOAEL) 0,3 mg / kg / dan in več. Smrtnih primerov ni bilo. Poleg sedativnega učinka so podgane, zdravljene s 100 mg / kg / dan in z višjimi odmerki, pokazale agresijo. Razvila se je toleranca na zdravilo. Ob koncu obdobja zdravljenja so podgane, zdravljene s 400 mg / kg / dan in z višjimi odmerki je pokazala hepatomegalijo in povišan holesterol v serumu. Ob prekinitvi zdravljenja so se pojavili odtegnitveni znaki. Vsi učinki zdravljenja so bili reverzibilni.
Podgane, zdravljene s 400 mg / kg / dan, kar je približno 12.000 -krat večja od MRHD (največji priporočeni človeški odmerek) na osnovi mg / m2, so pokazale povečano smrtnost zaradi slabih splošnih razmer, pa tudi histopatoloških ugotovitev fosfolipidoze v pljučih. , pielonefritis in atrofija testisov.
Opice (Rhesus tip) so 12 mesecev prenašale 1 mg / kg / dan (NOAEL). Pri srednjih odmerkih (10 ali 7 mg / kg / dan 3 ali 12 mesecev) so opazili ataksijo, zmanjšano aktivnost in zaspanost. Povečanje apetita je povzročilo povečanje telesne mase in posledične stranske učinke.
Pri velikih odmerkih (100 ali 50 mg / kg / dan) so opazili mišične krče s hiperrefleksijo. Po prekinitvi zdravljenja so opazili znake odtegnitve. V 3-mesečni študiji so bili vsi simptomi reverzibilni. (zajec).
Pri podganah so embriotoksične učinke opazili pri odmerkih toksičnih za mater 250 mg / kg / dan in več (kar je približno 8.000 -krat večja od MRDH na osnovi mg / m2).
Plodnost se ne zmanjša pri odmerkih do 10 mg / kg / dan.
V študiji peri- in postnatalnega razvoja pri podganah je bil NOAEL 0,05 mg / kg / dan.
Pri odmerkih 2,5 mg / kg / dan (kar je 80 -krat več kot MRDH na osnovi mg / m2) in pri večjih odmerkih, ki so povzročali sedacijo in manjši prirast telesne mase pri samicah, so opazili povečanje smrtnosti mladičev med dojenjem pri 10 mg / kg / dan in pri večjih odmerkih.
Rezultati izvedenih študij mutagenosti (Amesov test, mikronukleusni test kostnega mozga pri miših, citogenetski testi v kostnem mozgu kitajskega hrčka in "prevladujoči smrtonosni test" pri miših) so bili negativni.
Brotizolam v študijah kancerogenosti pri miših, zdravljenih z odmerki do 200 mg / kg, ni pokazal tumorigenskega potenciala. V študiji na podganah je bil NOAEL 10 mg / kg / dan. Pri 200 mg / kg / dan so bile ugotovljene hiperplastične in neoplastične spremembe v ščitnici, timusu in maternici, vendar veljajo za vrste, povezane s stresom ali naključne, zato niso pomembne za uporabo zdravila pri ljudje..
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, koruzni škrob, natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat, želatina.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
24 mesecev
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Ni posebnih varnostnih ukrepov za shranjevanje
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Škatla s 30 deljivimi tabletami.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Za sprostitev tablete je potrebno pritisniti na pretisni omot s plastičnega dela.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6 - 85033 Episcopia (PZ)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
A.I.C. št.: 040805018
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
14/02/2013
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
"Določitev AIFA" od 14.02.2013
