Aktivne sestavine: ciproteron (ciproteron acetat)
ANDROCUR 50 mg tablete
Paketni vložki Androcur so na voljo za velikosti pakiranj:- ANDROCUR 50 mg tablete
- ANDROCUR 100 mg tablete
- ANDROCUR 300 mg raztopina za injiciranje s podaljšanim sproščanjem za intramuskularno uporabo
Zakaj se zdravilo Androcur uporablja? Za kaj je to?
Farmakoterapevtska skupina
Antiandrogeni hormon.
Terapevtske indikacije
Zmanjšanje odstopanj spolnega nagona pri moških.
Zdravljenje z antiandrogeni pri neoperabilnem raku prostate.
Opomba: uporaba zdravila ANDROCUR pri ženskah ni indicirana.
Kontraindikacije Kadar zdravila Androcur ne smete uporabljati
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov
- Bolezen jeter
- Dubin-Johnsonov sindrom, Rotorjev sindrom
- Prejšnji ali trenutni tumorji jeter (razen tistih iz metastaz raka prostate)
- Izčrpavajoče bolezni (razen neoperabilnega raka prostate)
- Huda kronična depresija
- Trenutni ali prejšnji trombembolični procesi
- Hude oblike sladkorne bolezni z vaskulopatijo
- Bolezen srpastih celic
Zdravila Androcur se ne sme uporabljati pri bolnikih z meningiomom ali meningiomom v anamnezi.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Androcur
Androcur zaradi nezadostnih podatkov o varnosti in učinkovitosti ni priporočljiv za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let.
Zaradi možnega negativnega vpliva na rast in nezrelo endokrino funkcijo se zdravila Androcur ne sme dajati pred koncem pubertete.
Jetra
Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Androcur, so opazili manifestacije neposredne toksičnosti za jetra, kot so zlatenica, hepatitis in odpoved jeter. Poročali so tudi o primerih s smrtnim izidom pri odmerkih 100 mg ali več. Večina smrtnih primerov je vključevala moške bolnike z napredovalim rakom prostate.
Hepatotoksičnost je odvisna od odmerka in se običajno pojavi nekaj mesecev po začetku zdravljenja.
Zato je priporočljivo opraviti teste delovanja jeter pred začetkom zdravljenja, v rednih presledkih med zdravljenjem in kadar koli se pojavijo simptomi, povezani s hepatotoksičnostjo.
Če se to potrdi, je treba zdravljenje z zdravilom Androcur prekiniti, razen če je za hepatotoksičnost mogoče izslediti drugačen vzrok, na primer prisotnost metastaz; v tem primeru je priporočljivo nadaljevati zdravljenje z zdravilom Androcur le, če je pričakovana korist odtehta povezano tveganje.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Androcur
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Čeprav klinične študije medsebojnega delovanja niso bile izvedene, ker se to zdravilo presnavlja s CYP3A4, se domneva, da lahko ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir in drugi močni zaviralci CYP3A4, zavirajo presnovo ciproteron acetata, kot so induktorji CYP3A4, npr. npr. rifampicin, fenitoin in izdelki, ki vsebujejo Hypericum perforatum (šentjanževka), lahko zmanjšajo ravni ciproteron acetata.
Na podlagi študij zaviranja in vitro je pri visokih terapevtskih odmerkih 100 mg ciproteronacetata trikrat na dan možno zaviranje encimov citokroma P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 in 2D6.
Tveganje za rabdomiolizo ali miopatijo, povezano s statini, se lahko poveča, če se zaviralci HMGCoA (statini), ki se primarno presnavljajo s CYP3A4, dajejo hkrati z visokimi terapevtskimi odmerki ciproteron acetata, saj imajo enako presnovno pot.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Jetra
Po uporabi zdravila Androcur so zelo redko opazili benigne in maligne jetrne tumorje, ki lahko povzročijo smrtno nevarno intraabdominalno krvavitev. Pri diferencialni diagnozi je treba upoštevati možnost raka na jetrih.
Meningiom
Poročali so o meningiomih (enkratnih in večkratnih) v povezavi s dolgotrajno uporabo (več let) odmerkov ciproteron acetata 25 mg / dan ali več, zato jih je treba prekiniti (glejte »Kontraindikacije«)
Anemija
Med zdravljenjem z zdravilom Androcur so poročali o primerih anemije. Zato se med zdravljenjem priporočajo redni pregledi krvne slike.
Sladkorna bolezen
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je potreben natančen zdravniški nadzor, saj se lahko potreba po insulinu ali peroralnih antidiabetičnih zdravilih med zdravljenjem z zdravilom Androcur spremeni (glejte tudi "Kontraindikacije").
Adrenokortikalna funkcija
Med zdravljenjem je treba redno spremljati delovanje nadledvične skorje, saj predklinični podatki kažejo na možno supresijo zaradi kortikoidno podobnega učinka zdravila Androcur, danega v velikih odmerkih.
Zasoplost
Pri bolnikih, zdravljenih z visokimi odmerki zdravila Androcur, se lahko pojavi občutek zasoplosti. Diferencialna diagnoza v takih primerih mora vključevati znani stimulativni učinek progesterona in sintetičnih progestogenov na dih, ki ga spremljata hipokapnija in kompenzirana respiratorna alkaloza in za katerega ne velja, da ga je treba zdraviti.
Trombembolični dogodki
Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Androcur, so poročali o trombemboličnih dogodkih, čeprav vzročna povezava z zdravilom ni bila ugotovljena. Pri bolnikih s predhodnimi arterijskimi ali venskimi trombotičnimi / tromboemboličnimi dogodki (npr. Globoka venska tromboza, pljučna embolija, miokardni infarkt) ali v preteklosti možgansko kap ali napredovalim rakom obstaja večje tveganje za nadaljnje trombembolične dogodke.
Drugi pogoji
Pri "indikacijskem" zmanjšanju odstopanj "spolnega nagona" se lahko terapevtska učinkovitost zdravila Androcur zmanjša pod vplivom alkohola.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Zdravljenje z zdravilom Androcur ni indicirano za ženske.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Bolniki, katerih dejavnost zahteva visoko stopnjo pozornosti (npr. Vozniki, uporabniki strojev), se morajo zavedati, da lahko Androcur povzroči astenijo (utrujenost) in zmanjša vitalnost ter zmanjša sposobnost koncentracije.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila ANDROCUR
Androcur vsebuje 105,5 mg laktoze na tableto: bolniki z intoleranco za nekatere sladkorje se morajo pred jemanjem tega zdravila posvetovati z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Androcur: Odmerjanje
Pot administracije
Peroralna uporaba
Odmerjanje
Tablete je treba jemati z malo tekočine po obroku.
Največji dnevni odmerek je 300 mg.
Zmanjšanje odstopanj spolnega nagona pri moških
Zdravljenje se običajno začne z 1 tableto Androcur 50 mg dvakrat na dan. Morda bo treba odmerek povečati na 2 tableti dvakrat na dan ali do 2 tableti trikrat na dan za kratek čas. Ko je dosežen zadovoljiv rezultat, se bo poskušalo ohraniti terapevtski učinek z najmanjšim možnim odmerkom. Pogosto zadostuje ½ tablete dvakrat na dan. Ko dosežete vzdrževalni odmerek ali v primeru prekinitve zdravljenja, morate zmanjšati V ta namen je priporočljivo zmanjšati dnevni odmerek za 1 ali bolje ½ tablete v presledkih več tednov.Za stabilizacijo terapevtskega učinka je treba zdravilo Androcur jemati dlje časa, če je mogoče s hkratnim sprejetjem ustreznih psihoterapevtskih sredstev. ukrepe.
Antiandrogeno zdravljenje neoperabilnega raka prostate
2 tableti Androcur 50 mg dva ali trikrat na dan (= 200 - 300 mg) po zdravnikovih navodilih. Tablete je treba vzeti z malo tekočine po obroku. Priporočljivo je, da ne prekinete zdravljenja in ne zmanjšate odmerka po izboljšanju ali remisiji.
- Zmanjšanje začetnega povečanja moških spolnih hormonov pri kombiniranem zdravljenju z agonisti GnRH
Za odpravo poslabšanja bolezni v začetnem obdobju zdravljenja z agonisti GnRH začnite z 2 tabletama Androcurja 50 mg le dvakrat na dan (= 200 mg) 5-7 dni, nato pa 2 tableti Androcurja 50 mg dvakrat na dan dan (= 200 mg) 3 do 4 tedne skupaj z agonistom GnRH v odmerku, ki ga priporoča imetnik dovoljenja za promet z zdravilom.
- Za zdravljenje vročinskih utripov pri bolnikih, ki se zdravijo v kombinaciji z analogi GnRH ali po orhiektomiji:
1 - 3 tablete Androcurja 50 mg na dan (= 50 - 150 mg) s povečanjem titracije do 2 tableti trikrat na dan (= 300 mg), če je potrebno.
Dodatne informacije za posebne kategorije bolnikov
Otroci in mladostniki
Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba zdravila Androcur ni priporočljiva pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Zaradi možnega negativnega vpliva na rast in nezrelo endokrino funkcijo se zdravila Androcur ne sme dajati pred koncem pubertete.
Starejši bolniki
Ni podatkov, ki bi kazali na potrebo po prilagoditvi odmerka pri starejših bolnikih.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Uporaba zdravila Androcur je kontraindicirana pri bolnikih z jetrno boleznijo (do normalizacije indeksov delovanja jeter).
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Ni podatkov, ki bi kazali na potrebo po prilagoditvi odmerka pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Androcur
O škodljivih učinkih prekomernih odmerkov zdravila nikoli niso poročali ali jih pričakujejo. V primeru nenamernega zaužitja prevelikega odmerka zdravila Androcur nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Androcur, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Androcur
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Androcur neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Najpogostejši neželeni učinki, povezani z uporabo zdravila Androcur, so zmanjšan libido, erektilna disfunkcija in reverzibilna inhibicija spermatogeneze.
Najresnejši neželeni učinki, povezani z uporabo zdravila Androcur, so toksičnost za jetra, benigni in maligni tumorji jeter, ki lahko povzročijo intraabdominalno krvavitev in trombembolične dogodke.
Pogostnost neželenih učinkov je prikazana v spodnji tabeli.
Pogostnosti so opredeljene kot zelo pogoste (≥ 1/10), pogoste (≥ 1/100 in
§ Glej odstavek 4.3
* Za dodatne informacije glejte poglavje 4.4
** Vzročna zveza z Androcurjem ni bila ugotovljena.
Med zdravljenjem z zdravilom Androcur se spolna želja in moč zmanjšata, funkcija spolnih žlez pa se zavira. Te spremembe so po prekinitvi zdravljenja reverzibilne.Če jih jemljete več tednov, Androcur zaradi svojega antiandrogenega in antigonadotropnega delovanja zavira spermatogenezo. Okrevanje spermatogeneze se pojavi postopoma v nekaj mesecih po prekinitvi zdravljenja.
Tako kot pri drugih zdravljenjih z antiandrogeni lahko dolgotrajno pomanjkanje androgena, ki ga povzroča androkur, povzroči osteoporozo.
Poročali so o pojavu (več) meningiomov v povezavi s dolgotrajno uporabo (let) odmerkov ciproteron acetata 25 mg / dan ali več (glejte »Kontraindikacije« in »Posebna opozorila«).
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke. Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Za shranjevanje zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK
Sestava in farmacevtska oblika
Sestava
Vsaka tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 50 mg ciproteron acetata.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, koruzni škrob, povidon 25, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat.
Farmacevtska oblika in vsebina
Tablete za peroralno uporabo.Bele do rahlo rumenkaste tablete z zarezo na eni strani in črkami "BV" z vtisnjenim pravilnim šesterokotnikom na drugi.
Tableto lahko razdelimo na enake polovice. 15 in 25 tablet po 50 mg.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ANDROCUR 50 mg tablete
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 50 mg ciproteron acetata.
Pomožna snov: laktoza, 105,5 mg na tableto (glejte poglavje 4.4)
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tableta.
Bele do rahlo rumenkaste tablete z zarezo na eni strani in črkami "BV" z vtisnjenim pravilnim šesterokotnikom na drugi.
Tableto lahko razdelimo na enake polovice.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zmanjšanje odstopanj spolnega nagona pri moških.
Zdravljenje z antiandrogeni pri neoperabilnem raku prostate.
Opomba: uporaba zdravila ANDROCUR pri ženskah ni indicirana.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Pot administracije
Peroralna uporaba.
Odmerjanje
Tablete je treba jemati z malo tekočine po obroku.
Največji dnevni odmerek je 300 mg.
Zmanjšanje odstopanj spolnega nagona pri moških
Zdravljenje se običajno začne z 1 tableto Androcur 50 mg dvakrat na dan. Morda bo treba odmerek povečati na 2 tableti dvakrat na dan ali do 2 tableti trikrat na dan za kratek čas.
Ko je dosežen zadovoljiv rezultat, se bo poskušalo ohraniti terapevtski učinek z najmanjšim možnim odmerkom. Pogosto zadostuje ½ tablete dvakrat na dan. Postopno zmanjšanje odmerka V ta namen je priporočljivo zmanjšati dnevni 1 ali bolje ½ tablete v presledkih nekaj tednov.
Za stabilizacijo terapevtskega učinka je treba zdravilo Androcur jemati dlje časa, če je mogoče, ob ustreznih psihoterapevtskih ukrepih.
Antiandrogeno zdravljenje neoperabilnega raka prostate
2 tableti Androcur 50 mg dva ali trikrat na dan (= 200 - 300 mg) po zdravnikovih navodilih.
Tablete je treba jemati z malo tekočine po obroku
Priporočljivo je, da ne prekinete zdravljenja in ne zmanjšate odmerka po izboljšanju ali remisiji.
Zmanjšanje začetnega povečanja moških spolnih hormonov pri kombiniranem zdravljenju z agonisti GnRH
Za odpravo poslabšanja bolezni v začetnem obdobju zdravljenja z agonisti GnRH začnite z 2 tabletama Androcurja 50 mg le dvakrat na dan (= 200 mg) 5-7 dni, nato pa 2 tableti Androcurja 50 mg dvakrat na dan na dan (= 200 mg) 3 - 4 tedne skupaj z agonistom GnRH v odmerku, ki ga priporoča imetnik dovoljenja za promet (posvetujte se s SmPC agonista GnRH).
Za zdravljenje vročinskih utripov pri bolnikih, ki se zdravijo v kombinaciji z analogi GnRH ali po orhiektomiji
1 - 3 tablete Androcurja 50 mg na dan (= 50 - 150 mg) s povečanjem titracije do 2 tableti trikrat na dan (= 300 mg), če je potrebno.
Dodatne informacije za posebne kategorije bolnikov
Otroci in mladostniki
Zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti uporaba zdravila Androcur ni priporočljiva pri moških otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Zaradi možnega negativnega vpliva na rast in nezrelo endokrino funkcijo se zdravila Androcur ne sme dajati pred koncem pubertete.
Starejši bolniki
Ni podatkov, ki bi kazali na potrebo po prilagoditvi odmerka pri starejših bolnikih.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Uporaba zdravila Androcur je kontraindicirana pri bolnikih z jetrno boleznijo (do normalizacije indeksov delovanja jeter).
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Ni podatkov, ki bi kazali na potrebo po prilagoditvi odmerka pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
04.3 Kontraindikacije
• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov
• Bolezen jeter
• Dubin-Johnsonov sindrom, Rotorjev sindrom
• Trenutni ali prejšnji tumorji jeter
• izčrpavajoče bolezni (razen neoperabilnega raka prostate)
• Huda kronična depresija
• Trenutni ali prejšnji trombembolični procesi
• Hude oblike sladkorne bolezni z vaskularno boleznijo
• Anemija srpastih celic
Zdravila Androcur se ne sme uporabljati pri bolnikih z meningiomom ali meningiomom v anamnezi.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Jetra
Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Androcur, so opazili manifestacije neposredne toksičnosti za jetra, kot so zlatenica, hepatitis in odpoved jeter. Poročali so tudi o primerih s smrtnim izidom pri odmerkih 100 mg ali več. Večina smrtnih primerov je vključevala moške bolnike z napredovalim rakom prostate.
Hepatotoksičnost je odvisna od odmerka in se običajno pojavi nekaj mesecev po začetku zdravljenja.
Zato je priporočljivo opraviti teste delovanja jeter pred začetkom zdravljenja, v rednih presledkih med zdravljenjem in kadar koli se pojavijo simptomi, povezani s hepatotoksičnostjo.
Če se to potrdi, je treba zdravljenje z zdravilom Androcur prekiniti, razen če je za hepatotoksičnost mogoče izslediti drugačen vzrok, na primer prisotnost metastaz; v tem primeru je priporočljivo nadaljevati zdravljenje z zdravilom Androcur le, če je pričakovana korist odtehta povezano tveganje.
Po uporabi zdravila Androcur so zelo redko opazili benigne in maligne jetrne tumorje, ki lahko povzročijo smrtno nevarno intraabdominalno krvavitev.
Če se pojavi hudo nelagodje v zgornjem delu trebuha, povečanje jeter ali znaki intraabdominalne krvavitve, je treba pri diferencialni diagnozi upoštevati možnost raka na jetrih.
Meningiom
Poročali so o meningiomih (enkratnih in večkratnih) v povezavi s dolgotrajno uporabo (let) odmerkov ciproteron acetata 25 mg / dan ali več. Če je bolniku diagnosticiran meningiom, zdravljen z zdravilom Androcur, je treba zdravljenje prekiniti (glejte poglavje 4.3).
Trombembolični dogodki
Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Androcur, so poročali o trombemboličnih dogodkih, čeprav vzročna povezava z zdravilom ni bila ugotovljena.
Pri bolnikih s predhodnimi arterijskimi ali venskimi trombotičnimi / tromboemboličnimi dogodki (npr. Globoka venska tromboza, pljučna embolija, miokardni infarkt) ali v preteklosti možgansko kap ali napredovalim rakom obstaja večje tveganje za nadaljnje trombembolične dogodke.
Anemija
Med zdravljenjem z zdravilom Androcur so poročali o primerih anemije. Zato se med zdravljenjem priporočajo redni pregledi krvne slike.
Sladkorna bolezen
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je potreben natančen zdravniški nadzor, saj se lahko potreba po insulinu ali peroralnih antidiabetičnih zdravilih med zdravljenjem z zdravilom Androcur spremeni (glejte tudi poglavje 4.3).
Zasoplost
Pri bolnikih, zdravljenih z visokimi odmerki zdravila Androcur, se lahko pojavi občutek zasoplosti.
Diferencialna diagnoza v takih primerih mora vključevati znani stimulativni učinek progesterona in sintetičnih progestogenov na dih, ki ga spremljata hipokapnija in kompenzirana respiratorna alkaloza in za katerega ne velja, da ga je treba zdraviti.
Adrenokortikalna funkcija
Med zdravljenjem je treba redno spremljati adrenokortikalno funkcijo, saj predklinični podatki kažejo na njeno možno zatiranje zaradi kortikoidom podobnega učinka zdravila Androcur, danega v velikih odmerkih (glejte poglavje 5.3).
Drugi pogoji
Pri "indikacijskem" zmanjšanju odstopanj "spolnega nagona" se lahko terapevtska učinkovitost zdravila Androcur zmanjša pod vplivom alkohola.
Poročali so o pojavu (več) meningiomov v povezavi s dolgotrajno uporabo (let) odmerkov ciproteron acetata 25 mg / dan ali več. Če je pri bolniku, zdravljenem z zdravilom Androcur, diagnosticiran meningiom, je treba zdravljenje prekiniti (glejte poglavje 4.3 ).
Pozor: Androcur 50 mg vsebuje 105,5 mg laktoze na tableto: bolniki z redkimi dednimi težavami z intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Čeprav klinične študije medsebojnega delovanja niso bile izvedene, ker se to zdravilo presnavlja s CYP3A4, se domneva, da lahko ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir in drugi močni zaviralci CYP3A4, zavirajo presnovo ciproteron acetata, induktorji CYP3A4, kot so npr. . rifampicin, fenitoin in izdelki, ki vsebujejo Hypericum perforatum (šentjanževka), lahko zmanjšajo ravni ciproteron acetata.
Na podlagi študij zaviranja in vitro je pri visokih terapevtskih odmerkih 300 mg ciproteronacetata na dan možno zaviranje encimov citokroma P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 in 2D6.
Tveganje za rabdomiolizo ali miopatijo, povezano s statini, se lahko poveča, če se zaviralci HMGCoA (statini), ki se primarno presnavljajo s CYP3A4, dajejo hkrati z visokimi terapevtskimi odmerki ciproteron acetata, saj imajo enako presnovno pot.
04.6 Nosečnost in dojenje
Če ga jemljete več tednov, Androcur zaradi svojega antiandrogenega in antigonadotropnega delovanja zavira spermatogenezo, okrevanje spermatogeneze pa se pojavi postopoma v nekaj mesecih po prekinitvi zdravljenja.
Zdravljenje z zdravilom Androcur 50 mg ni indicirano za ženske.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Bolniki, katerih dejavnost zahteva visoko stopnjo pozornosti (npr. Vozniki, uporabniki strojev), se morajo zavedati, da lahko Androcur povzroči astenijo in zmanjša vitalnost ter zmanjša sposobnost koncentracije.
04.8 Neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinki, povezani z uporabo zdravila Androcur, so zmanjšan libido, erektilna disfunkcija in reverzibilna inhibicija spermatogeneze.
Najresnejši neželeni učinki, povezani z uporabo zdravila Androcur, so toksičnost za jetra, benigni in maligni tumorji jeter, ki lahko povzročijo intraabdominalno krvavitev in trombembolične dogodke.
Pogostnost neželenih učinkov je prikazana v spodnji tabeli.
Pogostnosti so opredeljene kot zelo pogoste (≥ 1/10), pogoste (≥ 1/100 in
Neželeni učinki, ugotovljeni šele v obdobju trženja zdravila in za katere pogostnosti ni mogoče izračunati, so navedeni pod pogostnostjo "neznana".
§ Glej odstavek 4.3
* Za dodatne informacije glejte poglavje 4.4
** Vzročna zveza z Androcurjem ni bila ugotovljena.
Med zdravljenjem z zdravilom Androcur se spolna želja in moč zmanjšata, funkcija spolnih žlez pa se zavira. Te spremembe so po prekinitvi zdravljenja reverzibilne.
Če ga jemljete več tednov, Androcur zaradi svojega antiandrogenega in antigonadotropnega delovanja zavira spermatogenezo, okrevanje spermatogeneze pa se pojavi postopoma v nekaj mesecih po prekinitvi zdravljenja.
Androcur lahko povzroči ginekomastijo (včasih povezano z občutljivostjo bradavic na dotik), ki običajno preneha po prekinitvi zdravljenja.
Tako kot pri drugih zdravljenjih z antiandrogeni lahko dolgotrajno pomanjkanje androgena, ki ga povzroča androkur, povzroči osteoporozo.
Poročali so o (več) meningiomih v povezavi s podaljšano uporabo (let) odmerkov ciproteron acetata 25 mg / dan ali več (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Seznam vsebuje izraz MedDRA, ki najbolje opisuje dani neželeni učinek. Sorodni simptomi ali stanja niso navedeni, vendar jih je treba upoštevati.
04.9 Preveliko odmerjanje
Študije akutne strupenosti po enkratni uporabi so pokazale, da je ciproteron acetat, zdravilno učinkovino v zdravilu Androcur, mogoče razvrstiti kot praktično netoksičen. Zato v primeru nenamernega vnosa odmerka, ki je večkrat večji od terapevtskega, ni nevarnosti akutne zastrupitve.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: nepovezani antiandrogeni - oznaka ATC: G03HA01, ciproteron acetat.
Androcur je hormonski pripravek z antiandrogenim delovanjem.
Med zdravljenjem z zdravilom Androcur se zmanjša libido in spolna moč ter zavira delovanje spolnih žlez. Ti učinki so po prekinitvi zdravljenja reverzibilni.
Ciproteron acetat s konkurenčnim mehanizmom preprečuje vezavo androgenov na celične receptorje na ravni ciljnih organov, na primer s preprečevanjem stimulacije rasti tkiva prostate zaradi delovanja androgenov, ki jih proizvajajo spolne žleze in / ali skorje nadledvične žleze.
Ciproteron acetat deluje tudi zaviralno na centralni ravni hipotalamus-hipofiza. Antigonadotropni učinek vodi v zmanjšanje sinteze testosterona v modih in s tem v plazemski koncentraciji.
Antigonadotropni učinek ciproteron acetata se pojavi tudi, če ga dajemo v kombinaciji z agonisti GnRH.Začetno povečanje testosterona, ki ga povzročajo ta zdravila, zmanjša ciproteron acetat.
Pri večjih odmerkih ciproteron acetata so občasno opazili nagnjenost k rahlemu povečanju prolaktinemije.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po peroralni uporabi se ciproteron acetat popolnoma absorbira ne glede na odmerek.
Absolutna biološka uporabnost ciproteron acetata je skoraj popolna (88% odmerka).
Distribucija
Približno 3 ure po peroralnem vnosu 50 mg ciproteron acetata so bile dosežene največje serumske koncentracije 140 ng / ml, nato pa se serumska koncentracija ciproteron acetata v intervalu 24 - 120 ur zmanjša s končnim razpolovnim časom 43,9. ± 12,8 ur.
Celoten serumski očistek ciproteron acetata je bil 3,5 ± 1,5 ml / min / kg.
Ciproteron acetat v plazmi se veže skoraj izključno na albumin. Nevezani del predstavlja približno 3,5 - 4% celotnega. Ker vezava na beljakovine ni specifična, spremembe v ravni SHBG (globulina, ki veže spolne hormone) ne vplivajo na farmakokinetiko ciproteron acetat.
Glede na dolg razpolovni čas terminalne faze izločanja iz plazme (seruma) in dnevni vnos lahko med večkratnim dajanjem pričakujemo kopičenje ciproteron acetata v serumu za faktor 3.
Presnova / biotransformacija
Ciproteron acetat se presnavlja z različnimi mehanizmi, vključno s hidroksilacijo in konjugacijo. Glavni presnovek v človeški plazmi je derivat 15 b-hidroksi.
Presnovo ciproteron acetata prve faze katalizira predvsem encim citokrom P450 CYP3A4.
Odprava
Manjši del danega odmerka se izloči nespremenjen z žolčem.
Večina se izloči v obliki presnovkov z urinom in blatom v razmerju 3: 7.
Ledvično in žolčno izločanje poteka z razpolovno dobo 1,9 dni. Presnovki se iz plazme očistijo s podobnim razpolovnim časom (razpolovna doba 1,7 dni).
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Sistemska strupenost
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih ne kažejo posebnega tveganja za ljudi.
Strupenost za razmnoževanje
Začasno zaviranje plodnosti pri samcih podgan zaradi vsakodnevnega peroralnega zdravljenja nikakor ni pokazalo, da zdravljenje z zdravilom Androcur povzroči poškodbe semenčic z možno indukcijo malformacij ali oslabljeno plodnost potomcev.
Genotoksičnost in rakotvornost
Študije priznane veljavnosti genotoksičnosti na ciproteron acetatu so dale negativne rezultate. Nadaljnji testi na hepatocitih podgan in opic ter tudi na sveže izoliranih človeških hepatocitih so pokazali, da lahko ciproteron acetat tvori adukte z DNA in poveča aktivnost popravljanja DNK, medtem ko je bila raven aduktov DNA v jetrnih celicah psov izredno nizka .
Ta tvorba aduktov DNK se pojavi po "izpostavljenosti, ki jo je mogoče doseči tudi pri običajno priporočenih odmerkih. Posledice zdravljenja s ciproteron acetatom in vivo so bile" povečana incidenca žariščnih lezij jeter, po možnosti pred neoplastično, v celičnih encimih. spremenjena pri samicah podgan in povečana stopnja mutacije pri transgenih podganah, ki nosijo bakterijski gen kot tarčo za mutacije.
Klinične izkušnje in dosedanji rezultati epidemioloških študij ne podpirajo "povečane pojavnosti jetrnih tumorjev pri ljudeh." Študije o rakotvornosti ciproteron acetata pri glodalcih niso pokazale posebnega kancerogenega potenciala.
Vsekakor je treba vedno upoštevati, da lahko spolni steroidi spodbujajo rast nekaterih hormonsko odvisnih tkiv in tumorjev.
Skupaj razpoložljivi podatki ne povzročajo ugovorov glede uporabe ciproteron acetata pri ljudeh, pod pogojem, da se upoštevajo priporočeni odmerki in indikacije.
Eksperimentalne študije pri psih in podganah so dokumentirale kortikoidom podobne učinke na nadledvične žleze pri večjih odmerkih; to bi lahko kazalo na podobne učinke pri človeku, vedno pri najvišjih odmerkih (300 mg / dan). [i1]
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Laktoza monohidrat
Koruzni škrob
Povidon 25
Koloidni silicijev dioksid
Magnezijev stearat
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
PVC / aluminij pretisni omot
15 in 25 tablet po 50 mg
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milano
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
ANDROCUR 50 mg 15 tablet - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tablet - AIC 023090020
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Avgust 1975/01 junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Odločitev AIFA februarja 2011