CONVERTEN ® je zdravilo na osnovi enalapril maleata.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - zaviralci ACE niso povezani
Indikacije CONVERTEN ® Enalapril maleat
CONVERTEN ® se uporablja tako pri monoterapiji kot pri kombinirani terapiji pri zdravljenju arterijske hipertenzije.
CONVERTEN ® se lahko uporablja tudi pri zdravljenju simptomatskega srčnega popuščanja in pri preprečevanju te patologije pri bolnikih z visokim tveganjem, z asimptomatsko disfunkcijo levega prekata in z izmetnim deležem manj kot 35%.
Mehanizem delovanja CONVERTEN ® Enalapril maleat
Peroralni vnos zdravila CONVERTEN ® zagotavlja dobro absorpcijo njegove aktivne sestavine enalaprila, ocenjeno na približno 60% zaužitega odmerka. Kljub temu, da je plazemski vrh te molekule registriran že po eni uri od vnosa, tako da Zdravilna učinkovina lahko izvaja svoje biološko delovanje, zato se mora nujno presnavljati v svoji aktivni obliki, znani kot enalaprilat, katerega vrh v plazmi je opazen šele po 4 urah po peroralnem vnosu CONVERTEN ® Glede na zgoraj omenjene farmakokinetične lastnosti zdravilo se začne približno eno uro po zaužitju, optimizirati okoli četrte / šeste ure, ko so vrednosti farmakološko aktivne sestavine največje.Antihipertenzivni učinek je predvsem posledica zaviralnega delovanja enalaprilata na encim ACE s posledičnim padcem v koncentracijah angiotenzina II in aldosterona, ki sta odgovorna za povečanje perifernega žilnega upora in hidrosalinski ion. Poleg tega številne študije kažejo, kako lahko ta učinkovina zmanjša mikroalbuminurijo in izločanje IgG v urinu pri bolnikih z diabetično nefropatijo, predvsem pa zmanjša progresivno srčno dilatacijo pri bolnikih z blagim in zmernim srčnim popuščanjem, kar preprečuje napredovanje bolezni.
Ko se njegovo delovanje konča, se učinkovina izloči predvsem z urinom v obliki enalaprilata za 40% in enalprila za 20%.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. ENALAPRIL / FOLNA KISLINA, ZMAGOVALNA KOMBINACIJA
Prehrana. November-december 2008; 24 (11-12): 1088-96. Epub 2008, 24. julij.
Učinkovitost kombinirane terapije folne kisline in enalaprila pri zniževanju krvnega tlaka in glukoze v plazmi: multicentrično, randomizirano, dvojno slepo, vzporedno nadzorovano, klinično preskušanje.
Mao G, Hong X, Xing H, Liu P, Liu H, Yu Y, Zhang S, Jiang S, Wang X, Xu X.
Ta študija, izvedena na približno 430 bolnikih s hipertenzijo, ki so jih zdravili s sočasno uporabo enalaprila (10 mg) in folne kisline (400 mg), kaže, kako je lahko ta kombinacija - kot samo zdravilo - učinkovitejša pri zniževanju sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka ter pri uravnavanje ravni glukoze v krvi pri bolnikih s hiperglikemijo.
2. ENALAPRIL / HIDROKLOROTHAZID PRI ZDRAVLJENJU HIPERTENZIJE
Ter Arkh. 2009; 81: 60-4.
Kombinirano zdravljenje arterijske hipertenzije (rezultati mednarodnega programa CLIP-ACCORD)
Chazova IE, Ratova LG.
Sočasna uporaba več antihipertenzivnih zdravil se uporablja v večini terapevtskih protokolov za hipertenzijo. Ta ruska študija, izvedena na skoraj 8000 bolnikih s hipertenzijo in kardiovaskularnimi zapleti, je pokazala, da kombinirano zdravljenje s hidroklorotiazidom / enalaprilom v stalnem odmerku zagotavlja zmanjšanje pri krvnem tlaku do doseganja standardnih vrednosti eupressorja pri kar 77% zdravljenih bolnikov.
3. ENALAPRIL IN ZDRAVLJENJE DIABETIČNE NEFROPATIJE
Bangladeški Med Res Counc Bull. Avgust 2009; 35: 44-8.
Učinek enalaprila in losartana na proteinurijo pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2.
Hoque R, Rahman MS, Iqbal M.
Ena od terapevtskih indikacij zaviralcev ACE je zdravljenje diabetične nefropatije. Zadevna študija kaže, kako je lahko dajanje enalaprila posebej učinkovito pri zniževanju krvnega tlaka in pri zmanjševanju proteinurije pri bolnikih z diabetično nefropatijo.
Način uporabe in odmerjanje
CONVERTEN ® 5/20 mg tablete enalapril maleata:
- za zdravljenje arterijske hipertenzije priporočamo odmerke med 5 in 20 mg v tabletah enkrat na dan. Upoštevati je treba, da mora zdravnik natančno določiti odmerek po "skrbni oceni resnosti. patologija, možna dovzetnost za zdravilo in prisotnost dejavnikov, ki vplivajo na terapevtski proces (sočasna ali predhodna uporaba diuretikov, starejša starost, bolniki s pomanjkanjem volumna ali bolniki z ledvičnimi boleznimi)
- za zdravljenje srčnega popuščanja in disfunkcije levega prekata se običajno odmerek zmanjša; o ustrezni terapevtski shemi mora v vsakem primeru odločiti zdravnik ob upoštevanju bolnikove zgodovine bolezni in kakršne koli povezave z drugimi aktivnimi zdravili na srčno -žilnem sistemu .
V KAKRŠNEM ZDRAVILU, PRED UPORABO CONVERTEN ® Enalapril maleata - POTREBUJETE OPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.
Opozorila CONVERTEN ® Enalapril maleat
Posebno pozornost je treba nameniti pravilni formulaciji odmerkov v primeru sočasne uporabe antihipertenzivnih zdravil, zlasti diuretikov. Pravzaprav bi lahko izčrpanost volumna krvi, ki jo povzročijo ta zdravila, povečala pojavnost hipovolemičnih epizod, ki jih spremljajo hipotenzivne krize. priporočajo se diuretiki, koncentracija kalija v krvi in krvni tlak.
Enake načine spremljanja z dodatkom kreatinina je treba izvesti v primeru uporabe zdravila CONVERTEN pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in na zdravljenju z enalaprilom, pri katerem bi glede na ledvično presnovo učinkovine lahko zadostovali nižji odmerki droga.
Priporočljivo je tudi pogosto preverjati koncentracijo granulocitov v krvi pri bolnikih z oslabljeno imunostjo, ki prejemajo zdravilo CONVERTEN ®, da bi zmanjšali možen pojav nevtropenije ali agranulocitoze, kar so v redkih primerih opazili po uporabi zaviralcev ACE.
Različno terapevtsko učinkovitost zaviralcev ACE, torej tudi enaprila, med črnimi in belci je mogoče razložiti z nizko bazalno koncentracijo renina pri temnopoltih, ki znatno zmanjša terapevtsko učinkovitost te kategorije zdravil.
Ne smemo pozabiti, da bi lahko nekateri neželeni učinki, povezani z antihipertenzivno terapijo, kot so omotica, glavobol in zaspanost, zmanjšali bolnikove zaznavne in reaktivne sposobnosti, zaradi česar je uporaba strojev in vožnja avtomobilov nevarna.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Različne študije v literaturi kažejo na potencialno povečanje tveganja teratogenosti in toksičnosti za plod, če se med nosečnostjo jemljejo zaviralci ACE; zato ga ni priporočljivo uporabljati v celotnem obdobju brejosti, pri čemer se odločite za zdravila z višjim varnostnim profilom.
Enalapril in enalaprilat se izločata v materino mleko, učinki pa še niso pojasnjeni, kar kaže na prekinitev dojenja med zdravljenjem z zdravilom CONVERTEN ®.
Interakcije
Enalapril, ki ga vsebuje CONVERTEN ®, lahko sodeluje s številnimi drugimi učinkovinami, kar včasih povzroči bistvene razlike v normalni funkcionalnosti zdravila.
Kot smo že omenili, lahko enalapril sodeluje z:
- zdravila, ki varčujejo s kalijem, in dodatki kalija, ki znatno povečajo koncentracijo tega minerala v krvi;
- diuretiki in antihipertenzivi, ki medsebojno povečujejo hipotenzivno učinkovitost;
- nesteroidna protivnetna zdravila, ki zmanjšujejo njihov terapevtski učinek;
- antidiabetična zdravila s povečanjem njihovega hipoglikemičnega delovanja, verjetno zaradi izboljšane občutljivosti na insulin;
- litij, povečuje njegovo citotoksičnost.
Kontraindikacije CONVERTEN ® Enalapril maleat
CONVERTEN ® je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, v primeru angioedema, hude okvare ledvic ter med nosečnostjo in dojenjem.
CONVERTEN ® vsebuje laktozo; zato ga ne smejo jemati bolniki z intoleranco za laktozo / galaktozo, malabsorpcijo in pomanjkanjem laktaze.
Neželeni učinki - stranski učinki
Neželeni učinki, opaženi med zdravljenjem z zdravilom CONVERTEN ®, so na splošno prehodni in klinično nepomembni. Najpogostejši vključujejo kašelj, glavobol, depresijo, omotico, zamegljen vid, bolečine v trebuhu, slabost in hipotenzijo.
Pri nekaterih kategorijah ogroženih bolnikov se lahko pojavijo, čeprav redko, potencialno nevarni neželeni učinki, kot so angioedem, hipoglikemija, nevtropenija, anemija in okvara ledvic.
V primeru preobčutljivosti na zdravilo se lahko pojavijo dermatološke reakcije - na primer kožni izpuščaji in eritem, ki jih spremlja zvišana telesna temperatura, srbenje in angioedem obraza -, ki bi lahko ovirale normalne dihalne zmogljivosti.
Opomba
Zdravilo CAPOTEN ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Podatki o CONVERTEN ® Enalapril maleatu, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.