LOBIVON ® Nebivolol

LOBIVON ® je zdravilo na osnovi nebivolola

TERAPEVTSKA SKUPINA: Zaviralci beta

Indikacije LOBIVON ® Nebivolol

LOBIVON ® se uporablja pri zdravljenju esencialne hipertenzije in kroničnega srčnega popuščanja blage, zmerne in stabilne stopnje.

Mehanizem delovanja LOBIVON ® Nebivolol

Nebivolol, ki ga jemljemo z zdravilom LOBIVON ®, se absorbira v prebavilih in se v jetrih hitro presnovi s citokromijskimi encimi. Presnovni procesi, v katerih poteka ta učinkovina, so odvisni od encima CYP2D6, na aktivnost katerega strogo vplivajo genske variante iste beljakovine, zato se biološka uporabnost, čas za dosego največje plazemske koncentracije in razpolovna doba razlikujejo med počasnimi in hitrimi metabolizatorji. čeprav se zdi, da je "hitri" polimorfizem najpogostejši v populaciji.
Nebivolol je najnovejša generacija kardioselektivnih zaviralcev beta, ki združuje klasičen mehanizem selektivne inhibicije adrenergičnih receptorjev beta 1, izraženih v srcu, z izrazitim vazodilatacijskim delovanjem, ki ga določa indukcija poti arginin-dušikovega oksida s povečanimi koncentracijami tega zadnja molekula na ravni intimne arterijske tunike.
Zmanjšanje pogostosti in intenzivnosti krčenja miokarda, izboljšana koronarna perfuzija, zmanjšanje srčnega delovanja in inovativno vazodilatacijsko delovanje naredijo nebivolol enega najučinkovitejših zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta pri antihipertenzivnem zdravljenju.
Presnovki nebivolola, tako hidroksilirani kot glukuronirani, se izločijo v bolj ali manj podobnih delih z urinom in blatom.

Izvedene študije in klinična učinkovitost

NEBIVOLOLO, BETA-BLOKATOR NOVE GENERACIJE

Eur J Pharmacol. 2005, 31. januar; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005, 7. januar.

Celični mehanizmi, ki sodelujejo pri vazodilatacijskem učinku nebivolola na ledvično arterijo.

Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.

Nebivolol je eden izmed zaviralcev beta nove generacije, saj povezuje pomembno vazodilatacijsko delovanje z zaviralnim učinkom na srčne adrenergične receptorje beta 1. Študija molekularnih mehanizmov vazodilatacije, zaradi katerih je ta učinkovina eden najučinkovitejših zaviralcev beta pri zdravljenju visokega krvnega tlaka, je pokazala "aktivacijo receptorjev beta 1 v gladkih mišicah žil in povečanje aktivnosti sintetaza dušikovega oksida s posledičnim povečanjem koncentracij dušikovega oksida.

2.L "ANTIPERTENZIVNA UČINKOVITOST NEBIVOLOLA

Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 dec; 4: 349-57.

Učinkovitost in varnost nebivolola pri Hispancih s hipertenzijo stopnje I-II: randomizirano, s placebom kontrolirano preskušanje.

Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.

Ta študija preverja učinkovitost nebivolola pri zdravljenju hipertenzije pri približno 300 bolnikih. Pridobljeni podatki kažejo znižanje diastoličnega tlaka za približno 11 mmHg in sistoličnega tlaka za 14 mmHg pri bolnikih s hipertenzijo I in II stopnje, ki so se 8 tednov zdravili z nebivololom.

3. NEBIVOLOLO: ZAŠČITNI UČINK

J Hum Hypertens. 8. april 2010.

Učinki nebivolola pri debelih afriških Američanih s hipertenzijo (NOAAH): označevalci vnetja in debelosti kot odziv na stres, ki ga povzroča vadba. Trgovec N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.

Zelo zanimiva študija, opravljena na debelih bolnikih, ki so bili podvrženi intenzivni telesni vadbi, uporabna za opazovanje zaščitnih učinkov nebivolola na bolnikovo zdravje. Natančneje, dajanje te zdravilne učinkovine 8 tednov v terapevtskih odmerkih je zagotovilo zmanjšanje vnetnih citokinov in leptina ter povečanje adiponektina, ki ima zaščitni učinek proti vnetnemu stresu, ki ga povzroča vadba. Intenzivna postava.

Način uporabe in odmerjanje

LOBIVON ® 5 mg tablete nebivolola v racemski obliki: standardni odmerek za zdravljenje hipertenzije je ena tableta na dan, po možnosti ob istem času.Za starejše bolnike ali bolnike z zmanjšano ledvično funkcijo je treba začetni odmerek prepoloviti. Terapevtski učinek se pojavi 1-2 tedna po "začetku zdravljenja" , največjo učinkovitost pa opazimo šele po 4 tednih.
Za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja ni mogoče vnaprej določiti optimalnega odmerka, saj je potreben natančen zdravniški nadzor, ki je koristen za določitev učinkovitega terapevtskega odmerka na podlagi fiziopatoloških značilnosti bolnika.

V KAKRŠNEM PRIMERU, PREDEN UPORABLJATE LOBIVON ® Nebivolol - POTREBUJETE OPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.

Opozorila LOBIVON ® Nebivolol

Pred "vnosom zdravila LOBIVON ®" je treba opraviti natančne anamnestične in klinične ocene, da se izognemo pojavu neprijetnih stranskih učinkov.
Natančneje, bradikardično delovanje nebivolola bi lahko okrepili s sočasnim dajanjem zdravil, ki delujejo na srčno -žilni sistem, ali anestetikov, kar bi zahtevalo prekinitev zdravljenja; lahko bi prikrilo tudi nekatere pomembne znake, kot je tahikardija pri patologijah endokrinega pomena kot sta diabetes in "hipertiroidizem.
Poleg tega, čeprav je ta učinkovina kardioselektivni zaviralec beta, bi lahko pri visokih koncentracijah medsebojno deloval z adrenergičnimi receptorji dihal, kar bi povzročilo zožitev bronhijev in poslabšalo simptome pri bolnikih z bronhopatijami.
Posebno pozornost je treba nameniti tudi bolnikom, ki trpijo zaradi določenih srčnih patologij ali niso ustrezno zdravljeni (srčni blok prve stopnje, patologije perifernega obtoka, Prinzmetalova angina).
Zdi se, da nebivolol poveča občutljivost na alergene in poslabša simptome pri nagnjenih bolnikih.
Če je treba terapijo prekiniti, mora to potekati postopoma, zlasti pri bolnikih z različnimi vrstami srčnih bolezni.
Zdravilo LOBIVON ® vsebuje laktozo, zato ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih z malabsorpcijo glukoze / galaktoze ali s pomanjkanjem encima laktaze.

NOSEČNOST IN DOJENJE

Hemodinamični učinki, ki jih povzroča LOBIVON ®, zlasti zmanjšana perfuzija posteljice, bi lahko ogrozili normalen razvoj zarodka in ploda ter povzročili klinično pomembne presnovne dekompenzacije; iz teh razlogov ni priporočljivo jemati zdravila LOBIVON ® med nosečnostjo.
Enaka navedba velja tudi za obdobje dojenja, glede na prisotnost nebivolola v materinem mleku v pomembnih koncentracijah.

Interakcije

Na skupne interakcije, opažene pri skupini kardioselektivnih zaviralcev beta - kot so antiaritmiki razreda II in III, antagonisti kalcija tipa verapamil / diltiazem, centralno delujoči antihipertenzivi, halogenirani hlapni anestetiki, glikozidi digitalisa, antipsihotiki in antidepresivi, ki lahko določijo povečanje bioloških učinkov zdravila - dodani so drugi, pomembni pri spreminjanju farmakokinetičnih lastnosti nebivolola. Glede na vlogo jetrnega encima CYP2D6 bi lahko njegovi zaviralci, kot so paroksetin, fluoksetin, tioridazin in kinidin, povečali plazemske koncentracije nebivolola, kar bi povzročilo večje tveganje za neželene učinke.

Kontraindikacije LOBIVON ® Nebivolol

Tako kot drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta je tudi zdravilo LOBIVON ® kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, v primeru hipotenzije, motenj krvnega obtoka, presnovne acidoze, neustrezno zdravljenega feokromocitoma, srčnega bloka ali srčnega popuščanja, ki ni ustrezno zdravljeno., Kardiogenega šoka in odpovedi jeter .

Neželeni učinki - stranski učinki

Najpogostejši neželeni učinki zdravila LOBIVON ® so glavobol, omotica, parestezija, dispneja, zaprtje, slabost, driska, utrujenost in edemi.
Redkejši neželeni učinki, kot so nočne more, spremembe vida, bradikardija, srčno popuščanje, upočasnjena AV prevodnost / AV blok, hipotenzija, bronhospazem, dispepsija, napenjanje, bruhanje, srbenje, izpuščaj na koži, impotenca in depresija.
V literaturi so opisane tudi nekatere epizode halucinacij, psihoz, zmedenosti, hladnih / cianotičnih okončin, Raynaudove pojave, suhe oči in okulo-muko-kožne toksičnosti, povezane z zdravljenjem z nebivololom.

Opomba

Zdravilo LOBIVON ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.

"Uporaba zdravila LOBIVON ® pri športnikih, če ni terapevtske potrebe, za zmanjšanje fiziološkega odziva na stres in s tem povezane simptome (tresenje okončin, zvišanje krvnega tlaka, povečanje čustvene napetosti itd.) je praksa DOPANTE.

Podatki o zdravilu LOBIVON ® Nebivololo, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.