Benzodiazepini

Benzodiazepini so glede na trajanje delovanja razvrščeni:

Trajanje ultra kratka, manj kot 6 ur, imenovani hipnotiki;
Trajanje kratek, med 12 in 18 urami, označeno kot anksiolitiki in hipnotiki;
Trajanje povprečje, 24 ur, imenovani anksiolitiki in antidepresivi;
Trajanje dolga, med 24 in 48 urami, označeno predvsem kot anksiolitično, pa tudi kot antikonvulzivno zdravilo, saj povečanje zaviralnega signala GABA zmanjšuje razdražljivost celice.

Farmakodinamične lastnosti benzodiazepinov:

Dajanje poteka peroralno ali intravensko, nikoli intramuskularno, saj v tem primeru absorpcija benzodiazepinov ne bi bila konstantna;
Razpolovni čas je odvisen od zdravila do zdravila, da se zagotovi želeni učinek;
Topnost v maščobi se spreminja glede na depresivno delovanje, ki ga je treba izvesti, višje je in večje je depresivno delovanje na ravni CNS;
Ker so v maščobi topna zdravila, lahko benzodiazepini preidejo krvno-možgansko pregrado in se razširijo v materino mleko;
Kompleksnejša zdravila imajo aktivne presnovke z razpolovno dobo, daljšo od prvotne spojine (na primer oksazepam je aktivni presnovek diazepama);
Izločanje poteka predvsem skozi ledvice.

Kako delujejo benzodiazepini?

Zaviralni nevrotransmiter GABA medsebojno deluje z dvema različnima receptorjema, receptorjem kanala A in receptorjem B; interakciji z receptorjem GABA A prispeva prehod klorovih ionov, kar vključuje depolarizacijo celične membrane in posledično zmanjšanje celične razdražljivosti. Benzodiazebini se vežejo na alosterično mesto receptorja GABA A, kar olajša prehod klorovih ionov, da se poveča zaviralni signal GABA; to dejanje na osrednji ravni povzroči splošno depresijo razdražljivosti nevronov.
Hipnotični učinki benzodiazepinov se lahko pojavijo v različnih fazah faze spanja, pravzaprav lahko: skrajšajo trajanje prve stopnje in omejijo število nočnih prebujanj; podaljša trajanje 2. stopnje in skrajša trajanje 3. in 4. stopnje; podaljšati fazo REM, ki jo namesto tega popolnoma odstranijo "druga pomembna skupina hipnotičnih zdravil, barbiturati.

Hipnotični učinek benzodiazepinov, ki je odvisen od odmerka, je v nasprotju s pojavom farmakološke tolerance v primeru dolgotrajnih terapij; zato je dobro, da delujemo s kombinirano terapijo in vedno pod strogim zdravniškim nadzorom. Pri zelo velikih odmerkih lahko sledi pojavijo se: duševna zmedenost, dnevni psiho-motorični primanjkljaji, anterogradna amnezija (tj. lahko pozabimo na dogodke, ki so se zgodili med dajanjem zdravila ... ta neželeni učinek je zelo koristen v primeru zelo invazivnih testov, kot so endoskopija in bronhoskopija ), prekinitev nespečnosti po prekinitvi zdravljenja z benzodiazepini, ki je lahko v primeru kratkotrajnih hipnotikov še hujša.