AT1-antagonisti ali zdravila sartana

Splošnost

Antagonisti AT1 ali zdravila sartana so zdravila, ki delujejo kot antagonisti receptorjev angiotenzina II.
Natančneje, so antagonisti receptorjev angiotenzina II tipa AT1 in se uporabljajo kot antihipertenzivi.
Zaviranje teh receptorjev pa lahko povzroči nekatere stranske učinke, čeprav v manjši meri kot tisti, ki jih dajejo drugi antihipertenzivi, na primer zaviralci ACE. Vendar sartani ohranjajo indukcijo ledvičnih fetopatij in so kot taki kontraindicirani v nosečnosti.
Ta skupina zdravil vključuje učinkovine, kot so losartan, valsartan, kandesartan, irbesartan in eprosartan.

Terapevtske indikacije

Sartani se uporabljajo v terapiji za zdravljenje hipertenzije in - če ni mogoče uporabiti zaviralcev ACE - tudi za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja.
Sartani - odvisno od primera - se lahko uporabljajo samostojno v monoterapiji ali v kombinirani terapiji v kombinaciji z diuretiki, zaviralci β ali zaviralci ACE.

Mehanizem delovanja

Kot smo že omenili, sartani izvajajo svoje antihipertenzivno delovanje s konkurenčno antagonizacijo receptorjev AT1 za angiotenzin II.
Ti receptorji lahko posredujejo pri vseh kardiovaskularnih učinkih angiotenzina II, kot so vazokonstrikcija, kardiovaskularno preoblikovanje in zadrževanje vode.

Če bi bili ti receptorji AT1 aktivirani, bi v resnici povzročili vazokonstrikcijo, sintezo in sproščanje aldosterona in reabsorpcije natrija.
Tako blokirajo receptorje AT1, zato sartani zavirajo sistem renin-angiotenzin neposredno na ravni receptorja, ne glede na vir, iz katerega prihaja angiotenzin.
Zato lahko rečemo, da sartani povzročajo bolj selektivno "zaviranje" aktivnosti angiotenzina II kot zaviralci ACE. Poleg tega za razliko od slednjih sartani ne povečajo aktivnosti bradikinina, zato ne povzročajo učinkov. pojav.

Stranski učinki

Seveda se lahko vrsta neželenih učinkov in intenzivnost, s katero se pojavijo, razlikujejo od bolnika do bolnika, tako kot funkcijo izbrane učinkovine, kot tudi kot občutljivost vsakega posameznika na zdravilo, ki se ga odloči uporabiti .
Nekateri neželeni učinki, ki jih sprožijo sartani, so podobni tistim, ki jih povzročajo zaviralci ACE, in so posledica oslabitve sistema renin-angiotenzin, ki jo povzročijo ista zdravila.
Vsekakor lahko rečemo, da so najpogostejši stranski učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi sartanov, naslednji:

Glavobol;
Vrtoglavica
Omotica;
Ortostatska hipotenzija;
Slabost in bruhanje;
Slabost in utrujenost;
Spremembe v delovanju ledvic.

Interakcije z zdravili

Sartani lahko vzpostavijo interakcijo z drugimi vrstami zdravil. Med temi se spomnimo:

Kalijeve soli, diuretiki, ki varčujejo s kalijem, in drospirenon. Pravzaprav sočasni vnos teh zdravil in sartanov poveča tveganje za "nastanek" hiperkaliemije.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), kot so indometacin, naproksen in piroksikam. Te učinkovine lahko dejansko zmanjšajo terapevtsko učinkovitost sartanov in drugih antihipertenzivnih zdravil.
Digoksin, saj lahko sartani povečajo njegove ravni, če jih jemljete sočasno.
Varfarin, katerega ravni se lahko ob sočasni uporabi s sartani znižajo.

Kontraindikacije

Na splošno je uporaba sartanov kontraindicirana pri bolnikih z jetrno boleznijo, sladkorno boleznijo in / ali hudo okvaro ledvic.
Seveda je uporaba sartanov kontraindicirana tudi pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za ta ista zdravila.
Nazadnje, zaradi resnih stranskih učinkov, ki lahko povzročijo plod, je uporaba sartanov kontraindicirana tudi pri nosečnicah, zlasti v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti. Na podoben način je vnos sartanov kontraindiciran tudi pri materah ki dojijo.