Aktivne sestavine: Lidokain
Versatis 5% zdravilni omet
Zakaj se uporablja Versatis? Za kaj je to?
Versatis vsebuje lidokain, lokalni analgetik, ki deluje tako, da zmanjšuje bolečine v koži. Predpisano vam je za zdravljenje bolečin, ki jih povzroča postherpetična nevralgija. Za to stanje so na splošno značilni lokalizirani simptomi, kot so pekoča, zbadajoča ali zbadajoča bolečina.
Kontraindikacije Kadar zdravila Versatis ne smete uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Versatis
- če ste alergični na lidokain ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6)
- če ste imeli alergijsko reakcijo na druge lidokainu podobne izdelke, kot so bupivakain, etidokain, mepivakain ali prilokain
- na zlomljeni koži ali odprtih ranah.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Versatis
Pred uporabo zdravila Versatis se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom. Če imate hudo bolezen jeter ali hude težave s srcem ali ledvicami, se morate pred uporabo zdravila Versatis posvetovati z zdravnikom. Zdravilo Versatis je treba nanesti na kožo po tem, ko so se lezije skodle zacelile, ne pa na oči ali v bližini oči ali ust.
Lidokain se v jetrih presnavlja v številne spojine. Ena takšnih spojin je 2,6 ksilidin, za katerega je bilo dokazano, da pri podganah, če ga dajemo neprekinjeno v zelo velikih odmerkih, povzroča tumorje. Vrednost teh podatkov pri ljudeh ni znana.
Otroci in mladostniki
Zdravila Versatis niso preučevali pri bolnikih, mlajših od 18 let, zato uporaba pri teh bolnikih ni priporočljiva.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Versatis
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Če ste noseči, mislite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, ali če dojite, se pred uporabo tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Versatis se med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to nujno potrebno. ni študij o uporabi obliža med dojenjem. Pri uporabi zdravila Versatis je lahko v krvi prisotna le majhna količina učinkovine, lidokaina. Učinek na dojene otroke ni verjeten.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Učinek zdravila Versatis na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji je malo verjeten. Zato je med uporabo zdravila Versatis mogoče voziti ali delati na strojih.
Versatis vsebuje propilen glikol, metil parahidroksibenzoat in propil parahidroksibenzoat.
Obliži vsebujejo propilenglikol (E1520), ki lahko povzroči draženje kože. Poleg tega vsebujejo metil parahidroksibenzoat (E218) in propil parahidroksibenzoat (E216), ki lahko povzročita alergijske reakcije. Včasih se lahko po določenem času pojavijo alergijske reakcije.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Versatis: Odmerjanje
Pri uporabi tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Običajno je dnevni odmerek ena do tri obliže velikosti prizadete kože.Versatis lahko razrežemo na manjše koščke, da pokrijemo prizadeto območje. Ne smete uporabljati več kot 3 obližev hkrati. Po 12 urah po nanosu je treba odstraniti obliže; to vam bo omogočilo 12-urno obdobje brez obližev. Izberete lahko, ali boste Versatis uporabljali podnevi ali ponoči. Običajno boste od prvega dne uporabe začutili lajšanje bolečin, vendar lahko traja do 2-4 tedne, da se učinek Versatis razbremeni. Če je bolečina po tem času še vedno zelo močna, povejte svojemu zdravniku, saj je treba korist zdravljenja pretehtati glede na možna tveganja (glejte "opozorila in previdnostni ukrepi").
Zdravnik bo redno preverjal, ali zdravilo Versatis deluje.
Pred nanosom zdravila Versatis na prizadeto območje
- če je boleče področje kože prekrito z lasmi ali lasmi, ga je treba prerezati s škarjami.Ne smejo se obriti.
- Koža mora biti čista in suha.
- Kreme ali losjone lahko uporabljate na obdelani koži le v obdobju, ko obliž ni nameščen.
- Če ste se pravkar kopali ali stuširali, počakajte, da se koža ohladi, preden nalepite obliž.
Namestite obliž
1. korak: Odprite vrečko in odstranite enega ali več obližev
- raztrgajte ali prerežite ovojnico po črtkani črti
- če uporabljate škarje, bodite previdni, da ne poškodujete obližev
- vzemite enega ali več obližev, odvisno od velikosti bolečega področja kože
2. korak: zaprite ovojnico
- po uporabi vrečko tesno zaprite
- obliž vsebuje vodo in se lahko posuši, če vrečka ni pravilno zaprta
3. korak: Po potrebi odrežite obliž
- če je potrebno, pred odstranitvijo folije odrežite obliž na velikost, ki je potrebna, da prekrije boleče področje kože.
4. korak: Odstranite film
- odstranite prozorno folijo z obliža
- poskušajte se ne dotikati lepljivega dela obliža
5. korak: Nanesite obliž in močno pritisnite na kožo
- na boleče področje kože nanesite do tri obliže
- obliž pritisnite na kožo
- obliž pritisnite in držite vsaj 10 sekund, da se obliž dobro oprime kože
- poskrbite, da se vsi obliži, vključno z robovi, oprimejo kože.
Obliž pustite le 12 ur
Pomembno je, da se Versatis nanese samo na kožo 12 ur. Če na primer ponoči čutite več bolečine, lahko obliž namestite ob 19.00 in ga odstranite ob 7. uri zjutraj. Če čez dan čutite več bolečine, lahko Versatis nanesete ob 7 zjutraj in ga odstranite ob 7 zvečer.
Kopanje, tuširanje in plavanje
Ker se je treba izogibati stiku zdravila Versatis z vodo, lahko v času, ko obliž ni nameščen, naredite kopeli, prhe ali plavanje.
Če obliž odpade
Zelo redko se lahko obliž odlepi ali pa se ne prilepi dobro. Če je tako, ga poskusite znova pritrditi na isto območje. Če se ne lepi, ga popolnoma odstranite in namestite nov obliž, vedno na istem območju.
Kako odstraniti Versatis
Če želite zamenjati obliž, počasi odstranite stari obliž. Če se ne odlepi zlahka, ga lahko nekaj minut namočite z vročo vodo, preden ga odstranite.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Versatis
Če ste pozabili odstraniti obliž po 12 urah
Odstranite obliž takoj, ko se spomnite. Novi obliž lahko namestite po 12 urah.
Če uporabite več obližev, kot bi morali
Če uporabite več obližev, kot je potrebno, ali jih hranite predolgo, se lahko poveča tveganje za neželene učinke.
Če ste pozabili uporabiti zdravilo Versatis
Če ste po 12-urnem premoru pozabili namestiti nov obliž brez prejšnjega, ga namestite takoj, ko se spomnite.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Versatis
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih. Če med nameščanjem obliža pride do draženja ali pekočega občutka, ga je treba odstraniti.
Spodaj so navedeni zelo pogosti neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri več kot 1 od 10 ljudi.
Ti vključujejo spremembe na koži na območju nanosa obliža ali blizu njega in lahko vključujejo rdečico, izpuščaj, srbenje, pekoč občutek, dermatitis in mehurje.
Spodaj so navedeni občasni neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri največ 1 od 100 ljudi.
Kožne spremembe in rane
Spodaj so navedeni zelo redki neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri največ 1 od 10.000 ljudi.
Odprte rane, hude alergijske reakcije in alergija.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom! Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na vrečki in škatli poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca. Ne shranjujte v hladilniku ali zamrzovalniku. Po prvem odpiranju vrečko previdno zaprite. Po odprtju vrečke je treba obliže uporabiti v 14 dneh. Tega zdravila ne uporabljajte, če opazite, da je vrečka poškodovana. V tem primeru se je obliž morda posušil in se zato ne drži dobro.
Kako odstraniti Versatis
Uporabljeni obliži še vedno vsebujejo učinkovino, ki je lahko nevarna za druge. Stare obliže prepognite na polovico z lepljivo stranjo na notranji strani in jih zavrzite, da ne bodo dosegljivi otrokom.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje Versatis
- Zdravilna učinkovina je lidokain
- vsak obliž 10 cm x 14 cm vsebuje 700 mg (5% m / m) lidokaina
- druge komponente v obližu (pomožne snovi) so: glicerol, sorbitol, ki se lahko kristalizira, natrijeva karmeloza, propilenglikol (E1520), sečnina, težki kaolin, vinska kislina, želatina, polivinil alkohol, aluminijev glicinat, dinatrijev edetat, metil parahidroksibenzoat (E218) , propil parahidroksibenzoat (E216), poliakrilna kislina, natrijev poliakrilat, prečiščena voda.
Nosilni sloj in lepilni sloj: polietilen tereftalat (PET).
Opis izgleda Versatis in vsebina pakiranja
Zdravilni ometi so dolgi 14 cm in široki 10 cm. So bele barve, iz mehkega materiala in imajo napis "lidokain 5%". Obliži so pakirani v vrečkah, ki jih je mogoče zapreti, vsaka pa vsebuje 5 obližev.
Vsako pakiranje vsebuje 5, 10, 20, 25 ali 30 obližev, pakiranih v 1, 2, 4, 5 oziroma 6 vrečk.
Niso vsi paketi komercialno dostopni.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
VERSATIS 5% ZDRAVLJEN OBLIK
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsak obliž velikosti 10 x 14 cm vsebuje 700 mg (5% m / m) lidokaina (50 mg lidokaina / gram lepilne podlage)
Pomožne snovi z znanim učinkom:
Metil parahidroksibenzoat 14 mg
Propil parahidroksibenzoat 7 mg
Propilenglikol 700 mg
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Zdravilni omet
Beli hidrogelni obliž, ki vsebuje lepilni material, nanesen na netkano podlago iz polietilen tereftalata z vtisnjenim napisom "Lidokain 5%" in prekrit z zaščitno folijo iz polietilen tereftalata.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravilo Versatis je indicirano za simptomatsko zdravljenje nevropatske bolečine, povezane s predhodno okužbo s herpes zosterom (postherpetična nevralgija, NPH) pri odraslih.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odrasli in starejši
Boleče območje je treba pokriti z obližem, nanesti enkrat na dan največ 12 ur v 24 urah. Uporabiti je treba le obliže, potrebne za učinkovito zdravljenje. Po potrebi lahko obliž pred odstranitvijo zaščitne folije s škarjami razrežemo na manjše dele. Skupaj ne smete uporabiti več kot treh obližev hkrati.
Obliž je treba namestiti na nepoškodovano, suho in razdraženo kožo (po celjenju herpetičnih lezij).
Vsakega obliža ni mogoče namestiti več kot 12 ur. Prosti interval med naslednjo aplikacijo naj bo najmanj 12 ur. Obliž lahko namestite podnevi ali ponoči.
Obliž je treba nanesti na kožo takoj po odstranitvi iz vrečke in odstranitvi zaščitne folije s površine hidrogela. Lasje in lase na območju nanašanja je treba odrezati s škarjami (ne obrito).
Po 2-4 tednih je treba ponovno oceniti zdravljenje. Če po tem obdobju ni bilo terapevtskega odziva na zdravilo Versatis (med namestitvijo obliža in / ali obdobjem brez obližev, je treba zdravljenje prekiniti, saj bi v tem primeru možna tveganja presegla koristi (glejte poglavji 4.4 in 5.1) Dolgotrajna uporaba zdravila Versatis v kliničnih preskušanjih je pokazala, da se število obližev, ki jih je treba uporabiti, sčasoma zmanjšuje. lahko zmanjšate ali povečate prosti interval med namestitvijo obliža.
Ledvična okvara
Pri bolnikih z blago do zmerno ledvično okvaro prilagajanje odmerka ni potrebno. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic je treba zdravilo Versatis uporabljati previdno (glejte poglavje 4.4)
Okvara jeter
Pri bolnikih z blago ali zmerno okvaro jeter prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je treba zdravilo Versatis uporabljati previdno (glejte poglavje 4.4).
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Versatis pri bolnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni. Podatki niso na voljo.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1. Obliž je kontraindiciran tudi pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za druge lokalne anestetike amidnega tipa, kot so bupivakain, etidokain, mepivakain in prilokain.
Obliža ne smete namestiti na vneto ali poškodovano kožo, kot so aktivne lezije herpes zostera, atopijski dermatitis, rane.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Obliža ne smemo namestiti na sluznico. Izogibati se je treba stiku obliža z očmi.
Obliž vsebuje propilenglikol, ki lahko povzroči draženje kože. Vsebuje tudi metil parahidroksibenzoat in propil parahidroksibenzoat, ki lahko povzročita alergijske reakcije (tudi zapoznele).
Obliž je treba uporabljati previdno pri bolnikih s hudo okvaro srca, ledvic ali jeter.
Pri podganah so opazili genotoksični in rakotvorni učinek enega od presnovkov lidokaina, 2,6 ksilidina (glejte poglavje 5.3). Pokazalo se je, da so sekundarni presnovki mutageni. Klinični pomen te ugotovitve ni znan. Zato je dolgotrajno zdravljenje z zdravilom Versatis upravičeno le z dejansko terapevtsko koristjo za bolnika (glejte poglavje 4.2).
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Študije interakcij zaenkrat niso na voljo. V kliničnih preskušanjih z obližem niso poročali o klinično pomembnih interakcijah.
Ker so bile najvišje plazemske koncentracije lidokaina, opažene v kliničnih študijah z obližem, nizke (glejte poglavje 5.2), klinično pomembne farmakokinetične interakcije niso verjetne.
Čeprav je običajno absorpcija lidokaina skozi kožo majhna, je treba obliž uporabljati previdno pri bolnikih, ki prejemajo antiaritmike razreda I (npr. Tokainid, meksiletin) ali druge lokalne anestetike, saj tveganja za sistemski dodatek ni mogoče izključiti.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Lidokain prehaja skozi placentno pregrado. Vendar pa ni dovolj podatkov o uporabi lidokaina pri nosečnicah.
Študije na živalih ne kažejo na teratogeni potencial lidokaina. (glej točko 5.3).
Možno tveganje za ljudi ni znano, zato se zdravila Versatis med nosečnostjo ne sme uporabljati, razen če je to jasno navedeno.
Dojenje
Lidokain se izloča v materino mleko. Vendar za obliž ni kliničnih študij pri doječih ženskah. Ker je presnova lidokaina razmeroma hitra in se skoraj v celoti pojavi v jetrih, se domneva, da se le zelo majhna količina lidokaina lahko izloči v materino mleko.
Plodnost
Kliničnih podatkov o plodnosti ni. Študije na živalih niso pokazale vpliva na plodnost samic.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o vplivu na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene. Ker je sistemska absorpcija minimalna (poglavje 5.2), učinki na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso verjetni.
04.8 Neželeni učinki
O naslednjih neželenih učinkih poročajo po padajočem vrstnem redu resnosti v vsaki skupini pogostnosti.
Približno 16% bolnikov, ki se zdravijo, lahko doživi neželene učinke. To so lokalne reakcije zaradi lastnosti zdravila.
Najpogosteje poročani neželeni učinki so bili reakcije na mestu aplikacije (kot so pekoč občutek, dermatitis, eritem, pruritus, izpuščaj, draženje kože in mehurji).
Spodnja tabela navaja neželene učinke, o katerih so poročali bolniki, ki so obliž uporabljali v študijah postherpetične nevralgije. Razvrščeni so po razredih in pogostnosti v različnih napravah. Njihova pogostost je opredeljena kot: zelo pogosti ≥ 1/10; pogosti ≥ 1/100 do
Pri bolnikih, ki so obliž uporabljali v obdobju trženja, so opazili naslednje reakcije
Vsi neželeni učinki so bili na splošno blagi ali zmerni. Manj kot 5% jih je povzročilo prekinitev zdravljenja.
Ob ustrezni uporabi obliža so sistemski neželeni učinki malo verjetni, saj je sistemska koncentracija lidokaina zelo nizka (glejte poglavje 5.2). Sistemski neželeni učinki lidokaina so podobni tistim pri drugih amidih, ki se uporabljajo kot lokalni anestetiki (glejte poglavje 4.9).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Italijanska agencija za zdravila Spletna stran: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Preveliko odmerjanje
Preveliko odmerjanje obliža je malo verjetno, vendar ni mogoče izključiti, da lahko neustrezna uporaba obliža, na primer hkratna uporaba velikega števila obližev, za daljše obdobje nanašanja ali uporabe na zlomljeni koži, povzroči zvišanje plazme kot običajno ravni lidokaina. Možni znaki sistemske toksičnosti so po naravi podobni tistim, ki so jih opazili po dajanju lidokaina kot lokalnega anestetika in lahko vključujejo naslednje znake in simptome: omotico, bruhanje, zaspanost, epileptične napade, midriazo, bradikardijo, aritmijo in šok.
Poleg tega lahko v primeru prevelikega odmerjanja postanejo znane interakcije med sistemskimi koncentracijami lidokaina z zaviralci beta, zaviralci CYP3A4 (npr. Derivati imidazola, makrolidi) in antiaritmiki.
Če obstaja sum na preveliko odmerjanje, je treba obliž odstraniti in po potrebi klinično sprejeti podporne ukrepe. Za lidokain ni protistrupa.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: lokalni anestetiki, amidi
Oznaka ATC: N01BB02
Mehanizem delovanja
Versatis ima dvojni mehanizem delovanja: farmakološko delovanje lidokaina in mehansko delovanje hidrogelnega obliža, ki ščiti preobčutljivo območje.
Lidokain, ki ga vsebujejo obliži Versatis, se neprestano širi po koži in zagotavlja lokalni analgetični učinek. Mehanizem delovanja je povezan s stabilizacijo nevronskih membran, ki naj bi jo določila znižanje regulacije natrijevih kanalov in s tem zmanjšanje bolečine.
Klinična učinkovitost
Obvladovanje bolečin pri NPH je težko. Obstajajo dokazi o učinkovitosti zdravila Versatis pri simptomatskem lajšanju alodinamične komponente NPH v nekaterih primerih (glejte poglavje 4.2).
Učinkovitost zdravila Versatis je bila dokazana v študijah postherpetične nevralgije.
Za oceno učinkovitosti 5% obližev, zdravljenih z lidokainom, sta bili izvedeni dve glavni kontrolirani študiji.
V prvi študiji so bolnike zaposlili iz prej verjetne populacije "odzivnikom"To je bila navzkrižna študija, ki je vključevala 14-dnevno zdravljenje s 5% obliži, zdravljenimi z lidokainom, ki jim je sledil placebo ali obratno. Primarni cilj je bil "čas za izhod", to je, ko so bolniki zapustili študijo, ker je bilo lajšanje bolečin 2 točki nižje od običajnega odziva na 6-točkovni lestvici (od poslabšanja do popolnega lajšanja bolečin). Od 32 vključenih bolnikov je študijo zaključilo 30. The "čas za izhod" povprečno za placebo je bilo 4 dni, za aktivno zdravilo pa 14 dni (str
V drugi študiji je bilo 265 bolnikov s postherpetično nevralgijo vključenih v 8-tedensko odprto zdravljenje s 5% lidokainskim zdravilom. V tej nenadzorovani študiji se je približno 50% bolnikov odzvalo na zdravljenje z zmanjšanjem vsaj štirih točk na 6-točkovni lestvici (od poslabšanja do popolnega olajšanja). Skupno je bilo naključno izbranih 71 bolnikov, ki so prejemali placebo ali 5% lidokainske obliže, ki so jih dajali 2-14 dni. Primarna končna točka je bila opredeljena kot pomanjkanje učinkovitosti 2 zaporedna dneva, ker je bilo lajšanje bolečin dve točki nižje od običajnega odziva na šeststopenjski lestvici (od poslabšanja do popolne remisije), kar je povzročilo prekinitev zdravljenja. pri 9/36 bolnikih, zdravljenih z zdravilom, in pri 16/35 bolnikih, zdravljenih s placebom.
Post-hoc analize druge študije so pokazale, da je bil začetni odziv neodvisen od trajanja že obstoječega stanja NPH. Vendar pa dejstvo, da imajo bolniki z daljšim trajanjem NPH (> 12 mesecev) največ koristi od aktivnega zdravljenja, potrjuje ugotovitev, da je ta skupina bolnikov zaradi neučinkovitosti pri prehodu na placebo med dvojno slepo fazo pogosteje opustila študijo študij.
V odprti kontrolirani študiji se zdi, da ima Versatis "primerljivo učinkovitost s pregabalinom pri 98 bolnikih s PHN z ugodnim varnostnim profilom.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Kadar se v priporočenem največjem odmerku uporablja 3 -odstotni obliž z zdravili z lidokainom (3 obliži so nameščeni hkrati 12 ur), je sistemsko na voljo približno 3 ± 2% celotnega odmerka lidokaina za enkratno in večkratno dajanje.
Populacijska kinetična analiza, opravljena med kliničnimi študijami učinkovitosti pri bolnikih z NPH, je pokazala, da je povprečna najvišja koncentracija lidokaina 45 ng / ml po sočasni uporabi 3 obližev, 12 ur na dan, ponavljanih do enega leta. pri bolnikih z NPH (52 ng / ml) in pri zdravih prostovoljcih (85 ng / ml in 125 ng / ml).
Ni bilo nagnjenosti k kopičenju lidokaina in njegovih presnovkov MEGX, GX in 2,6 ksilidina; koncentracije pri stanje dinamičnega ravnovesja doseženi so v prvih 4 dneh.
Kinetična analiza prebivalstva je pokazala, da se sistemska izpostavljenost sorazmerno manj povečuje kot število obližev, ki se uporabljajo hkrati, ko se njihovo število poveča z 1 na 3.
Distribucija
Po intravenskem dajanju lidokaina zdravim prostovoljcem je bil volumen porazdelitve 1,3 ± 0,4 L / kg (povprečje ± S.D., n = 15). Volumen porazdelitve ni odvisen od starosti, zmanjšuje se pri bolnikih s kongestivno boleznijo srca in se poveča pri bolnikih z boleznijo jeter. Pri plazemskih koncentracijah, določenih z namestitvijo obliža, se približno 70% lidokaina veže na plazemske beljakovine.Lidokain prehaja skozi placentno in krvno-možgansko pregrado verjetno s pasivno difuzijo.
Biotransformacija
Lidokain se v jetrih hitro presnovi v številne presnovke. Glavna presnovna pot lidokaina je N-dealkilacija v monoetilglicinksilidid (MEGX) in glicinksilidid (GX), ki sta manj aktivna kot lidokain in sta na voljo v nizkih koncentracijah. Ti presnovki se hidrolizirajo v 2,6-ksilidin, ki se s konjugacijo pretvori v 4-hidroksi-2,6-ksilidin.
Farmakološka aktivnost presnovka 2,6-ksilidina ni znana, kaže pa rakotvorni potencial pri podganah (glejte poglavje 5.3). Kinetična analiza populacije je pokazala povprečno največjo koncentracijo 2,6-ksilidina 9 ng / ml po večkratnem dnevnem dajanju. prijave do 1 leta. To ugotovitev potrjuje farmakokinetična študija faze I. Podatki o presnovi lidokaina v koži niso na voljo.
Odprava
Lidokain in njegovi presnovki se izločajo skozi ledvice. Več kot 85% odmerka se izloči v urinu v obliki presnovkov ali učinkovine. Manj kot 10% odmerka lidokaina se izloči nespremenjenega. Glavni presnovek v urinu je konjugat 4-hidroksi-2, 6-ksilidin., Kar predstavlja približno 70-80% odmerka, izločenega z urinom. Pri ljudeh se 2,6-ksilidin izloči z urinom v koncentracijah pod 1% odmerka. Povprečni razpolovni čas izločanja lidokaina po namestitvi obliža pri zdravih prostovoljcih je 7,6 ur. Izločanje lidokaina in njegovih presnovkov se lahko upočasni v primeru srčne, ledvične ali jetrne insuficience.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Učinke v predkliničnih študijah splošne toksičnosti so opazili le pri odmerkih, ki so dovolj presegali največjo možno doseženo izpostavljenost pri ljudeh, kar kaže na nizek klinični pomen.
Lidokain hidroklorid v študijah ni bil genotoksičen in vitro ali in vivo. Njegov presnovek, pridobljen s hidrolizo, 2,6-ksilidin, je v več preskusih pokazal genotoksično delovanje, zlasti po presnovni aktivaciji.
Študije rakotvornosti z lidokainom niso bile izvedene. Študije o presnovku 2,6-ksilidinu, pomešanem s prehrano samcev in samic podgan, so pokazale citotoksičnost, povezano z zdravljenjem: opazili so tudi hiperplazijo vohalnega epitelija nosu, karcinome in adenome v nosnih votlinah. ker je tveganje za ljudi nejasno, se je treba izogibati dolgotrajnemu zdravljenju z lidokainom.
Lidokain ni vplival na splošno reproduktivno sposobnost, plodnost samic ali razvoj zarodka / ploda / teratogenezo pri podganah, ki so bile do 50-krat večje od koncentracij pri bolnikih. Študije na živalih v zvezi s plodnostjo, porodom ali postnatalnim razvojem pri moških niso popolne.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Samolepilni sloj
Glicerol, sorbitol s tekočo kristalizacijo, natrij karmeloza, propilenglikol (E1520), sečnina, težki kaolin, vinska kislina, želatina, polivinil alkohol, aluminijev glicinat, dinatrijev edetat, metil parahidroksibenzoat (E218), propil parahidroksibenzoat (E216), natrijeva kislina, prečiščena voda iz poliakrilata.
Podpora
Polietilen tereftalat (PET)
Film
Polietilen tereftalat
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
Po odprtju vrečke je treba obliž uporabiti v 14 dneh.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Ne shranjujte v hladilniku ali zamrzujte. Torbico po prvem odprtju zaprite.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Vreče, ki jih je mogoče zapreti iz metaakrilnega ko-polimera iz papirja / polietilena / aluminija / etilenske kisline, ki vsebujejo 5 obližev.
Vsako pakiranje vsebuje 5, 10, 20, 25 ali 30 obližev.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Po uporabi obliž še vedno vsebuje aktivno sestavino. Po odstranitvi je treba obliž prepogniti na polovico z lepilno plastjo navznoter, tako da samolepilni sloj ni izpostavljen in ga je treba zavreči.
Neuporabljen ali zavržen obliž je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
DRŽALEC AIC: GRÜNENTHAL ITALIA S.r.l. prek Carla Bo 11 20143 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
10 zdravilnih ometov 5% AIC n. 040335022
30 zdravilnih ometov 5% AIC n. 040335059
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve registracije: marec 2012
Datum zadnje obnove: 5.01.2012
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
30. maj 2015