Zdravilne učinkovine: metoklopramid
PLASIL 10 mg tablete
Za pakiranje so na voljo vložki Plasil:- PLASIL 10 mg tablete
- PLASIL 10 mg / 10 ml sirupa
- PLASIL 10 mg / 2 ml raztopina za injiciranje
Zakaj se uporablja zdravilo Plasil? Za kaj je to?
Plasil spada v skupino zdravil za gastrointestinalne funkcionalne motnje in povezuje močne antiemetične lastnosti s črevesno prokinetično aktivnostjo.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Odrasla populacija
Plasil je pri odraslih indiciran za:
- Preprečevanje navzee in bruhanja zaradi zapoznele kemoterapije (CINV)
- Preprečevanje slabosti in bruhanja zaradi radioterapije (RINV)
- Simptomatsko zdravljenje slabosti in bruhanja, vključno z navzeo in bruhanjem zaradi akutne migrene. Metoklopramid se lahko uporablja v kombinaciji s peroralnimi analgetiki za izboljšanje absorpcije analgetikov pri akutni migreni.
Pediatrična populacija
Plasil je indiciran pri otrocih, starih od 1 do 18 let, za:
- Preprečevanje navzee in bruhanja zaradi zapoznele kemoterapije kot druge možnosti
Kontraindikacije Kadar zdravila Plasil ne smete uporabljati
- Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1
- Gastrointestinalna krvavitev, mehanska obstrukcija ali perforacija prebavil, pri kateri stimulacija gastrointestinalne gibljivosti predstavlja tveganje
- Potrjen ali osumljen feokromocitom zaradi nevarnosti epizod hude hipertenzije
- Bolniki z glavkomom
- Zgodovina tardivne diskinezije, ki jo povzročajo nevroleptiki ali metoklopramid
- Epilepsija (povečana pogostost in intenzivnost napadov)
- Parkinsonova bolezen
- Kombinacija z levodopo ali dopaminergičnimi agonisti (glejte poglavje "Interakcije")
- Znana anamneza methemoglobinemije z metoklopramidom ali pomanjkanjem citokrom b5 reduktaze NADH
- Uporaba pri otrocih, mlajših od 1 leta, zaradi povečanega tveganja za ekstrapiramidne motnje (glejte poglavje "Posebna opozorila")
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Plasil
Ledvična in jetrna insuficienca
Pri bolnikih z ledvično insuficienco ali hudo jetrno insuficienco se priporoča zmanjšanje odmerka (glejte poglavje "Odmerek, način in čas dajanja").
Srčne patologije
Po uporabi injekcijskega metoklopramida, zlasti intravensko, so poročali o resnih srčno -žilnih neželenih učinkih, vključno s primeri kolapsa cirkulacije, hudo bradikardijo, srčnim zastojem in podaljšanjem intervala QT (glejte poglavje »Neželeni učinki«).
Posebna previdnost je potrebna pri dajanju metoklopramida, zlasti intravensko starejšim, bolnikom z motnjami srčne prevodnosti (vključno s podaljšanjem intervala QT), bolnikom z nepopravljenim elektrolitskim neravnovesjem, bradikardijo in bolnikom, za katere je znano, da podaljšajo interval QT.
Intravenske odmerke je treba dajati kot počasen bolus (traja vsaj 3 minute), da se zmanjša tveganje za neželene učinke (npr. Hipotenzijo, akatizijo).
Možno je zvišanje ravni prolaktina, zlasti pri bolnikih z rakom dojke ali adenomom hipofize, ki izloča prolaktin.
Sočasna uporaba metoklopramida z alkoholnimi pijačami ni priporočljiva.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Plasil
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Kontraindicirana združenja
Levodopa ali dopaminergični agonisti in metoklopramid se antagonizirajo (glejte poglavje »Kontraindikacije«).
Društva, ki se jim je treba izogniti:
Alkohol okrepi sedativni učinek metoklopramida
Društva, ki jih je treba upoštevati:
Zaradi prokinetičnega učinka metoklopramida je lahko absorpcija nekaterih zdravil oslabljena.
Antiholinergiki in derivati morfija
Antiholinergiki in derivati morfija imajo lahko antagonističen učinek na metoklopramid na gibljivost prebavnega trakta.
Zaviralci centralnega živčnega sistema (derivati morfija, anksiolitiki, sedativni antihistaminiki H1, pomirjevalni antidepresivi, barbiturati, klonidin in sorodna zdravila)
Pomirjujoči učinki zdravil za zaviranje osrednjega živčevja in metoklopramida se okrepijo.
Nevroleptiki
V primeru ekstrapiramidnih motenj ima metoklopramid aditiven učinek pri drugih nevroleptikih.
Serotonergična zdravila
Uporaba metoklopramida s serotonergičnimi zdravili, kot so SSRI, lahko poveča tveganje za serotoninski sindrom.
Digoksin
Metoklopramid bi lahko zmanjšal biološko uporabnost digoksina. Potreben je natančen nadzor plazemske koncentracije digoksina.
Ciklosporin
Metoklopramid poveča biološko uporabnost ciklosporina (Cmax za 46% in izpostavljenost za 22%). Potreben je natančen nadzor plazemske koncentracije ciklosporina. Klinične posledice so negotove.
Mivakurij in suksametonij
Injekcija metoklopramida lahko podaljša trajanje živčno -mišičnega bloka (z zaviranjem plazemskih holinesteraz).
Močni zaviralci CYP2D6
Ravni izpostavljenosti metoklopramidu se povečajo ob sočasni uporabi z močnimi zaviralci CYP2D6, kot sta fluoksetin in paroksetin. Čeprav je klinični pomen negotov, je treba bolnike spremljati glede neželenih učinkov.
Cisplatin
Nekatera opažanja pri metoklopramidu poročajo o povečanju toksičnosti cisplatina za ledvice.
Insulin
Z zmanjšanjem črevesnega prehoda, vključno s hrano, bo zdravljenje z metoklopramidom morda zahtevalo prilagoditev odmerka insulina pri sladkorni bolezni. Metoklopramid zmanjšuje tudi učinke apomorfina na S.N.C.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nevrološke motnje
Lahko se pojavijo ekstrapiramidne motnje, zlasti pri otrocih in mladih odraslih in / ali pri uporabi velikih odmerkov.Te reakcije se običajno pojavijo na začetku zdravljenja in se lahko pojavijo po enkratni uporabi. V primeru ekstrapiramidnih simptomov je treba metoklopramid takoj prekiniti. Na splošno so ti učinki po prekinitvi zdravljenja popolnoma reverzibilni, vendar lahko zahtevajo simptomatsko zdravljenje (benzodiazepini pri otrocih in / ali antiholinergična in antiparkinsonska zdravila pri odraslih). Upoštevati je treba časovni interval najmanj 6 ur med dvema odmerkoma, kot je določeno v odstavku "Odmerek, način in čas dajanja, tudi v primeru bruhanja in zavrnitve odmerka, da bi se izognili primerom prevelikega odmerjanja.
Dolgotrajno zdravljenje z metoklopramidom lahko povzroči potencialno nepopravljivo tardivno diskinezijo, zlasti pri starejših. Trajanje zdravljenja ne sme presegati 3 mesecev zaradi tveganja tardivne diskinezije (glejte poglavje "Neželeni učinki"). Če se pojavijo simptomi tardivne diskinezije, je treba zdravljenje prekiniti.
Pri metoklopramidu v kombinaciji z nevroleptiki in pri monoterapiji z metoklopramidom so poročali o malignem nevroleptičnem sindromu (glejte poglavje "Neželeni učinki"). Če se pojavijo simptomi malignega nevroleptičnega sindroma, je treba metoklopramid takoj prekiniti in uvesti ustrezno zdravljenje. Posebna previdnost je potrebna pri bolnikih s sočasnimi nevrološkimi boleznimi in pri bolnikih, ki se zdravijo z drugimi zdravili, ki delujejo na centralni živčni sistem (glejte poglavje "Kontraindikacije")
Simptome Parkinsonove bolezni lahko poslabša metoklopramid.
Methemoglobinemija
Poročali so o methemoglobinemiji, ki je verjetno povezana s pomanjkanjem citokrom b5 reduktaze NADH. V takih primerih je treba metoklopramid takoj in trajno prekiniti ter sprejeti ustrezne ukrepe (na primer zdravljenje z metilen modrim).
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Velika količina podatkov o nosečnicah (več kot 1.000 rezultatov izpostavljenosti) kaže na odsotnost malformacijske toksičnosti in fetotoksičnosti. Če je klinično potrebno, se lahko metoklopramid uporablja med nosečnostjo. Zaradi farmakoloških lastnosti (tako kot pri drugih nevroleptikih) pri uporabi metoklopramida ob koncu nosečnosti ni mogoče izključiti ekstrapiramidnega sindroma pri novorojenčku. Na koncu nosečnosti se je treba izogibati metoklopramidu. Če se uporablja metoklopramid, je treba uvesti neonatalno spremljanje.
Čas hranjenja
Metoklopramid se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Neželenih učinkov pri dojenem dojenčku ni mogoče izključiti. Zato metoklopramid med dojenjem ni priporočljiv. Upoštevati je treba prekinitev metoklopramida pri doječih ženskah.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Metoklopramid lahko povzroči zaspanost, omotico, diskinezijo in distonije, ki lahko vplivajo na vid in vplivajo tudi na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Plasil: Odmerjanje
Vse indikacije (odrasli bolniki)
Priporočeni enkratni odmerek je 10 mg, ki se lahko ponovi do 3 -krat na dan.
Največji priporočeni dnevni odmerek je 30 mg ali 0,5 mg / kg telesne mase.
Najdaljše priporočeno trajanje zdravljenja je 5 dni
Preprečevanje navzee in bruhanja zaradi zapoznele kemoterapije (pediatrični bolniki, stari od 1 do 18 let)
Priporočeni odmerek je 0,1 do 0,15 mg / kg telesne mase, ki se lahko ponovi peroralno do trikrat na dan. Največji odmerek v 24 urah je 0,5 mg / kg telesne mase.
Tabela odmerjanja
Najdaljše trajanje zdravljenja je 5 dni za preprečevanje navzee in bruhanja, ki jih povzroča kemoterapija (CINV)
Priporočljivo je, da zdravilo dajete v navedenih odmerkih, najbolje pred obroki. Tablete niso primerne za uporabo pri otrocih s telesno maso manj kot 61 kg.
Druge farmacevtske oblike / jakosti so morda primernejše za uporabo pri tej populaciji
Način uporabe:
Med dvema odmerkoma je treba upoštevati najmanj 6 urni interval, tudi v primeru bruhanja ali zavrnitve odmerka (glejte poglavje »Posebna opozorila«).
Posebne populacije
Upokojenci
Pri starejših bolnikih je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka glede na delovanje ledvic in jeter ter splošno občutljivost.
Odpoved ledvic
Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (očistek kreatinina ≤ 15 ml / min) je treba dnevni odmerek zmanjšati za 75%. Pri bolnikih z zmerno do hudo ledvično insuficienco (očistek kreatinina 15-60 ml / min) je treba dnevni odmerek zmanjšati za 50%.
Jetrna insuficienca
Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco je treba odmerek zmanjšati za 50%.
Druge farmacevtske oblike / jakosti so lahko za te posebne populacije primernejše za dajanje.
Pediatrična populacija
Metoklopramid je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 1 leta (glejte poglavje "Kontraindikacije").
Ta formulacija ni primerna za dajanje pri tej populaciji
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Plasil
Znaki in simptomi
Pojavijo se lahko ekstrapiramidni simptomi, zaspanost, zmanjšana raven zavesti, zmedenost, halucinacije in srčni zastoj dihanja.
Upravljanje
V primeru ekstrapiramidnih simptomov, povezanih s prevelikim odmerjanjem ali brez njih, je zdravljenje samo simptomatsko (benzodiazepini pri otrocih in / ali antiholinergična antiparkinsonska zdravila pri odraslih).
Na podlagi kliničnega stanja je treba izvajati simptomatsko zdravljenje in stalno spremljanje kardiovaskularnih in dihalnih funkcij.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Plasil nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršne koli dvome o uporabi zdravila PLASIL, se obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Plasil
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Plasil neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih. Neželeni učinki so razvrščeni po sistemih in organih. Pogostosti so določene z naslednjo konvencijo:
- zelo pogosti (≥ 1/10),
- pogosti (≥1 / 100 do <1/10),
- občasni (≥1 / 1.000 do <1/100),
- redki (≥ 1/10000 do <1/1000),
- zelo redki (<1/10 000),
- neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).
* Endokrine patologije med dolgotrajnim zdravljenjem v povezavi s hiperprolaktinemijo (amenoreja, galaktoreja, ginekomastija).
Naslednje reakcije, včasih povezane, se pogosteje pojavljajo pri dajanju velikih odmerkov:
- Ekstrapiramidni simptomi: akutna distonija in diskinezija, parkinsonov sindrom, akatizija, tudi po dajanju enkratnega odmerka zdravila, zlasti pri otrocih in mladostnikih (glejte poglavje "Posebna opozorila").
- Zaspanost, zmanjšana raven zavesti, zmedenost, halucinacije.
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih je mogoče poročati tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini. Navedeni rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
OPOZORILO: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode in med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Ta zdravilni izdelek hranite izven pogleda in dosega otrok
Sestava
Ena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: Metoklopramid monohidroklorid monohidrat 10,5 mg (kar ustreza 10 mg brezvodne snovi).
Pomožne snovi: Guar gumi; Metilceluloza; Etilceluloza; Koloidno hidrirani silicijev dioksid; Krompirjev škrob; Magnezijev stearat; Pentaeritritol.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA "10 mg tablete" - 24 tablet
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
PLASIL 10 MG TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
10 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načelo: Metoklopramid monohidroklorid monohidrat 10,5 mg (kar ustreza 10 mg brezvodne snovi).
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Odrasla populacija
Plasil je pri odraslih indiciran za:
- Preprečevanje navzee in bruhanja zaradi zapoznele kemoterapije (CINV)
- Preprečevanje slabosti in bruhanja, ki jih povzroča radioterapija (RINV)
- simptomatsko zdravljenje slabosti in bruhanja, vključno z navzeo in bruhanjem, ki jih povzroča akutna migrena. Metoklopramid se lahko uporablja v kombinaciji s peroralnimi analgetiki za izboljšanje absorpcije analgetikov pri akutni migreni.
Pediatrična populacija
Plasil je indiciran pri otrocih, starih od 1 do 18 let, za:
- Preprečevanje navzee in bruhanja zaradi zapoznele kemoterapije (CINV) kot druge možnosti
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Vse indikacije (odrasli bolniki)
Priporočeni enkratni odmerek je 10 mg, ki se lahko ponovi do 3 -krat na dan.
Največji priporočeni dnevni odmerek je 30 mg ali 0,5 mg / kg telesne mase.
Najdaljše priporočeno trajanje zdravljenja je 5 dni
Preprečevanje navzee in bruhanja zaradi zapoznele kemoterapije (pediatrični bolniki, stari od 1 do 18 let)
Priporočeni odmerek je 0,1 do 0,15 mg / kg telesne mase, ki se lahko ponovi peroralno do trikrat na dan. Največji odmerek v 24 urah je 0,5 mg / kg telesne mase.
Tabela odmerjanja
Najdaljše trajanje zdravljenja je 5 dni za preprečevanje navzee in bruhanja, ki jih povzroča kemoterapija (CINV)
Priporočljivo je, da zdravilo dajete v navedenih odmerkih, najbolje pred obroki.
Tablete niso primerne za uporabo pri otrocih s telesno maso manj kot 61 kg.
Druge farmacevtske oblike / jakosti so morda primernejše za uporabo pri tej populaciji
Način uporabe:
Med dvema odmerkoma je treba upoštevati najmanj 6 urni interval, tudi v primeru bruhanja ali zavrnitve odmerka (glejte poglavje 4.4).
Posebne populacije
Upokojenci
Pri starejših bolnikih je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka glede na delovanje ledvic in jeter ter splošno občutljivost.
Odpoved ledvic:
Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (očistek kreatinina ≤ 15 ml / min) je treba dnevni odmerek zmanjšati za 75%.
Pri bolnikih z zmerno do hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina 15-60 ml / min) je treba dnevni odmerek zmanjšati za 50% (glejte poglavje 5.2).
Jetrna insuficienca:
Pri bolnikih s hudo okvaro jeter je treba odmerek zmanjšati za 50% (glejte poglavje 5.2).
Druge farmacevtske oblike / jakosti so lahko za te posebne populacije primernejše za dajanje.
Pediatrična populacija
Metoklopramid je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 1 leta (glejte poglavje 4.3).
Ta formulacija ni primerna za dajanje pri tej populaciji
04.3 Kontraindikacije
• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1
• Gastrointestinalna krvavitev, mehanska obstrukcija ali perforacija prebavil, pri kateri obstaja tveganje za stimulacijo gibljivosti prebavil
• potrjen ali domneven feokromocitom zaradi nevarnosti epizod hude hipertenzije
• Bolniki z glavkomom
• Zgodovina tardivne diskinezije, ki jo povzročajo nevroleptiki ali metoklopramid
• Epilepsija (povečana pogostost in intenzivnost napadov)
• Parkinsonova bolezen
• Kombinacija z levodopo ali agonisti dopaminergikov (glejte poglavje 4.5)
• Znana anamneza methemoglobinemije z metoklopramidom ali pomanjkanjem citokrom b5 reduktaze NADH
• Uporaba pri otrocih, mlajših od 1 leta, zaradi povečanega tveganja za ekstrapiramidne motnje (glejte poglavje 4.4)
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Nevrološke motnje
Pojavijo se lahko ekstrapiramidne motnje, zlasti pri otrocih in mladostnikih ter / ali pri uporabi velikih odmerkov. Te reakcije se običajno pojavijo na začetku zdravljenja in se lahko pojavijo po enkratni uporabi. V primeru ekstrapiramidnih simptomov je treba metoklopramid takoj prekiniti. Na splošno so ti učinki po prekinitvi zdravljenja popolnoma reverzibilni, vendar lahko zahtevajo simptomatsko zdravljenje (benzodiazepini pri otrocih in / ali antiholinergična in antiparkinsonska zdravila pri odraslih).
Časovni interval med dvema odmerkoma, ki je določen v poglavju 4.2, je treba upoštevati vsaj 6 ur, tudi v primeru bruhanja in zavrnitve odmerka, da bi se izognili primerih prevelikega odmerjanja.
Dolgotrajno zdravljenje z metoklopramidom lahko povzroči potencialno nepopravljivo tardivno diskinezijo, zlasti pri starejših. Zaradi tveganja tardivne diskinezije trajanje zdravljenja ne sme presegati 3 mesecev (glejte poglavje 4.8). Če se pojavijo simptomi tardivne diskinezije, je treba zdravljenje prekiniti.
Pri metoklopramidu v kombinaciji z nevroleptiki in pri monoterapiji z metoklopramidom (glejte poglavje 4.8) so poročali o malignem nevroleptičnem sindromu. V primeru simptomov malignega nevroleptičnega sindroma je treba metoklopramid takoj prekiniti in uvesti ustrezno zdravljenje.
Posebna previdnost je potrebna pri bolnikih s sočasnimi nevrološkimi motnjami in pri bolnikih, ki se zdravijo z drugimi zdravili, ki vplivajo na centralni živčni sistem (glejte poglavje 4.3).
Simptome Parkinsonove bolezni lahko poslabša metoklopramid.
Methemoglobinemija
Poročali so o methemoglobinemiji, ki je verjetno povezana s pomanjkanjem citokrom b5 reduktaze NADH. V takih primerih je treba metoklopramid takoj in trajno prekiniti ter sprejeti ustrezne ukrepe (na primer zdravljenje z metilen modrim).
Srčne patologije
Po dajanju metoklopramida za injiciranje, zlasti intravensko, so poročali o resnih kardiovaskularnih neželenih učinkih, vključno s primeri kolapsa cirkulacije, hudo bradikardijo, srčnim zastojem in podaljšanjem intervala QT (glejte poglavje 4.8).
Posebna previdnost je potrebna pri dajanju metoklopramida, zlasti intravensko starejšim, bolnikom z motnjami srčne prevodnosti (vključno s podaljšanjem intervala QT), bolnikom z nepopravljenim elektrolitskim neravnovesjem, bradikardijo in bolnikom, za katere je znano, da podaljšajo interval QT.
Intravenske odmerke je treba dajati kot počasen bolus (traja vsaj 3 minute), da se zmanjša tveganje za neželene učinke (npr. Hipotenzijo, akatizijo).
Ledvična in jetrna insuficienca
Pri bolnikih z ledvično ali hudo jetrno insuficienco se priporoča zmanjšanje odmerka (glejte poglavje 4.2).
Možno je zvišanje ravni prolaktina, zlasti pri bolnikih z rakom dojke ali adenomom hipofize, ki izloča prolaktin.
Sočasna uporaba metoklopramida z alkoholnimi pijačami ni priporočljiva.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Kontraindicirana združenja
Levodopa ali agonisti dopamina in metoklopramid se medsebojno antagonizirajo (glejte poglavje 4.3).
Izogibati se združenj
Alkohol okrepi sedativni učinek metoklopramida.
Društva, ki jih je treba upoštevati
Zaradi prokinetičnega učinka metoklopramida je lahko absorpcija nekaterih zdravil oslabljena.
Antiholinergiki in derivati morfija
Antiholinergiki in derivati morfija imajo lahko antagonističen učinek na metoklopramid na gibljivost prebavnega trakta.
Zaviralci centralnega živčnega sistema (derivati morfija, anksiolitiki, sedativni antihistaminiki H1, pomirjevalni antidepresivi, barbiturati, klonidin in sorodna zdravila)
Pomirjujoči učinki zdravil za zaviranje osrednjega živčevja in metoklopramida se okrepijo.
Nevroleptiki
V primeru ekstrapiramidnih motenj ima metoklopramid aditiven učinek pri drugih nevroleptikih.
Serotonergična zdravila
Uporaba metoklopramida s serotonergičnimi zdravili, kot so SSRI, lahko poveča tveganje za serotoninski sindrom.
Digoksin
Metoklopramid bi lahko zmanjšal biološko uporabnost digoksina. Potreben je natančen nadzor plazemske koncentracije digoksina.
Ciklosporin
Metoklopramid poveča biološko uporabnost ciklosporina (Cmax za 46% in izpostavljenost za 22%). Potreben je natančen nadzor plazemske koncentracije ciklosporina. Klinične posledice so negotove.
Mivakurij in suksametonij
Injekcija metoklopramida lahko podaljša trajanje živčno -mišičnega bloka (z zaviranjem plazemskih holinesteraz).
Močni zaviralci CYP2D6
Ravni izpostavljenosti metoklopramidu se povečajo ob sočasni uporabi z močnimi zaviralci CYP2D6, kot sta fluoksetin in paroksetin. Čeprav je klinični pomen negotov, je treba bolnike spremljati glede neželenih učinkov.
Cisplatin
Nekatera opažanja pri metoklopramidu poročajo o povečanju toksičnosti cisplatina za ledvice.
Insulin
Z zmanjšanjem črevesnega prehoda, vključno s hrano, bo zdravljenje z metoklopramidom morda zahtevalo prilagoditev odmerka insulina pri sladkorni bolezni.
Metoklopramid zmanjšuje tudi učinke apomorfina na S.N.C.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Velika količina podatkov o nosečnicah (več kot 1.000 rezultatov izpostavljenosti) kaže na odsotnost malformacijske toksičnosti in fetotoksičnosti. Če je klinično potrebno, se lahko metoklopramid uporablja med nosečnostjo. Zaradi farmakoloških lastnosti (tako kot pri drugih nevroleptikih) pri uporabi metoklopramida ob koncu nosečnosti ni mogoče izključiti ekstrapiramidnega sindroma pri novorojenčku. Na koncu nosečnosti se je treba izogibati metoklopramidu. Če se uporablja metoklopramid, je treba uvesti neonatalno spremljanje.
Čas hranjenja
Metoklopramid se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Neželenih učinkov pri dojenem dojenčku ni mogoče izključiti. Zato metoklopramid med dojenjem ni priporočljiv, zato je treba razmisliti o prekinitvi metoklopramida pri doječih ženskah.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Metoklopramid lahko povzroči zaspanost, omotico, diskinezijo in distonije, ki lahko vplivajo na vid in vplivajo tudi na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki so razvrščeni po sistemih in organih. Pogostosti so opredeljene po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100,
* Endokrine patologije med dolgotrajnim zdravljenjem v povezavi s hiperprolaktinemijo (amenoreja, galaktoreja, ginekomastija).
Naslednje reakcije, včasih povezane, se pogosteje pojavljajo pri dajanju velikih odmerkov:
• Ekstrapiramidni simptomi: akutna distonija in diskinezija, parkinsonov sindrom, akatizija, tudi po enkratnem odmerjanju, zlasti pri otrocih in mladostnikih (glejte poglavje 4.4).
• Zaspanost, zmanjšana raven zavesti, zmedenost, halucinacije.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Pojavijo se lahko ekstrapiramidni simptomi, zaspanost, zmanjšana raven zavesti, zmedenost, halucinacije in srčni zastoj dihanja.
Upravljanje
V primeru ekstrapiramidnih simptomov, povezanih s prevelikim odmerjanjem ali brez njih, je zdravljenje samo simptomatsko (benzodiazepini pri otrocih in / ali antiholinergična antiparkinsonska zdravila pri odraslih).
Na podlagi kliničnega stanja je treba izvajati simptomatsko zdravljenje in stalno spremljanje kardiovaskularnih in dihalnih funkcij.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Zdravila za funkcionalne prebavne motnje - Prokinetika
Oznaka ATC: A03FA01
Metoklopramid stimulira in usklajuje gibljivost zgornjega dela prebavil, ne da bi spremenil želodčno, trebušno in žolčno izločanje.
Njegov mehanizem delovanja je kompleksen, saj je konkurenčni antagonist receptorjev D1 in D2 (dopamin) in receptorjev 5-HT3 (serotonin), pa tudi nespecifični agonist receptorjev 5-HT4, ki sodelujejo pri stimulaciji enteričnih holinergičnih nevronov. črevesna prokinetična aktivnost, neodvisna od vaginalne inervacije, ki pa jo odpravljajo atropin in drugi muskarinski antagonisti.
Določa povečanje tona in amplitude gastroduodenalnih kontrakcij in do postopno zmanjšanega distalnega občutka usklajeno povečanje pogonskih gibov jejunuma, ileuma in debelega črevesa s perifernim napredovanjem endoluminalne vsebine.
Nadalje povečuje tonus mišične mase srednje in spodnje tretjine požiralnika in s tem pritisk na ravni sfinktra, hkrati pa sprošča pilorus in dvanajstnik, kar povzroči pospešeno praznjenje želodca in zmanjšanje pri refluksu iz dvanajstnika v želodec in v požiralnik.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija: Metoklopramid se dobro absorbira in po enkratnem dajanju 10 mg doseže plazemsko koncentracijo 54 ng / ml po približno 1 uri, brez pomembnih variacij med različnimi peroralnimi farmacevtskimi formulacijami. Njegova biološka uporabnost se posamezno giblje med 35 in 100%. Intramuskularna pot določa bistveno višje koncentracijske vrhove, ugotovljene pri približno 3 urah.
Porazdelitev: zdravilo je bazična v maščobi topna spojina in ima velik volumen porazdelitve (med 2,2 in 3,4 L / Kg / h) in hitro razgradnjo tkiv, razpolovni čas porazdelitve med 5 in 21 minut za pripravo. Iv (med 0,35 - 0,63 h za peroralno). Afiniteta vezave s plazemskimi beljakovinami je enaka 40% količine, prisotne v obtoku.
Presnova: zdravilo se presnavlja v jetrih s preprostimi postopki konjugacije; Zdi se, da rahle spremembe v delovanju jeter ob normalnem delovanju ledvic ne povzročajo očitnih sprememb farmakokinetičnih parametrov.
Aktivne plazemske koncentracije: odvisne so od narave in resnosti bolezni, ki jo je treba zdraviti; na primer, medtem ko vrednosti 10-20 ng / ml predstavljajo spodnjo mejo terapevtskega območja, bodo za preprečevanje bruhanja s cisplatinom morda potrebne višje koncentracije do več kot 1000 ng / ml.
Izločanje: odvisno je od odmerka in se giblje med 3 in 5 urami po enkratnem peroralnem dajanju 10 in 20 mg; odmik je 0,4 - 0,7 L / kg / h.
Približno 86% peroralnega odmerka se izloči z urinom, deloma v prosti obliki in deloma v obliki neaktivnih presnovkov, glavna sta N-sulfat in N-glukuronat. Preostanek se izloči z žolčem in drugimi emunktorji (metoklopramid je izloča tudi z mlekom).
Očistek metoklopramida se pri bolnikih z ledvično insuficienco izrazito zmanjša (0,2 L / kg / h).
Odpoved ledvic
Očistek metoklopramida se pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco zmanjša do 70% manj, razpolovni čas izločanja iz plazme pa se poveča (približno 10 ur pri očistku kreatinina 10-50 ml / minuto in 15 ur pri očistku kreatinina
Jetrna insuficienca
Pri bolnikih s cirozo jeter so ugotovili kopičenje metoklopramida, kar je povezano s 50% zmanjšanjem plazemskega očistka.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Podatki o poskusih na živalih na podlagi običajnih študij varnosti, toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti, kancerogenega potenciala in strupenosti za razmnoževanje ne kažejo posebnega tveganja za ljudi.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Guar gumi; metilceluloza; etilceluloza; koloidno hidrirani silicijev dioksid; krompirjev škrob; magnezijev stearat; pentaeritritol.
06.2 Nezdružljivost
Opisani niso bili primeri nezdružljivosti.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Ni zagotovljeno.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Škatla s 24 tabletami po 10 mg
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio 37 / b - IT -20158 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
10 mg tablete, 24 tablet: AIC 020766046
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
03.10.1966/01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Maja 2015