Zdravilne učinkovine: hidroklorotiazid
Tablete Esidrex 25 mg
Indikacije Zakaj se zdravilo Esidrex uporablja? Za kaj je to?
Farmakoterapevtska skupina
Antihipertenzivi (tiazidni diuretik).
Terapevtske indikacije
Edem srčnega, ledvičnega ali jetrnega izvora.
Hipertenzija: samostojno ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.
Kontraindikacije Kadar zdravila Esidrex ne smete uporabljati
- Anurija (nezmožnost uriniranja);
- huda ledvična insuficienca (hitrost glomerularne filtracije <30 ml / min / 1,73 m2);
- stanja hude jetrne insuficience;
- preobčutljivost za hidroklorotiazid ali katero koli pomožno snov ali druge derivate sulfonamida;
- neodzivna hipokalemija (nizka raven kalija v krvi) in hiponatriemija (nizka raven natrija v krvi);
- hiperkalcemija (visoka koncentracija kalcija v krvi);
- simptomatska hiperurikemija (protin ali kamni sečne kisline v anamnezi);
- hipertenzija med nosečnostjo.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Esidrex
Ledvična odpoved in presaditev ledvic
Tiazidni diuretiki lahko pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo povzročijo azotemijo. Kadar se zdravilo Esidrex uporablja pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic, je priporočljivo redno spremljanje elektrolitov v krvi, vključno s koncentracijami kalija, kreatinina in sečne kisline. V krvi Esidrex je kontraindiciran pri bolnikih s hudo okvara ledvic ali anurija (glejte Kontraindikacije).
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic odmerka ni treba prilagajati.
Izkušenj z uporabo zdravila Esidrex pri bolnikih, ki so jim nedavno presadili ledvico, ni.
Jetrna insuficienca
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter začetni odmerek ni potreben. Tiazidi, tako kot drugi diuretiki, lahko pri zdravljenju cirotičnega ascitesa povzročijo neravnovesje elektrolitov, jetrno encefalopatijo in hepato-ledvični sindrom. Hidroklorotiazid je kontraindiciran pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco (glejte Kontraindikacije).
Neravnovesje elektrolitov
Zdravljenje z zdravilom Esidrex se lahko začne šele po odpravi hipokaliemije in morebitne sočasne hipomagneziemije (nizka raven magnezija v krvi). Tiazidni diuretiki lahko povzročijo novo hipokaliemijo ali poslabšajo že obstoječo hipokaliemijo. Tiazidne diuretike je treba pri bolnikih s stanji, ki vodijo v povečano izgubo kalija, uporabljati previdno. Če se med zdravljenjem s hidroklorotiazidom razvije hipokaliemija, zlasti če jo spremljajo klinični znaki (npr. Mišična oslabelost, pareza, spremembe na elektrokardiogramu), je treba zdravljenje z zdravilom Esidrex prekiniti, dokler se ravnotežje kalija ne ustali.
Kot pri vseh tiazidnih diuretikih tudi Esidrex povzroči od odmerka odvisno izgubo kalija.
Pri kroničnem zdravljenju je treba na začetku zdravljenja in po 3-4 tednih preveriti serumske koncentracije kalija, nato pa - če na kalijevo ravnovesje ne vplivajo dodatni dejavniki (npr. Bruhanje, driska, okvarjeno delovanje ledvic itd.), Je treba preveriti izvajajo vsakih 4-6 mesecev.
Pri bolnikih, ki prejemajo digitalis, pri bolnikih, ki kažejo znake koronarne arterijske bolezni (razen če prejemajo tudi zaviralec ACE), pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke β-agonista, in v vseh primerih, kjer je koncentracija kalija v krvi peroralna kalijeva sol (npr. kalijev klorid).
Če peroralnih pripravkov kalija ne prenašate, lahko zdravilo Esidrex kombinirate z diuretikom, ki varčuje s kalijem. V vseh primerih kombiniranega zdravljenja je treba skrbno spremljati vzdrževanje in normalizacijo ravnotežja kalija.
Esidrex je kontraindiciran pri bolnikih z neodzivno hipokaliemijo (glejte Kontraindikacije).
Pri bolnikih, ki prejemajo tudi zaviralce ACE, zaviralce angiotenzinskih receptorjev (ARB) ali neposredne zaviralce renina (DRI), se je treba izogibati kombiniranemu zdravljenju z zdravilom Esidrex s kalijevo soljo ali diuretikom, ki varčuje s kalijem.
Tiazidni diuretiki lahko povzročijo novo nastalo "hiponatriemijo" in "hipokloremično alkalozo" (povzročeno z izgubo klorida) ali poslabšajo že obstoječo hiponatremijo. Opazili so hiponatremijo, ki jo spremljajo nevrološki simptomi (slabost, progresivna dezorientacija, apatija). Zdravljenje s hidroklorotiazidom se lahko začne šele po popravku že obstoječe hiponatriemije.V primeru hudega ali hitrega nastopa hiponatriemije med zdravljenjem z zdravilom Esidrex je treba zdravljenje prekiniti, dokler se natremija ne normalizira.
Esidrex je kontraindiciran pri bolnikih z neodzivno hiponatriemijo (glejte Kontraindikacije).
Vse bolnike, ki se zdravijo s tiazidnimi diuretiki, je treba redno spremljati glede neravnovesja elektrolitov, zlasti kalija, natrija in magnezija.
Bolniki, ki so doživeli hudo izgubo tekočine in / ali natrija
Pri bolnikih, pri katerih je prišlo do hude izgube tekočine in / ali natrija, na primer pri tistih, ki prejemajo velike odmerke diuretikov, se lahko po uvedbi zdravljenja z zdravilom Esidrex pojavi simptomatska hipotenzija. tekočine.
Spremljanje elektrolitov v krvi je še posebej indicirano pri starejših, pri bolnikih z ascitesom (nabiranje tekočine v trebušni votlini) zaradi ciroze jeter in pri bolnikih z edemi zaradi nefrotskega sindroma (ledvična bolezen).
V slednjem primeru je treba zdravilo Esidrex uporabljati le pod strogim nadzorom pri bolnikih z normalno koncentracijo kalija v krvi, ki ne kažejo znakov zmanjšane telesne tekočine ali hude hipoalbuminemije (nizka raven beljakovin v krvi, imenovanih albumin).
Sistemski eritematozni lupus
Pokazalo se je, da tiazidni diuretiki, vključno s hidroklorotiazidom, poslabšajo ali aktivirajo sistemski eritematozni lupus.
Presnovni in endokrini učinki
Tiazidni diuretiki, vključno s hidroklorotiazidom, lahko poslabšajo toleranco za glukozo in povečajo raven holesterola in trigliceridov v krvi.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo bo morda potrebna prilagoditev odmerka insulina ali peroralnih hipoglikemikov.
Esidrex je kontraindiciran pri bolnikih s simptomatsko hiperurikemijo (protin, kamni sečne kisline) (glejte Kontraindikacije). Hidroklorotiazid lahko zviša koncentracijo sečne kisline v krvi z zmanjšanjem izločanja sečne kisline in lahko povzroči ali poslabša hiperurikemijo ter pospeši protin pri nagnjenih bolnikih.
Tiazidi zmanjšujejo izločanje kalcija v urinu in v odsotnosti znanih motenj presnove kalcija lahko povzročijo občasno in blago zvišanje kalcija v krvi. Esidrex je kontraindiciran pri bolnikih s hiperkalciemijo in ga je treba uporabljati šele po popravku pred obstoječa hiperkalciemija. Če se med zdravljenjem razvije hiperkalciemija, je treba zdravljenje z zdravilom Esidrex prekiniti. Med zdravljenjem s tiazidi je treba občasno spremljati raven kalcija v krvi. Izrazita hiperkalciemija lahko kaže na latenten hiperparatiroidizem (okvarjeno delovanje obščitničnih žlez). Zdravljenje s tiazidi je treba prekiniti pred opravljanje testov delovanja obščitnic
Fotoobčutljivost
Med zdravljenjem s tiazidnimi diuretiki so poročali o primerih fotosenzitivnih reakcij (glejte Neželeni učinki). Če se med zdravljenjem z zdravilom Esidrex pojavijo fotosenzitivne reakcije, je priporočljivo prekiniti zdravljenje. Če se vam zdi potrebno nadaljevati z dajanjem diuretika, je priporočljivo zaščititi dele, izpostavljene soncu ali umetnim UVA žarkom.
Akutni glavkom z zaprtim kotom
Hidroklorotiazid, sulfonamid, je bil povezan z idiosinkratično reakcijo, ki je povzročila prehodno akutno kratkovidnost in akutni glavkom z zaprtim kotom. Simptomi vključujejo zmanjšan vid ali bolečine v očeh in se običajno pojavijo v nekaj urah do tednih po začetku zdravljenja z zdravilom. Nezdravljen akutni glavkom z zaprtim kotom lahko povzroči trajno izgubo vida.
Primarno zdravljenje je najhitrejša možna prekinitev hidroklorotiazida. Če intraokularnega tlaka ni mogoče nadzorovati, bo morda treba razmisliti o takojšnjem medicinskem ali kirurškem zdravljenju.
Dejavniki tveganja za razvoj akutnega glavkoma ozkega zakotja lahko vključujejo alergijo na sulfonamide ali penicilin v anamnezi
Drugi varnostni ukrepi
Antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE, zaviralcev receptorjev angiotenzina II (ARB) ali zaviralcev renina (DRI) okrepijo zdravila, ki povečajo aktivnost renina v plazmi (diuretiki). Pri dodajanju zaviralca ACE (ali ARB ali DRI) je potrebna previdnost. Esidrex, zlasti pri bolnikih, ki so doživeli hudo izgubo tekočine in / ali natrija.
Preobčutljivostne reakcije zaradi hidroklorotiazida se lahko pojavijo pri vseh bolnikih, vendar so verjetnejše pri bolnikih z alergijo in astmo.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Esidrex
Preden vzamete katerokoli zdravilo z zdravilom Esidrex, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Morda bo treba spremeniti odmerke, upoštevati druge previdnostne ukrepe ali v nekaterih primerih prekiniti dajanje enega od obeh zdravil; to velja tako za zdravila, ki jih mora predpisati zdravnik, kot za zdravila, ki jih je mogoče kupiti v lekarnah brez recepta.
Naslednja zdravila lahko medsebojno delujejo z zdravilom Esidrex:
Litij: Tiazidi zmanjšajo ledvično izločanje litija, zato lahko hidroklorotiazid poveča tveganje za toksičnost litija. Sočasna uporaba litija in hidroklorotiazida ni priporočljiva. Če se takšna kombinacija izkaže za potrebno, je med sočasno uporabo obeh zdravil priporočljivo skrbno spremljanje ravni litija v serumu.
Zdravila, ki lahko povzročijo Torsades de Pointes: Zaradi nevarnosti hipokaliemije je treba hidroklorotiazid dajati previdno v kombinaciji z zdravili, ki lahko povzročijo Torsades de Pointes, zlasti antiaritmiki razreda Ia in razreda III ter nekateri antipsihotiki.
Zdravila, ki vplivajo na raven kalija v serumu: učinek diuretikov na znižanje kalija v krvi se lahko poveča s sočasno uporabo kaliuretičnih diuretikov (ki spodbujajo izločanje kalija v urinu), kortikosteroidov, odvajal, adrenokortikotropnega hormona (ACTH), amfotericina, karbenoksolona, penicilina G, derivati salicilne kisline (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi")
Zdravila, na katera vplivajo spremembe serumskega kalija: Pri jemanju zdravila Esidrex z zdravili, na katera vplivajo spremembe ravni kalija v krvi (npr. Glukozidi digitalisa, antiaritmiki), je priporočljivo redno spremljanje kalija v krvi.
Zdravila, ki vplivajo na raven natrija v krvi: Hiponatremični učinek diuretikov se lahko okrepi s sočasno uporabo zdravil, kot so antidepresivi, antipsihotiki, antiepileptiki itd. Pri dolgotrajni uporabi teh zdravil je potrebna previdnost.
Presorski amini (npr. Norepinefrin, adrenalin): Hidroklorotiazid lahko zmanjša odziv na presorske amine, kot je norepinefrin. Klinični pomen tega učinka je negotov in ne zadostuje za izključitev njihove uporabe.
Druga antihipertenzivna zdravila: Tiazidi okrepijo antihipertenzivno delovanje drugih antihipertenzivnih zdravil (npr. Gvanetidin, metildopa, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, vazodilatatorji, zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci ACE, ARB in DRI).
Digoksin in drugi glikozidi digitalisa: Tiazidno povzročena hipokaliemija ali hipomagneziemija se lahko pojavi kot stranski učinek, kar spodbuja nastanek srčno-žilnih aritmij, ki jih povzroča digitalis.
Vitamin D in kalcijeve soli: Uporaba tiazidnih diuretikov, vključno s hidroklorotiazidom, in vitamina D ali kalcijevih soli lahko poveča zvišanje kalcija v krvi. Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov lahko pri bolnikih, ki so nagnjeni k temu stanju (npr. Hiperparatiroidizem, neoplazme ali stanja, posredovana z vitaminom D), povzroči hiperkalciemijo zaradi povečanja tubularne reabsorpcije kalcija.
Antidiabetiki (npr. Insulin in peroralni antidiabetiki): Tiazidi lahko poslabšajo toleranco za glukozo. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni (glejte poglavje "Previdnostni ukrepi"). Metformin je treba uporabljati previdno zaradi nevarnosti laktacidoze, ki jo povzroči možna funkcionalna odpoved ledvic, povezana s hidroklorotiazidom.
Zaviralci beta in diazoksid: Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov, vključno s hidroklorotiazidom in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, lahko poveča tveganje za hiperglikemijo. Tiazidni diuretiki, vključno s hidroklorotiazidom, lahko povečajo hiperglikemični učinek diazoksida.
Zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju protina: Odmerek urikozuričnih zdravil (ki pomagajo odstraniti sečno kislino v urinu) bo morda treba prilagoditi, saj lahko hidroklorotiazid zviša koncentracijo sečne kisline v krvi. diuretiki, vključno s hidroklorotiazidom, lahko povečajo pojavnost preobčutljivostnih reakcij na alopurinol.
Antiholinergiki in druga zdravila, ki vplivajo na gibljivost želodca: Biološko uporabnost tiazidnih diuretikov lahko povečajo antiholinergična zdravila (npr. Atropin, biperiden), očitno zaradi zmanjšanja gibljivosti prebavil in hitrosti praznjenja želodca. Nasprotno pa se pričakuje, da bodo prokinetična zdravila, kot je cisaprid, zmanjšala biološko uporabnost tiazidnih diuretikov.
Amantadin: Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov (vključno s hidroklorotiazidom) lahko poveča tveganje za neželene učinke, ki jih povzroča amantadin.
Ionsko izmenjevalne smole: holestiramin ali holestipol zmanjšajo absorpcijo tiazidnih diuretikov, vključno s hidroklorotiazidom. To bi lahko povzročilo subterapevtski učinek tiazidnih diuretikov. Vendar bi lahko interakcijo zmanjšali z zamikom dajanja hidroklorotiazida in smole, tako da se hidroklorotiazid daje vsaj 4 ure pred ali 4-6 ur po dajanju smole.
Citotoksična zdravila: Tiazidi, vključno s hidroklorotiazidom, lahko zmanjšajo ledvično izločanje citotoksičnih učinkovin (npr. Ciklofosfamida, metotreksata) in povečajo njihove mielosupresivne učinke.
Nedepolarizirajoči relaksanti skeletnih mišic: Tiazidi, vključno s hidroklorotiazidom, povečajo delovanje relaksantov skeletnih mišic, kot so derivati kurare.
Alkohol, barbiturati ali narkotiki: sočasna uporaba tiazidnih diuretikov s snovmi, ki imajo tudi učinek na znižanje krvnega tlaka (npr. Z zmanjšanjem aktivnosti simpatičnega živčnega sistema ali z neposredno vazodilatacijo), lahko okrepi ortostatsko hipotenzijo.
Metildopa: Poročali so o posameznih poročilih o hemolitični anemiji pri sočasni uporabi metildope in hidroklorotiazida.
Jodna kontrastna sredstva: V primeru dehidracije, ki jo povzroči diuretik, se tveganje za akutno odpoved ledvic poveča, zlasti pri velikih odmerkih jodiranih izdelkov. Bolnike je treba pred uporabo kontrastnega sredstva rehidrirati.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze 2 (zaviralci COX-2) in acetilsalicilno kislino: nesteroidna protivnetna zdravila lahko oslabijo diuretični in antihipertenzivni učinek hidroklorotiazida. Sočasna hipovolemija lahko povzroči akutno odpoved ledvic.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Plodnost, nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom
Nosečnost
Izkušnje z uporabo hidroklorotiazida med nosečnostjo so omejene, zlasti v prvem trimesečju. Študije na živalih niso zadostne.
Hidroklorotiazid prehaja skozi posteljico. Glede na mehanizem delovanja lahko uporaba hidroklorotiazida v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti poslabša perfuzijo posteljice ploda in lahko povzroči plodove in neonatalne učinke, kot so zlatenica, motnje elektrolitov in trombocitopenija, hidroklorotiazida se ne sme uporabljati zdravljenje gestacijskega edema, gestacijske hipertenzije ali preeklampsije zaradi tveganja za zmanjšanje volumna plazme in placentne hipoperfuzije brez ugodnega vpliva na potek bolezni.
Hidroklorotiazida se ne sme uporabljati za zdravljenje hipertenzije pri nosečnicah, razen v redkih primerih, ko drugega zdravljenja ni mogoče uporabiti.
Čas hranjenja
Hidroklorotiazid se v majhnih količinah izloča v materino mleko. Tiazidni diuretiki v velikih odmerkih povzročajo intenzivno diurezo, ki lahko zavira nastajanje mleka. Uporaba zdravila Esidrex med dojenjem ni priporočljiva. .
Plodnost
Za hidroklorotiazid ni podatkov o plodnosti pri ljudeh. V študijah na živalih hidroklorotiazid nima vpliva na plodnost in spočetje.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Esidrex ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Upoštevati pa je treba, da lahko v redkih primerih, zlasti na začetku zdravljenja, zdravilo poslabša vid (glejte poglavje Previdnostni ukrepi).
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske nujnosti pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne protidopinške teste.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
To zdravilo vsebuje laktoza: v primeru ugotovljene intolerance za nekatere sladkorje se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
To zdravilo vsebuje pšenični škrob: se lahko daje ljudem s celiakijo. Ljudje z alergijo na pšenico (razen celiakije) ne smejo jemati tega zdravila.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati zdravilo Esidrex: Odmerjanje
Odmerjanje
Za peroralno uporabo.
Kot pri vseh diuretikih je treba zdravljenje začeti z najmanjšim možnim odmerkom. Odmerjanje je treba individualno določiti na podlagi klinične slike in odziva bolnika, da se doseže največja terapevtska korist in najmanjši učinek v smislu neželenih učinkov. Odmerek zdravila Esidrex se lahko daje enkrat v enem odmerku ali v dveh deljenih odmerkih. Lahko se jemlje s hrano ali brez nje.
Splošno prebivalstvo
Hipertenzija
Učinkovit razpon odmerkov je 12,5-50 mg / dan.Priporočeni začetni odmerek je 12,5 ali 25 mg / dan.Pri določenem odmerku se polni učinek doseže po 3-4 tednih. Če znižanje krvnega tlaka s 25 ali 50 mg / dan ni ustrezno, je priporočljivo kombinirati zdravilo Esidrex z drugim antihipertenzivnim pripravkom. Pred uporabo zdravila Esidrex v kombinaciji z zaviralcem ACE ali zaviralcem angiotenzinskih receptorjev (ARB) ali direktnim zaviralcem renina (DRI) je treba odpraviti pomanjkanje natrija in / ali volumna.
Edem srčnega, ledvičnega ali jetrnega izvora
Najnižji učinkovit odmerek je treba določiti s titracijo in ga dati le za omejena obdobja. Odmerki ne smejo presegati 50 mg / dan.
Posebne populacije
Odpoved ledvic
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic začetnega odmerka ni treba prilagajati (glejte poglavje Previdnostni ukrepi). Uporaba zdravila Esidrex je kontraindicirana pri bolnikih z anurijo in pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (hitrost glomerularne filtracije (GFR) <30 ml / min / 1,73 m2).
Jetrna insuficienca
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter začetni odmerek ni potreben. Tiazidi, tako kot drugi diuretiki, lahko pri zdravljenju cirotičnega ascitesa povzročijo neravnovesje elektrolitov, jetrno encefalopatijo in hepato-ledvični sindrom. Hidroklorotiazid je kontraindiciran pri bolnikih s hudo okvaro jeter (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Esidrex
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Esidrex takoj obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Znaki in simptomi
Preveliko odmerjanje hidroklorotiazida je povezano z izgubo elektrolitov (kalija, klora, natrija) in dehidracijo zaradi prekomerne diureze. Najpogostejša znaka in simptomi prevelikega odmerjanja sta slabost in zaspanost. Nizka raven kalija v krvi lahko povzroči mišične krče in / ali poveča srčne aritmije, povezane s sočasno uporabo glikozidov digitalisa ali nekaterih antiaritmikov. Če se pojavi simptomatska hipotenzija, je treba uvesti podporno zdravljenje.
Zdravljenje
V vseh primerih prevelikega odmerjanja je treba uporabiti splošne podporne ukrepe. Če se pojavi simptomatska hipotenzija, je treba začeti tudi podporno zdravljenje.
Če imate kakršne koli dvome o uporabi zdravila ESIDREX, se obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Esidrex
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Esidrex pri nekaterih ljudeh neželene učinke.
Neželeni učinki so razvrščeni po pogostnosti, najprej najpogostejši, po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100,
Motnje krvnega in limfnega sistema
Redki: trombocitopenija, včasih s purpuro
Zelo redki: agranulocitoza, depresija kostnega mozga, hemolitična anemija, levkopenija
Neznana: aplastična anemija
Motnje imunskega sistema
Zelo redki: Preobčutljivost Presnovne in prehranske motnje
Zelo pogosti: hipokaliemija
Pogosti: hiperurikemija, hipomagneziemija, hiponatriemija
Redki: hiperkalciemija, hiperglikemija, poslabšanje presnovnega stanja pri sladkorni bolezni
Zelo redki: hipokloremična alkaloza
Psihiatrične motnje
Redki: depresija, motnje spanja
Motnje živčnega sistema
Redki: omotica, glavobol, parestezija
Očesne motnje
Redki: okvara vida
Neznana: Akutni glavkom z zaprtim kotom
Srčne patologije
Redki: srčne aritmije
Vaskularne patologije
Pogosti: ortostatska hipotenzija
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Zelo redki: Dihalna stiska (vključno s pljučnico in pljučnim edemom
Bolezni prebavil
Pogosti: zmanjšan apetit, slabost in bruhanje
Redki: nelagodje v trebuhu, zaprtje, driska
Zelo redki: pankreatitis
Bolezni jeter in žolčnika
Redki: Intrahepatična holestaza, zlatenica
Bolezni kože in podkožja
Pogosti: koprivnica in druge oblike izpuščaja
Redki: fotosenzitivne reakcije
Zelo redki: kožne reakcije, podobne eritematoznemu lupusu, reaktivacija kožnega eritematoznega lupusa, nekrotizirajoči vaskulitis in toksična epidermalna nekroliza
Neznana: multiformni eritem
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Neznana: mišični krč
Ledvične in urinske motnje
Neznana: disfunkcija ledvic, akutna odpoved ledvic
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Pogosti: impotenca
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Neznana: astenija, pireksija
Diagnostični testi
Zelo pogosti: zvišan holesterol in trigliceridi
Redki: glikozurija
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Da tablete ne bodo izpostavljene svetlobi in vlagi, jih shranite v originalni ovojnini.
Ne uporabljajte v primeru očitnih znakov pokvarjenosti embalaže.
Rok uporabnosti: preverite rok uporabnosti, ki je naveden na embalaži.
OPOZORILO: Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Sestava
Ena tableta vsebuje: Zdravilna učinkovina: 25 mg hidroklorotiazida.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat; brezvodni koloidni silicijev dioksid; magnezijev stearat; smukec; pšenični škrob.
Farmacevtska oblika in vsebina
Škatla z 20 tabletami
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
Tablete ESIDREX 25 mg
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena tableta vsebuje: 25 mg hidroklorotiazida.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat, pšenični škrob.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Hipertenzija: samostojno ali v kombinaciji z drugimi antihipertenzivnimi zdravili.
Edem srčnega, ledvičnega ali jetrnega izvora.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Kot pri vseh diuretikih je treba zdravljenje začeti z najmanjšim možnim odmerkom.
Odmerjanje je treba individualno določiti na podlagi klinične slike in odziva bolnika, da se doseže največja terapevtska korist in najmanjši učinek v smislu neželenih učinkov.
Način dajanja
Za peroralno uporabo. Odmerek zdravila Esidrex se lahko daje enkrat v enem odmerku ali v dveh deljenih odmerkih. Lahko se jemlje s hrano ali brez nje.
Splošno prebivalstvo
Hipertenzija
Učinkovit razpon odmerkov je 12,5-50 mg / dan.Priporočeni začetni odmerek je 12,5 ali 25 mg / dan.Pri določenem odmerku se polni učinek doseže po 3-4 tednih. Če znižanje krvnega tlaka s 25 ali 50 mg / dan ni ustrezno, je priporočljivo kombinirati zdravilo Esidrex z drugim antihipertenzivnim pripravkom. Pred uporabo zdravila Esidrex v kombinaciji z zaviralcem ACE ali zaviralcem angiotenzinskih receptorjev (ARB) ali direktnim zaviralcem renina (DRI) je treba odpraviti pomanjkanje natrija in / ali volumna.
Edem srčnega, ledvičnega ali jetrnega izvora
Najnižji učinkovit odmerek je treba določiti s titracijo in ga dati le za omejena obdobja. Odmerki ne smejo presegati 50 mg / dan.
Posebne populacije
Odpoved ledvic
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic začetnega odmerka ni treba prilagajati (glejte poglavji 4.4 in 5.2). Uporaba zdravila Esidrex je kontraindicirana pri bolnikih z anurijo in pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco (stopnja glomerularne filtracije (GFR) 2).
Jetrna insuficienca
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter prilagajanje začetnega odmerka ni potrebno (glejte poglavje 5.2) .Tiazidi, tako kot drugi diuretiki, lahko pri zdravljenju cirotičnega ascitesa povzročijo neravnovesje elektrolitov, jetrno encefalopatijo in jetrni sindrom. Hidroklorotiazid je kontraindiciran pri bolnikih s hudo okvaro jeter (glejte poglavje 4.3).
Upokojenci
Pri starejših osebah so v primerjavi z mladimi plazemske koncentracije hidroklorotiazida v stanju dinamičnega ravnovesja višje, medtem ko je sistemski očistek bistveno nižji. Zato je primeren natančen nadzor starejših bolnikov, ki prejemajo hidroklorotiazid (glejte poglavje 5.2).
04.3 Kontraindikacije
• Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
• Preobčutljivost za druge derivate sulfonamida.
• Anurija.
• Huda ledvična insuficienca (hitrost glomerularne filtracije (GFR) 2).
• Stanja hude jetrne insuficience.
• Odporna hipokaliemija in hiponatriemija.
• Hiperkalcemija.
• Simptomatska hiperurikemija.
• Hipertenzija v nosečnosti.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Ledvična odpoved in presaditev ledvic
Tiazidni diuretiki lahko pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo povzročijo azotemijo. Pri uporabi zdravila Esidrex pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je priporočljivo redno spremljanje serumskih elektrolitov, vključno s kalijem, kreatininom in sečno kislino. anurija (glejte poglavje 4.3).
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic (GFR ≥ 30 ml / min / 1,73 m2) odmerka ni treba prilagajati.
Izkušenj z uporabo zdravila Esidrex pri bolnikih, ki so jim nedavno presadili ledvico, ni.
Jetrna insuficienca
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter prilagajanje začetnega odmerka ni potrebno (glejte poglavji 4.2 in 5.2) .Tiazidi, tako kot drugi diuretiki, lahko pri zdravljenju cirotičnega ascitesa povzročijo neravnovesje elektrolitov, jetrno encefalopatijo in hepato-ledvični sindrom. Hidroklorotiazid je kontraindiciran pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco.
Neravnovesje elektrolitov
Zdravljenje z zdravilom Esidrex se lahko začne šele po odpravi hipokaliemije in morebitne sočasne hipomagneziemije.Tiazidni diuretiki lahko povzročijo novo hipokaliemijo ali poslabšajo že obstoječo hipokaliemijo. Tiazidne diuretike je treba previdno dajati pri bolnikih s stanji, ki vodijo v povečano izgubo kalija, na primer nefropatijo, ki troši sol, in pred ledvično (kardiogeno) insuficienco ledvične funkcije. Če se razvije hipokaliemija, zlasti če jo spremljajo klinični znaki (npr. Mišična oslabelost, pareza, elektrokardiografske spremembe), je treba zdravljenje z zdravilom Esidrex prekiniti do stabilne korekcije ravnotežja kalija.
Tako kot pri vseh tiazidnih diuretikih je očistek kalija, ki ga povzroča Esidrex, odvisen od odmerka.Pri kroničnem zdravljenju je treba na začetku zdravljenja in po približno 3-4 tednih spremljati koncentracijo kalija v serumu. Nato - če na ravnotežje kalija ne vplivajo drugi dejavniki (npr. Bruhanje, driska, okvara ledvic itd.) - je mogoče raven kalija preverjati vsakih 4-6 mesecev.
Pri bolnikih, ki prejemajo digitalis, pri bolnikih, ki kažejo znake koronarne arterijske bolezni (razen če prejemajo tudi zaviralec ACE), pri bolnikih, ki
prejemali visoke odmerke β-adrenergičnega agonista in v vseh primerih, ko je koncentracija kalija v plazmi peroralna kalijeva sol (npr. KCl). Če peroralnih pripravkov kalija ne prenašate, lahko zdravilo Esidrex kombinirate z diuretikom, ki varčuje s kalijem.
V vseh primerih povezane terapije je treba skrbno spremljati vzdrževanje in normalizacijo ravnotežja kalija.
Esidrex je kontraindiciran pri bolnikih z neodzivno hipokaliemijo (glejte poglavje 4.3).
Pri bolnikih, ki prejemajo tudi zaviralce ACE, zaviralce receptorjev angiotenzina II (ARB) ali neposredne zaviralce renina (DRI), se je treba izogibati kombiniranemu zdravljenju z zdravilom Esidrex s kalijevo soljo ali diuretikom, ki varčuje s kalijem.
Tiazidni diuretiki lahko povzročijo novo pojav "hiponatriemije" in "hipokloremično alkalozo" ali poslabšajo že obstoječo hiponatremijo. Opazili so hiponatremijo, ki jo spremljajo nevrološki simptomi (slabost, progresivna dezorientacija, apatija). Zdravljenje s hidroklorotiazidom se lahko začne šele po popravku že obstoječe hiponatriemije.V primeru hudega ali hitrega nastopa hiponatriemije med zdravljenjem z zdravilom Esidrex je treba zdravljenje prekiniti, dokler se natremija ne normalizira.
Esidrex je kontraindiciran pri bolnikih z neodzivno hiponatriemijo (glejte poglavje 4.3).
Vse bolnike, ki se zdravijo s tiazidnimi diuretiki, je treba redno spremljati glede neravnovesja elektrolitov, zlasti kalija, natrija in magnezija.
Bolniki s pomanjkanjem natrija in / ali volumna
Pri bolnikih s pomanjkanjem natrija in / ali volumna, na primer pri tistih, ki prejemajo velike odmerke diuretikov, se lahko po uvedbi zdravljenja z zdravilom Esidrex pojavi simptomatska hipotenzija.
Spremljanje serumskih elektrolitov je še posebej indicirano pri starejših, pri bolnikih z ascitesom zaradi ciroze jeter in pri bolnikih z edemi zaradi nefrotskega sindroma.
V zadnjem primeru je treba zdravilo Esidrex uporabljati le pod strogim nadzorom pri bolnikih z normalnim kalijem v krvi, ki ne kažejo znakov zmanjšanja volumna ali hude hipoalbuminemije.
Sistemski eritematozni lupus
Pokazalo se je, da tiazidni diuretiki, vključno s hidroklorotiazidom, poslabšajo ali aktivirajo sistemski eritematozni lupus.
Učinki na presnovo in endokrini sistem
Tiazidni diuretiki, vključno s hidroklorotiazidom, lahko poslabšajo toleranco za glukozo in povečajo serumski holesterol in trigliceride.
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo bo morda potrebna prilagoditev odmerka insulina ali peroralnih hipoglikemikov.
Esidrex je kontraindiciran pri simptomatski hiperurikemiji (glejte poglavje 4.3). Hidroklorotiazid lahko zaradi zmanjšanega očistka sečne kisline zviša koncentracijo sečne kisline v serumu in lahko povzroči ali poslabša hiperurikemijo ter pospeši protin pri nagnjenih bolnikih.
Tiazidi zmanjšujejo izločanje kalcija v urinu in če ni znanih motenj v presnovi kalcija, lahko povzročijo občasno in blago zvišanje serumskega kalcija. Esidrex je kontraindiciran pri bolnikih s hiperkalciemijo in ga je treba uporabljati šele po popravku že obstoječe hiperkalciemije. prekiniti, če se med zdravljenjem razvije hiperkalciemija. Med zdravljenjem s tiazidi je treba redno spremljati koncentracijo kalcija v serumu. Izrazita hiperkalciemija lahko kaže na latenten hiperparatiroidizem. Dajanje tiazidov je treba prekiniti pred začetkom testov obščitnične funkcije.
Fotoobčutljivost
Med zdravljenjem s tiazidnimi diuretiki so poročali o primerih fotosenzitivnih reakcij (glejte poglavje 4.8). Če se med zdravljenjem z zdravilom Esidrex pojavijo fotosenzitivne reakcije, je priporočljivo prekiniti zdravljenje. Če se vam zdi potrebno nadaljevati z dajanjem diuretika, je priporočljivo zaščititi dele, izpostavljene soncu ali umetnim UVA žarkom.
Akutni glavkom z zaprtim kotom
Hidroklorotiazid, sulfonamid, je bil povezan z idiosinkratično reakcijo, ki je povzročila prehodno akutno kratkovidnost in akutni glavkom z zaprtim kotom. Simptomi vključujejo akutno zmanjšanje ostrine vida ali očesne bolečine in se običajno pojavijo v nekaj urah do tednih po začetku zdravljenja z zdravili. Nezdravljen akutni glavkom z zaprtim kotom lahko povzroči trajno izgubo vida.
Primarno zdravljenje je najhitrejša možna prekinitev hidroklorotiazida. Če intraokularni tlak ostaja nenadzorovan, bo morda treba razmisliti o takojšnjem medicinskem ali kirurškem zdravljenju. Dejavniki za
tveganje za nastanek glavkoma z akutnim kotom lahko vključuje alergijo na sulfonamide ali penicilin v anamnezi.
Drugi varnostni ukrepi
Antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE, ARB ali DRI povečajo zdravila, ki povečajo aktivnost renina v plazmi (diuretiki). Pri dodajanju zaviralca ACE (ali ARB ali DRI) v zdravilo Esidrex je potrebna previdnost, zlasti pri bolnikih s hudim pomanjkanjem natrija in / ali volumna.
Preobčutljivostne reakcije zaradi hidroklorotiazida se lahko pojavijo pri vseh bolnikih, vendar so verjetnejše pri bolnikih z alergijo in astmo.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Esidrex vsebuje laktozo. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp-laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Esidrex vsebuje pšenični škrob: pšenični škrob lahko vsebuje gluten, vendar le v majhnih količinah, zato velja za varen za ljudi s celiakijo.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Naslednja zdravila lahko medsebojno delujejo z zdravilom Esidrex:
Litij: Tiazidi zmanjšujejo ledvični očistek litija, zato lahko hidroklorotiazid poveča tveganje za zastrupitev z litijem. Sočasna uporaba litija in hidroklorotiazida ni priporočljiva. ravni pri sočasni uporabi obeh zdravil.
Zdravila, ki lahko povzročijo torsades de pointes: Zaradi nevarnosti hipokaliemije je treba hidroklorotiazid dajati previdno v kombinaciji z zdravili, ki lahko povzročijo torsades de pointes, zlasti antiaritmiki razreda Ia in razreda III ter nekateri antipsihotiki.
Zdravila, ki vplivajo na raven kalija v serumu: Hipokalemični učinek diuretikov se lahko poveča s sočasno uporabo kaliuretičnih diuretikov, kortikosteroidov, odvajal, adrenokortikotropnega hormona (ACTH), amfotericina, karbenoksolona, penicilina G, derivatov salicilne kisline (glejte poglavje 4.4).
Zdravila, na katera vplivajo spremembe serumskega kalija: Pri jemanju zdravila Esidrex z zdravili, na katera vpliva sprememba kalija v serumu (npr. Glukozidi digitalisa, antiaritmiki), je priporočljivo redno spremljanje serumskega kalija.
Zdravila, ki vplivajo na koncentracijo natrija v serumu: Hiponatremični učinek diuretikov se lahko okrepi s sočasno uporabo zdravil, kot so antidepresivi, antipsihotiki, antiepileptiki itd. Pri dolgotrajni uporabi teh zdravil je potrebna previdnost.
Presorski amini (npr. Norepinefrin, adrenalin): Hidroklorotiazid lahko zmanjša odziv na presorske amine, kot je norepinefrin. Klinični pomen tega učinka je negotov in ne zadostuje za izključitev njihove uporabe.
Druga antihipertenzivna zdravila: Tiazidi okrepijo antihipertenzivno delovanje drugih antihipertenzivnih zdravil (npr. Gvanetidin, metildopa, zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, vazodilatatorji, zaviralci kalcijevih kanalčkov, zaviralci ACE, ARB in DRI).
Digoksin in drugi glikozidi digitalisa: Tiazidno povzročena hipokaliemija ali hipomagneziemija se lahko pojavi kot stranski učinek, kar spodbuja nastanek srčno-žilnih aritmij, ki jih povzroča digitalis.
Vitamin D in kalcijeve soli: Uporaba tiazidnih diuretikov, vključno s hidroklorotiazidom, in vitamina D ali kalcijevih soli lahko poveča zvišanje serumskega kalcija. Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov lahko pri bolnikih, ki so nagnjeni k temu stanju (npr. Hiperparatiroidizem, neoplazme ali stanja, posredovana z vitaminom D), povzroči hiperkalciemijo zaradi povečanja tubularne reabsorpcije kalcija.
Antidiabetiki (npr. Insulin in peroralni antidiabetiki): Tiazidi lahko poslabšajo toleranco za glukozo. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni (glejte poglavje 4.4). Metformin je treba uporabljati previdno zaradi nevarnosti laktacidoze, ki jo povzroči možna funkcionalna odpoved ledvic, povezana s hidroklorotiazidom.
Zaviralci beta in diazoksid: Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov, vključno s hidroklorotiazidom in zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, lahko poveča tveganje za hiperglikemijo. Tiazidni diuretiki, vključno s hidroklorotiazidom, lahko povečajo hiperglikemični učinek diazoksida.
Zdravila, ki se uporabljajo pri zdravljenju protina: Odmerek urikozuričnih zdravil bo morda treba prilagoditi, saj lahko hidroklorotiazid poveča sečno kislino v serumu. Morda bo treba povečati odmerek probenecida ali sulfinpirazona. Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov, vključno s "hidroklorotiazidom" , lahko poveča pojavnost preobčutljivostnih reakcij na alopurinol. "
Antiholinergiki in druga zdravila, ki vplivajo na gibljivost želodca: Biološko uporabnost tiazidnih diuretikov lahko povečajo antiholinergična zdravila (npr. Atropin, biperiden), očitno zaradi zmanjšanja gibljivosti prebavil in hitrosti praznjenja želodca. Nasprotno pa se pričakuje, da bodo prokinetična zdravila, kot je cisaprid, zmanjšala biološko uporabnost tiazidnih diuretikov.
Amantadin: Sočasna uporaba tiazidnih diuretikov (vključno s hidroklorotiazidom) lahko poveča tveganje za neželene učinke, ki jih povzroča amantadin.
Ionsko izmenjevalne smole: Holestiramin ali holestipol zmanjšujejo absorpcijo tiazidnih diuretikov, vključno s hidroklorotiazidom. da se hidroklorotiazid daje vsaj 4 ure pred ali 4-6 ur po dajanju smole.
Citotoksična zdravila: Tiazidi, vključno s hidroklorotiazidom, lahko zmanjšajo ledvično izločanje citotoksičnih učinkovin (npr. Ciklofosfamida, metotreksata) in povečajo njihove mielosupresivne učinke.
Nedepolarizirajoči relaksanti skeletnih mišic: Tiazidi, vključno s hidroklorotiazidom, povečajo delovanje relaksantov skeletnih mišic, kot so derivati kurare.
Alkohol, barbiturati ali narkotiki: sočasna uporaba tiazidnih diuretikov s snovmi, ki imajo tudi učinek na znižanje krvnega tlaka (npr. Z zmanjšanjem aktivnosti simpatičnega živčnega sistema ali z neposredno vazodilatacijo), lahko okrepi ortostatsko hipotenzijo.
Metildopa: Poročali so o posameznih poročilih o hemolitični anemiji pri sočasni uporabi metildope in hidroklorotiazida.
Jodna kontrastna sredstva: V primeru dehidracije, ki jo povzroči diuretik, se tveganje za akutno odpoved ledvic poveča, zlasti pri velikih odmerkih jodiranih izdelkov. Bolnike je treba pred uporabo kontrastnega sredstva rehidrirati.
Nesteroidna protivnetna zdravila in selektivni zaviralci Cox-2: sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil (derivati salicilne kisline, indometacin) lahko zmanjša diuretično in antihipertenzivno aktivnost zdravila Esidrex. Sočasna hipovolemija lahko povzroči akutno odpoved ledvic.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Izkušnje z uporabo hidroklorotiazida med nosečnostjo so omejene, zlasti v prvem trimesečju. Študije na živalih niso zadostne.
Hidroklorotiazid prehaja skozi posteljico. Na podlagi njegovega mehanizma delovanja lahko uporaba hidroklorotiazida v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti ogrozi perfuzijo ploda in posteljice ter povzroči učinke na plod in novorojenčke, kot so zlatenica, motnje v ravnovesju elektrolitov in trombocitopenija.
Hidroklorotiazida se ne sme uporabljati pri gestacijskem edemu, gestacijski hipertenziji ali preeklampsiji zaradi nevarnosti zmanjšanja volumna plazme in placentne hipoperfuzije brez ugodnih učinkov na potek bolezni.
Hidroklorotiazida se ne sme uporabljati pri esencialni hipertenziji pri nosečnicah, razen v redkih primerih, ko drugega zdravljenja ni mogoče uporabiti.
Čas hranjenja
Hidroklorotiazid se v majhnih količinah izloča v materino mleko.V velikih odmerkih tiazidi povzročajo močno diurezo, ki lahko zavira nastajanje mleka. Uporaba zdravila Esidrex med dojenjem ni priporočljiva. Če se zdravilo Esidrex uporablja med dojenjem, naj bodo odmerki čim nižji.
Plodnost
Za hidroklorotiazid ni podatkov o plodnosti pri ljudeh. V študijah na živalih hidroklorotiazid ni vplival na plodnost in spočetje (glejte poglavje 5.3).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Esidrex ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Upoštevati pa je treba, da lahko v redkih primerih, zlasti na začetku zdravljenja, zdravilo poslabša vid (glejte tudi poglavji 4.4 in 4.8).
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki so razvrščeni po pogostnosti, najprej najpogostejši, po naslednji konvenciji: zelo pogosti (? 1/10); pogosti (? 1/100,
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Preveliko odmerjanje
Znaki in simptomi
Preveliko odmerjanje hidroklorotiazida je povezano s pomanjkanjem elektrolitov (hipokaliemija, hipokloremija, hiponatriemija) in dehidracijo, ki jo povzroči prekomerna diureza. Najpogostejša znaka in simptomi prevelikega odmerjanja sta slabost in zaspanost. Hipokaliemija lahko povzroči mišične krče in / ali poudari srčne aritmije, povezane s sočasno uporabo glikozidov digitalisa ali nekaterih antiaritmičnih zdravil.
Zdravljenje
V vseh primerih prevelikega odmerjanja je treba uporabiti splošne podporne ukrepe. Če se pojavi simptomatska hipotenzija, je treba začeti tudi podporno zdravljenje.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: diuretiki z manjšim diuretičnim delovanjem, tiazidi
Oznaka ATC: C03AA03
Hidroklorotiazid, učinkovina zdravila Esidrex, je benzotiadiazin (tiazid) diuretik. Tiazidni diuretiki delujejo predvsem v distalnih ledvičnih tubulih (začetni zviti del), zavirajo reabsorpcijo NaCl (antagonizirajo Na + -Cl -kotransporter) in spodbujajo reabsorpcija ionov Ca ++ (po neznanem mehanizmu). "Povečano izločanje ionov Na + in vode v kortikalnih zbiralnih tubulih in / ali" povečan pretok vodi v povečanje izločanja in izločanja ionov K + in H +.
Posledično povečanje izločanja natrija in klora z urinom ter manjše povečanje izločanja kalija sta odvisna od odmerka.
Diuretični in natriuretični učinek se začne v 2 urah po peroralnem dajanju hidroklorotiazida, doseže vrhunec po 4-6 urah in lahko traja 10-12 ur.
Tiazidno povzročena diureza najprej povzroči zmanjšanje volumna plazme, srčnega utripa in sistemskega arterijskega tlaka. Lahko se aktivira sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Med kroničnim zdravljenjem se ohrani hipotenzivni učinek, verjetno zaradi padca celotnega perifernega žilnega upora; srčni utrip se vrne na vrednosti pred zdravljenjem in vztraja le majhno zmanjšanje volumna plazme, medtem ko je aktivnost lahko povišana.
V primeru dolgotrajne uporabe je antihipertenzivni učinek zdravila Esidrex odvisen od odmerka v razponu odmerkov od 12,5 do 50-75 mg / dan. Pri večini bolnikov se največji hipotenzivni učinek doseže s 50 mg / dan.
Dnevni odmerki nad 50 mg redko povečajo terapevtsko korist, vendar povečajo tveganje za presnovne stranske učinke.
Hipotenzivni učinek hidroklorotiazida se poveča s kombinacijo z drugimi antihipertenzivnimi pripravki, na ta način je mogoče pri mnogih bolnikih, ki se na monoterapijo niso ustrezno odzvali, dodatno znižati krvni tlak.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po peroralni uporabi, tako kot pri tabletah Esidrex, hidroklorotiazid absorbira približno 70% danega odmerka.
Hkratni vnos hrane ali post povzročata spremembe absorpcije hidroklorotiazida, ki nimajo velikega kliničnega pomena.Pri bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem se absorpcija zmanjša.
Po peroralni uporabi enkratnih odmerkov 12,5 - 25 - 50 in 75 mg so povprečne najvišje plazemske koncentracije 70, 142, 260 oziroma 376 ng / ml dosežene približno 2 uri po jemanju zdravila Esidrex. hidroklorotiazid je sorazmeren z odmerkom.
Neprekinjeno dajanje ne spremeni usode hidroklorotiazida v telesu. Po 3 mesecih zdravljenja s 50 mg hidroklorotiazida dnevno niso opazili razlik v absorpciji, izločanju ali izločanju v primerjavi s kratkotrajnim zdravljenjem. V primeru večkratne uporabe 75 mg hidroklorotiazida, str. ex. Povprečne plazemske koncentracije v stanju dinamičnega ravnovesja 111 ng / ml so dnevno opazovali 6 tednov.
Distribucija
Hidroklorotiazid se kopiči v eritrocitih in doseže najvišjo koncentracijo približno 4 ure po peroralni uporabi.Po 10 urah je koncentracija v eritrocitih približno 3 -krat večja kot v plazmi.
Navidezni volumen porazdelitve je bil ocenjen na 4-8 L / kg, vezava na beljakovine v plazmi pa je bila približno 40-70%.
Hidroklorotiazid prehaja skozi placentno pregrado in v popkovnični veni doseže ravni, podobne tistim v materini plazmi. Zdravilo se kopiči v plodovnici, kar do 19 -krat presega plazemsko koncentracijo v veni popkovine. najdemo v materinem mleku: pri vsakodnevnem zaužitju približno 600 ml mleka novorojenček ne zaužije več kot 0,05 mg zdravila.
Presnova in izločanje
Hidroklorotiazid se v končni fazi izloči iz plazme z razpolovno dobo 6-15 ur. Po peroralnem dajanju se 60% -80% odmerka izloči z urinom v 72 urah (95% kot nespremenjeni hidroklorotiazid in približno 4% kot 2-amino-4-kloro-m-benzendisulfonamid hidrolizat (ACBS).). Z blatom se lahko izloči do 24% peroralnega odmerka, medtem ko se zanemarljiva količina izloči z žolčem.
Značilnosti bolnikov
Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic prilagajanje začetnega odmerka ni potrebno (glejte poglavji 4.2 in 4.4). V prisotnosti ledvične okvare se povečajo povprečne najvišje koncentracije v plazmi in vrednosti AUC hidroklorotiazida ter zmanjša hitrost izločanja urina.Pri bolnikih z blago do zmerno okvaro ledvic so opazili 3-kratno povečanje. AUC hidroklorotiazida. Pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco so opazili 8-kratno povečanje AUC. Esidrex je kontraindiciran pri bolnikih z anurijo ali hudo ledvično insuficienco (GFR 2) (glejte poglavje 4.3).
Pri starejših bolnikih začetnega odmerka zdravila Esidrex ni treba prilagajati. Omejeni podatki kažejo, da je sistemski očistek hidroklorotiazida pri zdravih in hipertenzivnih starejših osebah manjši kot pri mladih zdravih prostovoljcih.
Jetrna bolezen ne spremeni bistveno farmakokinetike hidroklorotiazida in zmanjšanje odmerka na splošno ni potrebno.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Mutageni potencial je bil opredeljen v številnih preskusnih sistemih in vitro in in vivo. Medtem ko so bili v študijah in vitro doseženi nekateri pozitivni rezultati, so vse študije in vivo dale negativne rezultate. Zato je bilo sklenjeno, da in vivo ni ustreznega mutagenega potenciala.
Iz razpoložljivih eksperimentalnih podatkov je razvidno, da hidroklorotiazid nima nobenega karcinogenega potenciala pri podganah in miših (hepatocelularne tumorje pri miših so opazili le pri samcih, zdravljenih z najvišjimi odmerki; ta incidenca pa ni presegla ravni, ki so bile v preteklosti ugotovljene pri kontrolah) .
Hidroklorotiazid ni bil teratogen in ni vplival na plodnost in spočetje. Pri treh testiranih živalskih vrstah so bili odmerki vsaj 10 -krat višji od priporočenih odmerkov za človeka približno 1 mg / kg, brez teratogenega potenciala. Upočasnitev povečanja telesne mase pri dojenčkih podganjih mladičih pripisujejo velikemu odmerku (15 -kratnemu odmerku za človeka) in diuretičnim učinkom hidroklorotiazida s posledičnimi učinki na proizvodnjo mleka (glejte poglavje 4.6).
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Laktoza monohidrat; brezvodni koloidni silicijev dioksid; magnezijev stearat; smukec; pšenični škrob.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Tablete shranjujte v originalni ovojnini, da jih zaščitite pred vlago in svetlobo.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Nestrupeni pretisni omoti iz PVC / PE / PVDC.
Škatla z 20 tabletami.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1
21040 Origgio VA
Italija
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
A.I.C. n. 015094016.
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 13. april 1959
Datum zadnje obnove: 1. junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
11/2015