COLVER ® je zdravilo na osnovi karvedilola
TERAPEVTSKA SKUPINA: Zaviralci beta
Indikacije COLVER ® Carvedilol
Zdravilo COLVER ® je indicirano za zdravljenje esencialne arterijske hipertenzije in angine pektoris.
Hipotenzivne učinke zdravila COLVER ® lahko povečamo s kombinacijo z antihipertenzivnimi zdravili, kot so diuretiki.
Mehanizem delovanja COLVER ® Carvedilol
Karvedilol, ki ga vsebuje peroralno zdravilo COLVER ®, se zelo hitro absorbira na prebavilih in doseže največjo plazemsko koncentracijo že po eni uri po zaužitju. Kljub dobremu absorpcijskemu profilu biološka uporabnost te učinkovine nikoli ne presega 25% celotnega odmerka, glede na prisotnost zelo očitne presnove prvega prehoda.
Zaradi svoje lipofilne narave se zdravilo veže na plazemske beljakovine v krvnem obtoku, ki delujejo kot transporterji.
Karvedilol deluje kot neselektivni zaviralec beta. Pomemben hipotenzivni učinek je pravzaprav tudi posledica zaviralnega delovanja na adrenergične receptorje alfa 1, izraženo na površini celic gladkih mišičnih vlaken majhnih žil (odgovornih za periferno vazodilatacijo); poleg tega karvedilol izvaja "aktivnost blokiranja beta na srčnih adrenergičnih receptorjih, ki je potrebna za zmanjšanje delovanja srca z modulacijo ventrikularne pred in po obremenitvi.
Študije karvedilolu pripisujejo tudi antioksidativno delovanje, ki se izvaja z razstrupljanjem prostih radikalov kisika in je verjetno vključeno v zaščito žil.
Po bistveno daljšem razpolovnem času (6/10 ur) v primerjavi s sorodniki zaviralcev beta se aktivna snov izloči predvsem z blatom po jetrni glukurokonjugaciji.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
ŠTUDIJA KOPERNIKUS: "UPORABA KARVEDILOLA V" POMANJKANOSTI SRCA
Kroženje. 2002 22. oktober; 106: 2194-9.
Učinek karvedilola na obolevnost pri bolnikih s hudim kroničnim srčnim popuščanjem: rezultati študije prospektivnega randomiziranega kumulativnega preživetja karvedilola (COPERNICUS).
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Študijska skupina za prospektivno randomizirano kumulativno preživetje karvedilola (COPERNICUS).
Ta pomembna študija, izvedena na približno 2300 bolnikih, je pokazala, kako lahko uporaba karvedilola pri bolnikih z blagim ali zmernim srčnim popuščanjem zmanjša tveganje za smrt in hospitalizacijo, povezano s srčno -žilnimi dogodki, za 27% v primerjavi s kontrolo in celo za kar 31% pri srčnem popuščanju. Ti podatki kažejo, kako lahko karvedilol zaščitno vpliva na zdravje srca in zavira poslabšanje srčnega popuščanja.
2. ANTIOKSIDANTNI UČINKI KARVEDILOLA
J Hipertenzivi. April 2007; 25: 731-41.
Antioksidativno delovanje karvedilola pri srčno -žilnih boleznih.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Za razliko od kardioselektivnih zaviralcev beta, ki se uporabljajo pri zdravljenju bolezni srca in ožilja, se zdi, da ima karvedilol močan antioksidativni učinek. Nedavne študije kažejo, kako lahko to aktivno načelo poseže tako pri razstrupljanju prostih radikalov kisika kot pri zatiranju proizvodnje teh reaktivnih vrst, kar zagotavlja izboljšanje bolnikovega kliničnega stanja.
3. KARVEDILOL V METABOLSKEM SINDROMU
Int Heart J. 2006. maj; 47: 421-30.
Učinek karvedilola na presnovne parametre pri bolnikih s presnovnim sindromom.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Neposredna vključenost karvedilola v številne presnovne poti je raziskovalce spodbudila k preučevanju učinkov te učinkovine pri bolnikih s presnovnim sindromom. Podatki, ki so bili nekoliko spodbudni, so pokazali, kako lahko - za razliko od drugih zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta - uporaba karvedilola povzroči znižanje krvnega tlaka ob ohranjanju biokemičnih in presnovnih parametrov ter tako zmanjša tveganje za srčno -žilne bolezni.
Način uporabe in odmerjanje
COLVER ® 6,25 / 25 mg tablete karvedilola: standardno zdravljenje hipertenzije vključuje dajanje 12,5 mg karvedilola v prvih dveh dneh, čemur sledi vzdrževalni odmerek 25 mg na dan v enkratnem odmerku. V primeru zmanjšanega terapevtskega odziva je mogoče odmerek povečati na največ 50 mg, po možnosti v dveh različnih dnevnih odmerkih; alternativno se lahko zdravilo COLVER ® kombinira z antihipertenzivnim zdravilom druge narave.
Isti terapevtski protokol je treba uporabiti tudi za zdravljenje angine pektoris, medtem ko je v primeru srčnega popuščanja priporočljivo oblikovati odmerek glede na resnost bolezni.
Pri bolnikih, ki se zdravijo z digitalisom, diuretiki in zaviralci ACE, je priporočljivo prilagoditi odmerek, natančneje znižati odmerek, da se naknadno poveča odmerek glede na opažene terapevtske učinke in v vsakem primeru ne prej kot dva tedna ( časovni interval, potreben za čim večje učinke).
V KAKRŠNEM ZDRAVILU, PRED UPORABO COLVER ® Carvedilola - NAPOTEK JE OPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.
Opozorila COLVER ® Carvedilol
Opozorila in previdnostni ukrepi, potrebni za zmanjšanje stranskih učinkov karvedilola, so večkratni in upravičeni s številnimi biološkimi reakcijami, v katere je vključena ta učinkovina.
Bolniki s sladkorno boleznijo, na primer na hipoglikemični terapiji, morajo nenehno spremljati ravni glikemije, da preprečijo, da bi učinek karvedilola na presnovo glukoze povzročil glikemično dekompenzacijo, medtem ko bi morali bolniki z ishemično boleznijo srca, žilnimi obolenji, srčnim popuščanjem, tudi zdravljeni, spremljati delovanje ledvic. parametre, da se zmanjša tveganje za odpoved ledvic.
Med zdravljenjem s karvedilolom mora zdravnik nadzorovati prezračevalne zmogljivosti pri bolnikih z bronhospazmi in težavami z dihanjem. V primeru poslabšanja te funkcionalnosti je treba zdravljenje prekiniti s fazo postopnega zmanjšanja uporabljenega odmerka.
V primeru kirurških posegov je priporočljivo pravočasno obvestiti anesteziologa, da bi se izognili uporabi anestetikov z izrazito negativno inotropno aktivnostjo in s tem zmanjšali stranske učinke, kot sta huda bradikardija in hipotenzija.
Pri preobčutljivih bolnikih bi lahko karvedilol, tako kot vsi drugi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, povečal pojav preobčutljivosti na alergene s posledičnim tveganjem za anafilaktične reakcije.
Feokromocitom, Prinzmetalova angina in druga posebna patološka stanja lahko povzročijo povečanje stranskih učinkov karvedilola.
Prisotnost nekaterih stranskih učinkov, kot sta glavobol in omotica, bi lahko zmanjšala bolnikove normalne zaznavne sposobnosti, zaradi česar je uporaba strojev in vožnja avtomobilov nevarna.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Čeprav v literaturi ni študij o uporabi karvedilola med nosečnostjo, bi lahko hemodinamski (zmanjšana placentna perfuzija) in presnovni (hipoglikemija) učinki, povezani z uporabo zdravila COLVER ®, škodovali plodu in ogrozili njegovo normalno rast. Poleg tega zaradi prisotnosti učinkovine v materinem mleku ni priporočljivo jemati tega zdravila tako med nosečnostjo kot med dojenjem.
Interakcije
Glede na pomemben antihipertenzivni učinek bi lahko karvedilol zlahka medsebojno deloval z drugimi zdravili s hipotenzivnim učinkom, kot so diuretiki ali antagonisti kalcija, kar bi povečalo to aktivnost. V tem primeru je priporočljivo prilagoditi odmerek, da se optimizira " terapevtsko učinkovitost in zmanjšati pojav stranskih učinkov.
Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, ki prejemajo zdravljenje z digoksinom, lahko sočasna uporaba karvedilola povzroči zvišanje koncentracije digoksina v plazmi, kar zahteva spremljanje ravni digoksina.
Poleg tega bo morda treba zaradi prikrivanja značilnih simptomov hipoglikemije prilagoditi odmerek uporabljenih hipoglikemičnih sredstev.
Sočasna uporaba rifampicina in zaviralcev oksidaze mešane funkcije lahko povzroči zvišanje plazemske ravni karvedilola z nepredvidljivimi biološkimi učinki.
Karvedilol bi lahko sčasoma medsebojno deloval z anestetiki z negativno inotropno aktivnostjo, kar bi povečalo njihov učinek in povečalo bolnikovo tveganje za zdravje.
Kontraindikacije COLVER ® Carvedilol
Zdravilo COLVER ® je kontraindicirano v primeru hudega ali neustrezno zdravljenega srčnega popuščanja, v primeru bronhopneumopatije z bronhospazmom, nepravilnosti delovanja jeter, astme, kardiogenega šoka, hude bradikardije, poudarjene hipotenzije in v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.
Neželeni učinki - stranski učinki
Zdi se, da so opisani neželeni učinki zdravila COLVER ® na splošno prehodni in niso klinično pomembni. Med najpogostejšimi neželenimi učinki je mogoče opisati: omotico, bradikardijo, edem, slabost, drisko, bruhanje, spremembe vida, glavobol in hiperglikemijo.
Pri nagnjenih bolnikih so opazili tudi nastanek astme, dispneje, hiperholesterolemije, trombocitopenije, spremembe razpoloženja, zmanjšano delovanje srca in kožne reakcije v primeru preobčutljivosti.
Kljub številnim opisanim stranskim učinkom je bilo treba le v nekaj primerih prekiniti zdravljenje.
Opomba
Zdravilo COLVER ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Uporaba zdravila COLVER ® pri športnikih, če ni terapevtske potrebe, za zmanjšanje fiziološkega odziva na stres in s tem povezane simptome (tresenje okončin, zvišanje krvnega tlaka, povečanje čustvene napetosti itd.), Je praksa DOPANTE .
Podatki o zdravilu COLVER ® Carvedilol, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
