Zdravilne učinkovine: Candesartan cilexetil
Blopress 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg in 32 mg tablete
Indikacije Zakaj se uporablja Blopress? Za kaj je to?
Ime zdravila je Blopress. Zdravilna učinkovina je kandesartan cileksetil. Spada v skupino zdravil, imenovanih antagonisti receptorjev angiotenzina II. Deluje tako, da sprošča in širi krvne žile. To pomaga znižati krvni tlak. Srce tudi lažje črpa kri po telesu.
To zdravilo se uporablja za:
- zdravljenje visokega krvnega tlaka (hipertenzije) pri odraslih bolnikih
- zdravljenje srčnega popuščanja pri odraslih bolnikih z okvarjenim delovanjem srčne mišice, poleg zaviralcev angiotenzinske konvertaze (ACE) ali kadar zaviralcev ACE ni mogoče uporabiti (zaviralci ACE so skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje srčnega popuščanja).
Kontraindikacije Kadar zdravila Blopress ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila Blopress, če:
- če ste alergični (preobčutljivi) na kandesartan cileksetil ali katero koli sestavino zdravila Blopress;
- če ste noseči več kot tri mesece (bolje se je izogibati tudi Blopressu v zgodnji nosečnosti - glejte poglavje o nosečnosti).
- imate hudo jetrno bolezen ali obstrukcijo žolča (težave z odvajanjem žolča iz žolčnika)
Če niste prepričani, ali kaj od naštetega velja za vas, se pred jemanjem zdravila Blopress posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Blopress
Preden vzamete ali med jemanjem zdravila Blopress, povejte svojemu zdravniku:
- če imate težave s srcem, jetri ali ledvicami ali ste na dializi.
- če ste pred kratkim imeli presaditev ledvice.
- če bruhate, ste pred kratkim imeli hudo bruhanje ali imate drisko.
- če imate bolezen nadledvične žleze, znano kot Connov sindrom (imenovan tudi primarni aldosteronizem).
- če imate nizek krvni tlak
- če ste kdaj imeli možgansko kap.
- povejte svojemu zdravniku, če mislite, da ste noseči (ali če obstaja možnost zanositve) Blopress ni priporočljiv v zgodnji nosečnosti in ga ne smete jemati, če ste noseči več kot tri mesece, saj lahko resno škoduje vašega otroka, če jemljete v tem obdobju (glejte poglavje o nosečnosti).
Zdravnik vas bo morda moral pogosteje obiskati in opraviti teste, če imate katerega od teh stanj.
Če boste na operaciji, povejte svojemu zdravniku ali zobozdravniku, da jemljete zdravilo Blopress.To je posledica dejstva, da lahko Blopress v kombinaciji z anestetikom povzroči padec krvnega tlaka.
Uporaba pri otrocih
Izkušenj z uporabo zdravila Blopress pri otrocih (mlajših od 18 let) ni, zato ga ne smete dajati otrokom.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Blopress
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katero koli zdravilo, tudi če ga kupujete brez recepta. Blopress lahko vpliva na delovanje nekaterih drugih zdravil, nekatera zdravila pa lahko vplivajo na Blopress. Če jemljete določena zdravila, bo zdravnik morda moral občasno opraviti krvne preiskave.
Zdravniku povejte zlasti, če jemljete katero od naslednjih zdravil:
- druga zdravila, ki pomagajo znižati krvni tlak, vključno z zaviralci beta, diazoksidom in zaviralci ACE, kot so enalapril, kaptopril, lizinopril ali ramipril
- nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), kot so ibuprofen, naproksen, diklofenak, celekoksib ali etorikoksib (zdravila za lajšanje bolečin in vnetja)
- acetilsalicilidna kislina (če jemljete več kot 3 g na dan) (zdravilo za lajšanje bolečin in vnetja)
- dodatki kalija ali nadomestki soli, ki vsebujejo kalij (zdravila, ki povečajo raven kalija v krvi)
- heparin (zdravilo za redčenje krvi)
- tablete, ki pomagajo pri uriniranju (diuretiki)
- litij (zdravilo za težave z duševnim zdravjem)
Jemanje zdravila Blopress s hrano in pijačo (zlasti z alkoholom)
- Blopress lahko jemljete s hrano ali brez nje.
- Ko vam je predpisan Blopress, se pred pitjem alkohola posvetujte s svojim zdravnikom. Zaradi alkohola se lahko počutite omedlevega ali omotičnega.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Zdravniku morate povedati, če mislite, da ste noseči (ali če obstaja možnost, da zanosite). Zdravnik vam bo običajno svetoval, da prenehate jemati zdravilo Blopress, preden zanosite ali takoj, ko veste, da ste noseči, in vam svetoval, da namesto zdravila Blopress vzamete drugo zdravilo. Blopress sploh ni priporočljiv. ste noseči več kot tri mesece, saj lahko povzroči resne škode vašemu otroku, če ga vzamete po tretjem mesecu nosečnosti.
Nosečnost
Povejte svojemu zdravniku, če dojite ali boste začeli dojiti. Blopress ni priporočljiv za ženske, ki dojijo, in vaš zdravnik lahko za vas izbere drugo zdravljenje, če želite dojiti, še posebej, če je vaš otrok novorojenček ali rojen. stroji Nekateri ljudje se lahko med uporabo zdravila Blopress počutijo utrujeni ali omotični. Če se vam to zgodi, ne vozite in ne uporabljajte orodij ali strojev.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Blopress
Blopress vsebuje laktozo, ki je vrsta sladkorja. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerek, način in čas dajanja Kako uporabljati Blopress: Odmerjanje
Pri jemanju zdravila Blopress natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom. Pomembno je, da Blopress uporabljate vsak dan. Blopress lahko jemljete s hrano ali brez nje.
Tableto pogoltnite z vodo.
Poskusite vzeti tableto vsak dan ob istem času. To vam bo pomagalo, da si ga zapomnite.
Visok krvni pritisk:
- običajni odmerek zdravila Blopress je 8 mg enkrat na dan. Zdravnik vam lahko odmerek poveča na 16 mg enkrat na dan in še naprej na 32 mg enkrat na dan, odvisno od odziva na krvni tlak.
- Pri nekaterih bolnikih, na primer pri bolnikih s težavami z jetri, ledvicami ali ki so pred kratkim izgubili tekočino zaradi, na primer: bruhanja, driske ali jemanja tablet, ki pomagajo pri uriniranju, lahko zdravnik predpiše nižji začetni odmerek.
- Nekateri temnopolti bolniki se lahko na edino zdravljenje slabo odzovejo na to zdravilo in bodo morda potrebovali večji odmerek.
Odpoved srca:
- običajni začetni odmerek zdravila Blopress je 4 mg enkrat na dan. Zdravnik lahko poveča odmerek tako, da podvoji odmerek v presledkih vsaj 2 tednov na 32 mg enkrat na dan. Blopress lahko jemljete skupaj z drugimi zdravili za srčno popuščanje, zdravnik pa se bo odločil, katero zdravljenje je za vas najboljše.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Blopress
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Blopress, kot bi smeli
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Blopress, kot vam je predpisal zdravnik, se za nasvet nemudoma obrnite na zdravnika ali farmacevta.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Blopress
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti eno tableto. Naslednji odmerek vzemite kot običajno.
Če ste prenehali jemati zdravilo Blopress
Če prenehate jemati zdravilo Blopress, se vam lahko krvni tlak znova dvigne. Zato ne prenehajte jemati zdravila Blopress, ne da bi se prej pogovorili s svojim zdravnikom.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Blopress
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Blopress neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih. Pomembno je, da se zavedate, kakšni so lahko ti stranski učinki.
Nehajte jemati zdravilo Blopress in takoj poiščite zdravniško pomoč, če doživite katero od naslednjih alergijskih reakcij:
- težave z dihanjem, z ali brez otekanja obraza, ustnic, jezika in / ali grla
- otekanje obraza, ustnic, jezika in / ali grla, kar lahko povzroči težave pri požiranju
- hudo srbečo kožo (z dvignjenimi mehurčki)
Blopress lahko povzroči zmanjšanje števila belih krvnih celic v krvi. Vaša odpornost proti okužbam se lahko zmanjša in morda boste opazili utrujenost, okužbo ali zvišano telesno temperaturo. Če se to zgodi, se obrnite na svojega zdravnika.Vaš zdravnik lahko občasno opravi krvne preiskave, da preveri, ali je zdravilo Blopress vplivalo na vašo kri (agranulocitoza).
Možni neželeni učinki vključujejo:
Pogosti (pojavijo se pri 1 do 10 na 100 bolnikov)
- Vrtoglavica / omotica
- Glavobol
- Okužba dihal
- Nizek krvni tlak. Zaradi tega se lahko počutite omedlevi ali omotični.
- Spremembe rezultatov krvnih preiskav: Povečana količina kalija v krvi, še posebej, če že imate težave z ledvicami ali srčnim popuščanjem. Če je to hudo, lahko opazite tudi utrujenost, šibkost, nepravilen srčni utrip ali mravljinčenje.
- Učinki na delovanje ledvic, še posebej, če že imate težave z ledvicami ali srčno popuščanje. V zelo redkih primerih lahko pride do odpovedi ledvic.
Zelo redki (pojavijo se pri manj kot 1 uporabniku na 10.000)
- Otekanje obraza, ustnic, jezika in / ali grla.
- Zmanjšanje števila rdečih ali belih krvnih celic. Morda boste opazili utrujenost, okužbo ali zvišano telesno temperaturo.
- Kožni izpuščaj, otekel izpuščaj (koprivnica).
- Srbenje.
- Bolečine v hrbtu, bolečine v sklepih in mišicah.
- Spremembe v delovanju jeter, vključno z vnetjem jeter (hepatitis). Morda boste opazili utrujenost, porumenelost kože in belih oči ter gripi podobne simptome.
- Kašelj.
- Slabost.
- Spremembe rezultatov krvnih preiskav: Zmanjšana količina natrija v krvi. Če je to hudo, lahko opazite tudi šibkost, pomanjkanje energije ali mišične krče.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
- Hranite nedosegljivo otrokom!
- Zdravila Blopress ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli ali pretisnem omotu za kratico EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
- Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Blopress
- Zdravilna učinkovina je kandesartan cileksetil. Tablete vsebujejo 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg ali 32 mg kandesartan cileksetila.
- Pomožne snovi so kalcijeva karmeloza, hidroksipropilceluloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, koruzni škrob, makrogol. 8 mg, 16 mg in 32 mg tablete vsebujejo tudi rdeči železov oksid (E172).
Opis izgleda Blopress in vsebina pakiranja
- 2 mg tablete so bele, okrogle tablete.
- 4 mg tablete so bele, okrogle tablete z razrezom na vsaki strani.
- 8 mg tablete so bledo rožnate, okrogle tablete z razrezom na vsaki strani.
- 16 mg tablete so svetlo rožnate, okrogle tablete s konveksno stranjo z oznako "16" in plosko stranjo z razdelilno črto.
- 32 mg tablete so svetlo rožnate, okrogle tablete z obema izbočenima stranima z vtisnjenim "32" na eni strani in razrezom na drugi.
Blopress 2 mg tablete so v pretisnih omotih, ki vsebujejo 7 ali 14 tablet.
Blopress 4 mg, 8 mg in 16 mg tablete so na voljo v pretisnih omotih, ki vsebujejo 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98x1 (enota enkratnega odmerka), 100 ali 300 tablet.
Blopress 32 mg tablete so na voljo v pretisnih omotih, v pakiranjih, ki vsebujejo 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 ali 300 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
BLOPRESS TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Blopress 2 mg tablete: vsaka tableta vsebuje 2 mg kandiletan cileksetila. Ena tableta vsebuje 95,4 mg laktoze monohidrata.
Blopress 4 mg tablete: vsaka tableta vsebuje 4 mg kandiletan cileksetila. Ena tableta vsebuje 93,4 mg laktoze monohidrata
Blopress 8 mg tablete: vsaka tableta vsebuje 8 mg kandiletan cileksetila. Ena tableta vsebuje 89,4 mg laktoze monohidrata
Blopress 16 mg tablete: Ena tableta vsebuje 16 mg kandiletan cileksetila. Ena tableta vsebuje 81,3 mg laktoze monohidrata
Blopress 32 mg tablete: vsaka tableta vsebuje 32 mg kandiletan cileksetila. Ena tableta vsebuje 162,7 mg laktoze monohidrata
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tableta.
Blopress 2 mg tablete so okrogle, bele tablete.
Blopress 4 mg tablete so okrogle, bele tablete z zarezo.
Blopress 8 mg tablete so okrogle, svetlo rožnate tablete z zarezo.
Tablete Blopress 16 mg so svetlo rožnate barve z eno izbočeno stranjo in eno plosko stranjo, na kateri je na konveksni strani odtisnjeno 16 mg.
32 -miligramske tablete Blopress so okrogle, svetlo rožnate s konveksnimi stranicami, z vtisnjeno oznako 32 na eni strani in razdelilno črto na drugi.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Blopress je indiciran za:
• Zdravljenje esencialne hipertenzije pri odraslih.
• Zdravljenje odraslih bolnikov s srčnim popuščanjem in oslabljeno sistolično funkcijo levega prekata (iztisni delež levega prekata angiotenzinske konvertaze (ACE) ali kadar zaviralci ACE ne prenašajo (glejte poglavje 5.1)).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Priporočeni začetni odmerek in običajni vzdrževalni odmerek zdravila Blopress je 8 mg enkrat na dan. Večina antihipertenzivnega učinka se doseže v 4 tednih. Pri nekaterih bolnikih, pri katerih krvni tlak ni ustrezno nadzorovan, se lahko odmerek poveča do 16 mg enkrat na dan in največ do 32 mg enkrat na dan. Terapijo je treba prilagoditi glede na odziv krvnega tlaka. Blopress lahko dajemo tudi z drugimi antihipertenzivi. Dodatek hidroklorotiazida je pokazal dodaten antihipertenzivni učinek pri različnih odmerkih zdravila Blopress.
Starejša populacija
Pri starejših bolnikih začetna prilagoditev odmerka ni potrebna.
Bolniki z zmanjšanjem intravaskularnega volumna
Pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za hipotenzijo, na primer pri bolnikih z možnim zmanjšanjem intravaskularnega volumna, se lahko razmisli o začetnem odmerku 4 mg (glejte poglavje 4.4).
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je začetni odmerek 4 mg, vključno z bolniki na hemodializi. Odmerek je treba titrirati glede na odziv. Izkušnje pri bolnikih z zelo hudo ali končno odpovedjo ledvic (klreatinin
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Začetni odmerek 4 mg enkrat na dan je priporočljiv pri bolnikih z blago in zmerno okvaro jeter. Odmerek je mogoče prilagoditi glede na odziv. Blopress je kontraindiciran pri bolnikih s hudo okvaro jeter in / ali holestazo (glejte poglavji 4.3 in 5.2).
Črni bolniki
Antihipertenzivni učinek kandesartana je pri bolnikih črne rase manj izrazit kot pri bolnikih ne temnopolte barve. Zato bodo morda za nadzor krvnega tlaka pri bolnikih pogosteje potrebni povečani odmerki zdravila Blopress in dodatek sočasnega zdravljenja. 5.1).
Odmerjanje pri srčnem popuščanju
Običajni priporočeni začetni odmerek zdravila Blopress je 4 mg enkrat na dan. Titracijo na ciljni odmerek 32 mg enkrat na dan (največji odmerek) ali na največji odmerek, ki ga prenašamo, izvedemo z podvojitvijo odmerka v presledkih najmanj 2 tednov (glejte poglavje 4.4). Ocenjevanje bolnikov s srčnim popuščanjem mora vedno vključevati spremljanje delovanja ledvic, vključno s serumskim kreatininom in kalijem.
Blopress se lahko daje skupaj z drugimi zdravili za srčno popuščanje, vključno z zaviralci ACE, zaviralci beta, diuretiki in digitalisom ali kombinacijo teh zdravil. Kombinacija zaviralca ACE, diuretika, ki varčuje s kalijem (npr. Spironolaktona) in Blopressa, ni priporočljiva in jo je treba upoštevati šele po skrbnem premisleku o možnih koristih in tveganjih (glejte poglavja 4.4, 4.8 in 5.1).
Posebne populacije bolnikov
Pri starejših bolnikih ali pri bolnikih z zmanjšanjem intravaskularnega volumna, ledvično okvaro ali blago do zmerno okvaro jeter začetni odmerek ni potreben.
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost zdravila Blopress pri otrocih od rojstva do 18 let pri zdravljenju hipertenzije in srčnega popuščanja nista bili ugotovljeni. Podatki niso na voljo.
Peroralna uporaba
Blopress je treba dajati enkrat na dan s hrano ali brez nje. Hrana ne vpliva na biološko uporabnost kandesartana.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za kandesartan cileksetil ali katero koli pomožno snov. Drugo in tretje trimesečje nosečnosti (glejte poglavji 4.4 in 4.6). Huda jetrna insuficienca in / ali holestaza.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Spremenjeno delovanje ledvic
Tako kot pri drugih zdravilih, ki zavirajo sistem renin-angiotenzin-aldosteron, lahko pri dovzetnih bolnikih, zdravljenih z zdravilom Blopress, pričakujemo spremembe v delovanju ledvic.
Pri uporabi zdravila Blopress pri hipertenzivnih bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je priporočljivo redno spremljanje ravni kalija in kreatinina v serumu. Izkušnje pri bolnikih z zelo hudo ali končno odpovedjo ledvic so omejene (spremljanje krvnega tlaka s klreatininom).
Ocenjevanje bolnikov s srčnim popuščanjem mora vključevati redne ocene delovanja ledvic, zlasti pri starejših bolnikih, starih 75 let ali več, in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Med titriranjem odmerka zdravila Blopress je priporočljivo spremljati koncentracije kreatinina in kalija v serumu. Klinična preskušanja pri srčnem popuščanju niso vključevala bolnikov s serumsko koncentracijo kreatinina> 265 μmol / L (> 3 mg / dl).
Sočasno zdravljenje z zaviralci ACE pri srčnem popuščanju
Tveganje za pojav neželenih učinkov, zlasti okvarjenega delovanja ledvic in hiperkaliemije, se lahko poveča, če se zdravilo Blopress daje v kombinaciji z zaviralcem ACE (glejte poglavje 4.8). Bolnike, ki se zdravijo s tem zdravljenjem, je treba redno in skrbno spremljati.
Hemodializa
Med dializo je lahko krvni tlak še posebej občutljiv na blokado receptorjev AT1 zaradi zmanjšanega volumna plazme in aktiviranja sistema renin-angiotenzin-aldosteron, zato je treba pri bolnikih na hemodializi previdno odmerjati zdravilo Blopress.
Stenoza ledvične arterije
Zdravila, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, vključno z antagonisti receptorjev angiotenzina II (AIIRA), lahko povečajo dušik sečnine v krvi in kreatinin pri bolnikih z dvostransko stenozo ledvične arterije ali stenozo ledvične arterije v prisotnosti ene same ledvice.
Presaditev ledvic
Izkušenj z uporabo zdravila Blopress pri bolnikih, ki so jim nedavno presadili ledvico, ni.
Hipotenzija
Pri bolnikih s srčnim popuščanjem se lahko med zdravljenjem z zdravilom Blopress pojavi hipotenzija. To se lahko pojavi tudi pri hipertenzivnih bolnikih z zmanjšanjem intravaskularnega volumna, na primer pri tistih, ki jemljejo velike odmerke diuretikov. Pri uvajanju zdravljenja je potrebna previdnost in poskušati odpraviti hipovolemijo.
Anestezija in operacija
Med anestezijo in operacijo se lahko pri bolnikih, zdravljenih z antagonisti angiotenzina II, pojavi hipotenzija zaradi blokade sistema renin-angiotenzin. Zelo redko je lahko hipotenzija tako huda, da upravičuje uporabo intravenskih tekočin in / ali vazopresornih snovi.
Aortna in mitralna stenoza (obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija)
Tako kot pri drugih vazodilatatorjih je tudi pri bolnikih s hemodinamsko pomembno aortno ali mitralno stenozo ali hipertrofično obstruktivno kardiomiopatijo priporočljiva posebna previdnost.
Primarni hiperaldosteronizem
Bolniki s primarnim aldosteronizmom se na splošno ne odzivajo na antihipertenzivna zdravila, ki delujejo tako, da zavirajo sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Zato uporaba zdravila Blopress pri tej populaciji ni priporočljiva.
Hiperkaliemija
Sočasna uporaba zdravila Blopress z diuretiki, ki varčujejo s kalijem, dodatki kalija, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, ali drugimi zdravili, ki lahko povečajo kalij (na primer heparin), lahko pri hipertenzivnih bolnikih povzroči zvišanje kalija v serumu.
Pri bolnikih s srčnim popuščanjem, zdravljenih z zdravilom Blopress, se lahko pojavi hiperkaliemija. Priporočljivo je redno spremljanje ravni kalija v serumu. Kombinacija zaviralca ACE, diuretika, ki varčuje s kalijem (npr. Spironolaktona) in zdravila Blopress, ni priporočljiva in jo je treba upoštevati šele po skrbnem premisleku o možnih koristih in tveganjih.
Splošni vidiki
Pri bolnikih, pri katerih so žilni tonus in ledvična funkcija pretežno odvisni od delovanja sistema renin-angiotenzin-aldosteron (npr. Bolniki s hudim kongestivnim srčnim popuščanjem ali z osnovno ledvično boleznijo, vključno s stenozo ledvične arterije), je bilo zdravljenje povezano z akutno hipotenzijo, azotemija, oligurija ali redko akutna odpoved ledvic z drugimi zdravili, ki vplivajo na ta sistem. Možnosti podobnih učinkov pri uporabi AIIRA ni mogoče izključiti, tako kot pri drugih antihipertenzivnih zdravilih lahko pretirano znižanje krvnega tlaka pri bolnikih z ishemično boleznijo srca ali ishemično cerebrovaskularno boleznijo povzroči miokardni infarkt ali možgansko kap.
Antihipertenzivni učinek kandesartana lahko povečajo druga zdravila s hipotenzivnimi lastnostmi, bodisi predpisana kot antihipertenzivna zdravila ali za druge indikacije.
Blopress vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze, ne smejo jemati tega zdravila.
Nosečnost
Med nosečnostjo se ne sme začeti zdravljenje z antagonisti receptorjev angiotenzina II (AIIRA).
Pri bolnikih, ki nameravajo zanositi, je treba uporabiti alternativna antihipertenzivna zdravila z dokazano varnostnim profilom za uporabo v nosečnosti, razen če se meni, da je nadaljevanje zdravljenja z AIIRA nujno. Ko se ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z zdravilom MIRA takoj prekiniti in, če je primerno, alternativno zdravljenje je treba začeti (glejte poglavji 4.3 in 4.6).
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Spojine, ki so bile preizkušene v kliničnih farmakokinetičnih študijah, vključujejo hidroklorotiazid, varfarin, digoksin, peroralne kontraceptive (etinilestradiol / levonorgestrel), glibenklamid, nifedipin in enalapril. Klinično pomembnih farmakokinetičnih interakcij z drugimi zdravili niso ugotovili.
Sočasna uporaba diuretikov, ki varčujejo s kalijem, dodatkov kalija, nadomestkov soli, ki vsebujejo kalij, ali drugih zdravil (npr. Heparina) lahko poveča kalij.Če je primerno, lahko razmislite o spremljanju kalija (glejte poglavje 4.4).
Pri sočasni uporabi litija z zaviralci ACE so poročali o reverzibilnem povečanju koncentracije litija v serumu in toksičnih reakcijah. Podoben učinek se lahko pojavi pri AIIRA. Uporaba kandesartana z litijem ni priporočljiva, če se kombinacija izkaže za potrebno, je priporočljivo skrbno spremljanje ravni litija v serumu.
Pri sočasni uporabi AIIRA z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID) (npr. Selektivnimi zaviralci COX-2, acetilsalicilno kislino (> 3 g / dan) in neselektivnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili) lahko pride do "oslabitve antihipertenzivnega učinka" ...
Tako kot pri zaviralcih ACE lahko sočasna uporaba AIIRA in nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča tveganje za poslabšanje delovanja ledvic, vključno z možno akutno odpovedjo ledvic in zvišano koncentracijo kalija v serumu, zlasti pri bolnikih z že obstoječo okvaro ledvic. previdnost, zlasti pri starejših. Bolnike je treba ustrezno hidrirati, na začetku sočasnega zdravljenja in nato pa občasno razmisliti o spremljanju delovanja ledvic.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Uporaba antagonistov receptorjev angiotenzina II (AIIRA) v prvem trimesečju nosečnosti ni priporočljiva (glejte poglavje 4.4). Uporaba AIIRA je kontraindicirana v drugem in tretjem trimesečju nosečnosti (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Epidemiološki dokazi o nevarnosti teratogenosti po izpostavljenosti zaviralcem ACE v prvem trimesečju nosečnosti niso bili prepričljivi; majhnega povečanja tveganja pa ni mogoče izključiti. Čeprav nadzorovani epidemiološki podatki o tveganju za antagoniste receptorjev angiotenzina II (AIIRA) niso na voljo, lahko podobno tveganje obstaja tudi za to skupino zdravil. Ko se ugotovi nosečnost, je treba zdravljenje z AIIRA takoj prekiniti in po potrebi začeti z alternativnim zdravljenjem.
Znano je, da izpostavljenost AIIRA v drugem in tretjem trimesečju povzroča toksičnost za plod (zmanjšano delovanje ledvic, oligohidramnion, zaostalost okostenenja lobanje) in neonatalno toksičnost (odpoved ledvic, hipotenzija, hiperkaliemija) pri ženskah (glejte poglavje 5.3).
Če je do izpostavljenosti AIIRA prišlo od drugega trimesečja nosečnosti, se priporoča ultrazvočni pregled ledvične funkcije in lobanje.
Novorojenčke, katerih matere so jemale AIIRA, je treba skrbno spremljati glede hipotenzije (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Čas hranjenja
Ker ni podatkov o uporabi zdravila Blopress med dojenjem, Blopress ni priporočljiv in so zaželena alternativna zdravljenja z dokazano varnostnim profilom za uporabo med dojenjem, zlasti pri dojenju novorojenčka ali nedonošenčka.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o vplivu kandesartana na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene, vendar je treba upoštevati, da se lahko med zdravljenjem z zdravilom Blopress občasno pojavi omotica ali utrujenost.
04.8 Neželeni učinki
Zdravljenje hipertenzije
V kontroliranih kliničnih preskušanjih so bili neželeni učinki blagi in prehodni. Skupna incidenca neželenih učinkov ni pokazala povezave z odmerkom ali starostjo. Prekinitev zdravljenja zaradi neželenih učinkov je bila podobna pri cileksetilkandesartanu (3,1%) in placebu (3,2%).
Na podlagi združene analize podatkov iz kliničnih preskušanj pri bolnikih s hipertenzijo so bili neželeni učinki s kandesartan cileksetilom opredeljeni na podlagi incidence neželenih učinkov, pri katerih je bil cileksetilkandesartan vsaj 1% večji od incidence, opažene pri placebu. Na podlagi te opredelitve so bili najpogosteje poročani neželeni učinki omotica / vrtoglavica, glavobol in okužbe dihal.
Spodnja tabela prikazuje neželene učinke, o katerih so poročali iz kliničnih študij in izkušenj po trženju.
Pogostnosti, uporabljene v tabelah v razdelku 4.8, so: zelo pogosti (> 1/10), pogosti (≥ 1/100 a
Laboratorijski testi
Na splošno ni bilo klinično pomembnih vplivov zdravila Blopress na rutinske laboratorijske parametre. Tako kot pri drugih zaviralcih sistema renin-angiotenzin-aldosteron so opazili rahlo znižanje hemoglobina. Pri bolnikih, ki se zdravijo z zdravilom Blopress, običajno ni potrebno rutinsko laboratorijsko spremljanje. serumske ravni kalija in kreatinina.
Zdravljenje srčnega popuščanja
Profil prenašanja zdravila Blopress pri bolnikih s srčnim popuščanjem je bil skladen s farmakologijo zdravil in zdravstvenim stanjem bolnikov. V kliničnem programu CHARM, v katerem so primerjali zdravilo Blopress v odmerkih do 32 mg (n = 3.803) s placebom (n = 3.796), je 21,0% bolnikov, ki so prejemali kandesartan cileksetil, in 16,1% placebo prekinil zdravljenje zaradi neželenih učinkov. Najpogosteje poročani neželeni učinki so bili hiperkaliemija, hipotenzija, okvara ledvic.
Ti dogodki so bili pogostejši pri bolnikih, starejših od 70 let, diabetikih ali tistih, ki so prejemali druga zdravila, ki vplivajo na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, zlasti zaviralec ACE in / ali spironolakton.
Spodnja tabela prikazuje neželene učinke, o katerih so poročali iz kliničnih študij in izkušenj po trženju.
Laboratorijski testi
Pri bolnikih, ki se zdravijo z zdravilom Blopress zaradi znakov srčnega popuščanja, sta hiperkaliemija in ledvična okvara pogosti.
04.9 Preveliko odmerjanje
Na podlagi farmakoloških premislekov bi morala biti glavna manifestacija prevelikega odmerjanja simptomatska hipotenzija in omotica. V posameznih poročilih o prevelikem odmerjanju (do 672 mg kandesartan cileksetila) pride do okrevanja brez posledic.
Metode intervencije v primeru prevelikega odmerjanja
Če se pojavi simptomatska hipotenzija, je treba uvesti simptomatsko zdravljenje in spremljati vitalne funkcije. Bolnika je treba postaviti v ležeči položaj z dvignjenimi nogami. Če to ne zadošča, je treba volumen plazme povečati z infuzijo, na primer izotonične fiziološke raztopine. Simpatikomimetična zdravila lahko dajemo, če zgornji ukrepi ne zadoščajo.
Kandesartan se ne odstrani s hemodializo.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska kategorija:
Antagonisti angiotenzina II, nepovezani, oznaka ATC: CO9CA06
Angiotenzin II je glavni vazoaktivni hormon sistema renin-angiotenzin-aldosteron in ima vlogo v patofiziologiji hipertenzije, srčnega popuščanja in drugih bolezni srca in ožilja. Prav tako ima vlogo pri patogenezi "hipertrofije in poškodbe". Učinki angiotenzina II, kot so vazokonstrikcija, stimulacija aldosterona, uravnavanje ravnotežja soli in vode ter stimulacija rasti celic, se posredujejo prek receptorja tipola (AT1).
Candesartan cilexetil je zdravilo za peroralno uporabo.Hitro se s hidrolizo estra med absorpcijo iz prebavil hitro pretvori v zdravilno učinkovino, kandesartan. Kandesartan je selektivna AIIRA za receptorje AT s tesno vezavno afiniteto in počasno disociacijo iz receptorja. Nima tekmovalne dejavnosti.
Kandesartan ne zavira ACE, ki pretvori angiotenzin I v angiotenzin II in razgradi bradikinin. Ni učinka na ACE in potenciranja bradikinina ali snovi P. V kontroliranih kliničnih preskušanjih, ki so primerjali kandesartan z zaviralci ACE, je bila pojavnost kašlja pri bolnikih, zdravljenih s kandesartan cileksetilom, nižja. ki so pomembni pri uravnavanju srčno-žilnega sistema. Antagonizem receptorjev angiotenzina II (AT1) povzroči z odmerkom povezano zvišanje ravni renina v plazmi, ravni angiotenzina I in angiotenzina II ter znižanje koncentracije aldosterona v plazmi.
Hipertenzija
Pri hipertenziji kandesartan povzroči od odmerka odvisno, dolgotrajno znižanje krvnega tlaka.Antihipertenzivno delovanje je posledica zmanjšanja perifernega sistemskega upora, brez refleksnega povečanja srčnega utripa. Hudih ali pretiranih učinkov hipotenzije ali učinka prvega odmerka niso opazili "odskok" po prekinitvi zdravljenja.
Po enkratnem odmerku kandesartan cileksetila se antihipertenzivni učinek običajno pojavi v 2 urah. Po neprekinjenem zdravljenju se največje znižanje krvnega tlaka pri katerem koli odmerku običajno doseže v 4 tednih in se ohrani med dolgotrajnim zdravljenjem.
Po metaanalizi je imelo povečanje odmerka s 16 mg na 32 mg enkrat na dan v povprečju majhen dodaten učinek.Z upoštevanjem variabilnosti med posamezniki je pri nekaterih bolnikih mogoče pričakovati večji učinek odmerka. povprečje.
Cileksetilkandesartan, ki se daje enkrat na dan, povzroči učinkovito in homogeno znižanje krvnega tlaka v 24 urah z majhno razliko v razmerju od najnižjega do največjega v intervalu med odmerki. Antihipertenzivni učinek in prenašanje kandesartana in losartana so primerjali v dveh randomiziranih dvojno slepih kliničnih preskušanjih, v katerih je sodelovalo skupaj 1.268 bolnikov z blago do zmerno hipertenzijo. 32 mg enkrat na dan in 10,0 / 8,7 mmHg s 100 mg losartan kalija enkrat na dan (razlika v znižanju krvnega tlaka 3,1 / 1,8 mmHg, p
Pri kombiniranju kandesartan cileksetila s hidroklorotiazidom pride do dodatnega znižanja krvnega tlaka.Povečanje antihipertenzivnega učinka opazimo tudi pri uporabi kandesartan cileksetila v kombinaciji z amlodipinom ali felodipinom.
Zdravila, ki blokirajo sistem renin-angiotenzin-aldosteron, imajo manj izrazit antihipertenzivni učinek pri temnopoltih bolnikih (običajno pri prebivalcih z nizko vsebnostjo renina) kot pri bolnikih, ki niso temnopolti. To se zgodi tudi v primeru kandesartana. V odprti klinični študiji, ki je vključevala 5156 bolnikov z diastolično hipertenzijo, je bilo znižanje krvnega tlaka med zdravljenjem s kandesartanom pri bolnikih črne rase bistveno manj kot pri temnopoltih (14,4 / 10,3 mmHg v primerjavi z 19,0 / 12,7 mmHg, p
Kandesartan poveča pretok ledvic in nima učinka ali poveča hitrost glomerularne filtracije, hkrati pa zmanjša žilni upor ledvic in frakcijo filtracije. V 3-mesečni klinični študiji pri hipertenzivnih bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 in mikroalbuminurijo je antihipertenzivno zdravljenje s cileksetilom kandesartan zmanjšalo izločanje albumina v urinu (povprečno zmanjšanje razmerja albumin / kreatinin 30%, 95%IZ 15-42%). trenutno ni podatkov o učinku kandesartana na napredovanje v diabetično nefropatijo.
Učinke kandesartan cileksetila 8-16 mg (povprečni odmerek 12 mg) enkrat na dan na kardiovaskularno obolevnost in umrljivost so ocenili v randomiziranem kliničnem preskušanju pri 4937 starejših bolnikih (starih 70–89 let; od tega 21% starih 80 let ali starejši) z blago do zmerno hipertenzijo, ki mu je povprečno sledila 3,7 leta (študija o spoznavanju in prognozi pri starejših). Bolniki so po potrebi prejemali kandiletan cileksetil ali placebo z drugimi dodatnimi antihipertenzivnimi zdravili. Krvni tlak se je v skupini s kandesartanom znižal s 166/90 na 145/80 mmHg, v kontrolni skupini pa s 167/90 na 149/82 mmHg. Ni bilo statistično značilne razlike v primarni končni točki, večjih srčno-žilnih dogodkih (srčno-žilna smrtnost, možganska kap brez smrtnega izida in miokardni infarkt brez smrtnega izida). V skupini s kandesartanom je bilo 26,7 dogodkov na 1000 bolnikov-let v primerjavi s 30,0 dogodkov na 1000 bolnikov-let v kontrolni skupini (relativno tveganje 0,89, 95% IZ 0,75 do 1,06, p = 0,19).
Odpoved srca
Zdravljenje s cileksetilom kandesartan zmanjšuje smrtnost, zmanjšuje hospitalizacijo zaradi srčnega popuščanja in izboljšuje simptome pri bolnikih s sistolično disfunkcijo levega prekata, kar je bilo dokazano v študiji Candesartan pri srčnem popuščanju - ocena zmanjšanja smrtnosti in obolevnosti (CHARM).
Ta dvojno slepi, s placebom kontrolirani študijski program pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem (CHF) NYHA funkcionalnega razreda II do IV je bil sestavljen iz treh ločenih študij:
CHARM-alternative (n = 2.028) pri bolnikih z iztisnim deležem levega prekata (LVEF) 40%. Bolnike, ki so prejemali optimalno ozadje pri zdravljenju srčnega popuščanja (CHF), so randomizirali na placebo ali kandesartan cileksetil (titrirano od 4 mg ali 8 mg enkrat na dan do 32 mg enkrat na dan ali najvišji odmerek, ki ga prenašajo, povprečni odmerek 24 mg), nato pa še mediana 37,7 meseca. Po 6 mesecih zdravljenja je 63% bolnikov, ki so še jemali kandesartan cileksetil (89%), doseglo ciljni odmerek 32 mg.
V alternativni študiji CHARM je bila kombinirana končna točka srčno-žilne umrljivosti ali prve hospitalizacije zaradi srčnega popuščanja znatno zmanjšana s kandesartanom v primerjavi s placebom, razmerje nevarnosti (HR) 0,77 (95% IZ: 0,67 do 0, 89, srčno-žilni sistem ali hospitalizacija za zdravljenje) srčnega popuščanja.
Kombinirana končna točka umrljivosti zaradi vseh vzrokov ali prve hospitalizacije zaradi srčnega popuščanja se je prav tako znatno zmanjšala s kandesartanom HR 0,80 (95% IZ: 0,70 do 0,92, p = 0,001). Od bolnikov, zdravljenih s kandesartanom, 36,6% (95% IZ: 33,7 do 39,7) in pri bolnikih, zdravljenih s placebom, je 42,7% (95% IZ: 39,6 do 45,8) doseglo to končno točko, absolutna razlika 6,0% (95% IZ: 10,3 do 1,8).
Tako smrtnost kot obolevnost (hospitalizacija zaradi CHF), obe sestavini teh kombiniranih končnih točk, sta prispevali k ugodnim učinkom kandesartana. Zdravljenje s cileksetilom kandesartan je povzročilo izboljšanje funkcionalnega razreda NYHA (p = 0,008).
V študiji, dodani CHARM, se je skupna končna točka srčno-žilne umrljivosti ali prve hospitalizacije zaradi CHF znatno zmanjšala s kandesartanom v primerjavi s placebom HR 0,85 (95% IZ: 0,75 do 0,96, p = 0,011) To ustreza relativnemu zmanjšanju tveganja za 15 %. Pri bolnikih, zdravljenih s kandesartanom, je 37,9% (95% IZ: 35,2 do 40,6) in pri bolnikih, ki so prejemali placebo, 42,3% (95% IZ: 39,6 do 45,1) doseglo to končno točko, absolutna razlika 4,4% (95% IZ: 95% IZ: 8,2 do 0,6) .V času trajanja študije je bilo treba zdraviti 23 bolnikov, da bi preprečili smrt zaradi srčno -žilnih dogodkov ali hospitalizacijo za zdravljenje srčnega popuščanja pri bolniku. Kombinirana končna točka umrljivosti zaradi vseh vzrokov ali prve hospitalizacije zaradi srčnega popuščanja se je znatno zmanjšala tudi s kandesartanom HR 0,87, (95% IZ: 0,78 do 0,98, p = 0,021). Bolniki, zdravljeni s kandesartanom, 42,2% (95% IZ: 39,5 do 45,0) in pri bolnikih, ki so prejemali placebo, je 46,1% (95% IZ: 43,4 do 48,9) doseglo to končno točko, absolutna razlika 3,9% (95% IZ: 7,8 do 0,1). Tako smrtnost kot obolevnost, obe komponenti teh kombiniranih končnih točk , ki je prispeval k ugodnim učinkom kandesartana, je s cileksetilkandesartanom izboljšal funkcionalni razred NYHA (p = 0,020).
V študiji, ki je ohranjena s CHARM, ni bilo doseženo statistično značilno zmanjšanje skupne končne točke srčno-žilne umrljivosti ali prve hospitalizacije zaradi CHF, HR 0,89 (95% IZ: 0,77 do 1,03, p = 0,118).
Vse smrtnosti zaradi vzrokov niso bile statistično pomembne, če so jih preučevali ločeno za vsako od treh študij CHARM.Vse smrtnost zaradi vzrokov pa so ocenjevali tudi v združeni populaciji, v alternativnih študijah CHARM in študijah, dodanih CHARM, HR 0,88 (95% IZ: 0,79 do 0,98, p = 0,018) in v vseh treh študijah HR 0,91 (95% CI: 0,83 do 1,00, p = 0,55).
Ugodni učinki kandesartana so bili dosledni ne glede na starost, spol in sočasna zdravila. Kandesartan je bil učinkovit tudi pri bolnikih, ki so hkrati jemali zaviralce beta in zaviralce ACE, korist pa je bila dosežena, ne glede na to, ali so bolniki jemali zaviralce ACE v ciljnem odmerku, ki ga priporočajo smernice za zdravljenje.
Pri bolnikih s srčnim popuščanjem in oslabljeno sistolično funkcijo levega prekata (iztisni delež levega prekata, LVEF ≤ 40%) kandesartan zmanjša sistemski žilni upor in tlak v pljučnem kapilarnem klinu, poveča aktivnost renina v plazmi in koncentracijo v krvi, angiotenzin II in zniža raven aldosterona.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija in distribucija
Po peroralni uporabi se cileksetilkandesartan pretvori v zdravilno učinkovino kandesartan. Po peroralni raztopini kandesartan cileksetila je absolutna biološka uporabnost kandesartana približno 40%. Relativna biološka uporabnost formulacije tablete v primerjavi z isto peroralno raztopino je približno 34% z zelo majhnimi variacijami. Ocenjena absolutna biološka uporabnost tablete je torej 14%. Povprečne vrednosti najvišjih koncentracij (Cmax.) So dosežene v 3-4 urah po odmerjanju. Serumske koncentracije kandesartana se linearno povečujejo s povečanjem odmerkov v terapevtskem območju. Pri obeh spolih niso opazili razlik v farmakokinetiki kandesartana. Hrana na območje pod krivuljo (AUC) ne vpliva bistveno.
Kandesartan se močno veže na beljakovine v plazmi (več kot 99%). Navidezni volumen porazdelitve kandesartana je 0,1 l / kg.
Hrana ne vpliva na biološko uporabnost kandesartana.
Biotransformacija in izločanje
Kandesartan se skoraj popolnoma nespremenjen izloči z urinom in žolčem in le v manjši meri s presnovo v jetrih (CYP2C9). Razpoložljive študije medsebojnega delovanja ne kažejo vpliva na CYP2C9 in CYP3A4. Na podlagi podatkov in vitro, ne pričakuje se nobene interakcije in vivo z zdravili, katerih presnova je odvisna od izoencimov citokroma P450, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ali CYP3A4. Končni razpolovni čas je približno 9 ur. Po večkratnem odmerjanju ni opaziti kopičenja.
Celotni plazemski očistek kandesartana je približno 0,37 ml / min / kg, ledvični očistek pa približno 0,19 ml / min / kg. Ledvično izločanje se pojavi tako z glomerularno filtracijo kot z aktivno tubularno sekrecijo. Po peroralnem odmerku C-označenega kandesartan cileksetila se približno 26% odmerka izloči z urinom v obliki kandesartana in 7% v obliki neaktivnega presnovka, približno 56% Odmerek je v blatu kot kandesartan in 10% kot neaktiven presnovek.
Farmakokinetika pri posebnih populacijah
Pri starejših (nad 65 let) se Cmax in AUC kandesartana v primerjavi z mladimi povečata za približno 50% oziroma 80%. Vendar sta odziv na krvni tlak in pojavnost neželenih učinkov po dajanju istega odmerka zdravila Blopress pri mladih in starejših bolnikih podobna (glejte poglavje 4.2).
Pri bolnikih z blago in zmerno okvaro ledvic sta se Cmax in AUC kandesartana med večkratnim odmerjanjem povečala za približno 50% oziroma 70%, toda t se ni spremenila v primerjavi z bolniki z normalnim delovanjem ledvic. Ustrezne spremembe pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco so bile približno 50% in 110%. Končni t½ kandesartana se je pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco približno podvojil. AUC kandesartana pri bolnikih na hemodializi je bila podobna kot pri bolnikih s hudo okvaro ledvic.
V dveh študijah so pri obeh bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter opazili povečanje povprečne AUC kandesartana za približno 20% v eni študiji in 80% v drugi študiji (glejte poglavje 4.2). Izkušnje pri bolnikih s hudo okvaro jeter .
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Pri klinično pomembnih odmerkih niso opazili nenormalne sistemske strupenosti ali strupenosti za ciljne organe. V predkliničnih študijah varnosti je kandesartan vplival na parametre ledvic in rdečih krvnih celic pri velikih odmerkih pri miših, podganah, psih in opicah. Kandesartan je povzročil zmanjšanje parametrov rdečih krvnih celic (eritrociti, hemoglobin, hematokrit). Učinke na ledvice (kot so intersticijski nefritis, tubularna distenzija, tubularna bazofilija; zvišane plazemske koncentracije BUN in kreatinina) je povzročil kandesartan in so lahko sekundarni zaradi hipotenzivnega učinka, ki ima za posledico oslabljeno ledvično perfuzijo. jukstaglomerularne celice Te spremembe so bile posledica farmakološkega delovanja kandesartana. Pri terapevtskih odmerkih kandesartana pri ljudeh se zdi, da hiperplazija / hipertrofija jukstaglomerularnih celic ni pomembna.
V pozni nosečnosti so opazili fetotoksičnost (glejte poglavje 4.6).
Podatki o mutagenezi in vitro in in vivo kažejo, da kandesartan v pogojih klinične uporabe ne izvaja mutagene ali klastogene aktivnosti.
Rakotvornih pojavov niso opazili.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Kalcijeva karmeloza
Hidroksipropilceluloza
Laktoza monohidrat
Magnezijev stearat
Koruzni škrob
Makrogol
Rdeči železov oksid (E172) (Blopress 8 mg - 16 mg - 32 mg)
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omot iz polipropilena
Blopress 2 mg: pakiranja po 7 in 14 tablet v pretisnih omotih
Blopress 4 mg: pakiranja po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tablet v pretisnih omotih Blopress 8 mg: pakiranja po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tablet v pretisnem omotu Blopress 16 mg: pakiranja po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 98X1, 100, 300 tablet v pretisnem omotu Blopress 32 mg: pakiranja po 7, 14, 20, 28, 50, 56, 98, 100 in 300 tablet v pretisnih omotih
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Takeda Italia S.p.A.
Via Elio Vittorini 129 - 00144 Rim
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Blopress 2 mg tablete: 7 tablet AIC št. 033451016 / M
Blopress 2 mg tablete: 14 tablet AIC št. 033451028 / M
Blopress 4 mg tablete: 7 tablet AIC št. 033451030 / M
Blopress 4 mg tablete: 14 tablet AIC št. 033451042 / M
Blopress 4 mg tablete: 20 tablet AIC št. 033451055 / M
Blopress 4 mg tablete: 28 tablet AIC št. 033451067 / M
Blopress 4 mg tablete: 50 tablet AIC št. 033451079 / M
Blopress 4 mg tablete: 56 tablet AIC št. 033451081 / M
Blopress 4 mg tablete: 98 tablet AIC št. 033451093 / M
Blopress 4 mg tablete: 98x1 tablete AIC št. 033451105M
Blopress 4 mg tablete: 100 tablet AIC št. 033451117 / M
Blopress 4 mg tablete: 300 tablet AIC št. 033451129 / M
Blopress 8 mg tablete: 7 tablet AIC št. 033451131 / M
Blopress 8 mg tablete: 14 tablet AIC št. 033451143 / M
Blopress 8 mg tablete: 20 tablet AIC št. 033451156 / M
Blopress 8 mg tablete: 28 tablet AIC št. 033451168 / M
Blopress 8 mg tablete: 50 tablet AIC št. 033451170 / M
Blopress 8 mg tablete: 56 tablet AIC št. 033451182 / M
Blopress 8 mg tablete: 98 tablet AIC št. 033451194 / M
Blopress 8 mg tablete 98x1 tablete AIC št. 033451206 / M
Blopress 8 mg tablete: 100 tablet AIC št. 033451218 / M
Blopress 8 mg tablete: 300 tablet AIC št. 033451220 / M
Blopress 16 mg tablete: 7 tablet AIC št. 033451232 / M
Blopress 16 mg tablete: 14 tablet AIC št. 033451244 / M
Blopress 16 mg tablete: 20 tablet AIC št. 033451257 / M
Blopress 16 mg tablete: 28 tablet AIC št. 033451269 / M
Blopress 16 mg tablete: 50 tablet AIC št. 033451271 / M
Blopress 16 mg tablete: 56 tablet AIC št. 033451283 / M
Blopress 16 mg tablete: 98 tablet AIC št. 033451295 / M
Blopress 16 mg tablete: 98x1 tablete AIC št. 033451307 / M
Blopress 16 mg tablete: 100 tablet AIC št. 033451319 / M
Blopress 16 mg tablete: 300 tablet AIC št. 033451321 / M
Blopress 32 mg tablete: 7 tablet AIC št. 033451333 / M
Blopress 32 mg tablete: 14 tablet AIC št. 033451345 / M
Blopress 32 mg tablete: 20 tablet AIC št. 033451358 / M
Blopress 32 mg tablete: 28 tablet AIC št. 033451360 / M
Blopress 32 mg tablete: 50 tablet AIC št. 033451372 / M
Blopress 32 mg tablete: 56 tablet AIC št. 033451384 / M
Blopress 32 mg tablete: 98 tablet AIC št. 033451396 / M
Blopress 32 mg tablete: 100 tablet AIC št. 033451408 / M
Blopress 32 mg tablete: 300 tablet AIC št. 033451410 / M
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Blopress 2-16 mg: 16. december 1997 / 29. marec 2007
Blopress 32 mg: 9. december 2005/29. Marec 2007
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Januarja 2013