Zdravilne učinkovine: Rizatriptan
MAXALT 5 mg tablete
MAXALT 10 mg tablete
Vložki Maxalt so na voljo za velikosti pakiranj: - MAXALT 5 mg tablete, MAXALT 10 mg tablete,
- MAXALT RPD 5 mg peroralni liofilizat, MAXALT RPD 10 mg peroralni liofilizat
Indikacije Zakaj se zdravilo Maxalt uporablja? Za kaj je to?
MAXALT spada v skupino zdravil, imenovano selektivni agonisti receptorjev 5-HT1B / 1D.
MAXALT se uporablja za zdravljenje faze glavobola pri migrenskem napadu pri odraslih.
Zdravljenje z zdravilom MAXALT:
zmanjšuje otekanje krvnih žil okoli možganov. Ta oteklina povzroča glavobol pri napadu migrene.
Kontraindikacije Kadar zdravila Maxalt ne smete uporabljati
Ne jemljite zdravila MAXALT, če:
- če ste alergični na rizatriptan benzoat ali katero koli sestavino tega zdravila
- imate zmerno hud ali hud ali blag visok krvni tlak, ki ga terapija ne uravnava
- imate ali ste imeli težave s srcem, vključno s srčnim infarktom ali bolečino v prsih (angino pektoris), ali ste imeli znake bolezni srca
- imate hude težave z jetri ali ledvicami
- ste imeli možgansko kap (cerebrovaskularna nesreča ACV) ali mini kap (prehodni ishemični napad TIA)
- imate težave z zamašitvijo arterij (periferna žilna bolezen)
- jemljete zdravila, ki zavirajo monoaminooksidazo (MAO), kot so moklobemid, fenelzin, tranilcipromin ali pargilin (zdravila za depresijo) ali linezolid (antibiotik), ali če ste minili manj kot dva tedna, odkar ste prenehali jemati zaviralce MAO
- jemljete ergotaminu podobna zdravila, kot sta ergotamin ali dihidroergotamin za zdravljenje migrene ali metisergid za preprečevanje napadov migrene
- če za zdravljenje migrene jemljete druga zdravila istega razreda, kot so sumatriptan, naratriptan ali zolmitriptan (glejte spodaj: Druga zdravila in MAXALT).
Če niste prepričani, ali kateri od zgornjih podatkov velja za vas, se obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Maxalt
Preden vzamete MAXALT, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta, če:
- imate katerega od naslednjih dejavnikov tveganja za bolezni srca: visok krvni tlak, sladkorno bolezen, če kadite ali uporabljate nikotinske nadomestke, če imate v svoji družini srčno bolezen, ste moški nad 40 let ali ste ženska po menopavzi
- trpijo zaradi težav z ledvicami ali jetri
- imate posebno težavo, ki vpliva na vaš srčni utrip (blok svežnja)
- ste imeli ali ste imeli alergije
- vaš glavobol je povezan z omotico, težavami pri hoji, pomanjkanjem koordinacije ali šibkostjo v rokah ali nogah
- uporabite zeliščne pripravke na osnovi šentjanževke
- ste imeli alergijske reakcije, kot so otekanje obraza, ustnic, jezika in / ali grla, ki lahko povzročijo težave pri dihanju in / ali požiranju (angioedem)
- jemljete selektivne zaviralce ponovnega privzema serotonina (SSRI), kot so sertralin, escitalopram oksalat in fluoksetin ali zaviralci ponovnega privzema serotonin-norepinefrina (SNRI), kot sta venlafaksin in duloksetin za depresijo
- so imeli kratkotrajne simptome, vključno z bolečino v prsih in tiščanjem v prsih.
Preveč pogosto jemanje zdravila MAXALT lahko povzroči kronične glavobole. V tem primeru se obrnite na svojega zdravnika, saj boste morda morali prenehati jemati zdravilo MAXALT.
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu o svojih simptomih. Zdravnik se bo odločil, če imate migreno. Zdravilo MAXALT morate jemati le za napade migrene. Zdravila MAXALT se ne sme uporabljati za zdravljenje glavobolov, ki so lahko posledica drugih hujših bolezni.
Povejte svojemu zdravniku, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali nameravate jemati katero koli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta, vključno z zeliščnimi pripravki in zdravili, ki jih običajno jemljete proti migreni. To je pomembno, ker lahko zdravilo MAXALT spremeni delovanje nekaterih zdravil. zdravila lahko vplivajo tudi na zdravilo MAXALT.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Maxalt
Ne jemljite zdravila MAXALT
- Če že jemljete agonist 5-HT1B / 1D (včasih imenovan tudi "triptani"), na primer sumatriptan, naratriptan ali zolmitriptan.
- Če jemljete zaviralec monoaminooksidaze (MAO), kot so moklobemid, fenelzin, tranilcipromin, linezolid ali pargilin, ali če ste prenehali jemati zaviralec MAO manj kot dva tedna.
- Če za zdravljenje migrene uporabljate zdravila, podobna ergotaminu, na primer ergotamin ali dihidroergotamin.
- Če uporabljate metisergid za preprečevanje napadov migrene.
Zgoraj navedena zdravila lahko pri jemanju zdravila MAXALT povečajo tveganje za neželene učinke.
Po jemanju zdravila MAXALT morate počakati vsaj 6 ur, preden vzamete ergotaminu podobna zdravila, kot sta ergotamin ali dihidroergotamin ali metisergid.
Preden vzamete zdravilo MAXALT, morate počakati vsaj 24 ur po jemanju zdravil, podobnih ergotaminu.
O navodilih in tveganjih jemanja zdravila MAXALT se posvetujte z zdravnikom
- Če jemljete propranolol (glejte poglavje Kako jemati zdravilo MAXALT).
- Če jemljete SSRI, kot so sertralin, escitalopram oksalat in fluoksetin, ali SNRI, kot sta venlafaksin in duloksetin, za depresijo.
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
MAXALT s hrano in pijačo
Če zdravilo MAXALT začne učinkovati, če ga vzamete po obrokih. Čeprav je najbolje, da ga vzamete na prazen želodec, ga lahko vzamete tudi po jedi.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Ni znano, ali lahko zdravilo MAXALT škoduje nerojenemu otroku, če ga jemlje nosečnica.
24 ur po jemanju zdravila se je treba izogibati dojenju.
Otroci in mladostniki
Uporaba tablet MAXALT pri otrocih, mlajših od 18 let, ni priporočljiva.
Uporaba pri bolnikih, starejših od 65 let
Obsežne študije za preverjanje varnosti in učinkovitosti zdravila MAXALT pri bolnikih, starejših od 65 let, niso bile izvedene.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Med jemanjem zdravila MAXALT boste morda zaspani ali omotični. Če se to zgodi, ne vozite in ne upravljajte strojev.
MAXALT vsebuje laktozo monohidrat
MAXALT 5 mg tablete
5 mg tableta vsebuje 30,25 mg laktoze monohidrata. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
MAXALT 10 mg tablete
10 mg tableta vsebuje 60,50 mg laktoze monohidrata. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati zdravilo Maxalt: odmerjanje
MAXALT se uporablja za zdravljenje napadov migrene. Zdravilo MAXALT vzemite čim prej po pojavu migrenskih glavobolov in ga ne uporabljajte za preprečevanje napadov.
Pri jemanju zdravila MAXALT natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če niste prepričani, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Običajni odmerek je 10 mg.
Če jemljete propranolol ali imate težave z ledvicami ali jetri, morate uporabiti 5 mg jakosti zdravila MAXALT. Pred jemanjem zdravila MAXALT morate počakati vsaj 2 uri po jemanju propranolola, največ 24 odmerkov v 24 urah.
Tablete MAXALT (rizatriptan benzoat) je treba vzeti skozi usta in pogoltniti cele s tekočino.
MAXALT je na voljo tudi kot 5 ali 10 mg peroralni liofilizat, ki se topi v ustih. Peroralni liofilizat se lahko uporablja v okoliščinah, ko ni na voljo tekočine, ali pa se izognemo slabosti in bruhanju, ki lahko spremljata zaužitje tablet s tekočinami.
Če se migrena vrne v 24 urah
Pri nekaterih bolnikih se lahko simptomi migrene povrnejo v 24 urah.Če se migrena vrne, lahko vzamete dodaten odmerek zdravila MAXALT. Med dvema odmerkoma morate počakati vsaj 2 uri.
Če imate po 2 urah še vedno migreno
Če se med napadom ne odzovete na prvi odmerek zdravila MAXALT, ne smete vzeti drugega odmerka zdravila MAXALT za zdravljenje istega napada, vendar se boste med naslednjim napadom še vedno verjetno odzvali na zdravilo MAXALT.
V nobenem 24 -urnem obdobju ne vzemite več kot dveh odmerkov zdravila MAXALT (na primer, ne vzemite več kot dveh 10 mg ali 5 mg peroralnih liofilizatov ali tablet v 24 urah). Med obema odmerkoma morate vedno počakati vsaj 2 uri .
Če se simptomi poslabšajo, poiščite zdravniško pomoč.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Maxalt
Če ste vzeli večji odmerek zdravila MAXALT, kot bi smeli
Če ste vzeli večji odmerek zdravila MAXALT, kot bi smeli, takoj obvestite svojega zdravnika ali farmacevta. S seboj vzemite škatlo z zdravili.
Znaki prevelikega odmerjanja so omotica, zaspanost, bruhanje, omedlevica in počasen srčni utrip.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Maxalt
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih. Pri tem zdravilu se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki.
V študijah na odraslih osebah so bili najpogosteje poročani neželeni učinki omotica, zaspanost in utrujenost.
Pogosti (pojavijo se pri 1 do 10 na 100 bolnikov)
- mravljinčenje (parestezija), glavobol, zmanjšana občutljivost kože (hipoestezija), zmanjšana duševna ostrina, nespečnost.
- hiter ali nepravilen srčni utrip (palpitacije).
- zardevanje (kratkotrajna pordelost obraza).
- nelagodje v grlu.
- slabost (slabost), suha usta, bruhanje, driska, prebavne motnje (dispepsija).
- občutek teže v nekaterih delih telesa, bolečine v vratu, togost.
- bolečine v trebuhu ali prsih.
Občasni (pojavijo se pri 1 do 10 uporabnikih od 1.000)
- slab okus v ustih.
- izguba koordinacije gibov pri hoji (ataksija), omotica (vrtoglavica), zamegljen vid, tremor, omedlevica (sinkopa).
- zmedenost, živčnost.
- visok krvni tlak (hipertenzija), žeja, vročinski utripi, znojenje.
- izpuščaj; srbenje in pordelost s koprivnico (koprivnica), otekanje obraza, ustnic, jezika in / ali grla, ki lahko povzroči težave pri dihanju in / ali požiranju (angioedem), težave z dihanjem (dispneja).
- občutek tesnosti v nekaterih delih telesa, mišična oslabelost.
- spremembe ritma ali hitrosti srčnega utripa (aritmija); nenormalen elektrokardiogram (test, ki beleži električno aktivnost srca), zelo hiter srčni utrip (tahikardija).
- bolečine v obrazu, bolečine v mišicah.
Redki (pojavijo se pri 1 do 10 uporabnikih na 10.000)
- piskanje.
- alergijska reakcija (preobčutljivost); nenadna smrtno nevarna alergijska reakcija (anafilaksa).
- možganska kap (ponavadi se pojavi pri bolnikih z dejavniki tveganja za bolezni srca in ožilja (visok krvni tlak, sladkorna bolezen, kajenje, uporaba nikotinskih nadomestkov, družinska anamneza bolezni srca ali možganske kapi, moški nad 40 let, ženske v menopavzi, zlasti srčni utrip težave (blok veje)).
- počasen srčni utrip (bradikardija).
Neznana (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti):
- srčni napad, krč krvnih žil srca (to se običajno pojavi pri bolnikih z dejavniki tveganja za bolezni srca in ožilja (visok krvni tlak, sladkorna bolezen, navada kajenja, uporaba nikotinskih nadomestkov, družinska anamneza srčnih bolezni) srce ali kap , moški nad 40 let, ženske v menopavzi, zlasti težave s srčnim utripom (blok veje)).
- sindrom, imenovan „serotoninski sindrom“, ki lahko povzroči neželene učinke, kot so koma, nestabilen krvni tlak, izredno visoka telesna temperatura, pomanjkanje mišične koordinacije, vznemirjenost in halucinacije.
- hudo luščenje kože z zvišano telesno temperaturo ali brez nje (toksična epidermalna nekroliza).
- konvulzije / epileptični napadi.
- krč krvnih žil v okončinah, vključno s hladnimi občutki in zmanjšano taktilno občutljivostjo rok ali stopal.
- krč krvnih žil debelega črevesa (debelo črevo), ki lahko povzroči bolečine v trebuhu.
Takoj obvestite svojega zdravnika, če imate simptome alergijske reakcije, serotoninskega sindroma, srčnega napada ali možganske kapi.
Zdravniku povejte tudi, če po jemanju zdravila MAXALT opazite simptome, ki kažejo na alergijsko reakcijo (na primer pordelost kože ali srbenje).
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli / pretisnem omotu poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Zdravila MAXALT ne shranjujte pri temperaturi nad 30 ° C.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo MAXALT
MAXALT 5 mg tablete
Zdravilna učinkovina zdravila MAXALT je rizatriptan. Ena tableta vsebuje 5 mg rizatriptana kot 7,265 mg rizatriptan benzoata.
MAXALT 10 mg tablete
Zdravilna učinkovina zdravila MAXALT je rizatriptan. Ena tableta vsebuje 10 mg rizatriptana kot 14,53 mg rizatriptan benzoata.
Druge sestavine zdravila MAXALT so laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza (E460a), predželatiniran škrob, rdeči železov oksid (E172) in magnezijev stearat (E572).
Izgled zdravila MAXALT in vsebina pakiranja
MAXALT 5 mg tablete
5 mg tablete so bledo rožnate, v obliki kapsule, z vtisnjenim MSD na eni strani in 266 na drugi.
MAXALT 10 mg tablete
10 mg tablete so bledo rožnate, v obliki kapsule, z vtisnjenim znakom MAXALT na eni strani in MSD 267 na drugi.
Velikosti pakiranja: pakiranja s 3, 6 ali 12 tabletami
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
MAXALT TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
MAXALT 5 mg
Ena tableta vsebuje 7,265 mg rizatriptan benzoata (kar ustreza 5 mg rizatriptana).
Pomožne snovi: laktoza monohidrat 30,25 mg v 5 mg tableti.
MAXALT 10 mg
Ena tableta vsebuje 14,53 mg rizatriptan benzoata (kar ustreza 10 mg rizatriptana).
Pomožne snovi: laktoza monohidrat in 60,5 mg v 10 mg tableti.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tableta
MAXALT 5 mg
5 mg tablete so bledo rožnate, v obliki kapsule, z vtisnjenim MSD na eni strani in 266 na drugi.
MAXALT 10 mg
10 mg tablete so bledo rožnate, v obliki kapsule, z vtisnjenim znakom MAXALT na eni strani in MSD 267 na drugi.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Akutno zdravljenje faze glavobola pri migrenskih napadih z ali brez aure pri odraslih.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Splošno
Zdravila MAXALT se ne sme uporabljati za profilakso.
Peroralne tablete je treba pogoltniti cele s tekočino.
Učinek hrane: Absorpcija rizatriptana se pri zaužitju s hrano upočasni za približno 1 uro.
MAXALT je na voljo tudi v obliki peroralnih liofilizatov.
Odrasli, stari 18 let in več
Priporočeni odmerek je 10 mg.
Nadaljnji odmerki: odmerke je treba dajati vsaj 2 uri narazen; v 24 urah ne smete vzeti več kot 2 odmerka.
- Če se glavobol vrne v 24 urah: Če se glavobol po ponovnem prenehanju napada ponovno pojavi, lahko vzamete dodaten odmerek.
- V primeru brez učinka: Učinkovitost drugega odmerka za zdravljenje istega napada, ko je začetni odmerek neučinkovit, v kontroliranih študijah ni bila raziskana, zato, če se bolnik ne odzove na prvi odmerek, drugega odmerka ne smete vzeti za isti napad. .
Klinične študije so pokazale, da če se bolnik ne odzove na zdravljenje za en napad, se bo verjetno odzval na zdravljenje za naslednje napade.
Nekateri bolniki bi morali prejeti nižji odmerek (5 mg) zdravila MAXALT, zlasti v naslednjih skupinah bolnikov:
• bolniki, ki se zdravijo s propranololom. Rizatriptan je treba dati vsaj 2 uri po dajanju propranolola. (Glejte poglavje 4.5.)
• bolniki z blago ali zmerno ledvično insuficienco
• bolniki z blago do zmerno jetrno insuficienco.
Odmerke je treba ločiti v presledkih najmanj 2 uri; v 24 urah lahko vzamete največ 2 odmerka.
Pediatrični bolniki
Otroci in mladostniki (mlajši od 18 let)
Varnost in učinkovitost zdravila MAXALT pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, še nista ugotovljeni.
Trenutno razpoložljivi podatki so opisani v poglavjih 5.1 in 5.2, vendar ni mogoče dati priporočil o odmerjanju.
Bolniki, starejši od 65 let
Varnost in učinkovitost rizatriptana pri bolnikih, starejših od 65 let, nista bili sistematično ovrednoteni.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za rizatriptan ali katero koli pomožno snov.
Sočasna uporaba zaviralcev monoaminooksidaze (MAO) ali uporaba v 2 tednih po prekinitvi zdravljenja z zaviralci MAO (glejte poglavje 4.5.)
Zdravilo MAXALT je kontraindicirano pri bolnikih s hudo jetrno ali ledvično insuficienco.
MAXALT je kontraindiciran pri bolnikih z anamnezo cerebrovaskularne nesreče (ACV) ali prehodnega ishemičnega napada (TIA).
Zmerno huda ali huda hipertenzija ali blaga nezdravljena hipertenzija.
Ugotovljena koronarna arterijska bolezen, vključno z ishemično boleznijo srca (angina pektoris, anamneza miokardnega infarkta ali dokumentirana tiha ishemija), znaki in simptomi ishemične bolezni srca ali Prinzmetalova angina.
Periferna vaskularna bolezen.
Sočasna uporaba rizatriptana in ergotamina, derivatov ergot (vključno z metisergidom) ali drugih agonistov receptorjev 5-HT1B / 1D. (Glejte poglavje 4.5.)
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Zdravilo MAXALT je treba dajati samo bolnikom, pri katerih je bila postavljena jasna diagnoza migrene. Zdravila MAXALT ne smemo dajati bolnikom s hemiplegično ali bazilarno migreno.
Zdravila MAXALT se ne sme uporabljati za zdravljenje „atipičnih“ glavobolov, na primer tistih, ki so lahko povezani s potencialno resnimi zdravstvenimi stanji (kot je ACV, razpokana anevrizma), pri katerih je možgansko -žilna vazokonstrikcija lahko nevarna.
Rizatriptan je lahko povezan s prehodnimi simptomi, vključno z bolečino v prsih in stiskanjem, ki sta lahko intenzivni in vplivata na grlo (glejte poglavje 4.8). Če menite, da ti simptomi kažejo na ishemično bolezen srca, jih ne smete jemati
opraviti je treba nadaljnje odmerke in ustrezno klinično oceno.
Tako kot pri drugih agonistih receptorjev 5-HT1B / 1D se rizatriptana brez predhodne ocene ne sme dajati bolnikom, pri katerih je verjetnost nediagnosticirane bolezni srca, ali bolnikom s tveganjem za koronarno srčno bolezen (CAD) [npr. mellitus, kadilci ali tisti, ki uporabljajo nikotinsko nadomestno terapijo, moški, starejši od 40 let, ženske v menopavzi, bolnice z blokado vej in tiste s pomembno družinsko anamnezo CAD]. Srčne ocene morda ne bodo identificirale vseh bolnikov s srčnimi boleznimi, v zelo redkih primerih pa so se po uporabi agonistov 5-HT1 pojavili resni srčni dogodki pri bolnikih brez osnovne bolezni srca. Bolniki z ugotovljeno CAD se ne smejo zdraviti z zdravilom MAXALT. (Glejte poglavje 4.3.)
Agonisti receptorjev 5-HT1B / 1D so bili povezani s koronarnim vazospazmom. V redkih primerih so pri uporabi agonistov receptorjev 5-HT1B / 1D, vključno z zdravilom MAXALT, poročali o miokardni ishemiji ali infarktu (glejte poglavje 4.8).
Drugih agonistov 5-HT1B / 1D (npr. Sumatriptana) se ne sme uporabljati sočasno z zdravilom MAXALT. (Glejte poglavje 4.5.)
Priporočljivo je počakati vsaj 6 ur po uporabi rizatriptana pred dajanjem ergotaminu podobnih zdravil (npr. Ergotamina, dihidroergotamina ali metisergida).Po dajanju pripravka, ki vsebuje ergotamin, mora preteči najmanj 24 ur, preden se uporabi rizatriptan. Čeprav v klinični farmakološki študiji pri 16 zdravih moških, zdravljenih s peroralnim rizatriptanom in parenteralnim ergotaminom, niso opazili dodatnih vazospastičnih učinkov, so teoretično možni. (Glejte poglavje 4.3.)
Po sočasnem zdravljenju s triptani in selektivnimi zaviralci ponovnega privzema serotonina ali zaviralci ponovnega privzema serotonina-norepinefrina (SNRI) so poročali o serotoninskem sindromu (vključno s spremenjenim duševnim stanjem, avtonomno nestabilnostjo in živčno-mišičnimi nepravilnostmi). Te reakcije so lahko hude. Če je sočasno zdravljenje z rizatriptanom in SSRI ali SNRI klinično upravičeno, je priporočljivo, da se bolnika ustrezno spremlja, zlasti v začetni fazi zdravljenja, v primeru povečanja odmerka ali v primeru dodajanja drugega serotonergičnega zdravila. . (Glejte poglavje 4.5.)
Neželeni učinki se lahko pogosteje pojavijo pri sočasni uporabi triptanov (agonistov 5-HT1B / 1D) in zeliščnih pripravkov, ki vsebujejo šentjanževko (Hypericum perforatum).
Pri bolnikih, ki se zdravijo s triptani, vključno z rizatriptanom, se lahko pojavi angioedem (npr. Edem obraza, otekanje jezika in edem žrela). V primeru angioedema jezika ali žrela mora biti bolnik pod nadzorom zdravnika, dokler simptomi ne izzvenijo. Zdravljenje je treba takoj prekiniti in ga nadomestiti z zdravilom drugega razreda.
Količina laktoze monohidrata v vsaki tableti je naslednja: 30,25 mg v 5 mg tabletah in 60,50 mg v 10 mg tabletah. Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp-laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
Pri dajanju rizatriptana bolnikom, ki prejemajo substrate CYP 2D6, je treba upoštevati možnost interakcij (glejte poglavje 4.5).
Glavobol zaradi prekomerne uporabe zdravil
Dolgotrajna uporaba kakršnih koli lajšalcev bolečin pri glavobolu lahko poslabša stanje. Če se to zgodi ali obstaja sum na to, je treba poiskati zdravniški nasvet in prekiniti zdravljenje. Pri bolnikih z glavoboli, ki so pogosti ali vsakodnevni (ali zaradi ) redna uporaba zdravil proti glavobolu.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Ergotamin, derivati ergot (vključno z metisergidom), drugi agonisti receptorjev 5-HT1B / 1D : zaradi aditivnega učinka sočasna uporaba rizatriptana in ergotamina, derivatov ergot (vključno z metisergidom) ali drugih agonistov receptorjev 5-HT1B / 1D (npr. sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) poveča tveganje za vazokonstrikcijo koronarnih arterij in hipertenzivne učinke. Ta povezava je kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).
Zaviralci monoaminooksidaze: rizatriptan se v glavnem presnavlja z monoaminooksidazo tipa A (MAO-A). Koncentracije rizatriptana v plazmi in njegovega aktivnega N-monodesmetilnega presnovka so se povečale s sočasno uporabo selektivnega in reverzibilnega zaviralca MAO-A. Podobne ali večje učinke pričakujemo pri neselektivnih, reverzibilnih (npr. Linezolidu) in ireverzibilnih zaviralcih MAO. Zaradi nevarnosti koronarne arterijske vazokonstrikcije in hipertenzivnih epizod je uporaba zdravila MAXALT pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce MAO, kontraindicirana. (Glejte poglavje 4.3.)
Zaviralci beta: plazemske koncentracije rizatriptana se lahko povečajo ob sočasni uporabi propranolola. To povečanje je predvsem posledica interakcije presnove prvega prehoda med obema zdraviloma, saj ima MAO-A vlogo pri presnovi rizatriptana in propranolola. To medsebojno delovanje vodi do povprečnega povečanja AUC in Cmax. 70-80%. Pri bolnikih, ki prejemajo propranolol, je treba uporabiti 5 mg odmerek zdravila MAXALT. (Glejte poglavje 4.2.)
V študiji medsebojnega delovanja zdravil nadolol in metoprolol nista spremenila plazemske koncentracije rizatriptana.
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) / zaviralci ponovnega privzema serotonina in noradrenalina (SNRI) in serotoninski sindrom: Poročali so o bolnikih s simptomi, ki so skladni s serotoninskim sindromom (vključno s spremenjenim duševnim stanjem, avtonomno nestabilnostjo in živčno-mišičnimi nepravilnostmi) po uporabi selektivnih zaviralcev ponovnega privzema serotonina (SSRI) ali zaviralcev ponovnega privzema serotonina-norepinefrina (SNRI) in triptanov (glejte poglavje 4.4).
Izobraževanje in vitro kažejo, da rizatriptan in vitro zavira citokrom P450 2D6 (CYP 2D6). Podatki o kliničnih interakcijah niso na voljo.Ko se rizatriptan daje bolnikom, ki jemljejo substrate CYP 2D6, je treba razmisliti o možni interakciji.
04.6 Nosečnost in dojenje
Plodnost
Učinki na plodnost pri ljudeh niso bili raziskani. Študije na živalih so pokazale le minimalne učinke na plodnost pri plazemskih koncentracijah, ki daleč presegajo terapevtsko koncentracijo pri ljudeh (več kot 500 -krat).
Uporaba v nosečnosti
Varnost uporabe rizatriptana med nosečnostjo pri človeku ni bila ugotovljena. Študije na živalih pri višjih odmerkih od terapevtskih ne kažejo škodljivih učinkov na razvoj zarodka ali ploda ali na potek nosečnosti pri plodu. razvoj.
Ker reproduktivne in razvojne študije na živalih ne napovedujejo vedno odziva pri ljudeh, je treba zdravilo MAXALT med nosečnostjo uporabljati le, kadar je to nujno potrebno.
Uporabite med dojenjem
Študije na podganah so pokazale, da je prišlo do zelo velikega prehoda rizatriptana v mleko. Prehodna in zelo majhna zmanjšanja telesne mase mladičev pred odstavitvijo so opazili le, če je sistemska izpostavljenost matere močno presegla najvišjo raven izpostavljenosti ljudi. Pri človeku ni podatkov.
Zato je pri dajanju rizatriptana doječim ženskam potrebna previdnost. Izpostavljenost dojenčkov je treba zmanjšati z izogibanjem dojenju 24 ur po zdravljenju.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Migrena ali zdravljenje z zdravilom MAXALT lahko pri nekaterih bolnikih povzroči zaspanost, pri nekaterih bolnikih, ki so prejemali zdravilo MAXALT, so poročali tudi o omotičnosti.
04.8 Neželeni učinki
MAXALT (tablete in peroralni liofilizat) so v kontroliranih kliničnih preskušanjih do enega leta ocenjevali pri 8.630 odraslih bolnikih. Najpogostejši neželeni učinki, ocenjeni v kliničnih preskušanjih, so bili omotica, zaspanost in astenija / utrujenost. Naslednji neželeni učinki so bili ocenjeni v kliničnih preskušanjih in / ali poročani v obdobju trženja zdravila:
[Zelo pogosto (≥ 1/10); Pogosti (≥1 / 100,
Motnje imunskega sistema :
Redko: preobčutljivostna reakcija, anafilaksa / anafilaktoidna reakcija.
Psihiatrične motnje :
Občasni: dezorientacija, nespečnost, živčnost.
Motnje živčnega sistema :
običajni: omotica, zaspanost, parestezije, glavobol, hipoestezija, zmanjšana duševna ostrina, tremor.
Občasni: ataksija, omotica, disgevzija / spremenjen okus.
Redko: sinkopa.
Ne poznano: epileptični napadi, serotoninski sindrom.
Očesne motnje :
Občasni: zamegljen vid.
Srčne patologije :
običajni: palpitacije, tahikardija.
Občasni: aritmija, nenormalnosti EKG.
Redko: cerebrovaskularna nesreča (večina teh neželenih učinkov so poročali pri bolnikih z dejavniki tveganja, ki napovedujejo koronarno srčno bolezen), bradikardija.
Ne poznano: miokardna ishemija ali infarkt (večino teh neželenih učinkov so poročali pri bolnikih z napovednimi dejavniki tveganja za koronarno srčno bolezen).
Vaskularne patologije :
običajni: vročinski oblivi.
Občasni: hipertenzija.
Ne poznano: periferna vaskularna ishemija.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora :
običajni: faringealne motnje, dispneja.
Redko: piskanje.
Bolezni prebavil :
običajni: slabost, suha usta, bruhanje, driska.
Občasni: žeja, dispepsija.
Ne poznano: ishemični kolitis.
Bolezni kože in podkožja :
običajni: pordelost, znojenje.
Občasni: pruritus, urtikarija, angioedem (npr. edem obraza, otekanje jezika, edem žrela) (za angioedem glejte tudi poglavje 4.4), izpuščaj.
Ne poznano: strupena epidermalna nekroliza.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva :
običajni: lokalna teža
Občasni: bolečine v vratu, lokalna togost, togost, mišična oslabelost, obrazne bolečine, mialgija.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije :
običajni: astenija / utrujenost, bolečine v trebuhu ali prsnem košu.
04.9 Preveliko odmerjanje
40 mg rizatriptana (v enkratnem odmerku ali v dveh odmerkih z 2 -urnim intervalom) je na splošno dobro prenašalo več kot 300 odraslih bolnikov; omotica in zaspanost sta bila najpogostejša neželena učinka, povezana z zdravili.
V klinični farmakološki študiji, kjer je 12 odraslih preiskovancev prejemalo rizatriptan v skupnih kumulativnih odmerkih 80 mg (dano v 4 urah), sta dva preiskovanca poročala o sinkopi in / ali bradikardiji. in omotico 3 ure po tem, ko smo prejeli skupaj 80 mg rizatriptana (uporabljenega v 2 urah). AV blok tretje stopnje, ki se odziva na atropin, so opazili 1 uro po pojavu drugih simptomov. Drugi subjekt, 25-letni moški, je takoj po boleči venipunkciji doživel prehodno omotico, sinkopo, inkontinenco in 5-sekundni sistolični premor (posnet z EKG). Venepunkcijo smo izvedli 2 uri po tem, ko je preiskovanec prejel skupaj 80 mg rizatriptana (danega v 4 urah).
Poleg tega se lahko na podlagi farmakologije rizatriptana po prevelikem odmerjanju pojavi hipertenzija ali drugi resnejši srčno -žilni simptomi. Če obstaja sum na preveliko odmerjanje zdravila MAXALT, je treba razmisliti o razstrupljanju prebavil (npr. Izpiranju želodca, ki mu sledi aktivno oglje). Klinično in elektrokardiografsko spremljanje mora trajati vsaj 12 ur, tudi če ni kliničnih simptomov.
Učinki hemodialize ali peritonealne dialize na serumske koncentracije rizatriptana niso znani.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Mehanizem delovanja: selektivni agonisti serotonina (5-HT1B / 1D).
Farmakoterapevtska skupina: pripravki proti migreni, selektivni agonisti serotonina (5-HT1 ), Oznaka ATC: N02C C04
Rizatriptan se selektivno veže z visoko afiniteto na človeške receptorje 5-HT1B in 5-HT1D in ima majhen ali nič učinka ali farmakološke aktivnosti na ravni receptorjev 5-HT2, 5-HT3, na ravni a1, a2- ali b-adrenergičnih receptorji, D1, D2, dopaminergiki, H1histaminiki, muskarini ali benzodiazepini.
Terapevtsko aktivnost rizatriptana pri zdravljenju migrenskega glavobola je mogoče pripisati njegovemu agonističnemu učinku na receptorje 5-HT1B in 5-HT1D zunaj možganskih intrakranialnih krvnih žil, ki naj bi se med napadom razširile, in na senzorične živce trigeminalnega živca, ki Aktiviranje teh receptorjev 5-HT1B in 5-HT1D lahko povzroči zožitev intrakranialnih krvnih žil, ki povzročajo bolečino, in zaviranje sproščanja nevropeptidov, kar vodi do zmanjšanja vnetja senzoričnih tkiv in zmanjšanja centralnega prenosa trigeminalnega signal bolečine.
Farmakodinamični učinki
Odrasli
Učinkovitost tablet MAXALT pri akutnem zdravljenju napadov migrene je bila dokazana v štirih multicentričnih, s placebom kontroliranih študijah, ki so vključevale več kot 2000 bolnikov, ki so prejemali MAXALT v odmerkih 5 ali 10 mg do enega leta. 30 minut po odmerku in stopnja odziva (npr. zmanjšanje zmerne ali hude do blage ali brez glavobola) 2 uri po zdravljenju je bilo 67-77% pri 10 mg tabletah, 60-63% pri 5 mg tabletah in 23-40 % s placebom. Čeprav bolniki, ki se niso odzvali na začetno zdravljenje z zdravilom MAXALT, niso prejeli nadaljnjih odmerkov za isti napad, je bilo še vedno verjetno, da se bodo na zdravljenje odzvali dlje časa. , fotofobija, fonofobija, povezana z napadi migrene.
MAXALT potrjuje svojo učinkovitost pri zdravljenju menstrualne migrene, to je migrene, ki se pojavi v treh dneh pred ali po začetku menstrualnega cikla.
Najstniki (stari od 12 do 17 let)
Učinkovitost peroralnih liofilizatov MAXALT pri pediatričnih bolnikih (starih od 12 do 17 let) so ocenjevali v multicentrični, randomizirani, dvojno slepi, s placebom kontrolirani študiji z vzporednimi skupinami (n = 570). Bolniki s kvalificiranim glavobolom migrenskega tipa so bili sprva zdravljeni s placebom ali rizatriptanom v 30 minutah po začetku. Po 15 minutah uvajanja placeba so preiskovanci, ki se niso odzvali na placebo, nato enkratni migrenski napad zdravili s placebom ali rizatriptanom. Z uporabo strategije odmerjanja na osnovi telesne mase bolniki, ki tehtajo 20 kg do
V tej obogateni populaciji študije so opazili 9% razliko med aktivnim zdravljenjem in placebom glede primarnega cilja učinkovitosti svobode bolečine (zmanjšanje z zmerne ali hude bolečine na brez bolečin) 2 uri po zdravljenju (31% z rizatriptanom v primerjavi z 22% z placebo (p = 0,025)). Za sekundarno končno točko lajšanja bolečin (zmanjšanje z zmerne ali hude bolečine na blago ali brez bolečine) ni bilo ugotovljene pomembne razlike.
Otroci (stari od 6 do 11 let)
Učinkovitost peroralnih liofilizatov MAXALT so ocenjevali tudi pri pediatričnih bolnikih, starih od 6 do 11 let, v istem s placebom kontroliranem akutnem kliničnem preskušanju (n = 200). Odstotek bolnikov, ki so dosegli svobodo bolečine 2 uri po zdravljenju, ni bil statistično značilno drugačen pri bolnikih, ki so prejemali peroralni MAXALT 5 in 10 mg liofilizatov v primerjavi s tistimi, ki so prejemali placebo (39,8% v primerjavi s 30,4%, p = 0,269).
Evropska agencija za zdravila se je odpovedala obveznosti predložitve rezultatov študij s tabletami MAXALT v vseh podskupinah pediatrične populacije za zdravljenje migrene. Za informacije o pediatrični uporabi glejte poglavje 4.2.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Rizatriptan se po peroralni uporabi hitro in popolnoma absorbira. Povprečna peroralna biološka uporabnost tablete je približno 40-45%, povprečne največje plazemske koncentracije (Cmax) pa so dosežene v približno 1-1,5 urah (Tmax). Peroralna uporaba tablete z zajtrkom z visoko vsebnostjo maščob ni vplivala na obseg absorpcije rizatriptana, vendar se je absorpcija upočasnila za približno 1 uro.
Učinki hrane: Učinki hrane na absorpcijo peroralnega liofilizata rizatriptana niso bili raziskani.Za tablete rizatriptana se Tmax upočasni za približno 1 uro po dajanju v nahranjenem stanju. obroki. (Glejte poglavje 4.2.)
Distribucija
Rizatriptan je minimalno (14%) vezan na beljakovine v plazmi. Volumen porazdelitve je pri moških približno 140 litrov, pri ženskah pa 110 litrov.
Biotransformacija
Primarna pot presnove rizatriptana je oksidativna deaminacija z monoaminooksidazo-A (MAO-A) v presnovek indoocetne kisline, ki je farmakološko neaktiven. V manjši meri nastane N-monodesmetil-rizatriptan, presnovek z aktivnostjo, podobno delovanju matične spojine na ravni receptorjev 5-HT1B / 1D, vendar ne prispeva bistveno k farmakodinamični aktivnosti rizatriptana. Plazemske koncentracije N-monodesmetil-rizatriptana so približno 14% koncentracij matične spojine in se izločijo v podobnih količinah. Drugi manjši presnovki vključujejo N-oksid, 6-hidroksilirano spojino in sulfatno konjugirano obliko 6-hidroksiliranega presnovka. Noben od teh manjših presnovkov ni farmakološko aktiven. Po peroralni uporabi 14C označenega rizatriptana je rizatriptan odgovoren za približno 17% radioaktivnosti v obtoku v plazmi.
Odprava
Po intravenskem dajanju se AUC sorazmerno poveča pri moških in skoraj sorazmerno pri ženskah z odmerkom v obsegodmerek 10-60 mcg / kg. Po peroralni uporabi se AUC skoraj sorazmerno poveča z odmerkom v a obseg odmerek 2,5-10 mg. Plazemski razpolovni čas rizatriptana pri moških in ženskah je v povprečju 2-3 ure čiščenje plazemska koncentracija rizatriptana je pri moških v povprečju približno 1000-1500 ml / min, pri ženskah pa približno 900-1100 ml / min; približno 20-30% tega daje čiščenje ledvični. Po peroralnem odmerku rizatriptana, označenega s 14C, se približno 80% radioaktivnosti izloči z urinom, približno 10% odmerka pa z blatom, kar dokazuje, da se presnovki izločajo predvsem skozi ledvice.
Glede na presnovo pri prvem prehodu se približno 14% peroralnega odmerka izloči z urinom v nespremenjeni obliki, medtem ko se 51% izloči v obliki presnovka indoocetne kisline. Največ 1% se izloči z urinom v obliki aktivnega N-monodesmetilnega presnovka.
Če se rizatriptan daje v skladu z režimom največjih odmerkov, se vsakodnevno kopičenje zdravila v plazmi ne pojavi.
Značilnosti bolnikov
Bolniki z napadom migrene: Napad migrene ne vpliva na farmakokinetiko rizatriptana.
Seks: Pri moških v primerjavi z ženskami je bila AUC rizatriptana (peroralno 10 mg) približno 25% nižja, C 11% nižja, T pa je bil dosežen približno ob istem času. Ta očitna farmakokinetična razlika ni bila klinično pomembna.
Upokojenci: Plazemske koncentracije rizatriptana, opažene pri starejših osebah (starih od 65 do 77 let), so bile podobne tistim pri mladih odraslih.
Pediatrični bolniki: Farmakokinetična študija rizatriptana (peroralna formulacija liofilizata) je bila izvedena pri pediatričnih bolnikih z migreno, starih od 6 do 17 let. Povprečne izpostavljenosti po enkratnem odmerku 5 mg peroralnega liofiliziranega rizatriptana pri pediatričnih bolnikih s telesno maso 20-39 kg ali 10 mg peroralnega liofiliziranega rizatriptana pri pediatričnih bolnikih s telesno maso ≥ 40 kg so bile 15% nižje oziroma 17% višje od izpostavljenosti opazili po dajanju enkratnega 10 mg odmerka peroralnega liofiliziranega rizatriptana odraslim bolnikom. Klinični pomen teh razlik ni jasen.
Okvara jeter (ocena Child-Pugh 5-6): Po peroralnem dajanju pri bolnikih z okvaro jeter zaradi blage alkoholne ciroze jeter so bile plazemske koncentracije rizatriptana podobne tistim pri mladih preiskovancih obeh spolov. Pri bolnikih z zmerno okvaro jeter (ocena 7 po Child-Pughu) so opazili znatno povečanje AUC (50%) in Cmax (25%). Farmakokinetike pri bolnikih z oceno Child-Pugh> 7 (huda okvara jeter) niso preučevali. .
Ledvična okvara: Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (čiščenje kreatinina 10-60 ml / min / 1,73 m2), se AUC rizatriptana ni bistveno razlikovala od tiste pri zdravih osebah.čiščenje 2) AUC rizatriptana je bila približno 44% višja kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti, potencialne rakotvornosti, toksičnosti za razmnoževanje in razvoj, farmakološke varnosti ter farmakokinetike in presnove ne kažejo tveganja za ljudi.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza (E460a), predželatiniziran škrob, rdeči železov oksid (E172), magnezijev stearat (E572).
06.2 Nezdružljivost
Se ne uporablja.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Aluminijasti pretisni omoti, pakiranja po 2, 3, 6, 12 ali 18 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Neuporabljeno zdravilo in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Rim
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
3 tablete 5 mg n. 034115016 / M
6 tablet 5 mg n. 034115028 / M
12 tablet 5 mg n. 034115030 / M
3 tablete 10 mg št. 034115042 / M
6 tablet 10 mg n. 034115055 / M
12 tablet 10 mg n. 034115067 / M
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: maj 1999
Datum zadnje obnove: april 2008
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Junija 2013