CARDIOVASC ® je zdravilo na osnovi Lerkanidipin hidroklorida.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Kalcijev antagonist s pretežno žilnim učinkom.
Indikacije CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid
CARDIOVASC® je zdravilo, indicirano za zdravljenje blage ali zmerne esencialne hipertenzije.
Mehanizem delovanja CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid
Zdravilna učinkovina zdravila CARDIOVASC ® je lerkanidipin, molekula iz družine dihidropiridinov. Ta snov se hitro in popolnoma absorbira v črevesju in transportira v kri, kjer doseže največ med drugo in tretjo uro. Terapevtsko delovanje lerkanidipina je predvsem posledica S enantiomera, ki je sposoben vezati in blokirati podenote receptorjev a1 počasnih kalcijevih kanalov, zavirati dohodni tok tega elementa in tako preprečiti krčenje gladkih mišičnih celic. Antihipertenzivni učinek je torej posledica natančnega delovanja učinkovine na arterijske mišične celice, kar omogoča znatno zmanjšanje perifernega žilnega upora (vazodilatacijski učinek).
Za Lerkanidipin je značilno počasno in dolgotrajno delovanje, ki ga zagotavlja obstojnost v celičnih membranah, na koncu katerega se po približno 24 urah presnovi v jetrnih citokromih in se v enakih delih izloči z blatom in urinom.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. MOŽNA PREVENTIVNA VLOGA LERCANIDIPINA
Pharmacol Res.2009, januar; 59: 48-56. Epub 2008, 5. oktober.
Lerkanidipin zavira proliferacijo vaskularnih gladkih mišičnih celic in tvorbo neointima z zmanjšanjem znotrajceličnih reaktivnih kisikovih vrst in inaktiviranjem signalizacije Ras-ERK1 / 2.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Čeprav je lerkanidipin še vedno v fazi poskusov in vitro, se zdi, da lahko prepreči proliferacijo in diferenciacijo arteriolarnih gladkih mišičnih celic. Ta posebna sposobnost ne bi mogla le pomagati pri antihipertenzivnem učinku, ki ga povzroča sproščanje mišic, ampak tudi zmanjšati žilno odebelitev, ki je odgovorna za poslabšanje hemodinamskih lastnosti.
2. KALCIJEV ANTAGONISTI IN PERIFERNI EDEMI: prednosti lerkanidipina
Clin Ther. Avgust 2009; 31: 1652-63.
Rezultati metaanalize, ki primerja prenašanje lerkanidipina in drugih zaviralcev kalcijevih kanalčkov dihidropiridina.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Zdi se, da je Lerkanidipin med najvarnejšimi zaviralci kalcijevih kanalov s strukturo dihidropiridina, ki se trenutno uporablja v klinični praksi. Dejansko pomembna študija metaanalize kaže, kako se pojavnost perifernega edema in posledično prekinitev zdravljenja z zdravili odločno zmanjšata pri bolnikih, ki se zdravijo z lerkanidipinom, v primerjavi z drugimi antagonisti kalcija.
3. Učinkovitost kombinirane terapije pri zdravljenju hipertenzije
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Utemeljitev uporabe kombinacije s fiksnimi odmerki pri obvladovanju hipertenzije: učinkovitost in prenašanje lerkanidipina / enalaprila.
Borghi C, Cicero AF.
Zdi se, da je uporaba antagonistov kalcija in zaviralcev sistema renin-angiotenzin ena izmed najbolj obetavnih kombinacij zdravil pri zdravljenju hipertenzije.Zdi se, da se več študij strinja o večji učinkovitosti in varnosti kombiniranega zdravljenja v primerjavi z monoterapijo z enim od obeh zdravil, tudi pri hipertenzivnih bolnikih s presnovnimi in organskimi zapleti. Učinkovitost sinergije med lerkanidipinom in enalaprilom pri preprečevanju srčno -žilnih dogodkov pa je treba še pojasniti.
Način uporabe in odmerjanje
CARDIOVASC ® 10 mg tablete lerkanidipina: za zdravljenje blage in zmerne esencialne hipertenzije je priporočljivo jemati eno tableto na dan. Pod strogim zdravniškim nadzorom se lahko dnevni odmerek poveča na 2 tableti, če po dveh tednih zdravljenja ni dosežen zadovoljiv padec krvnega tlaka.
Zaužijte ga največ 15 minut pred obrokom, saj lahko količina in vrsta zaužitih hranil spremeni normalni farmakokinetični profil zdravila CARDIOVASC ®.
V vsakem primeru, preden vzamete CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid - POTREBUJETE OPIS IN NADZOR VAŠEGA ZDRAVNIKA.
Opozorila CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid
Pred in med dajanjem zdravila CARDIOVASC ® je treba skrbno spremljati krvni tlak, da se pravilno nastavi načrt zdravljenja in relativni odmerek.
Zmanjšanje terapevtskega odmerka bo morda potrebno pri bolnikih z jetrno boleznijo, pri katerih bi lahko zmanjšana funkcija citokromijskih encimov povzročila zmanjšanje inaktivacije lerkanidipina s posledičnim povečanjem terapevtskih učinkov zdravil in molekul, ki lahko vplivajo na aktivnost citokroma CYP 3A4.
Posebna previdnost je potrebna pri bolnikih z ledvično insuficienco, ventrikularno disfunkcijo, srčno ishemijo in disfunkcijo sinusnega vozla.
Med pomožnimi snovmi zdravila CARDIOVASC ® je laktoza, katere vnos je lahko nevaren pri bolnikih s pomanjkanjem laktaze, galaktozemijo ali sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze.
Nekateri simptomi, povezani z zdravljenjem z zdravilom CARDIOVASC ®, kot so omotica, glavobol, astenija in zaspanost, čeprav redki, bi lahko zmanjšali bolnikove zaznavne in reaktivne sposobnosti, zaradi česar je nevarno voziti in upravljati s stroji.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Kljub prisotnosti eksperimentalnih študij na živalih, ki kažejo "odsotnost teratogenih in mutagenih učinkov lerkanidipina na plod, malformacije ploda, upočasnjeno rast pri drugih učinkovinah iste terapevtske kategorije in podobne kemijske strukture," odsotnosti kliničnih preskušanj na ljudeh, predlagamo, da se izogibate uporabi zdravila CARDIOVASC ® med celotnim obdobjem nosečnosti.
Kontraindikacije segajo tudi v obdobje laktacije, glede na možno izločanje zdravila v materinem mleku z učinki, ki niso bili raziskani niti predvideni.
Interakcije
Kot je znano, so jetrni encimi citokroma, odgovorni za presnovo lerkanidipina, zelo dovzetni za zaviralno in indukcijsko delovanje različnih zdravil in molekul, zato lahko CARDIOVASC ® medsebojno deluje z:
- Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta z jetrno presnovo (metopropol), fenitoin, astemizol, amiodaron in drugi induktorji CYP 3A4 s posledičnim povečanjem aktivnosti tega encima in relativnim zmanjšanjem plazemske ravni ter biološke učinkovitosti lerkanidipina;
- Zaviralci CYP3A4, kot sta grenivkin sok in ciklosporin, s povečano biološko uporabnostjo lerkanidipina in povečanjem terapevtskih učinkov.
V obeh primerih bo morda potrebna prilagoditev odmerka, da se zmanjšajo možni stranski učinki.
Poleg tega bi lahko antihipertenzivni učinek zdravila CARDIOVASC ® okrepili s sočasno uporabo antihipertenzivnih zdravil in alkohola.
Kontraindikacije CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid
Zdravilo CARDIOVASC ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin, hude bolezni jeter in ledvic, kongestivnega srčnega popuščanja, angine pektoris in nedavnega srčnega napada. Kontraindikacije se neizogibno razširijo na ženske med nosečnostjo in dojenjem ali v plodni dobi, če ni zaščitne kontracepcijske terapije.
Neželeni učinki - stranski učinki
Zdi se, da dajanje zdravila CARDIOVASC ® dobro prenašajo, incidenca neželenih učinkov pa ne presega 2%. Najpogostejši učinki vključujejo omotico, periferni edem, tahikardijo, palpitacije in glavobol. Klinično pomembni simptomi, kot so žilne, živčne, kožne in prebavne motnje, se pojavljajo redkeje.
Omenjeni učinki so lahko pogostejši - spremljajo pa jih tudi resni zapleti, kot so povečane epizode angine in miokardni infarkt - pri nekaterih skupinah ogroženih bolnikov.
Opomba
Zdravilo CARDIOVASC ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Podatki o zdravilu CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
