KYTRIL ® je zdravilo na osnovi Granisetron hidroklorida.
TERAPEVTSKA SKUPINA: Antiemetiki - Zdravila proti slabosti - Antagonisti serotonina.
Indikacije KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® se uporablja tako v preventivni kot v terapevtski fazi akutnih in zapoznelih epizod slabosti in bruhanja, ki jih povzroča kemoterapija, radioterapija in operacija.
Mehanizem delovanja KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® je zdravilo na osnovi granisetrona, aktivna sestavina, ki jo, če ga jemljemo peroralno, prebavni sistem hitro in popolnoma absorbira, nato pa se 65% porazdeli vezano na beljakovine v plazmi.
Po razpolovni dobi približno 9 ur, veljavni tako za parenteralni kot za peroralni vnos učinkovine, se granisetron presnovi v jetrih in se nato delno izloči z urinom in delno z blatom.
Antiemetično delovanje zdravila KYTRIL ® je zagotovljeno s prisotnostjo učinkovine granisetron, ki deluje kot visoko selektiven antagonist serotoninskih receptorjev 5HT3 tako na ravni prebavil kot na centralni ravni, ki sodeluje pri nastanku bruhanja.
Visoka specifičnost delovanja zmanjšuje pojav neželenih učinkov, antagonizirajoče delovanje proti tem receptorjem pa omogoča še posebej učinkovito uporabo pri zdravljenju slabosti, povezane s kemoterapijo ali radioterapijo, za katero je značilno povečanje koncentracije serotonina na periferni ravni.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. NOVE FORMULACIJE GRANISETRONA
Cancer Manag Res.2009 2009 16. december; 2: 1-12.
Uporaba transdermalnega sistema granisetrona pri preprečevanju slabosti in bruhanja, ki jih povzroča kemoterapija: pregled.
Tuca A.
Šele pred kratkim je FDA odobrila trženje nove formulacije granisetrona, ki jo predstavljajo transdermalni obliži. Farmakokinetične študije so pokazale, kako se lahko ta način absorpcije prekriva s farmakokinetičnimi lastnostmi in klinično učinkovitostjo s formulacijami tablet, kar olajša zdravljenje.
2. GRANISETRON NI SAMO ANTIEMETIK
Acta Anaesthesiol Tajvan. 2008 dec; 46: 166-70.
Učinkovitost granisetrona pri preprečevanju postanestetičnega tresenja.
Sajedi P, Yaraghi A, Moseli HA.
Zdi se, da uporabnost granisetrona v pooperativnem tečaju ni povezana le z antiemetično in preventivno sposobnostjo, ampak tudi z možnostjo občutnega zmanjšanja vznemirjenja po anesteziji in s tem skrajšanja časa hospitalizacije.
3. PROTIMETETSKO DELOVANJE GRANISETRONA
Clin Drug Investig. 2006; 26: 203-8.
Učinkovitost granisetrona za zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja pri ženskah na operaciji dojk: randomizirano, dvojno slepo, s placebom kontrolirano preskušanje.
Fujii Y, Tanaka H.
V tej študiji so antiemetično učinkovitost različnih odmerkov granisetrona preizkusili pri ženskah na operaciji dojk. Podatki kažejo, da je pomemben antiemetični učinek mogoče opaziti že pri odmerkih 20 mikrogramov / kg granisetrona in kot višji odmerki očitno niso povezani. z izboljšanjem terapevtske učinkovitosti zdravila. Zdi se, da najmanjši učinkovit odmerek nima klinično pomembnih stranskih učinkov.
Način uporabe in odmerjanje
KYTRIL ® 1 mg obložene tablete granisetrona; 0,2 / ml peroralna raztopina granisetrona; 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml raztopine za intravensko uporabo granisetrona; granisetron 3 mg / ml raztopina za injiciranje za intramuskularno uporabo:
priporočeni odmerek, ki je koristen za zmanjšanje bruhanja, povezanega s kemoterapijo ali radioterapijo, je 3 mg granisetrona, vzetega v obliki raztopine za injiciranje (pri intravenski počasni infuziji), pred začetkom citostatične terapije. relativno bruhanje, bi bilo priporočljivo podaljšati terapevtski protokol do največjega dnevnega odmerka 9 mg.
Kar zadeva pripravo tablet, je priporočeni odmerek 1 mg dvakrat na dan ali dva mg enkrat na dan, ki se lahko podaljša do sedmega dne po zdravljenju.
Odmerki se pri uporabi zdravila KYTRIL ® znatno zmanjšajo, da bi zmanjšali slabost in bruhanje, povezano s kirurškim posegom.
V vsakem primeru mora pravilno oblikovanje odmerka izvesti le zdravnik na podlagi fizioloških in kliničnih značilnosti bolnika.
Opozorila KYTRIL ® Granisetron
Tako kot vsi antagonisti, tudi selektivni, receptorjev za serotonin, lahko granisetron, vsebovan v zdravilu KYTRIL ®, zmanjša gibljivost črevesnega segmenta in potencialno poslabša klinična stanja bolnikov, ki trpijo zaradi črevesnih obstrukcij in obstrukcij.
Čeprav granisetron le rahlo spreminja prevodne lastnosti miokarda, se lahko pri bolnikih s srčno -žilnimi boleznimi bistveno povečajo spremembe, kot je podaljšanje intervala QT ali nastanek aritmij in prevodnih motenj.
Različne formulacije, predvidene za zdravilo KYTRIL ®, lahko vsebujejo sorbitol in laktozo, zato so nevarne za posameznike, ki trpijo za intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze / galaktoze ali encimsko pomanjkanje laktaze.
Prisotnost glavobola, omotice in zaspanosti po zaužitju granisetrona lahko zmanjša bolnikove normalne zaznavne sposobnosti, zaradi česar je uporaba strojev in vožnja vozil nevarna.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Odsotnost kliničnih preskušanj v zvezi z eksperimentiranjem z granisetronom pri nosečnicah ne omogoča razumevanja varnostnega profila zdravila KYTRIL ® med nosečnostjo.
V zvezi s tem na splošno ni priporočljivo jemati tega zdravila v celotnem obdobju nosečnosti in naslednjem obdobju dojenja.
Interakcije
Različne farmakokinetične študije so pokazale, kako se lahko granisetron dobro prilagodi sočasni uporabi drugih učinkovin, zlasti tistih, ki se običajno uporabljajo med antiemetičnimi zdravili, brez bistvenih sprememb v farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnostih omenjenega zdravila.
Kontraindikacije KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® je kontraindiciran v primeru znane preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin ali v primeru nosečnosti in dojenja.
Neželeni učinki - stranski učinki
Klinično preskušanje je povezano z jemanjem zdravila KYTRIL ® tudi v terapevtskih odmerkih, pojavom sprememb v živčnem sistemu, zlasti z glavobolom in zaspanostjo, splošnimi motnjami, kot je astenija, in motnjami v prebavnem sistemu, kot sta driska ali zaprtje.
Spremembe, ki vplivajo na srčno -žilni sistem, so bile izrazito redkejše.
Le v nekaterih primerih so opazili tudi pireksijo, povečane transaminaze in kožne izpuščaje, ki se po prekinitvi zdravljenja spontano regresirajo.
Opomba
KYTRIL ® je zdravilo, ki se prodaja le na recept.
Podatki o zdravilu KYTRIL ® Granisetron, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
