Prvi statin, odkrit leta 1976, je bil mevastatin; spojina naravnega izvora, prvič izolirana iz kultur dveh vrst gliv iz rodu Penicillium in ki se lahko šteje kot predhodnik vseh statinov.
Nekaj let kasneje je bila iz kultur rastlin izolirana nova spojina s podobno kemijsko strukturo Aspergillus terreus In Monascus ruber, ki je dobil ime lovastatin (opomba: trenutni lovastatin, ki se uporablja v terapiji, je sintetični derivat tistega, izoliranega iz prej omenjenih gob).
Statine je treba za doseganje terapevtskega učinka jemati peroralno. Uporabljajo se lahko samostojno ali v kombinaciji z drugimi učinkovinami za povečanje ali podaljšanje terapevtskega učinka zdravila.
Čeprav se statini pogosto uporabljajo, lahko povzročijo različne stranske učinke in imajo številne kontraindikacije. Zato je treba njihovo uporabo izvajati le pod zdravniškim nadzorom. Ni presenetljivo, da se zdravila na osnovi statinov lahko prodajajo le na recept.
