Aktivne sestavine: Alprazolam
FRONTAL 0,25 mg tablete
FRONTAL 0,50 mg tablete
FRONTAL 1 mg tablete
FRONTAL 0,75 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
Indikacije Zakaj se uporablja zdravilo Frontal? Za kaj je to?
FARMAKO-TERAPEVTSKA KATEGORIJA
Anksiolitik - derivat benzodiazepina.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Anksioznost, napetost in druge somatske ali psihiatrične manifestacije, povezane s anksioznim sindromom. Napadi panike z agorafobijo ali brez nje. Benzodiazepini so indicirani le, če je motnja huda, onemogoča in povzroča hudo nelagodje.
Kontraindikacije Kadar zdravila Frontal ne smete uporabljati
Zdravilo FRONTAL je kontraindicirano pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za benzodiazepine, alprazolam ali katero koli pomožno snov in pri bolnikih z akutnim glavkomom ozkega zakotja. Izdelek se lahko uporablja pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja, ki prejemajo ustrezno terapijo. Benzodiazepini so kontraindicirani tudi pri bolnikih z miastenijo gravis, hudo dihalno insuficienco, sindromom apneje v spanju, hudo jetrno insuficienco. Ne dajajte zdravila v prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Frontal
Trajanje zdravljenja
Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše (glejte Odmerek, način in čas dajanja), v primeru tesnobe pa ne sme presegati 8 - 12 tednov, vključno s postopno karenco. ne poteka brez ponovne ocene klinične situacije. Morda bi bilo koristno ob začetku zdravljenja obvestiti pacienta, da bo trajalo omejeno, in natančno pojasniti, kako naj se odmerek postopoma zmanjšuje. Pomembno je tudi, da je bolnik obveščen o možnosti pojava ponovnega pojava, kar zmanjša anksioznost glede teh simptomov, če bi se pojavili ob prenehanju jemanja zdravila.
Obstajajo dokazi, da se v primeru benzodiazepinov s kratkim trajanjem delovanja lahko pojavijo odtegnitveni simptomi v intervalu med odmerki, zlasti pri velikih odmerkih. Pri uporabi benzodiazepinov z dolgim delovanjem je treba bolnika opozoriti, da nenadna sprememba benzodiazepina s kratkim trajanjem delovanja ni priporočljiva, saj se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi.
Prekinitev zdravljenja
Kot pri vseh drugih benzodiazepinih je treba odmerek zdravila FRONTAL postopoma zmanjševati, saj lahko nenadno ali prehitro prenehanje povzroči odtegnitvene simptome. Odtegnitveni simptomi lahko vključujejo blago disforijo in nespečnost ali pa so prisotni kot veliki sindromi s krči. Trebušne mišice, bruhanje, znojenje, tresenje in konvulzije. Poleg tega se lahko po hitrem zmanjšanju ali nenadni prekinitvi zdravljenja z alprazolamom pojavijo odtegnitvene krize (glejte odmerek, način in čas dajanja - prekinitev zdravljenja). Ti simptomi, zlasti najhujši, so na splošno pogostejši pri tistih bolniki, ki so se dalj časa zdravili s prevelikimi odmerki, vendar so po nenadni prekinitvi terapevtskih odmerkov benzodiazepinov poročali tudi o odtegnitvenih simptomih. polmer odmerka (glejte Odmerek, način in čas dajanja). Med odvzemom zdravila pri bolnikih s panično motnjo lahko včasih opazimo simptome, povezane s ponovnim pojavom napadov panike, ki posnemajo tiste, značilne za odtegnitev.
Amnezija
Benzodiazepini lahko povzročijo anterogradno amnezijo. To se najpogosteje zgodi nekaj ur po zaužitju zdravila.
Psihiatrične in paradoksalne reakcije
Pri uporabi benzodiazepinov je znano, da se lahko pojavijo reakcije, kot so nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, vedenjske spremembe. V tem primeru je treba uporabo zdravila prekiniti, saj so te reakcije pogostejše pri otrocih in starejših.
Posebne skupine bolnikov
Benzodiazepinov ne smemo dajati otrokom brez natančne ocene dejanske potrebe po zdravljenju; trajanje zdravljenja mora biti čim krajše. Pri starejših in / ali oslabelih bolnikih je priporočljivo, da vedno uporabite najnižji odmerek, da se izognete tveganju ostankov sedacijo ali ataksijo. Starejši bi morali vzeti manjši odmerek (glejte Odmerek, način in čas dajanja). Prav tako je za bolnike s kronično insuficienco dihanja zaradi tveganja za depresijo dihanja priporočljiv nižji odmerek. Priporočeni so običajni. pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic in blago ali zmerno jetrno insuficienco, pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco benzodiazepini niso indicirani, saj lahko povzročijo encefalopatijo. Benzodiazepini niso priporočljivi za primarno zdravljenje psihotičnih bolezni. Benzodiazepinov ne smemo uporabljati samih za zdravljenje hude depresije ali tesnobe, povezane z depresijo (pri takih bolnikih lahko pride do samomora). Kombinacija z drugimi psihotropnimi zdravili zahteva posebno previdnost in previdnost zdravnika, da bi se izognili nepričakovanim učinkom. Tako kot pri drugih psihotropnih zdravilih je treba tudi alprazolam pri hudo depresivnih ali samomorilnih bolnikih jemati z ustreznimi previdnostnimi ukrepi in jih predpisati v ustrezni embalaži. tako pri uporabi višjih odmerkov zdravila FRONTAL za zdravljenje bolnikov s panično motnjo kot pri uporabi katerega koli psihotropnega zdravila pri zdravljenju depresije ali pri tistih, pri katerih obstaja sum samomorilnih misli ali poskusov. Benzodiazepine je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih s zgodovino zlorabe drog ali alkohola je treba zaradi plena hraniti pod strogim zdravniškim nadzorom izpostavljenost teh oseb odvisnosti in odvisnosti.
V povezavi z uporabo alprazolama pri bolnikih z depresijo so poročali o primerih hipomanije in manije.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Frontal
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Iz istega razloga je treba bolnike opozoriti na nevarnosti, povezane s hkratnim vnosom alkohola ali drugih zdravil, ki delujejo depresivno na CŽS. Izogibati se je treba sočasnemu uživanju alkohola. Pomirjevalni učinek se lahko poveča, če zdravilo jemljemo skupaj z alkoholom. To negativno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Posebno pozornost je treba nameniti zlasti pri starejših bolnikih z zaviralci dihal, kot so opioidi (analgetiki, zaviralci kašlja, nadomestna zdravljenja). Alprazolam je treba uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi zaviralci osrednjega živčevja.
Povezava z zaviralci osrednjega živčevja: osrednji depresivni učinek se lahko poveča v primeru sočasne uporabe z antipsihotiki (nevroleptiki), hipnotiki, anksiolitiki / pomirjevali, antidepresivi, narkotičnimi analgetiki, antiepileptiki, anestetiki in antihistaminiki-sedativi H1. povzroči povečano evforijo, kar vodi v povečanje psihične odvisnosti. Med sočasnim dajanjem alprazolama in zdravil, ki vplivajo na presnovo, se lahko pojavijo farmakokinetične interakcije.
Molekule, ki zavirajo nekatere jetrne encime (zlasti citokrom P4503A4), lahko povečajo plazemsko koncentracijo alprazolama in povečajo njegovo delovanje. Azolna protiglivična sredstva-ketokonazol in itrakonazol sta močna zaviralca CYP3A in je bilo in vivo dokazano, da zvišata koncentracijo alprazolama za 3,98-krat oziroma za 2,70-krat. Sočasna uporaba alprazolama s tema dvema zdraviloma ni priporočljiva. Druga močna zaviralca CYP3A so druga azolna protiglivična zdravila, njihova sočasna uporaba z alprazolamom pa ni priporočljiva. Sočasna uporaba alprazolama z močnimi zaviralci CYP3A4, kot so azolni protiglivični zdravila (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol), zaviralci proteaz ali nekateri makrolidi (eritromicin, klaritromicin, telitromicin), bi morala znatno zmanjšati odmerek. Klinične in in vitro študije z alprazolamom in klinične študije s presnovnimi zdravili, kot je alprazolam, kažejo možno interakcijo pri različnih stopnjah alprazolama s številnimi zdravili. Glede na stopnjo interakcije in vrsto razpoložljivih podatkov je treba upoštevati naslednja priporočila:
- Sočasna uporaba zdravila FRONTAL s ketokonazolom, itrakonazolom ali drugimi protiglivičnimi zdravili iz skupine azolov ni priporočljiva.
- Pri sočasni uporabi zdravila FRONTAL z nefazodonom, fluvoksaminom in cimetidinom je priporočljiva previdnost in previdnost pri zmanjševanju odmerka.
- Pri sočasni uporabi zdravila FRONTAL s fluoksetinom, propoksifenom, peroralnimi kontraceptivi, diltiazemom ali makrolidnimi antibiotiki, kot sta eritromicin in troleandomicin, je potrebna previdnost.
- Interakcije med zaviralci proteaze HIV (npr. Ritonavirjem) in alprazolamom so zapletene in časovno odvisne. Nizek odmerek ritonavirja povzroči zmanjšanje očistka alprazolama, podaljša njegov razpolovni čas izločanja in poveča klinične učinke. to zaviranje. Ta interakcija bo zahtevala prilagoditev odmerka ali "prekinitev zdravljenja z zdravilom FRONTAL".
- Pri uporabi alprazolama so poročali o povečanju koncentracije digoksina, zlasti pri starejših (> 65 let). Zato je treba bolnike, ki prejemajo alprazolam in digoksin, spremljati glede znakov in simptomov, povezanih s toksičnostjo digoksina.
V manjši meri to velja tudi za benzodiazepine, ki se presnavljajo le s konjugacijo. Po sočasni uporabi zdravila FRONTAL v odmerkih do 4 mg / dan se plazemske koncentracije imipramina in desipramina v stanju dinamičnega ravnovesja povečajo za 31% oziroma 20%. Opisane so bile kinetične interakcije med benzodiazepini in drugimi zdravili. Na primer, očistek alprazolama in nekaterih drugih benzodiazepinov se lahko zmanjša s sočasno uporabo cimetidina ali makrolidnih antibiotikov. Klinični pomen teh učinkov ni bil ugotovljen.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Toleranca
Pri večkratni uporabi nekaj tednov se lahko pojavi nekaj izgube hipnotičnega učinka benzodiazepinov.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov, vključno z alprazolamom, lahko povzroči razvoj telesne in duševne odvisnosti od teh zdravil. Tako kot pri vseh benzodiazepinih se tveganje odvisnosti povečuje z odmerkom in trajanjem zdravljenja; večja je pri bolnikih z anamnezo zlorabe drog ali alkohola. Odvisnost se lahko pojavi pri terapevtskih odmerkih in / ali pri bolnikih brez posameznih dejavnikov tveganja. Tveganje za odvisnost se poveča s sočasno uporabo več benzodiazepinov, ne glede na anksiolitično ali hipnotično indikacijo. Poročali so tudi o primerih zlorabe.Ko se razvije telesna odvisnost, bo nenadno prenehanje zdravljenja spremljalo odtegnitveni simptomi. Ti so lahko glavobol, bolečine v telesu, skrajna tesnoba, napetost, nemir, zmedenost in razdražljivost. V hujših primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, odrevenelost in mravljinčenje okončin, preobčutljivost za svetlobo, hrup in fizični stik, halucinacije ali epileptični napadi.
Ponovna nespečnost ali tesnoba
Prehodni sindrom, pri katerem se simptomi, ki vodijo k zdravljenju z benzodiazepini, v poslabšani obliki ponavljajo, se lahko pojavijo po prekinitvi zdravljenja. Lahko ga spremljajo tudi druge reakcije, vključno s spremembami razpoloženja, tesnobe, nemira ali motenj spanja. Odtegnitveni ali povratni simptomi so večji po nenadni prekinitvi zdravljenja se priporoča postopno zmanjšanje odmerka.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija in delovanje mišic lahko negativno vplivajo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Če trajanje spanja ni zadostno, se lahko poveča verjetnost oslabljene budnosti (glejte Interakcije). Glede na depresivni učinek alprazolama na osrednje živčevje je treba bolnike, ki jemljejo zdravilo, opozoriti, da je lahko nevarno, da se ukvarjajo z dejavnostmi, ki zahtevajo vso duševno pozornost, na primer z delom na nevarnih strojih ali vožnjo avtomobila, dokler ni mogoče izključiti okvare pozornosti in refleksov po zaužitju zdravila.
Uporaba v primeru nosečnosti in dojenja
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Podatki o teratogenosti in učinkih na postnatalni razvoj in vedenje po zdravljenju z benzodiazepini so nedosledni. Obstajajo dokazi iz nekaterih zgodnjih študij z drugimi spojinami razreda benzodiazepinov, ki kažejo, da je lahko izpostavljenost med nosečnostjo povezana z malformacijami. Naknadne študije z zdravili razreda benzodiazepinov niso dale jasnih dokazov o kakršni koli okvari. Veliko število podatkov, ki temeljijo na kohortnih študijah, kaže da izpostavljenost benzodiazepinom v prvem trimesečju ni povezana s povečanim tveganjem za velike malformacije. Vendar so nekatere zgodnje epidemiološke študije nadzora primerov pokazale povečano tveganje za nastanek ustne razpoke. Podatki kažejo, da je tveganje za rojstvo otroka z ustno razpoko po izpostavljenosti matere benzodiazepinom manjše od 2/1000 v primerjavi s pričakovano stopnjo takšnih okvar približno 1/1000 v splošni populaciji. Benzodiazepini v velikih odmerkih med V drugem in / ali tretjem trimesečju nosečnosti je bilo ugotovljeno zmanjšanje aktivnih gibov ploda in variabilnost srčnega ritma ploda. O dojenčkih, izpostavljenih benzodiazepinom, so poročali v poznem tretjem trimesečju nosečnosti. ali med porodom kažejo sindrom "disketnega dojenčka" ali odtegnitvenih simptomov pri novorojenčkih. Kadar je treba v zadnjem delu nosečnosti iz zdravstvenih razlogov uporabiti zdravljenje, tudi pri majhnih odmerkih, lahko opazimo sindrom disketnega dojenčka, na primer aksialno hipotonijo in težave s sesanjem, ki vodijo do zmanjšanja telesne mase. Ti znaki so reverzibilni, vendar lahko trajajo od 1. do 3 tedne, odvisno od povprečne razpolovne dobe izdelka. Visoki odmerki v zadnjem obdobju nosečnosti ali med porodom lahko povzročijo učinke pri novorojenčku, kot so depresija dihanja ali apneja in hipotermija, zaradi farmakološkega delovanja zdravila. Če je v zadnjem delu nosečnosti potrebno zdravljenje z alprazolamom, se je treba izogibati visokim odmerkom, pri novorojenčku pa spremljati odtegnitvene simptome in / ali sindrom disketnega dojenčka. nekaj dni po rojstvu, čeprav sindroma "disketnega dojenčka" ne opazimo. Pojav odtegnitvenih simptomov po rojstvu je odvisen od razpolovne dobe zdravila. Zaradi možnih tveganj prirojenih malformacij, ki so jih že opazili pri drugih benzodiazepinih, ne dajajte zdravila v prvem trimesečju nosečnosti. Če je zdravilo predpisano ženski v rodni dobi, naj se glede prekinitve zdravljenja obrne na svojega zdravnika, če namerava zanositi ali sumi, da je noseča. nosečnosti ali če pacient odkrije, da je noseča med zdravljenjem z zdravilom FRONTAL, je treba bolnika obvestiti o možni nevarnosti za plod. Ob upoštevanju teh podatkov je uporaba alprazolama med nosečnostjo možna le, če se strogo upoštevajo terapevtske indikacije in odmerjanje.
Čas hranjenja
Ker se benzodiazepini izločajo v materino mleko, jih doječih mater ne smemo dajati.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah zdravila Frontal
Tablete FRONTAL vsebujejo laktozo; v primeru ugotovljene intolerance za sladkor se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
FRONTAL 0,75 mg / ml peroralne kapljice, raztopina: to zdravilo vsebuje etanol (alkohol).
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom (samo za kapljice)
Uporaba zdravil, ki vsebujejo etilni alkohol, lahko določi pozitivne dopinške teste glede na mejne koncentracije alkohola, ki jih določajo nekatere športne zveze.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Frontal: Odmerjanje
Optimalni odmerek zdravila FRONTAL je treba prilagoditi glede na resnost simptomov in bolnikov subjektivni odziv. Navedeni odmerki naj bi pokrivali potrebe večine bolnikov. Če je potreben večji odmerek, je treba odmerek postopoma povečevati, da se prepreči tveganje neželenih učinkov. V teh primerih je priporočljivo povečati večerni odmerek pred dnevnim, razen pri bolnikih z agorafobijo in / ali panično motnjo. V tem primeru glejte namenski odstavek. Na splošno bolniki, ki nikoli niso bili zdravljeni s psihotropnimi zdravili, potrebujejo nižje odmerke kot tisti, ki so bili predhodno zdravljeni z anksiolitiki ali pomirjevali, antidepresivi, hipnotiki ali kroničnimi alkoholiki. Priporočljivo je, da vedno uporabite najnižji odmerek, da se izognete tveganju preostale sedacije ali ataksije. V primeru neželenih učinkov že ob prvi uporabi je priporočljivo zmanjšati odmerek.
Največjega odmerka ne smete preseči. Večerni odmerek zdravila je treba vzeti tik pred spanjem. Zdravljenje mora biti čim krajše. Bolnike je treba redno ponovno ocenjevati in skrbno pretehtati potrebo po nadaljevanju zdravljenja, zlasti če je bolnik brez simptomov.
Anksioznost
Začetni odmerek se giblje od 0,25 do 0,50 mg 3 -krat na dan. Ta odmerek se bo glede na bolnikove potrebe povečal za največ 4 mg na dan v razdeljenih odmerkih za največ 8 do 12 tednov, vključno s postopno karenco. V nekaterih primerih bo morda potrebno podaljšanje po največjem obdobju zdravljenja; v tem primeru do tega ne bi smelo priti brez ponovne ocene bolnikovega stanja. Pri starejših bolnikih, pri bolnikih s hudo boleznijo jeter in / ali okvarjenim delovanjem ledvic ali pri ob prisotnosti izčrpavajočih organskih bolezni je priporočljivo začeti z 0,25 mg 2-3 krat na dan in po potrebi povečati le, če se tolerira. Zdravljenje se lahko izvede tudi s pakiranjem v kapljicah: 10 kapljic ustreza 0,25 mg alprazolama , 20 kapljic na 0,50 mg Priporočeni odmerki so enaki kot za tablete Koncentracija formulacije v kapljicah je 0,75 mg / ml.
Agorafobija in panična motnja
Pri bolnikih z agorafobijo, povezano s napadi panike ali s panično motnjo z izogibanjem fobiji ali brez nje, je začetni odmerek 0,5-1 mg pred spanjem za en do dva dni. Odmerek je zato treba prilagoditi glede na odziv posameznega bolnika. Povečanje odmerka ne sme preseči 1 mg vsake tri do štiri dni. Povečanje odmerka je mogoče najprej opoldne, nato zjutraj in končno popoldne / zvečer, dokler ne dosežete sheme odmerjanja 3 ali 4 -krat na dan za največ 8 mesecev. V mednarodni multicentrični študiji, ki je vključevala veliko število bolnikov, je bil povprečni dnevni odmerek 5,7 mg / dan; le v nekaterih redkih primerih je bilo potrebno doseči 10 mg / dan.
Prekinitev terapije
Kot dobro klinično pravilo je treba uporabo počasi ukiniti.
Priporočljivo je, da se dnevni odmerek zmanjša za največ 0,5 mg vsake tri dni.Nekateri bolniki bodo morda potrebovali še bolj postopno zmanjšanje (glejte "Posebna opozorila" in "Previdnostni ukrepi za" uporabo ").
Otroci in mladostniki
Varnost in učinkovitost alprazolama pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni, zato uporaba alprazolama ni priporočljiva.
ODPRTA STOPNICA KAPAL
Pritisnite na plastični pokrovček in ga hkrati odvijte
ODVIDITE S TISKANJEM
Če želite zapreti pokrov, ga do konca privijte nazaj.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Frontal
Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila FRONTAL se kažejo kot povečanje njegove farmakološke aktivnosti in vključujejo predvsem ataksijo in zaspanost, dizartrijo, motnje motorične koordinacije, komo in depresijo dihanja. Zdravljenje v primeru prevelikega odmerjanja je predvsem za podporo dihalnih in kardiovaskularnih funkcij. Učinkovitost dialize ni bila ugotovljena. Tako kot pri drugih benzodiazepinih ni pričakovati, da bo preveliko odmerjanje smrtno nevarno, razen če sočasno jemljete druge zaviralce centralnega živčnega sistema ali etanol (alkohol). Preveliko odmerjanje katerega koli zdravila, možnost, da imajo druge snovi Po prevelikem odmerjanju benzodiazepinov za peroralno uporabo je treba povzročiti bruhanje (v eni "uri), če je bolnik pri zavesti ali začeti z izpiranjem želodca z zaščito dihal, če je bolnik nezavesten. Če pri praznjenju želodca ni izboljšanja, je treba za zmanjšanje absorpcije dati aktivno oglje, pri nujni terapiji pa je treba posebno pozornost nameniti dihalnim in kardiovaskularnim funkcijam. Preveliko odmerjanje benzodiazepinov običajno povzroči različne stopnje depresije centralnega živčnega sistema, od "zaspanosti do kome. V blagih primerih simptomi vključujejo: zaspanost, zmedenost in letargijo. V hudih primerih lahko simptomi vključujejo: ataksijo, hipotonijo, hipotenzijo, depresijo dihanja, redko koma in zelo redko smrt. Flumazenil je lahko koristen kot protistrup. Flumazenil se lahko dodatno uporablja pri obvladovanju dihalnih in kardiovaskularnih funkcij, povezanih s prevelikim odmerjanjem.
Poskusi na živalih kažejo, da se lahko po velikem intravenskem odmerku zdravila FRONTAL (nad 195 mg / kg; več kot 975 -kratni največji dnevni odmerek za človeka) pojavi kardiovaskularni kolaps. Živali so zdravili z mehanskim prezračevanjem in intravensko infuzijo norepinefrina. Drugi poskusi na živalih so pokazali da sta hemodializa in prisilna diureza pri zdravljenju prevelikega odmerjanja malo uporabni.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila FRONTAL nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico. Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila FRONTAL, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Frontal
Neželeni učinki zdravila FRONTAL se običajno pojavijo na začetku zdravljenja in običajno izzvenijo z nadaljevanjem zdravljenja ali z zmanjšanjem odmerkov.
Bolniki, ki so sodelovali v kontroliranih kliničnih preskušanjih, so poročali o naslednjih neželenih učinkih, povezanih s terapijo FRONTAL.
Med zdravljenjem z alprazolamom so opažali in poročali o naslednjih neželenih učinkih z naslednjimi pogostnostmi: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100,
Zaradi izkušenj po trženju so poročali o naslednjih dodatnih neželenih učinkih:
Uporaba (tudi v terapevtskih odmerkih) lahko povzroči razvoj telesne odvisnosti: prekinitev zdravljenja lahko povzroči odtegnitvene ali odtegnitvene pojave. Lahko se pojavi psihična odvisnost. Poročali so o zlorabi benzodiazepinov (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi") .
V številnih spontanih poročilih o škodljivih vedenjskih učinkih so bolnike zdravili sočasno z drugimi zdravili za osrednji živčni sistem in / ali so imeli že obstoječe težave z duševnim zdravjem. Bolniki z mejnimi osebnostnimi težavami, ki so v preteklosti imeli agresivno ali nasilno vedenje ali zlorabljajo alkohol ali druge snovi, so lahko ogroženi zaradi takšnih dogodkov. Po prekinitvi zdravljenja z zdravilom FRONTAL pri bolnikih s PTSP so poročali o reakcijah razdražljivosti, sovražnosti in invazivnih misli.
Amnezija
Čeprav za FRONTAL do danes niso prejeli poročil, lahko benzodiazepini povzročijo anterogradno amnezijo. To se lahko pojavi tudi pri terapevtskih odmerkih, tveganje pa se poveča pri višjih odmerkih. Amnezijski učinki so lahko povezani s vedenjskimi spremembami (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi").
Depresija
Med uporabo benzodiazepinov se lahko razkrije že obstoječe depresivno stanje.
Psihiatrične in paradoksalne reakcije
Benzodiazepini ali benzodiazepinom podobne spojine lahko povzročijo reakcije, kot so: nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, vedenjske spremembe.
Takšne reakcije so lahko precej hude: pogostejše so pri otrocih in starejših.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov (tudi v terapevtskih odmerkih) lahko povzroči razvoj telesne odvisnosti: prekinitev zdravljenja lahko povzroči odboj ali odtegnitvene pojave. Lahko se pojavi psihična odvisnost. Poročali so o zlorabi benzodiazepinov (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi za uporaba ").
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.“ S poročanjem o stranskih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini.
OPOZORILO: Zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Navedeni rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen. Zaščitite pred svetlobo.
Stekleničko in pretisne omote hranite v kartonski škatli.
FRONTAL 0,75 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
Rok uporabnosti po prvem odprtju steklenice: 90 dni.
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
FRONTAL 0,25 mg tablete
Vsaka tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 0,25 mg alprazolama.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat; mikrokristalna celuloza; natrijev dioktil sulfosukcinat; natrijev benzoat; koloidni silicijev dioksid; koruzni škrob; magnezijev stearat.
FRONTAL 0,5 mg tablete
Vsaka tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 0,50 mg alprazolama.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat; mikrokristalna celuloza; natrijev dioktil sulfosukcinat; natrijev benzoat; koloidni silicijev dioksid; koruzni škrob; magnezijev stearat; E110; hidratiziran aluminijev oksid.
FRONTAL 1 mg tablete
Vsaka tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: alprazolam 1 mg.
Pomožne snovi: laktoza monohidrat; mikrokristalna celuloza; natrijev dioktil sulfosukcinat; natrijev benzoat; koloidni silicijev dioksid; koruzni škrob; magnezijev stearat; E132; hidratiziran aluminijev oksid.
FRONTAL 0,75 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
1 ml vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 0,75 mg alprazolama. (10 kapljic vsebuje 0,25 mg alprazolama)
Pomožne snovi: alkohol; propilen glikol; natrijev saharinat; aroma grenivke; očiščena voda.
Farmacevtska oblika in vsebina
Tablete: škatla z 20 tabletami po 0,25 mg, škatla z 20 tabletami po 0,50 mg, škatla z 20 tabletami po 1 mg.
Peroralne kapljice, raztopina: 20 ml steklenica.
Peroralna uporaba
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
FRONTALNO
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
FRONTAL 0,25 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načelo: 0,25 mg alprazolama
FRONTAL 0,50 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načelo: 0,50 mg alprazolama
FRONTAL 1 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načeloalprazolam 1 mg
FRONTAL 0,75 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
1 ml vsebuje:
Aktivno načelo: alprazolam 0,75 mg
10 kapljic vsebuje 0,25 mg alprazolama
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Oralne tablete in kapljice, raztopina.
USMENA UPORABA.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Anksioznost, napetost in druge somatske ali psihiatrične manifestacije, povezane s anksioznim sindromom.
Napadi panike z agorafobijo ali brez nje.
Benzodiazepini so indicirani le, če je motnja huda, onemogoča in povzroča hudo nelagodje.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Optimalni odmerek zdravila FRONTAL je treba prilagoditi glede na resnost simptomov in bolnikov subjektivni odziv.
Navedeni odmerki naj bi pokrivali potrebe večine bolnikov. Če je potreben večji odmerek, je treba odmerek postopoma povečevati, da se prepreči tveganje neželenih učinkov. V teh primerih je priporočljivo povečati večerni odmerek prej kot prvi dan, razen pri bolnikih z agorafobijo in / ali panično motnjo. V tem primeru glejte namenski odstavek.
Na splošno bolniki, ki nikoli niso bili zdravljeni s psihotropnimi zdravili, potrebujejo nižje odmerke kot tisti, ki so bili predhodno zdravljeni z anksiolitiki ali pomirjevali, antidepresivi, hipnotiki ali kroničnimi alkoholiki.
Priporočljivo je, da vedno uporabite najnižji odmerek, da se izognete tveganju preostale sedacije ali ataksije.
V primeru neželenih učinkov že ob prvi uporabi je priporočljivo zmanjšati odmerek.
Zdravljenje mora biti čim krajše.
Bolnike je treba redno ponovno ocenjevati in skrbno pretehtati potrebo po nadaljevanju zdravljenja, zlasti če je bolnik brez simptomov.
Največjega odmerka ne smete preseči.
Večerni odmerek zdravila je treba vzeti tik pred spanjem.
Anksioznost
Začetni odmerek se giblje od 0,25 do 0,50 mg 3 -krat na dan. Ta odmerek se bo po potrebi povečal za največ 4 mg na dan v deljenih odmerkih za največ 8-12 tednov, vključno s postopno karenco.
V nekaterih primerih bo morda potrebno podaljšanje po najdaljšem obdobju zdravljenja, v tem primeru tega ne bi smeli storiti brez ponovne ocene bolnikovega stanja.
Pri starejših bolnikih, pri bolnikih s hudo boleznijo jeter in / ali okvarjenim delovanjem ledvic ali ob prisotnosti izčrpavajočih organskih bolezni je priporočljivo začeti z 0,25 mg 2-3 krat na dan in po potrebi povečati le, če ga bolnik prenaša. Zdravljenje se lahko izvede tudi s pakiranjem v kapljicah: 10 kapljic ustreza 0,25 mg alprazolama, 20 kapljic do 0,50 mg. Priporočeni odmerki so enaki kot za tablete. Koncentracija formulacije v kapljicah je 0,75 mg / ml.
Agorafobija in panična motnja
Pri bolnikih z agorafobijo, povezano s napadi panike ali s panično motnjo z izogibanjem fobiji ali brez nje, je začetni odmerek 0,5-1 mg pred spanjem za en do dva dni. Odmerek je zato treba prilagoditi glede na odziv posameznega bolnika. Povečanje odmerka ne sme preseči 1 mg vsake tri do štiri dni. Povečanje odmerka je mogoče najprej opoldne, nato zjutraj in končno popoldne / zvečer, dokler ne dosežete sheme odmerjanja 3 ali 4 -krat na dan za največ 8 mesecev.
V mednarodni multicentrični študiji, ki je vključevala veliko število bolnikov, je bil povprečni dnevni odmerek 5,7 mg / dan; le v nekaterih redkih primerih je bilo potrebno doseči 10 mg / dan.
Prekinitev terapije
Kot dobro klinično pravilo je treba uporabo počasi ukiniti.
Priporočljivo je, da se dnevni odmerek zmanjša za največ 0,5 mg vsake tri dni. Nekateri bolniki bodo morda potrebovali še bolj postopno zmanjšanje (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi").
Pediatrična uporaba
Varnost in učinkovitost alprazolama pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni, zato uporaba alprazolama ni priporočljiva.
04.3 Kontraindikacije
Zdravilo FRONTAL je kontraindicirano pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za benzodiazepine, alprazolam ali katero koli pomožno snov in pri bolnikih z akutnim glavkomom ozkega zakotja. Izdelek se lahko uporablja pri bolnikih z glavkomom odprtega zakotja, ki prejemajo ustrezno terapijo. Benzodiazepini so kontraindicirani tudi pri bolnikih z miastenijo gravis, hudo dihalno insuficienco, sindromom apneje v spanju, hudo jetrno insuficienco. Ne dajajte otrokom v prvem trimesečju nosečnosti in med dojenjem.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Toleranca
Pri večkratni uporabi nekaj tednov se lahko pojavi nekaj izgube hipnotičnega učinka benzodiazepinov.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov, vključno z alprazolamom, lahko povzroči razvoj telesne in duševne odvisnosti od teh zdravil. Tako kot pri vseh benzodiazepinih se tveganje odvisnosti povečuje z odmerkom in trajanjem zdravljenja; večja je pri bolnikih z anamnezo zlorabe drog ali alkohola.
Odvisnost se lahko pojavi pri terapevtskih odmerkih in / ali pri bolnikih brez posameznih dejavnikov tveganja. Tveganje za odvisnost se poveča s sočasno uporabo več benzodiazepinov, ne glede na anksiolitično ali hipnotično indikacijo. Poročali so tudi o primerih zlorabe.
Ko se razvije telesna odvisnost, bo nenadno prenehanje zdravljenja spremljalo odtegnitveni simptomi.
Ti so lahko glavobol, bolečine v telesu, skrajna tesnoba, napetost, nemir, zmedenost in razdražljivost. V hujših primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, odrevenelost in mravljinčenje okončin, preobčutljivost za svetlobo, hrup in fizični stik, halucinacije ali epileptični napadi.
Ponovna nespečnost ali tesnoba
Prehodni sindrom, pri katerem se simptomi, ki vodijo k zdravljenju z benzodiazepini, v poslabšani obliki ponavljajo, se lahko pojavijo po prekinitvi zdravljenja. Lahko ga spremljajo tudi druge reakcije, vključno s spremembami razpoloženja, tesnobe, nemira ali motenj spanja. Odtegnitveni ali povratni simptomi so večji po nenadni prekinitvi zdravljenja se priporoča postopno zmanjšanje odmerka.
Trajanje zdravljenja
Trajanje zdravljenja mora biti čim krajše (glejte poglavje 4.2 "Odmerjanje in način uporabe"), v primeru tesnobe pa ne sme presegati 8 - 12 tednov, vključno s postopno karenco. To obdobje ne sme nastopati brez ponovne ocene klinične situacije. Morda bi bilo koristno ob začetku zdravljenja obvestiti pacienta, da bo trajalo omejeno, in natančno pojasniti, kako naj se odmerek postopoma zmanjšuje.
Pomembno je tudi, da je bolnik obveščen o možnosti pojava ponovnega pojava, kar zmanjša anksioznost glede teh simptomov, če bi se pojavili ob prenehanju jemanja zdravila.
Obstajajo dokazi, da se pri benzodiazepinih s kratkim delovanjem lahko pojavijo odtegnitveni simptomi v odmernem intervalu med odmerki, zlasti pri velikih odmerkih.
Pri uporabi benzodiazepinov z dolgotrajnim delovanjem je treba pacienta opozoriti, da ne priporočamo nenadne spremembe benzodiazepina s kratkim trajanjem delovanja, saj se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi.
Prekinitev zdravljenja
Kot pri vseh drugih benzodiazepinih je treba odmerek zdravila FRONTAL postopoma zmanjševati, saj lahko nenadno ali prehitro prenehanje povzroči odtegnitvene simptome.
Odtegnitveni simptomi lahko vključujejo blago disforijo in nespečnost ali pa so prisotni kot veliki sindromi z mišičnimi in trebušnimi krči, bruhanjem, potenjem, tresenjem in krči.
Poleg tega se lahko po hitrem zmanjšanju ali nenadni prekinitvi zdravljenja z alprazolamom pojavijo odtegnitvene krize (glejte poglavje 4.2 Odmerjanje in način uporabe - prekinitev zdravljenja).
Ti simptomi, zlasti hujši, so na splošno pogostejši pri tistih bolnikih, ki so se dalj časa zdravili s prevelikimi odmerki. Vendar so po nenadni prekinitvi terapevtskih odmerkov benzodiazepinov poročali tudi o odtegnitvenih simptomih. Zato se je treba izogibati nenadni prekinitvi zdravljenja in predpisati postopno zmanjšanje odmerka (glejte Odmerjanje).
Med odvzemom zdravila pri bolnikih s panično motnjo lahko včasih opazimo simptome, povezane s ponovnim pojavom napadov panike, ki posnemajo tiste, značilne za odtegnitev.
Amnezija
Benzodiazepini lahko povzročijo anterogradno amnezijo. To se najpogosteje pojavi nekaj ur po zaužitju zdravila (glejte poglavje 4.8 "Neželeni učinki").
Psihiatrične in paradoksalne reakcije
Pri uporabi benzodiazepinov je znano, da se lahko pojavijo reakcije, kot so nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, vedenjske spremembe. V tem primeru je treba uporabo zdravila prekiniti, saj so te reakcije pogostejše pri otrocih in starejših.
Posebne skupine bolnikov
Benzodiazepinov ne smemo dajati otrokom brez natančne ocene dejanske potrebe po zdravljenju; trajanje zdravljenja mora biti čim krajše. Pri starejših in / ali oslabelih bolnikih je priporočljivo, da vedno uporabite najnižji odmerek, da se izognete tveganju ostankov sedacijo ali ataksijo. Starejši morajo jemati manjši odmerek (glejte poglavje 4.2 "Odmerjanje in način uporabe"). Podobno je za bolnike s kronično odpovedjo dihanja zaradi tveganja za depresijo dihanja priporočljiv nižji odmerek.
Običajni previdnostni ukrepi se priporočajo pri zdravljenju bolnikov z okvarjenim delovanjem ledvic in blago ali zmerno jetrno insuficienco, medtem ko pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco benzodiazepini niso indicirani, saj lahko povzročijo encefalopatijo. Benzodiazepini za primarno zdravljenje psihotične bolezni niso priporočljivi. Benzodiazepinov se ne sme uporabljati samostojno za zdravljenje hude depresije ali tesnobe, povezane z depresijo (pri takih bolnikih lahko pride do samomora).
Povezava z drugimi psihotropnimi zdravili zahteva posebno previdnost in previdnost zdravnika, da bi se izognili nepričakovanim učinkom medsebojnega delovanja.
Tako kot pri drugih psihotropnih zdravilih je treba tudi alprazolam pri hudo depresivnih ali samomorilnih bolnikih jemati z ustreznimi previdnostnimi ukrepi in jih predpisati v ustrezni embalaži.
Sočasna depresivna motnja (primarna ali sekundarna) je povezana z motnjo napada panike s povečanim številom samomorov pri nezdravljenih bolnikih. Zato je treba biti zelo previden tako pri uporabi večjih odmerkov zdravila FRONTAL za zdravljenje bolnikov s panično motnjo kot pri uporabi katerega koli psihotropnega zdravila pri zdravljenju depresivnih bolnikov ali tistih, pri katerih obstaja sum ali zamisel.
Benzodiazepine je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih z anamnezo zlorabe drog ali alkohola (glejte poglavje 4.5 Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij).
Bolnike, ki pri zdravljenju z benzodiazepini običajno zlorabljajo alkohol in / ali droge, je treba zaradi nagnjenosti teh oseb k odvisnosti in odvisnosti hraniti pod strogim zdravniškim nadzorom.
V povezavi z uporabo alprazolama pri bolnikih z depresijo so poročali o primerih hipomanije in manije.
Tablete FRONTAL:
Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem laktaze ali malabsorpcijo glukoze / galaktoze ne smejo jemati tablet Frontal.
Varnost in učinkovitost alprazolama pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, nista bili ugotovljeni, zato uporaba alprazolama ni priporočljiva.
FRONTAL 0,75 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
To zdravilo vsebuje etanol (alkohol).
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Benzodiazepini imajo ob sočasni uporabi z alkoholom ali drugimi zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem, dodatne učinke na CNS.
Izogibati se je treba sočasnemu uživanju alkohola. Pomirjevalni učinek se lahko poveča, če zdravilo jemljemo skupaj z alkoholom. To negativno vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Posebno pozornost je treba nameniti zlasti pri starejših bolnikih z zaviralci dihal, kot so opioidi (analgetiki, zaviralci kašlja, nadomestna zdravljenja).
Zdravilo FRONTAL je treba uporabljati previdno v kombinaciji z drugimi zaviralci osrednjega živčevja. Povezava z zaviralci osrednjega živčevja: osrednji depresivni učinek se lahko okrepi v primeru sočasne uporabe z antipsihotiki (nevroleptiki), hipnotiki, anksiolitiki / pomirjevali, antidepresivi, narkotičnimi analgetiki, antiepileptiki, anestetiki in antihistaminiki-H1.
V primeru narkotičnih analgetikov lahko pride do povečanja evforije, kar vodi do povečanja psihične odvisnosti.
Molekule, ki zavirajo nekatere jetrne encime (zlasti citokrom P4503A4), lahko povečajo plazemsko koncentracijo alprazolama in povečajo njegovo delovanje.
V manjši meri to velja tudi za benzodiazepine, ki se presnavljajo le s konjugacijo.
Sočasna uporaba alprazolama z močnimi zaviralci CYP3A4, kot so azolni protiglivični zdravila (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol), zaviralci proteaz ali nekateri makrolidi (eritromicin, klaritromicin, telitromicin), bi morala znatno zmanjšati odmerek.
Klinične študije in in vitro z alprazolamom kažejo variabilnost interakcij in možnost interakcij med alprazolamom in različnimi zdravili. Glede na stopnjo interakcije in vrsto razpoložljivih podatkov je treba upoštevati naslednja priporočila:
- Sočasna uporaba zdravila FRONTAL s ketoprofenom, itrakonazolom ali drugimi protiglivičnimi zdravili iz skupine azolov ni priporočljiva.
- Pri sočasni uporabi zdravila FRONTAL z nefazodonom, fluvoksaminom in cimetidinom je priporočljiva previdnost in previdnost pri zmanjševanju odmerka.
- Pri sočasni uporabi zdravila FRONTAL s fluoksetinom, propoksifenom, peroralnimi kontraceptivi, diltiazemom ali makrolidnimi antibiotiki, kot sta eritromicin in troleandomicin, je potrebna previdnost.
- Interakcije med zaviralci proteaze HIV (npr. Ritonavirjem) in alprazolamom so zapletene in časovno odvisne. Nizki odmerki ritonavirja povzročijo zmanjšanje očistka alprazolama, podaljšajo njegov razpolovni čas izločanja in povečajo klinične učinke. Po daljši izpostavljenosti ritonavirju indukcija CYP3A kompenzira za to zaviranje.
Ta interakcija bo zahtevala prilagoditev odmerka ali "prekinitev zdravljenja z zdravilom FRONTAL".
Po sočasni uporabi zdravila FRONTAL v odmerkih do 4 mg / dan se plazemske koncentracije imipramina in desipramina v stanju dinamičnega ravnovesja povečajo za 31% oziroma 20%.
Opisane so bile kinetične interakcije med benzodiazepini in drugimi zdravili. Na primer, očistek alprazolama in nekaterih drugih benzodiazepinov se lahko zmanjša s sočasno uporabo cimetidina ali makrolidnih antibiotikov.
Klinični pomen teh učinkov ni bil opredeljen.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Podatki o teratogenosti in učinkih na postnatalni razvoj in vedenje po zdravljenju z benzodiazepini so nedosledni.
Obstajajo dokazi iz nekaterih zgodnjih študij z drugimi spojinami razreda benzodiazepinov, ki kažejo, da je lahko izpostavljenost maternici povezana z malformacijami.
Kasnejše študije z zdravili iz razreda benzodiazepinov pa niso dale jasnih dokazov o kakršni koli okvari.
Velika količina podatkov, ki temeljijo na kohortnih študijah, kaže, da izpostavljenost benzodiazepinom v prvem trimesečju ni povezana s povečanim tveganjem za velike malformacije, vendar so nekatere zgodnje epidemiološke študije nadzora primerov pokazale povečano tveganje za nastanek ustne razpoke. tveganje za rojstvo otroka z ustno razpoko po izpostavljenosti matere benzodiazepinom je manjše od 2/1000 v primerjavi s pričakovano stopnjo takšnih okvar približno 1/1000 v splošni populaciji. Zdravljenje z visokimi odmerki benzodiazepinov v drugem in / ali tretjem trimesečju nosečnosti je pokazalo zmanjšanje aktivnih gibov ploda in variabilnost srčnega ritma ploda. Pri zdravljenju iz zdravstvenih razlogov v zadnjem delu nosečnosti, tudi pri majhnih odmerkih, se lahko pojavijo simptomi sindroma "disketnega dojenčka", kot so aksialna hipotonija in težave s sesanjem, ki vodijo do zmanjšanja telesne mase. trajajo od 1 do 3 tedne, odvisno od razpolovne dobe izdelka. Visoki odmerki v zadnjem obdobju nosečnosti ali med porodom lahko povzročijo učinke pri novorojenčku, kot so depresija dihanja ali apneja in hipotermija, zaradi farmakološkega delovanja zdravila. Če je v zadnjem delu nosečnosti potrebno zdravljenje z alprazolamom, se je treba izogibati visokim odmerkom, pri novorojenčku pa je treba spremljati odtegnitvene simptome in / ali sindrom disketnega dojenčka. nekaj dni po rojstvu, čeprav sindroma disketnega dojenčka ne opazimo. Pojav odtegnitvenih simptomov po rojstvu je odvisen od razpolovne dobe zdravila.
Če se zdravilo FRONTAL daje med nosečnostjo ali če bolnica med zdravljenjem z zdravilom FRONTAL odkrije, da je noseča, je treba bolnika obvestiti o možni nevarnosti za plod.
Ob upoštevanju teh podatkov je uporaba alprazolama med nosečnostjo možna le, če se strogo upoštevajo terapevtske indikacije in odmerjanje.
Čas hranjenja
Ker se benzodiazepini izločajo v materino mleko, jih doječih mater ne smemo dajati.
V primeru dajanja nosečnicam in doječim materam je treba upoštevati vsebnost etanola v frontalnih kapljicah..
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija in delovanje mišic lahko negativno vplivajo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Če trajanje spanja ni zadostno, se lahko poveča verjetnost oslabljene budnosti (glejte poglavje 4.5 "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij").
Glede na depresivni učinek alprazolama na osrednje živčevje je treba bolnike, ki jemljejo zdravilo, opozoriti, da je lahko nevarno, da se ukvarjajo z dejavnostmi, ki zahtevajo vso duševno pozornost, na primer z delom na nevarnih strojih ali vožnjo avtomobila, dokler ni mogoče izključiti okvare pozornosti in refleksov po zaužitju zdravila.
04.8 Neželeni učinki
Neželeni učinki zdravila FRONTAL se običajno pojavijo na začetku zdravljenja in običajno izzvenijo z nadaljevanjem zdravljenja ali z zmanjšanjem odmerkov.
Bolniki, ki so sodelovali v kontroliranih kliničnih preskušanjih, so poročali o naslednjih neželenih učinkih, povezanih s terapijo FRONTAL.
Med zdravljenjem z alprazolamom so opažali in poročali o naslednjih neželenih učinkih z naslednjimi pogostnostmi: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100,
Zaradi izkušenj po trženju so poročali o naslednjih dodatnih neželenih učinkih:
Uporaba (tudi v terapevtskih odmerkih) lahko povzroči razvoj telesne odvisnosti: prekinitev zdravljenja lahko povzroči odtegnitvene ali odtegnitvene pojave. Lahko se pojavi psihična odvisnost. Poročali so o zlorabi benzodiazepinov (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi") .
V številnih spontanih poročilih o škodljivih vedenjskih učinkih so bolnike zdravili sočasno z drugimi zdravili za osrednji živčni sistem in / ali so imeli že obstoječe težave z duševnim zdravjem. Bolniki z mejnimi osebnostnimi težavami, ki so v preteklosti imeli agresivno ali nasilno vedenje ali zlorabljajo alkohol ali druge snovi, so lahko ogroženi zaradi takšnih dogodkov. Po prekinitvi zdravljenja z zdravilom FRONTAL pri bolnikih s PTSP so poročali o reakcijah razdražljivosti, sovražnosti in invazivnih misli.
Amnezija
Čeprav za FRONTAL do danes niso prejeli poročil, lahko benzodiazepini povzročijo anterogradno amnezijo. To se lahko pojavi tudi pri terapevtskih odmerkih, tveganje pa se poveča pri višjih odmerkih. Amnezijski učinki so lahko povezani s vedenjskimi spremembami (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi").
Depresija
Med uporabo benzodiazepinov se lahko razkrije že obstoječe depresivno stanje.
Psihiatrične in paradoksalne reakcije
Benzodiazepini ali benzodiazepinom podobne spojine lahko povzročijo reakcije, kot so: nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, jeza, nočne more, halucinacije, psihoza, vedenjske spremembe.
Takšne reakcije so lahko precej hude: pogostejše so pri otrocih in starejših.
Odvisnost
Uporaba benzodiazepinov (tudi v terapevtskih odmerkih) lahko povzroči razvoj telesne odvisnosti: prekinitev zdravljenja lahko povzroči odboj ali odtegnitvene pojave. Lahko se pojavi psihična odvisnost. Poročali so o zlorabi benzodiazepinov (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi za uporaba ").
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila FRONTAL se kažejo kot povečana farmakološka aktivnost in vključujejo predvsem ataksijo in zaspanost, dizartrijo, komo in depresijo dihanja.
Zdravljenje v primeru prevelikega odmerjanja je predvsem za podporo dihalnih in kardiovaskularnih funkcij. Učinkovitost dialize ni bila ugotovljena.
Tako kot pri drugih benzodiazepinih ni pričakovati, da bi preveliko odmerjanje predstavljalo tveganje za življenje, razen če sočasno jemljete druge zaviralce centralnega živčnega sistema (vključno z alkoholom). Pri zdravljenju prevelikega odmerjanja katerega koli zdravila je treba upoštevati možnost. istočasno.
Po prevelikem odmerjanju peroralnih benzodiazepinov je treba povzročiti bruhanje (v eni uri), če je bolnik pri zavesti, ali izpiranje želodca, če je bolnik v nezavesti, pa uporabiti zaščito dihal.
Če pri praznjenju želodca ni izboljšanja, je treba za zmanjšanje absorpcije dati aktivno oglje, pri nujni terapiji pa je treba posebno pozornost nameniti dihalnim in kardiovaskularnim funkcijam. Preveliko odmerjanje benzodiazepinov se običajno pojavi z različno stopnjo depresije centralnega živčnega sistema, od "zaspanosti do kome. V blagih primerih simptomi vključujejo: zaspanost, duševno zmedenost in letargijo. V hudih primerih lahko simptomi vključujejo: ataksijo, hipotonijo, hipotenzijo, depresijo dihanja , redko koma in zelo redko smrt.
"Flumazenil" je lahko uporaben kot protistrup.
Poskusi na živalih kažejo, da lahko pride do srčno -žilnega kolapsa po velikem intravenskem odmerku zdravila FRONTAL (več kot 195 mg / kg; več kot 975 -kratni največji dnevni odmerek pri ljudeh).
Živali so zdravili z mehanskim prezračevanjem in intravensko infuzijo norepinefrina. Drugi poskusi na živalih so pokazali, da sta hemodializa in prisilna diureza pri zdravljenju prevelikega odmerjanja malo uporabni.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: anksiolitiki, pridobljeni iz benzodiazepinov, oznaka ATC: N05BA12
Zdravilo FRONTAL kot zdravilno učinkovino vsebuje alprazolam, triazol-benzodiazepin.
Alprazolam se veže na GABAergično mesto benzodiazepinov tako, da sinergira aktivnost GABA, zaviralnega nevrotransmiterja, kar povzroči zmanjšanje nevronskega vzbujanja. Ta lastnost daje molekuli anksiolitično - hipnotično - pomirjevalne lastnosti.
Klinične študije pri zdravih prostovoljcih so pokazale, da enkratni odmerki do 4 mg povzročijo učinke, ki se lahko štejejo za podaljšanje njegove farmakološke aktivnosti.
Niso opazili pomembnih učinkov na srčno -žilni živčni sistem ali dihalni sistem.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Po peroralnem dajanju se alprazolam hitro absorbira, največje plazemske koncentracije so dosežene 1 do 2 uri po dajanju zdravila.
Ravni v plazmi so sorazmerne z odmerkom; v loku odmerkov med 0,5 in 3 mg opazimo plazemske vrhove od 8 do 37 ng / ml.
Povprečni razpolovni čas alprazolama pri zdravih odraslih je 11,2 ure (razpon: 6,3-26,9 ur).
Glavna presnovka sta alfa-hidroksialprazolam in benzofenon.
Biološka aktivnost hidroksi-alprazolama je približno polovica aktivnosti alprazolama.
Alprazolam in njegovi presnovki se večinoma izločajo z urinom.
Zdravilo FRONTAL ne vpliva na protrombinski čas ali koncentracijo varfarina v plazmi pri prostovoljcih, ki so jim varfarin dajali peroralno.
In vitro se približno 80% alprazolama veže na beljakovine v serumu.
Po dajanju 14C alprazolama pri brejih samicah je bila radioaktivnost enakomerno porazdeljena v plodu v koncentracijah 14C, približno enakih tistim v materini krvi in skeletnih mišicah.
Razlike v kinetiki in presnovi benzodiazepinov so bile opažene pri različnih patoloških stanjih, vključno z alkoholizmom in nepravilnostmi delovanja jeter in ledvic, pa tudi pri geriatričnih bolnikih.
Pri zdravih starejših osebah je povprečni razpolovni čas alprazolama 16,3 ure (razpon: 9-26,9 ur). Pri zdravih ženskah sočasni peroralni kontraceptivi podaljšujejo razpolovno dobo alprazolama (povprečni razpolovni čas: 12,4 ure) .Hkratni vnos cimetidina podaljša tudi srednjo razpolovno dobo alprazolama (16,6 ure).
Pri bolnikih z alkoholno boleznijo jeter je razpolovni čas alprazolama od 5,8 do 65,3 ure s povprečno 19,7 ur. Pri debelih osebah je razpolovni čas zdravila od 9,9 do 40,4 ure, v povprečju 21,8 ur.
Zaradi podobnosti alprazolama z drugimi benzodiazepini se domneva, da zdravilo prehaja skozi posteljico in se izloča v materino mleko.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Mutageneza, rakotvornost, oslabljena plodnost in učinki na oči
Po Amesovem in vitro testu alprazolam ni mutagen. Alprazolam ne povzroča kromosomskih aberacij pri testih mikronukleusov in vivo pri podganah do največjega preizkušenega odmerka 100 mg / kg, kar je 500 -kratnik največjega dnevnega odmerka, priporočenega pri ljudeh 10 mg / dan.
V 2-letnih študijah z alprazolamom, opravljenimi pri podganah v odmerkih do 30 mg / kg / dan (150-kratni največji odmerek 10 mg / kg / dan) in pri miših, zdravljenih z odmerkom, ni bilo dokazov o kancerogenem potencialu. 10 mg / kg / dan (50 -kratni odmerek za človeka 10 mg / dan). Alprazolam pri testih mikronukleusov pri podganah pri odmerkih do 100 mg / kg ni pokazal mutagenih učinkov, kar ustreza 500 -kratnemu odmerku, uporabljenemu pri ljudeh, 10 mg / dan.
Alprazolam pri podganah ni povzročil zmanjšanja plodnosti pri odmerkih do 5 mg / kg / dan, kar je 25 -kratni odmerek za človeka pri 10 mg / dan.
Ko so podgane 2 leti peroralno zdravili z alprazolamom v odmerku 3 mg, 10 mg in 30 mg / kg / dan (15 do 150 -kratni odmerek za človeka 10 mg / dan), je pri samicah prišlo do trenda povečanje števila sive mrene, odvisno od odmerka, pri moških pa je bil trend povečanja vaskularnosti roženice, ki je odvisen od odmerka. Te lezije so opazili šele 11 mesecev po začetku zdravljenja.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
FRONTAL 0,25 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, dioktil natrijev sulfosukcinat, natrijev benzoat, koloidni silicijev dioksid, koruzni škrob, magnezijev stearat.
FRONTAL 0,5 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, dioktil natrijev sulfosukcinat, natrijev benzoat, koloidni silicijev dioksid, koruzni škrob, magnezijev stearat, E110, aluminijev oksid hidrat.
FRONTAL 1 mg tablete
Ena tableta vsebuje:
laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, dioktil natrijev sulfosukcinat, natrijev benzoat, koloidni silicijev dioksid, koruzni škrob, magnezijev stearat, E132, aluminijev oksid hidrat.
FRONTAL 0,75 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
100 ml vsebuje:
alkohol, propilenglikol, natrijev saharinat, aroma grenivke, prečiščena voda.
06.2 Nezdružljivost
V zvezi s tem niso znani nobeni podatki.
06.3 Obdobje veljavnosti
Tablete: 5 let.
Kapljice: 3 leta. Rok uporabnosti po prvem odprtju steklenice: 90 dni.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Zaščitite pred svetlobo.
Stekleničko in pretisne omote hranite v kartonski škatli.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Neprozoren PVC + aluminij pretisni omot.
Škatla z: 20 tabletami po 0,25 mg - 0,5 mg - 1 mg.
Steklenica iz jantarjevega stekla s polietilenskim pokrovčkom.
Steklenička z 20 ml, 0,75 mg / ml peroralnimi kapljicami, raztopina.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z veljavno zakonodajo.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Abbott S.r.l.
S.R. 148 Pontina km 52 snc
04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
20 tablet po 0,25 mg, AIC n. 028644019
20 tablet po 0,5 mg, AIC n.028644021
20 tablet po 1 mg, AIC n. 028644033
Steklenička z 20 ml, 0,75 mg / ml peroralnimi kapljicami, raztopina, AIC n. 028644084
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
20/04/1993
Obnova: 20.4.2008
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Julija 2012