Aktivne sestavine: Testosteron enantat
Testoviron 250 mg / ml raztopina za injiciranje s podaljšanim sproščanjem za intramuskularno uporabo
Zakaj se uporablja Testoviron? Za kaj je to?
Testoviron se uporablja za nadomestitev testosterona pri odraslih moških, za zdravljenje različnih zdravstvenih težav zaradi pomanjkanja testosterona (moški hipogonadizem). To stanje je treba potrditi z dvema ločenima meritvama testosterona v krvi in vključevati klinične simptome, kot so:
- impotenca
- neplodnost
- slaba spolna želja
- utrujenost
- depresivno razpoloženje
- izguba kosti zaradi nizke ravni hormonov
Kontraindikacije Kadar zdravila Testoviron ne smete uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Testoviron
- če ste alergični na testosteron enantat ali katero koli sestavino tega zdravila
- če imate raka prostate (raka) prostate ali moške mlečne žleze, odvisne od androgenov;
- če imate hiperkalciemijo (presežek kalcija v krvi), ki je posledica malignih tumorjev;
- če imate ali ste kdaj imeli raka na jetrih;
- če imate ledvično bolezen;
- če imate visok krvni tlak;
- če imate hudo okvaro delovanja jeter.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Testoviron
Pred uporabo zdravila Testoviron se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
Preventivno občasno opravite androloški pregled z rektalnim raziskovanjem prostate.
Pred in med zdravljenjem mora zdravnik opraviti naslednje krvne preiskave: raven testosterona v krvi, popolno krvno sliko.
Če imate nagnjenost k edemom (oteklinam), vas bo zdravnik moral skrbno spremljati, saj lahko zdravljenje z androgeni poveča zadrževanje natrija in posledično zadrževanje tekočine.
Po uporabi zdravila Testoviron so opazili benigni in maligni jetrni tumor, ki lahko povzroči smrtno nevarno intraabdominalno krvavitev.
Če imate hudo bolezen srca, jeter ali ledvic, lahko zdravljenje z zdravilom Testoviron povzroči resne zaplete v obliki kopičenja vode v telesu, ki ga včasih spremlja (kongestivno) srčno popuščanje.
Povejte svojemu zdravniku, če imate visok krvni tlak ali se zdravite zaradi visokega krvnega tlaka, saj lahko testosteron povzroči zvišanje krvnega tlaka.
Starejši bolniki, zdravljeni z androgeni, imajo lahko povečano tveganje za nastanek hiperplazije prostate (povečana prostata). Čeprav ni jasnih znakov, da androgeni povzročajo raka prostate (rak prostate), je možno, da spodbujajo njegovo rast, če je že prisotna. Zato bo moral zdravnik pred predpisovanjem terapije s pripravki testosterona izključiti prisotnost raka prostate.
Testoviron lahko povzroči "prekomerno spolno stimulacijo. Če se to zgodi, se obrnite na svojega zdravnika.
Če ste starejši, bo zdravnik skrbno opazoval, da vam to zdravilo ne povzroča prekomerne in nezaželene telesne, živčne in duševne stimulacije.
Kot vse oljne raztopine je treba tudi Testoviron injicirati samo intramuskularno in zelo počasi. Pljučna mikroembolija oljnih raztopin (majhne oljne kapljice v pljučnih arterijah) lahko povzroči znake in simptome, kot so kašelj, težave z dihanjem in bolečine v prsih. Lahko se pojavijo tudi drugi znaki in simptomi, vključno s slabo počutje, znojenje, omotico, parestezijo (spremenjen občutek, na primer mravljinčenje) ali omedlevico. Te reakcije se lahko pojavijo med injiciranjem ali kmalu po njem in so reverzibilne.Zdravljenje je sestavljeno iz podpornih ukrepov, kot je dajanje kisika.
Če imate apnejo v spanju (epizode prenehanja dihanja v spanju), je to lahko še bolj poudarjeno z uporabo zdravila Testoviron.
Testoviron ni indiciran za povečanje mišičnega razvoja pri zdravih posameznikih ali za izboljšanje telesne zmogljivosti.
Testoviron se ne sme uporabljati pri ženskah, saj lahko povzroči zlatenico (porumenelost kože in beločnic) in znake virilizacije, kot so akne, nenormalna rast las na značilnih moških predelih telesa), glasovne spremembe.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom
Uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne protiteles proti dopingu.
Otroci in mladostniki
Uporaba zdravila Testoviron pri otrocih in mladostnikih ni indicirana. Pri otrocih lahko testosteron poleg maskulinizirajočih učinkov vpliva tudi na zorenje kosti, kar ima za posledico zmanjšano rast v višino.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Uporaba zdravila Testoviron je kontraindicirana pri bolnikih, ki imajo ali so imeli tumorje jeter (glejte "Ne uporabljajte zdravila Testoviron").
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Testoviron
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Zdravniku povejte zlasti, če jemljete naslednja zdravila:
- fenobarbital (antiepileptično zdravilo), saj lahko zmanjša učinkovitost zdravila Testoviron.
- derivate kumarina (antikoagulanti, ki se uporabljajo za redčenje krvi), ker bo zdravnik natančno spremljal parametre koagulacije.
Testoviron lahko spremeni tudi test tolerance na glukozo:
če imate sladkorno bolezen, se pred jemanjem zdravila Testoviron posvetujte z zdravnikom, saj bo morda treba prilagoditi odmerek insulina ali peroralnih antidiabetikov.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Plodnost
Nadomestno zdravljenje s testosteronom lahko reverzibilno zmanjša spermatogenezo (proizvodnjo semenčic).
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Testoviron ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Testoviron vsebuje ricinusovo olje
Lahko povzroči hude alergijske reakcije.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Testoviron: Odmerjanje
Vedno uporabljajte to zdravilo natančno tako, kot vam je povedal zdravnik ali farmacevt. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
To zdravilo je namenjeno samo za intramuskularno uporabo.
Oljno raztopino je treba injicirati zelo počasi (glejte "Opozorila in previdnostni ukrepi" ter "Možni neželeni učinki"), takoj po vnosu v brizgo.
Priporočeni odmerek je:
- za razvoj in stimulacijo ciljnih organov, odvisnih od androgenov, in začetno zdravljenje simptomov pomanjkanja: ena 250 mg viala vsaka 2 - 3 tedne.
- za vzdrževanje ustreznega androgenega učinka: ena 250 mg viala vsake 3 - 4 tedne.
Glede na individualne potrebe se lahko zdravnik odloči za zmanjšanje presledkov med injekcijami, v mnogih primerih pa zadostujejo daljši intervali, do 6 tednov.
Pred začetkom zdravljenja in občasno, ob koncu presledka med injekcijami, vam bo zdravnik izmeril raven testosterona v krvi. Ravni pod normalno kažejo, da je treba skrajšati interval med injekcijami, v primeru visokih ravni pa ga bo treba podaljšati.
Uporaba pri starejših
Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna (glejte "Opozorila in previdnostni ukrepi").
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Testoviron
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Testoviron takoj obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico. Posebni terapevtski ukrepi niso potrebni; zdravnik se bo odločil, ali bo prekinil zdravljenje ali zmanjšal odmerek.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Testoviron
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Glede neželenih učinkov, povezanih z uporabo androgenov, glejte tudi poglavje "Opozorila in previdnostni ukrepi".
Najpogostejši neželeni učinki zdravila Testoviron so bolečina na mestu injiciranja, eritem (pordelost) na mestu injiciranja, kašelj in / ali dispneja (težave z dihanjem) med injiciranjem ali kmalu po njem.
Pogosto se pojavljajo neželeni učinki: povečano število rdečih krvnih celic, hematokrit (odstotek rdečih krvnih celic v krvi) in hemoglobin (sestavina rdečih krvnih celic, ki prenaša kisik), kar se kaže v rednih preiskavah krvi.
Drugi neželeni učinki, za katere pogostnosti ni mogoče oceniti, so navedeni spodaj:
- benigni in maligni tumorji jeter,
- policitemija (povečano število rdečih krvnih celic v krvi),
- alergija,
- nenormalni testi delovanja jeter,
- zlatenica (porumenelost kože in belih oči),
- akne,
- alopecija (izpadanje las),
- izpuščaj,
- koprivnica (srbenje in majhne lise na koži),
- srbenje,
- različne vrste reakcij na mestu injiciranja (bolečina, pordelost, trdota, oteklina, vnetje),
- povečan prostatično specifični antigen (PSA),
- povečana ali zmanjšana spolna želja,
- ginekomastija (rast dojk pri moških).
Injekcije oljnih raztopin, kot je Testoviron, so bile povezane s splošnimi reakcijami: kašljem, oteženim dihanjem in bolečinami v prsih. Lahko se pojavijo tudi drugi znaki in simptomi, kot so slabo počutje, znojenje, omotica, parestezija (spremenjen občutek, na primer mravljinčenje) ali omedlevica.
Dajanje testosterona v velikih odmerkih ali za dolgotrajno zdravljenje lahko povzroči anksiozna stanja, hiperkalcemijo (povečanje količine kalcija v krvi), zadrževanje vode (kopičenje tekočine v tkivih) in edem (otekanje). nagnjenost, zlasti če imate hude težave z ledvicami ali srcem, imate astmo, imate epilepsijo.
Visoki odmerki testosterona ali njegovih derivatov zavirajo izločanje gonadotropinov (hormonov, ki stimulirajo moda), kar povzroči atrofijo mod.
Dolgotrajno zdravljenje z velikimi odmerki zdravila Testoviron zavira spermatogenezo (proces zorenja moških zarodnih celic, ki se konča s tvorbo semenčic).
Če imate pogoste ali vztrajne erekcije, se obrnite na svojega zdravnika. Zdravnik se bo odločil, ali bo zmanjšal odmerek ali prekinil zdravljenje, da se izogne poškodbam penisa.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Z poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli po izteku roka uporabnosti. Datum izteka roka uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca. Rok uporabnosti se nanaša na neodprti izdelek, pravilno shranjen.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Testoviron
- Zdravilna učinkovina je testosteron enantat. Ena viala vsebuje 250 mg testosteron enantata (kar ustreza 180 mg testosterona).
- Pomožne snovi so: benzil benzoat, ricinusovo olje za injekcije.
Izgled zdravila Testoviron in vsebina pakiranja
Testoviron je bistra, rumenkasta oljnata raztopina. Na voljo je v pakiranjih (škatlah), ki vsebujejo 1 ampulo po 250 mg / 1 ml
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
TESTOVIRON 250 MG / ML raztopina, ki se ne injicira z dolgotrajnim sproščanjem za intramuskularno uporabo
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Viala 1 ml vsebuje:
aktivna sestavina: 250 mg testosteron enantata (kar ustreza približno 180 mg testosterona)
pomožne snovi z znanimi učinki: ricinusovo olje.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Raztopina za injiciranje s podaljšanim sproščanjem.
Bistra, rumenkasta oljnata raztopina.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Nadomestno zdravljenje s testosteronom pri moškem hipogonadizmu, kadar je pomanjkanje testosterona potrjeno s klinično sliko in biokemičnimi analizami.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Intramuskularna uporaba.
Oljno raztopino je treba injicirati zelo počasi (glejte poglavji 4.4 in 4.8), takoj po vnosu v brizgo.
Odmerjanje
Za razvoj in stimulacijo ciljnih organov, odvisnih od androgenov, in za začetno zdravljenje simptomov pomanjkanja: 250 mg vsaka 2 - 3 tedne.
Za ohranitev ustreznega androgenega učinka: 250 mg vsake 3 - 4 tedne. Odvisno od individualnih potreb so morda potrebni krajši intervali med injekcijami, v mnogih primerih pa zadostujejo daljši intervali do 6 tednov.
Raven testosterona v serumu je treba izmeriti pred začetkom zdravljenja in občasno na koncu "intervala med injekcijami. Ravni v serumu pod normalno kažejo na potrebo po skrajšanju intervala med injekcijami, medtem ko bo to treba storiti. Podaljšati v primeru povišanega seruma" ravni.
Dodatne informacije za določene kategorije bolnikov
Otroci in mladostniki
Uporaba zdravila Testoviron pri otrocih in mladostnikih ni indicirana (glejte poglavje 4.4).
Starejši bolniki
Omejeni razpoložljivi podatki ne kažejo na potrebo po prilagoditvi odmerka pri starejših bolnikih (glejte poglavje 4.4).
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter
Uradnih študij pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter niso izvedli. Uporaba zdravila Testoviron je kontraindicirana pri bolnikih s predhodnimi ali sedanjimi jetrnimi tumorji (glejte poglavje 4.3).
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic
Uradnih študij pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic niso izvedli.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Androgen-odvisen rak prostate ali moške mlečne žleze.
Hiperkalcemija, ki je posledica malignih tumorjev.
Prejšnji ali trenutni tumorji jeter.
Ledvična bolezen, hipertenzija, huda okvara jeter.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Izkušenj o varnosti in učinkovitosti uporabe zdravila Testoviron pri bolnikih, starejših od 65 let, je malo. Trenutno ni soglasja glede starostno specifičnih referenčnih vrednosti testosterona. Vendar je treba upoštevati, da se s starostjo raven testosterona v serumu fiziološko zmanjšuje.
Po uporabi zdravila Testoviron so opazili benigne in maligne jetrne tumorje, ki lahko pri diferencialni diagnozi povzročijo smrtno nevarno intraabdominalno krvavitev.
Starejši bolniki, zdravljeni z androgeni, imajo lahko povečano tveganje za nastanek hiperplazije prostate. Čeprav ni jasnih znakov, da androgeni povzročajo raka prostate, je možno, da spodbujajo njegovo rast, če je že prisotna. Zato je treba pred začetkom zdravljenja s pripravki testosterona izključiti raka prostate.
Kot previdnost se priporočajo redni rektalni pregledi prostate.
Ravni testosterona je treba med zdravljenjem spremljati na začetku in v rednih časovnih presledkih. Za zagotovitev vzdrževanja ravni eugonadalnega testosterona morajo zdravniki individualno prilagoditi odmerek od bolnika do bolnika.
Pri bolnikih, ki prejemajo dolgotrajno zdravljenje z androgeni, je treba v rednih časovnih presledkih spremljati tudi naslednje laboratorijske parametre: hemoglobin in hematokrit, parametre delovanja jeter in profil lipidov (glejte poglavje 4.8).
Pri bolnikih s hudo srčno, jetrno ali ledvično insuficienco ali ishemično boleznijo srca lahko zdravljenje s testosteronom povzroči hude zaplete, za katere je značilen edem s kongestivnim srčnim popuščanjem ali brez njega. Če se to zgodi, je treba zdravljenje nemudoma prekiniti.Pri bolnikih z nagnjenostjo k edemom je potrebna previdnost, saj lahko zdravljenje z androgeni poveča zadrževanje natrija (glejte poglavje 4.8).
Testosteron lahko povzroči zvišanje krvnega tlaka, zato je treba pri hipertenzivnih osebah zdravilo Testoviron uporabljati previdno.
Če se pojavijo simptomi prekomerne spolne stimulacije, je treba zdravljenje prekiniti. Pri starejših osebah je treba skrbno opazovati, da zdravljenje ne povzroča neželene živčne, duševne in fizične pretirane stimulacije.
Pri otrocih lahko testosteron poleg maskulinizirajočih učinkov pospeši rast in zorenje kosti ter povzroči prezgodnje zaprtje epifiz in s tem zmanjša končno višino.
Testoviron se ne sme uporabljati pri ženskah, saj se lahko pojavijo zlatenica in znaki virilizacije, kot so akne, hirzutizem, glasovne spremembe, odvisno od posamezne občutljivosti na androgene impulze.
Obstoječo apnejo v spanju je mogoče okrepiti.
Androgeni niso indicirani za povečanje mišičnega razvoja pri zdravih posameznikih ali za povečanje telesne zmogljivosti.
Kot vse oljne raztopine je treba tudi Testoviron injicirati samo intramuskularno in zelo počasi. Pljučna mikroembolija mastnih raztopin lahko povzroči znake in simptome, kot so kašelj, piskanje in bolečine v prsih. Lahko se pojavijo tudi drugi znaki in simptomi, vključno z vazovagalnimi reakcijami, kot so slabo počutje, hiperhidroza, omotica, parestezija ali sinkopa. Te reakcije se lahko pojavijo med injiciranjem ali kmalu po njem in so reverzibilne.Zdravljenje je sestavljeno iz podpornih ukrepov, kot je dajanje kisika.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Testoviron vsebuje ricinusovo olje, ki lahko povzroči hude alergijske reakcije.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Fenobarbital poveča presnovo steroidov v jetrih, kar lahko zmanjša njihovo učinkovitost.
Pri sočasni uporabi zdravila Testoviron z derivati kumarina je treba natančno spremljati parametre koagulacije.
Androgeni lahko spremenijo test tolerance na glukozo; zato je treba pozornost nameniti njihovi uporabi pri bolnikih s sladkorno boleznijo, pri katerih bo morda treba prilagoditi odmerek insulina in peroralnih antidiabetikov.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost in dojenje
Zdravilo Testoviron je namenjeno uporabi samo pri moških. Izdelek ni indiciran med nosečnostjo in dojenjem (glejte poglavje 5.3).
Plodnost
Nadomestno zdravljenje s testosteronom lahko reverzibilno zmanjša spermatogenezo (glejte poglavji 4.8 in 5.3).
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Testoviron ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Glede neželenih učinkov, povezanih z uporabo androgenov, glejte tudi poglavje 4.4.
Najpogostejši neželeni učinki zdravila Testoviron so bolečina na mestu injiciranja, eritem na mestu injiciranja, kašelj in / ali dispneja med injiciranjem ali kmalu po njem.
Pogosti neželeni učinki so: zvišanje hematokrita, povečanje števila rdečih krvnih celic, zvišanje hemoglobina.
Tabelarični seznam neželenih učinkov
Naslednja tabela poroča o neželenih učinkih iz spontanih poročil in znanstvene literature, za katere na podlagi razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti pogostnosti.
§ Prednostni izraz MedDRA se uporablja za opis določenega neželenega učinka, njegovih sopomenk in sorodnih stanj.
* Bolečina na mestu injiciranja, eritem na mestu injiciranja, induracija na mestu injiciranja, otekanje na mestu injiciranja, vnetje na mestu injiciranja.
Opis izbranih neželenih učinkov
Injekcije oljnih raztopin, kot je Testoviron, so bile povezane s sistemskimi reakcijami: kašljem, piskanjem in bolečinami v prsih. Lahko se pojavijo tudi drugi znaki in simptomi, vključno z vazovagalnimi reakcijami, kot so slabo počutje, hiperhidroza, omotica, parestezija ali sinkopa.
Dajanje testosterona, vključno s Testoviron, v velikih odmerkih ali za dolgotrajno zdravljenje lahko povzroči anksiozna stanja, hiperkalcemijo in poveča nagnjenost k zadrževanju vode in edemu.
Zato je pri zdravljenju s testosteronom potrebna previdnost pri tistih bolnikih, ki kažejo podobno težnjo, zlasti pri bolnikih z ledvično ali srčno -žilno insuficienco, pri astmatikih in pri epilepsiji.
Visoki odmerki testosterona ali njegovih derivatov zavirajo izločanje gonadotropinov s posledično atrofijo intersticijskega tkiva in semenskih tubul testisov.
Dolgotrajno zdravljenje z visokimi odmerki zdravila Testoviron zavira spermatogenezo.
Če se v posameznih primerih pojavijo pogoste ali vztrajne erekcije, je treba odmerek zmanjšati ali prekiniti zdravljenje, da se izognemo poškodbam penisa.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
V primeru prevelikega odmerjanja niso potrebni posebni terapevtski ukrepi, razen prekinitve zdravljenja ali zmanjšanja odmerka.
Študije akutne toksičnosti pa kažejo, da je treba testosteron enantat, ester, ki ga vsebuje Testoviron, po eni uporabi uvrstiti med nestrupene. Toksičnost se pričakuje.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Spolni hormoni in modulatorji genitalnega sistema, androgeni, derivati 3-oksoandrostena
Oznaka ATC: G03BA03
Testoviron vsebuje kot aktivno sestavino testosteron enantat, derivat naravnega moškega spolnega hormona testosterona, zato je sposoben preprečiti simptome pomanjkanja androgena.Aktivna oblika, testosteron, nastane z razcepom stranske verige.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po intramuskularni uporabi je sistemska razpoložljivost testosteron enantata popolna. Spojina se postopoma sprošča iz skladišča s razpolovno dobo približno 4,5 dni in se razgradi v testosteron in enantno kislino. Z odmerkom 250 mg testosteron enantata bolniki prejmejo skupni odmerek testosterona 180 mg. Do približno 4 tednov po dajanju zdravila je sproščanje testosterona iz skladišča popolno.
Distribucija
Največje koncentracije testosterona 20 ng / ml so bile izmerjene med 1,5 in 3 dni po dajanju IM. 250 mg testosteron enantata za mlade moške. Nato so se koncentracije testosterona v plazmi znižale s razpolovno dobo približno 4,5 dni, kar ustreza hitrosti sproščanja iz skladišča. Koncentracije testosterona ≥ 2 ng / ml so bile vzdrževane 20 dni, medtem ko so bile koncentracije ≥ 1 ng / ml 26 dni.
Vezava testosterona na serumske beljakovine, zlasti na albumin in globulin, ki veže spolne hormone, je visoka.
Presnova
Testosteron, ki nastane s hidrolizo iz testosteron enantata, se presnavlja in izloča kot endogeni testosteron. Absolutna biološka uporabnost testosterona iz estra je skoraj popolna, kar kaže na hitro in učinkovito "hidrolizo estra". Enantna kislina se presnavlja z β-oksidacijo, tako kot druge alifatske karboksilne kisline.
Odprava
Presnovni očistek testosterona je 16 ± 7 ml / min / kg in je povezan z jetrno in zunaj jetrno presnovo. Presnovki testosterona se izločijo s razpolovno dobo 7,8 dni, približno 90% skozi ledvice in 10% skozi žolč.
Stanje dinamičnega ravnovesja
Injiciranje 250 mg testosteron enantata vsake 3-4 tedne ne povzroči klinično pomembnega kopičenja testosterona v serumu.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Akutna strupenost
Tako kot pri steroidnih hormonih na splošno je akutna toksičnost testosterona zelo nizka.
Kronična toksičnost
Iz raziskav sistemske prenašanja po večkratni uporabi ni bilo podatkov, ki bi odsvetovali uporabo učinkovine v odmerkih, potrebnih za zdravljenje.
Mutageni in rakotvorni potencial
Študije mutagenosti in vitro s testosteronom, sproščenim iz estra, ni pokazalo mutagenega potenciala. Študije za oceno možnega karcinogenega učinka zdravila Testoviron po ponavljajoči se uporabi niso bile izvedene. Te študije niso bile potrebne, saj so bile študije sistemske prenašanja za večkratno uporabo pri podganah 6 mesecev. in psi niso pokazali znakov rakotvornosti.
Strupenost za razmnoževanje
Predklinične študije plodnosti o možnih poškodbah zarodnih celic niso bile izvedene. Predklinične študije kažejo "centralno zaviranje spermatogeneze in oogeneze.
Lokalna prenašanje
Lokalne študije tolerance po intramuskularni uporabi so pokazale, da testosteron enantat ne poveča dražilnega učinka, ki ga povzroča samo topilo. testosteron enantat. Ni očitnega občutljivega učinka.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Benzil benzoat, ricinusovo olje za injekcije.
06.2 Nezdružljivost
Nobena.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Vsak paket Testoviron vsebuje stekleno vialo, hidrolitičnega razreda I sec. F.U., 1 ml.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Milano
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
A.I.C. n. 002922060
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
10. junij 1953/01 junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Odločitev AIFA z dne 04/2015
.jpg)
