Aktivne sestavine: Buserelin
SUPREFACT 0,1 mg / aktiviranje pršilo za nos, raztopina
Za velikosti pakiranj so na voljo vložki iz suprafakta:- SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija pršilo za nos, raztopina
- SUPREFACT 6,3 mg vsadek s podaljšanim sproščanjem
Indikacije Zakaj se uporablja Suprefact? Za kaj je to?
Suprefact pršilo za nos vsebuje zdravilo, imenovano buserelin.
Buserelin je podoben hormonu, ki ga običajno sproščajo možgani. Buserelin spada v skupino zdravil, imenovanih „analogi luteinizirajočih hormonov, ki sproščajo hormone“ (analogi LHRH).
Kakšen je mehanizem delovanja Suprafact pršila za nos?
Buserelin deluje tako, da zmanjšuje količino hormonov, ki spodbujajo rast raka prostate. Prostata je žleza, ki se nahaja pod mehurjem moških.
Za kaj se uporablja pršilo za nos Suprefact
Suprefact pršilo za nos je indicirano pri odraslih moških za zdravljenje raka prostate.
Kontraindikacije Kadar zdravila Suprefact ne smete uporabljati
- če ste alergični na buserelin ali katero koli sestavino tega zdravila.
- če imate vrsto raka prostate, ki se ne odziva na hormonsko terapijo, ali če so vam odstranili moda.
Znaki alergijske reakcije so: pordelost kože, težave pri požiranju, težave z dihanjem, otekanje ustnic, obraza, grla, jezika.
Ne uporabljajte tega zdravila, če karkoli od zgoraj navedenega velja za vas. Če niste prepričani, se pred začetkom zdravljenja s pršilom za nos Suprafact vprašajte svojega zdravnika ali farmacevta.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Suprefact
Preden vzamete zdravilo Suprefact, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom. Zdravniku povejte zlasti, če:
- ste imeli epizode depresije ali se počutite depresivno. Morate skrbno spremljati svoje duševno stanje, ker obstaja tveganje, da se depresija ponovi ali poslabša
- imajo visok krvni tlak. Morate redno obiskati zdravnika ali farmacevta, da boste redno merili krvni tlak. To je zato, ker na tlak lahko vpliva pršilo Suprefact
- imate sladkorno bolezen. Redno preverjajte raven sladkorja v krvi. To je zato, ker lahko Suprefact vpliva na vaš metabolizem in s tem na raven sladkorja v krvi.
- če imate dejavnike tveganja za bolezni srca (na primer srčni infarkt, nenadno srčno smrt in možgansko kap) metastaziran rak, vam bo zdravnik morda predpisal druga zdravila za znižanje ravni nekaterih hormonov. Vendar lahko to povzroči bolečino, povezano s tumorjem; če se to zgodi, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta
- če imate dejavnike tveganja za osteoporozo (na primer, če imate kronično zlorabo alkohola, če kadite, če ste na dolgotrajni antikonvulzivni ali kortikosteroidni terapiji, če imate družinske člane z osteoporozo), ker lahko to zdravilo povzroči osteoporozo (krhkost kosti) in povečano tveganje za zlome kosti
- imate zmanjšano število rdečih krvnih celic (anemija) ali če se počutite bolj utrujeni kot običajno To zdravilo lahko poveča tveganje za anemijo
- težko dihanje (bronhospazem)
Posvetujte se s svojim zdravnikom, če imate kaj od naslednjega: kakršno koli motnjo srca ali krvnih žil, vključno s težavami s srčnim ritmom (aritmije ali podaljšanje intervala QT), ali če se zdravite z zdravili za te motnje. Tveganje za težave s srčnim utripom se lahko poveča z uporabo zdravila SUPREFACT.
Če se vaša bolezen med začetkom izboljšanja med zdravljenjem z zdravilom Suprefact poslabša, vam bo zdravnik morda prekinil zdravljenje. Na začetku zdravljenja se lahko pojavijo bolečine in težave pri uriniranju: ti simptomi običajno izginejo med nadaljevanjem terapije.
Če jemljete zdravilo Suprefact natančno tako, kot vam je povedal zdravnik ali farmacevt (glejte poglavje 3 "Kako uporabljati zdravilo Suprefact"), bo absorpcija buserelina skozi nos zagotovljena tudi, če ste prehlajeni.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom
Uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne protiteles proti dopingu.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Suprefact
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katero koli zdravilo. Če jemljete, povejte svojemu zdravniku
- zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni (visoke ravni sladkorja v krvi). To je zato, ker lahko Suprafact pršilo za nos zmanjša učinkovitost teh zdravil in tako poslabša sladkorno bolezen.
SUPREFACT lahko vpliva na nekatera zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje težav s srčnim utripom (npr. Kinidin, prokainamid, amiodaron in sotalol) ali lahko poveča tveganje za težave s srčnim utripom, če se uporablja z drugimi zdravili, na primer metadon (uporablja se za lajšanje bolečin in pri razstrupljanju odvisnosti od drog) programi), moksifloksacin (antibiotik), antipsihotiki (uporabljajo se za hude duševne bolezni).
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Suprefakt vsebuje benzalkonijev klorid
Benzalkonijev klorid, ki ga vsebuje zdravilo, v količinah, večjih od 1 mikrograma na aktiviranje, lahko povzroči bronhospazem.
Benzalkonijev klorid (BAC), ki ga vsebuje Suprefact kot konzervans, zlasti pri daljši uporabi, lahko povzroči otekanje nosne sluznice. Če sumite na to reakcijo (trajna zamašenost nosu), se posvetujte s svojim zdravnikom o uporabi drugega zdravila ali farmacevtske oblike.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Po jemanju tega zdravila se lahko pojavijo neželeni učinki.
Nekateri od teh stranskih učinkov (na primer omotica) lahko negativno vplivajo na vašo koncentracijo ali hitrost reakcije. Če se to zgodi, bodite previdni med vožnjo ali uporabo orodij ali strojev.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Suprefact: Odmerjanje
Pri uporabi tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila ali navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Uporaba pršila za nos Suprefact
Po 7 dneh začetka uporabe raztopine za injiciranje zdravila Suprefact (glejte ustrezno navodilo za uporabo) vam bo zdravnik od 8. dne dalje predpisal pršilo za nos Suprefact v dnevnem odmerku 1,2 mg buserelina, ne glede na vašo telesno maso.
Koliko naj se porabi
Priporočeni odmerek je 1 razprševanje, ki ga je treba čez dan ponoviti 6 -krat v vsako nosnico, v skladu z naslednjo shemo
Suprefact pršilo za nos lahko uporabljate ob drugih urah dneva, dokler so intervali med nanosi konstantni.
Zdravnik bo določil trajanje zdravljenja.
Vsebina steklenice se izračuna za 1 teden zdravljenja po predpisanem odmerku. Ne uporabljajte majhnih ostankov.
Krvni testi
Zdravnik bo redno pregledoval krvne preiskave, da preveri, ali zdravilo deluje.
NAVODILA ZA PRIPRAVO IN UPORABO BAZILNIKA
- Odvijte pokrovček steklenice
- Odstranite razdelilnik in odstranite zaščitni pokrov
- Sprostite cev iz njenega položaja in se je ne dotikajte (B); privijte razdelilnik na steklenico
- Samo ob prvi uporabi za pravilno delovanje večkrat potisnite razpršilnik navzdol, dokler ne pride do enakomerne dostave, pri čemer steklenico držite v navpičnem položaju
- Ko je steklenica še vedno v pokončnem položaju, raztopino vlijte v nosnico, glavo pa rahlo nagnite naprej. Če je potrebno, si pred uporabo očistite nos
- Po uporabi ponovno namestite pokrovček na razdelilnik in shranite embalažo v pokončnem položaju
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Suprefact
Če ste pomotoma pogoltnili / vzeli prevelik odmerek tega zdravila, o tem obvestite svojega zdravnika ali takoj pojdite v bolnišnico.
Če vzamete več zdravila, kot bi smeli, se lahko počutite šibke, živčne, omotične, slabostne. Morda imate tudi glavobole, vročinske valove, bolečine v trebuhu, otekanje (edem) gležnjev ali spodnjih nog, bolečine v prsih.
Zdravnik vam lahko predpiše ustrezno zdravljenje za te neželene učinke.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Suprefact
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo na začetku zdravljenja
Na začetku zdravljenja se lahko količina spolnih hormonov, ki jih proizvaja vaše telo, poveča in lahko opazite začasno poslabšanje simptomov. Na primer, lahko vas bolijo kosti, šibkost mišic nog, težave pri uriniranju, zadrževanje vode (otekanje telo) ali motnje strjevanja krvi v pljučih (tromboza). Da bi to preprečili, se običajno daje drugo zdravilo (antiandrogen). To dodatno zdravilo se nadaljuje 3-4 tedne po uporabi pršila za nos Suprefact. Po tem času se raven testosterona so običajno v želenem območju kot odziv na pršilo za nos Suprefact. Poleg tega lahko pride do vročinskih utripov, krčenja testisov (atrofija testisov) in izgube spolne moči (impotenca) ali spolne želje (libido). Občasno povečanje prsi (neboleča ginekomastija), pa tudi zadrževanje vode (edem) v gležnjih in spodnjih nogah.
Če opazite katerega od naslednjih neželenih učinkov, obvestite svojega zdravnika:
Laboratorijski testi:
- spremembe v maščobah v krvi (lipidi) in zvišan bilirubin, ki se kažejo v rezultatih krvnih preiskav,
- zvišanje encimov, ki jih proizvajajo jetra (transaminaze), prikazano v krvnih preiskavah.
Učinki na srce:
- hiter ali nepravilen srčni utrip (palpitacije)
- spremembe v EKG sledi (podaljšanje QT) (neznana pogostnost)
Učinki, ki vplivajo na kri:
- majhno število določenih krvnih celic (belih krvnih celic in trombocitov), ki jih opazimo pri preiskavah krvi in lahko povzroči modrice.
Učinki, ki vplivajo na živčni sistem
- glavobol,
- težave s spanjem in zaspanost,
- težave s spominom in koncentracijo,
- omotica.
Učinki na oko:
- spremembe vida, kot so zamegljen vid, občutek pritiska v zadnjem delu očesa.
Učinki, ki vplivajo na uho:
- zvonjenje v ušesih (tinitus), spremembe sluha.
Učinki na želodec in črevesje:
- slabost,
- Umaknil se je,
- driska,
- zaprtje.
Učinki na kožo:
- povečanje ali izpadanje las in telesnih las;
Učinki, ki vplivajo na mišice in kosti:
- nelagodje ali bolečina v mišicah ali kosteh;
- zmanjšanje kostne gostote, kar lahko povzroči osteoporozo (krhke kosti) in povečano tveganje za zlome. Tveganje za zlom kosti se poveča s trajanjem terapije.
Učinki, ki vplivajo na presnovo in prehrano:
- povečana žeja, spremembe apetita, zmanjšana toleranca za glukozo (pri bolnikih s sladkorno boleznijo bi to lahko povzročilo izgubo nadzora sladkorne bolezni),
- sprememba telesne mase (povečanje ali zmanjšanje). Benigne, maligne in nedoločene neoplazme (vključno s cistami in polipi):
- benigni tumorji hipofize (zelo redki)
Učinki, ki vplivajo na krvne žile:
- zvišan krvni tlak pri bolnikih, ki že imajo visok krvni tlak (hipertenzija).
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
- utrujenost.
Učinki, ki vplivajo na obrambni sistem telesa:
- alergijske reakcije, kot je draženje kože, ki se v tem primeru lahko pojavijo rdeče in srbijo (vključno s koprivnico)
- alergijska astma, ki se kaže kot oteženo dihanje in redko povzroči celo šok
Učinki, ki vplivajo na um
- živčnost, tesnoba, nestabilnost razpoloženja in depresija (pogosto: za dolgotrajno zdravljenje, občasno: za kratkotrajno zdravljenje)
Učinki, ki vplivajo na mesto nosnega dajanja
- draženje sluznice nosu in grla (žrela), ki lahko povzroči krvavitve iz nosu (epistaksa), šibek ali hripav glas (hripavost), spremembe okusa in vonja.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Shranjujte pri temperaturi pod + 25 ° C. Ne zamrzujte. Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom! Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Druge informacije
Kaj vsebuje Suprefact
Zdravilna učinkovina je 10,5 mg buserelin acetata, kar ustreza 10 mg buserelina.
Pomožne snovi so monohidrat citronske kisline, natrijev citrat, natrijev klorid, benzalkonijev klorid, voda za injekcije.
Izgled zdravila Suprefact in vsebina pakiranja
Suprefact je v obliki pršila za nos, 0,1% raztopine.
Pakiranje vsebuje 1 steklenico po 10 g z 1 razdelilnikom.
Vsebina steklenice ustreza približno 100 vdihom 0,1 mg buserelina.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
SUPREFACT
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
SUPREFACT 1 mg / ml raztopina za injiciranje
En ml raztopine vsebuje:
Aktivno načelo: 1,05 mg buserelin acetata, kar ustreza 1 mg buserelina.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija pršilo za nos, raztopina
Steklenička vsebuje:
Aktivno načelo: 10,5 mg buserelin acetata, kar ustreza 10 mg buserelina.
Enkratno odmerjanje je 0,1 mg buserelina.
Pomožne snovi:
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Raztopina za injiciranje. Pršilo za nos, raztopina.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Rak prostate, pri katerem je indicirano zatiranje proizvodnje testosterona.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
SUPREFACT 1 mg / ml raztopina za injiciranje
Raztopino suprefakta za injiciranje dajemo subkutano v odmerku 0,5 ml (= 0,5 mg buserelina) 3 -krat na dan, ne glede na telesno maso, v obdobju 7 dni; ločene odmerke je treba ločiti za 8 ur.
Za podkožno dajanje kožo nežno stisnemo na mestu injiciranja (na primer stegno), tako da nastane guba; iglo vstavimo pod kožo, pri tem pazimo, da ni vdrla v kapilarno; tako da, če se v brizgi pojavi kri, jo preskusijo na drugem območju; sicer se raztopina počasi injicira. Po injiciranju iglo odstranimo in vato na kratko držimo na mestu injiciranja.
Raztopino za injiciranje suprefakta je treba dajati 7 dni; od 8. dne dalje se terapija nadaljuje s pripravo pršila za nos Suprefact.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija pršilo za nos, raztopina
Supresivna terapija, ki se je začela v prvih 7 dneh z raztopino za injiciranje Suprefact, se nadaljuje od osmega dne dalje z uporabo pršila za nos Suprefact v dnevnem odmerku
1,2 mg buserelina, ne glede na telesno težo.
Enkratno injiciranje 0,1 mg je treba čez dan ponoviti 6 -krat v vsako nosnico po naslednji shemi:
Suprafact pršilo za nos se lahko daje ob drugih urah dneva, dokler so intervali med nanosi konstantni.
Trajanje zdravljenja določi zdravnik.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov.
Tumorji, za katere je bilo ugotovljeno, da niso občutljivi na hormonsko terapijo ali po orhiektomiji.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Injekcijsko zdravljenje z zdravilom Suprefact je namenjeno začetni terapiji; od osmega dne dalje se nadaljuje intranazalno dajanje.
Ker se testosteronemija ne umiri takoj po začetku zdravljenja, se zaradi začetne stimulacije klinična učinkovitost začne kazati pozneje; poleg tega lahko začetno stimulacijo spremlja omejeno število bolnikov s poudarjanjem bolečih ali uroloških simptomov ki običajno z nadaljevanjem terapije spontano izgine. Temu se lahko izognemo, če povežemo Suprefact z antiandrogeno terapijo; zato je močno priporočljivo dajati antiandrogen od približno 5 dni pred začetkom zdravljenja z zdravilom Suprefact in nato v naslednjih 3-4 tednih (obdobje, v katerem testosteronemija na splošno pade v "razpon" kastracije).
Pri bolnikih z znanimi metastazami (npr. V hrbtenici) je dodatno zdravljenje z antiandrogenom bistveno za preprečevanje začetnih zapletov, kot sta stiskanje hrbteničnega živca in paraliza zaradi prehodne aktivacije tumorja in njegovih metastaz (glejte tudi poglavje 4.8).
Učinek je mogoče spremljati klinično in z določitvijo prostate specifičnega antigena (PSA) in serumskega testosterona. Na začetku zdravljenja se raven testosterona dvigne in nato v dveh tednih zniža, po 2-4 tednih pa se raven testosterona zniža na raven kastracije.
Uspeh terapije s pršilom za nos Suprefact je strogo povezan s strogim upoštevanjem navedenega odmerka.
Ob pravilni uporabi je absorpcija učinkovine skozi nosno sluznico zagotovljena in ni ogrožena niti v primeru prehlada.
Za oceno endokrinega učinka pršila za nos Suprefact je priporočljivo določiti plazemsko koncentracijo testosterona, ki mora ostati v "razponu", ki ga laboratorij ocenjuje kot kastriran. Testosteronemijo je treba določiti po 4-6 tednih, nato pa po 3. mesečnih intervalih; dejansko je terapevtski "razpon" (od kastracije) dosežen najkasneje po 4 tednih.
Če temu ni tako, je treba preveriti, ali bolnik upošteva navedeni režim odmerjanja, nato pa po 2-4 tednih ponoviti določitev testosteronemije. Če vrednosti tega še niso v "razponu" kastracije, je treba razmisliti o alternativnih oblikah terapije.
Če bolezen kljub zadostnemu znižanju testosteronemije napreduje, se domneva, da rak prostate ni občutljiv na hormone.V tem primeru nadaljevanje Suprefact pršila za nos ni indicirano.
Vsebina razpršilne steklenice se izračuna za en teden zdravljenja v predpisanem odmerku; nobenega preostalega minimuma ne smete več uporabljati.
Pri bolnikih, zdravljenih z agonisti GnRH, kot je burselin, obstaja povečano tveganje za epizode depresije (ki so lahko resne). Bolnike je treba obvestiti in ustrezno zdraviti, če se pojavijo simptomi.
Bolnike z depresijo ali depresivnim razpoloženjem v anamnezi je treba skrbno spremljati glede zgodnjih sprememb razpoloženja, ki jih je treba ustrezno zdraviti (tveganje ponovitve ali poslabšanje depresije).
Pri bolnikih s hipertenzijo je treba redno spremljati krvni tlak (tveganje za poslabšanje ravni krvnega tlaka).
Pri bolnikih, zdravljenih z agonisti GnRH, opazimo spremembe tolerance glukoze (glejte tudi 4.8). Pri bolnikih s sladkorno boleznijo je treba redno spremljati raven glukoze v krvi (tveganje poslabšanja presnove).
Uporaba agonistov LH-RH je lahko povezana z zmanjšanjem kostne gostote in lahko povzroči osteoporozo in povečano tveganje za zlome kosti (glejte tudi poglavje 4.8). Pri bolnikih z dodatnim tveganjem za osteoporozo (npr. zloraba alkohola, kajenje, dolgotrajna antikonvulzivna ali kortikosteroidna terapija, družinska anamneza osteoporoze) .Priporočamo, da občasno spremljate mineralno gostoto kosti (BMD) in med zdravljenjem uporabljate preventivne ukrepe za preprečevanje osteopenije / osteoporoze.
Objavljene epidemiološke študije kažejo na povezavo med zdravljenjem z agonisti gonadotropin sproščajočega hormona (GnRH) in povečanim tveganjem za bolezni srca in ožilja (kot so miokardni infarkt, nenadna srčna smrt in možganska kap) in sladkorno boleznijo. Ta tveganja je treba oceniti pred začetkom zdravljenja in med zdravljenjem je treba bolnike spremljati in ustrezno zdraviti.
Zaradi supresije testosterona lahko zdravljenje z agonisti GnRH poveča tveganje za anemijo. Bolnike je treba oceniti glede tega tveganja in jih ustrezno zdraviti.
Benzalkonijev klorid (BAC), ki ga vsebuje Suprefact kot konzervans, zlasti pri daljši uporabi, lahko povzroči otekanje nosne sluznice. Če obstaja sum na takšno reakcijo (trajna zamašenost nosu), je treba po možnosti uporabiti zdravilo za nos brez BAC. Če takšnih nosnih zdravil brez BAC ni na voljo, je treba razmisliti o drugi farmacevtski obliki.
Lahko povzroči bronhospazem.
Terapija z pomanjkanjem androgena lahko podaljša interval QT.
Pri bolnikih s podaljšanjem intervala QT ali z dejavniki tveganja za podaljšanje intervala QT in pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravila, ki lahko podaljšajo interval QT (glejte poglavje 4.5), morajo zdravniki pred začetkom zdravljenja z zdravilom Suprefact oceniti razmerje med koristjo in tveganjem, vključno z možnost Torsade de Pointes.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Med zdravljenjem z buserelinom se lahko učinek antidiabetikov zmanjša (glejte tudi poglavje 4.8).
Ker lahko pomanjkanje androgena podaljša interval QT, je treba skrbno pretehtati sočasno uporabo zdravila Suprefact z zdravili, za katera je znano, da podaljšajo interval QT, ali z zdravili, ki lahko povzročijo Torsade de Pointes, kot so antiaritmična zdravila razreda IA (npr. Kinidin, disopiramid) ali razreda III (npr. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), metadon, moksifloksacin, antipsihotiki itd. (glejte poglavje 4.4).
04.6 Nosečnost in dojenje
Ni pomembno.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Nekateri neželeni učinki (na primer omotica) lahko zmanjšajo bolnikovo sposobnost koncentracije in reagiranja in zato predstavljajo tveganje v vseh situacijah, v katerih so te sposobnosti nepogrešljive (na primer pri vožnji in upravljanju strojev).
04.8 Neželeni učinki
Na začetku zdravljenje ugotavlja prehodno povečanje testosteronemije, ki lahko povzroči začasno aktivacijo tumorja s stranskimi reakcijami, kot so:
• bolečina v kosteh ali njeno poslabšanje pri bolnikih s kostnimi metastazami;
• simptomi tumorsko povzročenih nevroloških kompresijskih motenj (npr. Mišična oslabelost spodnjih okončin);
• oteženo uriniranje, zastajanje urina ali zastoj limfe;
• tromboza s pljučno embolijo.
Tem reakcijam se je mogoče v veliki meri izogniti s sočasno uporabo antiandrogena na začetku zdravljenja z buserelinom (glejte poglavje 4.4).
Nekateri bolniki se lahko kljub temu pojavijo blage, če prehodne, povečane bolečine in / ali poslabšanje dobrega počutja.
Poleg tega se pri večini bolnikov po zatiranju sinteze spolnih hormonov pojavijo navali vročine, atrofija testisov in izguba spolne moči ali libida. Občasno neboleča ginekomastija, pa tudi edem gležnjev in telet.
Zdravljenje z Buserelinom lahko povzroči:
Diagnostični testi:
spremembe lipidemije, zvišanje serumskih jetrnih encimov (npr. transaminaz), povišan bilirubin v krvi, spremembe telesne mase (povečanje ali zmanjšanje);
Srčne patologije:
palpitacije
Podaljšanje intervala QT (glejte poglavji 4.4 in 4.5) (pogostnost ni znana)
Motnje krvnega in limfnega sistema:
trombocitopenija in levkopenija
Motnje živčnega sistema:
glavobol, motnje spanja, zaspanost, motnje spomina in koncentracije, omotica.
Očesne motnje:
motnje vida (zamegljen vid), občutek pritiska za očmi;
Motnje ušes in labirinta:
tinitus, motnje sluha.
Bolezni prebavil:
slabost, bruhanje, driska, zaprtje.
Bolezni kože in podkožja:
sprememba las in kože (povečanje ali zmanjšanje);
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva:
mišično -skeletne bolezni in bolečine. Uporaba agonistov LH-RH je lahko povezana z zmanjšanjem kostne gostote in lahko povzroči osteoporozo in povečano tveganje za zlome kosti.Tveganje za zlome kosti se povečuje s trajanjem terapije.
Presnovne in prehranske motnje:
povečana žeja, spremembe apetita, oslabljena toleranca za glukozo.To lahko pri bolnikih s sladkorno boleznijo poslabša presnovni nadzor.
Benigne, maligne in nedoločene neoplazme (vključno s cistami in polipi):
Med zdravljenjem z agonisti LHRH, vključno z buserelinom, so poročali o zelo redkih primerih adenomov hipofize.
Vaskularne patologije:
poslabšanje krvnega tlaka pri hipertenzivnih bolnikih.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
izčrpanost.
Motnje imunskega sistema:
preobčutljivostne reakcije, kot so na primer pordelost, srbenje, kožni izpuščaj (vključno s koprivnico) in alergijska astma z dispnejo, ki lahko v redkih primerih napreduje v anafilaktični ali anafilaktoidni šok.
Psihiatrične motnje
živčnost, čustvena nestabilnost, tesnoba.
Spremembe razpoloženja in depresija (pogosti: za dolgotrajno zdravljenje, občasni: za kratkotrajno zdravljenje)
Lahko se pojavijo bolečine ali lokalne reakcije na mestu injiciranja.
Nosno dajanje lahko draži nazofaringealno sluznico. To lahko povzroči krvavitev iz nosu in hripavost ter spremembe okusa in vonja.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Vsak prevelik odmerek povzroči astenijo, glavobol, živčnost, vročinske valove, omotico, slabost, bolečine v trebuhu, edem v spodnjih okončinah, mastodinijo.
Pri pripravi za injiciranje se lahko pojavijo lokalne reakcije na mestu injiciranja, kot so bolečina, krvavitev in utrditev.
V primeru prevelikega odmerjanja je zdravljenje simptomatsko.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: Endokrina terapija - analogi sproščujočega hormona gonadotropina.
Koda A.T.C: L02AE01
Buserelin je analog naravnega hormona gonadorelina (GnRH), z močno povečano biološko močjo.
Po večkratni uporabi buserelin zavira delovanje hipofize, to je izločanje gonadotropinov (FSH in LH) in izločanje gonad.
Njegov farmakodinamični učinek je posledica "znižane regulacije" receptorjev LH-RH v hipofizi.
Pri ljudeh zaviranje sproščanja gonadotropina povzroči trajno zmanjšanje sinteze in izločanja testosterona.
Pri ženskah izločanje cikličnega sproščanja gonadotropinov zavira izločanje estrogenov.
Supresivni učinek buserelina na izločanje testosterona in estrogena je odvisen od dnevnega odmerka, pogostosti vnosa in trajanja zdravljenja.
Tudi če so koncentracije buserelina pod analitičnimi mejami, se sproščanje gonadotropina nadaljuje še približno 3 ure, v tem času pa buserelin še vedno veže na receptorje sprednje hipofize.
Med dolgotrajnim zdravljenjem z buserelinom, medtem ko je sproščanje gonadotropina zavirano, izločanje drugih hormonov hipofize (rastnega hormona, prolaktina, ACTH, TSH) ni neposredno prizadeto. Pomanjkanje estrogena pa lahko povzroči zmanjšano izločanje rastnega hormona in prolaktina, izločanje nadledvičnih steroidov pa ostane nespremenjeno.
Pri zdravljenju raka prostate je buserelin glede na zaviranje sinteze testosterona v modih tako učinkovit kot orhiektomija, v primerjavi s tem pa ima buserelin prednost reverzibilnosti in manj psihološkega stresa za pacienta.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Buserelin je topen v vodi; subkutano se ustrezno absorbira.
Nazalno se ob pravilni uporabi absorbira v zadostnih količinah, da se zagotovi visoka koncentracija v plazmi. Biološka aktivnost buserelina se v poskusnih preskusih ne zmanjša niti po rinitisu, ki ga povzroča histamin.
Nosna absorpcija buserelina z uporabo nosne raztopine je 1-3%. Po subkutani injekciji 200 mcg je buserelin 70% biološko uporaben; nasprotno, peroralni buserelin ni učinkovit.
Buserelin se prednostno kopiči v jetrih in ledvicah ter v sprednjem režnju hipofize, njenem biološkem ciljnem organu.
Razpolovni čas izločanja je približno 50-80 minut intravensko, 80-120 minut podkožno in približno 1-2 uri intranazalno.
Buserelin najdemo v serumu pretežno v aktivni obliki. Približno 15% se veže na beljakovine v plazmi. Skupaj s svojimi neaktivnimi presnovki ga izločajo ledvice in žolč. Časovni profili koncentracije v serumu in izločanja urina so praktično enaki. Pri ljudeh je buserelin izločen z urinom 50% nespremenjen.
Buserelin se presnavlja s peptidazami (piroglutamil peptidazami in kimotripsinom podobnimi endopeptidazami), ki so prisotne v jetrih, ledvicah in tudi v črevesju, kjer je zaradi tega inaktiviran. V hipofizi buzerelin, vezan na receptorje, inaktivirajo receptorji. v membrani samih receptorjev.
Buserelin se v majhnih količinah izloča v materino mleko, ki po dosedanjem znanju ne povzroča hormonskih učinkov pri dojenčku.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
V dolgotrajnih farmakoloških in toksikoloških študijah pri podganah, psih in opicah niso odkrili nobenih strupenih znakov ali simptomov ali histopatoloških sprememb; opaženi endokrini učinki so bili omejeni na spolne žleze.
Pri dolgotrajno zdravljenih podganah so odkrili adenome hipofize; pri psih in opicah se to ni zgodilo.
Strupenost za razmnoževanje
Buserelin ni imel niti embriotoksičnih niti teratogenih učinkov. V nobeni od študij na živalih niso opazili znakov toksičnosti za mater in plod, pomembnih za ljudi.
Imunotoksikologija
Pri živalih in ljudeh tudi po dolgotrajnem zdravljenju niso opazili tvorbe protiteles proti buserelinu.
Mutagena moč
Buserelin v nobeni od izvedenih študij ni pokazal mutagene aktivnosti.
Rakotvorna moč
Buserelin v nobeni od izvedenih študij ni pokazal rakotvorne aktivnosti.
Lokalna prenašanje
Lokalna prenašanje buserelina v vodni raztopini je odlična tako po injiciranju kot po nanosu na nosno sluznico. Prenašanje podkožnega vsadka je dobro; reakcije tkiv na mestu injiciranja so minimalne.
Predklinični podatki kažejo, da lahko benzalkonijev klorid povzroči strupeni učinek - koncentracijo in časovno odvisen - na vibrirajoče cilije epitelija nosne sluznice, vključno z nepopravljivo nepremičnostjo in lahko povzroči histopatološke spremembe nosne sluznice.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
SUPREFACT 1 mg / ml raztopina za injiciranje
benzil alkohol, natrijev klorid, natrijev mononatrijev fosfat, natrijev hidroksid in voda za injekcije.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija pršilo za nos, raztopina
natrijev klorid, natrijev citrat, monohidrat citronske kisline, benzalkonijev klorid in voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost
Ni znanih kemijsko-fizikalnih nezdružljivosti.
06.3 Obdobje veljavnosti
2 leti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
SUPREFACT 1 mg / ml raztopina za injiciranje
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega + 25 ° C. Ne zamrzujte. Hraniti ločeno od svetlobe.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija pršilo za nos, raztopina
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Ne zamrzujte.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
SUPREFACT 1 mg / ml raztopina za injiciranje
Steklenica tipa I z gumijastim zamaškom; 5,5 ml steklenička.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija pršilo za nos, raztopina
Barvna steklenica tipa III, s polietilenskim razpršilnikom visoke gostote in vijačnim pokrovčkom;
10 g steklenica z razpršilnikom.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
SUPREFACT 1 mg / ml raztopina za injiciranje
Preden raztopino izvlečete iz steklenice, gumijasti zamašek očistimo s 70% alkoholom. Ko steklenico odprete, jo morate pravilno shraniti; datum prvega odvzema mora biti naveden na etiketi za natančen izračun obdobja zdravljenja.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacija pršilo za nos, raztopina
1. Odvijte pokrovček steklenice.
2. Odstranite razdelilnik in odstranite zaščitni pokrov.
3. Cev sprostite iz položaja in se je ne dotikajte; privijte razdelilnik na steklenico.
4. Samo ob prvi uporabi za pravilno delovanje večkrat potisnite razdelilnik navzdol, dokler ne pride do enakomerne dostave, pri čemer steklenico držite v navpičnem položaju.
5. Ko je steklenica še vedno v pokončnem položaju, raztopino vlijte v nosnico, pri čemer je glava rahlo nagnjena naprej. Če je potrebno, pred uporabo očistite nos.
6. Po uporabi ponovno namestite pokrovček na razdelilniku in shranite embalažo v pokončnem položaju.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
SUPREFACT 1 mg / ml raztopina za injiciranje AIC št .: 025540016
SUPREFACT 0,1 mg / aktivacijski pršilo za nos, raztopina AIC št .: 025540028
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Avgusta 1985 / junija 2010