Aktivne sestavine: paroksetin
PAROXETINA ACTAVIS 20 mg filmsko obložene tablete
Zakaj se uporablja paroksetin - generično zdravilo? Za kaj je to?
Paroksetin Actavis spada v skupino zdravil, imenovanih SSRI (selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina). V možganih vseh nas je snov, imenovana serotonin. Pri depresivnih ali zaskrbljenih ljudeh je raven serotonina nižja kot pri drugih ljudeh. Ni povsem jasno, kako delujejo paroksetin actavis in drugi SSRI, vendar lahko pomagajo povečati raven serotonina v možganih. Pomembno je, da svojo depresijo ali tesnobo obravnavate na najprimernejši način, da se počutite bolje.
Paroksetin Actavis se uporablja za zdravljenje odraslih z depresijo (hude depresivne epizode) in / ali anksioznimi motnjami.Anksiozne motnje, ki se zdravijo s paroksetinom Actavis, so:
- obsesivno-kompulzivna motnja (ponavljajoče se, obsesivne misli z nenadzorovanim vedenjem),
- panična motnja (napadi panike, vključno z agorafobijo, tj. strah pred odprtimi prostori),
- socialna anksiozna motnja (strah ali težnja po izogibanju socialnim situacijam),
- posttravmatska stresna motnja (tesnoba, ki jo povzroči travmatičen dogodek),
- splošna anksiozna motnja (na splošno občutek tesnobe ali živčnosti).
Kontraindikacije, ko se paroksetin - generično zdravilo ne sme uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Paroksetin Actavis
- Če ste alergični na paroksetin, arašide, sojo ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
- Če jemljete druga zdravila, imenovana zaviralci monoaminooksidaze (zaviralci MAO, vključno z moklobemidom), ali ste jih jemali kadar koli v zadnjih dveh tednih. Zdravnik vam bo svetoval, kako začeti jemati zdravilo Paroksetin Actavis, ko prenehate jemati zaviralec MAO. Zdravljenje z zaviralci MAO se lahko začne šele 1 teden po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom Actavis.
- Če jemljete antipsihotik, imenovan tioridazin, ali antipsihotik, imenovan pimozid.
- Če ste v zadnjih 24 urah prejeli metiltioninijev klorid (metilen modro).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Paroksetin - generično zdravilo
Preden vzamete zdravilo Paroksetin Actavis, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom, če:
- razvijejo simptome, kot je nemir (akatizija). Ti simptomi se lahko pojavijo v prvih nekaj tednih zdravljenja. Morda bo koristna prilagoditev odmerka.
- razvijejo bolezen, imenovano serotoninski sindrom, zaradi česar se pojavijo nekateri ali vsi naslednji simptomi: zmedenost, nemir, znojenje, tresenje, mrzlica, halucinacije (čudni vidi ali zvoki), nenadno trzanje mišic ali hiter srčni utrip. Če opazite katerega od teh simptomov, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika.
- trpijo ali so trpeli zaradi manije (hiperaktivno vedenje ali misli).
- delovanje ledvic ali jeter se zmanjša.
- trpijo za sladkorno boleznijo.
- če imate epilepsijo ali ste v preteklosti imeli epileptične napade ali konvulzije.
- ste na elektrokonvulzivni terapiji (ECT).
- imate glavkom (povečan očesni tlak).
- trpijo zaradi bolezni srca.
- koncentracije natrija v krvi so prenizke.
- imate v anamnezi motnje krvavitve (npr. modrice ali krvavitve iz črevesja).
- jemljete zdravila, ki lahko povečajo tveganje za krvavitev (to so zdravila, ki redčijo kri, na primer varfarin, antipsihotiki, kot sta perfenazin ali klozapin, triciklični antidepresivi, zdravila za zdravljenje bolečine in vnetja, imenovana nesteroidna protivnetna zdravila ali nesteroidna protivnetna zdravila , kot so acetilsalicilna kislina, ibuprofen, kolekoksib, etodolak, diklofenak, meloksikam).
- jemljete zdravilo, imenovano tamoksifen.
Otroci in mladostniki
Paroksetina Actavisa se običajno ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let. Zavedati se morate, da imajo bolniki, mlajši od 18 let, pri jemanju tega razreda zdravil večje tveganje za neželene učinke, kot so poskusi samomora, samomorilne misli in sovražnost (predvsem agresija, nasprotovanje in jeza). Kljub temu vam lahko zdravnik predpiše paroksetin actavis bolnikom, mlajšim od 18 let, če meni, da je to nujno potrebno. Če je vaš zdravnik predpisal zdravilo Paroksetin Actavis bolniku, mlajšemu od 18 let, in želite več informacij, se ponovno posvetujte z zdravnikom. Če se kateri koli od zgornjih simptomov pojavi ali poslabša, medtem ko bolnik, mlajši od 18 let, jemlje paroksetin actavis, morate obvestiti svojega zdravnika, poleg tega pa so dolgoročni varnostni učinki paroksetina actavis povezani z rastjo, zorenjem ter kognitivnim in vedenjskim razvojem pri tej skupini bolnikov še niso dokazani.
V študijah paroksetina pri bolnikih, mlajših od 18 let, so ugotovili naslednje pogoste (1 do 10 uporabnikov na 100): povečanje samomorilnih misli in poskusov samomora, namerno samopoškodovanje, sovražnost, agresivnost ali sovražnost, pomanjkanje apetita , tresenje, nenormalno znojenje, hiperaktivnost (preveč energije), vznemirjenost, spremenljiva čustva (z jokom in spremembami razpoloženja) ter nenavadne krvavitve ali podplutbe (npr. krvavitve iz nosu). Te študije so pokazale tudi, da so se isti simptomi pojavili pri otrocih in mladostnikih, ki so se zdravili s sladkornimi tabletami (placebom) namesto s paroksetinom Actavis, čeprav so bili ti opaženi manj pogosto.
Nekateri bolniki, mlajši od 18 let, vključeni v te študije, so ob prenehanju jemanja zdravila Paroksetin Actavis doživeli odtegnitvene učinke. Ti učinki so bili večinoma podobni tistim pri odraslih po prenehanju jemanja zdravila Paroksetin Actavis (glejte poglavje 3, Kako jemati zdravilo Paroksetin Actavis, v navodilih za uporabo). Poleg tega imajo bolniki, mlajši od 18 let, pogosto (1-10 od 100 bolnikov) je imelo bolečine v trebuhu, živčnost in različna čustva (z jokom, spremembo razpoloženja, poskusi samopoškodovanja, samomorilnimi mislimi in poskusi samomora).
Misli o samopoškodovanju in poslabšanju stanja
Depresivni in / ali zaskrbljeni ljudje lahko včasih pomislijo na samopoškodovanje ali samomor. Ti učinki se lahko poslabšajo, ko prvič vzamete antidepresive, ker vsa zdravila te vrste potrebujejo čas, da delujejo.
Nekatere skupine bolnikov so lahko bolj nagnjene k pojavu teh misli:
- če ste že imeli samomorilne ali samopoškodovalne misli.
- Če ste mlajši odrasli. Podatki iz kliničnih preskušanj so pokazali povečano tveganje za samomorilno vedenje pri mladih odraslih (mlajših od 25 let) s psihiatričnimi težavami, ki so jih predhodno zdravili z antidepresivom.
Če kadar koli pomislite na samopoškodovanje ali samomor, se takoj posvetujte z zdravnikom ali pojdite v bolnišnico.
Morda bi bilo koristno povedati prijatelju ali sorodniku, ki se počuti depresivno ali ima anksiozne motnje, in jih prositi, naj preberejo to navodilo za nekaj sprememb v njegovem vedenju.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek paroksetina - generičnega zdravila
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Nekatera zdravila lahko vplivajo na delovanje zdravila Paroksetin Actavis ali imajo večjo verjetnost, da bodo povzročila neželene učinke.Paroksetin Actavis lahko vpliva tudi na delovanje nekaterih drugih zdravil. Tej vključujejo:
- Zdravila, imenovana zaviralci monoaminooksidaze (zaviralci MAO, vključno z moklobemidom), ki se uporabljajo za zdravljenje npr. depresija ali Parkinsonova bolezen - glejte Ne uporabljajte zdravila Paroksetin Actavis v navodilu za uporabo.
- Tioridazin ali pimozid, ki sta antipsihotična zdravila - glejte Ne uporabljajte paroksetina Actavisa v tem navodilu.
- Acetilsalicilna kislina, ibuprofen in druga zdravila, imenovana nesteroidna protivnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila), kot so celekoksib, etodolak, diklofenak in meloksikam, ki se uporabljajo za zdravljenje bolečine in vnetja.
- Tramadol, zdravilo proti bolečinam
- Zdravila, imenovana triptani, na primer sumatriptan, so se uporabljala za zdravljenje migrene.
- Drugi antidepresivi, vključno z drugimi SSRI in tricikličnimi antidepresivi, kot so klomipramin, nortriptilin in desipramin.
- Šentjanževka, zeliščni pripravek za depresijo.
- Fentanil, zdravilo za lajšanje bolečin in anestetik.
- Prehransko dopolnilo, imenovano triptofan.
- Zdravila, kot so litij, risperidon, perfenazin, klozapin (imenovani tudi antipsihotiki), ki se uporabljajo za zdravljenje nekaterih psihiatričnih stanj. - Kombinacija fosamprenavirja in ritonavirja, ki se uporablja za zdravljenje okužbe z virusom humane imunske pomanjkljivosti (HIV).
- Fenobarbital, fenitoin, natrijev valproat ali karbamazepin, ki se uporabljajo za zdravljenje napadov ali epilepsije.
- Atomoksetin, ki se uporablja za zdravljenje hiperaktivne motnje s pomanjkanjem pozornosti (ADHD).
- Prociklidin, ki se uporablja za lajšanje tremorja, zlasti v okviru Parkinsonove bolezni.
- Varfarin ali druga zdravila (imenovana antikoagulanti), ki se uporabljajo za redčenje krvi.
- Propafenon, flekainid in zdravila za zdravljenje nepravilnega srčnega utripa.
- Metoprolol, zaviralec beta, ki se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka in težav s srcem.
- Pravastatin, ki se uporablja za zdravljenje visokega holesterola
- Rifampicin, ki se uporablja za zdravljenje tuberkuloze (TB) in gobavosti.
- Linezolid, antibiotik.
- Tamoksifen, zdravilo za zdravljenje raka dojke in ženske neplodnosti.
- Metiltioninijev klorid (metilen modro), ki se uporablja pri nekaterih operacijah.
Paroksetin Actavis skupaj s hrano, pijačo in alkoholom
Paroksetin Actavis je treba jemati skupaj s hrano, najbolje zjutraj. Med jemanjem zdravila Paroksetin Actavis ne pijte alkohola. Alkohol lahko poslabša vaše simptome ali neželene učinke.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Zaradi majhnega povečanja tveganja za prirojene okvare (srčno -žilne okvare) po jemanju zdravila Paroksetin Actavis v prvih treh mesecih nosečnosti je pomembno, da svojega zdravnika obvestite, če nameravate zanositi ali če imate. zdravnik se bo moral odločiti, ali je zdravljenje s paroksetinom Actavis absolutno potrebno ali je možno preiti na drugo zdravljenje.
Zdravljenja s paroksetinom Actavis ne smemo nenadoma prekiniti.
Prepričajte se, da vaša babica in / ali zdravnik jemljete zdravilo Paroksetin Actavis. Kadar ga jemljete med nosečnostjo, zlasti v zadnjih 3 mesecih nosečnosti, lahko zdravila, kot je paroksetin Actavis, povečajo tveganje za resno stanje pri dojenčkih, imenovano pljučna hipertenzija. novorojenčka (PPHN), zaradi česar dojenček hitreje diha in postane modrikast. Ti simptomi se običajno pojavijo v prvih 24 urah po rojstvu otroka. Če se to zgodi pri vašem otroku, se morate obrniti na babico in / ali zdravnika.
Če jemljete zdravilo Paroksetin Actavis v zadnjih 3 mesecih nosečnosti, obvestite svojega zdravnika, saj se lahko pri vašem otroku ob rojstvu pojavijo nekateri simptomi. Ti simptomi se običajno pojavijo v prvih 24 urah po rojstvu otroka. Vključujejo težave s spanjem ali pravilnim hranjenjem, težave z dihanjem, modro kožo ali previsoko ali prenizko temperaturo, slabost, veliko jokanje, otrdele ali mlitave mišice, letargijo, tresenje, prenizek krvni sladkor ste zelo vznemirjeni ali imate krče. Če ima vaš otrok ob rojstvu katerega od teh simptomov, se takoj obrnite na nekoga, ki vam lahko svetuje.
Dojenje
Možno je, da paroksetin v majhnih količinah prehaja v materino mleko. Če uporabljate paroksetin, se pred dojenjem posvetujte z zdravnikom.
Plodnost
V študijah na živalih je bilo dokazano, da paroksetin zmanjšuje kakovost sperme. Teoretično bi to lahko vplivalo na plodnost ljudi, vendar vpliva na plodnost pri ljudeh še niso opazili.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
To zdravilo lahko povzroči neželene učinke (omotico, zaspanost ali zmedenost), ki vplivajo na vašo sposobnost koncentracije in na hitrost reakcije. Če vas ti neželeni učinki zadevajo, ne vozite avtomobilov, ne upravljajte strojev in ne opravljajte dejavnosti, ki zahtevajo budnost in koncentracijo.
Paroksetin Actavis vsebuje sojin lecitin
Če ste alergični na arašide ali sojo, tega zdravila ne uporabljajte.
Odmerek, način in čas dajanja Kako uporabljati paroksetin - generično zdravilo: odmerjanje
To zdravilo vedno jemljite strogo po navodilih zdravnika. Če niste prepričani, se posvetujte z zdravnikom ali s farmacevtom.
Priporočljivo je, da zdravilo Paroksetin Actavis vzamete enkrat na dan zjutraj s hrano. Tablete se ne smejo žvečiti.
Tableto lahko razdelimo na enake polovice.
Običajni odmerki:
Odrasli
Depresija:
Priporočeni odmerek je 20 mg na dan.
Običajno se zdravljenje pojavi v 1-2 tednih po začetku zdravljenja.
Odmerek se lahko poveča le na recept. Zdravnik se lahko odloči za postopno povečanje odmerka, 10 mg naenkrat, dokler ne doseže največjega dnevnega odmerka 50 mg.
Trajanje zdravljenja: Vsaj 6 mesecev, da se prepričate, da ste brez simptomov.
Obsesivno kompulzivna motnja:
Začetni dnevni odmerek je 20 mg, ki ga je treba postopoma povečevati, 10 mg naenkrat, dokler ne dosežete priporočenega dnevnega odmerka 40 mg. Največji dnevni odmerek je 60 mg.
Odmerek se lahko poveča le na recept.
Trajanje zdravljenja: več mesecev ali dlje.
Panične motnje:
Začetni dnevni odmerek je 10 mg, ki ga lahko odvisno od učinka in recepta postopoma povečujemo, 10 mg naenkrat, dokler ne dosežemo priporočenega dnevnega odmerka 40 mg, največji dnevni odmerek pa je 60 mg.
Odmerek se lahko poveča le na recept.
Trajanje zdravljenja: več mesecev ali dlje.
Socialna anksiozna motnja / socialna fobija, generalizirana anksiozna motnja in posttravmatska stresna motnja:
Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Največji dnevni odmerek je 50 mg.
Odmerek se lahko poveča le na recept.
Trajanje zdravljenja: V primeru dolgotrajnega zdravljenja bo zdravnik redno ocenjeval potrebo po zdravljenju.
Upokojenci:
Začetni odmerek je enak kot pri odraslih. Vendar odmerek ne sme presegati 40 mg na dan.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih:
Paroksetin Actavis se ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let (glejte poglavje: "Bodite posebno pozorni pri uporabi zdravila").
Zmanjšano delovanje ledvic ali jeter:
Morda bo treba prilagoditi odmerek. Sledite navodilom svojega zdravnika.
Zdravljenja s paroksetinom Actavis ne smete nenadoma prekiniti / prekiniti, to je treba storiti le na recept zdravnika (glejte poglavje "Če ste prenehali jemati zdravilo Paroksetin Actavis").
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek paroksetina - generičnega zdravila
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Paroksetin Actavis, kot bi smeli
Če ste vzeli večji odmerek zdravila Paroksetin Actavis, kot je navedeno v tem navodilu ali vam ga je predpisal zdravnik, se obrnite na svojega zdravnika, službo za nujne primere ali farmacevta.
Najpogostejši simptomi prevelikega odmerjanja so bruhanje, razširjene zenice, zvišana telesna temperatura, spremembe krvnega tlaka, glavobol, nehoteno trzanje mišic, nemir, tesnoba in hiter srčni utrip.
Če ste pozabili vzeti zdravilo Paroksetin Actavis
Ne vzemite dvojnega odmerka, da bi nadomestili pozabljenega. Naslednji odmerek vzemite ob običajnem času.
Če ste prenehali jemati zdravilo Paroksetin Actavis
Ne prenehajte jemati zdravila Paroksetin Actavis brez posvetovanja z zdravnikom, tudi če se počutite zdravo.
Nenadna prekinitev paroksetina Actavisa po določenem obdobju zdravljenja lahko povzroči naslednje simptome:
Pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri 1 do 10 uporabnikih od 100:
- Občutek omotičnosti, nestabilnosti in neuravnoteženosti
- Občutki, kot so zatiči in igle, pekoč občutek in (redkeje) občutki električnega udara, vključno z glavo, in brenčanje, sikanje, žvižganje, zvonjenje ali drugi trajni zvoki v ušesih (tinitus)
- Motnje spanja (žive sanje, nočne more, nezmožnost spanja)
- Občutek tesnobe
- Glavobol.
Občasni neželeni učinki, ki se pojavijo pri 1 do 10 uporabnikih od 1.000:
- Slabost (slabost)
- Potenje (vključno z nočnim znojenjem)
- Občutek nemira ali vznemirjenosti
- Tremor (nestabilnost)
- Občutek zmedenosti ali dezorientacije
- Driska (ohlapno blato)
- Čustvene motnje ali draženje
- Spremembe vida
- Hiter ali utripajoč srčni utrip (palpitacije)
Ko boste prenehali jemati zdravilo Paroksetin Actavis, vam bo zdravnik pomagal počasi zmanjševati odmerek v tednih ali mesecih - to zmanjšuje možnost odtegnitvenih učinkov. Eden od načinov za postopno zmanjševanje odmerka paroksetina Actavis je zmanjšanje za 10 mg na teden. Večina bolnikov meni, da so simptomi ob prenehanju zdravljenja s paroksetinom Actavis blagi in spontano izginejo v dveh tednih. Pri drugih ljudeh so ti simptomi lahko hujši ali trajajo dlje.
Če pride do odtegnitvenih učinkov med fazo zmanjšanja odmerka tablet, se lahko zdravnik odloči za postopnejše zmanjšanje. Če po prenehanju jemanja zdravila Paroksetin Actavis doživite hude odtegnitvene učinke, se obrnite na svojega zdravnika. Morda vas bo prosil, da nadaljujete z jemanjem tablet in jih prenehate jemati počasneje.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki paroksetina - generičnega zdravila
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če se med zdravljenjem pojavi kateri od naslednjih neželenih učinkov, se posvetujte z zdravnikom:
Morda se boste morali nemudoma obrniti na svojega zdravnika ali iti v bolnišnico.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov):
- Če opazite nenavadne podplutbe ali krvavitve, vključno s krvjo v bruhanju ali blatu, se takoj posvetujte z zdravnikom ali pojdite v bolnišnico.
- Če menite, da ne morete urinirati, se takoj obrnite na svojega zdravnika ali pojdite v bolnišnico.
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov):
- Če doživite napade (konvulzije), se nemudoma obrnite na svojega zdravnika ali pojdite v bolnišnico.
- Če se počutite nemirno in se vam zdi, da ne morete sedeti ali stati, imate morda bolezen, imenovano akatizija. Ti občutki se lahko poslabšajo s povečanjem odmerka paroksetina Actavis. Če se počutite tako, se obrnite na svojega zdravnika.
- Če se počutite utrujeni, šibki ali omotični in so vaše mišice boleče, otrdele ali neusklajene v krvi, lahko pride do pomanjkanja natrija. Če se ti simptomi nanašajo na vas, se obrnite na svojega zdravnika.
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi):
- Alergijske reakcije, ki so lahko resne, na paroksetin actavis.
Če se vam pojavi kožni izpuščaj, za katerega so značilne rdeče lise in izbokline, otekle veke, obraz, ustnice, usta ali jezik, čutite srbenje ali imate težave z dihanjem (težko dihanje) ali pri požiranju in občutku omedlevice ali omotičnosti, kar povzroči kolaps ali izgubo vesti, takoj pokličite svojega zdravnika ali pojdite v bolnišnico.
- Hudi kožni izpuščaji (vključno z multiformnim eritemom, Stevens-Johnsonov sindrom in toksično epidermalno nekrolizo)
Hudi izpuščaji so potencialno smrtno nevarni in zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč. Sprva so videti kot krožni madeži, pogosto z osrednjimi mehurčki, običajno na rokah in rokah ali nogah in stopalih, hujši izpuščaji pa lahko vključujejo otekanje prsnega koša in hrbta. pojavijo, na primer okužbe oči (konjunktivitis) ali razjede v ustih, grlu ali nosu. Resne oblike izpuščaja lahko napredujejo do razširjenega luščenja kože, ki je lahko smrtno nevarno. Ti izpuščaji Pred hudim kožnim izpuščajem pogosto nastopi glavobol, zvišana telesna temperatura, bolečine v mišicah (gripi podobni simptomi) Če se pojavi kožni izpuščaj ali kateri od teh simptomov, morate prenehati jemati zdravilo Paroksetin Actavis in se nemudoma posvetovati z zdravnikom.
- Če imate nekatere ali vse od naslednjih simptomov, morda trpite za boleznijo, imenovano serotoninski sindrom. Simptomi so: zmedenost, nemir, znojenje, nestabilnost, mrzlica, halucinacije (čudni zvoki ali čudni vidi), nenadno trzanje mišic ali hiter srčni utrip. Če se počutite tako, se obrnite na svojega zdravnika.
- Akutni glavkom:
Če čutite bolečino v očeh in imate zamegljen vid, se obrnite na svojega zdravnika.
Neželeni učinki s pogostnostjo neznani (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti):
- Če kadar koli pomislite na samopoškodovanje ali samomor, se posvetujte z zdravnikom ali takoj pojdite v bolnišnico.
Drugi možni neželeni učinki med zdravljenjem
Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri več kot 1 od 10 bolnikov): slabo počutje (slabost), spremembe v spolnem interesu ali spolni uspešnosti (npr. Pomanjkanje orgazma in pri moških nenormalna erekcija in ejakulacija), zmanjšana koncentracija.
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov): zmanjšan apetit, zvišana raven holesterola v krvi, težave s spanjem ali nespečnostjo, nenormalne sanje (vključno z nočnimi morami), omotica, tresenje, vznemirjenost, zamegljen vid, zehanje, suha usta, zaprtje, driska, znojenje, utrujenost, povečanje telesne mase, bruhanje, glavobol.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov): zmedenost, halucinacije, počasni ali nenadzorovani gibi, ki vplivajo tudi na usta in jezik, otrplost mišic, hiter utrip, začasno zvišanje ali znižanje krvnega tlaka, izpuščaj, srbenje, nehoteno uriniranje (urinska inkontinenca), nenormalno širjenje očesne zenice.
Če ste bolnik s sladkorno boleznijo, boste med jemanjem zdravila Paroksetin Actavis morda opazili, da raven sladkorja v krvi izgubi nadzor. O prilagoditvi odmerka insulina ali zdravil za sladkorno bolezen se posvetujte s svojim zdravnikom.
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov): hiperaktivno vedenje ali misli (manija), nemir, tesnoba, občutek ločenosti od sebe (depersonalizacija), napadi panike, (ti simptomi so lahko tudi posledica bolezni spodaj), počasen utrip, nenormalna proizvodnja mleka pri moških in ženskah, bolečine v sklepih, bolečine v mišicah, učinki na jetra (vidni pri preiskavah delovanja jeter), sindrom nemirnih nog (SGSR)
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi): prenizke koncentracije trombocitov v krvi, jetrne spremembe (hepatitis, zlatenica in / ali odpoved jeter), preobčutljivost kože na sončno svetlobo, vztrajna in boleča erekcija penisa , kopičenje tekočine v rokah in nogah.
Neželeni učinki s pogostnostjo neznani (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti):
zvonjenje, sikanje, piskanje, zvonjenje ali drugi vztrajni zvoki v ušesih (tinitus), zlom kosti, agresija.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na pretisnem omotu, vsebniku tablet ali škatli poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Paroksetin Actavis
- Zdravilna učinkovina je paroksetin:
Ena tableta paroksetina Actavis vsebuje 22,2 mg brezvodnega paroksetinijevega klorida, kar ustreza 20 mg paroksetina.
- Druge sestavine so:
Jedro tablete: magnezijev stearat, metakrilat metil metakrilatni kopolimer (Eudragit E100), natrijev škrobni glikolat (tip A), manitol, mikrokristalna celuloza.
Obloga tablete: polivinil alkohol (delno hidroliziran), titanov dioksid (E171), smukec, sojin lecitin (E322), ksantanski gumi (E415)
Izgled zdravila Paroksetin Actavis in vsebina pakiranja
Bele do smetane, okrogle, bikonveksne, filmsko obložene tablete s premerom 10 mm, z vtisnjeno črto na poševnih robovih in na obeh straneh ter vtisnjenim P20 na eni strani.
Tableto lahko razdelimo na enake polovice.
Velikosti pakiranja:
Pretisni omot vsebuje 10, 12, 14, 28, 30 in 56 filmsko obloženih tablet.
Beli cilindrični vsebniki za tablete z belim pokrovom, opremljeni s praškom za sušenje (silikagel), ki vsebuje: 20, 30, 60, 100 filmsko obloženih tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
PAROXETINA ACTAVIS 20 MG TABLETE, OBLAGANE S FILMOM
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Vsaka tableta vsebuje:
Paroksetin hidroklorid, brezvodni 22,2 mg, kar ustreza 20 mg paroksetina.
Pomožne snovi z znanimi učinki: 0,24 mg sojinega lecitina.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložena tableta.
Bela do kremasta, okrogla, bikonveksna, filmsko obložena tableta premera 10 mm, z zarezo na robovih in na obeh straneh z vtisnjenim P20 na eni strani.
Tableto lahko razdelimo na enake odmerke.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravljenje
- Velike depresivne epizode
- Obsesivno / kompulzivna motnja (OCD)
- Panični sindrom z agorafobijo ali brez nje
- socialna anksiozna motnja / socialna fobija
- Splošna anksiozna motnja
- Posttravmatska stresna motnja
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Velike depresivne epizode
Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Na splošno se izboljšanje pri bolnikih začne po enem tednu, lahko pa postane očitno šele po drugem tednu zdravljenja. Tako kot pri vseh antidepresivih je treba odmerek pregledati in po potrebi prilagoditi v prvih 3 do 4 tednih po začetku zdravljenja, nato pa se bo to zdelo klinično ustrezno. se lahko postopoma poveča do največ 50 mg na dan s postopnim povečanjem za 10 mg, odvisno od bolnikovega odziva.
Bolnike z depresijo je treba zdraviti dovolj dolgo, vsaj 6 mesecev, da se zagotovi, da so brez simptomov.
Obsesivno / kompulzivna motnja (OCD)
Priporočeni odmerek je 40 mg na dan. Bolnike je treba začeti z odmerkom 20 mg na dan, odmerek pa lahko postopoma povečujemo v korakih po 10 mg do priporočenega odmerka. Če po nekaj tednih opazimo nezadosten odziv na priporočeni odmerek, bodo nekateri bolniki imeli koristi od postopnega povečevanja odmerka na največ 60 mg na dan. To obdobje je lahko več mesecev ali celo dlje (glejte poglavje 5.1)
Panična motnja
Priporočeni odmerek je 40 mg na dan. Bolnike je treba začeti z odmerkom 10 mg na dan, odmerek pa lahko postopoma povečujemo v korakih po 10 mg do priporočenega odmerka glede na bolnikov odziv. Priporoča se nizek začetni odmerek, da se zmanjša možnost poslabšanja simptomov panike, kot je bilo običajno opaženo pri začetnem zdravljenju te motnje. Če po nekaj tednih opazimo nezadosten odziv na priporočeni odmerek, bodo nekateri bolniki imeli koristi od postopnega povečevanja odmerka do največ 60 mg na dan. Bolnike s panično motnjo je treba zdraviti dovolj dolgo. brez simptomov. To obdobje lahko traja več mesecev ali celo dlje (glejte poglavje 5.1)
Socialna anksiozna motnja / socialna fobija
Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Če po nekaj tednih opazimo nezadosten odziv na priporočeni odmerek, bodo nekateri bolniki imeli koristi od postopnega povečevanja odmerka v korakih po 10 mg do največ 50 mg na dan. Občasno je treba razmisliti o dolgotrajni uporabi (glejte poglavje 5.1 .).
Splošna anksiozna motnja
Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Če po nekaj tednih opazimo nezadosten odziv na priporočeni odmerek, bodo nekateri bolniki imeli koristi od postopnega povečevanja odmerka v korakih po 10 mg do največ 50 mg na dan. Občasno je treba razmisliti o dolgotrajni uporabi (glejte poglavje 5.1 .).
Posttravmatska stresna motnja
Priporočeni odmerek je 20 mg na dan. Če po nekaj tednih opazimo nezadosten odziv na priporočeni odmerek, bodo nekateri bolniki imeli koristi od postopnega povečevanja odmerka v korakih po 10 mg do največ 50 mg na dan. Občasno je treba razmisliti o dolgotrajni uporabi (glejte poglavje 5.1 .).
Upokojenci
Pri starejših osebah so poročali o zvišanih plazemskih koncentracijah paroksetina, vendar je razpon koncentracij podoben tistemu pri mlajših osebah. Zdravljenje je treba začeti z enakimi odmerki kot pri odraslih. Pri nekaterih bolnikih je lahko povečanje odmerka koristno, vendar največji odmerek ne sme presegati 40 mg na dan.
Pediatrična populacija
Paroksetina se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, saj so kontrolirana klinična preskušanja pokazala, da je paroksetin povezan s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje in sovražnost. Poleg tega učinkovitost v teh kliničnih študijah ni bila ustrezno dokazana (glejte poglavji 4.4 in 4.8).
Uporaba paroksetina pri otrocih, mlajših od 7 let, ni bila raziskana, paroksetina se ne sme dajati, ker varnost in učinkovitost v tej starostni skupini nista bili dokazani.
Motnje delovanja ledvic / jeter
Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic (očistek kreatinina manj kot 30 ml / min) ali pri bolnikih z okvaro jeter so poročali o zvišanih koncentracijah paroksetina v plazmi. Zato je treba odmerek omejiti na najnižje odmerke v razponu odmerkov.
Splošne informacije
Odtegnitveni simptomi, opaženi po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom
Izogibati se je treba nenadni prekinitvi zdravljenja (glejte poglavji 4.4 in 4.8). Pri zmanjševanju odmerka, uporabljenem v kliničnih preskušanjih, se je dnevni odmerek 10 mg zmanjšal v tedenskih presledkih. prekinite, razmislite o nadaljevanju predhodno predpisanega odmerka, nato pa bo zdravnik še naprej zmanjševal odmerek, vendar počasneje.
Način dajanja
Priporočljivo je, da se paroksetin daje enkrat na dan, zjutraj s hrano. Tablete je treba pogoltniti in ne žvečiti.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1, ali za arašide ali sojo.
Paroksetin je kontraindiciran v kombinaciji z zaviralci monoaminooksidaze (zaviralci MAO). V izjemnih primerih se lahko linezolid (antibiotik, ki je reverzibilni neselektivni zaviralec MAO) v kombinaciji s paroksetinom, razen če ni na voljo potrebna oprema za spremljanje simptomov serotoninskega sindroma in krvnega tlaka (glejte poglavje 4.5).
Zdravljenje s paroksetinom se lahko začne:
- dva tedna po prekinitvi zdravljenja z nereverzibilnim zaviralcem MAO oz
-vsaj 24 ur po prekinitvi zdravljenja z reverzibilnim zaviralcem MAO (npr. moklobemidom, linezolidom, metiltioninijevim kloridom (metilen modro; predoperativno razkritje, ki je reverzibilni neselektivni zaviralec MAO)).
Po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom mora preteči vsaj en teden pred začetkom zdravljenja z zaviralcem MAO.
Paroksetina se ne sme uporabljati v kombinaciji s tioridazinom, saj lahko tako kot drugi zaviralci jetrnih encimov CYP450 2D6 paroksetin zviša plazemske ravni tioridazina (glejte poglavje 4.5).
Paroksetina se ne sme dajati v kombinaciji s pimozidom (glejte poglavje 4.5).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Zdravljenje s paroksetinom je treba začeti previdno dva tedna po prenehanju zdravljenja z ireverzibilnimi zaviralci MAO ali 24 ur po prenehanju zdravljenja z reverzibilnim zaviralcem MAO. Odmerek paroksetina je treba postopoma povečevati, dokler ne dosežete optimalnega odziva (glejte poglavji 4.3 in 4.5).
Pediatrična populacija
Paroksetina se ne sme uporabljati za zdravljenje otrok in mladostnikov, mlajših od 18 let. V kliničnih preskušanjih otrok in mladostnikov, zdravljenih z antidepresivi, so pogosteje opazili samomorilno vedenje (poskusi samomora in samomorilne misli) ter sovražnost (večinoma agresijo, nasprotovanje in jezo) kot pri tistih, ki so prejemali placebo. Če se zaradi kliničnih razlogov kljub temu odločimo za začetek zdravljenja, je treba bolnika skrbno spremljati glede pojava samomorilnih simptomov. Poleg tega učinki na dolgoročno varnost pri otrocih in mladostnikih, povezani z rastjo, zorenjem ter kognitivnim in vedenjskim razvojem, še niso bili dokazani.
Samomor / samomorilne misli ali klinično poslabšanje
Depresija je povezana s povečanim tveganjem za samomorilne misli, samopoškodovanje in samomor (dogodki, povezani s samomorom). To tveganje traja, dokler ne pride do pomembne remisije. Ker v prvih ali takojšnjih tednih zdravljenja morda ne bo prišlo do izboljšanja, je treba bolnike pozorno spremljati, dokler ne pride do izboljšanja. Splošne klinične izkušnje kažejo, da se lahko tveganje samomora v zgodnjih fazah izboljšanja poveča.
Druga psihiatrična stanja, za katera je predpisan paroksetin, so lahko povezana tudi s povečanim tveganjem za samomorilno vedenje. Poleg tega so lahko ta stanja povezana z veliko depresivno motnjo. Pri zdravljenju bolnikov z drugimi psihiatričnimi motnjami je zato treba upoštevati enake previdnostne ukrepe.
Bolniki z anamnezo dogodkov, povezanih s samomorom, ali tisti, ki imajo pred začetkom zdravljenja veliko samomorilnih misli, imajo povečano tveganje za samomorilne misli ali poskusi samomora, zato jih je treba med zdravljenjem skrbno spremljati. s placebom nadzorovanimi antidepresivi pri odraslih bolnikih s psihiatričnimi motnjami je bilo pri bolnikih, mlajših od 25 let, povečano tveganje za samomorilno vedenje v primerjavi s placebom (glejte tudi poglavje 5.1).
Terapija mora vključevati "skrben nadzor bolnikov, zlasti tistih z visokim tveganjem, zlasti v zgodnjih fazah zdravljenja in po spremembi odmerka. Bolnike (in njihove negovalce) je treba opozoriti, da je treba spremljati morebitna klinična poslabšanja, samomorilno vedenje ali misli in nenavadne vedenjske spremembe ter ob pojavu teh simptomov takoj poiskati zdravniško pomoč.
Akatizija / psihomotorični nemir
Uporaba paroksetina je bila povezana z razvojem akatizije, za katero je značilen notranji občutek nemira in psihomotorično vznemirjenost, na primer nezmožnost sedenja ali mirovanja, običajno povezana s subjektivno slabostjo. To se bo najverjetneje zgodilo v prvih nekaj tednih zdravljenja. Pri bolnikih s temi simptomi je lahko povečanje odmerka škodljivo.
Serotoninski sindrom / nevroleptični maligni sindrom
V redkih primerih so poročali o serotoninskem sindromu ali dogodkih, podobnih malignemu nevroleptičnemu sindromu, v povezavi z zdravljenjem s paroksetinom, zlasti če se jemljejo hkrati z drugimi serotonergičnimi in / ali nevroleptičnimi zdravili. Ker lahko ti sindromi privedejo do potencialno smrtno nevarnih stanj za bolnika, je treba zdravljenje s paroksetinom v primeru takšnih dogodkov prekiniti (za katerega je značilen niz simptomov, kot so hipertermija, togost, mioklonus, avtonomna nestabilnost z možnimi hitrimi nihanji vitalnih vrednosti znaki, spremembe duševnega stanja, vključno z zmedenostjo, razdražljivostjo, ekstremnim vznemirjenjem, ki vodi v delirij in komo), in uvesti je treba simptomatsko podporno zdravljenje. Paroksetina se zaradi nevarnosti serotoninskega sindroma ne sme uporabljati v kombinaciji s predhodniki serotonina (kot so L-triptofan, oksitriptan) (glejte poglavji 4.3 in 4.5).
Manija
Kot pri drugih antidepresivih je treba tudi pri pacientih z manijo v anamnezi paroksetin dajati previdno. Pri bolnikih, ki vstopijo v manično fazo, je treba zdravljenje s paroksetinom prekiniti.
Motnje delovanja ledvic / jeter
Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic ali pri bolnikih z okvaro jeter je potrebna previdnost (glejte poglavje 4.2).
Sladkorna bolezen
Pri bolnikih s sladkorno boleznijo lahko zdravljenje s SSRI poslabša nadzor glikemije. Morda bo potrebna prilagoditev insulina in / ali peroralne hipoglikemije.
Epilepsija
Kot pri drugih antidepresivih je treba tudi pri pacientih z epilepsijo paroksetin dajati previdno.
Konvulzije
Skupna incidenca epileptičnih napadov pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom, je manjša od 0,1%.
Elektrokonvulzivna terapija (ECT)
Klinične izkušnje s sočasno uporabo paroksetina med elektrokonvulzivno terapijo so omejene.
Glavkom
Tako kot pri drugih SSRI, paroksetin redko povzroča midriazo in ga je treba uporabljati previdno pri bolnikih z glavkomom ozkega zakotja ali glavkomom v anamnezi.
Srčne patologije
Pri bolnikih s srčnimi boleznimi je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe.
Hiponatremija
Redko so poročali o hiponatremiji, predvsem pri starejših.Previdnost je potrebna tudi pri tistih bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za hiponatriemijo, na primer zaradi sočasnih zdravil in ciroze.
Po prekinitvi paroksetina je hiponatremija običajno reverzibilna.
Krvavitev
Po dajanju SSRI so poročali o primerih nenormalne kožne krvavitve, kot sta ekhimoza in purpura. Poročali so o drugih hemoragičnih manifestacijah, na primer krvavitvah v prebavilih. Starejši bolniki so lahko izpostavljeni večjemu tveganju.
Pri bolnikih, ki jemljejo SSRI sočasno s peroralnimi antikoagulanti, zdravili, za katera je znano, da vplivajo na delovanje trombocitov, ali drugimi zdravili, ki lahko povečajo tveganje za krvavitev, je potrebna previdnost [npr. -vnetna zdravila (nesteroidna protivnetna zdravila), zaviralci COX-2] in pri bolnikih z motnjami krvavitve v anamnezi ali stanji, ki lahko povzročijo krvavitev.
Interakcije s tamoksifenom
Nekatere študije so pokazale, da se lahko učinkovitost zdravila Tamoxifen, merjeno kot tveganje za ponovitev / smrtnost raka dojke, zmanjša, če se sočasno predpiše s paroksetinom zaradi nepovratne inhibicije CYP2D6 s paroksetinom (glejte poglavje 4.5). uporaba Tamoxifena za zdravljenje ali preprečevanje raka dojke.
Odtegnitveni simptomi, opaženi po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom
Simptomi prekinitve, opaženi ob prekinitvi zdravljenja, so pogosti, zlasti v primeru nenadne prekinitve (glejte poglavje 4.8). V kliničnih preskušanjih so se neželeni učinki, ki so jih opazili ob prekinitvi zdravljenja, pojavili pri 30% bolnikov, ki so jemali paroksetin, v primerjavi z 20% bolnikov, ki so jemali placebo. Tveganje za odtegnitvene simptome je lahko odvisno od več dejavnikov, vključno s trajanjem zdravljenja, odmerkom in hitrostjo zmanjšanja odmerka. Poročali so o omotici, senzoričnih motnjah (vključno s parestezijami, občutkom električnega šoka in tinitusom), motnjami spanja (vključno z intenzivnimi sanjami), vznemirjenostjo ali tesnobo, slabostjo, tresenjem, zmedenostjo, znojenjem, glavobolom, drisko, palpitacijami, čustveno nestabilnostjo. motnje vida. Na splošno so intenzivnost teh simptomov blaga do zmerna, pri nekaterih bolnikih pa so lahko huda. Običajno se pojavijo v prvih nekaj dneh po prekinitvi zdravljenja, vendar so bili zelo redki primeri, ko so se nenadoma preskočili. en odmerek.
Na splošno so ti simptomi samoumevni in običajno izzvenijo v dveh tednih, čeprav lahko pri nekaterih posameznikih trajajo dlje (2-3 mesece ali več). Zato je priporočljivo, da se odmerek paroksetina ob prekinitvi zdravljenja postopoma zmanjšuje v obdobju nekaj tednov ali mesecev, odvisno od bolnikovih potreb (glejte "Odtegnitveni simptomi, opaženi ob prekinitvi zdravljenja s paroksetinom", odstavek 4.2).
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Serotonergična zdravila
Tako kot pri drugih SSRI lahko sočasno jemanje serotonergičnih zdravil povzroči nastanek s serotoninom povezanih učinkov (serotoninski sindrom: glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Pri sočasni uporabi serotonergičnih zdravil (na primer L-triptofana, triptanov, tramadola, linezolida, metiltioninijevega klorida (metilen modro), SSRI, litija, petidina in pripravkov na osnovi šentjanževke je potrebna previdnost in natančnejše klinično spremljanje). šentjanževka - Hypericum Perforatum) in paroksetin. Previdnost je priporočljiva tudi pri uporabi fentanila v splošni anesteziji ali pri zdravljenju kronične bolečine.
Sočasna uporaba paroksetina in zaviralcev MAO je kontraindicirana zaradi tveganja za razvoj serotoninskega sindroma (glejte poglavje 4.3).
Pimozid
V študiji, v kateri je bil enkratni znižani odmerek pimozida (2 mg) sočasno uporabljen s 60 mg paroksetina, so se v povprečju pokazale 2,5-krat povečane ravni pimozida. To je mogoče razložiti z upoštevanjem znanih zaviralnih lastnosti CYP2D6 paroksetina. Zaradi ozkega terapevtskega indeksa pimozida in njegove znane sposobnosti podaljšanja intervala QT je sočasna uporaba pimozida in paroksetina kontraindicirana (glejte poglavje 4.3).
Encimi, nagnjeni k presnovi zdravil
Na presnovo in farmakokinetiko paroksetina lahko vpliva indukcija ali inhibicija encimov za presnovo zdravil. Kadar se paroksetin daje sočasno z zdravilom, za katerega je znano, da zavira presnovo encimov, je treba razmisliti o uporabi najnižjih odmerkov v razponu odmerkov. Pri sočasni uporabi z zdravili, za katera je znano, da inducirajo presnovo encimov (npr. Karbamazepinom, rifampicinom, fenobarbitalom in fenitoinom) ali s fosamprenavirjem / ritonavirjem, prilagoditev začetnega odmerka ni potrebna. Vsaka kasnejša sprememba odmerjanja paroksetina (bodisi po začetku zdravljenja ali po prekinitvi induktorja encima) mora temeljiti na kliničnem odzivu (prenašanje in učinkovitost).
Fosamprenavir / ritonavir
Sočasna uporaba fosamprenavirja / ritonavirja 700/100 mg dvakrat na dan z 20 mg paroksetina na dan pri zdravih prostovoljcih je 10 dni znatno znižala koncentracijo paroksetina v plazmi za približno 55%. Koncentracije fosamprenavirja / ritonavirja v plazmi med sočasno uporabo s paroksetinom so bile podobne referenčnim vrednostim, opaženim v drugih študijah, kar kaže, da paroksetin nima pomembnega vpliva na presnovo fosamprenavirja / ritonavirja. Ni podatkov o učinkih dolgotrajne sočasne uporabe paroksetina in fosamprenavirja / ritonavirja, ki presega 10 dni.
Prociklidin
Dnevna uporaba paroksetina znatno poveča plazemske koncentracije prociklidina. Če opazimo antiholinergične učinke, je treba odmerek prociklidina zmanjšati.
Antikonvulzivi
Karbamazepin, fenitoin, natrijev valproat. Zdi se, da sočasna uporaba ne vpliva na farmakokinetični in farmakodinamični profil pri epileptičnih bolnikih.
Zaviralna moč paroksetina na CYP2D6
Tako kot drugi antidepresivi, vključno z drugimi SSRI, tudi paroksetin zavira jetrni encim CYP2D6 citokroma P450 v jetrih. Zaviranje CYP2D6 lahko povzroči zvišanje plazemske koncentracije sočasno uporabljenih zdravil, ki jih presnavlja ta encim. Ti vključujejo nekatera triciklična antidepresiva (npr. Klomipramin, nortriptilin in desipramin), fenotiazinski nevroleptiki (npr. perfenazin in tioridazin, glejte poglavje 4.3), risperidon, atomoksetin, nekateri antiaritmiki tipa 1c (npr. propafenon in flekainid) in metoprolol niso priporočljivi. "uporaba paroksetina v kombinaciji z metoprololom, ki se daje pri srčnem popuščanju, zaradi znižanega terapevtskega indeksa metoprolola pri tej indikaciji.
Tamoksifen ima pomemben aktivni presnovek, endoksifen, ki ga proizvaja CYP2D6 in bistveno prispeva k učinkovitosti tamoksifena.Nepopravljivo zaviranje CYP2D6 s paroksetinom vodi v znižanje plazemske koncentracije endoksifena (glejte poglavje 4.4).
Alkohol
Tako kot pri drugih psihotropnih zdravilih je treba bolnikom svetovati, naj se med jemanjem paroksetina izogibajo uživanju alkohola.
Peroralni antikoagulanti
Med paroksetinom in peroralnimi antikoagulanti lahko pride do farmakodinamične interakcije. Sočasna uporaba paroksetina in peroralnih antikoagulantov lahko povzroči povečano delovanje antikoagulantov in tveganje za krvavitev, zato je treba paroksetin pri bolnikih, ki prejemajo peroralne antikoagulante, uporabljati previdno (glejte poglavje 4.4).
Nesteroidna protivnetna zdravila, acetilsalicilna kislina in druga antiagregacijska sredstva
Lahko pride do farmakodinamične interakcije med paroksetinom in nesteroidnimi protivnetnimi zdravili / acetilsalicilno kislino. Sočasna uporaba paroksetina in nesteroidnih protivnetnih zdravil / acetilsalicilne kisline lahko poveča tveganje za krvavitve (glejte poglavje 4.4). Pri bolnikih, ki jemljejo SSRI sočasno s peroralnimi antikoagulanti, zdravili, za katera je znano, da vplivajo na delovanje trombocitov, ali drugimi tveganje za krvavitev [npr.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Nekatere epidemiološke študije so pokazale povečano tveganje za prirojene malformacije, predvsem srčno -žilne (npr. Okvare ventrikularnega septuma (večina) in atrijske septume), povezane z jemanjem paroksetina v prvem trimesečju nosečnosti. Mehanizem ni znan. Podatki kažejo, da je tveganje rojstva novorojenčka s srčno -žilno okvaro po izpostavljenosti matere paroksetinu je manj kot 2/100 (OR = 1,55 [1,182,04]) v primerjavi s pričakovanim odstotkom za take okvare.
Paroksetin je treba med nosečnostjo dajati le, če je to strogo indicirano. Zdravnik bo moral v času predpisovanja zdravila oceniti možnost alternativnega zdravljenja pri nosečnicah ali ženskah, ki nameravajo zanositi. Izogibati se je treba nenadni prekinitvi med nosečnostjo (glejte "Odtegnitveni simptomi po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom", poglavje 4.2).
Novorojenčke je treba spremljati, če se materina uporaba paroksetina nadaljuje v poznejših fazah nosečnosti, zlasti v tretjem trimesečju.
Pri novorojenčkih po uporabi paroksetina v poznejših fazah nosečnosti se lahko pojavijo naslednji simptomi: dihalna stiska, cianoza, apneja, krči, nestabilna temperatura, težave pri hranjenju, bruhanje, hipoglikemija, hipertonija, hipotonija, hiperrefleksija, tremor, živčnost, razdražljivost, letargija, stalni jok, zaspanost in težave z zaspanjem. Ti simptomi so lahko posledica serotonergičnih učinkov ali odtegnitvenih simptomov. V večini primerov se zapleti začnejo takoj po porodu ali kmalu zatem (manj kot 24 ur).
Epidemiološki podatki kažejo, da lahko uporaba SSRI med nosečnostjo, zlasti v poznejših fazah, poveča tveganje za obstojno pljučno hipertenzijo pri novorojenčkih (PPHN). Opaženo tveganje je bilo približno 5 na 1000 nosečnosti. V splošni populaciji obstaja. 1-2 primera PPHN na 1000 nosečnosti.
Študije na živalih so pokazale reproduktivno toksičnost, vendar niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodkov in plodov, porod ali postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3).
Čas hranjenja
Majhne količine paroksetina se izločajo v materino mleko. V objavljenih študijah ni bilo mogoče zaznati serumske koncentracije pri dojenih otrocih (
Plodnost
Podatki na živalih so pokazali, da lahko paroksetin vpliva na kakovost sperme (glejte poglavje 5.3). Podatki in vitro o človeškem materialu kažejo določen učinek na kakovost sperme, vendar so pri bolnikih, zdravljenih z nekaterimi SSRI (vključno s paroksetinom), pokazali, da je učinek na kakovost sperme reverzibilen. Doslej niso opazili vpliva na plodnost ljudi.
Klinične študije so pokazale, da lahko SSRI (vključno s paroksetinom) vplivajo na kakovost sperme. Zdi se, da je ta učinek po prekinitvi zdravljenja reverzibilen. Te študije niso preučile vpliva na plodnost, vendar lahko spremembe v kakovosti sperme pri nekaterih moških vplivajo na plodnost.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Klinične izkušnje so pokazale, da zdravljenje s paroksetinom ni povezano z okvarjenimi kognitivnimi ali psihomotoričnimi funkcijami.
Kot pri vseh psihoaktivnih zdravilih je treba bolnike opozoriti, naj bodo pri vožnji in upravljanju strojev previdni. Čeprav paroksetin ne poveča psihičnih in motoričnih škodljivih učinkov, ki jih povzroča uživanje alkohola, ni priporočljiv. "Sočasna uporaba paroksetina in alkohola.
04.8 Neželeni učinki
Nekateri od spodaj naštetih neželenih učinkov se lahko z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšajo intenzivnost in pogostost in običajno ne vodijo do prekinitve zdravljenja.
Neželeni učinki so spodaj navedeni po organih, sistemih / sistemih in pogostnosti. V vsaki skupini pogostnosti so neželeni učinki predstavljeni po padajočem vrstnem redu resnosti.
Pogostnosti so opredeljene kot: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100,
Motnje krvnega in limfnega sistema
Občasni: nenormalne krvavitve, zlasti prizadenejo kožo in sluznico (večinoma ekhimoza).
Zelo redki: trombocitopenija.
Motnje imunskega sistema
Zelo redki: alergijske reakcije (vključno z urtikarijo in angioedemom).
Endokrine patologije
Zelo redki: sindrom neustreznega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH).
Presnovne in prehranske motnje
Pogosti: zmanjšan apetit, zvišana raven holesterola.
Redki: hiponatriemija. O hiponatremiji so poročali predvsem pri starejših bolnikih, včasih pa tudi zaradi sindroma neprimernega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH).
Psihiatrične motnje
Pogosti: zaspanost, nespečnost, vznemirjenost, nenormalne sanje (vključno z nočnimi morami).
Občasno: zmedenost, halucinacije.
Redki: manične reakcije, tesnoba, depersonalizacija, napadi panike, akatizija (glejte poglavje 4.4).
Neznana pogostnost: samomorilne misli in vedenje.
Med zdravljenjem s paroksetinom ali zgodaj po koncu zdravljenja so poročali o primerih samomorilnih misli in vedenja (glejte poglavje 4.4).
Ti simptomi so lahko tudi posledica osnovne bolezni.
Motnje živčnega sistema
Zelo pogosti: težave s koncentracijo
Pogosti: omotica, tresenje, glavobol
Občasni: ekstrapiramidne motnje
Redki: konvulzije, sindrom nemirnih nog (SGSR).
Zelo redki: serotoninski sindrom (simptomi lahko vključujejo vznemirjenost, zmedenost, diaforezo, halucinacije, hiperrefleksijo, mioklonus, mrzlico, tahikardijo in tremor). Poročali so o ekstrapiramidnih motnjah, vključno z orofacialno distonijo, včasih pri bolnikih, ki že trpijo zaradi gibalnih motenj, ali pri bolnikih, ki so prejemali nevroleptike.
Očesne motnje
Pogosti: zamegljen vid.
Občasni: midrijaza (glejte poglavje 4.4).
Zelo redki: akutni glavkom.
Motnje ušes in labirinta
Pogostnost ni znana: tinitus.
Srčne patologije
Občasni: sinusna tahikardija. Redki: bradikardija.
Vaskularne patologije
Občasni: prehodno zvišanje ali znižanje krvnega tlaka, posturalna hipotenzija. Po zdravljenju s paroksetinom so poročali o prehodnem zvišanju ali znižanju krvnega tlaka, običajno pri bolnikih z že obstoječo hipertenzijo ali tesnobo.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Pogosti: zehanje.
Bolezni prebavil
Zelo pogosti: slabost.
Pogosti: zaprtje, driska, bruhanje, suha usta.
Zelo redki: krvavitve iz prebavil.
Bolezni jeter in žolčnika
Redki: zvišanje jetrnih encimov.
Zelo redki: jetrni dogodki (na primer hepatitis, včasih povezan z zlatenico in / ali odpovedjo jeter).
Poročali so o zvišanju jetrnih encimov. V obdobju trženja so zelo redko poročali tudi o dogodkih, povezanih z jetri (kot je hepatitis, včasih povezan z zlatenico in / ali odpovedjo jeter), dolgotrajno povečanje vrednosti testov delovanja jeter.
Bolezni kože in podkožja
Pogosti: znojenje
Občasni: kožni izpuščaj, pruritus
Zelo redki: hudi neželeni učinki kože (vključno z multiformnim eritemom, Stevens-Johnsonov sindrom in toksično epidermalno nekrolizo), fotosenzitivne reakcije.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Redki: artralgija, mialgija.
Epidemiološke študije, izvedene predvsem pri bolnikih, starih 50 let in več, kažejo na povečano tveganje za zlom kosti pri bolnikih, zdravljenih s SSRI in tricikličnimi antidepresivi. Mehanizem, ki vodi do tega tveganja, ni znan.
Ledvične in urinske motnje
Občasni: zadrževanje urina, urinska inkontinenca.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Zelo pogosti: spolna disfunkcija.
Redki: hiperprolaktinemija / galaktorea.
Zelo redki: priapizem
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Pogosti: astenija, povečanje telesne mase
Zelo redki: periferni edem.
Odtegnitveni simptomi, opaženi po prekinitvi zdravljenja s paroksetinom
Pogosti: omotica, senzorične motnje, motnje spanja, tesnoba, glavobol.
Občasni: vznemirjenost, slabost, tremor, zmedenost, znojenje, čustvena nestabilnost, motnje vida, palpitacije, driska, razdražljivost.
Prekinitev zdravljenja s paroksetinom (zlasti če je nenadna) običajno povzroči odtegnitvene simptome. Omotičnost, senzorične motnje (vključno s parestezijo, občutkom električnega šoka in tinitusom), motnje spanja (vključno z živimi sanjami), vznemirjenost ali anksioznost, slabost, tresenje, zmedenost , znojenje, glavobol, driska, palpitacije, čustvena nestabilnost, razdražljivost in motnje vida Na splošno so ti dogodki blagi do zmerni in se omejujejo, pri nekaterih bolnikih pa so lahko hudi in / ali dolgotrajni. ni več potrebna za postopno prekinitev, ki se izvaja s postopnim zmanjševanjem odmerka (glejte poglavji 4.2 in 4.4).
Pediatrična populacija
Pojavili so se naslednji neželeni učinki:
Povečano vedenje, povezano s samomorom (vključno s poskusi samomora in samomorilne misli), samopoškodovalno vedenje in povečan sovražni odnos. Samomorilne misli in poskusi samomora so večinoma opazili v kliničnih preskušanjih pri mladostnikih z veliko depresivno motnjo. Povečanje sovražnega vedenja se je pojavilo zlasti pri otrocih z OCD, zlasti pri otrocih, mlajših od 12 let. Dodatni opaženi dogodki so: zmanjšan apetit, tremor, znojenje, hiperkineza, vznemirjenost, čustvena labilnost (vključno z jokom in nihanji razpoloženja) in neželeni učinki, povezani s krvavitvami, predvsem na koži in sluznici membrane.
Dogodki, ki so jih opazili po prekinitvi / zmanjšanju paroksetina, so: čustvena labilnost (vključno z jokom, nihanjem razpoloženja, samopoškodovanjem, samomorilnimi mislimi in poskusi samomora), živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu (glejte poglavje 4.4 "Posebna opozorila in previdnostni ukrepi pri uporabi').
Za več informacij o pediatričnih kliničnih študijah glejte poglavje 5.1.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Naslov: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi in znaki:
Na podlagi razpoložljivih informacij o prevelikem odmerjanju paroksetina se zdi očitna velika varnostna meja. Izkušnje s prevelikim odmerjanjem paroksetina so pokazale, da so poleg simptomov, opisanih v poglavju 4.8 "Neželeni učinki", poročali tudi o bruhanju, zvišani telesni temperaturi in nehotenem krčenju mišic. sam do odmerkov 2000 mg. Občasno so poročali o dogodkih, kot so koma ali spremembe EKG -ja, zelo redko s smrtnim izidom, vendar na splošno, kadar so paroksetin jemali v kombinaciji z drugimi psihotropnimi zdravili, z ali brez alkohola.
Zdravljenje
Poseben protistrup ni znan. Zdravljenje mora temeljiti na splošnih ukrepih, ki se uporabljajo pri zdravljenju prevelikega odmerjanja antidepresivov. Po potrebi se priporoča praznjenje želodca z indukcijo bruhanja, izpiranjem želodca ali obojim. Po praznjenju lahko v prvih 24 urah po zaužitju dajemo aktivno oglje v odmerku 20 ali 30 g vsakih 4-6 ur. Prikazana je podporna terapija s skrbnim opazovanjem in pogostim spremljanjem vitalnih znakov.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antidepresivi - selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina.
Oznaka ATC: N06A B05.
Mehanizem delovanja
Paroksetin je močan in selektiven zaviralec ponovnega privzema 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin); njegov antidepresivni učinek in njegova učinkovitost pri zdravljenju obsesivno kompulzivne motnje, socialne anksiozne motnje / socialne fobije, generalizirane anksiozne motnje, posttravmatske stresne motnje in panične motnje naj bi bili povezani s to specifično inhibicijo ponovnega privzema 5-HT v možganih nevronov. Paroksetin ni kemično povezan s tricikličnimi, tetracikličnimi in drugimi razpoložljivimi antidepresivi. Paroksetin ima nizko afiniteto za holinergične receptorje muskarinskega tipa, študije na živalih pa so pokazale le šibke antiholinergične lastnosti. V skladu s to selektivnostjo delovanja nekatere študije in vitro je pokazala, da ima paroksetin za razliko od tricikličnih antidepresivov nizko afiniteto do receptorjev alfa 1, alfa 2 in betaadrenoreceptorjev, dopaminergičnih (D2) receptorjev, za 5-HT1 podobne in 5-HT2 receptorje ter za "histamin (H1). To pomanjkanje interakcije s postsinaptičnimi receptorji in vitro so potrdile študije in vivo, ki je pokazal odsotnost depresivnih lastnosti na osrednjem živčevju in hipotenzivnih lastnosti.
Farmakodinamični učinki
Paroksetin ne spreminja psihomotoričnih funkcij in ne povečuje depresivnih učinkov etanola. Tako kot drugi selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina tudi paroksetin povzroča simptome, povezane s prekomerno stimulacijo receptorjev za serotonin, če ga dajemo živalim, predhodno zdravljenim z zaviralci. Monoaminooksidaza (MAOI) ali triptofan . Vedenjske študije in študije EEG kažejo, da se paroksetin pri dozah, ki so na splošno večje od tistih, ki so potrebne za zaviranje ponovnega privzema serotonina, šibko aktivira. Aktivirajoče lastnosti same po sebi niso "amfetaminu podobne". Paroksetin po uporabi pri zdravih osebah ne povzroča klinično pomembnih sprememb krvnega tlaka, srčnega utripa in EKG -ja. Druge študije kažejo, da ima paroksetin, za razliko od antidepresivov, ki zavirajo ponovni privzem noradrenalina, manjšo nagnjenost k zaviranju antihipertenzivnih učinkov gvanetidina.
Paroksetin pri zdravljenju depresivnih motenj dokazuje učinkovitost, primerljivo s standardnimi antidepresivi. Obstajajo tudi nekateri dokazi, da ima lahko paroksetin terapevtsko vrednost pri bolnikih, ki se ne odzivajo na standardno zdravljenje. Zjutraj dajanje odmerka ne vpliva negativno na kakovost ali trajanje spanja. Poleg tega lahko bolniki pri odzivu na zdravljenje s paroksetinom poročajo o izboljšanem spanju.
Analiza nagnjenosti k samomoru pri odraslih
"Posebna analiza paroksetina v s placebom kontroliranih študijah pri odraslih s psihiatričnimi motnjami je pokazala večjo pogostnost samomorilnega vedenja pri mladih odraslih (18-24 let), zdravljenih s paroksetinom, kot pri tistih, ki so se zdravili s placebom (2,19% proti 0, 92%) .V starejši starostni skupini takšnega povečanja niso opazili. Pri odraslih z veliko depresivno motnjo (vse starosti) so pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom, opazili povečano pogostnost samomorilnega vedenja v primerjavi s tistimi, ki so se zdravili s placebom (0,32% v primerjavi s 0,05%) ; vsi opaženi dogodki so bili poskusi samomora.
Odziv na odmerek
V študijah s fiksnimi odmerki je krivulja odziva na odmerek ravna, kar kaže na to, da pri uporabi večjih odmerkov od priporočenih ni prednosti, vendar obstajajo nekateri klinični podatki, ki kažejo, da bi lahko kasnejše povečanje odmerka koristilo nekaterim bolnikom.
Klinična učinkovitost in varnost
Dolgoročna učinkovitost paroksetina pri depresiji je bila dokazana v 52-tedenski vzdrževalni študiji, namenjeni oceni preprečevanja recidivov: recidivi pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom (20-40 mg na dan), so se pojavili v 12% primerov v primerjavi z 28% primerov pri bolnikih, ki so jemali placebo.
Dolgoročno učinkovitost paroksetina pri zdravljenju OKP so proučevali v treh 24-tedenskih vzdrževalnih študijah, namenjenih oceni preprečevanja ponovitve bolezni. 38%) in placebo (59%).
Dolgoročna učinkovitost paroksetina pri zdravljenju panične motnje je bila dokazana v 24-tedenski vzdrževalni študiji, namenjeni oceni preprečevanja ponovitve: pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom (10-40 mg na dan), so se v 5% primerov pojavili recidivi pri 30% primerov pri bolnikih, ki so jemali placebo. To je potrdila 36-tedenska študija vzdrževanja.
Dolgoročna učinkovitost paroksetina pri zdravljenju socialnih in generaliziranih anksioznih motenj in posttravmatske stresne motnje ni bila dovolj dokazana.
Pediatrična populacija
V kratkotrajnih kliničnih preskušanjih (do 10-12 tednov) pri otrocih in mladostnikih so bolnike, ki so se zdravili s paroksetinom, opazili s pogostnostjo najmanj 2% bolnikov in so se pojavili z najmanj dvakratno stopnjo placeba kot naslednji neželeni učinek. dogodki: povečano samomorilno vedenje (vključno s poskusi samomora in samomorilne misli), samopoškodovalno vedenje in povečan sovražni odnos. OCD, zlasti pri mlajših otrocih, mlajših od 12 let. Dodatni dogodki, ki so jih pri paroksetinu večkrat opazili v primerjavi s placebom, so bili: zmanjšanje "apetita, tremor, znojenje, hiperkineza, vznemirjenost, čustvena labilnost (vklj. uporabite jok in nihanje razpoloženja).
V študijah z zožujočim režimom so bili simptomi, o katerih so poročali v fazi zmanjševanja ali prekinitvi paroksetina pri najmanj 2% bolnikov in so se pojavili vsaj dvakrat hitreje kot placebo: čustvena labilnost (vključno z jokom, nihanjem razpoloženja, poškodbe, samomorilne misli in poskusi samomora), živčnost, omotica, slabost in bolečine v trebuhu (glejte poglavje 4.4).
V petih študijah vzporednih skupin, ki so trajale osem tednov do osem mesecev zdravljenja, so pri bolnikih, zdravljenih s paroksetinom, s pogostnostjo 1,74% opazili neželene učinke, povezane s krvavitvami, predvsem s kožo in sluznicami, pri placebu s 0,74% skupinsko zdravljenih bolnikov.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Paroksetin se po peroralni uporabi dobro absorbira in presnovi pri prvem prehodu. Zaradi presnove prvega prehoda je količina paroksetina, ki je na voljo v sistemskem obtoku, manjša od tiste, ki se absorbira iz prebavil. V primeru povečanega telesnega bremena po večjih enkratnih ali večkratnih odmerkih pride do delnega nasičenja učinka prvega prehoda in zmanjšanja plazemskega očistka, kar vodi v nesorazmerno povečanje plazemske koncentracije paroksetina, zato farmakokinetični parametri niso konstantni, nelinearna kinetika. Vendar je nelinearnost na splošno skromna in je omejena na tiste subjekte, ki pri nizkih odmerkih dosežejo nizke plazemske ravni. Sistemske ravni v stanju dinamičnega ravnovesja so dosežene v 7-14 dneh po začetku. zdravljenje s formulacijami s takojšnjim ali nadzorovanim sproščanjem in zdi se, da se farmakokinetika med dolgotrajnim zdravljenjem ne spremeni.
Distribucija
Paroksetin je široko porazdeljen v tkivih, farmakokinetični izračuni pa kažejo, da je le 1% paroksetina v telesu v plazmi. Približno 95% paroksetina, prisotnega v plazmi, se v terapevtskih koncentracijah veže na beljakovine. Med koncentracijami paroksetina v plazmi in kliničnimi učinki (neželeni učinki in učinkovitost) niso dokazali korelacije. Prehod v materino mleko in v plodove laboratorijske živali poteka v majhnih količinah.
Biotransformacija
Glavni presnovki paroksetina so polarni in konjugirani produkti oksidacije in metilacije, ki se zlahka izločijo. Glede na relativno pomanjkanje farmakološke aktivnosti je zelo malo verjetno, da bodo prispevali k terapevtskim učinkom paroksetina.
Presnova ne ogroža selektivnosti delovanja paroksetina na nevronski ponovni privzem serotonina.
Odprava
Izločeno nespremenjeno paroksetin z urinom je običajno manj kot 2%, presnovkov pa približno 64% odmerka. Približno 36% odmerka se izloči z blatom, verjetno z žolčem, od tega nespremenjeni paroksetin manj kot "1%" odmerka. Tako se paroksetin skoraj v celoti izloči s presnovo. Izločanje presnovkov je dvofazno, sprva je posledica presnove prvega prehoda, nato pa je nadzorovano s sistemskim izločanjem paroksetina. Razpolovni čas izločanja je spremenljiv, vendar je običajno približno 1 dan.
Posebne populacije bolnikov
Starejši in okvara delovanja ledvic / jeter
Pri starejših in pri bolnikih s hudo ledvično ali jetrno okvaro so opazili povečane plazemske koncentracije paroksetina, vendar je razpon plazemskih koncentracij podoben kot pri zdravih odraslih osebah.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Toksikološke študije so bile izvedene pri opusu rezusu in pri podgani albino; pri obeh vrstah je presnovni profil podoben tistemu pri ljudeh. Kot je bilo pričakovano pri lipofilnih aminih, vključno s tricikličnimi antidepresivi, so pri podganah odkrili fosfolipidozo. priporočeni razpon v kliničnih odmerkih.
Kancerogeneza: V dvoletnih študijah na miših in podganah paroksetin ni pokazal rakotvornih učinkov.
Genotoksičnost: Genotoksičnosti niso opazili v vrsti testov in vitro In in vivo.
Študije reproduktivne toksičnosti pri podganah so pokazale, da paroksetin vpliva na plodnost samcev in samic z zmanjšanjem indeksa plodnosti in stopnje nosečnosti, pri podganah pa so opazili večjo umrljivost dojenčkov in zapoznelo okostenenje. Slednji učinki so verjetno povezani s strupenostjo za mater in se ne štejejo za neposreden učinek na plod / novorojenčka.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Jedro tabličnega računalnika:
Magnezijev stearat, natrijev škrobni glikolat (tip A), manitol, mikrokristalna celuloza
Obloga tablet:
Kopolimer metakrilatne kisline -metil metakrilata (Eudragit E100), polivinil alkohol - delno hidroliziran, titanov dioksid (E 171), smukec, sojin lecitin (E 322), ksantanski gumi (E 415)
06.2 Nezdružljivost
Se ne uporablja.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omoti (Al / Al) in / ali vsebnik za PP tablete s sušilnim sredstvom (silikagel) s polipropilenskim pokrovom.
Velikosti pakiranja:
Pretisni omoti: 10, 12, 14, 28, 30, 56 filmsko obloženih tablet.
PP vsebniki za tablete: 20, 30, 60, 100 filmsko obloženih tablet. Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Actavis Group PTC ehf - Reykjavíkurvegi 76-78, 220 Hafnarfjörð (Islandija)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
038822019 20 mg filmsko obložene tablete 10 tablet v pretisnem omotu AL / AL
038822021 20 mg filmsko obložene tablete 12 tablet v pretisnem omotu AL / AL
038822033 20 mg filmsko obložene tablete 100 tablet v PP vsebniku
038822045 20 mg filmsko obložene tablete 14 tablet v pretisnem omotu AL / AL
038822058 20 mg filmsko obložene tablete 28 tablet v pretisnem omotu AL / AL
038822060 20 mg filmsko obložene tablete 30 tablet v pretisnem omotu AL / AL
038822072 20 mg filmsko obložene tablete 56 tablet v pretisnem omotu AL / AL
038822084 20 mg filmsko obložene tablete 20 tablet v PP vsebniku
038822096 20 mg filmsko obložene tablete 30 tablet v PP vsebniku
038822108 20 mg filmsko obložene tablete 60 tablet v PP vsebniku
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 13/05/2009