ASPIRINETTA ® je zdravilo na osnovi acetilsalicilne kisline + magnezija in aluminijevega hidroksida
TERAPEVTSKA SKUPINA: Nesteroidna protivnetna in antirevmatična zdravila
Indikacije ASPIRINETTA ® Acetilsalicilna kislina
ASPIRINETTA ® je indiciran za zdravljenje revmatičnih bolezni pri pediatričnih bolnikih.
Mehanizem delovanja ASPIRINETTA ® Acetilsalicilna kislina
Acetilsalicilna kislina, učinkovina zdravila ASPIRINETTA ®, je molekula, uvrščena med nesteroidna protivnetna zdravila in natančneje v kemijsko kategorijo salicilatov.
Njegova posebna terapevtska učinkovitost je posledica sposobnosti transesterifikacije serinskega ostanka ciklooksigenaze, encimov, vključenih v sintezo mediatorjev vnetja, znanih kot prostaglandini, ki nepovratno zavirajo njihovo delovanje.
To zaviranje ima obliko delovanja:
- Protivnetno, povezano z zmanjšano ekspresijo prostaglandinov, obdarjenih z vazopermeabilizirajočo, vazodilatacijsko in kemoptatično aktivnostjo;
- Antipiretik, ki ga posreduje zaviranje sinteze citokinov in kemičnih mediatorjev, ki lahko dosežejo hipotalamusne termoregulacijske centre, kar poveča temperaturno vrednost;
- Analgetik, ki se izvaja z nadzorom sinteze molekul, kot je bradikinin, ki lahko aktivira periferne zaključke nociceptorjev.
Študije tudi kažejo, da lahko acetilsalicilna kislina, vzeta v odmerkih manj kot 300 mg, deluje selektivno na raven trombocitov in tako zmanjša izražanje tromboksana A2, ki je odgovoren za močan proagregacijski in vazokonstrikcijski učinek.
Ta drugačen način delovanja je tesno povezan z nekaterimi farmakokinetičnimi razlikami, ki omogočajo, da acetilsalicilna kislina kot taka deluje selektivno na trombocite, s čimer se izogne hidrolitičnemu delovanju jetrnih esteraz in salicilne kisline, presnovka, pridobljenega pozneje z delovanjem črevesne in jetrne esteraze, delujejo predvsem na endotelijske in vnetne celice ter tako izvajajo klasično protivnetno delovanje.
V obeh primerih se aktivne sestavine po intenzivni jetrni presnovi nato izločijo skozi sečnice.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
1. METODE NADZORA UČINKA AKETILSALICILNE KISLINE
Clin Chim Acta. 2011 15. julij; 412 (15-16): 1366-70. Epub 2011, 13. april.
Ravni 11-dehidrotromboksana B v urinu pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 pred in med jemanjem aspirina.
Gonçalves LH, Dusse LM, Fernandes AP, Gomes KB, Sóter MO, Alves MT, Rodrigues KF, Freitas FR, Komatsuzaki F, Sousa MO, Bosco AA, Pianett GA, Carvalho MG.
Zanimivo delo, ki poskuša bolje ovrednotiti učinkovitost zdravljenja z acetilsalicilno kislino z oceno urinskih koncentracij katabolitov, povezanih s tromboksanom A2. V tem primeru so tudi neodzivni pokazali nizke koncentracije tega markerja v urinu.
2. NEPRAVILNA ZLOSTAVA ACETILSALICILNE KISLINE V AFRIJSKEM PEDIATRIJSKEM POPULACIJI
S Afr Med J. 2011 1. november; 101: 823-8.
Ali je uporaba ne-terapevtskega aspirina pri otrocih problem v Južni Afriki?
Donald K, dvorana S, Seaton C, Tanyanyiwa D.
Nedavno delo, ki obsoja neupravičeno zlorabo acetilsalicilne kisline pri afriški pediatrični populaciji, je znatno povečalo število majhnih bolnikov, ki trpijo zaradi pogosto smrtonosne presnovne acidoze.
3. L "ASPIRIN V DRUŽINSKI ADENOMATNI POLIPOZI
Cancer Prev Res (Phila). Maj 2011; 4: 655-65.
Naključno, s placebom nadzorovano preventivno preskušanje aspirina in / ali odpornega škroba pri mladih z družinsko adenomatozno polipozo.
Burn J, Bishop DT, Chapman PD, Elliott F, Bertario L, Dunlop MG, Eccles D, Ellis A, Evans DG, Fodde R, Maher ER, Möslein G, Vasen HF, Coaker J, Phillips RK, Bülow S, Mathers JC; Mednarodni konzorcij CAPP.
Zelo zanimiva študija, ki dokazuje, kako lahko vsakodnevna uporaba 600 mg aspirina volumetrično in proliferativno zmanjša število in velikost črevesnih polipov pri bolnikih z družinsko adenomatozno polipozo.
Način uporabe in odmerjanje
ASPIRINETTA ®
100 mg tablete acetilsalicilne kisline.
Odmerek acetilsalicilne kisline za zdravljenje revmatičnih bolezni se močno razlikuje glede na starost mladega bolnika, zato se giblje od 100-200 mg na dan pri otrocih, starih od 1 do 3 let do 600 - 900 mg na dan. pri otrocih, starejših od 11 let.
Priporočljivo je, da zdravilo vzamete z zdravniškim nasvetom, po možnosti na polnem želodcu.
Opozorila ASPIRINETTA ® Acetilsalicilna kislina
Uporabo zdravila ASPIRINETTA ®, zlasti pri pediatričnih bolnikih, mora nadzorovati vaš pediater in jo omejiti na primere resne potrebe.
Da bi zmanjšali številne pričakovane stranske učinke, bi bilo priporočljivo jemati zdravilo na poln želodec z uporabo minimalnih učinkovitih odmerkov, ki bi lahko zagotovili izboljšanje simptomov.
Zaradi vse večje dovzetnosti za neželene učinke zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba skrbno spremljati vse bolnike, ki trpijo zaradi bolezni srca in ožilja, koagulacije, ledvic, jeter, alergij in prebavil.
Če se terapija izkaže za neučinkovito ali če se pojavijo neželeni učinki, bi bilo priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom in po možnosti ocenite možnost prekinitve zdravljenja.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Kljub nizkim odmerkom acetilsalicilne kisline, ki jih vsebuje ASPIRINETTA ®, je uporaba tega zdravila kontraindicirana pri nosečnicah.
To kontraindikacijo podpirajo številni dokazi, ki dokazujejo, da lahko vnos nesteroidnih protivnetnih zdravil med nosečnostjo poveča tveganje za plodove malformacije in neželene splave ter ogrozi normalno diferenciacijo in proliferativni proces različnih celic.
Interakcije
Acetilisalicilna kislina, ki jo vsebuje ASPIRINETTA ®, bi lahko vplivala na številna zdravila, vključno z:
- Peroralni antikoagulanti in zaviralci ponovnega privzema serotonina, ki so odgovorni za povečano tveganje za krvavitev;
- Diuretiki, zaviralci ACE, antagonisti angiotenzina II, metotreksat in ciklosporin, kar ima za posledico povečanje hepatotoksičnih in nefrotoksičnih učinkov acetilsalicilne kisline;
- Nesteroidna in kortizonska protivnetna zdravila, kar ima za posledico znatno povečanje tveganja za histološke poškodbe sluznice prebavil;
- Antibiotiki, odgovorni za farmakokinetične spremembe in s tem povezano terapevtsko učinkovitost;
- Sulfonilsečnine, ki spreminjajo normalno presnovo glukoze in povzročajo večje tveganje za hipoglikemijo.
Kontraindikacije ASPIRINETTA ® Acetilsalicilna kislina
Jemanje zdravila ASPIRINETTA ® je kontraindicirano v primeru preobčutljivosti na zdravilno učinkovino ali eno od pomožnih snovi, angioedema, peptične razjede, anamneze črevesne krvavitve, ulceroznega kolitisa, Crohnove bolezni ali predhodne anamneze istih bolezni, cerebrovaskularne krvavitve, hemoragične diateze ali sočasno zdravljenje z antikoagulanti, ledvično insuficienco, jetrno insuficienco, astmo, hipofosfatemijo in virusnimi okužbami.
Neželeni učinki - stranski učinki
Čeprav nizki odmerki acetilsalicilne kisline, prisotni v zdravilu ASPIRINETTA ®, omogočajo znatno zmanjšanje pojavnosti in resnosti različnih stranskih učinkov, se je treba spomniti, kako lahko dolgotrajna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil sčasoma olajša nastanek patologije obremenitve:
- Gastrointestinalni sistem, izpostavljen neposrednemu in posrednemu dražilnemu učinku ASA, ki se kaže z zgago, gastralgijo, slabostjo in bruhanjem, zaprtjem in v najhujših primerih razjedami in krvavitvami;
- Kri, pri kateri opazimo znatno podaljšanje časa krvavitve, je le redko povezana tudi s pancitopenijo;
- Genitourinarni sistem, za katerega je značilno postopno poslabšanje delovanja ledvic;
- Pokrovni sistem, ki ga v najhujših primerih prizadene nodozni eritem, izpuščaj, dermatitis in bulozne reakcije;
- Senzorični sistem, prizadet zaradi izgube sluha in oftalmopatij;
- Presnova presnove s spremembami zlasti v presnovi ogljikovih hidratov;
- Osrednji živčni sistem z glavobolom, nespečnostjo, zaspanostjo, zmedenostjo in tresenjem;
- Kardiovaskularni sistem je povezan z večjim tveganjem za cerebro in srčno -žilne dogodke.
Opomba
ASPIRINETTA ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Podatki o ASPIRINETTA ® acetilsalicilni kislini, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
