Aktivne sestavine: fitomenadion (vitamin K)
Konakion 10 mg / ml peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
Paketni vložki Konakion so na voljo za velikosti pakiranj:- Konakion 10 mg / ml peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
- Konakion 2 mg / 0,2 ml raztopina za injiciranje v zgodnjem otroštvu
Zakaj se uporablja zdravilo Konakion? Za kaj je to?
Konakion vsebuje zdravilno učinkovino fitomenadion (sintetični vitamin K1), zdravilo proti krvavitvam, ki preprečuje in zdravi izgubo krvi iz krvnih žil.
Kri ima mehanizme za blokiranje te vrste izgube s trombociti (vrsta krvnih celic) in beljakovinami (fibrinogen in fibrin).
Zdravilo Konakion je indicirano pri odraslih in otrocih, starih od 1 leta, za zdravljenje:
- Krvavitev ali nevarnost krvavitve zaradi pomanjkanja protrombina (zaradi pomanjkanja faktorjev strjevanja krvi II, VII, IX in X) zaradi
- prevelik odmerek antikoagulantov, zdravil za redčenje krvi,
- kombinacija antikoagulantov in fenilbutazona, zdravila za zdravljenje vnetja,
- druga stanja, v katerih je nizka proizvodnja vitamina K (hipovitaminoza K), vitamina, vključenega v telesne procese za ustavitev izgube krvi.
Nizka proizvodnja vitamina K se lahko pojavi na primer v primeru obstrukcije kanala, kjer teče žolč, snovi, koristne za prebavne procese (okluzivna zlatenica), ki povzroči porumenelost kože in beločnic oči, bolezni jeter in črevesja ter po daljšem zdravljenju z antibiotiki in sulfonamidi (zdravili za zdravljenje okužb) ali salicilati (zdravili za zdravljenje vnetja) (glejte poglavje Druga zdravila in zdravilo Konakion).
Če se vi / vaš otrok ne počutite bolje ali če se počutite slabše, se posvetujte s svojim zdravnikom.
Kontraindikacije Kadar zdravila Konakion ne smete uporabljati
Ne jemljite / ne dajajte svojemu otroku / Konakiona vam ne bodo dali
- če ste vi / vaš otrok alergični na fitomenadion ali katero koli sestavino tega zdravila
. Če ste odrasli, vam Konakiona ne boste dali z "injekcijo v mišico".
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Konakion
Preden vzamete / dajete svojemu otroku ali preden prejmete zdravilo Konakion, se posvetujte s svojim zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.
- če imate vi / otrok hudo jetrno bolezen. Zato bo vaš zdravnik opravil krvne preiskave za vas / vašega otroka, da bo spremljal njihovo tekočino.
Otroci
Ne dajajte zdravila Konakion otrokom, mlajšim od 1 leta.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Konakion
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če vi / vaš otrok jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo. Povejte svojemu zdravniku, če vi / vaš otrok jemljete:
- antikoagulanti, zdravila za redčenje krvi (kumarinska zdravila);
- antikonvulzivi, zdravila za zdravljenje nenadzorovanih gibov telesa;
- salicilati, zdravila za zdravljenje vnetja in antibiotiki, zdravila za zdravljenje okužb, zlasti v velikih odmerkih in za dolgo časa.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Če ste noseči ali dojite, mislite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem / dajanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Zdravilo Konakion boste prejeli le, če bo to nujno potrebno, pod neposrednim nadzorom zdravnika in le, če pričakovana korist za vas odtehta potencialno tveganje za plod.
Čas hranjenja
Le majhen del danega vitamina K1 prehaja v materino mleko. Zato jemljite / dobili boste Konakion v predpisanih odmerkih med dojenjem.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Zdravilo Konakion ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Konakion vsebuje natrij in sojo
To zdravilo vsebuje natrij.
To zdravilo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na odmerek, kar pomeni, da je v bistvu "brez natrija".
To zdravilo vsebuje sojo.
Če ste alergični na arašide ali sojo, tega zdravila ne uporabljajte.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Konakion: Odmerjanje
Otroku vedno jemljite / dajte to zdravilo natančno tako, kot vam je povedal zdravnik, farmacevt ali medicinska sestra, če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.
To zdravilo se lahko jemlje / daje otroku skozi usta ali kot injekcija v veno
VSE
Upravljanje Konakiona na usta
Po razbijanju viale z brizgo in iglo nalijte količino tekočine, ki vam jo je predpisal zdravnik (ni v paketu). Odstranite iglo in vzemite / dajte vsebino brizge neposredno v otrokova usta.Požirajte / dovolite, da vsebino brizge pogoltnete z nekaj tekočine.
Upravljanje Konakiona v veno
Zdravnik vam / vašemu otroku daje to zdravilo v obliki injekcije v veno, če niste prepričani, se posvetujte z zdravnikom.
KOLIKO
Odmerek bo določil zdravnik glede na vašo starost in zdravstveno stanje. Če ste starejši, vam bo zdravnik predpisal ustrezen odmerek.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Odmerek bo določil zdravnik na podlagi starosti, teže in zdravstvenega stanja otroka.Pri dojenčkih in otrocih, mlajših od enega leta Uporabiti je treba zdravilo Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml peroralno in raztopino za injiciranje.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Konakion
Če jemljete / če dajete svojemu otroku / če ste prejeli več zdravila Konakion, kot bi smeli
Če ste pomotoma vzeli / dali prevelik odmerek zdravila Konakion, o tem nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če ste pozabili vzeti / če ste pozabili dati otroku Konakion
Ne jemljite / dajte svojemu otroku dvojnega odmerka, da bi nadomestil pozabljeni odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo Konakion
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Konakion
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Med ali po dajanju zdravila Konakion v veno lahko vi / vaš otrok doživite naslednje resne neželene učinke:
- zožitev bronhijev, ki otežuje dihanje (bronhospazem),
- modrikasta koža (cianoza),
- povečano število srčnih utripov (tahikardija),
- nizek krvni tlak (hipotenzija),
- spremembe okusa,
- vročinski oblivi,
- prekomerno potenje.
Dodatni možni neželeni učinki, ki so se pojavili po dajanju zdravila Konakion v veno, so spodaj navedeni po pogostnosti ali po prizadetem delu telesa:
zelo redki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 ljudi),
- Alergijske reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom)
- Draženje ali vnetje vene (flebitis)
Učinki, ki vplivajo na laboratorijske teste
- Zadrževanje bromosulfonftaleina, test za preverjanje, ali jetra dobro delujejo
- Podaljšanje protrombinskega časa, pokazatelj tekočine krvi.
O teh učinkih so poročali pri odraslih, ki so prejemali velike odmerke.
Dodatni stranski učinki pri otrocih
Alergijske reakcije
- Alergijske reakcije se lahko pojavijo pri nagnjenih posameznikih.
Poročanje o stranskih učinkih
Če imate vi in /ali vaš otrok kakršne koli neželene učinke, se posvetujte z zdravnikom, farmacevtom ali medicinsko sestro.To vključuje vse možne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. .aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Ne zamrzujte.
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito zdravila pred svetlobo.
Neuporabljene vsebine odprtih steklenic ni mogoče ponovno uporabiti in jo je treba zavreči.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli poleg oznake EXP. Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Tega zdravila ne uporabljajte, če opazite, da je bistra raztopina postala motna.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Kaj vsebuje zdravilo Konakion
- Zdravilna učinkovina je 10 mg fitomenadiona (vitamin K1)
- Pomožne snovi so glikolna kislina, natrijev hidroksid, sojin lecitin (glejte poglavje. Konakion vsebuje natrij in sojo), klorovodikova kislina, voda za injekcije.
Opis videza zdravila Konakion in vsebina pakiranja
Konakion je na voljo kot pregledna rešitev.
Na voljo je v pakiranjih po 3 ampule po 1 ml.
Raztopina je v steklenici iz jantarnega stekla.
Naslednje informacije so namenjene samo zdravstvenim delavcem:
Standardni odmerek
Huda ali smrtno nevarna krvavitev zaradi antikoagulantov z dikumarolnim delovanjem
Zadržite antikoagulant in izvedite počasno intravensko injekcijo (v najmanj 30 sekundah) zdravila Konakion v odmerku 5-10 mg skupaj s sveže zamrznjeno plazmo (PFC) ali koncentratom protrombinskega kompleksa (CCP). Po potrebi se lahko dajanje vitamina K1 ponovi.
Priporočeni odmerki za zdravljenje z vitaminom K1 pri bolnikih z veliko krvavitvijo, blago krvavitvijo ali asimptomatsko, odvisno od vrednosti INR
Za manjše odmerke je mogoče uporabiti eno ali več ampul zdravila Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml peroralne in raztopine za injiciranje.
Na splošno se vrednost zdravila Quick vrne na terapevtsko raven 15-25% v 3-5 urah po injiciranju in krvavitev, ki jo povzročijo pripravki z dikumarolnim delovanjem, preneha. Če okoliščine to zahtevajo, se zdravljenje z vitaminom K1 se lahko zaključi s transfuzijo krvi.
Če je bolnik napoten k drugemu zdravniku, ga obvestite o prejšnjem receptu za odmerke zdravila Konakion.
Posebna navodila za odmerjanje
Starejši: Uporabite najnižji odmerek v priporočenem razponu glede na večjo občutljivost starejših na aktivnost vitamina K. Pokazalo se je, da intravensko ali peroralno dajanje majhnih odmerkov 0,5-1 mg vitamina K1 učinkovito zmanjša količino vitamina K1. INR a
Otroci, starejši od enega leta: Zdravnik se mora odločiti za optimalni odmerek glede na indikacijo in telesno težo. Pri zdravih otrocih je bilo dokazano, da uporaba ene desetine celotnega intravenskega odmerka za odrasle učinkovito zmanjša eno visoko vrednost INR (> 8), vendar asimptomatsko.
Kako uporabiti
Med dajanjem mora biti tekočina bistra. Zaradi nepravilnega skladiščenja (izpostavljenost sončni svetlobi ali višji temperaturi, kot je bilo pričakovano), je lahko raztopina motna. V teh primerih se zdravila ne sme dajati (glejte poglavje 5. Kako shraniti zdravilo Konakion).
Konakion 10 mg / ml peroralne in injekcijske raztopine za intravensko uporabo ne smete razredčiti ali mešati z drugimi raztopinami za intravensko dajanje, ampak jih lahko injicirate skozi končni del infuzijskega kompleta med neprekinjeno infuzijo 0,9% natrijevega klorida ali 5% dekstroze.
Počasna intravenska injekcija je na voljo le v primeru nevarnih krvavitev iz antikoagulantov dikumarolskega tipa.
Raztopine za injiciranje ne smete razredčiti ali mešati z drugimi raztopinami za intravensko ali intramuskularno dajanje
Intravensko injekcijo je treba izvajati zelo počasi
Pri odraslih se ampul zdravila Konakion ne sme dajati intramuskularno, saj to povzroči učinek odlaganja in nadaljnje sproščanje vitamina K1, kar lahko povzroči težave pri ponovni vzpostavitvi antikoagulantnega zdravljenja. Poleg tega je intramuskularna pot pri preiskovancu, ki se zdravi z antikoagulanti, povezana s tveganjem za nastanek hematoma.
Nosečnost
Ker vitamin K1 počasi prehaja skozi plodno-placentno pregrado, je priporočljivo, da se Konakion pri nosečnicah ne uporablja kot profilaksa neonatalnega hemoragičnega sindroma.
Čas hranjenja
Priporočljivo je, da se Konakion ne uporablja pri doječih materah kot profilaksa neonatalnega hemoragičnega sindroma.
Preveliko odmerjanje
Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Konakion pri ljudeh ni na voljo. Fitomenadion ni strupen za živali, tudi če ga dajemo v velikih količinah. Če je potrebno, je treba po prevelikem odmerjanju vitamina K1 uporabiti antikoagulantno zdravilo, heparin.
Zdravljenje suma prevelikega odmerjanja mora biti namenjeno lajšanju simptomov.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
KONAKION 10 MG / ML ORALNA IN INJEKTIVNA REŠITEV ZA INTRAVENSKO UPORABO
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena viala vsebuje:
Zdravilna učinkovina: fitomenadion (sintetični vitamin K1) 10 mg
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Peroralna in raztopina za injiciranje.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Krvavitev ali tveganje krvavitve zaradi hude "hipoprotrombinemije" (pomanjkanje koagulacijskih faktorjev II, VII, IX in X) različne etiologije, vključno s prevelikim odmerjanjem antikoagulantov kumarinskega tipa, njihovo povezavo s fenilbutazonom in drugimi oblikami hipovitaminoze K (npr. Zlatenica zaradi okluzije, bolezni jeter in črevesja ter po daljšem zdravljenju z antibiotiki, sulfonamidi ali salicilati).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Zdravilo se lahko daje peroralno ali intravensko. Raztopine ne smemo razredčiti ali mešati z drugimi izdelki za injiciranje in jo po potrebi injicirati v končni del infuzijskega kompleta med neprekinjeno infuzijo 0,9% natrijevega klorida ali 5% dekstroze.
Počasna intravenska injekcija je na voljo le v primeru nevarnih krvavitev iz antikoagulantov dikumarolskega tipa.
Pri dojenčkih in otrocih, mlajših od enega leta, ki potrebujejo manjše odmerke, ga je treba uporabiti
Konakion 2 mg / 0,2 ml raztopina za injiciranje v zgodnjem otroštvu.
Posamezni odmerki, višji od 20 mg ali skupni odmerki, večji od 40 mg, otežujejo nadaljevanje zdravljenja z antikoagulanti, ne da bi imeli to prednost.
Peroralno dajanje zdravila Konakion 10 mg / ml peroralno in raztopino za injiciranje za intravensko uporabo
Lahko se izvaja z razpršilnikom zdravila Konakion 10 mg / ml peroralno in raztopino za injiciranje za intravensko uporabo ali z brizgo.
Brizga
Konakion 10 mg / ml peroralno in raztopino za injiciranje za intravensko uporabo lahko dajemo peroralno z brizgo: Odstranite iglo iz brizge in vsebino brizge dajte neposredno v usta pacienta, vsebino brizge, ki jo spremljate, pogoltnite z nekaj tekočine.
Standardni odmerek
Huda ali smrtno nevarna krvavitev, na primer med zdravljenjem z antikoagulanti
Zadržite kumarinski antikoagulant in izvedite počasno intravensko injekcijo (vsaj 30 sekund) zdravila Konakion v odmerku 5-10 mg skupaj s sveže zamrznjeno plazmo (PFC) ali koncentratom protrombinskega kompleksa (CCP). Po potrebi se lahko dajanje vitamina K1 ponovi.
Priporočeni odmerki za zdravljenje z vitaminom K1 pri bolnikih z veliko krvavitvijo, blago krvavitvijo ali asimptomatsko, odvisno od vrednosti INR
Za manjše odmerke je mogoče uporabiti eno ali več ampul zdravila Konakion Infancy 2 mg / 0,2 ml peroralne in raztopine za injiciranje.
Na splošno se vrednost zdravila Quick vrne na terapevtsko raven 15-25% v 3-5 urah po injiciranju in krvavitev, ki jo povzročijo pripravki z dikumarolnim delovanjem, preneha. Če okoliščine to zahtevajo, se zdravljenje z vitaminom K1 se lahko zaključi s transfuzijo krvi.
Če je bolnik napoten k drugemu zdravniku, ga obvestite o prejšnjem receptu za odmerke zdravila Konakion.
Posebna navodila za odmerjanje
Starejši: Uporabite najnižji odmerek v priporočenem razponu, glede na večjo občutljivost starejših na aktivnost vitamina K. Pokazalo se je, da intravensko ali peroralno dajanje majhnih odmerkov 0,5-1,0 mg vitamina K1 učinkovito zmanjša l "INR a
Otroci, starejši od enega leta: Zdravnik se mora odločiti za optimalni odmerek glede na "indikacijo za uporabo" in bolnikovo težo. Pri zdravih otrocih je bilo dokazano, da enkratni odmerek ene desetine celotnega intravenskega odmerka, pričakovanega za odrasle, učinkovito zmanjša visoko (> 8), vendar asimptomatsko vrednost INR.
Starost otrok
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Pri odraslih se ampul zdravila Konakion ne sme dajati intramuskularno, saj to povzroči učinek odlaganja in nadaljnje sproščanje vitamina K1, kar lahko povzroči težave pri ponovni vzpostavitvi antikoagulantnega zdravljenja. Poleg tega je intramuskularna pot pri preiskovancu, ki se zdravi z antikoagulanti, povezana s tveganjem za nastanek hematoma.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Intravensko dajanje je treba izvajati zelo počasi.
Pri zdravljenju bolnikov s hudo okvaro jeter lahko pride do nezadostnega tvorjenja protrombina. Zato je treba po dajanju fitomenadiona pri bolnikih s hudo okvaro jeter skrbno spremljati vrednost INR.
V času dajanja mora biti raztopina v obliki mešanih micelov v viali prozorna. Zaradi nepravilnega shranjevanja (izpostavljenost sončni svetlobi ali pri višji temperaturi od pričakovane) se lahko raztopina moti ali pa pride do ločitve faz. V teh primerih viale ne smete uporabiti. (glejte poglavje 6.4). Raztopine za injiciranje ne smete razredčiti ali mešati z drugimi raztopinami za intravensko dajanje, ampak jo lahko injicirate skozi zadnji del infuzijskega seta (glejte poglavje 6.2).
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Fitomenadion (vitamin K1) antagonizira učinke kumarinskih antikoagulantov.
Sočasno zdravljenje z antikonvulzivi lahko zmanjša aktivnost vitamina K1.
Kot vse antihemoragične snovi lahko vitamin K1 povzroči začasno odpornost na posredna antikoagulantna zdravila. Salicilati in antibiotiki, zlasti če jih jemljemo v velikih odmerkih in dolgo časa, lahko povečajo potrebo po vitaminu K1.
04.6 Nosečnost in dojenje
Kontroliranih študij z zdravilom Konakion pri živalih ali nosečnicah niso izvedli. Vendar pa na podlagi dolgoletnih kliničnih izkušenj lahko varno trdimo, da niti vitamin K1 niti pomožne snovi, ki jih vsebujejo formulacije Konakion, ne povzročajo reproduktivnih toksičnih učinkov, če se zdravilo daje v priporočenih odmerkih. Kot vsa zdravila pa je treba zdravilo dajati nosečnicam le, če pričakovana korist za mater odtehta potencialno tveganje za plod. Ker vitamin K1 počasi prehaja skozi plodno-placentno pregrado, je priporočljivo, da se Konakion pri nosečnicah ne uporablja kot profilaksa neonatalnega hemoragičnega sindroma.
Le majhen del danega vitamina K1 se izloči v materino mleko. Zato uporaba zdravila Konakion pri doječih ženskah v terapevtskih odmerkih ne predstavlja tveganja za novorojenčka. Vendar uporaba zdravila Konakion kot profilaksa neonatalnega hemoragičnega sindroma ni priporočljiva pri doječih ženskah.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Zdravilo Konakion ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
O neželenih dogodkih poročajo glede na razvrstitev organskih sistemov in pogostnost. Pogostnosti, povezane s temi neželenimi dogodki, so bile opredeljene na naslednji način: zelo pogosti (≥1 / 10), pogosti (≥1 / 100,
Motnje imunskega sistema
Zelo redki: Anafilaktoidne reakcije po intravenskem dajanju zdravila Konakion.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Zelo redki: vensko draženje ali flebitis, povezan z intravensko uporabo zdravila Konakion.
Po ali med dajanjem intravenskega fitomenadiona so se pojavile celo zelo resne reakcije: bronhospazem, cianoza, tahikardija, hipotenzija; poleg tega se lahko pojavijo spremembe okusa, vročinski utripi, obilno znojenje. Zato je treba intravensko dajanje rezervirati za primere, ko se mu zdi nujno.
Pri odraslih so poročali o uporabi velikih odmerkov vitamina
K1 ali analogi, zadrževanje bromosulfonftaleina in podaljšanje protrombinskega časa.
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih po odobritvi zdravila je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristjo in tveganjem zdravila.Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 Preveliko odmerjanje
Podatkov o prevelikem odmerjanju zdravila Konakion pri ljudeh ni. Ni znanega kliničnega sindroma, ki bi ga pripisali hipervitaminozi vitamina K1. Možne posledice za ponovno uvedbo antikoagulantne terapije. Fitomenadion ni strupen za živali, tudi če ga dajemo v velikih količinah. po prevelikem odmerjanju vitamina K1 je treba uporabiti heparin.
Zdravljenje suma prevelikega odmerjanja mora biti namenjeno lajšanju simptomov.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antihemoragična, oznaka ATC: B02BA01
Vitamin K1 (fitomenadion), aktivna sestavina v Konakionu, je prokoagulacijski faktor. Kot sestavni del jetrnega karboksilaznega sistema je vitamin K1 vključen v posttranslacijsko karboksilacijo koagulacijskih faktorjev II (protrombina), VII, IX in X ter zaviralcev koagulacije proteinov C in proteinov S. zmanjšanje vitamina K1 (v kinonični obliki) v vitamin K1 hidrokinon in tudi prepreči zmanjšanje kinonične oblike epoksida vitamina K1, ki je posledica procesa karboksilacije.
Vitamin K1 je antagonist kumarinskih antikoagulantov, npr. fenprokumon (učinkovina v zdravilu Marcoumar).
Vendar vitamin K1 ne nevtralizira delovanja heparina (aktivne sestavine zdravila Liquemin); antagonist heparina je pravzaprav protamin.
Vitamin K1 je neučinkovit pri dedni hipoprotrombinemiji ali pri hipoprotrombinemiji, ki jo povzroči huda jetrna insuficienca.
Ker je vitamin K1 bistven za sintezo zgoraj omenjenih faktorjev strjevanja krvi v jetrih, je pomanjkanje vitamina K1 večje tveganje za neonatalni hemoragični sindrom.
Dajanje zdravila Konakion lahko zato odpravi stanje spremenjene koagulacije ali krvavitve zaradi pomanjkanja vitamina K1.
V vialah se vitamin K1 raztopi v fiziološkem koloidnem sistemu, sestavljenem iz micel lecitina in žolčne kisline, transportnega sistema, ki je prisoten tudi v človeškem telesu.
Pediatrična populacija
Prospektivna, randomizirana, kontrolirana študija pri 44 otrocih (starih 1-26 tednov) s konjugirano hiperbilirubinemijo (idiopatski neonatalni hepatitis - 17 bolnikov, biliarna atrezija - 13, holestaza pri skupni parenteralni prehrani - 3, Alagilleov sindrom - 2, pomanjkanje alfa 1 antitripsin - 2, sindrom kondenziranega žolča - 2 in 5 z mešanimi diagnozami (fruktozemija, galaktozemija, cista holedoha, nekrotizirajoči enterokolitis, citomegalovirusni hepatitis). Primerjali so farmakokinetiko in učinkovitost vitamina K v obliki peroralnega in intravenskega v obliki mešane micele, dane kot profilaksa pri dojenčkih s holestatsko boleznijo jeter.
Glavni parametri ocenjevanja so bile serumske koncentracije vitamina K1 in dekarboksiliranega protrombina (PIVKA-II) pred in do 4 dni po enkratnem odmerku 1 mg K1 intravensko v obliki mešanih micelov ali 2 mg peroralno. Primerjali so tudi raven K1 24 ur po peroralnem dajanju K1 s tistimi pri 14 zdravih dojenčkih, ki so prejeli enak odmerek.
Rezultati: Pri sprejemu je imelo 18 dojenčkov (41%) povišane ravni PIVKA-II v serumu, osem (18%) pa nizke koncentracije K1, kar kaže na subklinično pomanjkanje vitamina K. Srednje koncentracije K1 v serumu so bile podobne v skupinah, ki so prejemale peroralno in intravensko odmerjanje na izhodišču (0,92 v 1,15 ng / ml), povečanje na 139 ng / ml šest ur po intravenskem dajanju K1, vendar le po 1,4 ng / ml po peroralnem dajanju. V zadnji skupini je bila nižja mediana vrednosti (0,95 ng / ml) in širok razpon serumskega K1 (malabsorpcija je bila takšna, da je le 4/24 (17%) doseglo postopno povečanje K1> 10 ng / ml v serumu.
Podatki iz retrospektivne študije kažejo, da je tedenska ustna profilaksa učinkovita pri preprečevanju krvavitev zaradi pomanjkanja vitamina K. V obdobju študije, od novembra 1992 do junija 2000, se je živo rodilo 507.850 dojenčkov. Od teh otrok 78% in 22% prejeli peroralno in intramuskularno profilakso; to pomeni, da je približno 396.000 dojenčkov prejelo peroralno profilakso ob rojstvu. Tedenska ustna profilaksa je bila priporočljiva pri vseh otrocih, če so bili pretežno dojeni. Peroralna profilaksa vitamina K je bila 2 mg fitomenadiona ob rojstvu tedensko profilakso vitamina K; starši do 3. meseca starosti so dajali 1 mg vitamina K. Nobenega primera krvavitve s pomanjkanjem vitamina K (VKDB) niso odkrili, zato je bila incidenca 0-0,9: 100.000 (95% IZ).
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Po peroralni uporabi se raztopina vitamina K1 hitro in učinkovito absorbira.
Vitamin K1 se v prisotnosti žolča dobro absorbira iz prebavil (skoraj v celoti po limfni poti). V ampulah Konakion je vitamin K1 topljen v fiziološkem koloidnem sistemu, sestavljenem iz lecitina in žolčne kisline.
Peroralni odmerki vitamina K1 se absorbirajo predvsem iz sredine tankega črevesa.
Sistemska biološka uporabnost po peroralni uporabi je približno 50%, s "široko medindividualno variabilnostjo. Začetek aktivnosti" se pojavi 1-3 ure po intravenski uporabi in 4-6 ur po peroralni uporabi.
Distribucija
Glavni razdelilni prostor ustreza prostornini plazme. Vitamin K1 se 90% veže na lipoproteinsko frakcijo (VLDL) in je v telesu shranjen le kratek čas. Normalne plazemske koncentracije vitamina K1 so v razponu od 0,4 do 1,2 ng / ml.
Po intravenskem dajanju 10 mg vitamina K1 je plazemska koncentracija približno 500 ng / ml po 1 uri in 50 ng / ml po 12 urah.
Vitamin K1 ne prečka fetalno-placentne pregrade in se slabo porazdeli v materino mleko.
Presnova
Vitamin K1 se hitro pretvori v bolj polarne presnovke, ki vključujejo vitamin K1-2,3-epoksid. Del tega presnovka se pretvori nazaj v vitamin K1.
Odprava
Razpolovni čas vitamina K1 v plazmi je približno 1,5-3 ure.Po presnovi se vitamin K1 izloči z žolčem in urinom v obliki glukurokonjugatov in sulfonatov.
Večji presnovki v urinu imajo skrajšano stransko verigo na 5 ali 7 ogljikovih atomov in so pred izločanjem konjugirani z glukuronidom, pri odraslih pa je končni razpolovni čas 14 ± 6 ur po intravenski uporabi in 10 ± 6 ur po peroralni uporabi. Manj kot 10% uporabljenega odmerka se nespremenjenega izloči z urinom. Očitno so v telesu le majhne zaloge vitamina.
Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah
Črevesno absorpcijo vitamina K1 zmanjšujejo različna stanja, kot so sindromi malabsorpcije, sindrom kratkega črevesja, biliarna atrezija in insuficienca trebušne slinavke. Zato je treba pri teh bolnikih uporabiti najnižji odmerek v priporočenem razponu (glejte poglavje 4.2).
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Vitamin K1 se od nižjih strupenosti razlikuje od sintetičnih v vodi topnih spojin s podobno aktivnostjo: LD50 pri miših je v resnici 25.000 mg / kg (per os) in 6.000 mg // kg (i.v.).
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
glikolna kislina, natrijev hidroksid, lecitin, klorovodikova kislina, voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost
Peroralne raztopine in raztopine za injiciranje ne smete razredčiti ali mešati z drugimi raztopinami za intravensko dajanje.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Tega zdravila ne smete uporabiti po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini
Konakion peroralno in raztopino za injiciranje je treba zaščititi pred svetlobo in hraniti pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C. Ne zamrzujte.
Zaradi stabilnosti neuporabljene vsebine odprtih steklenic ni mogoče ponovno uporabiti in jo je treba zavreči. Skladiščenje pod drugimi pogoji lahko povzroči motnost raztopine. V tem primeru izdelka ne smete uporabljati.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
3 steklenice iz jantarnega stekla
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Konakion 10 mg / ml peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo - 3 ampule po 1 ml - AIC št.
008776015
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Obnova: junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Aprila 2015