Aktivne sestavine: Tamsulosin (Tamsulosin hidroklorid)
TAMSULOSIN DOC Generici 0,4 mg trde kapsule s prirejenim sproščanjem
Zakaj se zdravilo Tamsulosin uporablja? Za kaj je to?
Zdravilna učinkovina v zdravilu TAMSULOSIN DOC Generici je tamsulosin. Tamsulosin je zdravilo s selektivnim antagonistom adrenoreceptorjev α1A / α1D, ki zmanjšuje krčenje mišic v prostati in sečnici; to olajša pretok urina skozi sečnico in olajša uriniranje (izločanje urina - uriniranje). Poleg tega zmanjšuje občutek nujnosti uriniranja.
TAMSULOSIN DOC Generici se uporablja pri moških za zdravljenje simptomov spodnjih sečil, povezanih z benigno hiperplazijo prostate (BPH ali povečano prostato). Te motnje lahko vključujejo težave pri uriniranju (zmanjšan pretok), kapljanje, nujnost in potrebo po pogostem uriniranju podnevi in ponoči.
Kontraindikacije Kadar zdravila Tamsulosin ne smete uporabljati
Ne uporabljajte zdravila TAMSULOSIN DOC Generici:
- če ste alergični na tamsulozinijev klorid ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6). Preobčutljivost ali alergija na tamsulozinijev klorid se lahko kaže kot nenadno lokalno otekanje mehkih tkiv telesa (npr. Grla ali jezika) in rok ali nog, težave z dihanjem in / ali srbenjem in kožni izpuščaji (angioedem).
- če omedlevate zaradi padca krvnega tlaka pri menjavi položaja (sedenje ali vstajanje).
- če imate hude težave z jetri.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Tamsulosin
Pred uporabo zdravila TAMSULOSIN DOC Generici se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
- Za spremljanje razvoja stanja, zaradi katerega se zdravite, so potrebni redni zdravniški pregledi.
- Pri uporabi zdravila TAMSULOSIN DOC Generici, pa tudi pri drugih zdravilih te vrste se lahko redko pojavi omedlevica.
- Če imate hude težave z ledvicami, obvestite svojega zdravnika.
- če ste med uporabo tamsulozina doživeli nenadno lokalno otekanje mehkih tkiv telesa (npr. grla ali jezika) ter rok in / ali stopal, težave z dihanjem in / ali srbenje in izpuščaj, katerega vzrok je alergijska reakcija (angioedem), povejte svojemu zdravniku.
- če ste na operaciji očesa zaradi zamegljenosti leče (katarakta) ali zvišanega očesnega tlaka (glavkom) ali načrtujete operacijo, obvestite svojega očesnega zdravnika, če ste že jemali, jemljete ali nameravate jemati zdravilo TAMSULOSIN DOC Generici, ker lahko se pojavi "očesno stanje, imenovano" intraoperativni sindrom šarenice (IFIS). Specialist lahko zato sprejme najprimernejše varnostne ukrepe glede farmakoloških zdravil in kirurške tehnike. Vprašajte svojega zdravnika. če morate odložiti ali začasno prekiniti jemanje tega zdravila pred operacijo očesa zaradi zamegljenosti leče (katarakta) ali povečanega očesnega tlaka (glavkom).
Posvetujte se z zdravnikom, če ste se v preteklosti znašli ali ste bili v kateri od zgoraj navedenih situacij.
Otroci
Ne dajajte tega zdravila otrokom in mladostnikom, mlajšim od 18 let, ker zdravilo pri tej populaciji ni učinkovito.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek tamsulozina
Druga zdravila in zdravilo TAMSULOSIN DOC Generici
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda uporabili katero koli drugo zdravilo. Jemanje 0,4 mg zdravila TAMSULOSIN DOC Generici z drugimi zdravili istega razreda (antagonisti adrenergičnih receptorjev α1) lahko povzroči neželen padec krvnega tlaka. Diklofenak (protivnetno zdravilo za boj proti bolečinam različnih vrst) in varfarin (za preprečevanje krvi strjevanje) lahko vpliva na hitrost odstranitve zdravila TAMSULOSIN DOC Generici iz telesa.
Posebej pomembno je, da zdravniku poveste, če hkrati jemljete druga zdravila, ki lahko zmanjšajo izločanje TAMSULOSINA iz telesa (na primer ketokonazol, eritromicin).
Upoštevajte, da lahko zgoraj navedeno velja tudi za izdelke, ki se uporabljajo v bolj ali manj bližnji preteklosti ali pa se bodo uporabljali v bolj ali manj bližnji prihodnosti.
TAMSULOSIN DOC Generici s hrano in pijačo
Jemanje zdravila TAMSULOSIN DOC Generici je treba opraviti po zajtrku ali po prvem dnevnem obroku, medtem ko lahko jemanje na tešče povzroči povečanje neželenih učinkov ali resnost katerega od njih.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost, dojenje in plodnost
Tamsulosin ni indiciran za ženske.
Pri moških so poročali o nenormalni ejakulaciji (motnje ejakulacije). To pomeni, da semenska tekočina ne zapusti telesa skozi sečnico, ampak vstopi v mehur (retrogradna ejakulacija) ali da je volumen ejakulacije zmanjšan ali odsoten (odpoved ejakulacije). Ta dogodek je neškodljiv.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Do danes ni bilo dokazov, da bi tamsulosin spremenil sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Zavedati pa se morate, da se lahko pojavi omotica; v tem primeru ne bi smel opravljati tistih dejavnosti, ki zahtevajo pozornost.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati tamsulozin: odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte zdravnikova navodila. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Zdravilo je za peroralno uporabo.
Priporočeni odmerek je ena kapsula na dan po zajtrku ali po prvem dnevnem obroku. Kapsulo je treba vzeti stoječe ali sedeče (ne ležeče) in pogoltniti celo s kozarcem vode.
Kapsule ne smete zdrobiti ali žvečiti, ker to moti modificirano sproščanje učinkovine.
Zdravilo TAMSULOSIN DOC Generici se običajno predpisuje dlje časa. Učinki na sečni mehur in uriniranje se ohranijo tudi po dolgotrajnem zdravljenju s tamsulozinom.
Zdravnik vam je predpisal odmerek, ki je primeren za vas in bolezen, za katero trpite, ter določil trajanje zdravljenja. Ne spreminjajte tega odmerka sami.
Če menite, da je učinek tamsulozina premočan ali prešibak, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč tamsulozina
Če ste vzeli večji odmerek zdravila TAMSULOSIN DOC Generici, kot bi smeli
Če ste vzeli večji odmerek zdravila TAMSULOSIN DOC Generici, kot bi smeli, se nemudoma obrnite na svojega zdravnika ali farmacevta.
Prevelik odmerek tamsulozina lahko povzroči neželen padec krvnega tlaka in povečanje srčnega utripa, ki je povezan z občutkom šibkosti. Potem se lahko pojavijo omotica, šibkost, bruhanje, driska in omedlevica. Učinki znižanja krvnega tlaka.
Če ste pozabili vzeti tablete Tamsulosin
Če ste pozabili vzeti odmerek tamsulozina po zajtrku ali po prvem dnevnem obroku, lahko to storite, ko opazite, da ste zaužili hrano. Če ste zamudili en dan, preprosto nadaljujte z dnevnim odmerkom, kot vam je bil predpisan. Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če ste prenehali jemati zdravilo TAMSULOSIN DOC Generici
Ob predčasnem prekinitvi zdravljenja z zdravilom TAMSULOSIN DOC Generici se lahko začetni simptomi povrnejo. Zato nadaljujte z jemanjem zdravila TAMSULOSIN DOC Generici tako dolgo, kot vam je predpisal zdravnik, tudi če so simptomi že izginili. Vedno se posvetujte z zdravnikom, če menite, da je treba to terapijo prekiniti.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki tamsulozina
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Neželeni učinki, razdeljeni glede na verjetnost, da se lahko pojavijo:
Pogosti učinki (pojavijo se pri več kot 1 od 100, vendar manj kot 1 od 10 bolnikov): omotica (zlasti pri sedenju ali stoje). Nenormalna ejakulacija (motnja ejakulacije).Ta simptom pomeni, da semenska tekočina ne pride ven iz telesa skozi sečnico, ampak vstopi v sečni mehur (retrogradna ejakulacija) ali da je količina semenske tekočine zmanjšana ali odsotna (odpoved ejakulacije). Ta dogodek je neškodljiv.
Občasni učinki (pojavijo se pri več kot 1 od 1000, vendar manj kot 1 na 100 bolnikov): glavobol, palpitacije (občutek, da srce bije hitreje kot običajno), nepravilno znižanje krvnega tlaka, na primer hitro vstajanje med sedenjem ali ležanjem, pogosto povezano z omotica, zamašen ali izcedek iz nosu (rinitis), zaprtje, driska, slabost, bruhanje, pordelost kože (izpuščaj), srbenje, pordelost kože (koprivnica), občutek šibkosti (astenija).
Redki učinki (pojavijo se pri več kot 1 od 10.000 bolnikov, vendar pri manj kot 1 od 1.000 bolnikov): občutek omedlevice (omedlevica); nenadno lokalizirano otekanje mehkih tkiv telesa (npr. grla in jezika) ter rok in / ali stopal, težave z dihanjem s srbenjem ali brez njega in pordelost kože (izpuščaj), kot pogosto pri alergijski reakciji (angioedem).
Zelo redki učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 10.000 bolnikov): hud izpuščaj, vnetje, mehurji na koži in / ali sluznicah ustnic, oči, ust, nosnic ali genitalij (Stevens-Johnsonov sindrom); neprostovoljna, dolgotrajna in boleča erekcija, ki zahteva takojšnjo zdravniško pomoč (priapizem).
Učinki s pogostnostjo neznani (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti): zamegljen vid, okvara vida, krvavitev iz nosu (epistaksa), hud kožni izpuščaj (multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis), suha usta, nenormalen nepravilen srčni ritem (atrijska fibrilacija, aritmija , tahikardija), težave z dihanjem (dispneja). Če boste pred operacijo očesa zaradi zamegljenosti leče (katarakta) ali povečanega očesnega tlaka (glavkom) in če že jemljete ali ste pred kratkim jemali zdravilo TAMSULOSIN DOC Generici, se lahko zenica slabo razširi in šarenica ( obarvan krožni del očesa) lahko med operacijo postane mlahav.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
- Pretisni omoti: Shranjujte v originalni ovojnini.
- Posoda za tablete: steklenico hranite tesno zaprto.
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na pretisnem omotu ali steklenici in škatli poleg oznake "EXP". Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan navedenega meseca.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj vsebuje zdravilo TAMSULOSIN DOC Generici
Zdravilna učinkovina je 0,4 mg tamsulozinijevega klorida.
Druge sestavine so:
Vsebina kapsule: mikrokristalna celuloza, metakrilna kislina - etil akrilatni kopolimer (1: 1), polisorbat 80, natrijev sulfat, trietil citrat, smukec.
Telo kapsule: želatina, indigo karmin (E132), titanov dioksid (E171), rumeni železov oksid (E172), rdeči železov oksid (E172), črni železov oksid (E172).
Črnilo: šelak, črni železov oksid (E172), propilenglikol.
Izgled zdravila TAMSULOSIN DOC Generici in vsebina pakiranja
TAMSULOSIN DOC Generici kapsule so oranžno / olivno zelene s črno črto na obeh koncih in črnim "TSL 0,4" na kapsuli.
Na voljo so pakiranja v obliki pretisnih omotov ali vsebnikov za tablete po 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 ali 200 kapsul.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
TAMSULOSIN DOC GENERICI 0,4 mg Trdno spremenjena kapsula za sproščanje
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena kapsula vsebuje 0,4 mg tamsulozinijevega klorida.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Trde kapsule s spremenjenim sproščanjem.
Oranžne / olivno zelene kapsule, natisnjene s črno oznako TSL 0.4 in s črno črto na obeh koncih. Kapsule vsebujejo bela do sivo bela zrnca.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravljenje simptomov spodnjih sečil (LUTS), povezanih z benigno hiperplazijo prostate (BPH).
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Peroralna uporaba.
Ena kapsula na dan po zajtrku ali po prvem dnevnem obroku.
Kapsulo je treba pogoltniti celoto in je ne smete zdrobiti ali žvečiti, saj bi to lahko oviralo spremenjeno sproščanje učinkovine.
Pri ledvični okvari ali pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter prilagajanje odmerka ni potrebno (glejte poglavje 4.3 "Kontraindikacije").
Pediatrična populacija
Varnost in učinkovitost tamsulozina pri otrocih, mlajših od 18 let, še nista ugotovljeni.
Trenutno razpoložljivi podatki so navedeni v poglavju 5.1.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za tamsulozinijev klorid, vključno z angioedemom, ki ga povzroča zdravilo, ali katero koli pomožno snov.
Ortostatska hipotenzija v anamnezi.
Huda jetrna insuficienca.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Tako kot pri drugih antagonistih adrenergičnih receptorjev α1 se lahko pri nekaterih bolnikih pri zdravljenju z zdravilom TAMSULOSIN pojavi znižanje krvnega tlaka, redko pa lahko povzroči sinkopo. Pri prvih znakih ortostatske hipotenzije (omotica, šibkost) mora bolnik sedeti ali ležati, dokler simptomi ne izginejo.
Pred začetkom zdravljenja z zdravilom TAMSULOSIN DOC Generici je treba pri bolniku preveriti druga stanja, ki lahko povzročijo simptome, podobne tistim pri benigni hiperplaziji prostate. izvajati antigen (PSA).
Zdravljenje bolnikov s hudo ledvično insuficienco (očistek kreatinina manjši od 10 ml / min) je treba obravnavati previdno, saj teh oseb niso preučevali.
Po uporabi tamsulozina so redko poročali o angioedemu. V tem primeru je treba zdravljenje takoj prekiniti, bolnika spremljati, dokler edem ne popusti in tamsulozina ne smemo dajati znova.
Intraoperativni sindrom disketne šarenice (IFIS, varianta zenicnega sindroma) so pri operaciji katarakte opazili pri nekaterih bolnikih, ki so prejemali tamsulozinijev klorid ali so bili predhodno zdravljeni. Majhen).
IFIS lahko med operacijo poveča tveganje za očesne zaplete.
Pri bolnikih, načrtovanih za operacijo sive mrene, ni priporočljivo začeti zdravljenja s tamsulozinom.
Prenehanje zdravljenja s tamsulozinom 1-2 tedna pred operacijo sive mrene se nenamerno šteje za koristno, vendar korist in trajanje prekinitve zdravljenja pred operacijo še nista bili ugotovljeni. IFIS so poročali tudi pri bolnikih, ki so dalj časa prenehali s tamsulozinijevim kloridom. obdobje pred operacijo katarakte.
Med predoperativnim ocenjevanjem bi morali oftalmolog in kirurška ekipa razmisliti, ali se bolniki, ki čakajo na operacijo sive mrene, zdravijo ali so bili zdravljeni s tamsulozinom, da se zagotovi ustrezne ukrepe za obvladovanje "IFIS med" posegom.
Tamsulozinijevega klorida se ne sme predpisovati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 pri bolnikih s slabim metabolizmom fenotipa CYP2D6.
Tamsulozinijev klorid je treba uporabljati previdno v kombinaciji z močnimi in zmernimi zaviralci citokroma CYP3A4 (glejte poglavje 4.5).
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Študije interakcij so bile izvedene samo pri odraslih.
Pri kombiniranju tamsulozinijevega klorida z atenololom, enalaprilom ali teofilinom niso opazili interakcije.
Koncentracija tamsulozina v plazmi se poveča s sočasnim vnosom cimetidina in zmanjša s koncentracijo furosemida. Ker pa koncentracija tamsulozina ostaja v terapevtskem območju, odmerka ni treba spreminjati.
V študijah in vitro prosti delež tamsulozina v plazmi niso spremenili diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin in varfarin. Tamsulosin ne spreminja proste frakcije diazepama, propranolola, triklorometiazida in klormadinona. Vendar lahko diklofenak in varfarin povečata hitrost izločanja tamsulozina.
V študijah in vitro z jetrnimi mikrosomskimi frakcijami (ki predstavljajo encimski sistem za presnovo zdravil, povezan s citokromom P450) z amitriptilinom, salbutamolom, glibenklamidom in finasteridom niso ugotovili interakcij na ravni jetrne presnove.
Sočasna uporaba tamsulozinijevega klorida z močnimi zaviralci CYP3A4 lahko povzroči povečano izpostavljenost tamsulozinijevemu kloridu. Sočasna uporaba s ketokonazolom (znanim močnim zaviralcem CYP3A4) je povzročila povečanje AUC in Cmax tamsulozinijevega klorida za faktor 2,8 oziroma 2,2.
Tamsulozinijevega klorida se ne sme dajati v kombinaciji z močnimi zaviralci CYP3A4 pri bolnikih s slabim metabolizmom fenotipa CYP2D6.
Sočasna uporaba tamsulozinijevega klorida s paroksetinom, močnim zaviralcem CYP2D6, je povzročila povečanje Cmax in AUC tamsulozina za faktorja 1,3 oziroma 1,6, vendar se ta povečanja ne štejejo za klinično pomembna.
Sočasna uporaba drugih antagonistov adrenergičnih receptorjev α1 lahko povzroči hipotenzivne učinke.
04.6 Nosečnost in dojenje
Tamsulosin je namenjen samo moškim bolnikom.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Študije o vplivu tamsulozina na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji niso bile izvedene. Vendar je treba bolnike opozoriti na možnost, da tamsulozin povzroči omotico.
04.8 Neželeni učinki
Med postmarketinškim nadzorom so med operacijo sive mrene opazili različico sindroma majhne zenice, znanega kot "sindrom intraoperativne diskete šarenice" (IFIS), povezan s terapijo s tamsulozinom (glejte tudi poglavje 4.4).
Postmarketinške izkušnje: Poleg zgoraj navedenih neželenih učinkov so v povezavi z uporabo tamsulozina poročali o atrijski fibrilaciji, aritmiji, tahikardiji in dispneji. vloge tamsulozina ni mogoče z gotovostjo ugotoviti.
04.9 Preveliko odmerjanje
Poročali so o enem primeru akutnega prevelikega odmerjanja 5 mg tamsulozina. Opazili so akutno hipotenzijo (sistolični krvni tlak 70 mm Hg), bruhanje in drisko, ki so bili zdravljeni z nadomeščanjem tekočine; bolnik je bil še isti dan odpuščen.
V primeru akutne hipotenzije po prevelikem odmerjanju je treba zagotoviti kardiovaskularno podporo. Krvni tlak in srčni utrip se lahko normalizirata tako, da bolnik leži. Če to ne bo dovolj, bo mogoče uporabiti razširjevalnike volumna in po potrebi vazopresorje. Treba je spremljati delovanje ledvic in uporabiti splošne podporne ukrepe.
Dializa je malo uporabna, saj se tamsulozin močno veže na beljakovine v plazmi.
Za preprečitev absorpcije je mogoče sprejeti nekatere ukrepe, na primer povzročanje bruhanja. V primeru zaužitja velikih količin zdravila bo morda treba izvesti izpiranje želodca in hkrati dati aktivno oglje in osmotsko odvajalo, kot je natrijev sulfat.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antagonist adrenergičnih receptorjev alfa1.
Oznaka ATC: G04C A02. Priprave za izključno zdravljenje motenj prostate.
Mehanizem delovanja
Tamsulosin se selektivno in konkurenčno veže na postsinaptične adrenergične receptorje α1A, ki povzročajo krčenje gladkih mišic za sprostitev gladkih mišic v prostati in sečnici.
Farmakodinamični učinki
Tamsulosin poveča največjo hitrost uriniranja tako, da sprosti gladke mišice prostate in sečnice ter odpravi oviro. Poleg tega izdelek izboljša simptome draženja in obstrukcije, pri katerih ima krčenje gladkih mišic spodnjih sečil pomembno vlogo.
Zaviralci alfa1 lahko znižajo krvni tlak z znižanjem perifernega upora.
V študijah s tamsulozinom pri normotenzivnih bolnikih niso opazili klinično pomembnega znižanja krvnega tlaka.
Učinki zdravila na simptome polnjenja in praznjenja mehurja se ohranijo tudi med dolgotrajno terapijo, zato se potreba po operaciji sčasoma odloži.
Pediatrična populacija
Dvojno slepa, randomizirana, s placebom nadzorovana študija z naraščanjem odmerka je bila izvedena pri otrocih z nevrogenim mehurjem. Skupno je bilo naključno izbranih 161 otrok (starih 2-16 let), ki so jih zdravili z 1 od 3 ravni odmerka tamsulozina (nizka [0,001-0,002 mg / kg], srednja [0,002-0,004 mg / kg] in visoka [0,004-0,008 mg / kg]) ali s placebom. Primarni končni cilj je bilo število bolnikov, pri katerih je prišlo do znižanja tlačne točke puščanja detruzorja (LPP) zaradi stabilizacije hidronefroze in hidroureterja ter spremembe volumna urina, pridobljenega s kateterizacijo, in števila uhajanj urina med kateterizacijo, kot je navedeno v dnevnikih kateterizacije. Za primarno in sekundarno končno točko niso bile ugotovljene statistično pomembne razlike med skupino, ki je prejemala placebo, in katero koli od treh skupin odmerkov tamsulozina. Za vsako raven odmerka niso opazili razmerja med odmerkom in odzivom.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Tamsulozin se hitro absorbira iz črevesja in njegova biološka uporabnost je skoraj celotna.Absorpcija se upočasni, če jo jemljete blizu obrokov. Enotnost absorpcije je zagotovljena z vedno jemanjem tamsulozina po običajnem zajtrku.
Tamsulozin ima linearno kinetiko.
Najvišje plazemske koncentracije so dosežene približno šest ur po enkratnem vnosu tamsulozina po polnem obroku. Stanje dinamičnega ravnovesja je doseženo peti dan zdravljenja, ko je Cmax pri bolnikih približno dve tretjini višji od tistega, ki je bil ugotovljen po enkratnem odmerku.
Čeprav je bilo to dokazano le pri starejših bolnikih, je enak rezultat pričakovan tudi pri mlajših bolnikih.
Kar zadeva plazemske koncentracije tamsulozina, obstajajo velike razlike med bolniki, tako po enkratnem odmerku kot po večkratnih odmerkih.
Distribucija
Pri moških je tamsulosin več kot 99% vezan na beljakovine v plazmi z omejenim volumnom porazdelitve (približno 0,2 l / kg).
Biotransformacija
Tamsulozin ima slab učinek prvega prehoda, saj se počasi presnavlja. Večino tamsulozina najdemo v plazmi nespremenjenega. Snov se presnavlja v jetrih.
V študijah na podganah je bilo ugotovljeno, da tamsulosin povzroča le blago indukcijo jetrnih mikrosomalnih encimov.
Presnovki nimajo enake učinkovitosti in toksičnosti kot aktivno zdravilo.
Izločanje
Tamsulozin in njegovi presnovki se izločajo predvsem z urinom, v katerem je približno 9% odmerka v nespremenjeni obliki.
Razpolovni čas izločanja tamsulozina je približno 10 ur (če ga vzamete po obroku) in 13 ur v stanju dinamičnega ravnovesja.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Toksičnost po enkratnem odmerku in po večkratnih odmerkih so proučevali pri miših, podganah in psih. Toksičnost za razmnoževanje so proučevali pri podganah, rakotvornost pri miših in podganah. Raziskali so genotoksičnost in vivo In in vitro.
Skupni profil toksičnosti pri velikih odmerkih tamsulozina je bil enakovreden farmakološkemu učinku, ki je povezan z antagonisti adrenergičnih receptorjev alfa.
Pri zelo velikih odmerkih so pri psih opazili spremembe v odčitku EKG, čeprav niso klinično pomembne.Tamsulozin ni imel pomembnih genotoksičnih lastnosti.
Po izpostavitvi tamsulozinu so bile v mlečnih žlezah samic podgan in miši odkrite velike proliferativne spremembe. Te spremembe, ki so verjetno posredno povezane s hiperprolaktinemijo in so se pojavile šele po zaužitju velikih odmerkov, nimajo kliničnega pomena.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Vsebina kapsule
Mikrokristalna celuloza
Metakrilna kislina - etil akrilatni kopolimer (1: 1)
Polisorbat 80
Natrijev lavril sulfat
Trietil citrat
Talc.
Telo kapsule
Žele
Indigo karmin (E132)
Titanov dioksid (E171)
Rumeni železov oksid (E172)
Rdeči železov oksid (E172)
Črni železov oksid (E172).
Črnilo
Šelak
Črni železov oksid (E172)
Propilen glikol.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Pretisni omoti: Shranjujte v originalni ovojnini.
Posoda za tablete: posodo hranite tesno zaprto.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Kartonske škatle, ki vsebujejo 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 in 200 kapsul s prirejenim sproščanjem v pretisnih omotih iz PVC / PE / PVDC / aluminija.
Steklenice iz HDPE z varnostnim zapiranjem iz PP, ki vsebujejo 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 in 200 kapsul s prirejenim sproščanjem.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40 - 20121 Milano - Italija.
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Kapsule s spremenjenim sproščanjem, 0,4 mg: AIC 037007 / M.
037007010
037007022
037007034
037007046
037007059
037007061
037007073
037007085
037007097
037007109
037007111
037007123
037007135
037007147
037007150
037007162
037007174
037007186
037007198
037007200
037007212
037007224
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Obnova: julij 2011.
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Marec 2013.