SPIROLANG ® je zdravilo na osnovi spironolaktona
TERAPEVTSKA SKUPINA: Diuretiki / antialdosteronski diuretiki
Indikacije SPIROLANG ® Spironolakton
Zdravilo SPIROLANG ® je indicirano pri zdravljenju primarnega in sekundarnega aldosteronizma z relativnim edematoznim stanjem, edemom zaradi kongestivnega srčnega popuščanja, ciroze jeter in ascitesa, nefrotskega sindroma.
Zdravilo SPIROLANG ® ima tudi terapevtsko učinkovitost pri zdravljenju arterijske hipertenzije pri bolnikih, neodzivnih na druge antihipertenzivne terapije.
Mehanizem delovanja SPIROLANG ® Spironolakton
SPIRONOLAKTON, učinkovina zdravila SPIROLANG ®, je sintetična spojina steroidne narave, po strukturi podobna aldosteronu, ki se po peroralni uporabi učinkovito absorbira v črevesju. Njegov aktivni presnovek, KANRENON, doseže največje plazemske vrhove okoli tretje-četrte ure., z razpolovno dobo približno 8/12 ur, povezano s hitrostjo izločanja skozi ledvice in žolč.
Diuretično delovanje zdravila SPIROLANG ® je posledica njegovega antialdosteronskega delovanja, ki se izvaja na ravni distalnih tubulov in zbiralnega kanala nefrona (funkcionalni element ledvice, vključen v proces filtracije / reabsorpcije), kjer z zaviranjem aldosterona / specifična receptorska vez, ki zagotavlja:
- Zmanjšanje prepustnosti natrija glavnih celic apikalne membrane s posledičnim zmanjšanjem reabsorpcije tega iona;
- Zaviranje aktivnega izločanja kalija.
Ti dve značilnosti se prevedeta v povečanje diureze, ne da bi bolnika izpostavili tveganju hipokaliemije; zato so zdravila na osnovi podobnih učinkovin opredeljena kot DIURETIKA, KI VARČUJU KALIJ.
Izvedene študije in klinična učinkovitost
ANTIALDOSTERONIKA IN "KOGNITIVNA" ZMOGLJIVOST HIPERTEZA
Hypertens Res. 2010, 23. september. [Epub pred tiskom]
Visoka koncentracija aldosterona v plazmi je nov dejavnik tveganja za kognitivne motnje pri bolnikih s hipertenzijo.
Yagi S, Akaike M, Aihara KI, Iwase T, Yoshida S, Sumitomo-Ueda Y, Ikeda Y, Ishikawa K, Matsumoto T, Sata M.
Študije kažejo, kako lahko visoke ravni aldosterona, značilne za bolnike s hipertenzijo, vplivajo na normalne kognitivne sposobnosti z interakcijo z receptorji za mineralokortikoide, prisotne v "hipokampusu." Analiza, opravljena pri 68 bolnikih s hipertenzijo zaradi hiperaldosteronizma, je pokazala, da je zdravljenje z spironolakton lahko zmanjša ne le kardiovaskularno tveganje, povezano s to patologijo, ampak tudi izboljša kognitivne sposobnosti vpisanih bolnikov.
UČINKOVITOST SPIRONOLAKTONA V HIPERTENZIJI
Cochrane Database Syst Rev. 2010 4. avgust
Spironolakton za hipertenzijo.
Batterink J, Stabler SN, Tejani AM, Fowkes CT.
Ta študija, izvedena v metaanalizi od leta 2005 do 2009, kaže terapevtsko učinkovitost spironolaktona pri zdravljenju primarne hipertenzije. Natančneje, opazili smo zmanjšanje sistoličnega tlaka za približno 20 mmHg in diastoličnega tlaka za približno 7 mmHg, pri čemer ni bilo posebnih stranskih učinkov. Omeniti velja odsotnost korelacije med odmerkom in odzivom pri odmerkih nad 100 mg. spironolakton. Zato je glede na enako terapevtsko učinkovitost in povečanje neželenih učinkov, ki presegajo odmerek 100 mg, priporočljiv obseg uporabe med 25 in 100 mg / dan.
INhibitorji "ALDOSTERONA pri zdravljenju kronične ledvične pomanjkljivosti: med upanjem in mejami"
Curr Opin Nephrol Hypertens. September 2010; 19: 444-9.
Blokada aldosterona pri kronični ledvični bolezni: ali lahko izboljša rezultat?
Toto RD.
Nedavne eksperimentalne študije so pokazale, da lahko vnos aldosterona pri kronični ledvični odpovedi povzroči znatno zmanjšanje vnetja, oksidativnega stresa, proteinurije ter poškodb tubul in glomerulov. Kljub pomembnim pozitivnim učinkom je ena najhujših omejitev tega terapevtskega pristopa vztrajnost dogodkov hiperkalemije, ki neizogibno ogrožajo njeno uporabo.
Prihodnja prizadevanja so zato usmerjena v prepoznavanje pravilnih terapevtskih kombinacij, ki lahko ohranijo pozitivne učinke spironolaktona, pri tem pa se izognemo hiperkalemiji.
Način uporabe in odmerjanje
Zdravilo je na voljo v kapsulah po 25/50/100 mg aktivne sestavine spironolaktona, vendar je terapevtski protokol odvisen od variabilnosti odmerkov glede na fizio-patološka stanja bolnika. Zato mora zdravnik po skrbni oceni bolnikove klinične slike določiti pravilen odmerek.
Na splošno se priporočeni odmerki razlikujejo od 50 do 200 mg / dan v deljenih odmerkih čez dan.
Opozorila SPIROLANG ® Spironolakton
Pred zdravljenjem z zdravilom SPIROLANG ® je treba pred terapijo podpreti z oceno serumskih ravni ostankov natrija, kalija, klora in dušika. Upoštevati je treba, da mehanizem delovanja zdravila SPIRONOLACTONE bolnika ne izpostavlja hipokaliemiji, zato terapije ni treba kombinirati z dodatki kalijeve soli ali prehranskim receptom s hrano, bogato s tem ionom.
Dolgotrajno in nepazljivo nadzorovano zdravljenje bi lahko privedlo do "spremembe normalne homeostaze elektrolitov, z možno hiperkaliemijo in hiponatriemijo (zlasti v kombinaciji s SPIROLANG ® z drugimi diuretiki) in posledično do suhih ust, zaspanosti in aritmij do" srčnega zastoja v najhujših resni primeri.
SPIROLANG ® ne spreminja neposredno običajnih voznih ali uporabnih sposobnosti strojev; vendar pa bi možna prisotnost hipotenzivnih epizod lahko povzročila znatno zmanjšanje bolnikove pozornosti in reakcijskega časa.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Uporabo zdravila SPIROLANG ® pri nosečnicah je treba skrbno oceniti in izvajati le v primeru resne potrebe, seveda pod zdravniškim nadzorom.
Po drugi strani pa se zdravilo SPIROLANG ® med dojenjem ne priporoča, saj se spironolakton - čeprav v majhni meri - izloča nedotaknjen in funkcionalen v materinem mleku.
Interakcije
Delovanje zdravila SPIROLANG ® se lahko poveča s sočasno uporabo drugih antihipertenzivnih zdravil, zato je treba v tem primeru odmerek ustrezno prilagoditi.
SPIROLANG ® lahko z zmanjšanjem ledvičnega očistka poveča toksične učinke digoksina in litijevih soli.
Kontraindikacije SPIROLANG ® Spironolakton
Uporaba zdravila SPIROLANG ® je strogo kontraindicirana v primeru akutne ledvične insuficience, pomanjkanja prehodnosti sečil s posledično anurijo in v primeru spremembe ravnovesja elektrolitov (hiperkaliemija in hiponatriemija).
Neželeni učinki - stranski učinki
Uporaba zdravila SPIROLANG ® tudi v terapevtskih odmerkih je bila povezana z epizodami slabosti, zaspanosti, glavobola, motnjami gibljivosti prebavil, kožnimi izpuščaji, odrevenelostjo in zvišanjem temperature.
Opisani so bili tudi androgeni učinki, ginekomastija, impotenca in menstrualne nepravilnosti, ki so se po prenehanju zdravljenja ponavadi popolnoma regresirale.
Dolgotrajno zdravljenje s SPIROLANG -om ® lahko povzroči "spremembo ravnovesja elektrolitov".
Opomba
SPIROLANG ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Uporabo zdravila SPIROLANG ® je treba vedno opraviti po posvetovanju z zdravnikom.
Neselektivna uporaba zdravila SPIROLANG ® med športniki in nešportniki za iskanje izgube nekaj kilogramov izpostavlja telo resnim stranskim učinkom. Poleg tega je vedno priporočljivo ponoviti, da hujšanje narekuje izločanje tekočin in soli, ne pa dejanski učinek hujšanja, namenjen izgubi maščobne mase.
Zato je SPIROLANG ® uvrščen med snovi DOPING.
Podatki o zdravilu SPIROLANG ® Spironolakton, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.