ZETIA ® je zdravilo na osnovi Ezetimiba
TERAPEVTSKA SKUPINA: Hipolipidemije - Ezetimib
Indikacije ZETIA ® Ezetimib
ZETIA ® je uporabna pri zdravljenju primarne hiperholesterolemije, vključno s heterozigotno družinsko hiperholesterolemijo, v primeru neuspeha dietne terapije in drugih nefarmakoloških ukrepov.
Ezetimib je treba uporabiti kot farmakološko terapevtsko izbiro v primeru zmanjšane tolerance ali terapevtske odpovedi statinov.
Kombinirano terapijo statin-ezetimib pa je mogoče uspešno uporabiti v primeru homozigotne družinske hiperholesterolemije.
ZETIA ® se lahko uporablja kot dodatek k prehrani pri bolnikih s homozigotno družinsko sitosterolemijo.
Mehanizem delovanja ZETIA ® Ezetimib
Po peroralni uporabi se ezetimib, ki ga vsebuje ZETIA ®, hitro absorbira v prebavilih in se presnovi - tako v tankem črevesju kot v jetrih - v ezetimib -glukoronid, ki ohranja biološko funkcionalnost zdravila. Skozi enterohepatični cikel se aktivna snov izloči z žolčem in ponovno doseže črevo. Tu, na ravni meje ščetke, zavira transporter holesterola (NPC1L1), kar učinkovito preprečuje vnos holesterola in sterolov. z dieto.
Po razpolovnem času približno 22 ur se tako ezetimib kot ezetimib -glukuronid - kar predstavlja več kot 80% celotnega odmerka zdravilne učinkovine - izločata pretežno z urinom.
Zmanjšanje holesterola LDL, ki ga povzroči terapija z ezetimibom, bi bilo osnova terapevtskih in preventivnih lastnosti proti srčno -žilnim boleznim, čeprav do danes še ni določenih eksperimentalnih podatkov, ki bi potrjevali, na primer, učinkovitost zdravila pri zmanjševanju aterosklerotičnih plakov (zelo pomemben dejavnik tveganja).
Izvedene študije in klinična učinkovitost
UČINKOVITOST EZETIMIBA
Ann Pharmacother. Junij 2003; 37: 839-48.
Ezetimib za zdravljenje hiperholesterolemije.
Mauro VF, Tuckerman CE.
Ezetimib, ki je v običajno klinično prakso vstopil šele leta 2002, se je izkazal za zelo učinkovitega pri zdravljenju hiperholesterolemije. "Natančen pregled znanstvene literature nam je omogočil, da opazimo, kako lahko samo to zdravilo zniža plazemsko raven LDL holesterola za približno 18%, trigliceride za 5%in poveča HDL holesterol za približno 3%." Potencira učinek na učinkovitost statinov , toliko, da se njihov učinek zniževanja holesterola poveča za približno 15 - 20%.
2. RAZPRAVLJANA UČINKOVITOST EZETIMIBA V PREPREČEVANJU BOLEZEN
KARDIOVASKULARNI
Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2. junij 2010 [Epub pred tiskom]
Vloga ezetimiba pri preprečevanju bolezni srca in ožilja: Kje smo po ARBITER 6-HALTS.
Howard WJ.
Čeprav je učinek ezetimiba na zniževanje lipidov znan in dobro uveljavljen, se zdi njegov potencialni zaščitni učinek proti srčno-žilnim boleznim še vedno nejasen. Dejansko se zdi, da lahko ezetimib ohrani ta zaščitni učinek le, če ga dajemo v kombinaciji s statini ali z zdravili, ki lahko spodbujajo večje zvišanje holesterola HDL.
3. ODSOTNOST PLEIOTROPSKIH UČINKOV EZETIMIBA
Eur J Pharmacol. 10. maj 2010; 633 (1-3): 62-70. Epub 2010, 10. februar.
Pleiotropni učinki ezetimiba: ali res obstajajo?
Kalogirou M, Tsimihodimos V, Elisaf M.
Za večino zdravil za zniževanje lipidov (kot so statini, fibrati itd.) Je značilna prisotnost sekundarnih učinkov, razen enostavnega učinka zniževanja lipidov, ki pogosto pomembno prispevajo k zmanjšanju tveganja za srčno-žilne bolezni. Na žalost se zdi, da ima ezetimib izključno presnovni učinek na zniževanje holesterola, ki sam po sebi ne ščiti bistveno pred boleznimi srca in ožilja.
Način uporabe in odmerjanje
ZETIA ® 10 mg tablete ezetimiba: začetno zdravljenje vključuje dajanje ene tablete na dan, vzeto z vodo ne glede na obroke (za katere se zdi, da ne vplivajo na normalne farmakokinetične lastnosti aktivne sestavine).
Kot pri vseh terapijah za zniževanje lipidov je priporočljivo začeti terapevtski protokol tako, da ga povežemo s hipolipidno dieto, za terapijo z zdravili pa se odločimo le v primeru neuspeha vedenjskega zdravljenja (prehrana in telesna aktivnost).
Pri sočasni uporabi s statini bo morda treba prilagoditi odmerek zdravila ZETIA ®
Opozorila ZETIA ® Ezetimibe
Pred začetkom zdravljenja z zdravili je priporočljivo, da vsaj 12 tednov sledite zdravim življenjskim navadam in prehrani z nizko vsebnostjo maščob. Če so bili dobljeni rezultati nezadovoljivi in daleč od terapevtskega cilja, je uporaba zdravila popolnoma upravičena.
Pred in med zdravljenjem z zdravilom ZETIA ®, zlasti v kombinaciji s statini, je treba spremljati koncentracijo transaminaz v krvi, da se zmanjša tveganje za bolezni jeter. Hkrati je treba nadzorovati plazemske koncentracije kreatin fosfokinaze, da se zmanjšajo vsi patološki procesi, ki vplivajo na skeletne mišice. Kombinirano zdravljenje je zato treba prekiniti v primeru zvišanja transaminaz vsaj 3 -kratnega normalnega območja ali v primeru zvišanja ravni kreatin -fosfokinaze v plazmi, ki ga spremljajo mišične bolečine, razširjena mialgija, utrujenost in utrujenost.
Poleg tega je treba zdravilo ZETIA ® dajati posebno previdno v primeru okvarjenega delovanja ledvic in bolezni, ki prizadenejo žolčnik in žolčni trakt (na primer holelitiazo).
Med pomožnimi snovmi zdravila ZETIA ® je laktoza, ki je potencialno odgovorna za neželene učinke na ravni prebavil pri bolnikih s sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze in v primeru pomanjkanja encima laktaze.
Čeprav se zdi, da zdravilo ne more neposredno spremeniti bolnikovih normalnih reaktivnih in zaznavnih sposobnosti, pa bi lahko stranski učinki, kot sta omotica in vrtoglavica, nevarni pri uporabi strojev ali upravljanju vozil.
V vsakem primeru, preden vzamete ZETIA ® Ezetimibe - MORA VAS PREDPISATI IN PREVERJATI VAŠ ZDRAVNIK.
NOSEČNOST IN DOJENJE
Kliničnih preskušanj o uporabi ezetimiba med nosečnostjo in dojenjem ni, študije na živalih pa so pokazale odsotnost toksičnih ali mutagenih učinkov na plod. Zato se je priporočljivo izogibati jemanju tega zdravila med celotnim obdobjem nosečnosti in naslednjo fazo dojenja.
Interakcije
Odsotnost presnove v jetrih, ki vključuje citokrom P450, omogoča, da ezetimib znatno zmanjša vse možne interakcije z zdravili, od katerih so nekatere potencialno nevarne.
Pravzaprav se zdi, da ezetemib ne spreminja farmakokinetičnih in funkcionalnih lastnosti peroralnih antikoagulantov, pri čemer protrombinski čas ostane nespremenjen.
Vendar pa bi lahko sočasna uporaba fibratov po "povečanem izločanju holesterola v žolču" povzročila povečano tveganje za holelitiazo, kar bi upravičilo prekinitev zdravljenja.
Zdi se, da antacidi in holestiramin zmanjšujejo stopnjo absorpcije ezetemiba, medtem ko bi ciklosporin določil znatno povečanje izpostavljenosti zdravilu; v teh primerih bi bilo zato priporočljivo dajati ZETIA ® zelo previdno in po potrebi prilagoditi odmerek.
Terapevtska sinergija s statini je zelo pomembna, tako da se ta kombinirana terapija z velikim uspehom uporablja v običajni klinični praksi.
Kontraindikacije ZETIA ® Ezetimib
Zdravilo ZETIA ® je kontraindicirano v primeru bolezni jeter ali visokih vrednosti transaminaz v krvi, pa tudi v primeru preobčutljivosti na eno od njegovih sestavin.
Neželeni učinki - stranski učinki
Čeprav so neželeni učinki prehodni in klinično nepomembni, je treba ponoviti, da se njihova incidenca pri sočasni uporabi s statinom ponavadi poveča.
Najbolj opaženi neželeni učinki vključujejo glavobol, mialgijo, bolečine v trebuhu, drisko in vztrajno utrujenost, ki jih včasih spremlja povečanje vrednosti transaminaz v krvi, zlasti če se zdravilo ZETIA kombinira s statini.
Drugi resnejši stranski učinki, kot so dispneja, miopatija, preobčutljivost in astenija, se zdijo statistično nepomembni.
Opomba
ZETIA ® se lahko prodaja le na zdravniški recept.
Podatki o zdravilu ZETIA ® Ezetimibe, objavljeni na tej strani, so lahko zastareli ali nepopolni. Za pravilno uporabo teh informacij glejte stran z izjavo o omejitvi odgovornosti in koristnimi informacijami.
