Kaj je in za kaj se uporablja
Alfuzosin je selektivni antagonist post-sinaptičnih adrenergičnih receptorjev alfa-1, ki se nahajajo v prostati, na dnu in vratu mehurja, v prostatičnem delu sečnice in v kapsuli prostate.
Alfuzosin se uporablja za zdravljenje simptomov benigne hiperplazije prostate in za zdravljenje hipertenzije.
Mehanizem delovanja
Mehanizem delovanja alfuzosina je zelo preprost: zdravilo se selektivno in konkurenčno veže na adrenergične receptorje alfa-1 ter tako sprosti sprostitev gladkih mišic, v katerih so ti receptorji prisotni; sprostitev gladkih mišic krvnih žil povzroči znižanje krvnega tlaka, medtem ko sprostitev gladkih mišic mehurja, sečnice in prostate pomaga ublažiti ali vsaj zmanjšati simptome benigne hiperplazije prostate.
Študije učinkovitosti in varnosti
Alfuzosin je leta 2003 odobrila Uprava za prehrano in zdravila (FDA, ki je najvišji organ, ki nadzoruje ameriško zakonodajo o zdravilih in živilih) za zdravljenje simptomov benigne hiperplazije prostate. V Združenih državah Amerike Alfuzosin trži farmacevtsko podjetje Sanofi Aventis pod registriranim imenom Uroxatral ®, v drugih državah, vključno z Italijo, pa se trži pod registriranim imenom Xatral ®; nazadnje se v Egiptu trži pod registriranim imenom Prostetrol ®.
Alfuzosin ima posebno selektivnost za alfa-adrenergične receptorje, ki jih najdemo v spodnjem sečnem traktu. zmanjšanje tega je eden najbolj nadležnih simptomov, povezanih z benigno hiperplazijo prostate.
Za oceno farmakokinetičnih lastnosti alfuzosina je bilo opravljenih več študij pri zdravih prostovoljcih in pri bolnikih z benigno hiperplazijo prostate; ena od teh študij je obravnavala zdravljenje z dnevnimi odmerki 7,5 mg in 30 mg pri zdravih prostovoljcih, medtem ko so bili bolniki z benigno hipertrofijo prostate zdravljenih z dnevnimi odmerki 7,5 mg in 15 mg v različnih kontrolnih skupinah.
Absolutna biološka uporabnost zdravila pri tabletah alfuzosina s podaljšanim sproščanjem je 49% v stanju hranjenja. Študija je pokazala, da je največja plazemska koncentracija alfuzosina pri uporabi tablet s podaljšanim sproščanjem dosežena približno osem ur po zaužitju, vedno na želodec. Druga značilnost tablet s podaljšanim sproščanjem alfuzosina je, da imajo po uporabi skoraj linearno kinetiko. enkratni ali večkratni odmerki, ki ne presegajo skupaj 30 mg. Študija je pokazala, da pomanjkanje hrane v želodcu zmanjša absorpcijo alfuzosina za do 50%v primerjavi z enakimi odmerki, danimi v hranjenem stanju. priporočljivo je, da zdravilo jemljete s polnim želodcem in ob istem obroku vsak dan, da bi olajšali ustvarjanje koristne rutine in ohranili skoraj konstantno koncentracijo alfuzosina v plazmi. in ne pozabite vzeti zdravila (glede na to, da ima lahko velik del bolnikov, ki se zdravijo zaradi benigne hiperplazije prostate, saj so starejši, težave s spominom). Pri starejših bolnikih je treba pozornost nameniti tudi odmerku alfuzosina, ker klinične študije opravljeni pri bolnikih z benigno hiperplazijo prostate so pokazali razlike v koncentracijah zdravila v plazmi glede na starost različnih bolnikov; pravzaprav je bilo ugotovljeno, da so pri osebah, starejših od 75 let, plazemske koncentracije terapevtskega odmerka alfuzosina približno 35% višje kot pri bolnikih, mlajših od 65 let.
Odmerjanje in način uporabe
Na trgu so različni odmerki alfuzosina, od 2,5 mg, 5 mg ali 10 mg. Različni odmerki se lahko uporabljajo pri zdravljenju arterijske hipertenzije in so uporabni pri izvajanju prilagojenih zdravljenj glede na resnost hipertenzije. Za zdravljenje benigne hiperplazije prostate pa je priporočeni odmerek alfuzosina 10 mg / dan, do vzemite enkrat na dan, po obroku. Tablet s podaljšanim sproščanjem ne smete razdeliti, žvečiti ali kakor koli poškodovati in jih je treba pogoltniti z zadostno količino vode ali drugih tekočin. Nepravilno dajanje lahko povzroči neželene načine sproščanja in absorpcije učinkovine s tveganjem za zgodnje neželene učinke.Pri bolnikih, ki so že na farmakološkem zdravljenju arterijske hipertenzije, je treba zdravljenje simptomov benigne hiperplazije prostate začeti s prilagajanjem odmerka danega alfuzosina zaradi znanih antihipertenzivnih lastnosti slednjega. Tudi pri bolnikih, starejših od 75 let, je treba pozornost nameniti odmerku danega alfuzosina, ker so v nekaterih kliničnih študijah ugotovili, da so pri posameznikih v tej starostni skupini koncentracije alfuzosina v plazmi ponavadi do 30% višje od vrednosti drugih bolnikov.
Ker se velik del alfuzosina izloči z ledvicami, je priporočljivo, da posebno pozornost namenimo bolnikom s hudo ledvično insuficienco in jih, če je mogoče, ne zdravimo z alfuzosinom, ker ni dovolj podatkov o klinični varnosti zdravila pri Tudi pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco ni priporočljivo uporabljati odmerka 10 mg / dan alfuzosina.
Alfuzosin: neželeni učinki in kontraindikacije "
