SALICILATI: empirično so jih odkrili z upoštevanjem analgetičnih in antipiretičnih učinkov žvečenja koščkov lubja, pridobljenih iz nekaterih rastlin, zlasti iz vrbe. V teh skorjah je dejansko snov, imenovana salicin, ki se po žvečenju počasi hidrolizira, da nastane glukoza in salicilna kislina.Ta reakcija se hitreje pojavi v prisotnosti klorovodikove kisline, kot se to zgodi v želodcu.
Salicilna kislina ima blago antipiretično delovanje in skromen protivnetni učinek. V terapiji se zaradi izrazitih kislih lastnosti ne uporablja več, zato draži želodčno in požiralno sluznico. Po drugi strani pa ostaja zunanja uporaba npr. bradavice ali keratoze (vlaknaste tvorbe kože), kjer se izkoristi njihov keratolitični učinek.
S preprosto kemično spremembo, imenovano acetilacija, salicilni alkohol povzroči zelo znano acetilsalicilno kislino, bolj znano kot Aspirin ®. To zdravilo, ki je začelo zdravljenje leta 1898, se še vedno uporablja zaradi izrazitega protivnetnega učinka in zaradi zmernega antifebrilnega učinka. moč ... Aspirin se jemlje v odmerkih 300-500 mg štirikrat na dan, saj je trajanje delovanja približno 5/6 ur. Kot protivnetno-antifebrilno zdravilo se zato uporablja v odmerkih 2 g / dan.
Najbolj koristen učinek aspirina pa je antiagregacijski učinek, ki se pojavi, če ga jemljemo v majhnih odmerkih (Cardioaspirina ®). To zdravilo se pogosto uporablja pri preprečevanju trombotičnih bolezni, torej srčnega infarkta in možganske kapi (odmerek: ena tableta v 24 urah). Kardioaspirin deluje tako, da trajno zavira encime COX1, prisotne v trombocitih, zato se agregacija trombocitov zavira 7-8 dni (kar je povprečna življenjska doba trombocitov); to pojasnjuje njegovo uporabo pri preprečevanju tromboze.
Kot vsa nesteroidna protivnetna zdravila prve generacije je najpomembnejši stranski učinek aspirina poškodba želodca.
Formulacije so številne, od tradicionalnih tablet do šumečih, v katere se dodajo natrijev bikarbonat in citronska kislina za lažje raztapljanje.
Za povečanje topnosti aspirina se sol tvori z aminokislino lizin, pri čemer nastane lizin acetilsalicilat (takojšnja topnost, primerna tudi za injiciranje ali kot instantno podjezično zrnce).
