Aktivne sestavine: acetilsalicilna kislina
Tablete ASCRIPTIN
Indikacije Zakaj se uporablja Ascriptin? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Antitrombotiki, sredstva proti trombocitom
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Odrasli:
1. Preprečevanje večjih aterotrombotičnih dogodkov:
- Po miokardnem infarktu
- Po kapi ali prehodnem ishemičnem napadu (TIA)
- Pri bolnikih z nestabilno angino pektoris
- Pri bolnikih s kronično stabilno angino pektoris
2. Preprečevanje ponovne okluzije aorto-koronarnih obvodov in perkutane transluminalne koronarne angioplastike (PTCA)
Preprečevanje srčno -žilnih dogodkov pri bolnikih z odkrito ateromatozno boleznijo, pri Kawasakijevem sindromu, pri bolnikih na hemodializi in pri preprečevanju tromboze med zunajtelesnim obtokom
3 Analgetično, antipiretično in protivnetno pri revmatizmu, revmatoidnem artritisu, glavobolu in zobobolu, nevralgiji, bolečinah v mišicah, sklepih in menstruaciji, simptomih gripe in prehlada.
Otroci in mladostniki, mlajši od 16 let
Zdravilo je indicirano samo za: revmatoidni artritis, revmatično bolezen, Kawasakijevo bolezen in kot antiagregacijsko sredstvo.
Kontraindikacije Kadar zdravila Ascriptin ne smete uporabljati
Preobčutljivost za učinkovine ali katero koli pomožno snov.
Bolniki z že obstoječo mastocitozo, pri katerih lahko uporaba acetilsalicilne kisline povzroči hude preobčutljivostne reakcije (vključno s cirkulacijskim šokom z zardevanjem, hipotenzijo, tahikardijo in bruhanjem).
Gastro-duodenalna ulkusna bolezen, preobčutljivost za salicilate, hemoragična diateza.
Bolniki s hudo jetrno insuficienco.
Bolniki s hudo ledvično insuficienco (ClCr <30 ml / min)
Hudo nenadzorovano srčno popuščanje.
Sočasno zdravljenje z metotreksatom v odmerkih 15 mg / teden ali več (glejte Interakcije),
Zgodovina astme, povzročene z dajanjem salicilatov ali snovi s podobno aktivnostjo, zlasti nesteroidnih protivnetnih zdravil,
Uporaba tega zdravila je kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 16 let, razen kot je navedeno v poglavju Terapevtske indikacije.
Odmerek> 100 mg / dan v tretjem trimesečju nosečnosti.
Zaradi nevarnosti Reyejevega sindroma se tega zdravila ne sme uporabljati pri virusnih boleznih, kot so norice ali gripa.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Ascriptin
Previdno pri astmi in protinu ter pri bolnikih z blago in zmerno jetrno insuficienco.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Ascriptin
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Učinek zdravljenja se lahko spremeni, če se Ascriptin jemlje sočasno z drugimi zdravili, kot so:
antikoagulanti (npr. varfarin);
zdravila proti zavrnitvi (npr. ciklosporin, takrolimus);
antihipertenzivi (npr. diuretiki in zaviralci ACE);
zdravila proti bolečinam in protivnetna zdravila (npr. steroidi, nesteroidna protivnetna zdravila);
zdravila za protin (probenecid);
zdravila proti raku in revmatoidnemu artritisu (metotreksat
Kontraindicirana združenja:
Metotreksat v odmerkih, večjih ali enakih 15 mg / teden:
Povečana hematološka toksičnost metotreksata (protivnetna zdravila na splošno zmanjšajo ledvični očistek metotreksata, salicilati pa izločijo metotreksat iz vezave na plazemske beljakovine) (glejte Kontraindikacije).
Društva, ki zahtevajo previdnostne ukrepe za uporabo:
Metotreksat v odmerkih pod 15 mg / teden:
Povečana hematološka toksičnost metotreksata (protivnetna zdravila na splošno zmanjšajo ledvični očistek metotreksata, salicilati pa izločijo metotreksat iz njegove vezave na plazemske beljakovine).
Metamizol: metamizol, če ga jemljemo sočasno z acetilsalicilno kislino, lahko zmanjša njegov učinek na agregacijo trombocitov. Zato je treba to kombinacijo uporabljati previdno pri bolnikih, ki za kardioprotekcijo jemljejo majhne odmerke acetilsalicilne kisline.
Ibuprofen: Eksperimentalni podatki kažejo, da lahko ibuprofen pri sočasni uporabi zdravil zavira učinke majhnih odmerkov acetilsalicilne kisline na agregacijo trombocitov, vendar omejeni podatki in negotovosti glede njihove uporabe v klinični situaciji ne omogočajo dokončnih zaključkov o nadaljnja uporaba ibuprofena; zdi se, da pri občasni uporabi ibuprofena ni klinično pomembnih učinkov (glejte Posebna opozorila).
Antikoagulanti, trombolitiki / druga antiagregacijska sredstva: povečano tveganje za krvavitev.
Druga nesteroidna protivnetna zdravila, ki vsebujejo salicilate v velikih odmerkih: povečano tveganje za razjede v prebavilih in krvavitve zaradi sinergističnega učinka.
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina: povečano tveganje za krvavitev na splošno in zlasti v zgornjem delu prebavil zaradi možnega sinergističnega učinka.
Sistemska alkalizacijska sredstva (npr. Bikarbonati): uporaba pospeši izločanje salicilatov in zmanjša njihovo terapevtsko učinkovitost.
Ciklosporin: povečana nefrotoksičnost, ki jo povzroča ciklosporin. Priporoča se posebna pozornost, zlasti pri starejših bolnikih.
Digoksin: povečanje plazemske koncentracije digoksina zaradi zmanjšanja izločanja skozi ledvice.
Antidiabetiki, npr. inzulin, sulfonilsečnine: povečan hipoglikemični učinek pri velikih odmerkih acetilsalicilne kisline zaradi hipoglikemičnega delovanja acetilsalicilne kisline in izpodrivanja sulfonilsečnin iz mest vezave na beljakovine.
Diuretiki v kombinaciji z visokimi odmerki acetilsalicilne kisline: zmanjšanje glomerularne filtracije z zmanjšanjem sinteze prostaglandinov.
Sistemski glukokortikoidi, razen hidrokortizona, ki se uporablja kot nadomestno zdravljenje pri Addisonovi bolezni: zmanjšanje ravni salicilatov v krvi med zdravljenjem s kortikosteroidi in tveganje prevelikega odmerjanja salicilatov po njegovi prekinitvi zaradi povečanega izločanja salicilatov zaradi kortikosteroidov.
Acetazolamid: Pri sočasni uporabi salicilatov in acetazolamida je potrebna previdnost, saj obstaja povečano tveganje za presnovno acidozo.
Zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) in antagonisti receptorjev angiotenzina II (Sartani) v kombinaciji z visokimi odmerki acetilsalicilne kisline: zmanjšana glomerularna filtracija z zaviranjem vazodilatacijskih prostaglandinov. Poleg tega se zmanjša antihipertenzivni učinek.
Druga antihipertenzivna zdravila (zaviralci beta): zmanjšanje antihipertenzivnega delovanja zaradi zaviralnega učinka vazodilatacijskih prostaglandinov.
Valprojska kislina: povečana toksičnost valprojske kisline zaradi premikanja z mest vezave na beljakovine.
Tetraciklini: soli Mg in Al zmanjšujejo črevesno absorpcijo tetraciklinov.
Urikozuriki, kot je probenecid: zmanjšan urikozurični učinek (konkurenca s tubularno izločanjem sečne kisline).
Vankomicin: povečano tveganje za vankomicin ototoksičnost.
Alkohol: povečane poškodbe sluznice prebavil in podaljšan čas krvavitve zaradi aditivnih učinkov acetilsalicilne kisline in alkohola.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Kot pri vsakem drugem salicilatu je treba tudi Ascriptin vzeti s polnim želodcem.
Soli Mg in Al zmanjšujejo črevesno absorpcijo tetraciklinov: priporočljivo je, da se izogibate njihovemu vnosu med peroralnimi terapijami s tetraciklini.
Aluminijev hidroksid lahko povzroči zaprtje, preveliko odmerjanje magnezijevih soli pa lahko povzroči hipomotilnost črevesja; visoki odmerki tega zdravila lahko povzročijo ali poslabšajo črevesno obstrukcijo in patološki ileus pri bolnikih z večjim tveganjem, kot so tisti z okvaro ledvic, pri otrocih, mlajših od 2 let ali starejših.
Aluminijev hidroksid se slabo prebavi iz prebavil, zato so sistemski učinki pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic redki.Vendar pa lahko prekomerni odmerki ali dolgotrajna uporaba ali celo normalni odmerki pri bolnikih z nizko vsebnostjo fosforja ali pri otrocih, mlajših od 2 let, povzročijo izločanje fosfatov (zaradi vezi med aluminijevim in fosfatom), ki ga spremlja povečana resorpcija kosti in hiperkalciurija s tveganjem za osteomalacijo. V primeru dolgotrajne uporabe ali pri bolnikih s tveganjem za hipofosfatemijo je priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom.
Pri bolnikih s pomanjkanjem G6PD je treba acetilsalicilno kislino dajati pod strogim zdravniškim nadzorom zaradi nevarnosti hemolize (glejte Neželeni učinki).
Predoperativna uporaba lahko ovira intraoperativno hemostazo
Za odmerke acetilsalicilne kisline ≥ 500 mg / dan:
Obstajajo dokazi, da lahko zdravilo z zaviranjem sinteze ciklooksigenaze / prostaglandina povzroči zmanjšanje plodnosti žensk zaradi vpliva na ovulacijo. Ta učinek je po prekinitvi zdravljenja reverzibilen.
Pri ženskah s težavami s plodnostjo ali pri preiskavah plodnosti je treba uporabo ascriptina prekiniti.
Tega zdravila ne smete uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 16 let (glejte Kontraindikacije).
Ljudje, starejši od 70 let, zlasti ob prisotnosti sočasnih terapij, naj to zdravilo uporabljajo le po posvetovanju z zdravnikom.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Dolgotrajno uporabo v nosečnosti in dajanje v zadnjih treh mesecih nosečnosti je treba izvajati le na zdravniški recept, saj lahko acetilsalicilna kislina povzroči hemoragične pojave pri plodu in materi, zamudo pri porodu in pri nerojenem otroku zgodnje zaprtje. Botallov kanal. V zadnjih treh mesecih, zlasti v zadnjih tednih nosečnosti, bi bilo priporočljivo, da se izogibate uporabi acetilsalicilne kisline.
- Nizki odmerki (do 100 mg / dan)
Klinične študije kažejo, da se lahko odmerki do 100 mg / dan štejejo za varne za uporabo le v porodništvu, kar zahteva posebno spremljanje.
- Odmerki 100-500 mg / dan
Kliničnih podatkov o uporabi odmerkov nad 100 mg / dan do 500 mg / dan ni dovolj, zato spodnja priporočila za odmerke 500 mg / dan in več veljajo tudi za to območje odmerkov.
- Odmerki 500 mg / dan in več
Zaviranje sinteze prostaglandinov lahko negativno vpliva na nosečnost in / ali razvoj zarodka / ploda.
Rezultati epidemioloških študij kažejo na povečano tveganje za spontani splav in srčne malformacije ter gastroshizo po uporabi zaviralca sinteze prostaglandinov v zgodnji nosečnosti. Absolutno tveganje za srčne malformacije se je povečalo z manj kot 1% na približno 1,5%. Ocenjeno je bilo tveganje Pri živalih je bilo ugotovljeno, da jemanje zaviralcev sinteze prostaglandinov poveča izgubo pred in po implantaciji ter smrtnost zarodkov in plodov.
Poleg tega so pri živalih, ki so dobivale zaviralce sinteze prostaglandinov v organogenetskem obdobju, poročali o večji pojavnosti različnih malformacij, vključno s srčno -žilnimi.
V prvem in drugem trimesečju nosečnosti se acetilsalicilne kisline ne sme dajati, razen če je to nujno potrebno.
Če ženska, ki poskuša zanositi, ali v prvem in drugem trimesečju nosečnosti uporablja acetilsalicilno kislino, morata biti odmerek in trajanje zdravljenja čim nižja.
V tretjem trimesečju nosečnosti lahko vsi zaviralci sinteze prostaglandinov izpostavijo plod:
- kardiopulmonalna toksičnost (s prezgodnjim zaprtjem arterijskega kanala in pljučno hipertenzijo);
- ledvična disfunkcija, ki lahko z oligo-hidroamniom napreduje v odpoved ledvic;
materi in novorojenčku ob koncu nosečnosti:
- možno podaljšanje časa krvavitve in antiagregacijski učinek, ki se lahko pojavi tudi pri zelo majhnih odmerkih;
- zaviranje krčenja maternice, ki ima za posledico zamudo ali podaljšan porod.
Zato je acetilsalicilna kislina v odmerkih> 100 mg / dan kontraindicirana v tretjem trimesečju nosečnosti.
Nosečnost
Ker se izloča v materino mleko, uporaba zdravila med dojenjem ni priporočljiva zaradi nevarnosti neželenih učinkov pri dojenčku.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ascriptin ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah tablet Ascriptin
Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Ascriptin: Odmerjanje
Odrasli
Kot sredstvo proti trombocitom:
1 tableta ali ½ tablete na dan v eni aplikaciji.
Kot analgetik, antipiretik, antirevmatik:
1-2 tableti 2-4 krat na dan po mnenju zdravnika.
Otroci in mladostniki, mlajši od 16 let
Odmerki se ustrezno zmanjšajo glede na starost.
Tablete, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino, je treba zaužiti na poln želodec, zlasti kadar je treba zdravilo dajati v velikih odmerkih ali dalj časa.
Pri zdravljenju starejših bolnikov mora zdravnik natančno določiti odmerjanje, ki bo moral oceniti možno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Ascriptin
Toksičnost salicilata je lahko posledica kroničnega prevelikega odmerjanja ali akutnega, potencialno smrtno nevarnega prevelikega odmerjanja, ki vključuje tudi nenamerno zaužitje pri otrocih.
Preveliko odmerjanje salicilatov, zlasti pri majhnih otrocih, lahko povzroči hudo hipoglikemijo in potencialno smrtno zastrupitev.
Kronična zastrupitev s salicilati je lahko zahrbtna, saj so znaki in simptomi nespecifični. Simptomi vključujejo omotico, vrtoglavico, tinitus, gluhost, znojenje, slabost in bruhanje, glavobol, zmedenost, zamegljen vid, vazodilatacijo in hiperventilacijo. Nevrološke motnje, kot so zmedenost, delirij, napadi in koma).
Glavna značilnost akutne zastrupitve je huda sprememba kislinsko-bazičnega ravnovesja, ki se lahko spreminja glede na starost in resnost zastrupitve; pri otrocih je najpogostejša presnovna acidoza, pri odraslih pa respiratorna alkaloza. Pri kardiogenem in kroničnem prevelikem odmerjanju acetilsalicilne kisline se lahko pojavi ne-kardiogeni pljučni edem (glejte Neželeni učinki).
Poročani simptomi akutnega prevelikega odmerjanja aluminijevega hidroksida in magnezijeve soli v kombinaciji vključujejo drisko, bolečine v trebuhu, bruhanje.
Visoki odmerki magnezija in aluminija lahko pri ogroženih bolnikih povzročijo ali poslabšajo črevesno obstrukcijo in patološki ileus (glejte Posebna opozorila).
Obvladovanje "zastrupitve določajo" subjekt, stopnja in klinični simptomi slednjega in ga je treba izvajati v skladu s konvencionalnimi tehnikami obvladovanja zastrupitev. Glavni ukrepi, ki jih je treba sprejeti, so "pospešitev "izločanje zdravil (izpiranje želodca, prisilna alkalna diureza) ter obnova presnove elektrolitov in kislinsko-bazične presnove. V primeru hude zastrupitve in okvarjenega delovanja ledvic je priporočljiva hemodializa.
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka Ascriptina takoj obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Ascriptin, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Ascriptin
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Ascriptin neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pogostnost spodaj opisanih neželenih učinkov je opredeljena po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100,
Med zdravljenjem z acetilsalicilno kislino se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
Neželeni učinki acetilsalicilne kisline so v večini primerov posledica njenega farmakološkega mehanizma delovanja in vplivajo predvsem na prebavila. Nekateri stranski učinek se pojavi pri 5% -7% bolnikov.
Motnje krvnega in limfnega sistema
Pogosti: hipoprotrombinemija (pri velikih odmerkih)
Občasni: anemija
Neznana: poročali so tudi o hematoloških učinkih, kot so hemoragični sindromi (epistaksa, krvavitev dlesni, purpura itd.) S podaljšanim časom krvavitve. Ta učinek traja 4-8 dni po prekinitvi zdravljenja z acetilsalicilno kislino.
Trombocitopenija.Hemolitična anemija pri bolnikih s pomanjkanjem glukoze 6 fosfat dehidrogenaze (G6PD) (glejte Posebna opozorila). Pancitopenija, bilinearna citopenija, aplastična anemija, odpoved kostnega mozga, agranulocitoza, nevtropenija, levkopenija.
Motnje živčnega sistema
Neznana: pri dolgotrajnih velikih odmerkih se lahko pojavijo znojenje, glavobol in zmedenost. Intrakranialna krvavitev, ki je lahko usodna, zlasti če se zdravilo daje starejšim.
Motnje ušes in labirinta
Neznana: pri dolgotrajnih velikih odmerkih se lahko pojavijo omotica, tinitus in gluhost. V teh primerih je treba zdravljenje takoj prekiniti.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Pogosti: rinitis, paroksizmalni bronhospazem, huda dispneja
Neznana: ne-kardiogeni pljučni edem med kronično uporabo in v kontekstu preobčutljivostne reakcije na acetilsalicilno kislino.
Bolezni prebavil
Pogosti: krvavitve iz prebavil (melaena, hematemeza). Bolečine v trebuhu, slabost, dispepsija, bruhanje, razjeda želodca, razjeda dvanajstnika.
Ne poznano:
- Bolezni zgornjih prebavil: ezofagitis, erozivni duodenitis, erozivni gastritis, razjede požiralnika, perforacije.
- Bolezni spodnjega dela prebavil: razjede tankega (jejunum in ileus) in debelega črevesa (debelo črevo in danka), kolitis in črevesne perforacije.
Te reakcije so lahko povezane s krvavitvami ali pa tudi ne, lahko pa se pojavijo pri vsakem odmerku acetilsalicilne kisline in pri bolnikih z ali brez napovednih simptomov ter z ali brez resnih gastrointestinalnih dogodkov v anamnezi.
Akutni pankreatitis v kontekstu preobčutljivostne reakcije na acetilsalicilno kislino.
Bolezni jeter in žolčnika
Občasni: hepatotoksičnost, zlasti pri bolnikih z juvenilnim artritisom
Neznana: povečani jetrni encimi, predvsem hepatocelularna poškodba jeter, kronični hepatitis
Bolezni kože in podkožja
Pogosti: urtikarija, eksantematozni izpuščaj, angioedem, fiksni izpuščaji.
Ledvične in urinske motnje
Neznana: odpoved ledvic. Dolgotrajni visoki odmerki lahko povzročijo akutno odpoved ledvic in akutni intersticijski nefritis.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Občasni: Reyejev sindrom (pri bolnikih, mlajših od 16 let)
Neznana: Anafilaktične / anafilaktoidne reakcije se lahko pojavijo pri bolnikih z anamnezo preobčutljivosti na acetilsalicilno kislino in / ali druga nesteroidna protivnetna zdravila.To se lahko pojavi tudi pri bolnikih, ki prej niso pokazali preobčutljivosti za ta zdravila.
Pogoji nosečnosti, poporodnega in perinatalnega obdobja
Neznano: pozna dostava.
Vaskularne motnje:
Neznana: vaskulitis, vključno s Schönlein-Henochovo purpuro.
Srčne motnje:
Neznana: Kounisov sindrom v kontekstu preobčutljivostne reakcije na acetilsalicilno kislino.
Med zdravljenjem s kombinacijami magnezija in aluminijevega hidroksida se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
Neželeni učinki pri priporočenih odmerkih niso pogosti.
Motnje imunskega sistema
Neznana: preobčutljivostne reakcije, kot so srbenje, urtikarija, angioedem in anafilaktične reakcije.
Bolezni prebavil:
Občasni: driska ali zaprtje (glejte Posebna opozorila).
Patologije presnove in prehrane
Ne poznano:
hipermagneziemija,
hiperalluminemija,
hipofosfatemijo, med dolgotrajno uporabo ali v velikih odmerkih ali celo pri normalnih odmerkih zdravila pri bolnikih z dieto z nizko vsebnostjo fosforja ali pri otrocih, mlajših od 2 let, kar lahko povzroči povečano resorpcijo kosti, hiperkalciurijo, osteomalacijo (glejte Posebna opozorila).
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema za poročanje na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
SESTAVA
Ena lomljiva tableta vsebuje:
Aktivna načela: Acetilsalicilna kislina 300 mg, magnezijev hidroksid 80 mg, aluminijev oksid hidrat 91,50 mg (kar ustreza 70 mg aluminijevega hidroksida).
Pomožne snovi: Koruzni škrob; Smukec; Laktoza; Magnezijev stearat.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
"Tablete" 20 deljivih tablet
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ASCRIPTINSKE TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena lomljiva tableta vsebuje:
- Aktivna načela:
Acetilsalicilna kislina 300 mg;
magnezijev hidroksid 80 mg;
aluminijev oksid hidrat 91,50 mg
(kar ustreza 70 mg aluminijevega hidroksida).
Pomožne snovi z znanimi učinki: laktoza.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Odrasli
1. Preprečevanje večjih aterotrombotičnih dogodkov:
• Po miokardnem infarktu
• po možganski kapi ali prehodnem ishemičnem napadu (TIA)
• Pri bolnikih z nestabilno angino pektoris
• Pri bolnikih s kronično stabilno angino pektoris
2. Preprečevanje ponovne okluzije aorto-koronarnih obvodov in perkutane transluminalne koronarne angioplastike (PTCA)
Preprečevanje srčno -žilnih dogodkov pri bolnikih z odkrito ateromatozno boleznijo, pri Kawasakijevem sindromu, pri bolnikih na hemodializi in pri preprečevanju tromboze med zunajtelesnim obtokom
3. Analgetično, antipiretično in protivnetno pri revmatizmu, revmatoidnem artritisu, glavobolu in zobobolu, nevralgiji, bolečinah v mišicah, sklepih in menstruaciji, simptomih gripe in prehlada.
Otroci in mladostniki, mlajši od 16 let
Zdravilo je indicirano samo za: revmatoidni artritis, revmatično bolezen, Kawasakijevo bolezen in kot antiagregacijsko sredstvo.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odrasli
Kot sredstvo proti trombocitom:
1 tableta ali ½ tablete na dan v eni aplikaciji.
Kot analgetik, antipiretik, antirevmatik:
1-2 tableti 2-4 krat na dan, po mnenju zdravnika.
Otroci in mladostniki, mlajši od 16 let
Odmerki se ustrezno zmanjšajo glede na starost.
Tablete, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino, je treba zaužiti na poln želodec, zlasti kadar je treba zdravilo dajati v velikih odmerkih ali dalj časa. Pri zdravljenju starejših bolnikov je treba odmerek skrbno določiti tako, da zdravnik, ki bo moral oceniti morebitno zmanjšanje zgoraj navedenih odmerkov.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za učinkovine ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1.
Bolniki z že obstoječo mastocitozo, pri katerih lahko uporaba acetilsalicilne kisline povzroči hude preobčutljivostne reakcije (vključno s cirkulacijskim šokom z zardevanjem, hipotenzijo, tahikardijo in bruhanjem).
Gastro-duodenalna ulkusna bolezen, preobčutljivost za salicilate, hemoragična diateza.
Bolniki s hudo jetrno insuficienco.
Bolniki s hudo ledvično insuficienco (ClCr
Hudo nenadzorovano srčno popuščanje,
Sočasno zdravljenje z metotreksatom v odmerkih 15 mg / teden ali več (glejte poglavje 4.5),
Zgodovina astme, povzročene z dajanjem salicilatov ali snovi s podobno aktivnostjo, zlasti nesteroidnih protivnetnih zdravil,
Uporaba tega zdravila je kontraindicirana pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 16 let, razen kot je navedeno v poglavju 4.1.
Odmerek> 100 mg / dan v tretjem trimesečju nosečnosti.
Zaradi nevarnosti Reyejevega sindroma se tega zdravila ne sme uporabljati pri virusnih boleznih, kot so norice ali gripa.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Kot pri vsakem drugem salicilatu je treba tudi Ascriptin vzeti s polnim želodcem.
Soli Mg in Al zmanjšujejo črevesno absorpcijo tetraciklinov: priporočljivo je, da se izogibate njihovemu vnosu med peroralnimi terapijami s tetraciklini.
Aluminijev hidroksid lahko povzroči zaprtje, preveliko odmerjanje magnezijevih soli pa lahko povzroči hipomotilnost črevesja; visoki odmerki tega zdravila lahko povzročijo ali poslabšajo črevesno obstrukcijo in patološki ileus pri bolnikih z večjim tveganjem, kot so tisti z okvaro ledvic, pri otrocih, mlajših od 2 let ali starejših.
Aluminijev hidroksid se iz prebavil ne absorbira dobro, zato so sistemski učinki pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic redki, vendar so pri bolnikih z nizko vsebnostjo fosforja ali pri otrocih, mlajših od 2 let, preveliki odmerki ali dolgotrajna uporaba ali celo normalni odmerki. starost lahko privede do izločanja fosfatov (zaradi aluminijevo-fosfatne vezi), ki ga spremlja povečanje resorpcije kosti in hiperkalciurija s tveganjem za osteomalacijo. Pri dolgotrajni uporabi ali pri bolnikih s hipofosfatemijo je priporočljivo, da se posvetujete z zdravnikom .
Previdno pri astmi, protinu in pri bolnikih z blago in zmerno jetrno insuficienco.
Pri bolnikih s pomanjkanjem G6PD je treba acetilsalicilno kislino dajati pod strogim zdravniškim nadzorom zaradi nevarnosti hemolize (glejte poglavje 4.8).
Predoperativna uporaba lahko ovira intraoperativno hemostazo.
Za odmerke acetilsalicilne kisline ≥ 500 mg / dan:
Obstajajo dokazi, da lahko zdravilo z zaviranjem sinteze ciklooksigenaze / prostaglandina povzroči zmanjšanje plodnosti žensk zaradi vpliva na ovulacijo. Ta učinek je po prekinitvi zdravljenja reverzibilen.
Pri ženskah s težavami s plodnostjo ali pri preiskavah plodnosti je treba uporabo ascriptina prekiniti.
Tega zdravila ne smete uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 16 let (glejte poglavje 4.3).
Ljudje, starejši od 70 let, zlasti ob prisotnosti sočasnih terapij, naj to zdravilo uporabljajo le po posvetovanju z zdravnikom.
Ascriptin vsebuje laktozo: Bolniki z redko dedno intoleranco za galaktozo, pomanjkanjem Lapp laktaze ali malabsorpcijo glukoze in galaktoze ne smejo jemati tega zdravila.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Učinek zdravljenja se lahko spremeni, če se Ascriptin jemlje sočasno z drugimi zdravili, kot so:
- antikoagulanti (npr. varfarin);
- zdravila proti zavrnitvi (npr. ciklosporin, takrolimus);
- antihipertenzivi (npr. diuretiki in zaviralci ACE);
- zdravila proti bolečinam in protivnetna zdravila (npr. steroidi, nesteroidna protivnetna zdravila);
- zdravila za protin (probenecid);
- zdravila proti raku in revmatoidnemu artritisu (metotreksat)
Kontraindicirana združenja:
Metotreksat v odmerkih, večjih ali enakih 15 mg / teden:
Povečana hematološka toksičnost metotreksata (protivnetna zdravila na splošno zmanjšajo ledvični očistek metotreksata, salicilati pa izločijo metotreksat iz vezave na plazemske beljakovine) (glejte poglavje 4.3).
Društva, ki zahtevajo previdnostne ukrepe za uporabo:
Metotreksat v odmerkih pod 15 mg / teden:
Povečana hematološka toksičnost metotreksata (protivnetna zdravila na splošno zmanjšajo ledvični očistek metotreksata, salicilati pa izločijo metotreksat iz njegove vezave na plazemske beljakovine).
Metamizol: metamizol v kombinaciji z acetilsalicilno kislino lahko zmanjša "učinek na" agregacijo trombocitov. Zato je treba to kombinacijo uporabljati previdno pri bolnikih, ki za kardioprotekcijo jemljejo majhne odmerke acetilsalicilne kisline.
Ibuprofen: Eksperimentalni podatki kažejo, da lahko ibuprofen pri sočasni uporabi zdravil zavira učinke nizkih odmerkov acetilsalicilne kisline na agregacijo trombocitov, vendar omejeni podatki in negotovosti glede njihove uporabe v klinični situaciji ne omogočajo trdnih zaključkov za nadaljnjo uporabo ibuprofena; zdi se, da pri občasni uporabi ibuprofena ni klinično pomembnega učinka (glejte poglavji 4.4 in 5.1).
Antikoagulanti, trombolitiki / druga antiagregacijska sredstva: povečano tveganje za krvavitev.
Druga nesteroidna protivnetna zdravila, ki vsebujejo salicilate v velikih odmerkih: povečano tveganje za razjede v prebavilih in krvavitve zaradi sinergističnega učinka.
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina: povečano tveganje za krvavitve na splošno in zlasti v zgornjem delu prebavil, zaradi možnega sinergističnega učinka.
Sistemski alkalizatorji (npr. Bikarbonati): uporaba pospeši izločanje salicilatov in zmanjša njihovo terapevtsko učinkovitost.
Ciklosporin: povečana nefrotoksičnost, ki jo povzroča ciklosporin. Priporoča se posebna pozornost, zlasti pri starejših bolnikih.
Digoksin: povečanje plazemske koncentracije digoksina zaradi zmanjšanja izločanja skozi ledvice.
Antidiabetiki, npr. insulin, sulfonilsečnine: povečan hipoglikemični učinek pri velikih odmerkih acetilsalicilne kisline zaradi hipoglikemičnega delovanja acetilsalicilne kisline in izpodrivanja sulfonilsečnin iz veznih mest za beljakovine.
Diuretiki v kombinaciji z visokimi odmerki acetilsalicilne kisline: zmanjšanje glomerularne filtracije z zmanjšanjem sinteze prostaglandinov.
Sistemski glukokortikoidi, razen hidrokortizona, ki se uporabljajo kot nadomestno zdravljenje pri Addisonovi bolezni: zmanjšanje ravni salicilatov v krvi med zdravljenjem s kortikosteroidi in tveganje prevelikega odmerjanja salicilatov po njegovi prekinitvi zaradi povečanega izločanja salicilatov s kortikosteroidi.
Zaviralci angiotenzinske konvertaze (zaviralci ACE) in antagonisti receptorjev angiotenzina II (Sartani) v kombinaciji z visokimi odmerki acetilsalicilne kisline: zmanjšana glomerularna filtracija z zaviranjem vazodilatacijskih prostaglandinov in zmanjšanje antihipertenzivnega učinka.
Drugi antihipertenzivi (zaviralci beta): zmanjšanje antihipertenzivnega delovanja zaradi zaviralnega učinka vazodilatacijskih prostaglandinov.
Valprojska kislina: povečana toksičnost valprojske kisline zaradi premikanja z mest vezave na beljakovine.
Tetraciklini: Mg in Al soli zmanjšata enterično absorpcijo tetraciklinov.
Urikozuriki, kot je probenecid: zmanjšan urikozurični učinek (konkurenca s tubularno izločanjem sečne kisline).
Vankomicin: povečano tveganje za otokomičnost vankomicina.
Alkohol: povečane poškodbe sluznice prebavil in podaljšan čas krvavitve zaradi aditivnih učinkov acetilsalicilne kisline in alkohola.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Dolgotrajno uporabo v nosečnosti in dajanje v zadnjih treh mesecih nosečnosti je treba izvajati le na zdravniški recept, saj lahko acetilsalicilna kislina povzroči hemoragične pojave pri plodu in materi, zamudo pri porodu in pri nerojenem otroku zgodnje zaprtje. Botallov kanal. V zadnjih treh mesecih, zlasti v zadnjih tednih nosečnosti, bi bilo priporočljivo, da se izogibate uporabi acetilsalicilne kisline.
- Nizki odmerki (do 100 mg / dan)
Klinične študije kažejo, da se lahko odmerki do 100 mg / dan štejejo za varne za uporabo le v porodništvu, kar zahteva posebno spremljanje.
- Odmerki 100-500 mg / dan
Kliničnih podatkov o uporabi odmerkov nad 100 mg / dan do 500 mg / dan ni dovolj, zato spodnja priporočila za odmerke 500 mg / dan in več veljajo tudi za to območje odmerkov.
- Odmerki 500 mg / dan in več
Zaviranje sinteze prostaglandinov lahko negativno vpliva na nosečnost in / ali razvoj zarodka / ploda.
Rezultati epidemioloških študij kažejo na povečano tveganje za spontani splav in srčne malformacije ter gastroshizo po uporabi zaviralca sinteze prostaglandinov v zgodnji nosečnosti. Absolutno tveganje za srčne malformacije se je povečalo z manj kot 1% na približno 1,5%. povečuje z odmerkom in trajanjem terapije.
Pri živalih je bilo ugotovljeno, da uporaba zaviralcev sinteze prostaglandinov povzroči povečano izgubo pred in po implantaciji ter smrtnost zarodkov in plodov.
Poleg tega so pri živalih, ki so dobivale zaviralce sinteze prostaglandinov v organogenetskem obdobju, poročali o večji pojavnosti različnih malformacij, vključno s srčno -žilnimi.
V prvem in drugem trimesečju nosečnosti se acetilsalicilne kisline ne sme dajati, razen če je to nujno potrebno.
Če ženska, ki poskuša zanositi, ali v prvem in drugem trimesečju nosečnosti uporablja acetilsalicilno kislino, morata biti odmerek in trajanje zdravljenja čim nižja.
V tretjem trimesečju nosečnosti lahko vsi zaviralci sinteze prostaglandinov izpostavijo plod:
- kardiopulmonalna toksičnost (s prezgodnjim zaprtjem arterijskega kanala in pljučno hipertenzijo);
- ledvična disfunkcija, ki lahko z oligo-hidroamniom napreduje v odpoved ledvic;
materi in novorojenčku ob koncu nosečnosti:
- možno podaljšanje časa krvavitve in antiagregacijski učinek, ki se lahko pojavi tudi pri zelo majhnih odmerkih;
- zaviranje krčenja maternice, ki ima za posledico zamudo ali podaljšan porod.
Zato je acetilsalicilna kislina v odmerkih> 100 mg / dan kontraindicirana v tretjem trimesečju nosečnosti.
Čas hranjenja
Ker se izloča v materino mleko, uporaba zdravila med dojenjem ni priporočljiva zaradi nevarnosti neželenih učinkov pri dojenčku.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ascriptin ne vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
Pogostnost spodaj opisanih neželenih učinkov je opredeljena po naslednji konvenciji: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100,
Med zdravljenjem z acetilsalicilno kislino se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
Neželeni učinki acetilsalicilne kisline so v večini primerov posledica njenega farmakološkega mehanizma delovanja in vplivajo predvsem na prebavila. Nekateri stranski učinek se pojavi pri 5% -7% bolnikov.
Motnje krvnega in limfnega sistema
Pogosti: hipoprotrombinemija (pri velikih odmerkih)
Občasni: anemija
Neznana: poročali so tudi o hematoloških učinkih, kot so hemoragični sindromi (epistaksa, krvavitev dlesni, purpura itd.) S podaljšanim časom krvavitve. Ta učinek traja 4-8 dni po prekinitvi zdravljenja z acetilsalicilno kislino.
Trombocitopenija.
Hemolitična anemija pri bolnikih s pomanjkanjem glukoze 6 fosfat dehidrogenaze (G6PD) (glejte poglavje 4.4).
Pancitopenija, bilinearna citopenija, aplastična anemija, odpoved kostnega mozga, agranulocitoza, nevtropenija, levkopenija.
Motnje živčnega sistema
Neznana: pri dolgotrajnih velikih odmerkih se lahko pojavijo znojenje, glavobol in zmedenost.
Intrakranialna krvavitev, ki je lahko usodna, zlasti če se zdravilo daje starejšim.
Motnje ušes in labirinta
Neznana: pri dolgotrajnih velikih odmerkih se lahko pojavijo omotica, tinitus in gluhost. V teh primerih je treba zdravljenje takoj prekiniti.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Pogosti: rinitis, paroksizmalni bronhospazem, huda dispneja
Neznana: ne-kardiogeni pljučni edem med kronično uporabo in v kontekstu preobčutljivostne reakcije na acetilsalicilno kislino.
Bolezni prebavil:
Pogosti: krvavitve iz prebavil (melaena, hematemeza). Bolečine v trebuhu, slabost, dispepsija, bruhanje, razjeda želodca, razjeda dvanajstnika.
Ne poznano:
• Bolezni zgornjih prebavil:
ezofagitis, erozivni duodenitis, erozivni gastritis, razjede požiralnika, perforacije.
• Bolezni spodnjih prebavil:
razjede tankega (jejunum in ileus) in debelega črevesa (debelo črevo in danka), kolitis in črevesne perforacije.
Te reakcije so lahko povezane s krvavitvami ali pa tudi ne, lahko pa se pojavijo pri vsakem odmerku acetilsalicilne kisline in pri bolnikih z ali brez napovednih simptomov ter z ali brez resnih gastrointestinalnih dogodkov v anamnezi.
Bolezni jeter in žolčnika
Občasni: hepatotoksičnost, zlasti pri bolnikih z juvenilnim artritisom
Neznana: povečani jetrni encimi, predvsem hepatocelularna poškodba jeter, kronični hepatitis.
Bolezni kože in podkožja
Pogosti: urtikarija, eksantematozni izpuščaj, angioedem, fiksni izpuščaji.
Ledvične in urinske motnje
Neznana: odpoved ledvic.
Dolgotrajni visoki odmerki lahko povzročijo akutno odpoved ledvic in akutni intersticijski nefritis.
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije
Občasni: Reyejev sindrom (pri bolnikih, mlajših od 16 let)
Neznana: Anafilaktične / anafilaktoidne reakcije se lahko pojavijo pri bolnikih z anamnezo preobčutljivosti na acetilsalicilno kislino in / ali druga nesteroidna protivnetna zdravila.To se lahko pojavi tudi pri bolnikih, ki prej niso pokazali preobčutljivosti za ta zdravila.
Pogoji nosečnosti, poporodnega in perinatalnega obdobja
Neznano: pozna dostava.
Med zdravljenjem s kombinacijami magnezija in aluminijevega hidroksida se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:
Neželeni učinki pri priporočenih odmerkih niso pogosti.
Motnje imunskega sistema
Neznana: preobčutljivostne reakcije, kot so srbenje, urtikarija, angioedem in anafilaktične reakcije.
Bolezni prebavil:
Občasni: driska ali zaprtje (glejte poglavje 4.4).
Patologije presnove in prehrane
Ne poznano:
hipermagneziemija,
hiperalluminemija,
hipofosfatemijo, med dolgotrajno uporabo ali pri velikih odmerkih ali celo pri normalnih odmerkih zdravila pri bolnikih na dieti z nizko vsebnostjo fosforja ali pri otrocih, mlajših od 2 let, kar lahko povzroči povečano resorpcijo kosti, hiperkalciurijo, osteomalacijo (glejte poglavje 4.4).
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po registraciji zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Italijanska agencija za zdravila . Spletna stran: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Toksičnost salicilata je lahko posledica kroničnega prevelikega odmerjanja ali akutnega, potencialno smrtno nevarnega prevelikega odmerjanja, ki vključuje tudi nenamerno zaužitje pri otrocih.
Preveliko odmerjanje salicilatov, zlasti pri majhnih otrocih, lahko povzroči hudo hipoglikemijo in potencialno smrtno zastrupitev.
Kronična zastrupitev s salicilati je lahko zahrbtna, saj so znaki in simptomi nespecifični. Simptomi vključujejo omotico, vrtoglavico, tinitus, gluhost, znojenje, slabost in bruhanje, glavobol, zmedenost, zamegljen vid, vazodilatacijo in hiperventilacijo. Nevrološke motnje, kot so zmedenost, delirij, napadi in koma).
Glavna značilnost akutne zastrupitve je huda sprememba kislinsko-bazičnega ravnovesja, ki se lahko spreminja glede na starost in resnost zastrupitve; pri otrocih je najpogostejša presnovna acidoza, pri odraslih pa respiratorna alkaloza.
Pri kardiogenem in kroničnem prevelikem odmerjanju acetilsalicilne kisline se lahko pojavi ne-kardiogeni pljučni edem (glejte poglavje 4.8).
Poročani simptomi akutnega prevelikega odmerjanja aluminijevega hidroksida in magnezijeve soli v kombinaciji vključujejo drisko, bolečine v trebuhu, bruhanje.
Visoki odmerki magnezija in aluminija lahko pri ogroženih bolnikih povzročijo ali poslabšajo črevesno obstrukcijo in patološki ileus (glejte poglavje 4.4).
Obvladovanje "zastrupitve določajo" subjekt, stopnja in klinični simptomi slednjega in ga je treba izvajati v skladu s konvencionalnimi tehnikami obvladovanja zastrupitev. Glavni ukrepi, ki jih je treba sprejeti, so "pospešitev "izločanje zdravil (izpiranje želodca, prisilna alkalna diureza) ter obnova presnove elektrolitov in kislinsko-bazične presnove. V primeru hude zastrupitve in okvarjenega delovanja ledvic je priporočljiva hemodializa.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antitrombotiki, zdravila proti trombocitom.
Oznaka ATC: B01AC06.
Vrednotenje pomnilniške zmogljivosti "in vivo". Peroralno dajanje Ascriptina pri podganah Wistar v primerjavi z ASA in z AL (OH) 3 + Mg (OH) 2 kaže, da kislinska komponenta ne vpliva na puferski učinek alkalne komponente.
Analgetične, antipiretične in protivnetne lastnosti Ascriptina, ocenjene s klasičnimi farmakološkimi modeli, so se izkazale za primerljive s tistimi, ki so bile priznane za acetilsalicilno kislino v enakih odmerkih kot tiste, ki jih vsebuje Ascriptin.
Zdravljenje z enkratnimi subtoksičnimi odmerki Ascriptina (460-676 mg / kg peroralno pri podganah Wistar) povzroči "spremembo kislinsko-bazičnega ravnovesja" v krvi, podobno tisti, ki jo povzročijo enaki odmerki acetilsalicilne kisline. Obstaja tudi skromno povečanje skupne kislosti, vendar je količina proste klorovodikove kisline manjša od količine, ki jo povzroči dajanje acetilsalicilne kisline, v odmerkih, ki so enaki tistim, ki jih vsebuje Ascriptin.
Antiagregacijsko aktivnost Ascriptina so poudarili z oceno inhibicije tromboksana pri zdravih prostovoljcih: pri vseh preučevanih osebah se je popolna inhibicija pojavila v 60 minutah po dajanju in trajala vsaj 24 ur.
Eksperimentalni podatki kažejo, da lahko ibuprofen pri sočasni uporabi zdravil zavira učinke majhnih odmerkov acetilsalicilne kisline na agregacijo trombocitov. dajanje acetilsalicilne kisline (81 mg), se je zmanjšal učinek acetilsalicilne kisline na tvorbo tromboksana in agregacijo trombocitov. Vendar pa omejeni podatki in negotovosti v zvezi z njihovo uporabo v klinični situaciji ne omogočajo dokončnih zaključkov o nadaljnji uporabi ibuprofena; zdi se, da občasna uporaba ibuprofena nima klinično pomembnega učinka.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Peroralno dajanje zdravila Ascriptin je pokazalo hitro absorpcijo acetilsalicilne kisline, ki jo vsebuje: vrh je dosežen v 60 "s koncentracijami v serumu med 2,76 in 6,75 mg / ml.
Biološka uporabnost.
"In vitro" je bilo dokazano, da magnezijev in aluminijev hidroksid znatno povečata topnost acetilsalicilne kisline.
Absorpcija je bila enaka tako pri prosti acetilsalicilni kislini kot pri tistih, ki jih vsebuje ascriptin; vendar višja stopnja raztapljanja vodi do hitrejšega in višjega vrhunca salicilata v serumu.
"In vivo" magnezijev in aluminijev hidroksid, brez sistemskih učinkov, pufer za približno 32 minut, pH želodčnega soka okoli 3-5 vrednosti, torej blizu pK acetilsalicilne kisline in posledično pospešijo in olajšajo njegovo absorpcijo in tako zaščitijo gastroduodenalno sluznico pred dražilnimi in škodljivimi učinki acetilsalicilne kisline.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Za akutno dajanje. DL50 podgana S.D. per os: 2030 mg / kg.
Zaradi dokazanega neučinkovitosti antacidne komponente na dobro znano nizko akutno toksičnost acetilsalicilne kisline so bili nadaljnji testi akutne toksičnosti neuporabni.
Za dolgotrajno dajanje. Podgane Wistar 30 dni. Dnevni peroralni odmerki 338/667 in 1015 mg / kg. Odmerki do 667 mg / kg so se dobro prenašali. Po drugi strani pa pri odmerku 1015 mg / kg (140 -krat višjem od primerjalnega terapevtskega odmerka) pride do negativnega vpliva na telesno težo in povečano umrljivost.
Podgane Wistar rastejo 150 dni. Dnevna peroralna uporaba 200 mg / kg (30 -krat večja od primerjalnega terapevtskega odmerka) ne vpliva na telesno rast (težo), krvno sliko, delovanje jeter, težo in videz glavnih organov.
Dodatnih podatkov o predkliničnih podatkih ni, razen tistih, ki so bili že navedeni drugje v tem povzetku glavnih značilnosti zdravila (glejte poglavje 4.6).
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Koruzni škrob; laktoza; smukec; magnezijev stearat.
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Škatla z 20 deljivimi tabletami v neprozornem pretisnem omotu.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Ni posebnih navodil za odstranjevanje.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
A.I.C. n. 023075029
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
16.04.1975 / 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Oktobra 2014.
