Aktivne sestavine: cisatrakurij
Nimbex 2 mg / ml raztopina za injiciranje / infundiranje
Nimbex 5 mg / ml raztopina za injiciranje / infundiranje
Zakaj se uporablja zdravilo Nimbex? Za kaj je to?
Nimbex vsebuje snov, imenovano cisatrakurij. Ta snov spada v skupino zdravil, imenovanih mišični relaksanti.
Nimbex se uporablja za:
- Sprostite mišice med operacijo pri odraslih in otrocih, starih najmanj 1 mesec, vključno s operacijo srca
- Za olajšanje intubacije sapnika, če bolnik potrebuje pomoč pri dihanju
- Za sprostitev mišic pri bolnikih z intenzivno nego. Če želite izvedeti več o tem zdravilu, se posvetujte z zdravnikom.
Kontraindikacije Kadar zdravila Nimbex ne smete uporabljati
Ne uporabljajte zdravila Nimbex:
- če ste alergični na cisatrakurij ali druge mišične relaksante ali katero koli sestavino zdravila Nimbex (navedeno v poglavju 6)
- če ste že imeli neželen učinek pri uporabi anestetika
Če menite, da kar koli od naštetega velja za vas, ne jemljite zdravila Nimbex. Če niste prepričani, se najprej pogovorite s svojim zdravnikom, medicinsko sestro ali farmacevtom.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Nimbex
Preden vzamete to zdravilo, se posvetujte z zdravnikom, medicinsko sestro ali farmacevtom:
- Če imate mišično oslabelost, bolečino ali težave pri usklajevanju gibov (miastenija gravis), preverite tudi, če: (samo za 10 ml) imate živčno -mišične bolezni, kot so mišična izguba, paraliza, bolezen motoričnih nevronov ali cerebralna paraliza
- Če imate opekline, ki potrebujejo zdravniško pomoč.
Če niste prepričani, ali kaj od naštetega velja za vas, se posvetujte z zdravnikom, medicinsko sestro ali farmacevtom, preden boste prejeli zdravilo Nimbex.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Nimbex
Povejte svojemu zdravniku, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Z zdravnikom se posvetujte zlasti, če jemljete katero od teh zdravil:
- anestetiki (uporabljajo se za zmanjšanje bolečine in bolečine med operacijo)
- antibiotiki (uporabljajo se za zdravljenje okužb)
- zdravila za nepravilen srčni utrip (antiaritmiki)
- zdravila za visok krvni tlak
- diuretiki, na primer furosemid
- zdravila za vnetje sklepov, na primer klorokin ali penicilamin
- steroidi
- zdravila za epileptične napade (epilepsijo), na primer fenitoin ali karbamazepin
- zdravila za duševne motnje, na primer litij ali klorpromazin (ki se lahko uporabljajo tudi za slabost)
- zdravila, ki vsebujejo magnezij
- antiholinesteraze za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni, kot je donepezil.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Če ste v bolnišnici le en dan, vam bo zdravnik povedal, koliko časa morate čakati, preden zapustite bolnišnico ali se odpeljete z avtomobilom. Vožnja prehitro po operaciji je lahko nevarna.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Nimbex: Odmerjanje
Nikoli se ne pričakuje, da boste sami dajali to zdravilo. Vedno vam jo bo dala oseba, ki je za to usposobljena.
Nimbex se lahko daje:
- kot enkratna injekcija v veno (venska bolusna injekcija)
- kot neprekinjeno infuzijo v veno. Zdravilo se počasi sprošča v daljšem časovnem obdobju.
- Zdravnik se bo odločil o načinu dajanja in potrebnem odmerku. Kar bo odvisno od naslednjih dejavnikov:
- vaša telesna teža - zahtevana količina in trajanje sproščanja mišic - vaš odziv na zdravilo.
Otroci, mlajši od 1 meseca, ne smejo jemati tega zdravila.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Nimbex
Zdravilo Nimbex je treba vedno dajati pod strogim nadzorom. Če pa mislite, da ste prejeli večji odmerek, se morate nemudoma posvetovati z zdravnikom ali medicinsko sestro.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Nimbex
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Nimbex neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Če opazite neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom. To vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu.
Alergijske reakcije (pojavijo se lahko pri manj kot 1 od 10.000 ljudi)
Če imate alergijsko reakcijo, nemudoma pokličite svojega zdravnika ali medicinsko sestro. kjerkoli na telesu - sesutje.
Posvetujte se z zdravnikom, medicinsko sestro ali farmacevtom, če opazite kaj od naslednjega:
Pogosti (pojavijo se lahko pri manj kot 1 od 10 oseb)
- zmanjšan srčni utrip
- znižanje krvnega tlaka.
Občasni (pojavijo se lahko pri manj kot 1 od 100 bolnikov)
- izpuščaj ali pordelost kože
- piskanje ali kašljanje.
Zelo redki (pojavijo se lahko pri manj kot 1 od 10.000 ljudi)
- mišična oslabelost ali bolečina.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom, medicinsko sestro ali farmacevtom, kar vključuje vse možne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. sl / odgovorno ".. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in zadržanje
Zdravilo Nimbex shranjujte nedosegljivo otrokom!
Zdravila Nimbex ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na nalepki in škatli, ker se rok uporabnosti nanaša na zadnji dan v mesecu.
Shranjujte v hladilniku (2 ° C - 8 ° C). Ne zamrzujte.
Shranjujte v originalni embalaži, da izdelek zaščitite pred svetlobo.
Če je razredčen, infuzijsko raztopino shranite pri temperaturi od 2 ° C do 8 ° C in porabite v 24 urah. Raztopino za infundiranje je treba zavreči, če je ne uporabite v 24 urah.
Ne mečite nobenih zdravil v kanalizacijo. Vprašajte svojega farmacevta ali medicinsko sestro, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Druge informacije
Kaj vsebuje zdravilo Nimbex
- Zdravilna učinkovina je 2 mg / ml ali 5 mg / ml cisatrakurija (v obliki besilata).
- Pomožne snovi so benzensulfonska kislina (32% m / v) in voda za injekcije.
Izgled zdravila Nimbex in vsebina pakiranja
Nimbex 2 mg / ml raztopina za injiciranje / infundiranje je na voljo v:
- 2,5 ml v steklenih ampulah po 5 ampul (vsaka 2,5 ml ampula vsebuje 5 mg cisatrakurija)
- 5 ml v steklenih ampulah po 5 ampul (vsaka 5 ml ampula vsebuje 10 mg cisatrakurija)
- 10 ml v steklenih ampulah po 5 ampul (vsaka 10 ml ampula vsebuje 20 mg cisatrakurija)
- 25 ml v steklenih ampulah po 2 ampule (vsaka 25 ml ampula vsebuje 50 mg cisatrakurija)
Nimbex 5 mg / ml raztopina za injiciranje / infundiranje je v 30 ml steklenici. Vsaka 30 ml steklenička vsebuje 150 mg cisatrakurija.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Naslednje informacije so namenjene samo zdravnikom ali zdravstvenim delavcem
To zdravilo je enkratni odmerek.
Uporabljajte samo bistre, brezbarvne ali svetlo rumene ali zelenkasto rumene raztopine.
Izdelek je treba pred uporabo vizualno pregledati, če pa se spremeni vizualni videz ali poškoduje posoda, ga je treba zavreči.
Ko se razredči do koncentracij med 0,1 in 2 mg / ml, se je izkazalo, da je Nimbex kemično in fizično stabilen 24 ur pri 5 ° C in 25 ° C v naslednjih raztopinah za infundiranje (obe v posodah iz polivinilklorida, oba polipropilena):
- Natrijev klorid 0,9% m / v
- Glukoza 5% w / v
- Glukoza z natrijevim kloridom (4% m / v oziroma 0,18% m / v)
- Glukoza z natrijevim kloridom (2,5% m / v oziroma 0,45% m / v)
Ta izdelek ne vsebuje konzervansov, redčenje je treba opraviti tik pred uporabo, sicer glejte poglavje 5.
Pokazalo se je, da je Nimbex združljiv z naslednjimi zdravili, ki se običajno uporabljajo perioperativno, mešano v pogojih, ki simulirajo dajanje z intravensko infuzijo prek injekcijskega kompleta "Y": alfentanil hidroklorid, droperidol, fentanil citrat, midazolam hidroklorid in sufentanil citrat. Kadar se poleg iste tablete ali kanile dajejo še druga zdravila, razen zdravila Nimbex, je pomembno, da se vsako zdravilo izloči z odvajanjem ustrezne količine ustrezne raztopine za infundiranje (npr. 0,9% natrijevega klorida).
Tako kot pri drugih intravenskih zdravilih je treba tudi pri izbiri vene majhnega kalibra za mesto injiciranja zdravilo Nimbex injicirati v veno s tekočino, primerno za intravensko dajanje, na primer natrijevim kloridom za intravensko injekcijo (0,9% m / v).
Neuporabljena zdravila in odpadke, pridobljene iz tega zdravila, je treba odstraniti v skladu z lokalnimi predpisi.
Nimbex 2 mg / ml raztopina za injiciranje / infundiranje
Navodila za odpiranje viale (velja samo za vialo z 2 mg / ml)
Viale so opremljene z varnostnim sistemom pred odpiranjem in jih je treba odpreti na naslednji način:
- z eno roko držite dno viale;
- drugo roko položite na vrh tako, da s palcem postavite nad barvno piko in pritisnete.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
NIMBEX
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Sterilna raztopina, ki vsebuje 2 mg cisatrakurija (bis-kationa) na ml kot cisatrakurijev besilat (BAN, pINN).
Izdelek ne vsebuje protimikrobnih konzervansov in je na voljo v viali.
Sterilna raztopina, ki vsebuje 5 mg cisatrakurija (bis-kationa) na ml kot cisatrakurijev besilat (BAN, pINN). Izdelek ne vsebuje protimikrobnih konzervansov in je na voljo v viali.
Kemijski opis
Nimbex (cisatrakurijev besilat), (1R, 1 "R, 2R, 2" R) -2,2 "-(3,11-diketo-4,10-dioksitridkametilen) bis (1,2,3,4-tetrahidro- 6, 7-dimetoksi-2-metil-1-eratrilisokvinolinij) dibenzensulfonat.
Cisatrakurijev besilat je eden od desetih izomerov atrakurijevega besilata, ki predstavljajo približno 15% spojine.
Za pomožne snovi glejte 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Raztopina za injiciranje.
Raztopina je brezbarvna do bledo rumena / zelenkasto rumena. Praktično brez vidnih delcev.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Nimbex je nedepolarizirajoči, vmesno delujoči živčno-mišični blokator za intravensko uporabo.
Zdravilo Nimbex je indicirano pri številnih kirurških posegih in na oddelku za intenzivno nego. V kombinaciji z splošno anestezijo ali sedacijo na oddelku za intenzivno nego sprošča skeletne mišice in olajša intubacijo sapnika ter umetno dihanje.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Zdravila Nimbex se ne sme mešati v isti brizgi ali dajati hkrati skozi isto iglo z injekcijsko emulzijo propofola ali z alkalnimi raztopinami, kot je natrij tiopenton (glejte poglavje 6.2).
Nimbex ne vsebuje protimikrobnih konzervansov in je namenjen za enkratno uporabo.
Spremljanje
Tako kot pri drugih živčno -mišičnih zaviralcih je med uporabo zdravila Nimbex priporočljivo spremljanje živčno -mišične funkcije, da se pri vsakem bolniku oceni odmerek, potreben za ustrezen živčno -mišični blok.
Dajanje z injekcijo (IV bolus)
Odmerjanje pri odraslih
Intubacija sapnika
Priporočeni odmerek zdravila Nimbex za intubacijo sapnika pri odraslih je 0,15 mg / kg telesne mase.
Ta odmerek ima dobre / odlične pogoje za intubacijo sapnika 120 sekund po uporabi zdravila Nimbex po uvedbi anestezije s propofolom.
Višji odmerki skrajšajo indukcijski čas živčno -mišičnega bloka. Spodnja tabela povzema povprečne farmakodinamične podatke po uporabi Nimbexa v odmerkih 0,1-0,4 mg / kg telesne mase pri zdravih odraslih bolnikih med opioidno anestezijo (tiopenton / fentanil / midazolam) ali s propofolom.
* Odziv kot en sam trz ali niz štirih mišic palca aduktorja po supramaksimalni električni stimulaciji ulnarnega živca.
Anestezija z enfluranom ali izofluranom lahko podaljša čas klinične učinkovitosti začetnega odmerka Nimbexa za do 15%.
Vzdrževanje
Nevromuskularni blok se lahko podaljša z vzdrževalnimi odmerki zdravila Nimbex. Odmerek 0,03 mg / kg telesne mase, uporabljen med anestezijo z opioidi ali propofolom, na splošno podaljša klinično učinkovit živčno -mišični blok za približno 20 minut. Zaporedni dodatni odmerki zdravila Nimbex ne vodijo do postopnega podaljšanja učinka.
Spontano okrevanje
Po začetku spontano okrevanje in njegova hitrost nista odvisna od odmerka zdravila Nimbex.
Med anestezijo z opioidi ali propofolom so povprečni časi okrevanja od 25 do 75% oziroma 5 do 95% približno 13 oziroma 30 minut.
Farmakološki antagonizem
Živčno -mišični blok, ki ga proizvaja Nimbex, je mogoče enostavno odpraviti s standardnimi odmerki antiholinesteraznih sredstev. Povprečni časi okrevanja od 25 do 75% in popolno klinično okrevanje (razmerje T4 / T1 ≥ 0,7) so približno 4 oziroma 9 minut po uporabi antagonistov, oziroma približno 10% okrevanja T1.
Odmerjanje pri pediatričnih bolnikih med 1 mesecem in 12 leti
Intubacija sapnika: Tako kot pri odraslih je priporočeni odmerek zdravila Nimbex za intubacijo 0,15 mg / kg telesne mase, ki ga dajemo hitro v 5-10 sekundah. Ta odmerek ustvarja dobre do odlične pogoje za intubacijo sapnika pri bolnikih. 120 sekund po injiciranju zdravila Nimbex.
Spodnja tabela vsebuje farmakodinamične podatke za ta odmerek.
Intubacija zdravila Nimbex pri pediatričnih bolnikih razreda III-IV ASA ni bila ovrednotena. Podatki o uporabi zdravila Nimbex pri pediatričnih bolnikih, mlajših od 2 let, ki so podvrženi večji ali dolgotrajni operaciji, so omejeni.
Pri pediatričnih bolnikih, starih od 1 meseca do 12 let, ima Nimbex krajše učinkovito klinično trajanje in hitrejši profil spontanega okrevanja kot pri odraslih pod enakimi anestetičnimi pogoji. Med starostnimi skupinami od 1 do 11 mesecev ter od 1 do 12 let so bile opažene majhne razlike v farmakodinamičnem profilu, ki so povzete v naslednji tabeli:
Pediatrični bolniki, stari od 1 do 11 mesecev
Pediatrični bolniki, stari od 1 do 12 let
Kadar Nimbex ni potreben za intubacijo: lahko uporabite odmerek manjši od 0,15 mg / kg. Spodnja tabela prikazuje farmakodinamične podatke za odmerke 0,08 in 0,1 mg / kg za pediatrične bolnike, stare od 2 do 12 let:
Uporaba zdravila Nimbex po suksametoniju pri pediatričnih bolnikih ni bila ocenjena (glejte poglavje 4.5).
Halotan lahko podaljša klinično učinkovito trajanje odmerka Nimbexa za do 20%. Podatkov o uporabi zdravila Nimbex pri otrocih med anestezijo z drugimi halogeniranimi fluoroogljikovimi anestetiki ni na voljo, vendar lahko pričakujemo, da bodo ta zdravila podaljšala trajanje klinične učinkovitosti. odmerka zdravila Nimbex.
Vzdrževanje (pediatrični bolniki od 2 do 12 let)
Nevromuskularni blok se lahko podaljša z vzdrževalnimi odmerki zdravila Nimbex. Pri pediatričnih bolnikih, starih od 2 do 12 let, odmerek 0,02 mg / kg telesne mase, uporabljen med anestezijo s halotanom, na splošno podaljša klinično učinkovit živčno -mišični blok za približno 9 minut. Zaporedni dodatni odmerki zdravila Nimbex ne vodijo do postopnega podaljšanja učinka.
Podatkov, ki bi priporočali vzdrževalni odmerek pri pediatričnih bolnikih, mlajših od 2 let, ni dovolj. Vendar pa zelo omejeni podatki iz kliničnih študij pri pediatričnih bolnikih, mlajših od 2 let, kažejo, da lahko vzdrževalni odmerek 0,03 mg / kg podaljša klinično učinkovitost živčno -mišičnega bloka do 25 minut med opioidno anestezijo.
Spontano okrevanje
Ko se je okrevanje po živčno -mišičnem bloku začelo, je hitrost okrevanja neodvisna od odmerka danega zdravila Nimbex. Med opioidno ali halotansko anestezijo je povprečni čas okrevanja 25 do 75% oziroma 5 do 95% približno 11 oziroma 28 minut.
Farmakološki antagonizem
Živčno -mišični blok, ki ga proizvaja Nimbex, je mogoče hitro odpraviti s standardnimi odmerki antiholinesteraznih sredstev. Povprečni čas okrevanja od 25 do 75% in popolno klinično okrevanje (razmerje T4 / T1 ≥ 0,7) sta približno 2 in 5 minut po uporabi antagonistov, oziroma približno 13% okrevanja T1.
Dajanje z infuzijo
Odmerjanje pri odraslih in otrocih od 2 do 12 let
Ohranjanje živčno -mišičnega bloka je mogoče doseči z "infuzijo Nimbexa. Priporočena je hitrost infundiranja 3 mcg / kg telesne mase / min (0,18 mg / kg / uro), da se poroča o zmanjšanju T1 med" 89 in 99% po spontanem okrevanju znaki. Po začetnem obdobju stabilizacije živčno-mišičnega bloka bi morala biti infuzija 1-2 mcg / kg telesne mase / min (0,06-0,12 mg / kg / h) zadostna za vzdrževanje blokade v tem območju pri večini bolnikov.
Pri dajanju zdravila Nimbex med anestezijo z izofluranom ali enfluranom bo morda treba zmanjšati hitrost infundiranja do 40% (glejte poglavje 4.5).
Hitrost infundiranja je treba prilagoditi glede na koncentracijo Nimbexa v infuzijski raztopini, želeno stopnjo živčno -mišičnega bloka in bolnikovo težo. Spodnja tabela vsebuje smernice za uporabo zdravila Nimbex (nerazredčeno).
Hitrost infundiranja Nimbexa 2 - raztopina za injiciranje 2 mg / ml
Neprekinjena infuzija zdravila Nimbex s konstantno hitrostjo ni bila povezana s postopnim povečanjem ali zmanjšanjem živčno -mišičnega blokatornega učinka.
Spontano okrevanje po živčno -mišičnem bloku po prekinitvi infuzije Nimbexa poteka primerno z okrevanjem po enkratnem odmerku.
Odmerjanje pri dojenčkih, mlajših od enega meseca
Uporaba zdravila Nimbex pri novorojenčkih ni priporočljiva, saj pri tej populaciji bolnikov ni bila raziskana.
Odmerjanje pri starejših
Pri starejših bolnikih ni treba spreminjati odmerka. Pri teh bolnikih ima Nimbex podoben farmakodinamični profil kot pri mladih odraslih bolnikih, vendar se lahko, tako kot pri drugih živčno -mišičnih zaviralcih, inducira nekoliko počasneje.
Odmerjanje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri bolnikih z ledvično insuficienco ni treba spreminjati odmerka. Pri teh bolnikih ima Nimbex podoben farmakodinamični profil kot pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic, vendar se lahko pojavi nekoliko počasneje.
Odmerjanje pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter
Pri bolnikih s hudo okvaro jeter sprememb odmerka ni potrebno. Pri teh bolnikih ima Nimbex podoben farmakodinamični profil kot pri bolnikih z normalnim delovanjem jeter, vendar se lahko pojavi nekoliko hitreje.
Odmerjanje pri bolnikih s srčno -žilnimi boleznimi
Kadar se daje kot hitra bolusna injekcija (5 do 10 sekund) pri odraslih bolnikih s hudo srčno-žilno boleznijo (New York Heart Association Class I-III), ki se zdravijo z bypass koronarno arterijo, Nimbex, v preučenih odmerkih [do 0,4 mg / kg ( 8xED95 vključen)], ni bil povezan s klinično pomembnimi kardiovaskularnimi učinki. Podatkov o odmerkih nad 0,3 mg / kg pri tej populaciji bolnikov je malo.
Zdravilo Nimbex ni bilo ovrednoteno pri otrocih, ki so bili operirani na srcu.
Odmerjanje pri bolnikih, sprejetih v enote za intenzivno nego
Zdravilo Nimbex so dajali kot bolus in / ali infuzijo odraslim bolnikom, sprejetim na oddelke za intenzivno nego.
Za odrasle bolnike, sprejete v enote za intenzivno nego, je priporočljiva začetna hitrost infundiranja zdravila Nimbex 3 mcg / kg telesne mase / min (0,18 mg / kg / uro). Potrebni odmerki med bolniki so lahko zelo različni in se sčasoma lahko povečajo ali zmanjšajo.V kliničnih preskušanjih je bila povprečna hitrost infundiranja 3 mcg / kg / min (razpon 0,5 do 10,2 mcg / kg telesne mase / min) ali 0,03 do 0,6 mg / kg / uro).
Mediana časa do spontanega popolnega okrevanja po dolgotrajni infuziji (do 6 dni) zdravila Nimbex pri bolnikih z intenzivno nego je bila 50 minut.
Hitrost infundiranja Nimbexa 5 - raztopina za injiciranje 5 mg / ml
Profil okrevanja po infuziji zdravila Nimbex pri bolnikih, sprejetih na oddelke za intenzivno nego, ni odvisen od trajanja infuzije.
04.3 Kontraindikacije
Nimbex je kontraindiciran pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za cisatrakurij, atrakurij ali benzensulfonsko kislino.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Podatki o izdelku
Cisatrakurij paralizira dihalne mišice in druge skeletne mišice, vendar nima vpliva na zavest ali prag bolečine. Zato naj zdravilo Nimbex dajejo le anesteziologi ali drugi zdravniki, ki so seznanjeni z uporabo in delovanjem živčno -mišičnih zaviralcev ali pod njihovim nadzorom. Za endotrahealno intubacijo, pljučno ventilacijo in ustrezno arterijsko oksigenacijo morajo biti na voljo ustrezni instrumenti.
Pri dajanju zdravila Nimbex bolnikom, ki so imeli preobčutljivost za druge živčno-mišične zaviralce, je potrebna previdnost, saj so med živčno-mišičnimi zaviralci poročali o visoki stopnji navzkrižne občutljivosti (več kot 50%) (glejte poglavje 4.4).
Cisatrakurij nima pomembnih ganglionskih in vagalnih blokadnih lastnosti. Zato zdravilo Nimbex nima pomembnega vpliva na srčni utrip in ne preprečuje bradikardije, ki jo povzročajo številni anestetiki, ali vaginalne stimulacije med operacijo.
Bolniki z miastenijo gravis in drugimi živčno-mišičnimi boleznimi imajo povečano občutljivost na nedepolarizirajoče živčno-mišične blokatorje. Pri teh bolnikih je priporočljiv začetni odmerek zdravila Nimbex, ki ne presega 0,02 mg / kg.
Hude spremembe kislinsko-bazičnega in / ali hidro-elektrolitskega ravnovesja lahko povečajo ali zmanjšajo občutljivost bolnikov na živčno-mišične zaviralce.
Podatkov o uporabi zdravila Nimbex pri dojenčkih, mlajših od enega meseca, ni, saj pri tej populaciji bolnikov niso preučevali.
Zdravila Nimbex niso preučevali pri bolnikih z anamnezo maligne hipertermije. Študije pri prašičih, nagnjenih k maligni hipertermiji, kažejo, da zdravilo Nimbex ne povzroča tega sindroma.
Študije z zdravilom NIMBEX pri bolnikih, ki so bili operirani z inducirano hipotermijo (25 ° do 28 ° C), niso bile izvedene. Tako kot pri drugih živčno -mišičnih zaviralcih se lahko hitrost infuzije, ki je potrebna za vzdrževanje ustrezne mišične sprostitve v teh pogojih, znatno zmanjša.
Zdravila Nimbex niso preučevali pri bolnikih z opeklinami; tako kot pri drugih nedepolarizirajočih živčno -mišičnih zaviralcih je treba tudi pri dajanju zdravila Nimbex pri teh bolnikih upoštevati možnost povečanja potrebnih odmerkov in skrajšanja trajanja delovanja.
Nimbex je hipotonična raztopina in se ga ne sme uporabljati v istem kompletu za infundiranje kot transfuzija krvi.
Bolniki, sprejeti v enote intenzivne nege (ICU)
Pri dajanju v velikih odmerkih laboratorijskim živalim je bil laudanosin, presnovek Nimbexa in atrakurija, povezan s prehodno hipotenzijo, pri nekaterih vrstah pa z možganskimi ekscitacijskimi učinki. tistim, ki so jih opazili pri nekaterih bolnikih, sprejetih na intenzivno nego po dolgotrajni infuziji atrakurija.
V skladu s pričakovanimi zmanjšanimi infuzijskimi odmerki zdravila Nimbex so plazemske koncentracije laudanozina približno tretjina tistih, ki so prisotne po infuziji atrakurija.
Redki primeri napadov so se pojavili pri bolnikih, sprejetih na oddelke za intenzivno nego po dajanju atrakurija in drugih zdravil.
Takšni bolniki so običajno imeli eno ali več patoloških stanj, ki so nagnjena k napadom (npr. Poškodba glave, hipoksična encefalopatija, možganski edem, virusni encefalitis, uremija).
Vzročna zveza s laudanozinom ni ugotovljena.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Dokazano je, da številna zdravila, vključno z naslednjimi, vplivajo na obseg in / ali trajanje učinka nedepolarizirajočih živčno-mišičnih blokatorjev:
Povečan učinek: anestetiki, kot so halotan, enfluran in izofluran (glejte poglavje 4.2), ketamin, drugi nedepolarizirajoči živčno -mišični zaviralci ali druga zdravila, kot so antibiotiki (vključno z aminoglikozidi, polimiksinom, spektinomicinom, spektinomiclinom, tetraciklini, linkomicinom in klindamicinom), vključno z antiaritmiki propranolol, zaviralci kalcijevih kanalčkov, lidokain, prokainamid, kinidin), diuretiki (vključno s furosemidom in po možnosti tiazidi, manitolom in acetazolamidom), magnezijeve in litijeve soli, blokatorji ganglij (trimetafan, heksametonij).
Zmanjšan učinek so opazili pri bolnikih na kronični terapiji s fenitoinom ali karbamazepinom.
Prejšnja uporaba suksametonija nima vpliva na trajanje živčno -mišičnega bloka po bolusnih odmerkih Nimbexa ali na zahtevano hitrost infundiranja.
Uporaba suksametonija za podaljšanje učinkov nedepolarizirajočih živčno -mišičnih blokatorjev lahko povzroči zapleten in dolgotrajen blok, ki ga je z antiholinesterazami težko odpraviti.
Redko lahko nekatera zdravila poslabšajo ali pokažejo latentno miastenijo gravis ali povzročijo miastenični sindrom; povečanje občutljivosti na nedepolarizirajoče živčno -mišične blokatorje bi bilo posledica tega razvoja. Takšna zdravila vključujejo različne antibiotike, zaviralce adrenergičnih receptorjev beta (propranolol, oksprenolol), antiaritmična zdravila (prokainamid, kinidin), antirevmatična zdravila (klorokin, dpenicilamin), trimetafan, klorpromazin, steroide, fenitoin in litij.
Zdravljenje z antiholinesteraznimi zdravili, ki se običajno uporabljajo pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni, kot je donepezil, lahko skrajša trajanje in zmanjša obseg živčno -mišičnega bloka s cisatrakurijem.
04.6 Nosečnost in dojenje
Ni zadostnih podatkov o uporabi zdravila Nimbex med nosečnostjo.Študije na živalih ne zadostujejo za odkrivanje učinkov na nosečnost in / ali razvoj zarodka / ploda in / ali porod in / ali postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano.
Zdravila Nimbex se ne sme dajati nosečnicam.
Podatkov o izločanju Nimbexa ali njegovih presnovkov v materino mleko ni.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Ta previdnostni ukrep ni pomemben za uporabo zdravila Nimbex. Nimbex se vedno uporablja v kombinaciji s splošnim anestetikom, zato je treba upoštevati običajne previdnostne ukrepe v zvezi z izvajanjem dejavnosti po splošni anesteziji.
04.8 Neželeni učinki
Za določitev zelo pogoste ali občasne pogostosti neželenih učinkov so bili uporabljeni podatki iz povzetkov rezultatov kliničnih preskušanj.
Za razvrstitev neželenih učinkov glede na pogostnost je bila uporabljena naslednja konvencija: zelo pogosti ≥1 / 10, pogosti ≥1 / 100 -
Podatki iz kliničnih študij
Srčne patologije
Pogosti: bradikardija.
Vaskularne patologije
Pogosti: hipotenzija.
Občasni: pordelost kože.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Občasni: bronhospazem.
Bolezni kože in podkožja
Občasni: izpuščaj.
Podmarketinški podatki
Motnje imunskega sistema
Zelo redki: anafilaktična reakcija.
Po dajanju živčno -mišičnih blokatorjev so opazili anafilaktične reakcije različnih stopenj resnosti. Zelo redko so pri bolnikih, ki so prejemali zdravilo Nimbex sočasno z enim ali več anestetiki, poročali o hudih anafilaktičnih reakcijah.
Bolezni mišično -skeletnega sistema in vezivnega tkiva
Zelo redki: miopatija, mišična oslabelost.
Poročali so o nekaterih primerih mišične oslabelosti in / ali miopatije po dolgotrajni uporabi mišičnih relaksantov pri hudih bolnikih, sprejetih na intenzivno nego. Večino bolnikov so sočasno zdravili s kortikosteroidi. Ti dogodki so bili v povezavi z zdravilom Nimbex redko poročani, vzročna povezava pa ni bila ugotovljena uveljavljeno.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi in znaki
Glavni učinek prevelikega odmerjanja zdravila Nimbex je dolgotrajna mišična paraliza in njene posledice.
Zdravljenje
V teh primerih je nujno vzdrževati pljučno ventilacijo in oksigenacijo arterij, dokler se ponovno ne vzpostavi ustrezno spontano dihanje. Morda bo potrebna popolna sedacija, saj Nimbex ne spremeni stanja zavesti. Okrevanje lahko pospešimo z dajanjem antiholinesteraznih zdravil, ki se dajejo kot takoj, ko so očitni znaki spontanega okrevanja.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Nimbex je nevromuskularni blokator, oznaka ATC: M03A C11
Nimbex je mišično-skeletni relaksant, nedepolarizirajoč benzilizokinolin z vmesnim trajanjem delovanja.
Klinične študije pri ljudeh so pokazale, da zdravilo Nimbex ni povezano z od odmerka odvisnim sproščanjem histamina niti do odmerkov 8 x ED95.
Mehanizem delovanja
Nimbex se veže na holinergične receptorje živčno -mišičnega stika in konkurenčno nasprotuje delovanju acetilholina ter povzroči živčno -mišični blok. To delovanje zlahka preprečijo antiholinesterazna sredstva, kot sta neostigmin ali edrofonij.
Ocenjuje se, da je ED95 (odmerek, potreben za 95 -odstotno zmanjšanje kontrakcijskega odziva aduktorja palca na stimulacijo ulnarnega živca) Nimbexa 0,05 mg na kg telesne mase med opioidno anestezijo (tiopenton / fentanil / midazolam) .
ED95 zdravila Nimbex pri otrocih med anestezijo s halotanom je 0,04 mg / kg.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Nimbex se razgradi v laudanozin in monokvaternarni akrilatni presnovek s spontanim neencimskim mehanizmom razgradnje, imenovanim "Hofmannova odstranitev", ki se pojavi pri fiziološkem pH in temperaturi. Monokvaterni presnovek se hidrolizira z nespecifičnimi plazemskimi esterazami in tvori monokvaterni alkohol.Izločanje Nimbexa je pretežno neodvisen organ, vendar so jetra in ledvice glavna mesta za očistek njegovih presnovkov. Ti presnovki nimajo živčno -mišične blokade.
Farmakokinetika pri odraslih bolnikih
Farmakokinetika zdravila Nimbex, ki ni delca, je odvisna od odmerka v proučevanem "razponu" (0,1 do 0,2 mg / kg ali 2 do 4-kratnik ED95). Farmakokinetični modeli to mejo potrjujejo in podaljšajo na 0,4 mg / kg (8-krat l "ED95). Farmakokinetični parametri po odmerkih 0,1 in 0,2 mg / kg Nimbexa, danih zdravim odraslim kirurškim bolnikom, so povzeti v spodnji tabeli:
Farmakokinetika pri starejših bolnikih
Med starejšimi bolniki in mlajšimi odraslimi ni klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki zdravila Nimbex. Tudi profil za obnovitev je nespremenjen.
Farmakokinetika pri bolnikih z jetrno / ledvično insuficienco
Med bolniki s hudo jetrno ali ledvično insuficienco in zdravimi mladimi odraslimi ni klinično pomembnih razlik v farmakokinetiki zdravila Nimbex. Tudi profil za obnovitev je nespremenjen.
Farmakokinetika med infundiranjem
Farmakokinetika zdravila Nimbex po infuziji je podobna spodnji po enkratnem bolusnem dajanju. Profil okrevanja po infuziji zdravila Nimbex ni odvisen od trajanja infuzije in je podoben tistemu po enkratnem bolusnem dajanju.
Farmakokinetika pri bolnikih, sprejetih na oddelke za intenzivno nego
Farmakokinetika zdravila Nimbex pri bolnikih z intenzivno nego po dolgotrajni infuziji je podobna tistim po enkratnem bolusu ali infuziji pri zdravih odraslih kirurških bolnikih. Profil okrevanja po infuziji zdravila Nimbex pri bolnikih, sprejetih na oddelek za intenzivno nego, ni odvisen od trajanja infuzije.
Koncentracije presnovkov so višje pri bolnikih z intenzivno nego z okvarjenim delovanjem ledvic in / ali jeter (glejte poglavje 4.4). Ti presnovki ne prispevajo k nastanku živčno -mišičnega bloka.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Akutna strupenost
Pomembnih študij akutne toksičnosti z zdravilom Nimbex ni bilo mogoče izvesti. Za simptome toksičnosti glejte poglavje 4.9.
Subakutna toksičnost
Ponovljene tri tedenske študije odmerjanja pri psih in opicah niso pokazale znakov toksičnosti za specifično spojino.
Mutagenost
Nimbex v enem testu ni bil mutagen in vitro mikrobne mutageneze pri koncentracijah do 5000 mcg / na ploščo.
V testu citogeneze in vivo pri podganah pri odmerkih SC niso ugotovili pomembnih kromosomskih nepravilnosti. do 4 mg / kg.
V enem testu je bilo ugotovljeno, da je zdravilo Nimbex mutageno in vitro na celicah mišjega limfoma v koncentracijah 40 mcg / ml in več.
En sam pozitiven mutageni odziv na zdravilo, ki se uporablja redko in / ali za kratek čas, je vprašljiv klinični pomen.
Rakotvornost
Študije rakotvornosti niso bile izvedene.
Strupenost za razmnoževanje
Študije plodnosti niso bile izvedene. Študije razmnoževanja pri podganah niso pokazale škodljivih učinkov zdravila Nimbex na razvoj ploda.
Lokalna prenašanje
Rezultat intraarterijske študije pri kuncih je pokazal, da zdravilo Nimbex dobro prenašajo in sprememb, povezanih z zdravili, niso odkrili.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
32% m / v raztopine benzensulfonske kisline; voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost
Dokazano je, da se razgradnja cisatrakurijevega besilata hitreje pojavi v raztopini
Ringerova laktacija in Ringerjeva 5% raztopina dekstroze kot druge raztopine za infundiranje, omenjene v poglavju 6.6. Zato je priporočljivo, da pred infundiranjem zdravila Nimbex ne razredčite raztopine laktatiranega Ringera in 5% raztopine mlečne kisline dekstroze.
Ker je Nimbex stabilen samo v kislih raztopinah, ga ne smemo mešati v isti brizgi ali ga dajati istočasno skozi isto iglo z alkalnimi raztopinami, kot je natrijev tiopenton.
Ni združljiv s ketorolac trometaminom ali emulzijo za injiciranje propofola.
06.3 Obdobje veljavnosti
Veljavnost pred rekonstitucijo: 2 leti.
Kemijsko-fizikalna stabilnost izdelka v uporabi je bila dokazana vsaj 24 ur pri 5 ° C in 25 ° C (glejte poglavje 6.6).
Z mikrobiološkega vidika je treba izdelek uporabiti takoj. Če se ne uporabi takoj, je čas shranjevanja in pogoji shranjevanja pred uporabo odgovornost uporabnika in običajno ne smejo biti daljši od 24 ur pri 2 ° C do 8 ° C, razen če rekonstitucija ni potekala v validiranem in nadzorovanem aseptiku pogoji.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte v hladilniku (2 ° C - 8 ° C). Ne zamrzujte. Stekleničko shranjujte v zunanji ovojnini.
Zdravilo zaščitite pred svetlobo.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Nimbex 2 - raztopina za injiciranje 2 mg / ml je v pakiranjih po 5 ampul po 2,5 ml, 5 ml, 10 ml in 2 ampule po 25 ml.
Nimbex 5 - raztopina za injiciranje 5 mg / ml je v pakiranju z 1 vialo po 30 ml.
Steklenice iz prozornega nevtralnega stekla (tip I).
Viala iz prozornega prozornega stekla (tip I) s zamaškom iz sintetične / brombutilne gume in aluminijastim pokrovčkom s plastičnim pokrovčkom.
MOŽNO JE, DA NISO VSE PAKETI NA TRŽNJI
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Ta izdelek je samo za enkratno uporabo.
Uporabljajte samo bistre, brezbarvne ali svetlo rumene ali zelenkasto rumene raztopine.
Izdelek je treba pred uporabo vizualno pregledati, če pa se spremeni vizualni videz ali poškoduje posoda, ga je treba zavreči.
Ko se razredči do koncentracij med 0,1 in 2 mg / ml, se je izkazalo, da je Nimbex kemično in fizično stabilen 24 ur pri 5 - 25 ° C v naslednjih raztopinah za infundiranje (tako v posodah iz polivinilklorida kot v polipropilenu):
- natrijev klorid 0,9% w / v
- Glukoza 5% w / v
- Glukoza z natrijevim kloridom (4% m / v oziroma 0,18% m / v)
- Glukoza z natrijevim kloridom (2,5% m / v oziroma 0,45% m / v)
Ker pakiranja zdravila Nimbex ne vsebujejo snovi z antibakterijskim delovanjem, je priporočljivo, da razredčenje opravite tik pred uporabo, sicer morate razredčeno raztopino shraniti, kot je navedeno v odstavku 6.3.
Pokazalo se je, da je zdravilo Nimbex združljivo z naslednjimi zdravili, ki se običajno uporabljajo v perioperativnem okolju, v mešanicah v pogojih, ki simulirajo dajanje z intravensko infuzijo z injekcijskim kompletom "Y": alfentanil hidroklorid, droperidol, fentanil citrat, midazolam hidroklorid in sufentanil citrat. Kadar se druga zdravila, razen zdravila Nimbex, dajejo skozi isto iglo ali kanilo, je pomembno, da se vsako zdravilo izloči z odvajanjem ustrezne količine primerne raztopine za infundiranje (npr. 0,9% natrijevega klorida).
Tako kot pri drugih zdravilih, če je za mesto injiciranja izbrana vena majhnega kalibra, mora slednja odstraniti ostanke zdravila Nimbex tako, da ustrezna infuzijska raztopina priteče v samo veno (npr. Natrijev klorid 0,9% m / v).
Navodila za odpiranje viale (velja za viale z 2 mg / ml)
Viale so opremljene z varnostnim predodpiranjem in jih je treba odpreti na naslednji način:
- z eno roko primite spodnji del viale;
- drugo roko položite na zgornji del, palec postavite nad BARVANO MESTO in pritiskajte.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
The Wellcome Foundation Ltd. - Greenford - Velika Britanija.
Pravni in prodajni zastopnik: GlaxoSmithKline S.p.A. - Verona.
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Nimbex 2
AIC n. 031975016 - 5 ampul po 2,5 ml
AIC n. 031975028 - 5 vial po 5 ml
AIC n. 031975030 - 5 vial po 10 ml
AIC n. 031975042 - 2 ampule po 25 ml
Nimbex 5
AIC n. 031975055 - 1 viala po 30 ml
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
26. avgust 1996 / avgust 2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Oktobra 2009