Aktivne sestavine: Cefixime
STADIUM 400 mg filmsko obložene tablete
Zakaj se uporablja stadion? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Antibakterijsko sredstvo za sistemsko uporabo, ki spada v razred cefalosporinov.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
STADIUM je indiciran za zdravljenje okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na cefiksim, zlasti:
Poslabšanje kroničnega bronhitisa
Pljučnica, pridobljena v skupnosti
Nezapletene okužbe spodnjih sečil
Nezapleten pielonefritis.
Pri zdravljenju:
Otitis media
Sinusitis
Faringitis.
Kontraindikacije Kadar stadiona ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, druge cefalosporine, sojo ali katero koli pomožno snov. Zdravilo je na splošno tudi kontraindicirano pri osebah s preobčutljivostjo na peniciline in cefalosporine (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Stadium
Pri bolnikih, ki so pokazali preobčutljivost za druga zdravila, je treba zdravilo STADIUM dajati previdno. Cefalosporine je treba previdno dajati bolnikom, občutljivim na peniciline, saj obstajajo dokazi o delni navzkrižni alergenosti med penicilini in cefalosporini.
Nekateri bolniki so pokazali hude reakcije (vključno z anafilaksijo) v obeh skupinah zdravil. Posebna previdnost je priporočljiva pri bolnikih, ki so razvili alergijske reakcije na peniciline ali druge beta-laktamske antibiotike, saj se lahko pojavijo navzkrižne reakcije (za relativne kontraindikacije). Na znano preobčutljivost. reakcije, glejte "Kontraindikacije").
Če se po uporabi cefiksima pojavijo hude preobčutljivostne reakcije ali anafilaktične reakcije, je treba uporabo cefiksima takoj prekiniti in sprejeti ustrezne nujne ukrepe.
Odpoved ledvic
Pri bolnikih z očistkom kreatinina <20 ml / min je treba zdravilo STADIUM dajati previdno (glejte "Odmerek, način in čas dajanja"). Podatkov o uporabi cefiksima pri otrocih in mladostnikih z ledvično insuficienco ni dovolj, zato uporaba cefiksima pri teh skupinah bolnikov ni priporočljiva.
Med kombinirano terapijo s cefiksimom in aminoglikozidnimi antibiotiki, polimiksinom B, kolistinom ali velikimi odmerki diuretikov zanke (npr. Furosemidom) je treba zaradi možnosti dodatne ledvične okvare spremljati delovanje ledvic. To še posebej prizadene bolnike, ki že imajo zmanjšano delovanje ledvic (glejte "Interakcije").
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek stadiona
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta. Sočasna uporaba potencialno nefrotoksičnih snovi (kot so glikozamidni antibiotiki, kolistin, polimiksin in viomicin) in intenzivno delujočih diuretikov (npr.
Nifedipin, zaviralec kalcijevih kanalov, lahko poveča biološko uporabnost cefiksima za do 70%.
Tako kot pri drugih cefalosporinih so pri nekaj bolnikih opazili povečanje protrombinskega časa. Zato je pri bolnikih na antikoagulantni terapiji potrebna previdnost.
Uporaba cefiksima lahko zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov, zato je priporočljivo uporabiti dodatne nehormonske kontracepcijske ukrepe.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Zdravljenje s STADIUMOM v priporočenem odmerku (400 mg / dan) lahko bistveno spremeni normalno floro debelega črevesa in privede do superinfekcije s Clostridium. Študije kažejo, da je toksin, ki ga proizvaja Clostridium difficile, glavni vzrok za drisko, povezano z antibiotiki.
Pri bolnikih, pri katerih se med ali po uporabi cefiksima pojavi huda vztrajna driska, je treba upoštevati tveganje smrtno nevarnega psevdomembranoznega kolitisa. Uporabo zdravila STADIUM je treba prekiniti in uvesti ustrezne ukrepe zdravljenja. Zdravljenje psevdomembranskega kolitisa vključuje sigmoidoskopijo, ustrezno bakteriološko testiranje, dajanje tekočin, elektrolitov in beljakovinskih dodatkov. Če se kolitis po prenehanju zdravljenja ne izboljša ali če so simptomi hudi, je peroralni vankomicin zdravilo izbire za zdravljenje psevdomembranskega kolitisa, povezanega z antibiotiki, ki ga povzroča C. difficile. Druge vzroke kolitisa je treba izključiti. Uporaba zdravil, ki zavirajo črevesno peristaltiko, je kontraindicirana.
Vpliv na laboratorijske diagnostične teste
Lažno pozitivne reakcije zaradi prisotnosti glukoze v urinu se lahko pojavijo pri Benedictovih ali Fehlingovih raztopinah ali pri tabletah bakrovega sulfata, ne pa pri testih, ki temeljijo na encimskih reakcijah z glukozno oksidazo.
Med zdravljenjem s cefalosporini so poročali o lažno pozitivnih rezultatih Coombsovega testa, zato je treba opozoriti, da je lahko zaradi zdravila pozitiven Coombsov test.
Obloga tablete vsebuje 0,6 mg sojinega lecitina.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Ni ustreznih podatkov o uporabi cefiksima pri nosečnicah. Študije na živalih ne kažejo na neposredne ali posredne škodljive učinke na nosečnost, razvoj zarodka in ploda, porod ali postnatalni razvoj. STADIJA se ne sme uporabljati pri ženskah. nujno po zdravniku.
Čas hranjenja
Podatkov o prehodu zdravila v materino mleko ni. Študije na živalih so pokazale izločanje cefiksima v mleko. Odločiti se je treba, ali nadaljevati / prekiniti dojenje ali nadaljevati / prekiniti zdravljenje s cefiksimom, ob upoštevanju koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja s cefiksimom za mater. Dokler pa niso na voljo dodatne klinične izkušnje, se STADIUM ne sme predpisovati ženskam, ki dojijo.
Vpliv na sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji
Zdravilo Cefixime nima znanih učinkov na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Lahko pa se pojavijo neželeni učinki (glejte tudi poglavje "Neželeni učinki"), ki lahko vplivajo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Stadium: Odmerjanje
Odrasli
Priporočeni odmerek za odrasle je 400 mg / dan v enem odmerku (glejte "Previdnostni ukrepi").
Običajno trajanje zdravljenja je 7 dni. Po potrebi se lahko nadaljuje do 14 dni.
Starejši bolniki
Starejše bolnike je mogoče zdraviti z enakim odmerkom kot odrasle. Pri hudi okvari ledvic je treba oceniti delovanje ledvic in prilagoditi odmerek (glejte "Previdnostni ukrepi pri uporabi").
Mladostniki, stari ≥ 12 let
Mladostniki, starejši od 12 let, lahko dobijo enak priporočeni odmerek kot odrasli.
Otroci, stari od 6 mesecev do 11 let
Pri otrocih, starih od 6 mesecev do 11 let, je priporočljivo dajati cefiksim v obliki peroralne suspenzije. Priporočeni odmerek pri otrocih je 8 mg / kg / dan v enkratnem odmerku ali v dveh deljenih odmerkih.
Otroci, mlajši od 6 mesecev
Varnost in učinkovitost cefiksima pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, nista bili ocenjeni.
Odpoved ledvic
STADIUM se lahko daje v prisotnosti okvarjenega delovanja ledvic. Običajni odmerek in urnik zdravljenja se lahko uporablja pri bolnikih z očistkom kreatinina> 20 ml / minuto. Pri bolnikih z očistkom kreatinina <20 ml / minuto ni priporočljivo prekoračiti odmerka 200 mg enkrat na dan. Odmerek in urnik pri bolnikih na kronični ambulantni peritonealni dializi ali na hemodializi morata slediti istim priporočilom kot pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 20 ml / minuto.
Podatkov o uporabi pri otrocih in mladostnikih z ledvično insuficienco ni dovolj, zato uporaba cefiksima pri teh skupinah bolnikov ni priporočljiva.
Način dajanja
STADIUM tablete so samo za peroralno uporabo. Tablete STADIUM je treba vzeti z zadostno količino vode. STADIUM lahko jemljete s hrano ali brez nje.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Stadium
Do 2 grama na dan (kar je 5 tablet po 400 mg) je STADIUM pri zdravih prostovoljcih pokazal enako prenašanje, ki so ga opazili pri bolnikih, zdravljenih s priporočenimi terapevtskimi odmerki. V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka STADIJA nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Kaj storiti, če ste pozabili vzeti eno ali več odmerkov
Če bolnik pozabi na dnevni odmerek ob določenem času (na primer zvečer), ga mora vzeti čim prej (na primer naslednje jutro: v tem primeru bosta dva odmerka vzeta na isti dan).
Stranski učinki Kakšni so stranski učinki Stadium
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila STADIUM, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Cefixime neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Naslednji neželeni učinki so pomembni in zahtevajo takojšnje ukrepanje, če se pojavijo. Če se pojavijo naslednji simptomi, morate prenehati jemati zdravilo Cefixime in se nemudoma posvetovati z zdravnikom:
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 10.000 bolnikov) vključujejo:
- Huda vodna driska, ki lahko vsebuje tudi kri
- Nenadne hude alergijske reakcije (anafilaktični šok), kot so izpuščaj ali koprivnica, srbenje, otekanje obraza, ustnic, jezika ali drugih delov telesa, tiščanje v prsih, piskanje in kolaps.
- Huda kožna bolezen z mehurji na koži, ustih, očeh in genitalijah (Stevens Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza). Poročali so tudi o naslednjih neželenih učinkih:
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 10 bolnikov) so:
- Driska.
Občasni neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 100 bolnikov) so:
- Glavobol
- Slabost
- Umaknil se je
- Bolečine v trebuhu (trebuhu)
- Spremembe krvnih preiskav, ki vplivajo na delovanje jeter
- Izpuščaj.
Redki neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 1000 bolnikov) vključujejo:
- Povečano tveganje za okužbe, ki jih povzročajo mikrobi, na katere zdravilo Cefixime ne deluje, na primer drozg
- Povečanje števila belih krvnih celic, imenovanih eozinofili
- Alergijska reakcija
- Izguba apetita
- Vrtoglavica
- Napihnjenost (zrak v črevesju)
- Srbenje
- Vnetje sluznice, na primer ust in / ali notranjih površin
- Vročina
- Spremembe krvnih preiskav, ki merijo delovanje ledvic.
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 10.000 bolnikov) vključujejo:
- Zmanjšanje števila različnih krvnih celic (simptomi lahko vključujejo utrujenost, nove okužbe in enostavne modrice ali krvavitve)
- Alergijske reakcije, za katere je značilen izpuščaj, zvišana telesna temperatura, bolečine v sklepih in povečanje organov
- Nemir in povečana aktivnost
- Težave z jetri, vključno z zlatenico (porumenelost kože in belih oči)
- Vnetje ledvic.
Če kateri koli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
STADIJ morate porabiti do datuma izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli in na pretisnem omotu.
NE PREDELAJTE DATUMA IZTEKA ROKA UPORABNOSTI. Ta datum velja le, če je embalaža nepoškodovana.
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Izdelek shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
Navedeni rok uporabnosti se nanaša na nedotaknjen izdelek, pravilno shranjen.
SESTAVA
Ena filmsko obložena tableta vsebuje:
Aktivno načelo: cefiksim trihidrat 447,68 mg, kar ustreza 400 mg brezvodnega cefiksima.
Pomožne snovi: brezvodni kalcijev hidrogenfosfat, predželatiniziran škrob, hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat. Premaz: polivinil alkohol, titanov dioksid, smukec, sojin lecitin, ksantanski gumi.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Filmsko obložene tablete, 5 tablet.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
STADIJ
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 447,68 mg cefiksim trihidrata, kar ustreza 400 mg brezvodnega cefiksima.
Ena tableta vsebuje 0,6 mg sojinega lecitina.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložena tableta
Bela do sivo bela, filmsko obložena, pravokotna tableta z razdelilno črto na obeh straneh.
Tableto lahko razdelimo na enake polovice.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
STADIJ je indiciran za zdravljenje naslednjih okužb, ki jih povzročajo mikroorganizmi
občutljivo (glejte poglavje 5.1):
Poslabšanje kroničnega bronhitisa
Pljučnica, pridobljena v skupnosti
Nezapletene okužbe spodnjih sečil
Nezapleten pielonefritis.
Pri zdravljenju:
Otitis media
Sinusitis
Faringitis.
Uporaba STADIJA mora biti rezervirana za okužbe, za katere je znano ali obstaja sum, da je odgovorni organizem odporen na druga običajna protibakterijska sredstva, ali če bi lahko neučinkovitost zdravljenja z drugimi pogosto uporabljenimi antibakterijskimi sredstvi pomenila veliko tveganje.
Upoštevati je treba uradne smernice o ustrezni uporabi protibakterijskih sredstev.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Odmerjanje
Odrasli
Priporočeni odmerek za odrasle je 400 mg / dan v enem odmerku (glejte poglavji 4.4 in 5.1).
Običajno trajanje zdravljenja je 7 dni. Po potrebi se lahko nadaljuje do 14 dni.
Starejši bolniki
Starejše bolnike je mogoče zdraviti z enakim odmerkom kot odrasle. Pri hudi okvari ledvic je treba oceniti delovanje ledvic in prilagoditi odmerek (glejte poglavje 4.4).
Mladostniki, stari ≥ 12 let
Mladostniki, stari ≥ 12 let, lahko dobijo enak priporočeni odmerek kot odrasli.
Otroci, stari od 6 mesecev do 11 let
Pri otrocih, starih od 6 mesecev do 11 let, je priporočljivo dajati cefiksim v obliki peroralne suspenzije. Priporočeni odmerek pri otrocih je 8 mg / kg / dan v enkratnem odmerku ali v dveh deljenih odmerkih.
Otroci, mlajši od 6 mesecev
Varnost in učinkovitost cefiksima pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, nista bili ocenjeni.
Ledvična okvara pri odraslih bolnikih
STADIUM se lahko daje v prisotnosti okvarjenega delovanja ledvic. Običajni odmerek in urnik zdravljenja se lahko uporablja pri bolnikih z očistkom kreatinina ≥ 20 ml / minuto. Pri bolnikih z očistkom kreatinina na ambulantni ali hemodializi pri kronični peritonealni dializi je treba upoštevati enaka priporočila kot pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 20 ml / minuto.
Podatkov o uporabi pri otrocih in mladostnikih z ledvično insuficienco ni dovolj, zato uporaba cefiksima pri teh skupinah bolnikov ni priporočljiva.
Način dajanja
STADIUM tablete so samo za peroralno uporabo. Tablete STADIUM je treba vzeti z zadostno količino vode.
STADIUM lahko jemljete s hrano ali brez nje (glejte poglavje 5.2).
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, druge cefalosporine, sojo ali katero koli pomožno snov. Zdravilo je na splošno tudi kontraindicirano pri osebah s preobčutljivostjo na peniciline in cefalosporine (glejte poglavje 4.4).
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Pri bolnikih, ki so pokazali preobčutljivost za druga zdravila, je treba zdravilo STADIUM dajati previdno. Cefalosporine je treba previdno dajati bolnikom, občutljivim na peniciline, saj obstajajo dokazi o delni navzkrižni alergenosti med penicilini in cefalosporini.
Nekateri bolniki so doživeli hude reakcije (vključno z anafilaksijo) v obeh skupinah zdravil.
Posebna previdnost je priporočljiva pri bolnikih, ki so razvili alergijske reakcije na peniciline ali druge beta-laktamske antibiotike, saj se lahko pojavijo navzkrižne reakcije (za kontraindikacije, povezane z znanimi preobčutljivostnimi reakcijami, glejte poglavje 4.3).
Če se po uporabi cefiksima pojavijo hude preobčutljivostne reakcije ali anafilaktične reakcije, je treba uporabo cefiksima takoj prekiniti in sprejeti ustrezne nujne ukrepe.
Odpoved ledvic
Pri bolnikih z očistkom kreatinina je treba zdravilo STADIUM dajati previdno
Med kombinirano terapijo s cefiksimom in aminoglikozidnimi antibiotiki, polimiksinom B, kolistinom ali visokimi odmerki diuretikov zanke (npr. Furosemidom) je treba zaradi možnosti dodatne ledvične okvare spremljati delovanje ledvic. To še posebej prizadene bolnike, ki že imajo okvarjeno delovanje ledvic poglavje 4.5).
Zdravljenje s STADIUMOM v priporočenem odmerku (400 mg / dan) lahko bistveno spremeni normalno floro debelega črevesa in privede do superinfekcije s Clostridium. Študije kažejo, da toksin, ki ga proizvaja Clostridium difficile je glavni vzrok driske, povezane z antibiotiki.
Pri bolnikih, pri katerih se med ali po uporabi cefiksima pojavi huda vztrajna driska, je treba upoštevati tveganje smrtno nevarnega psevdomembranoznega kolitisa. Uporabo zdravila STADIUM je treba prekiniti in uvesti ustrezne ukrepe zdravljenja. Zdravljenje psevdomembranskega kolitisa vključuje sigmoidoskopijo, ustrezno bakteriološko testiranje, dajanje tekočin, elektrolitov in beljakovinskih dodatkov. Če se kolitis po prenehanju zdravljenja ne izboljša ali če so simptomi hudi, je peroralni vankomicin zdravilo izbire za zdravljenje psevdomembranskega kolitisa, povezanega z antibiotiki. C. težko. Druge vzroke kolitisa je treba izključiti. Uporaba zdravil, ki zavirajo črevesno peristaltiko, je kontraindicirana.
Vpliv na laboratorijske diagnostične teste
Lažno pozitivne reakcije zaradi prisotnosti glukoze v urinu se lahko pojavijo pri Benedictovih ali Fehlingovih raztopinah ali pri tabletah bakrovega sulfata, ne pa pri testih, ki temeljijo na encimskih reakcijah z glukozno oksidazo.
Med zdravljenjem s cefalosporini so poročali o lažno pozitivnih rezultatih Coombsovega testa, zato je treba opozoriti, da je lahko zaradi zdravila pozitiven Coombsov test.
Obloga tablete vsebuje 0,6 mg sojinega lecitina.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Sočasna uporaba potencialno nefrotoksičnih snovi (kot so glikozamidni antibiotiki, kolistin, polimiksin in viomicin) in močno delujočih diuretikov (npr. Etakrinska kislina ali furosemid) vodi v povečano tveganje za okvaro ledvic (glejte poglavje 4.4).
Nifedipin, zaviralec kalcijevih kanalov, lahko poveča biološko uporabnost cefiksima za do 70%.
Tako kot pri drugih cefalosporinih so pri nekaj bolnikih opazili povečanje protrombinskega časa. Zato je pri bolnikih na antikoagulantni terapiji potrebna previdnost.
Uporaba cefiksima lahko zmanjša učinkovitost peroralnih kontraceptivov, zato je priporočljivo uporabiti dodatne nehormonske kontracepcijske ukrepe.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Ni ustreznih podatkov o uporabi cefiksima pri nosečnicah. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka in ploda, porod ali postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3). STADIJA se ne sme uporabljati. pri nosečnicah, razen če zdravnik meni, da je to nujno.
Čas hranjenja
Podatkov o prehodu zdravila v materino mleko ni. Študije na živalih so pokazale izločanje cefiksima v mleko. Odločiti se je treba, ali nadaljevati / prekiniti dojenje ali nadaljevati / prekiniti zdravljenje s cefiksimom, ob upoštevanju koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja s cefiksimom za mater.
Dokler pa niso na voljo dodatne klinične izkušnje, se STADIUM ne sme predpisovati ženskam, ki dojijo.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Zdravilo Cefixime nima znanih učinkov na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Lahko pa se pojavijo neželeni učinki (glejte tudi poglavje 4.8), ki lahko vplivajo na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
V tem razdelku je bila za razvrščanje neželenih učinkov glede na pogostost uporabljena naslednja konvencija:
• Pogosti: ≥1 / 100 e
• Občasni: ≥1 / 1.000 e
• Redki: ≥1 / 10.000 e
• Zelo redek:
04.9 Preveliko odmerjanje
Izkušenj o prevelikem odmerjanju cefiksima ni.
Do 2 grama na dan je pri zdravih prostovoljcih zdravilo imelo enak profil prenašanja, ki so ga opazili pri bolnikih, zdravljenih s priporočenimi terapevtskimi odmerki.
V primeru prevelikega odmerjanja pa je treba razmisliti o možnosti izpiranja želodca, saj se cefiksim z dializo ne izloči v velikih količinah iz krvnega obtoka.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: antibakterijski za sistemsko uporabo, ki spada v razred tretje generacije cefalosporinov.
Oznaka ATC: J01DD08.
Mehanizem delovanja:
Cefixime je nov cefalosporin za peroralno uporabo, za katerega je značilna široka baktericidna aktivnost in visoka odpornost na hidrolitično aktivnost beta-laktamaz.
Baktericidno delovanje cefiksima je posledica zaviranja sinteze bakterijske celične stene.
Odnos PK / PD
V študijah PK / PD je bilo ugotovljeno, da čas, v katerem plazemske koncentracije cefiksima presegajo najnižjo inhibitorno koncentracijo (MIC) okuženega organizma, bolje korelira z učinkovitostjo.
Odporni mehanizem
Bakterijska odpornost na cefiksim je lahko posledica enega ali več naslednjih mehanizmov:
-Hidroliza z beta-laktamazami povečanega spektra in / ali encimi, kodiranimi s kromosomi (AmpC), ki jih lahko induciramo ali potlačimo pri nekaterih aerobnih gram-negativnih vrstah
- Zmanjšana afiniteta do beljakovin, ki vežejo penicilin
- Zmanjšana prepustnost zunanje membrane pri nekaterih gram-negativnih organizmih, kar omejuje dostop do beljakovin, ki vežejo peniciline
- Črpalke za odtok zdravil.
Več teh odpornih mehanizmov lahko obstaja v eni sami bakterijski celici. Odvisno od prisotnega (-ih) mehanizma (-ov) lahko bakterije izražajo navzkrižno odpornost na več ali vsa beta-laktamska in / ali antibakterijska zdravila drugih razredov.
Mejne točke
Najnižje mejne vrednosti zaviralne koncentracije (MIC), ki jih je EUCAST (maj 2009) določil za cefiksim, so naslednje:
• H. influenzae: občutljivo ≤ 0,12 mg / L, odporno> 0,12 mg / L
• M. catarrhalis: občutljivo ≤ 0,5 mg / L, odporno> 1,0 mg / L
• Neisseria gonorrhoeae: občutljivo ≤ 0,12 mg / L, odporno> 0,12 mg / L
• Enterobacteriaceae: občutljivo ≤ 1,0 mg / L, odporno> 1,0 mg / L (samo za nezapletene okužbe sečil). Prelomna točka zaEnterobacteriaceae bo odkril zmanjšano občutljivost, ki jo posreduje večina klinično pomembnih laktamaz v Enterobacteriaceae. Včasih se za seve, ki proizvajajo ESBL (beta-laktamaza s podaljšanim spektrom), šteje, da so dovzetni. Za nadzor okužbe, epidemiološke in nadzorne namene lahko laboratoriji uporabijo posebne teste za izbiro in potrditev proizvodnje ESBL.
• Mejne vrednosti, ki niso povezane z vrstami: nezadostni podatki.
Občutljivost
Prevalenca odpornosti se lahko geografsko in sčasoma spreminja pri določenih vrstah, zaželeni pa so lokalni podatki o odpornosti, zlasti pri zdravljenju hudih okužb. Po potrebi je treba poiskati strokovno mnenje, če je lokalna razširjenost odpornosti takšna, da je uporabnost povzročitelja pri vsaj nekaterih vrstah okužb problematična.
+ Cefiksim ima majhno aktivnost proti stafilokokom (ne glede na občutljivost na metacilin)
§ Vmesna naravna občutljivost
Sevi, ki proizvajajo % ESBL (beta-laktamaze s podaljšanim spektrom), so vedno odporni
& Hitrost odpornosti na nezapleten cistitis, sicer ≥ 10%.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Absolutna peroralna biološka uporabnost cefiksima je v razponu od 22 do 54%, prisotnost hrane pa na absorpcijo ne vpliva bistveno. Cefiksim se zato lahko daje z obroki ali brez njih.
Distribucija
Vezava na beljakovine v serumu je dobro označena za človeški in živalski serum. Cefiksim je skoraj v celoti vezan na frakcijo albumina, povprečna prosta frakcija je 30%. Vezava cefiksima na beljakovine v človeškem serumu je odvisna od koncentracije le pri zelo visokih koncentracijah, ki jih po kliničnih testih ne opazimo.
Iz študij in vitro, serumske ali urinske koncentracije 1 mg / l ali več veljajo za ustrezne za najpogostejše patogene, proti katerim je aktiven cefiksim. Običajno so najvišje koncentracije v serumu po priporočenih odmerkih za odrasle in otroke med 1,5 in 3 mg / l. Po večkratnem odmerjanju se cefiksim malo ali sploh ne kopiči.
Presnova in izločanje
Farmakokinetika cefiksima pri zdravih starejših (starost> 64 let) in mladih prostovoljcih (11-35) je podobna tisti pri odmerku 400 mg enkrat na dan 5 dni. Povprečne vrednosti Cmax in AUC so pri starejših nekoliko višje, starejši pa lahko uporabljajo enak odmerek kot v splošni populaciji.
Cefiksim se v glavnem izloča nespremenjen z urinom. Glomerularna filtracija velja za prevladujoč mehanizem. Presnovki cefiksima niso bili izolirani iz človeškega seruma ali urina.
Prenos cefiksima z oznako 14C z doječih podgan na njihove potomce skozi materino mleko je količinsko skromen (približno 1,5% telesne vsebnosti materinega cefiksima pri dojenčkih). Podatkov o izločanju cefiksima v materino mleko ni. Placentalni prenos cefiksima je bil pri brejih podganah, zdravljenih z označenim cefiksimom, majhen.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Ni rezultatov študij kronične toksičnosti, ki bi nakazovali, da se pri ljudeh lahko pojavijo doslej neznani stranski učinki. in vivo In in vitro ni pokazalo na potencialno mutagenost. Dolgotrajne študije karcinogeneze niso bile izvedene.
Študije razmnoževanja so bile izvedene pri miših in podganah v odmerkih, ki so bili do 400 -krat večji od odmerka, uporabljenega pri ljudeh, in niso odkrili nobenih dokazov o oslabljeni plodnosti ali škodi plodu zaradi cefiksima. Pri kuncih v odmerkih do 4 -kratnem odmerku pri ljudeh. "Človek, ni bilo dokazov o teratogenih učinkih; obstaja velika incidenca splavov in smrti mater, kar je pričakovana posledica znane občutljivosti kuncev na spremembe v črevesni mikroflori, ki jih povzročajo antibiotiki.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Ena filmsko obložena tableta vsebuje: brezvodni kalcijev hidrogenfosfat, predželatiniziran škrob, hidroksipropilcelulozo, mikrokristalno celulozo, magnezijev stearat. Premaz: polivinil alkohol (delno hidroliziran), titanov dioksid, smukec, sojin lecitin, ksantanski gumi.
06.2 Nezdružljivost
Nobena.
06.3 Obdobje veljavnosti
2 leti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
5 tablet po 400 mg v pretisnih omotih iz PVC / PA / aluminija.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Glejte poglavje "Odmerjanje in način uporabe".
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
BENEDETTI & Co. S.p.A.
Via Bolognese, 250 - 51020 Pistoia
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
STADIUM 400 mg filmsko obložene tablete, 5 tablet: AIC n. 039308010
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
10. november 2011
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
25/11/2011