Aktivne sestavine: buprenorfin
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg in 8 mg podjezične tablete
Zakaj se uporablja buprenorfin - generično zdravilo? Za kaj je to?
Zdravilo, ki se uporablja pri odvisnosti od opioidov.
Podjezične tablete Buprenorphine Mylan Generics se uporabljajo kot del programa medicinskega, socialnega in psihološkega zdravljenja bolnikov z odvisnostjo od opioidov (narkotikov) .Zdravljenje s podjezičnimi tabletami Buprenorphine Mylan Generics se uporablja pri odraslih in mladostnikih, starejših od 15 let.
Kontraindikacije Kadar se buprenorfin - generično zdravilo ne sme uporabljati
Ne jemljite podjezičnih tablet Buprenorphine Mylan Generics, če:
- če ste alergični (preobčutljivi) na buprenorfin ali katero koli sestavino podjezičnih tablet buprenorfina Mylan Generics
- imajo hude težave z dihanjem
- imate hude težave z jetri ali če zdravnik ugotovi, da se ta težava razvija med zdravljenjem
- imate "zastrupitev z alkoholom ali delirium tremens" ("sunki" in halucinacije)
- dojijo.
Podjezičnih tablet buprenorfina Mylan Generics se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 15 let.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli buprenorfin - generično zdravilo
Bodite posebno pozorni pri podjezičnih tabletah zdravila Buprenorphine Mylan Generics
Povejte svojemu zdravniku, če za vas velja kakšna od naslednjih bolezni pred začetkom zdravljenja ali če se pojavijo med zdravljenjem, saj bo zdravnik morda moral zmanjšati vaš odmerek buprenorfina ali dodati drugo zdravljenje za njihovo obvladovanje:
- astmo ali druge težave z dihanjem
- bolezni jeter ali ledvic
- poškodba glave ali nedavna možganska bolezen
- znižanje krvnega tlaka
- pri moških: motnje uriniranja (zlasti povezane s "povečano prostato")
Zloraba, zlasti intravenska uporaba v velikih odmerkih, je nevarna in je lahko usodna.
Nekateri ljudje so umrli zaradi odpovedi dihanja (nezmožnost dihanja), ker so nepravilno uporabljali buprenorfin ali so ga jemali v kombinaciji z drugimi zdravili za zaviranje centralnega živčnega sistema, kot so alkohol, benzodiazepini (zdravila za zdravljenje tesnobe ali motnje spanja) ali drugi opioidi.
Do primerov akutne hude poškodbe jeter je prišlo zaradi zlorabe zdravila. Te lezije so lahko posledica posebnih stanj, kot so virusne okužbe (kronični hepatitis C), zloraba alkohola, anoreksija ali kombinacije zdravil (na primer: protiretrovirusni analogi nukleozidov, aspirin, amiodaron, izoniazid, valproat). Če opazite simptome hude utrujenosti, pomanjkanja apetita, srbenja ali če je koža ali oči rumene, nemudoma obvestite svojega zdravnika, da boste lahko deležni ustreznega zdravljenja.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek buprenorfina - generičnega zdravila
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete ali ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta. Preden vzamete podjezične tablete Buprenorphine Mylan Generics, morate svojemu zdravniku povedati, če jemljete katero od naslednjih zdravil:
- benzodiazepini in druga zdravila za zdravljenje tesnobe ali motenj spanja
- druga zdravila s pomirjevalnimi lastnostmi, vključno s pomirjevalnimi antihistaminiki, nekaterimi antidepresivi in klonidinom (zdravljenje visokega krvnega tlaka, migrene in vročinskih napadov menopavze)
- močna zdravila proti bolečinam (opioidni analgetiki), zdravila proti kašlju, ki vsebujejo snovi, povezane z opioidi, in metadon
- zaviralci monoaminooksidaze (vrsta antidepresiva)
- antipsihotična zdravila
- gestodene (peroralni kontraceptiv)
- zdravila za zdravljenje HIV / aidsa (zaviralci proteaz), vključno z indinavirjem, ritonavirjem in sakvinavirjem
- antiepileptiki (antikonvulzivi), vključno s fenobarbitalom, karbamazepinom in fenitoinom
- antibiotiki, vključno z rifampicinom, troleandomicinom in ketokonazolom (zdravilo za glivične okužbe)
- fenprokumon (antikoagulantno zdravilo)
Uporaba podjezičnih tablet Buprenorphine Mylan Generics s hrano in pijačo
Med jemanjem zdravila Buprenorphine Mylan Generics ne pijte alkohola. Alkohol poveča pomirjevalni učinek buprenorfina, zaradi česar je lahko vožnja in upravljanje strojev nevarno.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
To zdravilo lahko povzroči:
- odtegnitveni simptomi, če jih vzamete prej kot šest ur po uporabi narkotika (morfij, heroin ali druge sorodne snovi)
- zaspanost, ki se lahko poslabša, če hkrati pijete alkohol ali jemljete pomirjevala ali anksiolitike. Če ste zaspani, ne vozite in ne upravljajte strojev
- nenaden padec krvnega tlaka, ki povzroči občutek vrtoglavice, če prehitro vstanete iz sedečega ali ležečega položaja
- zasvojenost z mamili
- pozitiven odziv na "protidopinške" teste (športniki morajo vedeti)
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom: uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne teste proti dopingu.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Ne jemljite zdravila Buprenorphine Mylan Generics, če ste noseči, razen če vam zdravnik ne pove drugače
Ne jemljite zdravila Buprenorphine Mylan Generics, če dojite.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Buprenorfin lahko povzroči zaspanost, zlasti če ga jemljete sočasno z alkoholom ali nekaterimi antidepresivi. Če se počutite utrujeni, ne vozite in ne upravljajte strojev.
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah podjezičnih tablet buprenorfina Mylan Generics
Podjezične tablete buprenorfina Mylan Generics vsebujejo laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerek, način in čas dajanja Kako uporabljati buprenorfin - generično zdravilo: odmerjanje
Način dajanja
Podjezične tablete Buprenorphine Mylan Generics vedno jemljite natančno po navodilih zdravnika. Če niste prepričani, se posvetujte z zdravnikom ali s farmacevtom.
Tablete je treba jemati sublingvalno. To pomeni, da je treba tableto postaviti pod jezik in pustiti, da se raztopi; za raztapljanje traja 5 do 10 minut. Le tako je treba jemati tablete, ki jih ne smemo žvečiti ali pogoltniti cele, ker so neučinkovite.
Odmerjanje
Običajen odmerek je:
Odrasli in mladostniki, starejši od 15 let: začetni odmerek je 0,8 do 4 mg enkrat na dan.
Bolniki, ki niso bili podvrženi odtegnitvi: en odmerek podjezičnih tablet buprenorfina Mylan Generics vsaj 6 ur po zadnjem vnosu opioidov (narkotikov) ali ko se pojavijo prvi znaki odtegnitve.
Bolniki, ki prejemajo metadon: Pred začetkom zdravljenja z buprenorfinom mora zdravnik zmanjšati odmerek metadona na največ 30 mg / dan. Buprenorfin lahko pri bolnikih, odvisnih od metadona, povzroči odtegnitvene simptome.
Med zdravljenjem vam lahko zdravnik odmerek buprenorfina poveča na največji enkratni dnevni odmerek 24 mg, odvisno od odziva posameznega bolnika. Po uspešnem obdobju zdravljenja lahko zdravnik postopoma zmanjša odmerek. Odvisno od zdravstvenega stanja osebe se lahko znižanje nadaljuje pod skrbnim zdravniškim nadzorom, dokler se zdravilo popolnoma ne izloči.
Če ste pozabili vzeti podjezične tablete Buprenorphine Mylan Generics
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek. Pogovorite se s svojim zdravnikom.
Če ste prenehali jemati podjezične tablete Buprenorphine Mylan Generics
Nenadno prenehanje zdravljenja lahko povzroči odtegnitvene simptome.Če imate dodatna vprašanja o uporabi tega zdravila, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek buprenorfina - generičnega zdravila
Če ste vzeli več podjezičnih tablet zdravila Buprenorphine Mylan Generics, kot bi smeli
Takoj morate iti ali vas odpeljati na urgenco ali v bolnišnico na zdravljenje.Takoj obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki generičnega zdravila Buprenorfin?
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Buprenorphine Mylan Generics neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Zelo pogosti neželeni učinki (pojavijo se pri več kot 1 od 10 bolnikov):
- nespečnost
- splošen občutek šibkosti
- odtegnitveni sindrom
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 10, vendar pri več kot 1 od 100 bolnikov):
- glavobol
- omedlevica
- omotica
- anksioznost
- živčnost
- zaprtje
- slabost
- Umaknil se je
- motnja solzenja
- izcedek iz nosu
- zaspanost
- nenaden padec krvnega tlaka pri vstajanju iz sedečega ali ležečega položaja
- potenje
Občasni neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 100, vendar pri več kot 1 od 1000 bolnikov):
- halucinacije
- depresija dihanja (hude težave z dihanjem)
- težave z jetri z ali brez zlatenice
- nekroza jeter (smrt jetrnih celic)
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se pri manj kot 1 od 1000, vendar pri več kot 1 od 10.000 bolnikov):
- poročali so o preobčutljivostnih (alergijskih) reakcijah. Simptomi lahko vključujejo kožni izpuščaj, koprivnico in srbenje. Če se pojavijo simptomi hude alergijske reakcije (na primer težave z dihanjem, piskanje, otekanje oči, ustnic, grla, jezika ali rok), poiščite zdravniško pomoč.
Če kateri koli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in zadržanje
Hranite nedosegljivo otrokom!
Podjezičnih tablet Buprenorphine Mylan Generics ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Datum poteka veljavnosti na zadnji dan navedenega meseca.
Buprenorfin Mylan Generics 0,4 mg podjezične tablete: Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C.
Buprenorfin Mylan Generics 2 mg in 8 mg podjezične tablete: to zdravilo ne zahteva posebnih temperaturnih pogojev shranjevanja.
Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred svetlobo in vlago.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
Rok "> Druge informacije
Kaj vsebujejo podjezične tablete Buprenorphine Mylan Generics
- Zdravilna učinkovina je buprenorfin (kot buprenorfinijev klorid). Ena tableta vsebuje 0,4 mg, 2 mg ali 8 mg buprenorfina.
- Pomožne snovi so: laktoza monohidrat, manitol, koruzni škrob, citronska kislina, natrijev citrat, povidon k30, magnezijev stearat, smukec, brezvodni koloidni silicijev dioksid.
Izgled buprenorfina Mylan generičnih podjezičnih tablet in vsebina pakiranja
Buprenorfin Mylan Generics 0,4 mg podjezične tablete so bele, okrogle podjezične tablete z oznako "→" na eni strani.
Buprenorfin Mylan Generics 2 mg podjezične tablete so bele, okrogle podjezične tablete z oznako "2" na eni strani in "→" na drugi strani.
Buprenorfin Mylan Generics 8 mg podjezične tablete so bele, okrogle podjezične tablete z oznako "8" na eni strani in "→" na drugi strani.
Zdravilo je na voljo v pretisnih omotih, pakiranih v škatlah po 7 ali 28, 30 ali 70 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG PODJELIČNE TABLETE
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Ena podjezična tableta vsebuje 0,4 mg buprenorfina (v obliki buprenorfinijevega klorida).
Pomožna snov: ena tableta vsebuje 17,82 mg laktoze.
Ena podjezična tableta vsebuje 2 mg buprenorfina (v obliki buprenorfinijevega klorida).
Pomožna snov: vsaka tableta vsebuje 30,51 mg laktoze.
Ena podjezična tableta vsebuje 8 mg buprenorfina (v obliki buprenorfinijevega klorida).
Pomožna snov: ena tableta vsebuje 28,43 mg laktoze.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Podjezična tableta.
Neobložena, bela, okrogla, bikonveksna tableta z "→" natisnjeno na eni strani.
Neobložena, bela, okrogla, bikonveksna tableta z oznako "2" na eni strani in "→" na drugi strani.
Neobložena, bela, okrogla, bikonveksna tableta z "8" natisnjeno na eni strani in "→" natisnjeno na drugi strani
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
Nadomestno zdravljenje odvisnosti od opioidnih drog kot del medicinskega, socialnega in psihološkega zdravljenja.
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Zdravljenje je treba uporabljati pri odraslih in mladostnikih, starejših od 15 let, ki so se strinjali, da se zdravijo zaradi odvisnosti od drog.
Na začetku zdravljenja z buprenorfinom se mora zdravnik zavedati profila delnih agonistov buprenorfina in vedeti, da lahko ta snov pri bolnikih, odvisnih od opioidov, povzroči odtegnitveni sindrom.
Pred začetkom zdravljenja je treba upoštevati vrsto odvisnosti od opioidov (tj. Ali bolnik uporablja hitro delujoče ali dolgotrajne opioide), koliko časa je minilo od zadnje uporabe opioidov in stopnjo odvisnosti od njih. , indukcijo z buprenorfinom je treba izvesti, ko se pojavijo jasni in objektivni znaki abstinence.
Uprava je podjezična. Zdravniki morajo svojim pacientom svetovati, da je podjezična uporaba edini učinkovit in varen način dajanja tega zdravila: tableto je treba držati pod jezikom, dokler se popolnoma ne raztopi, kar traja 5 do 10 minut, da se raztopi.
Pred začetkom zdravljenja je priporočljivo opraviti normalne teste delovanja jeter in dokumentirati prisotnost virusnega hepatitisa. Bolniki, ki imajo pozitiven test za virusni hepatitis, bolniki na sočasnem zdravljenju (glejte poglavje 4.5) in / ali bolniki z obstoječo jetrno disfunkcijo so v nevarnosti za pospešeno napredovanje jetrne poškodbe. Redno spremljanje delovanja jeter (glejte poglavje 4.4).
Indukcijska terapija
Začetni odmerek je 0,8 mg do 4 mg v enkratnem dnevnem odmerku.
• Za odvisnike od opioidov, ki niso bili podvrženi odtegnitvi: en odmerek tablet buprenorfina, ki se daje sublingvalno najmanj 6 ur po zadnjem vnosu opioidov ali ko se pojavijo prvi znaki odtegnitve.
• Za bolnike, ki prejemajo metadon: Pred začetkom zdravljenja z buprenorfinom je treba odmerek metadona zmanjšati na največ 30 mg / dan. Buprenorfin lahko pri bolnikih, odvisnih od metadona, povzroči odtegnitvene simptome.
Prilagoditev odmerka in vzdrževalna terapija:
odmerek buprenorfina je treba postopoma povečevati glede na klinični učinek posameznega bolnika, največji enkratni dnevni odmerek pa ne sme presegati 24 mg.Odmerek se titrira glede na ponovno oceno bolnikovega kliničnega in psihološkega stanja.
V prvem obdobju zdravljenja je priporočljiva vsakodnevna distribucija buprenorfina. Potem, ko se bolnik stabilizira, lahko količino zdravila razdelimo na večdnevno zdravljenje (omejeno na največ 7 dni ali v skladu z lokalnimi predpisi).
Zmanjšanje odmerka in prekinitev zdravljenja:
ko je doseženo zadovoljivo obdobje stabilizacije, se lahko odmerek postopoma zmanjša na nižji vzdrževalni odmerek; pri nekaterih bolnikih se lahko po prekinitvi zdravljenja umakne. Razpoložljivost podjezičnih tablet v odmerkih 0,4 mg, 2 mg oziroma 8 mg, omogoča titracijo odmerka navzdol. Ob koncu zdravljenja z buprenorfinom je treba bolnike spremljati glede možnosti ponovitve.
Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter :
učinek okvare jeter na farmakokinetiko buprenorfina ni znan.Ker se buprenorfin obsežno presnavlja, bodo plazemske koncentracije zdravila verjetno višje pri bolnikih z zmerno do hudo okvaro jeter.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic :
pri bolnikih z ledvično insuficienco ni treba spreminjati odmerka buprenorfina. Pri odločanju o odmerjanju bolnikov s hudo okvaro ledvic (CLcr
04.3 Kontraindikacije -
- Preobčutljivost za buprenorfin ali katero koli pomožno snov
- Otroci in mladostniki, mlajši od 15 let
- Huda respiratorna insuficienca
- Huda jetrna insuficienca
- Akutni alkoholizem ali delirium tremens
- dojenje
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Zaradi pomanjkanja informacij o uporabi zdravila pri mladostnikih (15–18 let) je treba pri tej starostni skupini buprenorfin uporabljati previdno.
Opozorila
Buprenorfin se priporoča samo za zdravljenje odvisnosti od opioidov. Priporočljivo je tudi, da zdravljenje predpiše zdravnik, ki jamči za celovito obravnavo pacienta odvisnika od drog.
- Zdravnik mora upoštevati tveganje zlorabe in zlorabe (npr. Intravensko dajanje), zlasti na začetku zdravljenja.
- Odstopanje: Preusmeritev se nanaša na uvedbo podjezičnega buprenorfina na nezakonit trg bodisi pri bolnikih bodisi pri posameznikih, ki so zdravilo pridobili s tatvino pri pacientih ali lekarnah. Ta preusmeritev lahko privede do novih odvisnikov, ki uporabljajo sublingvalni buprenorfin kot primarno zdravilo s tveganjem prevelikega odmerjanja, širjenja virusnih okužb, ki se prenašajo s krvjo, depresije dihanja in poškodbe jeter.
- Precipitacija odtegnitvenega sindroma: Pri začetku zdravljenja s sublingvalnim buprenorfinom mora biti zdravnik seznanjen z delnim agonističnim profilom buprenorfina in mora vedeti, da lahko ta snov povzroči odtegnitveni sindrom pri bolnikih z odvisnostjo od opioidov, še posebej, če ga dajemo pred pretekom 6 ur. " zadnja uporaba heroina ali drugih hitro delujočih opioidov ali če ste jih dobili pred 24 urami od zadnjega odmerka metadona. " Nasprotno pa so lahko odtegnitveni simptomi povezani tudi s suboptimalnim odmerkom.
Tveganje za resne neželene učinke, kot sta "preveliko odmerjanje ali prekinitev zdravljenja", je večje, če bolnik jemlje prenizke odmerke sublingvalnega buprenorfina in nadaljuje zdravljenje odtegnitvenih simptomov z opioidi, alkoholom ali drugimi pomirjevalnimi hipnotiki, zlasti benzodiazepini. .
-Odvisnost: Buprenorfin je delni agonist mu opioidnih receptorjev in njegova kronična uporaba povzroča odvisnost od te vrste opioidov. Prekinitev zdravljenja lahko povzroči upočasnjeno abstinenco.
- Dihalna depresijaPoročali so o nekaterih smrtnih primerih zaradi depresije dihanja, zlasti pri uporabi zdravila v kombinaciji z benzodiazepini (glejte poglavje 4.5) ali kadar buprenorfin ni bil uporabljen, kot je navedeno.
- Hepatitis, jetrni dogodkiV kliničnih preskušanjih in poročilih o neželenih dogodkih po prihodu zdravila na trg so poročali o primerih akutne jetrne poškodbe pri odvisnikih od opioidov. Nenormalnosti segajo od prehodnih asimptomatskih zvišanj jetrnih transaminaz do poročil o primerih odpovedi jeter. V mnogih primerih prisotnost že obstoječih nenormalnosti jetrnih encimov, okužba z virusom hepatitisa B ali hepatitisa C, sočasna uporaba drugih zdravil, ki so potencialno strupena za jetra (aspirin, amiodaron, zaviralci proteaz, izoniazid ...) in nadaljnja intravenska uporaba drog lahko igrata vzročno ali prispevajočo vlogo. Te osnovne dejavnike je treba upoštevati pred predpisovanjem sublingvalnega buprenorfina in med zdravljenjem. Kadar obstaja sum na jetrni dogodek z neznanim vzrokom, je potrebna nadaljnja ocena. Če obstaja sum, da je vzrok za buprenorfin jetrne nekroze ali zlatenice, je treba zdravilo prekiniti tako hitro, kot to dopušča bolnikovo klinično stanje, delovanje jeter v rednih časovnih presledkih.
- Pri bolnikih, ki jemljejo zaviralce CYP3A4, je treba odmerek prilagoditi previdno, saj lahko zaviralci CYP3A4 povečajo koncentracijo buprenorfina v plazmi (glejte poglavje 4.5). Bolnike, ki uporabljajo zaviralce CYP3A4, lahko zdravimo z nižjimi odmerki.
- To zdravilo lahko povzroči zaspanost, ki jo lahko okrepijo druga zdravila s centralnim delovanjem, kot so alkohol, pomirjevala, pomirjevala in hipnotiki (glejte poglavje 4.5).
- To zdravilo lahko povzroči ortostatsko hipotenzijo.
- Športniki se morajo zavedati, da lahko to zdravilo povzroči pozitivno reakcijo na dopinške teste.
Pediatrična uporaba
Pri otrocih, mlajših od 15 let, ni podatkov, zato se buprenorfina ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 15 let.
Previdnostni ukrepi za uporabo
To zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z:
• astma ali odpoved dihanja (pri buprenorfinu so poročali o primerih respiratorne depresije);
• ledvična insuficienca (20% uporabljenega odmerka se izloči skozi ledvice; zato se lahko izločanje skozi ledvice podaljša);
• jetrna insuficienca (jetrna presnova buprenorfina je lahko oslabljena);
• Tako kot pri drugih opioidih je tudi pri bolnikih, ki uporabljajo buprenorfin, in ki imajo poškodbe glave, povišan intrakranialni tlak, hipotenzijo, hipertrofijo prostate ali strikturo sečnice, potrebna previdnost.
Pomožna snov:
to zdravilo vsebuje laktozo. Bolniki z redkimi dednimi težavami intolerance za galaktozo, pomanjkanjem Lapp laktaza ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze, tega zdravila ne smejo jemati.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Buprenorfina ne smete jemati skupaj z alkoholnimi pijačami ali zdravili, ki vsebujejo alkohol. Alkohol poveča pomirjevalni učinek buprenorfina (glejte poglavje 4.7).
Buprenorfin je treba uporabljati previdno v povezavi z:
• Benzodiazepini: ta kombinacija lahko okrepi respiratorno depresijo osrednjega izvora s tveganjem za smrt; zato je treba titracijo odmerka izvajati posamično in bolnika skrbno spremljati. Upoštevati je treba tudi tveganje zlorabe drog (glejte poglavje 4.4).
• drugi zaviralci centralnega živčnega sistema; drugi opioidni derivati (npr. metadon, analgetiki in antitusiki); nekateri antidepresivi, sedativni antagonisti receptorjev H1, barbiturati, anksiolitiki razen benzodiazepinov, nevroleptiki, klonidin in sorodne snovi. Ta povezava povečuje depresijo centralnega živčnega sistema.
• Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI). Možno povečanje učinkov opioidov na podlagi izkušenj z morfijem.
• Doslej niso opazili nobenih pomembnih interakcij s kokainom, snovjo, ki jo odvisniki od več drog najpogosteje uporabljajo v povezavi z opioidi.
Poročali so o domnevni interakciji med injekcijo buprenorfina in fenprokumonom, kar je privedlo do razvoja purpure.
Študija o medsebojnem delovanju med buprenorfinom in ketokonazolom (močnim zaviralcem CYP3A4) je pokazala povečanje Cmax in AUC buprenorfina (približno 70% oziroma 50%) in v manjši meri povečanje presnovka zdravila norbuprenorfin Bolnike, ki prejemajo buprenorfin, je treba ob uvedbi zdravljenja s ketokonazolom skrbno spremljati, odmerek buprenorfina pa prepoloviti.
Čeprav ni podatkov o kliničnih preskušanjih, lahko uporaba drugih zaviralcev CYP3A4 (na primer gestodena, troleandomicina in zaviralcev proteaze HIV ritonavirja, indinavirja in sakvinavirja) poveča raven izpostavljenosti buprenorfinu in norbuprenorfinu, zato je treba razmisliti o podobnem zmanjšanju odmerka, kadar začetek zdravljenja.
Medsebojno delovanje buprenorfina z induktorji CYP3A4 ni bilo raziskano, zato je priporočljivo skrbno spremljanje bolnikov, ki prejemajo buprenorfin, če sočasno jemljejo induktorje encimov (npr. Fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, rifampicin). Ta zdravila lahko povečajo presnovo buprenorfina in odmerek buprenorfina je treba ustrezno povečati, če bolniki poročajo o manjši koristi buprenorfina ali če se pojavijo odtegnitveni simptomi zaradi prepovedanih drog.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Nosečnost
Trenutno ni dovolj podatkov za ljudi, da bi ocenili možne fetotoksične ali malformacijske učinke buprenorfina, uporabljenega med nosečnostjo.
Na koncu nosečnosti lahko visoki odmerki, čeprav za kratek čas, povzročijo depresijo dihanja pri novorojenčkih. V zadnjem trimesečju nosečnosti je lahko kronična uporaba buprenorfina odgovorna za odtegnitveni sindrom pri novorojenčkih, zato se buprenorfina v nosečnosti ne sme uporabljati, razen če klinično stanje ženske zahteva zdravljenje z buprenorfinom in možne koristi upravičujejo možna tveganja. do ploda.
Dojenje
Kot so pokazale študije na podganah, lahko buprenorfin zavira dojenje in proizvodnjo mleka. Ker tudi buprenorfin prehaja v materino mleko, je dojenje kontraindicirano.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Buprenorfin lahko povzroči zaspanost, zlasti če ga jemljete skupaj z alkoholom ali zaviralci centralnega živčnega sistema, zato je treba bolnikom svetovati, naj ne vozijo in ne upravljajo strojev (glejte poglavje 4.5).
04.8 Neželeni učinki -
Pojav neželenih učinkov je odvisen od praga tolerance posameznega bolnika, ki je pri odvisnikih od drog višji od tistega, ki je prisoten v splošni populaciji.
Neželeni učinki so običajno opredeljeni glede na njihovo pogostost, kot sledi:
zelo pogosti (≥ 1/10); pogosti (≥ 1/100 do
* V nekaterih primerih intravenske zlorabe zdravila so poročali o lokalnih reakcijah, včasih septičnih in potencialno hudih akutnih hepatitisih (glejte poglavje 4.4).
04.9 Preveliko odmerjanje -
V primeru prevelikega odmerjanja je treba sprejeti splošne podporne ukrepe, ki vključujejo natančno spremljanje bolnikovega srčnega in dihalnega stanja. Glavni simptom, ki zahteva intervencijo, je depresija dihanja, ki lahko povzroči zaustavitev dihanja in smrt.Če bolnik bruha, je treba preprečiti aspiracijo bruhanja.
Zdravljenje: simptomatsko zdravljenje depresije dihanja je treba uvesti po običajnih ukrepih intenzivne nege. Zagotoviti je treba patentne dihalne poti in vzdrževati podprto ali nadzorovano prezračevanje. Bolnika je treba premestiti v okolje, kjer je na voljo vsa oprema za oživljanje. Priporoča se uporaba opioidnega antagonista (na primer naloksona), čeprav je njegov učinek pri odpravljanju dihalnih simptomov buprenorfina skromen v primerjavi z njegovimi učinki na popolne agoniste opioidov.
Pri določanju dolžine zdravljenja, ki je potrebno za odpravo učinkov prevelikega odmerjanja, je treba upoštevati dolgotrajno delovanje buprenorfina.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Farmakoterapevtska skupina: zdravila, ki se uporabljajo pri odvisnosti od opioidov.
Oznaka ATC: N07 BC01.
Buprenorfin je delni opioidni agonist / antagonist, ki se veže na µ (mu) in κ (kapa) receptorje možganov. Njegovo delovanje pri vzdrževalnem zdravljenju z opioidi je posledica počasne reverzibilne vezave na µ receptorje, ki v daljšem časovnem obdobju zmanjšuje potrebo po drogah pri odvisniku.
Med kliničnimi farmakološkimi študijami pri osebah, odvisnih od opioidov, je buprenorfin pokazal zgornji učinek na več parametrov, vključno s pozitivnim razpoloženjem, "dobrim učinkom" in depresijo dihanja.
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Absorpcija
Pri peroralnem jemanju buprenorfina v jetrih poteka presnova prvega prehoda z N-dealkilacijo in glukurokonjugacijo v tankem črevesu, zato je uporaba tega zdravila na peroralni način neprimerna.
Najvišje plazemske koncentracije so dosežene 90 minut po podjezični uporabi, največje razmerje med odmerkom in koncentracijo pa je linearno, med 2 mg in 16 mg.
Distribucija
Absorpciji buprenorfina sledi hitra faza porazdelitve in razpolovna doba od 2 do 5 ur.
Presnova in izločanje
Buprenorfin se oksidativno presnavlja s 14-N-dealkilacijo v N-desalkil-buprenorfin (znan tudi kot norbuprenorfin) s citokromom P450 CYP3A4 in z glukurokonjugacijo matične molekule in dealkiliranega presnovka. Norbuprenorfin je agonist µ (mu) receptorjev s šibko notranjo aktivnostjo.
Izločanje buprenorfina je dvo- ali trieksponentno, z dolgo končno eliminacijsko fazo od 20 do 25 ur, kar je delno razloženo z reabsorpcijo buprenorfina po črevesni hidrolizi konjugiranega derivata in delno z visoko lipofilno naravo molekule.
Buprenorfin se v glavnem izloča z blatom z žolčnim izločanjem glukurokonjugiranih presnovkov (80%), preostanek pa se izloči z urinom.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
Akutna toksičnost buprenorfina pri miših in podganah je bila ugotovljena po peroralni in parenteralni uporabi. Povprečni smrtni odmerki (LD50) pri miših so bili 26, 94 oziroma 261 mg / kg za intravensko, intraperitonealno in peroralno dajanje. Vrednosti LD50 pri podganah so bile 35, 243 oziroma 600 mg / kg za intravensko, intraperitonealno in peroralno dajanje.
Neprekinjena uporaba podkožnega buprenorfina en mesec pri psih beagle, peroralno en mesec pri opicah rezusu in šest mesecev intramuskularno pri podganah in pavijanih je pokazala izjemno nizko stopnjo tkivne in biokemične toksičnosti.
Na podlagi študij teratogenosti pri podganah in kuncih je bilo ugotovljeno, da buprenorfin ni embriotoksičen niti teratogen in nima izrazitih učinkov na odvajanje. Pri podganah ni bilo škodljivih učinkov na plodnost ali splošno reproduktivno funkcijo, čeprav so imele matere pri najvišjem intramuskularnem odmerku (5 mg / kg / dan) nekaj težav pri porodu, umrljivost novorojenčkov pa je bila velika.
Študije pri podganah in kuncih so pokazale toksičnost za plod, vključno z izgubo po implantaciji. Poleg tega je peroralno dajanje materam v velikih odmerkih med brejostjo in dojenjem povzročilo rahlo zamudo pri razvoju nekaterih nevroloških funkcij (refleks površinskega popravljanja in odziv strahu) pri novorojenih podganah.
Minimalna do zmerna hiperplazija žolčevodov s pridruženo peribialno fibrozo se je pojavila pri psih po 52 tednih peroralne uporabe 75 mg / kg / dan.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Laktoza monohidrat,
manitol,
koruzni škrob,
brezvodna citronska kislina,
natrijev citrat,
povidon K30,
magnezijev stearat,
smukec,
brezvodni koloidni silicijev dioksid.
06.2 Nezdružljivost "-
Se ne uporablja.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
2 leti.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
[0,4 mg] Shranjujte pri temperaturi do 25 ° C. Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred svetlobo in vlago.
[2 mg in 8 mg] Za to zdravilo niso potrebni posebni temperaturni pogoji shranjevanja. Shranjujte v originalni ovojnini za zaščito pred svetlobo in vlago.
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Pretisni omoti iz PVC / aluminija.
Pakiranja po 7, 28, 30 in 70 podjezičnih tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Brez posebnih zahtev.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milan
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
039747011 - "0,4 MG PODMETNE TABLETE" 7 TABLET V PVC / AL BLISTER
039747023 - "0,4 MG PODMETNE TABLICE" 28 TABLET V PVC / AL BLISTER
039747035 - "0,4 mg podjezične tablice" 30 tablic v PVC / AL BLISTER
039747047 - "0,4 MG PODMETNE TABLETE" 70 TABLET V PVC / AL BLISTER
039747050 - "2 MG PODMETNE TABLETE" 7 TABLET V PVC / AL BLISTER
039747062 - "2 MG PODMETNE TABLETE" 28 TABLET V PVC / AL BLISTER
039747074 - "2 MG PODMETNE TABLETE" 30 TABLET V PVC / AL BLISTER
039747086 - "2 MG PODMETNE TABLETE" 70 TABLET V PVC / AL BLISTER
039747098 - "8 MG PODMETNE TABLETE" 7 TABLET V PVC / AL BLISTER
039747100 - "8 MG PODMETNE TABLETE" 28 TABLET V PVC / AL BLISTER
039747112 - "8 MG PODMETNE TABLETE" 30 TABLET V PVC / AL BLISTER
039747124 - "8 MG PODMETNE TABLETE" 70 TABLET V PVC / AL BLISTER
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
Januarja 2011
