Aktivne sestavine: paracetamol, kodein (kodein fosfat)
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg šumeče tablete
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg filmsko obložene tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Co-efferalgan? Za kaj je to?
Farmakoterapevtska skupina
CO-EFFERALGAN je zdravilo na osnovi paracetamola in kodeina.
Kodein spada v skupino zdravil, imenovanih opioidni analgetiki, ki delujejo za lajšanje bolečin. Uporablja se lahko samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili za lajšanje bolečin, kot je acetaminofen.
Co-Efferalgan je razvrščen kot anilidni analgetik in antipiretik (paracetamol, kombinacije brez psiholeptikov).
Terapevtske indikacije
Zdravilo Co-Efferalgan se lahko uporablja pri bolnikih, starejših od 12 let, pri kratkotrajnem zdravljenju zmerne bolečine, ki je ne ublažijo druga zdravila proti bolečinam, kot sta samo acetaminofen ali ibuprofen.
Kontraindikacije Ko se zdravila Co-efferalgan ne sme uporabljati
Otroci, mlajši od 12 let.
Povezano s paracetamolom
Preobčutljivost za paracetamol ali propacetamol hidroklorid (predhodnik paracetamola) ali katero koli pomožno snov.
Povezano s kodeinom
Preobčutljivost za kodein. V primerih odpovedi dihanja, ne glede na stopnjo, ima kodein depresivni učinek na dihalne centre.
Za lajšanje bolečin pri otrocih in mladostnikih (starih od 0 do 18 let) po odstranitvi tonzil ali adenoidov zaradi sindroma obstruktivne apneje v spanju.
Pri osebah, ki hitro presnavljajo kodein v morfij.
Pri ženskah, ki dojijo.
Omejeno na formulacijo v šumečih tabletah
Fenilketonurija.
Zaradi prisotnosti sorbitola je to zdravilo kontraindicirano v primeru intolerance za fruktozo.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Co-efferalgan
Paracetamol je treba previdno dajati bolnikom z blago do zmerno jetrno insuficienco (vključno z Gilbertovim sindromom), hudo jetrno insuficienco (Child-Pugh> 9), akutnim hepatitisom, sočasnim zdravljenjem z zdravili, ki poslabšajo delovanje jeter, pomanjkanjem glukoza-6-fosfat dehidrogenaze , hemolitična anemija.
Pri osebah z ledvično insuficienco (očistek kreatinina ≤ 30 ml / min) je treba paracetamol dajati previdno. V primeru alergijskih reakcij je treba zdravljenje prekiniti.
Uporabljajte previdno v primeru kroničnega alkoholizma, prekomernega uživanja alkohola (3 ali več alkoholnih pijač na dan), anoreksije, bulimije ali kaheksije, kronične podhranjenosti (nizke zaloge jetrnega glutationa), dehidracije, hipovolemije.
Med zdravljenjem s paracetamolom, preden vzamete katerokoli drugo zdravilo, se prepričajte, da ne vsebuje iste učinkovine, saj lahko pride do resnih neželenih učinkov, če paracetamol jemljete v velikih odmerkih. Preden kombinirate katero koli drugo zdravilo, se posvetujte z zdravnikom. Glejte tudi razdelek »Interakcije«.
Zaradi prisotnosti kodeina ni priporočljivo jemati alkoholnih pijač; kodein lahko povzroči povečano intrakranialno hipertenzijo.
Pri bolnikih, pri katerih je bil odstranjen žolčnik, lahko kodein povzroči akutno žolčno ali trebušno slinavko v trebuhu, običajno povezano z nenormalnimi laboratorijskimi preiskavami, kar kaže na sfinkter Oddijevega krča. V primeru kašlja, ki proizvaja sluz, lahko kodein prepreči njegovo izkašljevanje.
Kodein se v jetrih z encimom pretvori v morfij. Morfij je snov, ki lajša bolečine. Nekateri ljudje imajo različico tega encima in to lahko vpliva na ljudi na različne načine. Pri nekaterih ljudeh se morfij ne proizvaja ali proizvaja v zelo majhnih količinah in ne bo dovolj za lajšanje bolečin. Drugi ljudje proizvajajo veliko količino morfija in imajo zelo velike resne stranske učinke. Če opazite katerega od naslednjih neželenih učinkov, morate zdravljenje prekiniti in nemudoma poiskati zdravniško pomoč: počasno ali plitko dihanje, zmedenost, zaspanost, zmanjšane zenice, slabost ali bruhanje, zaprtje, pomanjkanje apetita.
Otroci in mladostniki
Uporaba pri otrocih in mladostnikih po operaciji
Kodein se ne sme uporabljati za lajšanje bolečin pri otrocih in mladostnikih po odstranitvi tonzil ali adenoidov zaradi sindroma obstruktivne apneje v spanju.
Uporaba pri otrocih z dihalnimi težavami
Kodein ni priporočljiv za otroke z dihalnimi težavami, saj so lahko simptomi toksičnosti morfija pri teh otrocih slabši.
V primeru diete z nizko vsebnostjo natrija je treba upoštevati, da 1 šumeča tableta zdravila COEFFERALGAN vsebuje 380 mg natrija (kar je 16,5 mEq).
Ne povezujte se z drugimi depresivnimi zdravili, kot so pomirjevala, pomirjevala in antistaminiki.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Co-efferalgan
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Paracetamol lahko poveča možnost neželenih učinkov, če ga jemljete hkrati z drugimi zdravili. Dajanje paracetamola lahko vpliva na določanje sečne kisline (po metodi fosfotungstinske kisline) in glukoze v krvi (po metodi glukoza oksidaza-peroksidaza).
Med zdravljenjem s peroralnimi antikoagulanti je priporočljivo zmanjšati odmerke. Bolniki, ki se zdravijo z rifampicinom, cimetidinom ali antiepileptiki, kot so glutetimid, fenobarbital, karbamazepin, morajo uporabljati paracetamol zelo previdno in le pod strogim zdravniškim nadzorom.
Bolniki, ki se zdravijo s fenitoinom, se morajo izogibati visokim in / ali kroničnim odmerkom paracetamola.
Pri sočasni uporabi s probenecidom je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka paracetamola.
Učinki opijevih alkaloidov se lahko povečajo z drugimi depresivnimi zdravili, kot so pomirjevala, pomirjevala in antihistaminiki.
CO-EFFERALGAN je kontraindiciran v kombinaciji z:
- Agonisti in antagonisti morfija (buprenorfin, nalbufin, pentazocin).
V funkciji zmanjšanega analgetičnega učinka zaradi konkurenčne blokade receptorjev, s tveganjem za pojav sindroma zavrnitve.
- Alkohol Alkohol poveča pomirjevalni učinek analgetikov morfija. Zmanjšana budnost lahko povzroči nevarnost vožnje in upravljanja s stroji.
- Naltrekson Obstaja tveganje za zmanjšanje analgetičnega učinka. Po potrebi je treba odmerek derivatov morfija povečati.
Kombinacija CO-EFFERALGANA z:
- Drugi analgetiki agonistov morfija (alfentanil, dekstromoramid, dekstropropoksifen, fentanil, dihidrokodein, hidromorfon, morfij, oksikodon, petidin, fenoperidin, remifentanil, sufentanil, tramadol), morfiju podobna antitusivna zdravila, morfin, morfin, morfin, morfin podobna zdravila, nipinoskorfinski kašelj (kodein, etimorfin), benzodiazepini, barbiturati, metadon.
Povečano tveganje za depresijo dihanja, ki je lahko v primeru prevelikega odmerjanja usodna.
- Druga pomirjevalna zdravila: derivati morfija (analgetiki, sredstva za zatiranje kašlja in nadomestna zdravljenja) nevroleptiki, barbiturati, benzodiazepini, anksiolitiki, razen benzodiazepinov (meprobramat), hipnotiki, pomirjevalni antidepresivi (amitriptilin, doksepin, mirtazamin, miranmatim, triman, antidepresiv, mikratematin, mirtazamin, mipretamin -hipertenzivna zdravila, baklofen in talidomid. Povečano osrednje depresivno delovanje.Spremenjeno stanje budnosti lahko povzroči nevarnost vožnje ali upravljanja s stroji.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Visoki ali dolgotrajni odmerki zdravila lahko povzročijo visoko tvegano bolezen jeter in celo resne spremembe v ledvicah in krvi (paracetamol) ali povzročijo zasvojenost (kodein). Ne dajajte med kroničnim zdravljenjem z zdravili, ki lahko določijo indukcijo jetrnih monooksigenaz, ali v primeru izpostavljenosti snovem, ki imajo lahko tak učinek (paracetamol). Izdelek lahko povzroči zaspanost, voznike vozil in ljudi, ki uporabljajo stroje.
Nosečnost
Epidemiološki podatki o uporabi terapevtskih odmerkov peroralnega paracetamola kažejo, da se pri nosečnicah ali na zdravje ploda ali novorojenčka ne pojavijo neželeni učinki. Reproduktivne študije s paracetamolom niso pokazale malformacij ali fetotoksičnih učinkov. Vendar pa mora biti paracetamol med nosečnostjo uporablja le po "natančni oceni razmerja med tveganjem in koristjo".
Pri nosečnicah je treba strogo upoštevati priporočeno odmerjanje in trajanje zdravljenja.
Kar zadeva prisotnost kodeina, je treba pri jemanju zdravila ob koncu nosečnosti upoštevati njegove mimetične lastnosti morfija (teoretično tveganje za depresijo dihanja pri novorojenčkih v primeru velikih odmerkov pred rojstvom, tveganje odtegnitvenega sindroma v primeru kronične uporabe ob koncu nosečnosti).
V klinični praksi je bilo v nekaterih vzorčnih primerih dokazano povečano tveganje za srčne okvare, vendar večina epidemioloških študij izključuje tveganje za nastanek malformacij. Študije na živalih so pokazale teratogeni učinek.
Čas hranjenja
Ženske, ki dojijo, ne smejo jemati zdravila.Kodein in morfij prehajata v materino mleko.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Co-efferalgan: Odmerjanje
1-2 tableti, odvisno od stopnje bolečine 1-3 krat na dan v presledkih najmanj 4 ure.V primeru hude ledvične insuficience mora biti interval med dvema odmerkoma najmanj 8 ur.
Starejši: Začetni odmerek je treba prepoloviti v skladu s priporočenim odmerkom za odrasle, nato pa ga je mogoče povečati glede na toleranco in zahteve.
Otroci, mlajši od 12 let, ne smejo jemati zdravila Co-Efferalgan zaradi nevarnosti hudih težav z dihanjem.
Zdravila ne smete jemati več kot 3 dni. Če se bolečina po 3 dneh ne izboljša, se za nasvet posvetujte z zdravnikom.
Šumeče tablete je treba raztopiti v kozarcu vode v skladu z navodili.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Co-efferalgan
Metode intervencije v primeru prevelikega odmerjanja
Paracetamol
Obstaja nevarnost zastrupitve, zlasti pri bolnikih z jetrno boleznijo, v primerih kroničnega alkoholizma, pri bolnikih s kronično podhranjenostjo in pri bolnikih, ki prejemajo induktorje encimov. V teh primerih je lahko preveliko odmerjanje usodno.
Simptomi se običajno pojavijo v prvih 24 urah in vključujejo: slabost, bruhanje, anoreksijo, bledico, slabo počutje in diaforezo.
Preveliko odmerjanje z akutnim zaužitjem 7,5 g ali več paracetamola pri odraslih in 140 mg / kg telesne mase pri otrocih povzroči citolizo jeter, ki lahko napreduje v popolno in nepopravljivo nekrozo, kar povzroči hepatocelularno odpoved, presnovno acidozo in encefalopatijo, ki lahko privede do kome in smrt. Hkrati opazimo zvišanje ravni jetrnih transaminaz (AST, ALT), mlečne dehidrogenaze in bilirubina skupaj z zmanjšanjem vrednosti protrombina, kar se lahko pojavi 12 do 48 ur po dajanju. Klinični simptomi okvare jeter se običajno pojavijo po enem ali dveh dneh in dosežejo največ po 3 - 4 dneh.
Nujni ukrepi:
- Takojšnja hospitalizacija.
- Pred začetkom zdravljenja vzemite vzorec krvi, da čim prej določite koncentracijo paracetamola v plazmi, vendar ne prej kot 4 ure po prevelikem odmerjanju. - Hitro izločanje paracetamola z izpiranjem želodca.
- Zdravljenje po prevelikem odmerjanju vključuje dajanje protistrupa, nacetilcisteina (NAC), intravensko ali peroralno, če je mogoče, v 8 urah po zaužitju, vendar pa lahko NAC zagotovi določeno stopnjo zaščite tudi po 16 urah.
- Simptomatsko zdravljenje.
Na začetku zdravljenja je treba opraviti jetrne teste, ki se bodo ponavljali vsakih 24 ur. V večini primerov se jetrne transaminaze normalizirajo v tednu ali dveh s popolnim okrevanjem delovanja jeter. V zelo hudih primerih pa presaditev jeter bo morda potrebno.
Kodein
Znaki pri odraslih: akutna depresija dihalnih centrov (cianoza, oslabljena funkcija dihanja), zaspanost, izpuščaj, srbenje, bruhanje, ataksija, pljučni edem (redko).
Znaki pri otrocih (toksični odmerek: 2 mg / kg kot enkratni odmerek): oslabljena funkcija dihanja, zastoj dihanja, mioza, konvulzije, signali sproščanja histamina: pordelost in otekanje obraza, koprivnica, kolaps, zastajanje urina.
Nujni ukrepi
- Pomožno prezračevanje.
- Uporaba naloksona.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Co-efferalgan
Pri uporabi paracetamola so poročali o kožnih reakcijah različnih vrst in resnosti, vključno s primeri multiformnega eritema, Stevens-Johnsonovim sindromom in epidermalno nekrolizo.
Poročali so o preobčutljivostnih reakcijah, kot so angioedem, edem grla, anafilaktični šok. Poleg tega so poročali o naslednjih neželenih učinkih: trombocitopenija, levkopenija, anemija, agranulocitoza, nenormalnosti delovanja jeter in hepatitis, ledvične motnje (akutna odpoved ledvic, intersticijski nefritis, hematurija, anurija), gastrointestinalne reakcije in omotica.
V primeru prevelikega odmerjanja lahko paracetamol povzroči jetrno citolizo, ki se lahko razvije v masivno in nepopravljivo nekrozo.
Spodnja tabela navaja neželene učinke, od katerih so nekateri že omenjeni, povezani z dajanjem paracetamola, ki so posledica naknadnega nadzora.
Pri terapevtskih odmerkih so s kodeinom povezani neželeni učinki primerljivi z učinki drugih opioidov, čeprav so redkejši in skromnejši.
Možen je pojav:
- zaprtje, slabost, bruhanje
- sedacija, evforija, disforija
- mioza, zastajanje urina
- preobčutljivostne reakcije (srbenje, koprivnica in izpuščaj)
- zaspanost, omotica
- bronhospazem, depresija dihanja
- akutni žolčni ali trebušni sindrom trebušne slinavke, kar kaže na krč Oddijevega zapiralca, ki se pojavi zlasti pri bolnikih, pri katerih so odstranili žolčnik.
Pri večjih odmerkih od terapevtskih: obstaja nevarnost zasvojenosti in odtegnitvenega sindroma po "nenadni prekinitvi odmerjanja, ki jo lahko opazimo pri bolnikih in dojenčkih, rojenih od mater, odvisnih od kodeina".
Skladnost z navodili v tem navodilu zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Pomembno je, da zdravnika ali farmacevta obvestite o vseh neželenih učinkih, tudi tistih, ki niso opisani v navodilu za uporabo.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini.Navedeni rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen. Opozorilo: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini. Posebni varnostni ukrepi za shranjevanje Zaščitite pred vlago in toploto.
Zdravila ne smete odvreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK
Sestava
Filmsko obložene tablete
Ena tableta vsebuje: Zdravilne učinkovine: paracetamol 500 mg, kodein fosfat 30 mg. Pomožne snovi: povidon, mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat. Snemalno sredstvo: hipromeloza (E464), titanov dioksid (E171), propilenglikol.
Šumeče tablete
Vsaka šumeča tableta vsebuje: Aktivne sestavine: paracetamol 500 mg, kodein fosfat 30 mg. Pomožne snovi: natrijev bikarbonat, natrijev karbonat, citronska kislina, sorbitol, natrijev benzoat, natrijev dokusat, polivinilpirolidon, aspartam, naravna aroma grenivke.
Farmacevtska oblika in embalaža
Filmsko obložene tablete - škatla s 16 tabletami
Šumeče tablete - škatla s 16 šumečimi tabletami
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
CO-EFERALGAN
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg filmsko obložene tablete
vsaka tableta vsebuje:
aktivne sestavine: paracetamol 500 mg, kodein fosfat 30 mg.
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg šumeče tablete
vsaka šumeča tableta:
aktivne sestavine: paracetamol 500 mg, kodein fosfat 30 mg.
Za pomožne snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete in šumeče tablete za peroralno uporabo.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Co-Efferalgan je indiciran pri bolnikih, starejših od 12 let, za zdravljenje akutne zmerne bolečine, ki je ne uravnavajo ustrezno drugi analgetiki, kot sta paracetamol ali ibuprofen, ki se uporablja samostojno.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
1-2 tableti, odvisno od obsega bolečine 1-3 krat na dan v presledkih najmanj 4 ure.
V primeru hude ledvične insuficience mora biti interval med dvema odmerkoma najmanj 8 ur.
Starejši: Začetni odmerek je treba prepoloviti v skladu s priporočenim odmerkom za odrasle, nato pa ga je mogoče povečati glede na toleranco in zahteve.
Otroci, mlajši od 12 let: Kodeina se ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 12 let, zaradi nevarnosti opioidne toksičnosti zaradi spremenljive in nepredvidljive presnove kodeina v morfij (glejte poglavji 4.3 in 4.4).
Trajanje zdravljenja mora biti omejeno na 3 dni, če pa ne dosežete učinkovitega lajšanja bolečin, je treba bolniku / negovalcu svetovati, naj poišče zdravniško pomoč.
Šumeče tablete je treba raztopiti v kozarcu vode v skladu z navodili.
04.3 Kontraindikacije
Otroci, mlajši od 12 let.
Povezano s paracetamolom
Preobčutljivost za paracetamol ali propacetamol hidroklorid (predhodnik paracetamola) ali katero koli pomožno snov.
Povezano s kodeinom
Preobčutljivost za kodein.
V primerih odpovedi dihanja, ne glede na stopnjo, ima kodein depresivni učinek na dihalne centre.
Pri vseh pediatričnih bolnikih (do 18. leta), ki so bili podvrženi tonzilektomiji in / ali adenoidektomiji zaradi sindroma obstruktivne apneje v spanju, zaradi povečanega tveganja za nastanek resnih in življenjsko nevarnih neželenih učinkov (glejte poglavje 4.4).
Pri ženskah med dojenjem (glejte poglavje 4.6).
Pri bolnikih, za katere je znano, da so ultra hitri metabolizatorji CYP2D6.
Omejeno na formulacijo v šumečih tabletah
Fenilketonurija.
Zaradi prisotnosti sorbitola je to zdravilo kontraindicirano v primeru intolerance za fruktozo.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Paracetamol je treba previdno dajati bolnikom z blago do zmerno jetrno insuficienco (vključno z Gilbertovim sindromom), hudo jetrno insuficienco (Child-Pugh> 9), akutnim hepatitisom, ki se hkrati zdravi z zdravili, ki poslabšajo delovanje jeter, pomanjkanjem glukoze-6-fosfata -dehidrogenaza, hemolitična anemija.
Ne dajajte med kroničnim zdravljenjem z zdravili, ki lahko določijo indukcijo jetrnih monooksigenaz, ali v primeru izpostavljenosti snovem, ki lahko imajo ta učinek (paracetamol) (glejte poglavje 4.5).
Pri osebah z ledvično insuficienco (očistek kreatinina ≤ 30 ml / min) je treba paracetamol dajati previdno.
Uporabljajte previdno v primeru kroničnega alkoholizma, prekomernega uživanja alkohola (3 ali več alkoholnih pijač na dan), anoreksije, bulimije ali kaheksije, kronične podhranjenosti (nizke zaloge jetrnega glutationa), dehidracije, hipovolemije.
Med zdravljenjem s paracetamolom, preden vzamete katerokoli drugo zdravilo, se prepričajte, da ne vsebuje iste učinkovine, saj lahko pride do resnih neželenih učinkov, če paracetamol jemljete v velikih odmerkih.
Pacientu naročite, naj se posvetuje z zdravnikom, preden mu pridruži katero koli drugo zdravilo. Glejte tudi "Interakcije".
Visoki ali dolgotrajni odmerki zdravila lahko povzročijo visoko tvegano bolezen jeter in celo resne spremembe v ledvicah in krvi (paracetamol) ali povzročijo zasvojenost (kodein).
V primeru alergijskih reakcij je treba zdravljenje prekiniti.
Zaradi prisotnosti kodeina je priporočljivo, da ne pijete alkoholnih pijač; kodein lahko povzroči povečano intrakranialno hipertenzijo.
Pri bolnikih, pri katerih so odstranili žolčnik, lahko kodein povzroči akutno žolčno ali trebušno slinavko v trebuhu, običajno povezano z nenormalnimi laboratorijskimi preiskavami, kar kaže na krčenje Oddijevega krča.
Če imate kašelj, ki proizvaja sluz, lahko kodein prepreči izkašljevanje.
V primeru diete z nizko vsebnostjo natrija je treba upoštevati, da 1 šumeča tableta CO-EFFERALGAN vsebuje 380 mg natrija (kar je 16,5 mEq).
Presnova CYP2D6
Kodein se presnavlja z jetrnim encimom CYP2D6 v morfij, njegov aktivni presnovek.
Če ima bolnik pomanjkanje ali mu ta encim popolnoma primanjkuje, ne bo dosežen zadosten analgetični učinek. Ocene kažejo, da ima to pomanjkljivost do 7% belcev.
Če pa je bolnik podaljšan ali ultra hiter presnavljalec, obstaja povečano tveganje za pojav stranskih učinkov opioidne toksičnosti tudi pri običajno predpisanih odmerkih. Ti bolniki hitro pretvorijo kodein v morfij, kar povzroči zvišanje pričakovanih serumskih ravni morfija.
Splošni simptomi opioidne toksičnosti vključujejo zmedenost, zaspanost, plitvo dihanje, miotično zenico, slabost, bruhanje, zaprtje in pomanjkanje apetita. V hudih primerih lahko to vključuje simptome respiratorne in cirkulacijske depresije, ki so lahko smrtno nevarne in zelo redko usodne.
Zdravljenje prevelikega odmerjanja morfija je opisano v poglavju 4.9.
Ocene razširjenosti ultra hitrih presnavljalcev v različnih populacijah so povzete spodaj:
Tveganje za zastrupitev je večje pri ultra hitrih presnavljalcih z okvarjenim delovanjem ledvic (glejte tudi poglavje 5.2).
Poročali so o primeru zastrupitve z morfijem pri terapevtskih odmerkih kodeina v ultra hitrem metabolizatorju.
Poleg tega so poročali o smrtnem primeru zastrupitve z morfijem pri dojenem dojenčku, katerega mati je bila ultra hiter presnavljalec, zdravljen s kodeinom v terapevtskih odmerkih (glejte tudi poglavje 4.6).
Pooperativna uporaba pri otrocih
V literaturi so poročali, da je kodein, dan otrokom po tonzilektomiji in / ali adenoidektomiji zaradi obstruktivne apneje v spanju, povzročil redke, a življenjsko nevarne neželene učinke, vključno s smrtjo (glej tudi odstavek 4.3).
Vsi otroci so prejemali odmerke kodeina, ki so bili v ustreznem razponu odmerkov; obstajajo pa dokazi, da so bili ti otroci ultra hitri ali obsežni metabolizatorji, saj so bili sposobni presnavljati kodein v morfij.
Otroci z okvarjenim delovanjem dihal
Kodein ni priporočljiv za uporabo pri otrocih, pri katerih je lahko dihalna funkcija oslabljena, kar vključuje živčno -mišične motnje, hude bolezni srca ali dihal, okužbe zgornjih dihal ali pljuč, več travm ali obsežne kirurške posege. Ti dejavniki lahko poslabšajo simptome toksičnosti morfija .
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Paracetamol lahko poveča možnost neželenih učinkov, če ga jemljete hkrati z drugimi zdravili.
Dajanje paracetamola lahko vpliva na določanje sečne kisline (po metodi fosfo-volframove kisline) in glukoze v krvi (po metodi glukoza-oksidaza-peroksidaza).
Med zdravljenjem s peroralnimi antikoagulanti je priporočljivo zmanjšati odmerke.
Zdravila, ki inducirajo monooksigenazo
Uporabljajte zelo previdno in pod strogim nadzorom med kroničnim zdravljenjem z zdravili, ki lahko določijo indukcijo jetrnih monooksigenaz ali v primeru izpostavljenosti snovem, ki imajo lahko tak učinek (na primer rifampicin, cimetidin, antiepileptiki, kot so glutetimid, fenobarbital, karbamazepin).
Fenitoin
Sočasna uporaba fenitoina lahko povzroči zmanjšano učinkovitost paracetamola in povečano tveganje za hepatotoksičnost. Bolniki, ki se zdravijo s fenitoinom, se morajo izogibati visokim in / ali kroničnim odmerkom paracetamola, bolnike pa je treba spremljati glede znakov hepatotoksičnosti.
Probenecid
Probenecid povzroči vsaj dvakratno zmanjšanje očistka paracetamola z zaviranjem njegove konjugacije z glukuronsko kislino. Pri sočasni uporabi s probenecidom je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka paracetamola.
Salicilamid
Salicilamid lahko podaljša razpolovni čas izločanja (t½) paracetamola.
Učinki opijevih alkaloidov se lahko povečajo z drugimi depresivnimi zdravili, kot so pomirjevala, pomirjevala in antihistaminiki.
CO-EFFERALGAN je kontraindiciran v kombinaciji z:
• agonisti in antagonisti morfija (buprenorfin, nalbufin, pentazocin)
V funkciji zmanjšanega analgetičnega učinka zaradi konkurenčne blokade receptorjev, s tveganjem za pojav sindroma zavrnitve.
• Alkohol
Alkohol poveča pomirjevalni učinek analgetikov morfija.
Zmanjšana budnost lahko povzroči nevarnost vožnje in upravljanja s stroji.
• Naltrekson
Obstaja tveganje za zmanjšanje analgetičnega učinka. Po potrebi je treba odmerek derivatov morfija povečati.
Kombinacija CO-EFFERALGANA z:
• drugi analgetiki agonistov morfija (alfentanil, dekstromoramid, dekstropropoksifen, fentanil, dihidrokodein, hidromorfon, morfij, oksikodon, petidin, fenoperidin, remifentanil, sufentanil, tramadol), morfiju podobna antitusivna zdravila, morksin, dekstrofin, morksin, dekstrofin, morksin, dekstrofin, morfin, dekstrofin, morfin, podoben morfrin, dekstrofin, dekstromoramid, dekstromoramid, dekstroprofamid, morfinu podoben antitusin, morksin dekstrofin, dekstromoramid, dekstromoramid, dekstromoramid, dekstromoramid, dekstromoramid, morfinu podoben antitusin, morksin, dekstrofin, dekstromoramid, dekstromoramid, dekstromoramid, dekstromoramid, dekstromoramid, morfinu podoben antitusin, morksin kodein, etimorfin) benzodiazepini, barbiturati, metadon
Povečano tveganje za depresijo dihanja, ki je lahko v primeru prevelikega odmerjanja usodna.
• druga pomirjevalna zdravila: derivati morfija (analgetiki, sredstva za zatiranje kašlja in nadomestna zdravljenja), nevroleptiki, barbiturati, benzodiazepini, anksiolitiki, razen benzodiazepinov (meprobramat), hipnotiki, pomirjevalni antidepresivi (amitriptilin, doksepin, miksetin, tridesetir antihistaminiki, centralno delujoča antihipertenzivna zdravila, baklofen in talidomid. Povečano osrednje depresivno delovanje.Spremenjeno stanje budnosti lahko povzroči nevarnost vožnje ali upravljanja s stroji.
04.6 Nosečnost in dojenje
Klinične izkušnje z uporabo paracetamola med nosečnostjo in dojenjem so omejene.
Nosečnost
Epidemiološki podatki o uporabi terapevtskih odmerkov peroralnega paracetamola kažejo, da se pri nosečnicah ali na zdravje ploda ali novorojenčka ne pojavijo neželeni učinki. Reproduktivne študije s paracetamolom niso pokazale malformacij ali fetotoksičnih učinkov. Vendar pa mora biti paracetamol med nosečnostjo uporablja le po "natančni oceni razmerja med tveganjem in koristjo".
Pri nosečnicah je treba strogo upoštevati priporočeno odmerjanje in trajanje zdravljenja.
Kar zadeva prisotnost kodeina, je treba pri jemanju zdravila ob koncu nosečnosti upoštevati njegove mimetične lastnosti morfija (teoretično tveganje za depresijo dihanja pri novorojenčkih v primeru velikih odmerkov pred rojstvom, tveganje odtegnitvenega sindroma v primeru kronične uporabe ob koncu nosečnosti).
V klinični praksi je bilo v nekaterih vzorčnih primerih dokazano povečano tveganje za srčne okvare, vendar večina epidemioloških študij izključuje tveganje za nastanek malformacij.
Študije na živalih so pokazale teratogeni učinek.
Čas hranjenja
Kodeina se med dojenjem ne sme uporabljati (glejte poglavje 4.3).
Pri normalnih terapevtskih odmerkih sta lahko kodein in njegov aktivni presnovek v zelo majhnih odmerkih prisotna v materinem mleku in ni verjetno, da bi škodljivo vplivala na dojenčka. Če pa je bolnik ultra hiter metabolizator CYP2D6, so lahko v materinem mleku prisotne višje ravni aktivnega presnovka morfija, v zelo redkih primerih pa lahko povzročijo simptome opioidne toksičnosti pri novorojenčku, ki je lahko usoden.
Poročali so o primeru zastrupitve z morfijem pri dojenem dojenčku, katerega mati je bila ultra hiter presnavljalec, zdravljen s kodeinom v terapevtskih odmerkih.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Izdelek lahko povzroči zaspanost, na to je treba opozoriti voznike vozil in ljudi, ki uporabljajo stroje.
04.8 Neželeni učinki
Pri uporabi paracetamola so poročali o kožnih reakcijah različnih vrst in resnosti, vključno s primeri multiformnega eritema, Stevens-Johnsonovim sindromom in epidermalno nekrolizo.
Poročali so o preobčutljivostnih reakcijah, kot so angioedem, edem grla, anafilaktični šok. Poleg tega so poročali o naslednjih neželenih učinkih: trombocitopenija, levkopenija, anemija, agranulocitoza, nenormalnosti delovanja jeter in hepatitis, spremembe ledvic (akutna odpoved ledvic, intersticijski nefritis, hematurija, anurija), gastrointestinalne reakcije in omotica.
Spodnja tabela navaja neželene učinke, od katerih so bili nekateri že omenjeni, povezani z dajanjem paracetamola, ki so posledica postmarketinškega nadzora. Pogostnost spodaj navedenih neželenih učinkov ni znana.
V primeru prevelikega odmerjanja lahko paracetamol povzroči jetrno citolizo, ki se lahko razvije v masivno in nepopravljivo nekrozo.
Pri terapevtskih odmerkih so s kodeinom povezani neželeni učinki primerljivi z učinki drugih opioidov, čeprav so redkejši in skromnejši.
Možen je pojav:
• zaprtje, slabost, bruhanje
• sedacija, evforija, disforija
• mioza, zadrževanje urina
• preobčutljivostne reakcije (srbenje, koprivnica in izpuščaj)
- zaspanost, omotica
• bronhospazem, depresija dihanja
• sindrom akutne žolčne ali trebušne slinavke v trebuhu, ki kaže na krč Oddijevega sfinktra, ki se pojavi zlasti pri bolnikih, pri katerih so odstranili žolčnik.
Pri večjih odmerkih od terapevtskih: obstaja nevarnost zasvojenosti in odtegnitvenega sindroma po "nenadni prekinitvi odmerjanja, ki jo lahko opazimo pri bolnikih in dojenčkih, rojenih od mater, odvisnih od kodeina".
Tveganje za pankreatitis je bilo poudarjeno v kombinaciji paracetamola in kodeina.
04.9 Preveliko odmerjanje
Paracetamol
Obstaja nevarnost zastrupitve, zlasti pri bolnikih z jetrno boleznijo, v primerih kroničnega alkoholizma, pri bolnikih s kronično podhranjenostjo in pri bolnikih, ki prejemajo induktorje encimov. V teh primerih je lahko preveliko odmerjanje usodno.
Simptomi se običajno pojavijo v prvih 24 urah in vključujejo: slabost, bruhanje, anoreksijo, bledico, slabo počutje in diaforezo. Preveliko odmerjanje z akutnim zaužitjem 7,5 g ali več paracetamola pri odraslih in 140 mg / kg telesne mase pri otrocih povzroči citolizo jeter, ki lahko napreduje v popolno in nepopravljivo nekrozo, kar povzroči hepatocelularno odpoved, presnovno acidozo in encefalopatijo, ki lahko privede do kome in smrt. Hkrati opazimo zvišanje ravni jetrnih transaminaz (AST, ALT), mlečne dehidrogenaze in bilirubina skupaj z zmanjšanjem vrednosti protrombina, kar se lahko pojavi 12 do 48 ur po dajanju. Klinični simptomi okvare jeter se običajno pojavijo po enem ali dveh dneh in dosežejo največ po 3 do 4 dneh.
Nujni ukrepi:
• Takojšnja hospitalizacija.
• Pred začetkom zdravljenja vzemite vzorec krvi za določitev ravni paracetamola v plazmi čim prej, vendar ne prej kot 4 ure po prevelikem odmerjanju.
• Hitro izločanje paracetamola z izpiranjem želodca.
• Zdravljenje po prevelikem odmerjanju vključuje dajanje protistrupa, N-acetilcisteina (NAC), intravensko ali peroralno, če je mogoče, v 8 urah po zaužitju, lahko pa NAC da določeno stopnjo zaščite tudi po 16 urah.
• Simptomatsko zdravljenje.
Na začetku zdravljenja je treba opraviti jetrne teste, ki se bodo ponavljali vsakih 24 ur. V večini primerov se jetrne transaminaze normalizirajo v tednu ali dveh s popolnim okrevanjem delovanja jeter. V zelo hudih primerih pa presaditev jeter bo morda potrebno.
Kodein
Znaki pri odraslih:
Akutna depresija dihalnih centrov (cianoza, zmanjšana dihalna funkcija), zaspanost, izpuščaj, bruhanje, pruritus, ataksija, pljučni edem (redko).
Znaki pri otrocih (toksični odmerek: 2 mg / kg v enkratnem odmerku):
Zmanjšana dihalna funkcija, zastoj dihanja, mioza, konvulzije, signali sproščanja histamina: pordelost in otekanje obraza, koprivnica, kolaps, zadrževanje urina.
Nujni ukrepi:
• Pomožno prezračevanje.
• Uporaba naloksona.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: analgetiki, naravni opijevi alkaloidi.
Oznaka ATC: N02AA59.
Co-Efferalgan je farmacevtska posebnost na osnovi paracetamola in kodeina, razvrščena med anilidna analgetična in antipiretična zdravila (paracetamol, združenja brez psiholeptikov; atc: N02BE51), ki je indicirana pri simptomatskem zdravljenju bolečih občutkov.
The paracetamol zaseda vidno mesto med analgetiki-antipiretiki. Poleg tega, ker ni salicilno zdravilo, ga dobro prenašajo v želodcu, zato ga je mogoče koristno uporabiti v primeru nestrpnosti do salicilatov.
Tam kodein, naravni opijev alkaloid, je šibek centralno delujoč analgetik.Kodein učinkuje preko µ opioidnih receptorjev, čeprav ima nizko afiniteto do teh receptorjev, njegov analgetični učinek pa je posledica pretvorbe v morfij. Kodein, zlasti v kombinaciji z drugimi analgetiki, kot je acetaminofen, se je izkazal za učinkovitega pri akutni nociceptivni bolečini.
Združenje paracetamol-kodein ima večji analgetični učinek kot posamezne komponente in traja dlje.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
The paracetamol se hitro in skoraj popolnoma absorbira iz prebavil, s hitro difuzijo v organskih tekočinah in šibko vezavo na beljakovine v plazmi; razpolovna doba je približno 2 uri. Na jetrni ravni se presnavlja in izloča z urinom v obliki glukuronidnih konjugatov (60-80%), žveplovih konjugatov (20-30%) in kot tak le v majhnem delu (manj kot 5%). Majhen odstotek (približno 4%) citokroma P 450 povzroči presnovek, ki je konjugiran z glutationom; količina tega presnovka se poveča v primeru zastrupitve s prevelikim odmerjanjem. Tam kodein se hitro absorbira iz črevesja, razpolovna doba približno 3 ure; v jetrih se pretvori v neaktivne glukuronidne konjugate in se izloči z urinom. Tam kodein prehaja skozi placentno pregrado.
Posebne skupine bolnikov
Počasni in ultra hitri metabolizatorji encima CYP2D6
Kodein se presnavlja predvsem z glukurokonjugacijo, vendar se po manjši presnovni poti, kot je O-demetilacija, pretvori v morfij.Ta presnovna transformacija je katalizirana z encimom CYP2D6. Približno 7% populacije kavkaškega porekla ima zaradi genetske variacije pomanjkanje encima CYP2D6, ki se imenuje slab presnovalec in morda ne bo imel koristi od pričakovanega terapevtskega učinka, ker ne more pretvoriti kodeina v njegov aktivni presnovek morfij.
Nasprotno pa približno 5,5% prebivalstva v zahodni Evropi sestavljajo ultra hitri metabolizatorji. Ti subjekti imajo enega ali več dvojnikov gena CYP2D6, zato imajo lahko višje koncentracije morfija v krvi, kar povzroči povečano tveganje za neželene učinke (glejte tudi poglavji 4.4 in 4.6).
Pri bolnikih z ledvično insuficienco, pri katerih se lahko poveča koncentracija aktivnega presnovka morfij-6-glukuronida, je treba posebno pozornost posvetiti obstoju ultra hitrih presnavljalcev.
Genetsko variacijo, povezano z encimom CYP2D6, je mogoče ugotoviti s testom genetske tipizacije.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
The paracetamol dano običajnim laboratorijskim živalim in na različne načine (peroralno, ip, subkutano), se je izkazalo, da nima ulcerogenih lastnosti, tudi po daljšem dajanju. Ugotovljeno je bilo tudi, da ni embriotoksičnih in teratogenih učinkov, dobro pa se je prenašal tudi v posebnih študijah karcinogeneze. Njegov toksikološki profil se ne povezuje z kodein.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Filmsko obložene tablete
povidon, mikrokristalna celuloza, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat. Snemalno sredstvo: hipromeloza (E464), titanov dioksid (E171), propilenglikol.
Šumeče tablete
natrijev bikarbonat, natrijev karbonat, citronska kislina, sorbitol, natrijev benzoat, natrijev dokusat, povidon, aspartam, naravna aroma grenivke.
06.2 Nezdružljivost
Posebne nezdružljivosti niso znane.
06.3 Obdobje veljavnosti
Filmsko obložene tablete in šumeče tablete: 3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Zaščitite pred vlago in toploto.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Pretisni omot iz aluminija / polietilena
Pakiranje s 16 filmsko obloženimi tabletami
Pakiranje s 16 šumečimi tabletami
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
Bristol-Myers Squibb S.a.r.l. - Rueil Malmaison (Francija), ki ga v Italiji zastopajo: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l. Via Virgilio Maroso, 50 - Rim
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg filmsko obložene tablete: 16 tablet A.I.C. Št. 027989033
CO-EFFERALGAN 500 mg + 30 mg šumeče tablete: 16 šumečih tablet A.I.C. Št. 027989019.
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Datum prve odobritve: 18. junij 1993
Zadnji datum podaljšanja: 1. julij 2008
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Marec 2015
