Aktivne sestavine: spironolakton
ALDACTONE 25 mg trde kapsule
ALDACTONE 100 mg obložene tablete
Zakaj se uporablja zdravilo Aldactone? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Diuretik, antagonist aldosterona.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Zdravljenje primarnega ali sekundarnega aldosteronizma in esencialne arterijske hipertenzije, kadar druge terapije niso bile dovolj učinkovite ali prenašane.
Kontraindikacije Kadar zdravila Aldactone ne smete uporabljati
Aldactona ne smete uporabljati pri:
- bolniki s preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov;
- bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic in očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min na 1,73 m2 telesne površine, akutno odpovedjo ledvic ali anurijo;
- bolniki s hiperkalemijo;
- bolniki s hudo hiponatriemijo;
- bolniki s hipovolemijo ali dehidracijo;
- med nosečnostjo;
- pri ženskah med dojenjem
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Aldactone
Zdravljenje z aldaktonom je treba izvajati pod skrbnim zdravniškim nadzorom.
Še posebej skrbno spremljanje je potrebno v naslednjih primerih:
- bolniki s hudo hipotenzijo;
- bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic (zaradi povečanega tveganja za hiperkaliemijo);
Terapija z aldaktonom zahteva redno spremljanje ravni natrija, kalija, kreatinina in glukoze v serumu.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in očistkom kreatinina pod 60 ml / min na 1,73 m2 telesne površine je potrebno pogosto spremljanje kalija, pa tudi pri bolnikih, pri katerih se zdravilo Aldactone daje skupaj z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo povečanje kalija
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Aldactone
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta
Absorpcija spironolaktona se močno poveča z vnosom hrane.
Združenja niso priporočljiva
Če se Aldactone daje v kombinaciji s kalijevimi solmi, se lahko pojavijo zdravila, ki zmanjšujejo izločanje kalija, nesteroidna protivnetna zdravila ali zaviralci ACE, huda hiperkaliemija ali povečanje kalija.
Upoštevati
Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko zmanjša učinek zdravila Aldactone.
Spironolakton in karbenoksolon lahko medsebojno poslabšata njuno farmakološko aktivnost. Sladki koren v velikih količinah deluje na enak način kot karbenoksolon.
Litijeve soli: obstaja nevarnost zmanjšanja ledvičnega očistka, kar povzroči toksičnost litija.
Norepinefrin: Med lokalno ali splošno anestezijo obstaja tveganje za zmanjšanje odziva žil.
Spironolakton lahko povzroči zvišanje ravni digoksina v serumu.
Pri sočasni uporabi zdravila Aldactone in hipotenzivnih zdravil je mogoče pričakovati izrazitejši padec krvnega tlaka.
Holestiramin: Pri bolnikih, zdravljenih z zdravilom Aldactone sočasno s holestiraminom, so poročali o hiperkaliemiji v času hiperkloremične presnovne acidoze.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Pomembne informacije o nekaterih sestavinah
Tablete vsebujejo saharozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Spironolakton lahko povzroči glasovne spremembe. To zahteva previdnost pri odločanju, ali naj se zdravljenje z zdravilom Aldactone začne pri bolnikih, pri katerih ima glas pomembno vlogo pri delu (npr. Igralci, pevci, učitelji).
Lahko ga predstavimo:
- hiponatriemija, ki se kaže s suhimi usti, žejo, zaspanostjo itd., še posebej, če se zdravilo kombinira z drugimi diuretiki,
- zvišanje vrednosti azotemije, zlasti ob odpovedi ledvic,
- hiperkloremična acidoza običajno s hiperkaliemijo, zlasti pri bolnikih s cirozo jeter v dekompenzaciji.
Za tiste, ki se ukvarjajo s športom:
Uporaba zdravila brez terapevtske potrebe pomeni doping in lahko v vsakem primeru določi pozitivne protiteles proti dopingu.
Nosečnost in dojenje
Med nosečnostjo se zdravila Aldactone ne sme jemati. Študije na živalih so pokazale feminizacijo genitalij pri moških potomcih. Pri ljudeh so poročali o anti-androgenih učinkih.
Med zdravljenjem z zdravilom Aldactone se je treba izogibati dojenju.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Zaradi različnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo, se lahko med zdravljenjem z zdravilom Aldactone zmanjša koncentracija in reakcija, kar vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. To se pojavi zlasti v začetnih fazah zdravljenja ali po uživanju alkohola.
Odmerjanje in način uporabe Kako uporabljati Aldactone: Odmerjanje
Pri primarnem in sekundarnem aldosteronizmu se najpogosteje uporablja dnevni odmerek od 100 do 300 mg, razdeljen na 24 ur; pri otrocih je treba ta odmerek sorazmerno zmanjšati glede na telesno maso. Odvisno od bolnikovega stanja in diuretičnega odziva se lahko odmerek zmanjša ali znatno povečali, tudi ob upoštevanju dobrega prenašanja in velikega varnostnega meja zdravila.
Pri esencialni arterijski hipertenziji se dnevni odmerek, razdeljen na 24 ur, giblje od 200 do 400 mg v prvih 2 do 3 tednih; ta odmerek se lahko pozneje nadomesti z vzdrževalnim odmerkom, ki ga je treba prilagoditi kliničnemu odzivu, vendar običajno vsebuje 25-100 mg na dan.
Uprava
Aldactone je treba pogoltniti brez žvečenja in z zadostno količino tekočine (približno 1/2 kozarca).
Priporočljivo je, da zdravilo vzamete z zajtrkom in / ali zajtrkom.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Aldactone
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila ALDACTONE nemudoma obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Možni znaki prevelikega odmerjanja ali zastrupitve vključujejo spremembe v ravnovesju elektrolitov in simptome, kot sta zaspanost in zmedenost.
Za spironolakton ni znanih specifičnih protistrupov. Če ste vzeli zdravilo pred kratkim, lahko poskusite omejiti nadaljnjo absorpcijo z odstranitvijo učinkovine (npr. Izpiranje želodca) ali z metodami za zmanjšanje njene absorpcije (npr. Aktivno oglje).
Klinično pomembne spremembe v ravnotežju vode in elektrolitov je treba popraviti. Popravljalni ukrepi, namenjeni preprečevanju in zdravljenju resnih zapletov, ki jih povzročajo te spremembe (npr. Hiperkalemija) in drugih učinkov, lahko vključujejo potrebo po skrbnem splošnem in posebnem spremljanju in terapevtskih ukrepih (npr. Za spodbujanje "odprave kalija").
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Aldactone
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Pogostnost naslednjih neželenih učinkov ni znana (pogostosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
Motnje krvnega in limfnega sistema
Spremembe krvne slike (eozinofilija, agranulocitoza).
Presnovne in prehranske motnje
Med zdravljenjem z zdravilom Aldactone se lahko razvije hiperkaliemija, tveganje pa je še posebej veliko pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. V primeru nepravilnega srčnega utripa, mišične utrujenosti ali šibkosti (npr. V nogah) je treba upoštevati možnost hiperkaliemije.
Aldakton lahko povzroči hiponatriemijo (zlasti kadar je povezana z zaužitjem velikih količin tekočine), hipovolemijo in dehidracijo ter lahko prispeva k nastanku ali poslabšanju hiperkloremične presnovne acidoze.
Vrtoglavica in krči v nogah se lahko pojavijo tudi v kontekstu hipovolemije, dehidracije ali hiperkalemije.
Različne patologije, druga sočasna zdravila in vrsta prehrane lahko igrajo pomembno vlogo pri možnem razvoju motenj ravnovesja elektrolitov.
Spremembe v ravnovesju elektrolitov je treba popraviti, zlasti če so pomembne.
Bolezni dihal, prsnega koša in mediastinalnega prostora
Spironolakton lahko povzroči glasovne spremembe v obliki hripavosti in znižanja glasu pri ženskah ali povečano glasnost pri moških. Pri nekaterih bolnikih se glasovne spremembe obdržijo tudi po prekinitvi zdravljenja.
Bolezni prebavil
Gastrointestinalni simptomi, kot so slabost, bruhanje ali driska. V posameznih primerih se lahko razvije zvišanje jetrnih encimov in razjede na želodcu (vključno s krvavitvami).
Bolezni kože in podkožja
Aldactone lahko sproži alergijske ali alergijske kožne reakcije (vključno s koprivnico, srbenjem). bulozni pemfigoid, hirzutizem.
Ledvične in urinske motnje
Povečana količina urina lahko povzroči ali poslabša pritožbe pri bolnikih z obstrukcijo pretoka urina.
Bolezni reproduktivnega sistema in dojk
Zaradi kemijske podobnosti s spolnimi hormoni lahko spironolakton naredi bradavice bolj občutljive na dotik in povzroči mastodinijo in povečanje prsi. Ta učinek je odvisen od odmerka in se pojavlja pri moških in ženskah. Pri ženskah se lahko občasno pojavijo menstrualne nepravilnosti (odvisne od odmerka). Pri moških se lahko občasno poslabša spolna moč.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek Italijanske agencije za zdravila, spletna stran: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum poteka, ki je naveden na ovojnini.
POZOR: TEGA ZDRAVILA NE UPORABLJAJTE PO DATUMU IZTEKA ROKA UPORABNOSTI, KI JE NAVEDEN NA Škatli. DATUM IZTEKA ROKA UPORABNOSTI SE NALAZI NA ZADNJI DAN TEGA MESECA.
Navedeni rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
Shranjevanje:
Aldactone 25 mg trde kapsule: Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C
Aldactone 100 mg obložene tablete: ni posebnih varnostnih ukrepov za shranjevanje
ZDRAVILO SHRANJITE IZVIDNO IZ POGLEDA OTROK.
SESTAVA
Ena trda kapsula vsebuje:
Aktivno načelo: 25 mg spironolaktona.
Pomožne snovi: polioksietilen etilen glikol, koruzni škrob, smukec, želatina, eritrosin (E 127), indigo karmin (E 132), titanov dioksid (E 171).
Ena obložena tableta vsebuje:
Aktivno načelo: spironolakton 100 mg.
Pomožne snovi: natrijeva karmeloza, koruzni škrob, magnezijev stearat, polioksietilen etilen glikol, želatina, natrijev dioktil sulfosukcinat, smukec, lahki magnezijev karbonat, titanov dioksid (E 171), kaolin, saharoza.
FARMACEVTSKE OBLIKE IN VSEBINA
"25 mg trde kapsule": škatla s 16 kapsulami v pretisnih omotih.
"100 mg obložene tablete": škatla z 10 tabletami v pretisnem omotu
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
ALDAKTON
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena trda kapsula vsebuje:
Aktivno načelo: spironolakton 25 mg.
Ena obložena tableta vsebuje:
Aktivno načelo: spironolakton 100 mg.
Za pomožne snovi glejte 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Trde kapsule - obložene tablete.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravljenje primarnega ali sekundarnega aldosteronizma in esencialne arterijske hipertenzije, kadar druge terapije niso bile dovolj učinkovite ali prenašane.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Pri primarnem ali sekundarnem aldosteronizmu je najpogosteje uporabljen dnevni odmerek od 100 do 300 mg, razdeljen na 24 ur; pri otrocih je treba ta odmerek sorazmerno zmanjšati glede na telesno maso. Odvisno od bolnikovega stanja in diuretičnega odziva se lahko odmerek zmanjša ali pa se znatno poveča tudi glede na dobro prenašanje in veliko varnostno mejo zdravila.
Pri "esencialni arterijski hipertenziji se dnevni odmerek, razdeljen na 24 ur, giblje od 200 mg do 400 mg v prvih 2-3 tednih; ta odmerek se lahko pozneje nadomesti z vzdrževalnim odmerkom, ki ga je treba prilagoditi kliničnemu odzivu, vendar na splošno ki jih vsebuje 25-100 mg na dan.
Uprava
Aldactone je treba pogoltniti brez žvečenja in z zadostno količino tekočine (približno ½ kozarca).
Priporočljivo je, da zdravilo vzamete z zajtrkom in / ali zajtrkom.
04.3 Kontraindikacije
Aldactona ne smete uporabljati pri:
• bolniki s preobčutljivostjo na zdravilno učinkovino ali katero koli pomožno snov
• bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic in očistkom kreatinina manj kot 30 ml / min na 1,73 m2 telesne površine, akutno odpovedjo ledvic ali anurijo
• bolniki s hiperkaliemijo
• bolniki s hudo hiponatriemijo
• bolniki s hipovolemijo ali dehidracijo
• med nosečnostjo
• pri ženskah, ki dojijo
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Spironolakton lahko povzroči glasovne spremembe. To zahteva previdnost pri odločanju, ali naj se zdravljenje z zdravilom Aldactone začne pri bolnikih, pri katerih ima glas pomembno vlogo pri delu (npr. Igralci, pevci, učitelji).
Zdravljenje z aldaktonom je treba izvajati pod skrbnim zdravniškim nadzorom.
Še posebej skrbno spremljanje je potrebno v naslednjih primerih:
• bolniki s hudo hipotenzijo
• bolniki z zmanjšanim delovanjem ledvic (zaradi povečanega tveganja za hiperkaliemijo)
Terapija z aldaktonom zahteva redno spremljanje ravni natrija, kalija, kreatinina in glukoze v serumu.
Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic in očistkom kreatinina pod 60 ml / min na 1,73 m2 telesne površine je potrebno pogosto spremljanje kalija, pa tudi pri bolnikih, pri katerih se zdravilo Aldactone daje skupaj z drugimi zdravili, ki lahko povzročijo povečanje kalija.
Lahko ga predstavimo:
- hiposodiema, ki se kaže s suhimi usti, žejo, zaspanostjo itd., zlasti če se zdravilo kombinira z drugimi diuretiki
- zvišanje vrednosti azotemije, zlasti ob prisotnosti ledvične insuficience,
- hiperkloremična acidoza običajno s hiperkaliemijo, zlasti pri bolnikih s cirozo jeter v dekompenzaciji.
Tablete vsebujejo saharozo in zato niso primerne za ljudi z dedno intoleranco za fruktozo, sindromom malabsorpcije glukoze / galaktoze ali pomanjkanjem saharaze-izomaltaze.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Absorpcija spironolaktona se močno poveča z vnosom hrane.
Združenja niso priporočljiva
Če se Aldactone daje v kombinaciji s kalijevimi solmi, se lahko pojavijo zdravila, ki zmanjšujejo izločanje kalija, nesteroidna protivnetna zdravila ali zaviralci ACE, huda hiperkaliemija ali povečanje kalija.
Upoštevati
Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil lahko zmanjša učinek zdravila Aldactone.
Spironolakton in karbenoksolon lahko medsebojno poslabšata njuno farmakološko aktivnost. Sladki koren v velikih količinah deluje na enak način kot karbenoksolon.
Litijeve soli: obstaja nevarnost zmanjšanja ledvičnega očistka, kar povzroči toksičnost litija
Norepinefrin: Med lokalno ali splošno anestezijo obstaja tveganje za zmanjšanje odziva žil.
Spironolakton lahko povzroči zvišanje ravni digoksina v serumu.
Pri sočasni uporabi zdravila Aldactone in hipotenzivnih zdravil je mogoče pričakovati izrazitejši padec krvnega tlaka.
04.6 Nosečnost in dojenje
Med nosečnostjo se zdravila Aldactone ne sme jemati.
Med zdravljenjem z zdravilom Aldactone se je treba izogibati dojenju.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Zaradi različnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo, se lahko med zdravljenjem z zdravilom Aldactone zmanjša koncentracija in reakcija, s čimer se spremeni bolnikova sposobnost vožnje ali upravljanja s stroji. To se pojavi zlasti v začetnih fazah zdravljenja ali po uživanju alkohola.
04.8 Neželeni učinki
Med zdravljenjem z zdravilom Aldactone se lahko razvije hiperkaliemija, tveganje pa je še posebej veliko pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. V primeru nepravilnega srčnega utripa, mišične utrujenosti ali šibkosti (npr. V nogah) je treba upoštevati možnost hiperkaliemije.
Aldakton lahko povzroči hiponatriemijo (zlasti kadar je povezana z zaužitjem velikih količin tekočine), hipovolemijo in dehidracijo ter lahko prispeva k nastanku ali poslabšanju hiperkloremične presnovne acidoze.
Različne patologije, druga sočasna zdravila in vrsta prehrane lahko igrajo pomembno vlogo pri možnem razvoju motenj ravnovesja elektrolitov.
Spremembe v ravnovesju elektrolitov je treba popraviti, zlasti če so pomembne.
Povečana količina urina lahko povzroči ali poslabša pritožbe pri bolnikih z obstrukcijo pretoka urina.
Zaradi kemijske podobnosti s spolnimi hormoni lahko spironolakton naredi bradavice bolj občutljive na dotik in povzroči mastodinijo in povečanje prsi. Ta učinek je odvisen od odmerka in se pojavlja tako pri moških kot pri ženskah. Pri ženskah se lahko občasno pojavijo menstrualne nepravilnosti (odvisne od odmerka) in hirzutizem. Pri moških se lahko občasno poslabša spolna moč. Redko lahko spironolakton povzroči glasovne spremembe v obliki hripavosti in znižanja glasu pri ženskah ali povečano glasnost pri moških. Pri nekaterih bolnikih se glasovne spremembe obdržijo tudi po prekinitvi zdravljenja.
Lahko se pojavijo gastrointestinalni simptomi, kot so slabost, bruhanje ali driska. V posameznih primerih se lahko razvije zvišanje jetrnih encimov in razjede na želodcu (vključno s krvavitvami).
Aldactone lahko sproži alergijske ali alergijske kožne reakcije (vključno s koprivnico) in spremembe krvne slike (eozinofilija, agranulocitoza).
04.9 Preveliko odmerjanje
Možni znaki prevelikega odmerjanja ali zastrupitve vključujejo spremembe v ravnovesju elektrolitov in simptome, kot sta zaspanost in zmedenost.
Za spironolakton ni znanih specifičnih protistrupov. Če ste vzeli zdravilo pred kratkim, lahko poskusite omejiti nadaljnjo absorpcijo z odstranitvijo učinkovine (npr. Izpiranje želodca) ali z metodami za zmanjšanje njene absorpcije (npr. Aktivno oglje).
Klinično pomembne spremembe v ravnotežju vode in elektrolitov je treba popraviti. Popravljalni ukrepi, namenjeni preprečevanju in zdravljenju resnih zapletov, ki jih povzročajo te spremembe (npr. Hiperkalemija) in drugih učinkov, lahko vključujejo potrebo po skrbnem splošnem in posebnem spremljanju in terapevtskih ukrepih (npr. Za spodbujanje "odprave kalija").
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: diuretiki, antagonisti aldosterona.
Oznaka ATC: C03DA01.
Spironolakton, specifični antagonist aldosterona, deluje na ravni distalnega ledvičnega tubula in tako blokira povečanje reabsorpcije natrija in klora ter povečanje izločanja kalija, ki ga običajno povzročajo mineralokortikoidi. S tem mehanizmom ima spironolakton diuretični učinek v edematoznih fazah, ki jih vzdržuje hiperaldosteronizem, pri katerem se izmenjava natrija in kalija, spremenjena s presežkom aldosterona, normalizira.
Zato je treba aldakton obravnavati kot učinkovito zdravilo za obvladovanje edemov, ki jih povzroča primarni ali sekundarni aldosteronizem (na primer tisti, ki se pojavi pri kardiocirkulacijski dekompenzaciji, pri jetrni cirozi, pri nefrotičnem sindromu), še posebej, če je odporen na običajne diuretike. "Aldactone je mogoče kombinirati kadar je zaželeno povečati učinek, ki izhaja iz različnih točk napada in različnih načinov delovanja zdravil, ter prednost zmanjšanja izgube kalija, ki ga v različni meri povzročijo tradicionalni diuretiki. Lastnost zdravila Aldactone, da se izogne izgubi kalija, je še posebej pomembna pri zdravljenju ciroze z ascitesom, saj lahko hipokalemija olajša nastanek kome, in pri terapiji z digitalisom za znano povečanje toksičnosti digitalisa v prisotnosti hipokalemije.
Pri "esencialni arterijski hipertenziji" ima Aldactone z "antagonističnim delovanjem proti" aldosteronu ali drugemu mineralokortikoidu izrazit antihipertenzivni učinek, zlasti v oblikah z nizko koncentracijo renina v plazmi. V primerih esencialne arterijske hipertenzije, ki je sočasna s sladkorno boleznijo ali preddiabetesom, pa tudi z uratsko diatezo, je tudi Aldactone ugodna alternativa običajnim diuretikom. Največji učinek je dosežen približno 2 - 3 dni po začetku zdravljenja, učinek pa traja približno enako obdobje po prekinitvi zdravljenja.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Spironolakton se po peroralni uporabi hitro absorbira (tmax 1-2 uri). Po peroralni uporabi se spironolakton presnovi pri prvem prehodu in se presnovi v 7-alfa-tio-spironolakton, karenon in kanorenat, 7-alfa-tiometil-spironolakton in 6-beta-hidroksi-7-alfa-tiometil-spironolakton. Najvišje koncentracije teh presnovkov so dosežene po približno 2 - 4 urah. Absolutna biološka uporabnost karenona po peroralni uporabi spironolaktona je v povprečju približno 25% danega odmerka.
Prvi trije zgoraj omenjeni presnovki imajo mineralokortikoidno aktivnost, kar ustreza 26%, 68% oziroma 33% aktivnosti nespremenjenega zdravila.
Pri odmerkih med 25 mg in 200 mg obstaja približno linearna korelacija med enkratnim odmerkom spironolaktona in plazemsko koncentracijo karenona, medtem ko višji odmerki povzročajo relativno nižje koncentracije.
Razpolovni čas spironolaktona v plazmi je približno 1,5 ure, karenona pa 9 do 24 ur.
Spironolakton se izloča hitro, njegovi presnovki pa počasneje. Izločanje poteka predvsem skozi ledvice in v manjši meri po žolčni poti.
Tako spironolakton kot karenonon se vežeta 90% in več na beljakovine v plazmi (90% oziroma 98%).
Absorpcija spironolaktona se poveča s prisotnostjo hrane, kar vodi do povečanja plazemske koncentracije matičnega zdravila in presnovkov za približno 50% - 100%.
Spironolakton in njegovi presnovki prečkajo placentno pregrado.
Canrenone se izloča v materino mleko.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Kronična toksičnost
Kronično in subkronično toksičnost spironolaktona so proučevali pri različnih živalskih vrstah. Samo študija na podganah je pokazala znake "povečane pojavnosti benignih adenomov ščitnice in mod pri velikih odmerkih".
Mutageneza in rakotvornost
V študijah na živalih niso ugotovili rakotvornih ali mutagenih učinkov niti pri izjemno velikih odmerkih spironolaktona. To ugotovitev je mogoče razložiti z njegovo presnovo, ki se razlikuje od presnove kalijevega kanorenata. Spironolakton in njegovi presnovki, ki vsebujejo žveplo, blokirajo biotransformacijo karenona v vmesni epoksidi, za katere se domneva, da so vzrok za tumorigeni učinek kalijevega kanorenata.
Reproduktivna toksikologija
Pri podganah spironolakton povzroča feminizacijo plodov samcev, kar je posledica antiandrogenega učinka zdravila.Študije pri podganah in miših niso pokazale nobenih znakov teratogenih učinkov.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Trde kapsule
Polioksietilen glikol, smukec, koruzni škrob, eritrozin (E127), indigo karmin (E132), titanov dioksid (E171), želatina.
Obložene tablete
magnezijev stearat, koruzni škrob, natrijeva karmeloza, želatina, polioksietilen etilen glikol, lahki magnezijev karbonat, kaolin, smukec, natrijev dioktilsulfosukcinat, titanov dioksid (E171), saharoza.
06.2 Nezdružljivost
Med zdravljenjem z zdravilom Aldactone je priporočljivo, da se izogibate dajanju kalija, bodisi v obliki zdravila ali v prehrani, bogati s kalijem, razen če se hkrati izvaja kortizon.
06.3 Obdobje veljavnosti
Aldactone 25 mg trde kapsule: 5 let.
Aldactone 100 mg obložene tablete: 3 leta.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Aldactone 25 mg trde kapsule: Shranjujte pri temperaturi do 30 ° C
Aldactone 100 mg obložene tablete: ni posebnih varnostnih ukrepov za shranjevanje
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
"25 mg trde kapsule in 16 kapsul v pretisnih omotih.
"100 mg obložene tablete 10 tablet v pretisnih omotih.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Milano
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
"25 mg trde kapsule 16 kapsul A.I.C.n. 019822028
"100 mg obložene tablete 10 tablet A.I.C. n. 019822030
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Julij 1962 / junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
Februarja 2014