Aktivne sestavine: neostigmin (neostigmin metil sulfat)
Raztopina za injiciranje prostigmina
Indikacije Zakaj se uporablja prostigmin? Za kaj je to?
Farmakoterapevtska skupina
Prostigmin spada v terapevtski razred parasimpatomimetikov, antiholinesterazne vrste.
Indikacije
V kirurgiji za pred in pooperativno profilakso črevesne atonije.
Simptomatsko zdravljenje miastenije gravis.
V anesteziologiji kot antagonist kurarizatorjev (nedepolarizatorjev).
Kontraindikacije Kadar zdravila Prostigmine ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilo (in za bromide za tablete) ali katero koli pomožno snov.
Astma, Parkinsonova bolezen, mehanska oviranost prebavnega in genitourinarnega trakta, peritonitis.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli prostigmin
Zdravilo je treba uporabljati previdno pri osebah z bradikardijo, nedavnim miokardnim infarktom, vagotonijo, hipertiroidizmom, srčnimi aritmijami, peptično razjedo, spastičnim bronhitisom.
Pri dajanju velikih odmerkov je priporočljiva predhodna ali sočasna injekcija atropina.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek prostigmina
Prostigmin sinergira učinek depolarizirajočih fragacijev.
Nekatere splošne in lokalne anestetike, antiaritmična zdravila, aminioglikozidne antibiotike in druge snovi, ki vplivajo na živčno -mišični prenos, je treba med zdravljenjem z zdravilom uporabljati previdno, zlasti pri osebah, ki trpijo za hudo amiastenijo. Prostigmin lahko okrepi depresivni učinek na dihalno aktivnost derivatov morfija in barbituratov.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Neostigmina se ne sme uporabljati skupaj z depolarizirajočimi mišično relaksantnimi zdravili (kot je sukcinilholin).
Zdravilo ni kontraindicirano za ljudi s celiakijo.
Nosečnost in dojenje
Čeprav je tveganje za teratogenezo majhno, se bo izogibanje uporabi prostigmina v prvih mesecih nosečnosti, pa tudi pri vseh zdravilih, razen v primerih, ko je to nujno potrebno.
Ni znano, ali se prostigmin izloča tudi v mleko; v vsakem primeru, ker se to dogaja pri številnih zdravilih, uporaba zdravila med dojenjem ni priporočljiva, da dojenček ne bi bil izpostavljen tveganju delovanja zdravila in možnim resnim stranskim učinkom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati prostigmin: odmerjanje
Pri operaciji za pred in pooperativno profilakso črevesne atonije se injiciranje prostigmina praviloma izvede dan po operaciji.Črevesna peristaltika se pojavi 20 in 30 minut po počasni intramuskularni ali intravenski podkožni injekciji 1 ampule (1 ml) .
Odvajanje črevesja je mogoče olajšati s klistirom 150-200 ml s 15-20% glicerinom, po možnosti dajati približno 30 minut po injiciranju. Če do evakuacije ne pride v 4-5 urah, lahko injekcijo ponovimo.
Pri simptomatskem zdravljenju miastenije gravis je povprečni odmerek 10 tablet (150 mg) na 24 ur.
Pri določanju odmerka in intervala med posameznimi odmerki je treba upoštevati individualni odziv in posebne potrebe posameznega bolnika ter fazo poslabšanja ali remisije bolezni. Če je peroralna pot nepraktična (npr. na primer v primeru akutne miastenike v krizi) je mogoče uporabiti parenteralno pot (1 ampula po 0,5 mg subkutano ali intramuskularno; naslednji odmerki bodo določeni glede na bolnikov odziv), pri čemer se čim prej vrnemo k peroralni uporabi.
V anesteziji kot antagonist kurarizatorjev (za nevtralizacijo mišične relaksacije zaradi kurare in kurare podobne). Običajno se 0,5-2 mg daje počasi intravensko. N.B. Prostigmin le antagonizira delovanje curare in kurare podobnim sintetičnim mišičnim relaksantom, torej nedepolarizirajoč. Po drugi strani pa v primeru depolarizirajočih zdravil obstaja sinergijski učinek. Delovanje mišičnih relaksantov na ganglijski točki pritrditve ni bistveno spremenjen. Tudi v primeru prevelikega odmerjanja zdravila Curare zgoraj navedenih odmerkov prostigmina ne smete bistveno preseči.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč zdravila Prostigmin
V primeru nenamernega ali prostovoljnega prevelikega odmerjanja so lahko simptomi naslednji: znojenje, slabost, bruhanje, slinjenje, bradikardija, sinkopa, mioza, krči v trebuhu, driska, mišične fascikulacije in kontrakcije.
V posebej hudih primerih se lahko pojavi mišična oslabelost, ki lahko skupaj z dihalnimi mišicami povzroči apnejo in možgansko anoksijo.
Med zdravljenjem miasteničnih oseb je še posebej pomembno klinično razlikovati holinergične krize prevelikega odmerjanja od miastenične krize bolezni, ki je v teku, saj se zdravljenje teh dveh sindromov korenito razlikuje.
Za zdravljenje holinergične krize zaradi prevelikega odmerjanja prostigmina je treba uporabo antiholinesteraznih zdravil nemudoma prekiniti in atropinijev sulfat dati v odmerku 0,5 mg intravensko, ponoviti vsakih 20 minut podkožno ali intramuskularno. specializiran center za možno pomoč pri dihanju.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki prostigmina
Najpogosteje opazimo mišične fascikulacije, slinjenje, trebušne kolike, drisko. Redkeje so poročali o naslednjih neželenih učinkih:
- alergični: različne vrste reakcij in anafilaksija;
- nevrološke: omotica, krči, izguba zavesti, zaspanost, glavobol, dizartrija, mioza, spremembe vida;
- srčno-žilne: srčne aritmije (bradikardija, tahikardija, atrio-ventrikularni blok, vozliščni ritem), nespecifične spremembe EKG-ja, srčni zastoj, sinkopa, hipotenzija;
- bronhopulmonalni: povečano izločanje žrela in bronhijev, dispneja, bronhospazem, depresija in zastoj dihanja;
- dermatološki: urtikarija in kožni izpuščaji;
- prebavila: slabost, bruhanje, napenjanje;
- genitourinarni: pollakiuria;
- mišice: krči in krči, artralgija;
- različne: znojenje, toplina, šibkost.
Pri nagnjenih osebah se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije.
V primeru neželenih učinkov, ki niso omenjeni v tem navodilu, se je priporočljivo posvetovati z zdravnikom ali farmacevtom.
Potek in zadržanje
Pozor, zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK.
Rok "> Druge informacije
Sestava
Raztopina za injiciranje prostigmina: 1 ml ampule vsebuje zdravilno učinkovino neostigmin metil sulfat 05 mg.
Pomožne snovi: natrijev klorid, voda za injekcije.
Tablete prostigmina: Ena tableta prostigmina vsebuje zdravilno učinkovino neostigmin bromid 15 mg.
Pomožne snovi: laktoza, magnezijev stearat, smukec, škrob.
Paketi
Raztopina za injiciranje prostigmina: 6 ampul 0,5 mg.
Tablete prostigmina: 20 tablet 15 mg.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA -
PROSTIGMIN
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA -
Raztopina za injiciranje prostigmina
Ena viala vsebuje:
Aktivno načelo:
neostigmin metil sulfat 0,5 mg
Tablete prostigmina:
Ena tableta vsebuje:
Aktivno načelo:
15 mg neostigmin bromida
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA -
Prostigmin je na voljo v obliki tablet za peroralno uporabo in v ampulah za intramuskularno, podkožno ali počasno intravensko injiciranje.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE -
04.1 Terapevtske indikacije -
V kirurgiji za pred in pooperativno profilakso črevesne atonije.
Simptomatsko zdravljenje miastenije gravis.
V anesteziologiji kot antagonist kurarizatorjev (nedepolarizatorjev).
04.2 Odmerjanje in način uporabe -
Pri operaciji za pred in pooperativno profilakso črevesne atonije se injiciranje prostigmina praviloma izvede dan po operaciji.Črevesna peristaltika se pojavi 20 in 30 minut po počasni intramuskularni ali intravenski podkožni injekciji 1 ampule (1 ml) .
Odvajanje črevesja je mogoče olajšati s klistirom 150-200 ml s 15-20% glicerinom, po možnosti dajati približno 30 minut po injiciranju. Če do evakuacije ne pride v 4-5 urah, lahko injekcijo ponovimo.
Pri simptomatskem zdravljenju miastenije gravis je povprečni odmerek 10 tablet (150 mg) na 24 ur. Pri določanju odmerka in intervala med posameznimi odmerki je treba upoštevati individualni odziv in posebne potrebe posameznega bolnika ter fazo poslabšanja ali remisije bolezni. Če je peroralna pot nepraktična (npr. na primer v primeru akutne miastenike v krizi) je mogoče uporabiti parenteralno pot (1 viala po 0,5 mg subkutano ali intramuskularno; naslednji odmerki bodo določeni glede na bolnikov odziv), pri čemer se čim prej vrnemo k peroralni uporabi.
V anesteziji, kot antagonist kurarizatorjev (za nevtralizacijo mišične relaksacije zaradi kurare in kurare podobne). Običajno se 0,5-2 mg daje počasi intravensko.
N.B. Prostigmin le antagonizira delovanje kurare in kurare podobnim sintetičnim mišičnim relaksantom, torej nedepolarizirajoče. Po drugi strani pa v primeru depolarizirajočih zdravil obstaja sinergijski učinek. Delovanje mišičnih relaksantov na ganglijski točki pritrditve ni bistveno spremenjen. Tudi v primeru prevelikega odmerjanja zdravila Curare zgoraj navedenih odmerkov prostigmina ne smete bistveno preseči.
04.3 Kontraindikacije -
Preobčutljivost, ki je že znana za zdravilo (in za bromide za tablete) ali katero koli pomožno snov, astma, Parkinsonova bolezen, mehanska oviranost prebavnega in genitourinarnega trakta, peritonitis.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi pri uporabi -
Neostigmina se ne sme uporabljati skupaj z depolarizirajočimi mišično relaksantnimi zdravili (kot je sukcinilholin).
Zdravilo je treba uporabljati previdno pri osebah z bradikardijo, nedavnim miokardnim infarktom, vagotonijo, hipertiroidizmom, srčnimi aritmijami, peptično razjedo, spastičnim bronhitisom.
Pri dajanju velikih odmerkov je priporočljiva predhodna ali sočasna injekcija atropina.
Hraniti izven dosega otrok.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij -
Prostigmin sinergira z učinkom depolarizirajočih zdravil.
Nekatere splošne in lokalne anestetike, antiaritmična zdravila, aminoglikozidne antibiotike in druge snovi, ki vplivajo na živčno -mišični prenos, je treba med zdravljenjem z zdravilom uporabljati previdno, zlasti pri osebah z miastenijo gravis.
Prostigmin lahko okrepi depresivni učinek na dihalno aktivnost derivatov morfija in barbituratov.
04.6 Nosečnost in dojenje -
Čeprav je tveganje za teratogenezo majhno, se bo izogibanje uporabi prostigmina v prvih mesecih nosečnosti, pa tudi pri vseh zdravilih, razen v primerih, ko je to nujno potrebno.
Ni znano, ali se prostigmin izloča tudi v mleko; v vsakem primeru, ker se to dogaja pri številnih zdravilih, uporaba zdravila med dojenjem ni priporočljiva, da dojenček ne bi bil izpostavljen tveganju delovanja zdravila in možnim resnim stranskim učinkom.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji -
Doslej ni bilo ocenjenih zdravil glede teh zmogljivosti
04.8 Neželeni učinki -
Najpogosteje opazimo mišične fascikulacije, slinjenje, trebušne kolike, drisko. Redkeje so poročali o naslednjih neželenih učinkih:
alergični: različne vrste reakcij in anafilaksija;
nevrološke: omotica, krči, izguba zavesti, zaspanost, glavobol, dizartrija, mioza, spremembe vida;
srčno-žilne: srčne aritmije (bradikardija, tahikardija, atrio-ventrikularni blok, vozliščni ritem), nespecifične spremembe EKG-ja, srčni zastoj, sinkopa, hipotenzija;
bronhopulmonalni: povečano izločanje žrela in bronhijev, dispneja, bronhospazem, depresija in zastoj dihanja;
dermatološki: urtikarija in kožni izpuščaji;
prebavila: slabost, bruhanje, napenjanje;
genitourinarni: pollakiuria;
mišice: krči in krči, artralgija;
različne: znojenje, toplina, šibkost.
Pri nagnjenih osebah se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije.
04.9 Preveliko odmerjanje -
V primeru nenamernega ali prostovoljnega prevelikega odmerjanja so lahko simptomi naslednji: znojenje, slabost, bruhanje, slinjenje, bradikardija, sinkopa, mioza, krči v trebuhu, driska, mišične fascikulacije in kontrakcije.
V posebej hudih primerih se lahko pojavi mišična oslabelost, ki lahko skupaj z dihalnimi mišicami povzroči apnejo in možgansko anoksijo.
Med zdravljenjem miasteničnih oseb je še posebej pomembno klinično razlikovati holinergične krize prevelikega odmerjanja od miastenične krize bolezni, ki je v teku, saj se zdravljenje teh dveh sindromov korenito razlikuje.
Za zdravljenje holinergične krize zaradi prevelikega odmerjanja prostigmina je treba uporabo antiholinesteraznih zdravil nemudoma prekiniti in atropinijev sulfat dati v odmerku 0,5 mg intravensko, ponoviti vsakih 20 minut podkožno ali intramuskularno. specializiran center za pomoč pri dihanju.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI -
05.1 "Farmakodinamične lastnosti -
Holinergične lastnosti prostigmina so posledica stabilizacije acetilholina z zaviranjem holinesteraze, zato se delovanje acetilholina, fiziološkega posrednika na ravni osrednjih in perifernih holinergičnih živčnih končičev, okrepi in podaljša. Enako velja za barbiturate in opiate.
Prostigmin ima tudi neposreden "holinomimetični učinek na skeletne mišice".
05.2 "Farmakokinetične lastnosti -
Zaviralni učinek na holinesterazo je reverzibilen.
Pri intramuskularni uporabi se neostigmin metil sulfat hitro absorbira.
V študiji pri 5 bolnikih z miastenijo gravis je plazemski vrh dosegel po 30 minutah, razpolovni čas pa od 51 do 90 minut. Približno 80% zdravila se je izločilo z urinom v 24 urah; 50% v nespremenjeni obliki in 30% v presnovni obliki.
Presnova poteka s hidrolizo in jetrnimi mikrosomalnimi encimi.
Beljakovinska vez s serumskim albuminom niha od 15 do 25%.
Pri intravenskem dajanju je razpolovni čas v plazmi 47 do 60 minut.
Farmakološki učinki prostigmina se pojavijo 20-30 minut po intramuskularni uporabi in trajajo približno 2,5 do 4 ure.
Peroralno uporabljen neostigmin bromid se slabo absorbira iz prebavil. (Približno 1-2% odmerka 30 mg, danega bolnikom z miastenijo na tešče)
Vrh plazme se pojavi med 1. in 2. uro s precejšnjimi individualnimi variacijami.
Praviloma 15 mg neostigmin bromida peroralno ustreza približno 0,5 mg parenteralnega neostigmin metil sulfata.
05.3 Predklinični podatki o varnosti -
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE -
06.1 Pomožne snovi -
Ena 0,5 mg viala vsebuje:
natrijev klorid 8,35 mg;
voda za injekcije q.s. do 1 ml.
Ena 15 mg tableta vsebuje:
laktoza 150 mg;
magnezijev stearat 0,25 mg;
smukec 5,5 mg.
škrob po okusu do 230 mg
06.2 Nezdružljivost "-
Do danes niso znane posebne nezdružljivosti.
06.3 Obdobje veljavnosti "-
Veljavnost nedotaknjenih in pravilno shranjenih paketov: 5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje -
Običajni pogoji ohranjanja okolja (po izdaji F.U. IX)
06.5 Vrsta neposredne embalaže in vsebina pakiranja -
Prostigmin 6 ampul po 1 ml:
(steklene viale po F.U. zaprte v kartonski škatli s priloženimi navodili).
Prostigmin 20 tablet po 15 mg:
(steklenica iz temnega stekla z vijačnim pokrovom iz termoplastičnega materiala, ki je v kartonski škatli s priloženim zloženkom).
06.6 Navodila za uporabo in ravnanje -
Posebnih navodil za uporabo ni.
07.0 IMETNIK "DOVOLJENJA ZA PROMET" -
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Düsseldorfer Straße, 40 A
D - 65760 Eschborn
Nemčija
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET -
Prostigmin 6 ampul AIC št .: 005277013
Prostigmin 20 tablet AIC št .: 005277025
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA -
Obnova junija 2005
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA -
01/06/2006