Aktivne sestavine: cetirizin (cetirizin dihidroklorid)
FORMISTIN 10 mg filmsko obložene tablete
Vložki za pakiranje Formistin so na voljo za velikosti pakiranj:- FORMISTIN 10 mg filmsko obložene tablete
- FORMISTIN 10 mg / ml peroralne kapljice, raztopina
Zakaj se uporablja Formistin? Za kaj je to?
FORMISTIN vsebuje zdravilno učinkovino cetirizin dihidroklorid in je antialergijsko zdravilo, ki spada v kategorijo antihistaminikov.
To zdravilo se uporablja pri odraslih in otrocih, starih od 6 let, za zdravljenje:
- Nosni in očesni simptomi alergijskega rinitisa (vnetna bolezen nosne sluznice), sezonski in trajni.
- Kronična idiopatska urtikarija (kronična srbeča in otekla kožna bolezen).
Če se ne počutite bolje ali če se počutite slabše, se posvetujte s svojim zdravnikom.
Kontraindikacije Kadar Formistina ne smete uporabljati
Ne jemljite FORMISTINA
- Če ste alergični na zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino tega zdravila (navedeno v poglavju 6).
- Če ste alergični na hidroksizin ali derivate piperazina (učinkovine, ki so tesno povezane s tistimi, ki jih vsebuje FORMISTIN).
- Če imate hudo ledvično bolezen (huda odpoved ledvic z očistkom kreatinina pod 10 ml / min).
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Formistin
Preden vzamete FORMISTIN, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.
S posebno previdnostjo jemljite FORMISTIN in za nasvet vprašajte svojega zdravnika:
- Če imate odpoved ledvic (zmanjšano delovanje ledvic); v tem primeru boste morali vzeti manjši odmerek, ki ga bo zdravnik določil glede na delovanje ledvic.
- Če imate epilepsijo (nevrološka bolezen, za katero je značilna nenadna izguba zavesti in krči mišic) ali ste v nevarnosti za krče (nehoteno gibanje mišic z vznemirjenostjo in telesnimi krči).
- Če imate zastajanje urina ali stanja, zaradi katerih ste nagnjeni k zadrževanju urina (npr. Poškodba hrbtenjače, hiperplazija prostate), lahko cetirizin poveča tveganje za nastanek tega stanja.
Če morate opraviti kožne (kožne) teste za alergijo, prenehajte jemati zdravilo FORMISTIN v zadnjih 3 dneh, saj so ti testi lahko ponarejeni, če jemljete antihistaminike (antialergijska zdravila, vključno s cetirizinom).
Otroci in mladostniki
Otroci, mlajši od 6 let, ne smejo jemati zdravila FORMISTIN, ker ta formulacija ne omogoča ustrezne prilagoditve odmerka (glejte "Ne jemljite zdravila FORMISTIN").
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek Formistina
Druga zdravila in FORMISTIN
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če jemljete, ste pred kratkim jemali ali pa boste morda začeli jemati katero koli drugo zdravilo.
Ne pričakujemo interakcij z drugimi zdravili.
FORMISTIN z alkoholom
Med ali po sočasnem vnosu FORMISTINA (v normalnih odmerkih) in alkohola (za koncentracije v krvi 0,5 g / L, kar ustreza kozarcu vina) niso opazili nobenih interakcij potencialno pomembnega vpliva.
Vendar bodite previdni, če hkrati pijete alkohol, tako kot pri vseh antihistaminikih lahko sočasna uporaba alkohola ali drugih pomirjevalnih snovi na osrednjem živčevju zmanjša vašo budnost in sposobnost reagiranja (glejte "Vožnja in upravljanje strojev" ).
FORMISTIN skupaj s hrano in pijačo
Hrana ne vpliva bistveno na absorpcijo cetirizina.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Nosečnost in dojenje ter plodnost
Če ste noseči ali dojite, menite, da bi lahko bili noseči ali načrtujete zanositev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Nosečnost
Če ste noseči, jemljite FORMISTIN le, kadar je to nujno potrebno, zelo previdno in pod strogim zdravniškim nadzorom.
Čas hranjenja
Cetirizin se izloča v materino mleko. Zato med dojenjem jemljite FORMISTIN le, če je to nujno potrebno, z veliko previdnostjo in pod strogim zdravniškim nadzorom.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozil in strojev
Če nameravate voziti, se ukvarjati s potencialno nevarnimi dejavnostmi ali upravljati s stroji, ne smete prekoračiti priporočenega odmerka in pozorno opazujte svoj odziv na zdravilo.
Če ste občutljiv bolnik, lahko hkratna uporaba alkohola ali drugih snovi z depresivno (pomirjevalno aktivnostjo) na osrednji živčni sistem dodatno spremeni vašo pozornost in vašo sposobnost reagiranja (glejte "FORMISTIN z alkoholom").
FORMISTIN 10 mg filmsko obložene tablete vsebujejo laktozo. Če vam je zdravnik povedal, da ne prenašate nekaterih sladkorjev, se pred jemanjem tega zdravila posvetujte z zdravnikom.
Odmerjanje, način in čas dajanja Kako uporabljati Formistin: Odmerjanje
Pri jemanju tega zdravila natančno upoštevajte navodila v tem navodilu ali navodila zdravnika ali farmacevta. Če ste v dvomih, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Tablete vzemite s kozarcem vode.
Odrasli
Priporočeni odmerek je 10 mg (1 tableta), ki ga je treba vzeti enkrat na dan.
Uporaba pri otrocih in mladostnikih
Otroci z ledvično insuficienco
Pri otrocih z ledvično insuficienco je treba odmerek individualno prilagoditi, pri tem pa upoštevati odstranjevanje ledvic, starost in telesno težo bolnika.
Starejši bolniki: Če je ledvična funkcija normalna, zmanjšanje odmerka ni potrebno.
Bolniki z zmerno do hudo ledvično insuficienco
Če imate zmerno ledvično insuficienco, je priporočeni odmerek 5 mg (pol tablete) enkrat na dan.
Bolniki z zmerno do hudo okvaro jeter
Če imate le jetrno insuficienco, prilagajanje odmerka ni potrebno.
Če imate tudi ledvično insuficienco, bo zdravnik sprejel ustrezen odmerek.
Če menite, da je učinek zdravila FORMISTIN prešibak ali premočan, obvestite svojega zdravnika.
Trajanje zdravljenja je odvisno od vrste, trajanja in poteka bolezni, ki ga določi zdravnik.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli preveč Formistina
Če ste vzeli večji odmerek zdravila FORMISTIN, kot bi smeli
Če menite, da ste vzeli preveč zdravila FORMISTIN, obvestite svojega zdravnika, ki se bo odločil, katere ukrepe je treba sprejeti.
Zmedenost, driska, omotica, utrujenost, glavobol, slabo počutje, midriaza (razširitev zenice), srbenje, nemir, sedacija, zaspanost, stupor, tahikardija (povečan srčni utrip), tremor in zadrževanje urina (nezmožnost uriniranja).
Poseben protistrup za cetirizin (tj. Snov, ki lahko nevtralizira delovanje cetirizina) ni znan.
Če jemljete preveč zdravila, je priporočljivo simptomatsko ali podporno zdravljenje. Po nedavnem zaužitju je priporočljivo izpiranje želodca (praznjenje želodca).
Če ste pozabili vzeti FORMISTIN
Ne vzemite dvojnega odmerka, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek.
Če imate dodatna vprašanja o uporabi zdravila FORMISTIN, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so stranski učinki zdravila Formistin
Kot vsa zdravila ima lahko tudi to zdravilo neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
Ob prvih simptomih preobčutljivosti (alergija) se obrnite na svojega zdravnika, ki bo določil resnost in se po potrebi odločil za morebitne ukrepe (prekinitev zdravljenja).
Učinki, ki se lahko pojavijo po uporabi tega zdravila, so:
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- Utrujenost
- Suha usta (usta in grlo).
- Slabost.
- Vrtoglavica, glavobol
- Zaspanost.
- Faringitis (vnetje sluznice med ustno votlino in požiralnikom), rinitis (vnetje nosne sluznice).
Občasni neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 100 bolnikov)
- Astenija (pomanjkanje moči), slabo počutje.
- Parestezija (spremenjeno dojemanje občutljivosti okončin ali drugih delov telesa).
- Vznemirjenost.
- Bolečine v trebuhu.
- Srbenje, izpuščaj (izpuščaj z rdečo kožo).
- Driska
Redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 1.000 bolnikov)
- Tahikardija (hiter srčni utrip).
- Edem (kopičenje tekočine).
- Preobčutljivost (alergija).
- Motnje delovanja jeter (jeter) s povečanjem jetrnih encimov in bilirubina (pigmentirana snov, prisotna v žolču, ki je posledica razgradnje hemoglobina).
- Povečanje telesne mase.
- Krči, motnje gibanja.
- Agresija, zmedenost, depresija, halucinacije, nespečnost.
- Urtikarija (alergijska kožna bolezen).
Zelo redki neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10.000 bolnikov) -
- Trombocitopenija (nizka raven trombocitov v krvi).
- Akomodacijska motnja (mehanizem za fokusiranje oči), zamegljen vid, okulogijacija (nenadzorovani krožni gibi oči).
- Anafilaktični šok (zelo huda alergijska reakcija).
- Sinkopa, tremor, disgevzija (spremenjen okus), diskinezija in distonija (nehoteni premiki mišic s krčenjem).
- Tic.
- Disurija (bolečina pri uriniranju) in enureza (nenadzorovano izločanje urina).
- Angioneurotični edem (alergijski sindrom s hitrim otekanjem kože, sluznice in submukoznih tkiv), stabilen izbruh zdravila.
Neželeni učinki s pogostnostjo neznani (pogostnosti ni mogoče oceniti iz razpoložljivih podatkov)
- Amnezija, motnje spomina.
- Povečan apetit.
- Samomorilne misli.
- Zadrževanje urina (nezmožnost uriniranja).
- Vrtoglavica.
Če opazite katerega od zgoraj opisanih neželenih učinkov, obvestite svojega zdravnika.
Dodatni neželeni učinki pri otrocih in mladostnikih
Pogosti neželeni učinki (pojavijo se lahko pri največ 1 od 10 bolnikov)
- Driska.
- Zaspanost.
- Rinitis (vnetje nosne sluznice).
- Utrujenost.
Poročanje o stranskih učinkih
Če opazite kateri koli neželeni učinek, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom, kar vključuje morebitne neželene učinke, ki niso navedeni v tem navodilu. O neželenih učinkih lahko poročate tudi neposredno prek nacionalnega sistema poročanja na naslovu https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. S poročanjem o neželenih učinkih lahko pomagate zagotoviti več informacij o varnosti tega zdravila.
Potek in hramba
Zdravilo shranjujte nedosegljivo otrokom!
Tega zdravila ne smete uporabljati po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na škatli. Posebni varnostni ukrepi za shranjevanje niso potrebni.
Tega zdravila ne uporabljajte, če opazite vidne znake poslabšanja.
Ne mečite nobenih zdravil v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte svojega farmacevta, kako zavreči zdravila, ki jih ne uporabljate več. Tako boste zaščitili okolje.
Sestava in farmacevtska oblika
Kaj FORMISTIN
1 filmsko obložena tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: cetirizin dihidroklorid 10 mg.
Druge sestavine: mikrokristalna celuloza, laktoza, makrogol 400, magnezijev stearat, hipromeloza, brezvodni koloidni silicijev dioksid, titanov dioksid (E 171).
Opis izgleda FORMISTIN in vsebina pakiranja
Filmsko obložene tablete.FORMISTIN je predstavljen kot podolgovate bele filmsko obložene tablete z razdelilno črto, vsebovane v brezbarvnih in prozornih pretisnih omotih. Pretisni omot s 7 filmsko obloženimi tabletami.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
FORMISTIN 10 mg tablete, prevlečene s filmom
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Ena filmsko obložena tableta vsebuje 10 mg cetirizinijevega klorida.
Pomožne snovi: ena filmsko obložena tableta vsebuje 66,40 mg laktoze monohidrata.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Filmsko obložene tablete.
Bela, podolgovata filmsko obložena tableta z razrezom
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Odrasli in pediatrični bolniki, stari od 6 let:
- Cetirizin je indiciran za zdravljenje nazalnih in očesnih simptomov sezonskega in večletnega alergijskega rinitisa.
- Cetirizin je indiciran za simptomatsko zdravljenje kronične idiopatske urtikarije.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Otroci med 6. in 12. letom starosti: 5 mg dvakrat na dan (pol tablete dvakrat na dan).
Odrasli in otroci, starejši od 12 let: 10 mg enkrat na dan (1 tableta). Tablete je treba vzeti s kozarcem tekočine.
Starejši bolnikiNa podlagi razpoložljivih podatkov pri starejših osebah z normalnim delovanjem ledvic zmanjšanje odmerka ni potrebno.
Bolniki z zmerno do hudo ledvično insuficienco: ni podatkov, ki bi dokumentirali razmerje med učinkovitostjo in varnostjo pri bolnikih z ledvično insuficienco. Ker se cetirizin večinoma izloča skozi ledvice (glejte poglavje 5.2), je treba v primerih, ko alternativnih načinov zdravljenja ni mogoče uporabiti, intervale med odmerki prilagoditi glede na delovanje ledvic. Oglejte si naslednjo tabelo in prilagodite odmerek, kot je navedeno. Za uporabo te tabele odmerjanja je potrebna ocena bolnikovega očistka kreatinina (CLcr) v ml / min. CLcr (ml / min) lahko dobimo iz vrednosti serumskega kreatinina (mg / dl) po naslednji formuli:
Prilagoditev odmerka za odrasle z okvarjenim delovanjem ledvic
Pri pediatričnih bolnikih z ledvično insuficienco je treba odmerek prilagoditi individualno, pri čemer je treba upoštevati ledvični očistek, starost in telesno težo bolnika.
Bolniki z jetrno insuficienco: Bolnikom z jetrno insuficienco ni treba prilagajati odmerka.
Bolniki z jetrno in ledvično insuficienco: priporoča se prilagoditev odmerka (glejte zgoraj Bolniki z zmerno do hudo okvaro ledvic).
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino, katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1, za hidroksizin ali kateri koli derivat piperazina.
Bolniki s hudo ledvično insuficienco z očistkom kreatinina manj kot 10 ml / min.
Bolniki z redkimi dednimi težavami, kot so intoleranca za galaktozo, pomanjkanje Lapp laktaze ali malabsorpcija glukoze-galaktoze, ne smejo jemati filmsko obloženih tablet cetirizina.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Pri terapevtskih odmerkih ni bilo dokazov o klinično pomembnih interakcijah z alkoholom (za koncentracijo alkohola v krvi 0,5 g / l).Pri sočasnem uživanju alkohola pa je potrebna previdnost.
To zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z nagnjenimi dejavniki za zadrževanje urina (npr. Poškodba hrbtenjače, hiperplazija prostate), saj lahko cetirizin poveča tveganje zadrževanja urina.
Pri epileptičnih bolnikih in pri bolnikih s tveganjem za epileptične napade je potrebna previdnost.
Kožni alergijski testi zavirajo antihistaminiki in pred njihovo izvedbo je potrebno obdobje izpiranja (3 dni).
Pediatrična populacija
Uporaba filmsko obloženih tablet ni priporočljiva pri otrocih, mlajših od 6 let, saj ta formulacija ne omogoča prilagajanja odmerka.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Zaradi farmakokinetičnega, farmakodinamičnega in profila prenašanja cetirizina ne pričakujemo interakcij s tem antihistaminikom. V študijah interakcij med zdravili pravzaprav niso poročali niti o farmakodinamičnih niti o pomembnih farmakokinetičnih interakcijah, zlasti s psevdoefedrinom ali teofilinom (400 mg / dan).
Obseg absorpcije cetirizina se s hrano ne zmanjša, čeprav se stopnja absorpcije zmanjša.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Za cetirizin je na voljo zelo malo kliničnih podatkov o nosečnostih, ki so bile izpostavljene. Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj. Predpisovanje nosečnicam je treba opraviti previdno.
Čas hranjenja
Cetirizin se izloča v materino mleko v koncentracijah, ki predstavljajo 25% do 90% tistih, izmerjenih v plazmi, odvisno od časa vzorčenja po dajanju. Zato je treba predpisovanje doječim ženskam opraviti previdno.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Objektivne meritve sposobnosti vožnje, zakasnitve spanja in zmogljivosti tekočega traku pri priporočenem odmerku 10 mg niso pokazale nobenega klinično pomembnega učinka.
Bolniki, ki nameravajo voziti vozila, opravljati potencialno nevarne dejavnosti ali upravljati stroje, ne smejo preseči priporočenega odmerka in upoštevati individualni odziv na zdravilo. Pri občutljivih bolnikih lahko sočasni vnos cetirizina z alkoholom ali drugimi zaviralci osrednjega živčevja povzroči nadaljnje zmanjšanje budnosti in poslabšanje zmogljivosti.
04.8 Neželeni učinki
Klinične študije so pokazale, da ima cetirizin v priporočenem odmerku manjše neželene učinke na centralni živčni sistem, vključno z zaspanostjo, utrujenostjo, omotico in glavobolom. V nekaterih primerih so poročali o paradoksalni stimulaciji osrednjega živčevja.
Čeprav je cetirizin selektiven antagonist perifernih receptorjev H1 in je relativno brez antiholinergičnega delovanja, so redko poročali o težavah pri uriniranju, motnjah prilagajanja oči in suhih ustih.
Poročali so o nenormalnem delovanju jeter z zvišanjem jetrnih encimov, ki ga spremlja povišan bilirubin, večina pa je izginila po prekinitvi cetirizinijevega klorida.
Kliničnih preskušanj
V okviru dvojno slepih kontroliranih kliničnih preskušanj ali kliničnih farmakoloških študij, v katerih so cetirizin primerjali s placebom ali drugimi antihistaminiki v priporočenem odmerku (10 mg na dan za cetirizin), za katere so na voljo količinski podatki o varnosti, je več kot 3200 oseb so bili izpostavljeni zdravljenju s cetirizinom.
Na podlagi teh podatkov so v placebo kontroliranih preskušanjih poročali o naslednjih neželenih dogodkih z incidenco 1,0% ali več pri 10 mg cetirizina:
Čeprav je bila statistična pogostnost zaspanosti pogostejša pri cetirizinu kot pri placebu, je bila v večini primerov blaga do zmerna, pri priporočenih dnevnih odmerkih pri mladih zdravih prostovoljcih pa je oslabljena.
Neželeni učinki z incidenco 1,0% ali več pri otrocih, starih od 6 mesecev do 12 let, v placebo kontroliranih kliničnih preskušanjih ali kliničnih farmakoloških študijah so:
Postmarketinške izkušnje
Neželjenim učinkom, ugotovljenim v kliničnih preskušanjih, naštetih v prejšnjem odstavku, je treba dodati naslednje neželene učinke, o katerih so poročali v izkušnjah po trženju.
Neželeni učinki so opisani glede na organski sistem MedDRA in pogostnost, ocenjeno na podlagi izkušenj po prihodu zdravila na trg.
Pogostnosti so opredeljene na naslednji način: zelo pogosto (≥ 1/10); pogosti (≥1 / 100,
Motnje krvnega in limfnega sistema:
Zelo redki: trombocitopenija
Motnje imunskega sistema:
Redki: preobčutljivost
Zelo redki: anafilaktični šok
Presnovne in prehranske motnje:
Neznana: povečan apetit
Psihiatrične motnje:
Občasni: vznemirjenost
Redki: agresija, zmedenost, depresija, halucinacije, nespečnost
Zelo redki: tiki
Neznana: samomorilne misli
Motnje živčnega sistema:
Občasni: parestezija
Redki: krči, motnje gibanja
Zelo redki: disgevzija, sinkopa, tremor, distonija, diskinezija
Neznana: amnezija, motnje spomina
Očesne motnje:
Zelo redki: akomodacijska motnja, zamegljen vid, okulorotacija
Motnje ušes in labirinta
Neznana: omotica
Srčne patologije:
Redki: tahikardija
Bolezni prebavil:
Občasni: driska
Bolezni jeter in žolčnika:
Redki: okvarjeno delovanje jeter (zvišanje transaminaz, alkalne fosfataze, γ-GT in bilirubina)
Bolezni kože in podkožja:
Občasni: pruritus, izpuščaj
Redki: urtikarija
Zelo redki: angionevrotični edem, stabilen izbruh zdravila
Bolezni sečil in ledvic:
Zelo redki: disurija, enureza
Neznana: zadrževanje urina
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
Občasni: astenija, slabo počutje
Redki: edemi
Diagnostični testi:
Redki: povečanje telesne mase
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih
Poročanje o domnevnih neželenih učinkih, ki se pojavijo po odobritvi zdravila, je pomembno, saj omogoča stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Zdravstvene delavce prosimo, da o vsakem sumu na neželene učinke poročajo prek nacionalnega sistema za poročanje. "Italijanska agencija za zdravila Spletna stran: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
Simptomi, ki so jih opazili po prevelikem odmerjanju cetirizina, so v glavnem povezani z učinki na centralni živčni sistem ali z učinki, ki lahko kažejo na "antiholinergično delovanje".
Po odmerku vsaj 5 -kratnega priporočenega dnevnega odmerka so poročali o naslednjih neželenih dogodkih: zmedenost, driska, omotica, utrujenost, glavobol, slabo počutje, midriaza, pruritus, nemir, sedacija, zaspanost, stupor, tahikardija, tremor in uriniranje zadrževanje.
Zdravljenje
Specifični protistrup za cetirizin ni znan.
V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo simptomatsko ali podporno zdravljenje. Po nedavnem zaužitju je priporočljivo izpiranje želodca. Cetirizin se z dializo ne odstrani učinkovito.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: derivati piperazina.
Oznaka ATC R06A E07.
Cetirizin, presnovek hidroksizina pri ljudeh, je močan in selektiven antagonist pri perifernih receptorjih H1. Študije vezave receptorjev in vitro niso pokazali merljive afinitete do drugih receptorjev kot do H1.
Poleg učinka proti H1 ima cetirizin tudi antialergijsko delovanje: v odmerku 10 mg enkrat ali dvakrat na dan zavira pozno fazo zaposlovanja eozinofilcev v koži in veznici atopičnih oseb, izpostavljenih alergenom.
Študije pri zdravih prostovoljcih so pokazale, da cetirizin v odmerkih 5 in 10 mg izrazito zavira pnevmatske in eritematozne reakcije, ki jih povzročajo zelo visoke koncentracije histamina v koži, vendar korelacija z učinkovitostjo ni ugotovljena.
V 35-dnevni študiji pri otrocih, starih od 5 do 12 let, ni bilo nobenih dokazov o toleranci na antihistaminični učinek (zatiranje pšenice in eritema) cetirizina. histamin v 3 dneh.
V 6-tedenski s placebom kontrolirani študiji pri 186 bolnikih z alergijskim rinitisom in sočasno blago do zmerno astmo je cetirizin v odmerku 10 mg enkrat na dan izboljšal simptome rinitisa, ne da bi vplival na delovanje pljuč. Ta študija podpira varnost uporabe cetirizina pri alergičnih bolnikih z blago ali zmerno astmo.
V s placebom nadzorovani študiji cetirizin, ki je bil v velikih dnevnih odmerkih 60 mg sedem dni, ni povzročil statistično pomembnega podaljšanja intervala QT.
Pokazalo se je, da cetirizin v priporočenem odmerku izboljšuje kakovost življenja bolnikov s sezonskim in večletnim alergijskim rinitisom.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Plazemska koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja je približno 300 ng / ml in je dosežena v 1,0 0,5 ure. Po odmerkih niso opazili kopičenja
dnevno 10 mg cetirizina 10 dni. Parametri farmakokinetične porazdelitve, kot sta največja plazma (Cmax) in površina pod krivuljo (AUC), so pri zdravih prostovoljcih unimodalni.
Obseg absorpcije cetirizina se s hrano ne zmanjša, čeprav se stopnja absorpcije zmanjša.Rezvoj biološke uporabnosti cetirizina je podoben, če ga jemljemo kot raztopino, kapsulo ali tableto.
Navidezni volumen porazdelitve je 0,50 l / kg. Vezava cetirizina na beljakovine v plazmi je 93 0,3%. Cetirizin ne spremeni vezave varfarina na beljakovine v plazmi.
Cetirizin ni podvržen obsežni presnovi prvega prehoda. Približno dve tretjini odmerka se izloči nespremenjenega z urinom, končni razpolovni čas pa je bil približno 10 ur.
Cetirizin ima linearno kinetiko med 5 mg in 60 mg.
Posebne populacije
Upokojenci: Pri 16 starejših preiskovancih po enkratnem peroralnem odmerku 10 mg se je razpolovni čas podaljšal za približno 50%, očistek pa se je zmanjšal za 40% v primerjavi z običajnimi preiskovanci. Zdi se, da je zmanjšanje očistka cetirizina pri teh prostovoljcih, starejših delovanje ledvic.
Otroci: razpolovni čas cetirizina je bil pri otrocih, starih od 6 do 12 let, približno 6 ur, pri otrocih, starih od 2 do 6 let, 5 ur, pri otrocih, starih od 6 do 24 mesecev, pa 3,1 ure.
Bolniki z ledvično insuficienco: farmakokinetika zdravila pri bolnikih z blago ledvično insuficienco (očistek kreatinina večji od 40 ml / min) je bila podobna kot pri zdravih prostovoljcih. Bolniki z zmerno okvaro ledvic so imeli v primerjavi z zdravimi prostovoljci trikrat večji razpolovni čas in 70% zmanjšan očistek.
Pri bolnikih na hemodializi (očistek kreatinina manjši od 7 ml / min), ki so prejeli enkratni peroralni odmerek 10 mg cetirizina, se je razpolovni čas trikrat povečal in očistek normalnih oseb se je zmanjšal za 70%. Cetirizin se v majhnih količinah izloči s hemodializo. Pri bolnikih z zmerno do hudo okvaro ledvic je treba prilagoditi odmerek (glejte poglavje 4.2).
Bolniki z jetrno insuficienco: Pri bolnikih s kronično boleznijo jeter (hepatocelularna, holestatična in biliarna ciroza), ki so prejeli enkratni odmerek 10 ali 20 mg cetirizina, se je razpolovni čas povečal za 50% skupaj s 40% zmanjšanjem očistka v primerjavi z zdravimi osebami.
Prilagoditev odmerka je potrebna pri bolnikih z jetrno insuficienco le, če je povezana z ledvično insuficienco.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Neklinični podatki na podlagi običajnih študij ne kažejo posebne nevarnosti za ljudi varnostna farmakologija, toksičnost pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnost, rakotvorni potencial, strupenost za razmnoževanje.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
- Mikrokristalna celuloza
- laktoza
- brezvodni koloidni silicijev dioksid
- magnezijev stearat
-Opadry Y-1-7000
- hidroksipropilmetilceluloza (E 464)
- Titanov dioksid (E 171)
- makrogol 400
06.2 Nezdružljivost
Ni pomembno.
06.3 Obdobje veljavnosti
5 let
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Termoformiran PVC pretisni omot, prozoren, brezbarven, fiziološko inerten, toplotno zapečaten z aluminijasto folijo, prevlečeno z ustreznim lakom v kartonski škatli.
Pakiranja po 7 in 20 tablet.
Na trgu ni vseh navedenih pakiranj.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih navodil.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
LUSOFARMACO
ISTITUTO LUSO FARMACO D "ITALIA S.p.A.
Milanofiori - Ulica 6 - Stavba L - 20089 Rozzano (MI)
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
7 tablet A.I.C. n. 027329034
20 tablet A.I.C. n. 027329010
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
7 tablet
25.03.2004/01.06.2010
20 tablet 01.04.1989 / 01.06.2010
