Aktivne sestavine: Piracetam
NOOTROPIL 1200 mg filmsko obložene tablete
NOOTROPIL 3 g / 15 ml peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
NOOTROPIL 12 g / 60 ml raztopina za infundiranje
Zakaj se uporablja zdravilo Nootropil? Za kaj je to?
FARMAKOTERAPEVTSKA KATEGORIJA
Psihostimulansi in nootropi.
TERAPEVTSKE INDIKACIJE
Zdravljenje kortikalnega mioklonusa, samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili.
Kontraindikacije Kadar zdravila Nootropil ne smete uporabljati
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino (piracetam) ali druge derivate pirolidona ali katero koli pomožno snov.
Piracetam je kontraindiciran pri bolnikih s cerebralno krvavitvijo.
Piracetam je kontraindiciran pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic.
Piracetama se ne sme uporabljati pri bolnikih s Huntingtonovo boleznijo.
Previdnostni ukrepi pri uporabi Kaj morate vedeti, preden boste vzeli zdravilo Nootropil
Učinki na agregacijo trombocitov
Zaradi učinka piracetama na agregacijo trombocitov je priporočljiva previdnost pri bolnikih s hudo krvavitvijo, pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za krvavitev, na primer pri razjedah v prebavilih, pri bolnikih z motnjami hemostaze v anamnezi, pri bolnikih z anamnezo možgansko -žilne krvavitve v anamnezi, pri bolnikih s hudo krvavitvijo kirurgija, vključno z zobozdravstveno operacijo, in bolniki, ki uporabljajo antikoagulante ali zdravila proti trombocitom, vključno z nizkimi odmerki aspirina.
Odpoved ledvic
Piracetam se izloča z ledvicami, zato je pri ledvični insuficienci potrebna previdnost (glejte "Odmerek, način in čas dajanja").
Upokojenci
V primeru dolgotrajnega zdravljenja pri starejših je potrebna redna ocena očistka kreatinina, da se po potrebi prilagodi odmerek (glejte "Odmerek, način in čas dajanja").
Prekinitev
Pri bolnikih z mioklonusom se je treba izogibati nenadni prekinitvi zdravljenja, saj lahko povzroči nenaden ponovitev ali odtegnitveni napad.
Interakcije Katera zdravila ali živila lahko spremenijo učinek zdravila Nootropil
Povejte svojemu zdravniku ali farmacevtu, če ste pred kratkim jemali katerokoli zdravilo, tudi če ste ga dobili brez recepta.
Farmakokinetične interakcije
Ker se približno 90% odmerka piracetama izloči nespremenjenega z urinom, se pričakuje, da bo nizek potencial interakcije z zdravili povzročil spremembe v farmakokinetiki piracetama.
In vitro piracetam ne zavira človeških jetrnih izooblik citokroma P450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 in 4A9 / 11 v koncentracijah 142, 426 in 1422 μg / ml. Pri koncentraciji 1422 μg / ml so na CYP 2A6 (21%) in 3A4 / 5 (11%) opazili manjše zaviralne učinke. Vrednosti Ki za zaviranje teh dveh izooblik CYP bodo verjetno precej presegale koncentracijo 1422 μg / ml, zato so presnovne interakcije piracetama z drugimi zdravili malo verjetne.
Ščitnični hormoni
Med sočasnim zdravljenjem z izvlečki ščitnice (T3 + T4) so poročali o primerih zmedenosti, razdražljivosti in motenj spanja.
Acenokumarol
V enkratni slepi, objavljeni študiji, izvedeni pri bolnikih s hudo ponavljajočo se vensko trombozo, dajanje 9,6 g / dan piracetama ni spremenilo odmerkov acenokumarola, potrebnih za doseganje vrednosti INR (mednarodno normalizirano razmerje) 2, 5 do 3,5; Vendar pa je v primerjavi z učinki samo acenokumarola dodatek 9,6 g / dan piracetama privedel do znatnega zmanjšanja agregacije trombocitov, sproščanja β-tromboglobulina, ravni fibrinogena in faktorjev vonWillebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) in viskoznost krvi in plazme.
Antiepileptična zdravila
Odmerek 20 g piracetama na dan 4 tedne ni spremenil najvišje in najnižje ravni antiepileptikov v serumu (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat) pri epileptičnih bolnikih, ki so prejemali stabilne odmerke.
Alkohol
Sočasno dajanje alkohola ni vplivalo na serumske koncentracije piracetama in na koncentracijo alkohola ni vplival peroralni odmerek 1,6 g piracetama.
Opozorila Pomembno je vedeti, da:
Opozorila v zvezi s pomožnimi snovmi
Nootropil 1200 mg filmsko obložene tablete vsebujejo približno 2 mmol (približno 46 mg) natrija na 24 g piracetama. To je treba upoštevati pri ljudeh na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
Nootropil 3 g / 15 ml peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na 24 g piracetama.
Nootropil 12 g / 60 ml raztopina za infundiranje vsebuje približno 19 mmol (približno 445 mg) natrija na 24 g piracetama. To je treba upoštevati pri ljudeh na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
Nosečnost in dojenje
Preden vzamete katerokoli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Ni ustreznih podatkov o uporabi piracetama pri nosečnicah.
Piracetam prehaja skozi placentno pregrado.
Raven drog pri novorojenčku je približno 70 - 90% tistih pri materi. Piracetama se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če je nujno potrebno, kadar koristi odtehtajo tveganje in klinično stanje matere zahteva zdravljenje s piracetamom.
Piracetam se izloča v materino mleko, zato se je treba med dojenjem izogibati zdravljenju s tem zdravilom ali prekiniti dojenje. Odločitev o prekinitvi dojenja ali prekinitvi zdravljenja s piracetamom je treba sprejeti ob upoštevanju koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja s piracetamom za žensko.
Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Glede na neželene učinke, opažene pri uporabi zdravila, je treba upoštevati, da lahko piracetam vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
Odmerjanje in način uporabe Nootropil: Odmerjanje
Dnevni odmerek, razdeljen na dva ali tri odmerke, se mora začeti s 7,2 g, ki ga lahko povečamo za 4,8 g vsake tri ali štiri dni do največ 24 g.
Zdravljenje z drugimi zdravili proti mioklonu je treba nadaljevati v istem odmerku. Odvisno od dosežene klinične koristi je treba po možnosti zmanjšati odmerek drugih tovrstnih zdravil.
Ko se zdravljenje začne s piracetamom, je treba nadaljevati, dokler obstaja prvotna možganska motnja.
Pri bolnikih z akutno epizodo se lahko sčasoma pojavi spontani razvoj, zato je treba vsakih šest mesecev poskusiti zmanjšati ali prekiniti zdravljenje z zdravili. To je treba storiti z zmanjšanjem odmerka piracetama za 1,2 g vsaka dva dni (vsake tri do štiri dni v primeru Lanceovega in Adamsovega sindroma, da se prepreči možnost nenadnega ponovitve ali odtegnitvenega napada).
Prilagoditev odmerka pri starejših
Pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je priporočljivo prilagajanje odmerka (glejte "Prilagoditev odmerka pri bolnikih z ledvično insuficienco" spodaj).
Za dolgotrajno zdravljenje pri starejših je potrebna redna ocena očistka kreatinina, da se po potrebi prilagodi odmerek.
Prilagoditev odmerka pri bolnikih z ledvično insuficienco
Dnevni odmerek je treba prilagoditi glede na delovanje ledvic. Oglejte si naslednjo tabelo in prilagodite odmerek, kot je navedeno. Za uporabo te dozirne tabele je potrebna ocena bolnikovega očistka kreatinina (CLcr) v ml / min.
CLcr v ml / min je mogoče oceniti z določitvijo serumskega kreatinina (mg / dl) po naslednji formuli:
Prilagoditev odmerka pri bolnikih z jetrno insuficienco
Pri bolnikih z jetrno insuficienco prilagajanje odmerka ni potrebno. Pri bolnikih z jetrno in ledvično insuficienco je priporočljiva prilagoditev odmerka (glejte "Prilagoditev odmerka pri bolnikih z ledvično insuficienco" zgoraj).
Način dajanja
Piracetam je treba jemati peroralno in ga jemljemo s hrano ali brez nje. Tablete je treba pogoltniti s tekočino.
Priporočljivo je, da dnevni odmerek razdelite na enake dele, ki jih vzamete 2 do 4 -krat na dan.
Kadar je potrebna parenteralna uporaba (npr. V primeru težav pri požiranju, nezavesti), lahko zdravilo Nootropil apliciramo intravensko v enakem priporočenem dnevnem odmerku.
- Raztopino za injiciranje v ampulah je treba intravensko injicirati v nekaj minutah.
- Raztopino za infundiranje je treba dajati neprekinjeno, v priporočenem dnevnem odmerku, v obdobju 24 ur.
Preveliko odmerjanje Kaj storiti, če ste vzeli prevelik odmerek zdravila Nootropil
V primeru nenamernega zaužitja / zaužitja prevelikega odmerka zdravila Nootropil takoj obvestite svojega zdravnika ali pojdite v najbližjo bolnišnico.
Simptomi
O dodatnih neželenih učinkih, povezanih s prevelikim odmerjanjem piracetama, niso poročali. Največ poročali o prevelikem odmerjanju piracetama je peroralno jemanje 75 g, povezano s hemoragično drisko z bolečinami v trebuhu, ki je bila najverjetneje posledica izredno visokega odmerka sorbitola v uporabljeni formulaciji.
Zdravljenje
V primeru akutnega in znatnega prevelikega odmerjanja lahko praznjenje želodca izvedemo z izpiranjem želodca ali indukcijo bruhanja. Za preveliko odmerjanje piracetama ni posebnega protistrupa. Zdravljenje bo zato simptomatsko in lahko vključuje hemodializo.
Učinkovitost ekstrakcije dializatorja za piracetam je približno 50-60%.
Če imate kakršna koli vprašanja o uporabi zdravila Nootropil, se posvetujte z zdravnikom ali farmacevtom.
Neželeni učinki Kakšni so neželeni učinki zdravila Nootropil
Kot vsa zdravila ima lahko tudi zdravilo Nootropil neželene učinke, ki pa se ne pojavijo pri vseh bolnikih.
do. Povzetek varnostnega profila
Dvojno slepa, s placebom kontrolirana klinična preskušanja ali klinične farmakološke študije, o katerih so na voljo podatki o varnosti (izvlečki iz Dokumentacijske zbirke podatkov UCB iz junija 1997), so vključevali več kot 3000 oseb, ki so prejemale piracetam, brez razlikovanja, farmacevtske oblike, dnevni odmerek ali značilnosti populacije.
b. Tabelarni seznam neželenih učinkov
Neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih in po trženju, so navedeni spodaj, razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti. Pogostnost je opredeljena kot: zelo pogosti (≥1 / 10); pogosti (≥1 / 100,
Motnje krvnega in limfnega sistema:
Neznana: motnja krvavitve
Bolezni imunskega sistema:
Neznana: anafilaktoidna reakcija, preobčutljivost
Psihiatrične motnje:
Pogosti: živčnost
Občasni: depresija
Neznana: vznemirjenost, tesnoba, zmedenost, halucinacije
Bolezni živčevja:
Pogosti: hiperkineza
Občasni: zaspanost
Neznana: ataksija, motnje ravnotežja, poslabšanje epilepsije, glavobol, nespečnost
Bolezni ušes in labirinta:
Neznana: vrtoglavica
Vaskularne motnje:
Redki: tromboflebitis (samo za obliko za injiciranje), hipotenzija (samo za obliko za injiciranje)
Bolezni prebavil:
Neznana: bolečine v trebuhu, bolečine v zgornjem delu trebuha, driska, slabost, bruhanje
Bolezni kože in podkožja:
Neznana: angionevrotični edem, dermatitis, pruritus, urtikarija
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
Občasni: astenija
Redki: bolečina na mestu injiciranja (samo za obliko za injiciranje), pireksija (samo za obliko za injiciranje)
Diagnostični testi:
Pogosti: povečanje telesne mase
Skladnost z navodili v navodilu za uporabo zmanjšuje tveganje za neželene učinke.
Če katerikoli neželeni učinek postane resen ali če opazite kateri koli neželeni učinek, ki ni omenjen v tem navodilu, obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.
Potek in hramba
Rok uporabnosti: glejte datum izteka roka uporabnosti, natisnjen na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na izdelek v nedotaknjeni embalaži, pravilno shranjen.
OPOZORILO: zdravila ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, ki je naveden na ovojnini.
Rok uporabnosti se nanaša na zadnji dan v mesecu.
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
Zdravila ne smete zavreči v odpadne vode ali med gospodinjske odpadke. Vprašajte farmacevta, kako odstraniti zdravila, ki jih ne uporabljate več. To bo pomagalo zaščititi okolje.
ZDRAVILO SHRANJITE IZVENHODNEGA DOSEGA IN POGLEDA OTROK.
Sestava in farmacevtska oblika
SESTAVA
Filmsko obložene tablete
1 tableta vsebuje:
Zdravilna učinkovina: Piracetam 1200 mg.
Pomožne snovi: jedro: Macrogol 6000, silicijev dioksid, brezvodni koloid, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza.
Premaz: Opadry Y-1-7000, sestavljen iz: hipromeloze, titanovega dioksida, makrogola 400; Opadry OY-S-29019, sestavljen iz: hipromeloze in makrogola 6000.
Peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
1 ampula po 15 ml vsebuje:
Zdravilna učinkovina: 3 g piracetama.
Pomožne snovi: natrijev acetat, ledena ocetna kislina, voda za injekcije.
Raztopina za infundiranje
Vsaka 60 ml steklenička vsebuje:
Zdravilna učinkovina: Piracetam 12 g.
Pomožne snovi: Natrijev acetat, Voda za injekcije, Ledena ocetna kislina, Natrijev klorid.
FARMACEVTSKA OBLIKA IN VSEBINA
Filmsko obložene tablete. Škatla po 40 v pretisnem omotu.
Peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo. Viale po 15 ml. Škatla z 12.
Raztopina za infundiranje. 60 ml steklenica.
Navodilo za uporabo vira: AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Vsebina, objavljena januarja 2016. Prisotne informacije morda niso posodobljene.
Za dostop do najnovejše različice je priporočljivo dostopati do spletnega mesta AIFA (Italijanska agencija za zdravila). Zavrnitev odgovornosti in koristne informacije.
01.0 IME ZDRAVILA
NOOTROPIL
02.0 KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA
Nootropil 1200 mg filmsko obložene tablete
Ena tableta vsebuje 1200 mg piracetama.
Nootropil 3 g / 15 ml peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
Vsaka 15 -mililitrska viala vsebuje 3 g piracetama.
Nootropil 12 g / 60 ml raztopina za infundiranje
Vsaka steklenička 60 ml vsebuje 12 g piracetama.
Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.
03.0 FARMACEVTSKA OBLIKA
Nootropil 1200 mg filmsko obložene tablete
Bele, podolgovate, filmsko obložene tablete z lomljivo črto in oznako N / N.
Nootropil 3 g / 15 ml peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo
Bistra in brezbarvna raztopina.
Nootropil 12 g / 60 ml raztopina za infundiranje
Bistra in brezbarvna raztopina.
04.0 KLINIČNE INFORMACIJE
04.1 Terapevtske indikacije
Zdravljenje kortikalnega mioklonusa, samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili.
04.2 Odmerjanje in način uporabe
Dnevni odmerek, razdeljen na dva ali tri odmerke, se mora začeti s 7,2 g, ki ga lahko povečamo za 4,8 g vsake tri ali štiri dni do največ 24 g.
Zdravljenje z drugimi zdravili proti mioklonu je treba nadaljevati v istem odmerku. Odvisno od dosežene klinične koristi je treba po možnosti zmanjšati odmerek drugih tovrstnih zdravil.
Ko se zdravljenje začne s piracetamom, je treba nadaljevati, dokler obstaja prvotna možganska motnja.
Pri bolnikih z akutno epizodo se lahko sčasoma pojavi spontani razvoj, zato je treba vsakih šest mesecev poskusiti zmanjšati ali prekiniti zdravljenje z zdravili. To je treba storiti z zmanjšanjem odmerka piracetama za 1,2 g vsaka dva dni (vsake tri do štiri dni v primeru Lanceovega in Adamsovega sindroma, da se prepreči možnost nenadnega ponovitve ali odtegnitvenega napada).
Prilagoditev odmerka pri starejših
Pri starejših bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je priporočljivo prilagajanje odmerka (glejte "Prilagoditev odmerka pri bolnikih z ledvično insuficienco" spodaj). Za dolgotrajno zdravljenje pri starejših je potrebna redna ocena očistka kreatinina, da se po potrebi prilagodi odmerek.
Prilagoditev odmerka pri bolnikih z ledvično insuficienco
Dnevni odmerek je treba prilagoditi glede na delovanje ledvic. Oglejte si naslednjo tabelo in prilagodite odmerek, kot je navedeno. Za uporabo te dozirne tabele je potrebna ocena bolnikovega očistka kreatinina (CLcr) v ml / min.
CLcr v ml / min je mogoče oceniti z določitvijo serumskega kreatinina (mg / dl) po naslednji formuli:
Prilagoditev odmerka pri bolnikih z jetrno insuficienco
Pri bolnikih z jetrno insuficienco prilagajanje odmerka ni potrebno. Pri bolnikih z jetrno in ledvično insuficienco je priporočljiva prilagoditev odmerka (glejte "Prilagoditev odmerka pri bolnikih z ledvično insuficienco" zgoraj).
Način dajanja
Piracetam je treba jemati peroralno in ga jemljemo s hrano ali brez nje. Tablete je treba pogoltniti s tekočino.
Priporočljivo je, da dnevni odmerek razdelite na enake dele, ki jih vzamete 2 do 4 -krat na dan.
Kadar je potrebna parenteralna uporaba (npr. V primeru težav pri požiranju, nezavesti), se lahko piracetam daje intravensko v istem priporočenem dnevnem odmerku.
• Raztopino za injiciranje v ampulah je treba intravensko injicirati v nekaj minutah.
• Raztopino za infundiranje je treba dajati neprekinjeno v priporočenem dnevnem odmerku v 24 urah.
04.3 Kontraindikacije
Preobčutljivost za zdravilno učinkovino (piracetam) ali druge derivate pirolidona ali katero koli pomožno snov.
Piracetam je kontraindiciran pri bolnikih s cerebralno krvavitvijo.
Piracetam je kontraindiciran pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic.
Piracetama se ne sme uporabljati pri bolnikih s Huntingtonovo boleznijo.
04.4 Posebna opozorila in ustrezni previdnostni ukrepi za uporabo
Učinki na agregacijo trombocitov
Zaradi učinka piracetama na agregacijo trombocitov je priporočljiva previdnost pri bolnikih s hudo krvavitvijo, pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje za krvavitev, na primer pri razjedah v prebavilih, pri bolnikih z motnjami hemostaze v anamnezi, pri bolnikih z anamnezo možgansko -žilne krvavitve v anamnezi, pri bolnikih s hudo krvavitvijo kirurgija, vključno z zobozdravstveno operacijo, in bolniki, ki uporabljajo antikoagulante ali zdravila proti trombocitom, vključno z nizkimi odmerki aspirina.
Odpoved ledvic
Piracetam se izloča skozi ledvice, zato je v primeru ledvične insuficience potrebna previdnost (glejte poglavje 4.2).
Upokojenci
V primeru dolgotrajnega zdravljenja pri starejših je potrebna redna ocena očistka kreatinina, da se po potrebi prilagodi odmerek (glejte poglavje 4.2).
Prekinitev
Pri bolnikih z mioklonusom se je treba izogibati nenadni prekinitvi zdravljenja, saj lahko povzroči nenaden ponovitev ali odtegnitveni napad.
Opozorila v zvezi s pomožnimi snovmi
Nootropil 1200 mg filmsko obložene tablete vsebujejo približno 2 mmol (približno 46 mg) natrija na 24 g piracetama. To je treba upoštevati pri ljudeh na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
Nootropil 3 g / 15 ml peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo vsebuje manj kot 1 mmol (23 mg) natrija na 24 g piracetama.
Nootropil 12 g / 60 ml raztopina za infundiranje vsebuje približno 19 mmol (približno 445 mg) natrija na 24 g piracetama. To je treba upoštevati pri bolnikih na dieti z nizko vsebnostjo natrija.
04.5 Interakcije z drugimi zdravili in druge oblike interakcij
Farmakokinetične interakcije
Ker se približno 90% odmerka piracetama izloči nespremenjenega z urinom, se pričakuje, da bo nizek potencial interakcije z zdravili povzročil spremembe v farmakokinetiki piracetama.
In vitro, piracetam ne zavira človeških jetrnih izooblik citokroma P450 CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 in 4A9 / 11 v koncentracijah 142, 426 in 1422 mcg / ml.
Pri koncentraciji 1422 mcg / ml so opazili manjše zaviralne učinke na CYP 2A6 (21%) in 3A4 / 5 (11%). Vendar pa bodo vrednosti Ki za zaviranje teh dveh izooblik CYP verjetno precej nad koncentracijo 1422 mcg / ml. Presnovne interakcije piracetama z drugimi zdravili so zato malo verjetne.
Ščitnični hormoni
Med sočasnim zdravljenjem z izvlečki ščitnice (T3 + T4) so poročali o primerih zmedenosti, razdražljivosti in motenj spanja.
Acenokumarol
V enkratni slepi, objavljeni študiji, izvedeni pri bolnikih s hudo ponavljajočo se vensko trombozo, dajanje 9,6 g / dan piracetama ni spremenilo odmerkov acenokumarola, potrebnih za doseganje vrednosti INR (mednarodno normalizirano razmerje) 2, 5 do 3,5; vendar je v primerjavi z učinki samo acenokumarola dodatek 9,6 g / dan piracetama privedel do znatnega zmanjšanja agregacije trombocitov, sproščanja b-tromboglobulina, ravni fibrinogena in faktorjev vonWillebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) in viskoznost krvi in plazme.
Antiepileptična zdravila
Odmerek 20 g piracetama na dan 4 tedne ni spremenil najvišje in najnižje ravni antiepileptikov v serumu (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, valproat) pri epileptičnih bolnikih, ki so prejemali stabilne odmerke.
Alkohol
Sočasno dajanje alkohola ni vplivalo na serumske koncentracije piracetama in na koncentracijo alkohola ni vplival peroralni odmerek 1,6 g piracetama.
04.6 Nosečnost in dojenje
Nosečnost
Ni ustreznih podatkov o uporabi piracetama pri nosečnicah.Študije na živalih niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nosečnost, razvoj zarodka / ploda, porod ali postnatalni razvoj (glejte poglavje 5.3).
Piracetam prehaja skozi placentno pregrado.
Raven drog pri novorojenčku je približno 70 - 90% tistih pri materi. Piracetama se ne sme uporabljati med nosečnostjo, razen če je nujno potrebno, kadar koristi odtehtajo tveganje in klinično stanje matere zahteva zdravljenje s piracetamom.
Čas hranjenja
Piracetam se izloča v materino mleko, zato se je treba med dojenjem izogibati zdravljenju s tem zdravilom ali prekiniti dojenje. Odločitev o prekinitvi dojenja ali prekinitvi zdravljenja s piracetamom je treba sprejeti ob upoštevanju koristi dojenja za otroka in koristi zdravljenja s piracetamom za žensko.
04.7 Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji
Glede na neželene učinke, opažene pri uporabi zdravila, je treba upoštevati, da lahko piracetam vpliva na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji.
04.8 Neželeni učinki
do. Povzetek varnostnega profila
Dvojno slepa, s placebom kontrolirana klinična preskušanja ali klinične farmakološke študije, o katerih so na voljo podatki o varnosti (izvlečki iz Dokumentacijske zbirke podatkov UCB iz junija 1997), so vključevali več kot 3000 oseb, ki so prejemale piracetam, brez razlikovanja, farmacevtske oblike, dnevni odmerek ali značilnosti populacije.
b. Tabelarni seznam neželenih učinkov
Neželeni učinki, o katerih so poročali v kliničnih preskušanjih in po trženju, so navedeni spodaj, razvrščeni po organskih sistemih in pogostnosti. Pogostnost je opredeljena kot: zelo pogosti (≥1 / 10); pogosti (≥1 / 100,
Motnje krvnega in limfnega sistema:
Neznana: motnja krvavitve
Bolezni imunskega sistema:
Neznana: anafilaktoidna reakcija, preobčutljivost
Psihiatrične motnje:
Pogosti: živčnost
Občasni: depresija
Neznana: vznemirjenost, tesnoba, zmedenost, halucinacije
Bolezni živčevja:
Pogosti: hiperkineza
Občasni: zaspanost
Neznana: ataksija, motnje ravnotežja, poslabšanje epilepsije, glavobol, nespečnost
Bolezni ušes in labirinta:
Neznana: vrtoglavica
Vaskularne motnje:
Redki: tromboflebitis (samo za obliko za injiciranje), hipotenzija (samo za obliko za injiciranje)
Bolezni prebavil:
Neznana: bolečine v trebuhu, bolečine v zgornjem delu trebuha, driska, slabost, bruhanje
Bolezni kože in podkožja:
Neznana: angionevrotični edem, dermatitis, pruritus, urtikarija
Splošne motnje in stanja na mestu aplikacije:
Občasni: astenija
Redki: bolečina na mestu injiciranja (samo za obliko za injiciranje), pireksija (samo za obliko za injiciranje)
Diagnostični testi:
Pogosti: povečanje telesne mase
04.9 Preveliko odmerjanje
Simptomi
O dodatnih neželenih učinkih, povezanih s prevelikim odmerjanjem piracetama, niso poročali. Največji prijavljeni prevelik odmerek piracetama je vključeval jemanje 75 g peroralno, povezano s hemoragično drisko z bolečinami v trebuhu, ki je bila najverjetneje posledica izredno visokega odmerka sorbitola v uporabljeni formulaciji.
Zdravljenje
V primeru akutnega in znatnega prevelikega odmerjanja lahko praznjenje želodca izvedemo z izpiranjem želodca ali indukcijo bruhanja. Za preveliko odmerjanje piracetama ni posebnega protistrupa. Zdravljenje bo zato simptomatsko in lahko vključuje hemodializo. Učinkovitost ekstrakcije dializatorja za piracetam je približno 50-60%.
05.0 FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI
05.1 Farmakodinamične lastnosti
Farmakoterapevtska skupina: psihostimulansi in nootropi, oznaka ATC: N06BX03
Zdravilna učinkovina, piracetam, je pirolidon (2-okso-1-pirolidinacetamid), ciklični derivat gama-aminomaslene kisline (GABA).
Razpoložljivi podatki kažejo, da osnovni mehanizem delovanja piracetama ni ne specifičen za celice ne za organe membrane, za katero je značilno nastajanje mobilnih kompleksov zdravil in fosfolipidov.To verjetno povzroči povečanje stabilnosti membrane, kar omogoča, da membrana in transmembranski proteini ohranijo ali obnovijo tridimenzionalno strukturo ali zlaganje, ki je bistveno za izvajanje njihove funkcije.
Piracetam ima nevronske in vaskularne učinke.
Na nevronski ravni piracetam deluje na membrane na več načinov.
Pri živalih piracetam intenzivira različne vrste nevrotransmisije, predvsem s post-sinaptično modulacijo gostote in aktivnosti receptorjev. učenje, spomin, pozornost in zavestno stanje se okrepijo brez razvoja pomirjevalnih ali psihostimulativnih učinkov. Piracetam ščiti in obnavlja kognitivne sposobnosti pri živalih in ljudeh po različnih možganskih travmah, kot so hipoksija, zastrupitev in elektrokonvulzivne terapije, ter ščiti pred spremembami funkcij in zmogljivosti, ki jih povzroča hipoksija, po elektroencefalografski (EEG) in psihometrični oceni.
05.2 Farmakokinetične lastnosti
Absorpcija
Piracetam se hitro in skoraj popolnoma absorbira peroralno z absolutno biološko uporabnostjo blizu 100%. Pri osebah na tešče so največje plazemske koncentracije dosežene 1 uro po dajanju. Hrana ne vpliva na obseg absorpcije piracetama, vendar zmanjša povprečno vrednost Cmax za 17% in poveča povprečno vrednost tmax z 1 na 1,5 ure. Po peroralnem dajanju enkratnega odmerka 3,2 g je bila najvišja koncentracija ocenjena na 84 mcg / ml; po dajanju odmerkov 3,2 g, ponovljenih trikrat na dan, je bila najvišja koncentracija ocenjena na 115 mcg / ml.
Distribucija
Piracetam se ne veže na beljakovine v plazmi, njegov navidezni volumen porazdelitve pa je ocenjen na 0,6 l / kg. Piracetam prehaja krvno -možgansko pregrado in so ga po enkratnem intravenskem odmerku izmerili v cerebrospinalni tekočini. V cerebrospinalni tekočini je bil t dosežen približno 5 ur po dajanju, razpolovni čas pa približno 8,5 ur.V možganih živali so bile najvišje koncentracije piracetama v možganski skorji (čelni, parietalni in okcipitalni režnji), v možganih. skorji in v bazalnih ganglijih Piracetam difundira v vsa tkiva, razen v maščobno tkivo, prečka placentno pregrado in prodira skozi membrane izoliranih rdečih krvnih celic.
Biotransformacija
Piracetam se skoraj popolnoma nespremenjen izloči z glomerularno filtracijo. Očitno odsotnost tvorbe presnovkov potrjuje tudi znatno podaljšanje razpolovnega časa v plazmi pri anuričnih bolnikih.
Odprava
Po intravenski ali peroralni uporabi je razpolovni čas piracetama pri plazmi pri odraslih približno 5 ur. Navidezni skupni telesni očistek piracetama je 80-90 ml / min. Glavni način izločanja je sečnica, po kateri se izloči z 80% do 100% odmerka. Piracetam se odstrani z glomerularno filtracijo.
Linearnost
Farmakokinetika piracetama je linearna v razponu odmerkov od 0,8 do 12 g.
Odmerek in trajanje zdravljenja ne vplivata na farmakokinetične lastnosti, kot sta razpolovni čas in očistek.
Značilnosti pri bolnikih
Vrsta
V študiji biološke enakovrednosti so bile primerjave formulacij v odmerkih 2,4 g pri Cmax in AUC približno 30% višje pri ženskah (N = 6) kot pri moških (N = 6). Vendar je bil popravljeni očistek telesne teže primerljiv.
Upokojenci
Pri starejših se razpolovni čas piracetama podaljša, povečanje pa je povezano z zmanjšanjem ledvične funkcije pri tej populaciji (glejte poglavje 4.2 "Odmerjanje").
Otroci
Uradnih farmakokinetičnih študij pri otrocih niso izvedli.
Odpoved ledvic
Očistek piracetama je povezan z očistkom kreatinina. Zato je pri bolnikih z ledvično insuficienco priporočljivo prilagoditi dnevni odmerek piracetama na podlagi očistka kreatinina (glejte poglavje 4.2 "Odmerjanje").
Pri anuričnih osebah s končno odpovedjo ledvic se razpolovni čas piracetama podaljša do 59 ur. Odstranitveni delež piracetama je bil pri tipični 4-urni dializi 50 do 60%.
Jetrna insuficienca
Vpliv jetrne insuficience na farmakokinetiko piracetama ni bil ocenjen. Ker se 80 do 100% odmerka izloči v urinu kot nespremenjeno zdravilo, samo pomanjkanje jeter ne pričakuje pomembnih učinkov na izločanje piracetama.
05.3 Predklinični podatki o varnosti
Predklinični podatki kažejo, da ima piracetam nizko potencialno toksičnost. Študije enkratnih odmerkov niso pokazale nepopravljive toksičnosti po peroralnih odmerkih 10 g / kg pri miših, podganah in psih. V študijah kronične ponavljajoče se toksičnosti pri miših (do 4,8 g / kg / dan) in podganah (do 2,4 g / kg / dan) niso opazili ciljnih organov. Pri psih so po enem letu peroralnega dajanja piracetama pri povečanih odmerkih od 1 do 10 g / kg / dan opazili blage učinke na prebavila (bruhanje, spremembo konsistence blata, povečano porabo vode). Podobno intravensko dajanje do 1 g / kg / dan 4-5 tednov pri podganah in psih ni povzročilo toksičnosti. Izobraževanje in vivo in in vitro niso pokazali genotoksičnega in rakotvornega potenciala.
06.0 FARMACEVTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomožne snovi
Nootropil 1200 mg filmsko obložene tablete:
Jedro: Macrogol 6000, brezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, natrij kroskarmeloza.
Premaz: Opadry Y-1-7000, sestavljen iz: hipromeloze, titanovega dioksida, makrogola 400; Opadry OY-S-29019, sestavljen iz hipromeloze in makrogola 6000.
Nootropil 3 g / 15 ml peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo:
Natrijev acetat, ledena ocetna kislina, voda za injekcije.
Nootropil 12 g / 60 ml raztopina za infundiranje:
Natrijev acetat, ledena ocetna kislina, natrijev klorid, voda za injekcije.
06.2 Nezdružljivost
Nobena znana.
06.3 Obdobje veljavnosti
Filmsko obložene tablete: 4 leta.
Peroralna in injekcijska raztopina za intravensko uporabo: 5 let.
Raztopina za infundiranje: 5 let.
06.4 Posebna navodila za shranjevanje
Za shranjevanje tega zdravila niso potrebni posebni pogoji.
06.5 Vrsta ovojnine in vsebina pakiranja
Filmsko obložene tablete: pretisni omot - škatla po 40
Peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo: prozorne steklene ampule - škatla po 12
Raztopina za infundiranje: steklenica iz prozornega stekla, zaprta z gumijastim zamaškom, sestavljenim iz klorobutilnih elastomerov.
06.6 Navodila za uporabo in rokovanje
Brez posebnih varnostnih ukrepov.
07.0 IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Milano
08.0 ŠTEVILKA DOVOLJENJA ZA PROMET
Filmsko obložene tablete: A.I.C. 022921098.
Peroralna in injekcijska raztopina za intravensko uporabo: A.I.C. 022921086.
Raztopina za infundiranje: A.I.C. 022921074.
09.0 DATUM PRVEGA DOVOLJENJA ALI PODALJŠANJA DOVOLJENJA
Filmsko obložene tablete: 13.5.1985 - podaljšanje: junij 2010
Peroralna in raztopina za injiciranje za intravensko uporabo: 06.10.1984 - podaljšanje: junij 2010
Raztopina za infundiranje: 06.10.1984 - podaljšanje: junij 2010
10.0 DATUM REVIZIJE BESEDILA
4. februar 2014